Osalen 70 Mg 12 Tablet

Doz aşımı durumunda hipokalsemi, hipofosfatemi, mide bulantısı, ekşime ve yanma, özofajit, gastrit ya da ülser ortaya çıkabilir. Alendronatı bağlamak amacıyla hastaya süt ve antasit verilebilir. Özofagus iritasyonu riskini önlemek için hasta kusturulmamalı ve dik durumda oturtulmalıdır. Diyalizin yararlı olması beklenmez.

Osalen tablet, postmenopozal kadınlarda osteoporozun önlenmesi ve tedavisi amacıyla kullanılır. Osalen tablet, erkeklerdeki osteoporozun tedavisinde endikedir.

Farmakodinamik özellikler Alendronat sodyum, hücre düzeyinde, kemik rezorpsiyonu olan bölgelere, özellikle de osteoklastik hücrelerin olduğu bölgeye yerleşen ve kemiklerdeki hidroksiapatite bağlanarak kemik rezorpsiyonuna yol açan osteoklastik hücreleri spesifik olarak inhibe eden bir aminobifosfonat türevidir. Osteoklastik hücreler, normal olarak kemik yüzeyine yapışır, ancak aktif rezorpsiyonun bir göstergesi olan tırtıklı kenarlar bulunmaz. Alendronat sodyum, osteoklastik hücrelerin toplanması ya da kemiğe yapışmalarını engellemez, ancak osteoklastik hücrelerinin aktivitesini inhibe eder. Kemik matriksine yerleştiği halde alendronat aslında farmakolojik olarak aktif değildir. Bu nedenle, yeni oluşan rezorpsiyon yüzeylerindeki osteoklastik hücrelerin baskılanabilmesi için sürekli olarak alendronat verilmesi gerekir. Alendronat kemik rezorpsiyonunu azaltırken, kemik yapımını doğrudan etkilemez. Ancak, kemik döngüsünün hızlandığı durumlarda, kemik yapımı ve rezorpsiyonu hızlanmış olduğundan, sonuç olarak kemik yapımı da yavaşlar. Alendronat bu biçimde, menopoz döneminden sonra kadınlarda görülen kemik döngü hızını menopoz döneminden önceki hızına indirir, kemiklerdeki mineral yoğunluğunu artırır. Kemiklerdeki mineral yoğunluğunun artması, vertebralardaki kompresyon kırıkları gibi patolojik kırıkların riskini azaltır. Üriner kalsiyum, deoksipiridinolin ve tip I kolajenin çapraz-bağlı N-telopeptidleri gibi kemik kolajen bozunmasının üriner göstergelerini azaltır. Bu biyokimyasal değişiklikler, alendronat tedavisinin kesilmesinden sonra 3 hafta içinde normal değerlerine dönerler.

Emilim Sabah aç karnına ve standart bir kahvaltıdan iki saat önce oral yoldan uygulanan 5-70 mg arasındaki alendronatın biyoyararlanımı yaklaşık % 0,64’dir. 10 mg dozunda uygulandığında, biyoyararlanımı cinsler arasında farklılık göstermez. Standart bir kahvaltıdan 2 saat önce alınmasıyla karşılaştırıldığında, kahvaltıdan 0,5-1 saat önce alınan 10 mg alendronatın biyoyararlanımı yaklaşık % 40 azalır. Kahvaltıdan sonraki ilk 2 saat içinde alınan alendronatın biyoyararlanımı ihmal edilebilecek kadar azdır. Kahve veya portakal suyu ile birlikte alındığında biyoyararlanımı yaklaşık % 60 oranında azalır.   Dağılım Yapılan araştırmalarda, intravenöz yoldan uygulanan alendronatın geçici olarak yumuşak dokulara dağıldığı, daha sonra hızla kemik dokusuna geçtiği ya da idrarla atıldığı görülmüştür. Kararlı durumda, kemikler hariç, dağılım hacmi insanlarda en az 28 litredir. Oral yoldan terapötik dozlarda kullanılan alendronatın plazma düzeyi çok düşüktür (<5 ng/ml). Plazma proteinlerine % 78 oranında bağlanır.   Metabolizma Alendronatın insanlarda ve hayvanlarda metabolize edildiğini gösteren bir bulgu saptanamamıştır.   Atılım Radyoaktif 14C ile işaretlenmiş alendronatın intravenöz yoldan enjekte edilmesinden sonra, radyoaktivitenin yaklaşık % 50’sinin 72 saatte idrarda saptandığı, feçeste hiçbir radyoaktivite saptanmadığı görülmüştür. 10 mg’lık intravenöz dozdan sonra, alendronatın renal klirensi 71 ml/dakika, sistemik klirensi 200 ml/dakikanın altında bulunmuş, plazma konsantrasyonu 6 saatte % 95 oranından fazla azalmıştır. İnsanlarda terminal yarılanma ömrünün 10 yıldan fazla olduğu tahmin edilmektedir. Buna bağlı olarak, on yıl süre ile alendronat tedavisinden sonra, iskeletten salıverilen alendronat miktarının gastro-intestinal sistemden emilen miktarın yaklaşık % 25’ini oluşturduğu tahmin edilmektedir.   Çocuklarda farmakokinetik 18 yaşın altındakilerde alendronatın farmakokinetik özellikleri araştırılmamıştır.   Yaşlı hastalarda farmakokinetik Biyoyararlanımı ve atılım özellikleri yaşlılar ile gençler arasında farklılık göstermediğinden, doz ayarlaması gerekmez.   Böbrek yetmezliğinde farmakokinetik Böbrek işlevleri bozuk olan kişilerde alendronatın kemiklerde daha fazla birikmesi beklenir. Hafif ve orta dereceli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi = 35-60 ml/dakika) olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Alendronatın, kreatinin klirensi dakikada 35 ml’nin altında olan ağır böbrek yetmezlikli hastalarda kullanılması önerilmez.   Karaciğer yetmezliğinde farmakokinetik Alendronat metabolize olmadığından ve safra ile atılmadığından, karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Tablet

Her tablette 70 mg alendronat serbest aside eşdeğer alendronat monosodyum trihidrat bulunur.

IV ranitidin, alendronatın biyoyararlanımını iki kat artırır. Östrojen replasman tedavisi ile birlikte alendronat uygulanması her iki ilacın da kemik mineralizasyonunu sağlayıcı etkilerini artırabilir. Günde 10 mg’ın üzerinde alendronat kullanan hastalarda, asetilsalisilik asit içeren ilaçlar üst gastro-intestinal sisteme ait yan etki riskini yükseltebilir. Oral yoldan kullanılan ilaçlar ve özellikle çok değerlikli kalsiyum ve antasitler gibi katyonlar, alendronat emilimini azaltabilir. Bu nedenle, diğer ilaçlar alendronattan en az yarım saat sonra alınmalıdır.

Özofagus darlıkları ve akalazya gibi özofagus boşalmasının geciktiği özofagus hastalıkları. En az 30 dakika süreyle oturma ya da ayakta durmayı engelleyen durumlar. Osalen tabletin bileşiminde bulunan maddelere aşırı duyarlılık. Hipokalsemi.

İçecekler, diğer ilaçlar ve gıdalar emilimini azaltabileceği için, Osalen tablet, sabahları diğer ilaçlardan, içeceklerden ve gıdalardan en az yarım saat önce, oturur durumdayken ya da ayaktayken bir bardak su ile alınmalıdır. Özofagus iritasyonu riskini azaltmak için, Osalen tablet alındıktan sonra en az yarım saat geçene ve kahvaltı edilene kadar yatılmaması gereklidir. Osalen tablet geceleri yatmadan önce ya da sabahları yatar pozisyonda alınmamalıdır. Kullanım kurallarına uyulmaması, özofagus üzerinde istenmeyen etkilere neden olabilir. Gıdalarla alınan kalsiyum ve D vitamini miktarları yetersiz ise, hastalara kalsiyum ve D vitamini desteği sağlanmalıdır. Yaşlı hastalar, hafif ve orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 35-60 ml/dak) doz ayarlaması gerekli değildir.   Postmenopozal kadınlarda osteoporoz tedavisi Önerilen doz, haftada bir kez 70 mg’lık bir tablet veya günde bir kez 10 mg’lık bir tablettir. Postmenopozal kadınlarda osteoporozun önlenmesi Önerilen doz, haftada bir kez 35 mg’lık bir tablet veya günde bir kez 5 mg’lık bir tablettir. Erkeklerde osteoporoz tedavisi Önerilen doz, haftada bir kez 70 mg’lık bir tablet veya günde bir kez 10 mg’lık bir tablettir.   Osteoporozun tedavisi ve önlenmesinde alendronatın etkinliği ve güvenilirliği, 7 yıla kadar olan çalışmalarla gösterilmiştir.

Osalen 10 mg tablet; 14 ve 28 tabletlik blister ambalajlarda.

25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

12 tabletlik blister ambalajlarda

Alendronat, diğer bifosfonat türevleri gibi, üst gastro-intestinal mukozada iritasyona neden olabilir. Özofajit, özofagus ülseri, özofagus erozyonu ve hatta kanamaya neden olabileceğinden, alendronat bir bardak su ile yutulmalı; çiğnenmemeli ya da emilmemeli; alındıktan sonra en az 30 dakika süreyle yatılmamalıdır. Hastalar özofagus iritasyon belirtilerinin görülmesi durumunda derhal doktorlarına haber vermeleri konusunda uyarılmalıdır.   Alendronatın, üst gastro-intestinal mukozada olası iritan etkisi ve altta yatan hastalığın kötüleşme olasılığı nedeniyle, disfaji, özofagus hastalıkları, gastrit, duodenit ya da ülser gibi aktif üst gastro-intestinal hastalığı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.   Özefagus kanseri riskini artırabildiğini bildiren raporlar nedeni ile Barett özefagusu veya gastroözefagiyal reflüsü olan hastalarda oral bifosfonat preparatlarının kullanımından kaçınılmalıdır.   Yaşlanma, östrojen eksikliği ve glukokortikoid kullanımı dışındaki osteoporoz nedenleri de göz önüne alınmalıdır. Alendronat tedavisine başlamadan önce hipokalsemi ve D vitamini eksikliği gibi mineral bozukluğuna yol açabilen hastalıklar düzeltilmelidir. Alendronatın kemiklerdeki mineral miktarını yükseltici etkisi sonucu, serum kalsiyum ve fosfat düzeyinde hafif bir düşme gözlenebilir. Yeterli miktarda kalsiyum ve D vitamini alınması sağlanmalıdır.   Alendronatın, kreatinin klirensi dakikada 35 ml’nin altında olan böbrek yetmezlikli hastalarda kullanılması önerilmez.   Serum kalsiyum, fosfor ve alkalen fosfataz düzeyleri, ağrı durumu ve kırık oranları periyodik olarak izlenmelidir. Gerek erkek, gerekse kadınlarda tedavi öncesinde hormonal durum saptanmalıdır. Tedaviye başlamadan önce kemik mineral yoğunluğu ölçülmeli ve alendronat ile birlikte glukokortikoid kullanan hastalarda 6-12 ayda bir tekrarlanmalıdır.   Gebelik ve Laktasyon Döneminde Kullanım Gebelik kategorisi: C Alendronatın gebe kadınlarda etkinliği ve güvenilirliği araştırılmamıştır. Gebelik durumunda zorunlu ise, olası yararları ve fötus ile anne üzerindeki riskleri karşılaştırılarak kullanılmalıdır. Alendronatın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle, emziren annelerde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.   Çocuklar ve Yaşlılarda Kullanım Alendronatın çocuklarda kullanımı araştırılmamıştır. Yaşlı hastalardaki etkinliği ve güvenilirliği açısından fark görülmemiş olmakla birlikte, bazı yaşlı hastaların daha duyarlı olabilecekleri göz önüne alınmalıdır.   Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi Alendronatın araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.

Klinik araştırmalarda yan etkilerin genellikle hafif olduğu ve tedavinin kesilmesini gerektirmediği görülmüştür. Klinik çalışmalarda % 1’den yüksek ve plasebo grubundakinden daha sık görülen yan etkiler karın ağrısı, dispepsi, konstipasyon, diyare, gaz, özofagus ülseri, disfaji, abdominal distansiyon, kemik, kas ve eklem ağrısı ve baş ağrısıdır. Nadiren deri döküntüsü ve eritem görülmüştür. Alendronat, nadiren ürtiker ve anjiyoödem dahil aşırı duyarlılık reaksiyonlarına neden olabilir. Alendronat kullanan hastalarda özofajit, özofagusta erozyon, özofagus ve orofarenks ülseri görülebilir. Nadiren mide ve duodenum ülseri görülebilir. Alendronat tedavisi sırasında serum kalsiyum ve fosfat düzeyinde hafif, asemptomatik ve geçici düşme meydana gelebilir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.