İlaç Sınıfı | Beşeri Yerli İlaç |
İlaç Alt Sınıfı | İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi |
İlaç Firması | ULCUSAR |
Birim Miktarı | 30 |
ATC Kodu | A02BA03 |
ATC Açıklaması | Famotidin |
NFC Kodu | BC |
NFC Açıklaması | Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler |
Kamu Kodu | A10556 |
Orijinal / Jenerik Türü | 20 YIl |
2023 Fiyatı | Bilinmiyor |
Satış Fiyatı | 4,87 TL (16 Ocak 2015) |
Önceki Satış Fiyatı | 4,87 TL (21 Mayıs 2012) |
Barkodu | |
Reçete Tipi | Normal Reçete |
Temin Yeri | İlacınızı sadece eczaneden alınız ! |
Başlıklar
- İlaç Etken Maddeleri
- İlaç Prospektüsü
- Doz Aşımı
- Endikasyonlar
- Farmakodinamik Özellikler
- Farmakokinetik Özellikler
- Farmasötik Şekli
- Formülü
- İlaç Etkileşmeleri
- Kontraendikasyonlar
- Kullanım Şekli Ve Dozu
- Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
- Saklama Koşulları
- Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
- Uyarılar/Önlemler
- Yan Etkileri / Advers Etkiler
- Doz Aşımı
- Endikasyonlar
- Farmakodinamik Özellikler
- Farmakokinetik Özellikler
- Farmasötik Şekli
- Formülü
- İlaç Etkileşmeleri
- Kontraendikasyonlar
- Kullanım Şekli Ve Dozu
- Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
- Ruhsat Sahibi
- Ruhsat Tarihi Ve Numarası
- Saklama Koşulları
- Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
- Uyarılar/Önlemler
- Üretim Yeri
- Yan Etkileri / Advers Etkiler
- Doz Aşımı
- Endikasyonlar
- Farmakodinamik Özellikler
- Farmakokinetik Özellikler
- Farmasötik Şekli
- Formülü
- İlaç Etkileşmeleri
- Kontraendikasyonlar
- Kullanım Şekli Ve Dozu
- Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
- Saklama Koşulları
- Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
- Uyarılar/Önlemler
- Yan Etkileri / Advers Etkiler
- Doz Aşımı
- Endikasyonlar
- Farmakodinamik Özellikler
- Farmakokinetik Özellikler
- Farmasötik Şekli
- Formülü
- İlaç Etkileşmeleri
- Kontraendikasyonlar
- Kullanım Şekli Ve Dozu
- Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
- Saklama Koşulları
- Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
- Uyarılar/Önlemler
- Yan Etkileri / Advers Etkiler
- Doz Aşımı
- Endikasyonlar
- Farmakodinamik Özellikler
- Farmakokinetik Özellikler
- Farmasötik Şekli
- Formülü
- İlaç Etkileşmeleri
- Kontraendikasyonlar
- Kullanım Şekli Ve Dozu
- Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
- Saklama Koşulları
- Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
- Uyarılar/Önlemler
- Yan Etkileri / Advers Etkiler
- Doz Aşımı
- Endikasyonlar
- Farmakodinamik Özellikler
- Farmakokinetik Özellikler
- Farmasötik Şekli
- Formülü
- İlaç Etkileşmeleri
- Kontraendikasyonlar
- Kullanım Şekli Ve Dozu
- Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
- Ruhsat Sahibi
- Ruhsat Tarihi Ve Numarası
- Saklama Koşulları
- Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
- Uyarılar/Önlemler
- Üretim Yeri
- Yan Etkileri / Advers Etkiler
- Ambalajın Niteliği Ve İçeriği
- Araç Ve Makine Kullanımı Üzerindeki Etkiler
- İlacı Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler
- İlacın Olası Yan Etkileri Nelerdir
- İlaç Nasıl Kullanılır
- İlaç Nedir Ve Niçin Kullanılır
- İlaç Saklanma Koşulları Nasıldır
- Beşeri Tıbbi Üründen Arta Kalan Maddelerin İmhası
- Beşeri Tıbbi Ürünün Adı
- Diğer Tıbbi Ürünler İle Etkileşimler Ve Diğer Etki
- Doz Aşımı Ve Tedavisi
- Etkin Maddeler
- Farmakodinamik Özellikler
- Farmakokinetik Özellikler
- Farmasötik Form
- Gebelik Ve Laktasyon
- Doz Aşımı
- Endikasyonlar
- Farmakodinamik Özellikler
- Farmakokinetik Özellikler
- Farmasötik Şekli
- Formülü
- İlaç Etkileşmeleri
- Kontraendikasyonlar
- Kullanım Şekli Ve Dozu
- Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
- Saklama Koşulları
- Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
- Uyarılar/Önlemler
- Yan Etkileri / Advers Etkiler
İlaç Etken Maddeleri
- famotidin (40 mg)
İlaç Prospektüsü
Doz Aşımı
Bugüne kadar, hiçbir doz aşımı vakası bildirilmemiştir. Doz aşımına bağlı semptomlar arasında şiddetli hipotansiyon, şok, stupor, bradikardi, elektrolit düzensizlikleri ve renal yetmezlik yer alabilir. UNIRETIC®’in doz aşımı tedavisine ilişkin mevcut bilgi bulunmamaktadır. Tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır. Aşırı doz almış ise hasta tercihen yoğun bakım ünitesinde, yakın denetim altında tutulmalıdır. Serum elektrolit ve kreatinin düzeyleri sık sık kontrol edilmelidir. Terapötik önlemler, semptomların özelliklerine ve ciddiyetine bağlıdır. Eğer ilaç yeni alınmışsa, absorpsiyonu önlemek için ilacın alınmasında sonraki 30 dakika içinde absorban ve sodyum sülfat verilmesi ve gastrik lavaj uygulanması gibi tedbirler alınmalı ve ilacın derhal vücuttan atılması sağlanmalıdır. Hipotansiyon oluşursa, hasta şok pozisyonuna getirilmeli ve süratle tuz ve volüm takviyesi yapılmalıdır. Anjiotensin II tedavisi de göz önünde bulundurulmalıdır. Bradikardi veya şiddetli vagal reaksiyonlar, atropin uygulamak suretiyle tedavi edilmelidir. Gerekirse pacemaker kullanılabilir. Moeksiprilat’ın diyaliz edilebilirliği henüz bilinmemektedir.
Endikasyonlar
UNIRETIC®, esansiyel hipertansiyonun tedavisinde ikinci basamak tedavi olarak endikedir. Bu sabit doz kombinasyonu, aynı oranlarda verilen bireysel bileşenler ile kan basıncı stabilize edilmiş olan hastalarda endikedir.
Farmakodinamik Özellikler
Moeksipril hidroklorür: Moeksipril; non-sülfhidril, oral olarak alınabilen ve kuvvetli bir anjiotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörüdür. ADE inhibitörlerinin hipertansiyon üzerindeki faydalı etkilerinin, temel olarak plazma renin-anjiotensin aldosteron sistemini baskılamasından kaynaklandığı sanılmaktadır. Renin, böbrekler tarafından sentezlenen ve dolaşım sistemine salınan endojen bir enzimdir; ve anjiotensinojeni, relatif olarak inaktif bir dekapeptit olan anjiotensin I’e dönüştürür. Anjiotensin I, daha sonra ADE tarafından bir peptidildipeptidaz olan anjiotensin II’ye dönüştürülür. Anjiotensin II, arteriyel vazokonstriksiyon ve kan basıncının arttırılmasından sorumlu kuvvetli bir vazokonstriktördür; aynı zamanda adrenal bezlerden aldosteron salgısının başlatılmasını sağlar. ADE inhibisyonu, anjiotensin II’nin plazma düzeyinin düşmesine neden olur; buna bağlı olarak da vazopresör aktivitesi azalır ve aldosteron salgılamasında azalma görülür. Sonuç olarak, sodyum ve sıvı kaybının yanı sıra, serum potasyum konsantrasyonlarında artış meydana gelebilir. Anjiotensin II’nin renin salgısı üzerinde negatif geri besleyici etkisinin bulunmamasına bağlı olarak plazma renin aktivitesi artar. ADE’nin bir diğer fonksiyonu da, kuvvetli vazodepresör peptid bradikininin inaktif metabolitlere indirgenmesidir. Böylece, ADE’nin inhibisyonuna bağlı olarak dolaşım sisteminin aktivitesi artar ve lokal kinin düzeyleri yükselir; bu da prostaglandin ve nitrik oksit sistemini harekete geçirerek periferik vazodilatasyona neden olur. ADE inhibitörlerinin hipotansif etkisinin bu mekanizmaya katkıda bulunması mümkündür; ancak bir takım yan etkileri de bulunabilir. Hipertansiyon hastalarına moeksipril verilmesi, yatarken ya da ayaktayken kan basıncının kısmen azalmasına neden olabilir; ancak kalp hızında kompanse edici bir artış olmaz. Periferik arteriyel direnç azalır. Renal kan akışı artmasına rağmen, glomerüler filtrasyon hızı genellikle aynı kalır. İncelenen hastaların çoğunda, oral olarak moeksipril verilmesinden yaklaşık 1 saat sonra antihipertansif aktivitenin başladığı görülmüştür ve kan basıncındaki en yüksek düzeyde azalma 3. – 6. saatler arasında elde edilmiştir. Moeksipril’in maksimum antihipertansif etkinliği, tedavinin 4. haftasından sonra gözlenmiştir ve tedavi süresince 24 aya kadar etkinliği devam etmiştir. Tavsiye edilen günlük tek dozda, moeksipril’in antihipertansif etkinliği doz uygulanmasından sonra en az 24 saat süreyle korunmuştur; ancak 24. saatteki etkisinin, doz uygulanmasından sonra 4. saatteki etkisine oranla oldukça küçük olduğu görülmüştür. Tedavinin aniden kesilmesinin, kan basıncının hızla artmasıyla bağlantısı bulunmamıştır. Moeksipril, düşük renin düzeyine sahip hipertansiyon hastalarında da etkilidir. İncelenen bütün ırklarda antihipertansif etkiler gözlenmiş olmasına rağmen, siyahi hipertansif hastaların, moeksipril monoterapisine karşı siyahi olmayan hastalara oranla daha az tepki verdiği anlaşılmıştır. Hidroklorotiazid ilave edilince bu farkın ortadan kalktığı görülmektedir. Hidroklorotiazid: Tiazidlerin antihipertansif etkisinin tam mekanizması bilinmemekle beraber, diüretik hidroklorotiazid’in antihipertansif bir ajan olduğu kanıtlanmıştır. Elektrolit reabsorpsiyonunun distal renal tübüler mekanizmasına etki eder ve böylece sodyum ve klorürün vücuttan atılmasını yaklaşık eşit miktarlarda artırır. Natriürez, sekonder potasyum ve bikarbonat kaybına yol açar. Hidroklorotiazid’in diüretik etkisi dolaylı olarak plazma hacmini azaltır ve sonuç olarak plazma renin aktivitesi, aldosteron salgısı ve üriner potasyum kaybı artar; bunun yanı sıra serum potasyum düzeyi düşer. Renin-aldosteron ilişkisi anjiotensin ile düzenlenir. Bu nedenle, moeksipril hidroklorür gibi bir ADE inhibitörünün birlikte uygulanmasıyla; hidroklorotiazid tedavisi sırasında görülen potasyum kaybının önüne geçilebilir. Oral uygulamanın ardından, 2 saat içinde diürez başlar; pikler 3. – 6. saatler arasında gözlenir ve yaklaşık 6-12 saat sürer. Hidroklorotiazid’in antihipertansif etkinliği tedavinin başlangıcından sonraki 3-4 gün içinde kendini gösterir ve tedavinin kesilmesinden sonra 1 hafta süreyle devam eder. Moeksipril hidroklorür /Hidroklorotiazid: UNIRETIC®’in olağan günlük dozu, 7.5 mg moeksipril hidroklorür / 12.5 mg hidroklorotiazid veya 15 mg moeksipril hidroklorür / 25 mg hidroklorotiazid’dir. 15 mg moeksipril hidroklorür /25 mg hidroklorotiazid üzerindeki dozlar pek tavsiye edilmemektedir. Klinik bir çalışmada, dozun günde 30 mg moeksipril hidroklorür / 50 mg hidroklorotiazid’e çıkarılması halinde, antihipertansif etkin maddenin 15 mg moeksipril hidroklorür / 25 mg hidroklorotiazid uygulanmasının ardından görülen antihipertansif etkiyle kıyaslanabilir olduğunu göstermiştir. Günde 25 mg hidroklorotiazid ile kan basınçları yeterince kontrol altına alınan ancak bu rejim ile büyük miktarda potasyum kaybı yaşayan hastalar, Uniretic® 7.5 mg/12.5 mg kombinasyon tedavisini uygulamaya başladığında daha az elektrolit düzensizliği ile kan basıncı üzerinde aynı kontrol sağlanabilir. UNİRETİC®’in özel popülasyonlarda kullanımı İzole edilmiş sistolik hipertansiyonlu hastalar, ayrıca incelenmemiştir. Moeksipril monoterapisi -diğer ADE inhibitörü tedavilerinde olduğu gibi- siyahi bireylerde siyahi olmayanlara oranla daha az etkilidir. Yine de, klinik deneylerde UNİRETİC® ile tedavi edilen siyahi hastalarin %6’sında, antihipertansif etken maddesinin tüm popülasyona oranla kıyaslanabilir olduğu anlaşılmıştır.
Farmakokinetik Özellikler
Moeksipril hidroklorür: Prodrug (önilaç) moeksipril hemen absorbe edilir ve etken metabolit moeksiprilat’a de-esterifiye edilir. Hem tek hem de çoklu doz uygulamasının ardından moeksipril ve moeksiprilat’ın farmakokinetik parametrelerinin benzer olduğu anlaşılmıştır ve 3.75 mg – 30 mg moeksipril dozu aralığında moeksipril’in çoklu doz uygulamasının verilen dozla orantılı olduğu görülmüştür. Moeksipril ve Moeksiprilat plazma proteinlerine (baskın olarak albümin’e) kısmen bağlanırlar (%50 – 70). Bu nedenle, moeksipril ve moeksiprilat ile eş zamanlı uygulanan ilaçların, moeksipril ve moeksiprilat bağlanması sonucu klinik olarak önemli oranda engellenmesi olasılığı yoktur. Moeksiprilat’ın pik plazma konsantrasyonları yaklaşık ½-1 saat içinde saptanır ve eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 10 saat olarak hesaplanmaktadır. Bütün ADE inhibitörleri gibi, moeksipril’in terminal eliminasyon fazı uzun sürer; ki bu da ADE’ye bağlı ilacın yavaş salınımını göstermektedir. Moeksipril ve moeksipril metabolitleri, idrar ve dışkıyla atılır. Oral uygulamanın ardından, verilen dozun %52’si moeksiprilat olarak dışkıda bulunmuştur. Verilen dozun sadece %1-2’si değişmemiş moeksipril olarak idrarda görülür. Moeksipril ve Moeksiprilat’ın farmakokinetik profili; hafif ile orta düzeyde renal fonksiyon bozukluğu bulunan hastalara, normal renal fonksiyona sahip hastalara oranla aynı dozajın tavsiye edilmesine imkan vermelidir. Ciddi boyutta renal fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi < 40 ml/dakika) olan hastalara moeksipril verilmemelidir. Karaciğer sirozu olan hastalarda, moeksipril ve moeksiprilat’ın farmakokinetiği normal deneklere oranla büyük ölçüde değişmiştir. Hidroklorotiazid: Oral uygulamasının ardından, hidroklorotiazid %60-80 oranında absorbe edilir. Zahiri dağılım hacmi 3.6 – 7.8 l/kg’dır ve plazma proteini bağlama oranı için ölçülen değer %65’tir. Hidroklorotiazid metabolize edilmez. Plazma düzeyleri en az 24 saat süreyle takip edildiğinde, plazma yarı ömrünün 5.6 – 14.8 saat arasında değiştiği gözlenmiştir. En azından, oral dozun %50 – 70’i, 24 saat içinde değişmeden böbrek tarafından atılmıştır. Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, hidroklorotiazid eliminasyon sürecinin yarı ömrü 21 saate uzamıştır. Moeksipril hidroklorür / hidroklorotiazid: Her iki ilaç bir arada uygulandığında, moeksipril ve hidroklorotiazid’in farmakokinetik parametreleri değişmemiştir.
Farmasötik Şekli
Film Kaplı Tablet
Formülü
Herbir film kaplı tablet ; Moeksipril hidroklorür 15 mg Hidroklorotiyazid 25 mg içerir.
İlaç Etkileşmeleri
Potasyum tutucu diüretikler veya potasyum suplemanları:Moeksipril serum potasyumunu arttırabilir; çünkü aldosteron salgısını azaltmaktadır. Yukarıda belirtildiği üzere, moeksipril ve hidroklorotiazid serum potasyumu üzerinde, zıt dengeleyici etkiye sahiptir; ve bu nedenle serum potasyum üzerinde hiçbir etkisi görülmeyecektir. Potasyum tutucu diüretikler (spironolakton, amilorid, triamteren) veya potasyum suplemanları, hiperkalemi riskini artırabilir. Bu nedenle, bu tip ajanların birlikte kullanımı gerekli ise, dikkatle uygulanmalı ve hastanın serum potasyum düzeyi izlenmelidir. Lityum:UNIRETIC®’in lityum ile birlikte uygulanması, lityumun vücuttan atılma oranını azaltabilir. Bu ilaçlar birlikte kullanılırken dikkatle uygulanmalıdır. Serum lityum düzeylerinin sık sık takip edilmesi tavsiye edilmektedir. Anestezik ilaçlar:UNIRETIC®, bazı anestezik ilaçların hipotansif etkisini arttırabilir. Narkotik ilaçlar/Antipsikotikler:Tiazid diüretik tedavisi uygulanan hastalarda, ortostatik hipotansiyon görülebilir. Antihipertansif ajanlar:UNIRETIC®’in hipotansif etkisi artabilir. Tiazid diüretiklerin, beta blokerler ile birlikte uygulanması hiperglisemi riskini artırır. Tiazid diüretikler, diazoksid’in hiperglisemik etkisini artırabilir. Allopurinol, sitostatik veya immünosupresif ajanlar, sistemik kortikosteroidler veya prokainamid: Bu maddelerin, UNIRETIC® ile birlikte uygulanması, lökopeni riskinin artmasına yol açabilir ve elektrolit deplesyonunu, özellikle de hipokalemiyi yoğunlaştırabilir. Tiazid diüretiklerin kullanılması, allopurinole karşı hipersensitivite oranını artırabilir. Non-Steroidal Anti-enflamatuar ilaçlar: Non-Steroidal Anti-enflamatuar ajanlar, UNIRETIC®’in diüretik, natriüretik ve antihipertansif etkilerini azaltabilir. Bundan başka, NSAİ ilaçlar ve ADE inhibitörlerinin, serum potasyum düzeyinin artması üzerinde ayrı bir etkisi olduğu bildirilmektedir; ancak renal fonksiyonda azalma görülebilir. Prensipte bu etkiler aksi yönde değişebilir ve özellikle de renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda meydana gelir. Antiasidler: ADE inhibitörlerinin, biyoyararlanımının azalmasına neden olabilir. Sempatomimetikler: UNIRETIC®’in antihipertansif etkilerini azaltabilir; istenilen etkinin sağlandığından emin olmak için hastalar dikkatle izlenmelidir. Alkol: Hipotansif etkiyi arttırır. Gıda: Gıdalar, ADE inhibitörlerinin biyoyararlanımını azaltabilir. Antidiyabetik ajanlar: Tiazid diüretiklerin ve ADE inhibitörlerinin, diyabetik ajanlarla (oral ajanlar ve insülin) birlikte kullanımı söz konusu olduğunda antidiyabetik ajanın dozajının ayarlanması gerekebilir. Olası bir renal fonksiyon yetmezliğinden dolayı, metformin tedavisi sırasında, HCTZ, laktik asidoz riskini arttırabilir. D Vitamini ve kalsiyum tuzları: Tiazid diüretiklerin D vitamini veya kalsiyum tuzlarıyla birlikte uygulanması serum kalsiyum düzeylerindeki artışı potansiye edebilir. Tuz: Tuz, UNIRETIC®’in antihipertansif etkisini hafifletebilir. Yüksek dozlarda salisilatlar: Yüksek dozda salisilat, Hidroklorotiazid’ in merkezi sinir sistemi üzerinde oluşturduğu toksik etkiyi potansiye edebilir. Kaliüretik diüretikler (furosemid gibi), glikokortikoidler, ACTH, karbenoksolon, amfoterisin B, penisilin G, salisilatlar veya laksatiflerin suistimali : Tiazid diüretiklerin, bu ajanlar ile birlikte kullanımı, elektrolit deplesyonunu, özellikle de hipokalemiyi yoğunlaştırabilir. Kas gevşeticiler, nondepolarizanlar: HCTZ’nin, kas gevşeticiler ile birlikte kullanılması, tubokurarin gibi maddelerin kas gevşetici etkisini potansiye edebilir ve etki süresini uzatabilir (anesteziste UNIRETIC® kullanıldığına dair bilgi verilmelidir) Antikolinerjik ajanlar: Tiazid diüretiklerin biyoyararlanımı, antikolinerjik ajanlar (atropin, biperidon gibi) sayesinde arttırılabilir; bunun nedeni gastrointestinal motilitede ve mide boşalım hızındaki azalmadır. Katekolaminler (epinefrin gibi): Hidroklorotiazid’in katekolaminler ile birlikte uygulanması, katekolaminlerin etkinliğini azaltabilir. Sitostatik ajanlar (siklofosfamid, fluorourasil, metotreksat): Sitostatik ajanların kullanımı, hidroklorotiazidin kemik iliği üzerindeki toksisitesini arttırabilir ve özellikle de granülositopeniye yol açabilir. Torsades de Pointes’e neden olan non-antiaritmik ilaçlar (astemizol, bepridil, eritromisin IV, halofantrin, sultoprid, terfenadin, vinkamin gibi) ve Torsades de Pointes’e neden olan antiaritmik ilaçlar: HCTZ, hipokalemiye bağlı Torsades de Pointes riskini artırabilir. Dijital glikozitler: Dijital glikozitlerin etkinliği ve yan etkileri, potasyum ve/veya magnezyum yetersizliğinin birlikte bulunmasıyla potansiyelize olabilir. Metildopa: Hidroklorotiazid ve metildopa’nın birlikte kullanımı hemolitik anemiye yol açabilir. Kolestipol/kolestiramin: Anyonik reçine değişimi bulunması halinde Hidroklorotiazid absorpsiyonu zayıflar. Tek bir doz kolestiramin veya kolestipol reçineleri hidroklorotiazid’i bağlar ve gastrointestinal sistemdeki absorpsiyonunu sırasıyla %85-%43 oranında azaltır. Amantadin: Tiazid diüretiklerin uygulanması, amantadin’e bağlı advers etki riskini artırabilir. İyotlu kontrast maddeler: Özellikle yüksek dozda iyotlu kontrast maddeler, HCTZ’in, akut renal yetersizlik riskini artırabilir.
Kontraendikasyonlar
UNIRETIC® aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır: bu ilacın herhangi bir bileşenine (moeksipril, tiazidler) karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. önceki ADE inhibitör tedavisiyle ilişkili anjiyoödem geçmişine sahip hastalarda kontrendikedir. kalıtsal/idiopatik anjionörotik ödem hikayesi olan hastalarda kontrendikedir. hamile kadınlarda kontrendikedir; hamilelik dönemi atlatılmış olmalıdır ve çocuk doğurabilecek yaştaki hastalara, ikinci ve üçüncü trimesterde ADE inhibitörleri kullanımına bağlı olarak ortaya çıkabilecek sorunlar hakkında bilgi verilmelidir; hastalara, hamile kalır kalmaz hekimlerine haber vermeleri söylenmelidir. emziren annelerde kontrendikedir (anne sütü alan bebekler sütten kesilmelidir). anüri ve/veya ciddi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kontrendikedir (kreatinin klerensi < 40 ml/dakika). yakın zamanda böbrek nakli yapılmış hastalarda kontrendikedir. proteinüri (> 1 g/gün) olan hastalarda kontrendikedir. primer aldosteronizm olan hastalarda kontrendikedir. refrakter hipokalemi, hiponatremi, hiperkalsemi ve semptomatik hiperürisemisi olan hastalarda kontrendikedir. Yeterli terapötik deneyim olmaması nedeniyle, UNIRETIC®; diyaliz hastalarında, primer karaciğer hastalığı veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, tedavi edilmemiş dekompanse kalp yetmezliği olan hastalarda, ve çocuklarda kullanılmamalıdır.
Kullanım Şekli Ve Dozu
15 mg moeksipril hidroklorür ve 25 mg hidroklorotiazid’den oluşan kombinasyon ile kan basıncı stabilize edilmiş olan hastalar, günde bir kez sabahları, bir adet Uniretic® 15 mg/25 mg film kaplı tablet almalıdırlar. Sabit doz kombinasyonları başlangıç tedavisinde tavsiye edilmemektedir. Bu nedenle, kan basıncı tek başına moeksipril ya da hidroklorotiazid ile yeterince kontrol edilemeyen bir hastaya – hastanın kan basıncı, bu bileşenlerin aynı oranlarda verilen serbest kombinasyonuyla stabilize edildiği takdirde – moeksipril hidroklorür ve hidroklorotiazid’in sabit kombinasyonu verilebilir. Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve yaşlı hastalarda kullanıma yönelik tavsiyeler UNIRETIC® ciddi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalara verilmemelidir (kreatinin klirensi < 40 ml/dakika; Hafif veya orta düzeyde renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klirensi > 40 ml/dakika ve <60 ml/dakika) ve yaşlı hastalarda (65 yaş üzerindekiler), söz konusu sabit kombinasyon çok dikkatli uygulanmalıdır ve tercihen UNIRETIC® 7.5 mg/12.5 mg kullanılmalıdır. Ayrıca, renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, tedavi eden hekimin böbrek fonksiyonunu da çok yakından izlemesi gerekir. Çocuklarda kullanım UNIRETIC® çocuklara verilmemelidir.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
Uniretic 7.5 mg/12.5 mg Film Kaplı Tablet
Saklama Koşulları
25°C’nın altındaki oda sıcaklığında, orijinal ambalajında saklanmalıdır. Kuru yerde ve ışıktan uzakta saklanmalıdır. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
UNIRETIC® 15 mg./25 mg. film kaplı tablet; 30 tablet, blisterde, karton kutuda
Uyarılar/Önlemler
Hipotansiyon: UNIRETIC®, kan basıncının önemli oranda düşmesine neden olabilir; bu durum özellikle ilk dozun uygulanmasından sonra, baş dönmesi, halsizlik hissi ve görme rahatsızlığı gibi semptomlarla birlikte görülür ve nadiren senkop meydana gelebilir. Moeksipril ve hidroklorotiazid verilen hastaların %8’inde semptomatik hipotansiyon görülmüştür ve hastaların yaklaşık %1’inde tedavinin kesilmesine neden olmuştur. Semptomatik hipotansiyon, komplike olmayan hipertansif hastalarda nadiren görülür. Daha büyük olasılıkla; uzun süreli diüretik tedavisi, alınan günlük tuz miktarının kısıtlanması, diyaliz, diyare veya kusmaya bağlı olarak volüm deplesyonu ve/veya tuz deplesyonu olan hastalarda meydana gelir. Renal fonksiyonla ilgili olsun ya da olmasın, çoğunlukla ciddi boyutta kalp yetmezliği olan hastalarda semptomatik hipotansiyon rapor edilmiştir. UNIRETIC®’in dozu arttırıldığında, bu hastalar çok yakından izlenmelidir. Hipotansiyon meydana gelirse, hasta sırt üstü yatırılmalı ve gerekirse serum infüzyonu ile intravenöz olarak tedavi edilmelidir. UNIRETIC® tedavisine genellikle, kan basıncı ve kan hacminin yeniden düzenlenmesinden sonra devam edilebilir. Renovasküler hipertansiyon bulunan hastalar: Çalışan tek bir böbreğe ait arterin stenozunda ya da bilateral renal arter stenozu bulunan hastalarda: Renovasküler hipertansiyon ve çalışan tek bir böbreğe ait arterin stenozu veya daha önceden bilateral renal arter stenoz bulunan hastalar UNIRETIC® ile tedavi edildiğinde, şiddetli hipotansiyon ve renal yetmezlik riski artmaktadır. Unilateral renal arter stenozu bulunan hastalarda bile, serum kreatinin düzeyinde hafif değişikler ile renal fonksiyon kaybı meydana gelebilir. UNIRETIC®’in dozu arttırıldığında, bu hastalar çok yakından izlenmelidir. Renal yetmezlik bulunan hastalar: Renin-anjiotensin-aldosteron sisteminin inhibisyonuna bağlı olarak hassas bireylerde renal fonksiyonda değişiklikler beklenebilir. Bu nedenle, ADE inhibitörleri, renal yetmezlik bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır; bu hastalarda azaltılmış veya daha seyrek dozlar kullanılması gerekebilir. Renal yetmezlik bulunan hastalarda, tedavi sırasında renal fonksiyon uygun görüldüğü şekilde yakından izlenmelidir. ADE inhibitörlerine bağlı renal yetmezlik, çoğunlukla ciddi kalp yetmezliği veya renal arter stenozu dahil sorunun temelini oluşturan renal hastalık bulunan hastalarda rapor edilmiştir. Bir diüretik ile birlikte verildiğinde, önceden varolan belirgin bir renal hastalık bulunmayan bazı hastaların kanındaki üre miktarı ve kreatinin konsantrasyonları bazı hastalarda artmıştır. Renal fonksiyonun uygun biçimde izlenmesi tavsiye edilmektedir. Anjiyoödem: ADE inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda; yüz, eller , ayaklar, dudaklar, mukoz membranlar, dil, glottis ve/veya larenks anjiyoödemi oluşabilir. Bu durum özellikle tedavinin ilk haftalarında meydana gelir. Yine de, az sayıda vakada, anjiotensin dönüştürücü bir enzim inhibitörü ile uzun süreli tedavisinin ardından şiddetli anjiyoödem oluşabilir Tedavi anında kesilmeli ve yerine başka bir ilaç sınıfına ait ajan kullanılmalıdır. Plasebo kontrollü deneylerde, UNIRETIC® ile tedavi edilen hastaların %0.5’ inden daha azında anjiyoödem veya yüz ödemi gösteren semptomlar meydana gelmiştir. Bu vakaların hiçbirinde hayati tehlike gözlenmemiştir. Dil, glottis veya larenks anjiyoödemi fatal olabilir. EKG ve kan basıncı kontrol edilerek, 1:1000 (0.3 – 0.5 ml) hızlı subkutan epinefrin çözeltisi veya 1 mg/ml’lik (seyreltme talimatlarına uygun olarak) yavaş intravenöz epinefrin çözeltisiyle acil tedavi uygulanmalıdır; ancak bu tedaviyle sınırlı kalınmayabilir. Hasta, hastaneye yatırılmalı ve en az 12-24 saat boyunca gözlem altında tutulmalıdır ve semptomlar tamamıyla ortadan kalkana dek taburcu edilmemelidir. Öksürük: Bir ADE inhibitörüyle tedavi sırasında kuru ve non prodüktif öksürük olabilir; öksürük, tedavinin kesilmesinden sonra kaybolur. Moeksipril ve hidroklorotiazid kombinasyonu ile yapılan kontrollü deneylerde; bu kombinasyon ile tedavi edilen hastaların %5’ inde ve plasebo verilen hastaların %2’ sinde öksürük görülmüştür. Yaşlılar: Bazı yaşlı hastalar, UNIRETIC®’e, gençlere oranla daha iyi yanıt verebilir. Klinik olarak normal renal ve hepatik fonksiyona sahip yaşlı erkek deneklerde (65 yaş üzeri), Moeksiprilat’ın AUC ve Cmaks değerleri genç deneklere oranla daha yüksektir. Serum elektrolit dengesizlikler: Moeksipril ile yapılan klinik deneylerde, hipertansif hastaların yaklaşık %1.3’ünde kalıcı hiperkalemi (serum potasyum > 5.4 mEq/l) meydana gelmiştir. ADE inhibitörlerine bağlı olarak hiperkaleminin gelişmesi için risk faktörleri; renal yetmezlik ve/veya kalp yetmezliği, diabetes mellitus ve potasyum tutucu diüretikler, potasyum suplemanları ve/veya tuz yerine geçen potasyum içeren maddelerin konkomitant kullanımını kapsamaktadır. Bu maddeler UNIRETIC® ile birlikte (eğer kullanılacaksa) dikkatle kullanılmalıdır. Tiazid diüretik tedavisi; hipokalemi, hiponatremi ve hipokloremik alkaloz ile ilişkilendirilmiştir. Hipokalemi riski en fazla, karaciğer sirozu olan hastalarda, hızlı diürez geçiren hastalarda, yetersiz miktarda oral elektrolit alan hastalarda ve kortikosteroid veya ACTH ile konkomitant tedavi uygulanan hastalarda görülür. UNIRETIC® ile yapılan klinik çalışmalarda, moeksipril ve hidroklorotiazid’in serum potasyum düzeyi üzerinde karşı dengeleyici etkisi olduğu gösterilmiştir; ki böylece, bu kombinasyonun, serum potasyum üzerine net olarak bir etkisi olmayacaktır. Ancak, hastalar, hekimlerine danışmadan potasyum suplemanları veya potasyum içeren tuz yerine geçen maddeleri kullanmamalıdır. Klorür açığı genellikle hafif düzeydedir ve sadece olağandışı koşullarda (karaciğer hastalığı veya renal rahatsızlık) özel bir tedavi gerektirir. Ödemli hastalarda dilusyonel hiponatremi görülebilir. Uygun tedavi yöntemi; hiponatremi’nin hayati olabileceği bazı ender durumlar haricinde, tuz verilmesinin yerine su alımının kısıtlanmasıdır. Aktüel tuz deplesyonu durumunda, yerine geçecek tedavi tercihe bağlı tedavidir. Kalsiyumun vücuttan atılması tiazidler ile azalır. Uzun süreli tiazid tedavisi sırasında birkaç hastanın paratiroid bezinde hiperkalsemi ve hipofosfatemiye bağlı patolojik değişiklikler görülmüştür. Daha ciddi hiperparatiroidizm komplikasyonları (böbrek taşı oluşumu, kemik rezorpsiyonu ve peptik ülser oluşumu gibi) görülmemiştir. Tiazidler magnezyumun üriner yolla atılmasını arttırabilir ve bu durum hipomagnezemiye yol açabilir. Tiazid diüretikleri kullanan hastalarda, sıvı veya elektrolit dengesizliğine bağlı klinik belirtiler gözlenir. Ağız kuruluğu, susama, halsizlik, uyuşukluk, uyuklama, huzursuzluk, kas ağrıları veya kramplar, kas yorgunluğu, hipotansiyon, oligüri, taşikardi ve mide bulantısı ve kusma gibi gastrointestinal rahatsızlıklar, sıvı veya elektrolit dengesizliğini gösteren belirtilerdir. Diğer metabolik rahatsızlıklar: Tiazid diüretikleri, glikoz toleransını düşürebilir ve kolesterol ile trigliseritlerin serum düzeylerini yükseltebilir. Bu etkiler genellikle önemsizdir. Tiazid diüretiklerin, bazı hastalarda hiperürisemi ve/veya gut oluşumu ile ilişkili olduğu belirlenmiştir. Bu etkinin doza bağlı olduğu sanılmaktadır. Cerrahi anestezi: Büyük bir cerrahi operasyon geçiren hastalarda veya hipotansiyon oluşturan ajanlar ile anestezi sırasında, UNIRETIC® kompanse edici renin salınımının etkisini bloke edecektir. Bu mekanizmanın sonucu olarak ortaya çıkan hipotansiyon, volüm genişlemesi ile giderilebilir. Aortik stenoz/Mitral stenoz/Hipertrofik kardiyomiyopati: ADE inhibitörleri, mitral stenoz ve sol ventrikülün dışa atma sistemi (outflow tract of the left) engelli kısıtlı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Nötropeni/Agranülositoz: Bir başka ADE inhibitörünün, nadiren komplike olmayan hipertansiyon bulunan hastalarda ve daha sıklıkla da – özellikle sistemik lupus eritematozus veya skleroderma gibi kollajen vasküler rahatsızlıklar da mevcut ise – renal fonksiyon bozukluğu bulunan hastalarda agranülositoz ve kemik iliği depresyonuna yol açtığı kanıtlanmıştır. Diğer ADE inhibitörlerinde görüldüğü üzere, moeksipril verilen hastalarda şiddetli nötropeni (mutlak nötrofil sayısı < 500/mm3) vakalarına rastlanmamış olmasına rağmen, kollajen vasküler rahatsızlığı olan hastalarda – özellikle, bu rahatsızlık renal fonksiyon bozukluğuna bağlı ise – beyaz kan hücresi (lökosit) sayımı da dikkate alınmalıdır. Moeksipril ile yapılan klinik deneylerden elde edilen mevcut veriler moeksipril’in, kaptopril’e benzer oranlarda, agranülositoz’a neden olmadığını kanıtlamaya yeterli değildir. Nötropeni ve agranülositoz, ADE inhibitörü ile tedavinin kesilmesinin ardından normale döner. Proteinüri: Proteinüri, özellikle renal fonksiyon bozukluğu bulunan hastalarda veya yüksek dozda ADE inhibitörlerine bağlı olarak oluşur. LDL Aferezi/Desensibilizasyon: Şiddetli hiperkolesterinemi’nin tedavisinde LDL (düşük dansiteli lipoprotein) aferezi sırasında, ADE inhibitör tedavisi uygulanan hastalarda hayatı tehdit edecek boyutta hipersensitivite reaksiyonları meydana gelebilir. Böcek zehirlerine (arı ya da eşek arısı sokması gibi) karşı desensibilizasyon tedavisi sırasında, bir ADE inhibitörünün konkomitant uygulanmasıyla, kısmen hayatı tehdit edici hipersensitivite reaksiyonları (kan basıncının düşmesi, nefes alma zorluğu, kusma, alerjik cilt reaksiyonları gibi) oluşabilir. Böcek zehirlerine karşı bir desensibilizasyon tedavisi veya LDL aferezi tedavisinin gerektiği hallerde, ADE inhibitörünün yerine geçici olarak farklı bir antihipertansif ilaç kullanılmalıdır. UNIRETIC® ile tedavi sırasında; ateş, lenf nodlarının şişmesi ve/veya boğazda iltihap oluştuğu takdirde tedavi eden hekime danışılmalı ve derhal beyaz kan tablosu araştırılmalıdır. Diğer rahatsızlıklar: Tiazid diüretiklerin, sistemik lupus eritematozusu aktive ettiği veya şiddetlendirdiği rapor edilmiştir. Araç ve makine kullanımına etkisi: Araç ve makine kullanımı sırasında muhtemel etkilerinden dolayı dikkatli kullanılmalıdır. GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIM: Gebelik Kategorisi : İlk trimestr C, ikinci ve üçüncü trimestr D UNIRETIC®’in gebelik döneminde veya emziren annelerde güvenirliğini gösteren veriler mevcut değildir. Genel olarak, ADE inhibitörleri hamile kadınlara uygulandığında fetal veya neonatal hastalıklara ve ölümlere neden olabilmektedir. Hamileliğin ikinci ve üçüncü üç aylık döneminde ADE inhibitörlerinin kullanılması; hipotansiyon, neonatal kafatası hipoplazi, anüri, reversibl ve irreversibl renal yetmezlik, hipoplastik akciğer gelişimi, intrauretin büyüme geriliği, patentersistan duktus arteriozus dahil fetal ve neonatal sakatlanma ve ölüm ile ilişkilendirilmiştir. Muhtemelen azalan fetal renal fonksiyona bağlı olarak oligohidramnioz rapor edilmiştir. Bu advers etkilerin, ilk üç aylık dönem ile sınırlı intrauterin ADE inhibitörü maruziyetine bağlı olduğu sanılmamaktadır. Tiazid diüretiklerine intrauterin maruziyeti, fetal veya neonatal sarılık, trombositopeni ve muhtemelen yetişkinlerde görülen diğer advers reaksiyonlara sebep olabilir.. Hamile kadınlarda, özellikle elektrolit dengesizlikleri fetüse zarar verebilir. Hamilelik durumu ortaya çıktığında, ADE inhibitörleri ve tiazid diüretiklerin kullanımına derhal son verilmelidir. Sıçanlarda yapılan çalışmalara dayanarak, Moeksipril ve Moeksiprilat’ın insan sütüne geçmesi muhtemeldir. Tiazidlerin insan sütüne geçtiği kesinlikle bilinmektedir. Anne sütü ile beslenen bebeklerde hidroklorotiazid’in ciddi advers reaksiyon potansiyelinden ve Moeksipril ve Moeksiprilat’ın bebekler üzerindeki bilinmeyen etkilerinden dolayı, UNIRETIC® yalnızca emzirme dönemi sona erdikten sonra kullanılabilir.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
Muhtemelen veya büyük olasılıkla moeksipril ve hidroklorotiazid kombinasyonuna bağlı olduğu sanılan en çok rapor edilen istenmeyen etkiler şunlardır: (kontrollü deneylerde bu kombinasyon ile tedavi edilen hastaların %1’ inden fazlası) öksürüğün artması (%3), baş dönmesi (%3), baş ağrısı (%2), bitkinlik (%2) ve hiperürisemi (%2). Genel olarak, ADE inhibitörlerine/diüretik tedaviye bağlı olarak aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir: Kardiyovasküler sistem UNIRETIC®; baş dönmesi, güçsüzlük hissi, terleme ve görme bozukluğu semptomları ile semptomatik hipotansiyona neden olabilir ve nadiren bilinç kaybı (senkop) meydana gelebilir. Bu durum, özellikle belirli risk gruplarında meydana gelir . Diğer ADE inhibitörlerinde olduğu gibi, komplike olmayan hipertansif hastalarda görülen hipotansiyon nadiren moeksipril’e bağlıdır. Renal yetmezliğe bağlı olsun ya da olmasın, konjestif kalp yetmezliği bulunan hastalarda, UNIRETIC® tedavisi aşırı hipotansiyona neden olabilir; ki bu durum da oligüri veya azotemiyle ve nadiren akut renal yetmezlik ve ölüm ile ilişkilendirilebilir. İskemik kalp hastalığı, aortik stenoz veya serebrovasküler hastalık bulunan hastalarda hipotansiyonu önlemeye dikkat edilmelidir; çünkü bu hastalarda kan basıncının aşırı azalması miyokardiyal enfarktüs ya da serebrovasküler olaya neden olabilir. Hipotansiyon oluşursa, hasta sırt üstü yatırılmalı ve gerekirse intravenöz fizyolojik serum enfüzyonu ile tedavi edilmelidir. UNIRETIC® tedavisine genellikle, kan basıncı ve kan hacminin yeniden eski haline gelmesinden sonra devam edilebilir. ADE inhibitörlerine bağlı olarak kan basıncında önemli bir düşüş görülen izole edilmiş vakalarda, ADE inhibitörlerinin aşağıdaki yan etkileri rapor edilmiştir: taşikardi (hızlı kalp atışı) palpitasyonlar kardiyak ritm bozuklukları angina pectoris miyokardiyal enfarktüs GİA (beyne kan sağlanmasına ilişkin kısa süreli semptomatik yetersizlik) inme (serebrovasküler olay) Hidroklorotiazid kökenli hipokalemi, kardiyak ritmik bozuklukların yanı sıra EKG’de değişimlere neden olabilir. Renal sistem Hassas bireylerde, renin anjiotensin aldosteron sisteminin inhibisyonuna bağlı olarak, renal fonksiyonda değişimler beklenebilir. Sırasıyla moeksipril ve UNIRETIC® tedavisi uygulanan hastalarda, akut renal yetersizlikler bildirilmemiştir; ancak diğer hipertansif ajanlarda olduğu gibi izole edilmiş vakalarda bu durumun görülmesi olasıdır. Az sayıda vakada, bazen renal fonksiyonun kötüleşmesine bağlı olarak proteinüre rapor edilmiştir. Hidroklorotiazid tedavisi sırasında, abakteriyel interstisyel nefriti izleyen akut renal yetmezlik gelişen bazı vakalar rapor edilmiştir. Solunum sistemi UNIRETIC® tedavisi sırasında, bazen kuru öksürük ve bronşit görülebilir. Çok nadir olarak, solunumda zorluk çekme, paranasal sinüslerin iltihabı (sinüzit), farenjit ve normal soğuk algınlığı (rinit) meydana gelebilir. İzole edilmiş vakalarda, bronkospazm/astım, pulmoner infiltrat, stomatit, glossit, ağız kuruluğu ve susama rapor edilmiştir. Bireysel vakalarda, bunların yanı sıra, hidroklorotiazid’e karşı alerjik reaksiyonlara bağlı olarak pulmoner ödem oluşumu tarif edilmiştir. ADE inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda, yüz, dudak, mukoz membran, dil, glottis veya larenks anjiyoödemi rapor edilmiştir. Anjiyoödem; dil, glottis veya larenks ile ilgiliyse hava yolu tıkanabilir ve bu durum ölümcül olabilir. Eğer bu türden bir vaka mevcutsa, derhal 0.3 – 0.5 mg subkütanöz epinefrin veya 0.1 mg epinefrin (seyreltme talimatlarına uygun olarak hazırlanmış) yavaş intravenöz enjeksiyon şeklinde uygulanmalı ve bu sırada EKG ile kan basıncı izlenmelidir; ardından glikokortikoidler tatbik edilmelidir. Antihistaminlerin ve H2-reseptör antagonistlerinin intravenöz uygulaması da tavsiye edilmektedir. Bilinen C1-inaktivatör eksikliği durumunda, epinefrin kullanımına ilave olarak C1-inaktivatörün uygulanması da düşünülebilir. Gastrointestinal sistem/Karaciğer Hipokalemiye bağlı mide bulantısı, üst abdominal (karın) rahatsızlık ve sindirim bozuklukları ile kusma, meteorizm, diyare, kabızlık, dispepsi ve iştah/kilo kaybı da ara sıra rapor edilmiştir. İzole edilmiş vakalarda, karaciğer fonksiyon bozuklukları, kolestatik sarılık, hepatit, pankreatit ve bağırsak tıkanıklığı tanımlanmıştır. Nadir olarak, karaciğer enzimleri ve/veya serum bilirubin düzeylerinde yükselmeler görülmüştür. Karaciğer enzimlerinde önemli bir artış olduğu durumlarda ve sarılık teşhis edildiği durumlarda, ADE inhibitörleri ile yapılan tedavi kesilmeli ve hasta dikkatle muayene edilmelidir. Cilt ve kan damarları Bazen, deride kızarıklık (ekzantem) gibi alerjik cilt reaksiyonları meydana gelebilir. Çok nadir olarak, ısırgan (ürtiker), kaşıntı (prurit) ile dudak, yüz ve/veya el ve ayaklarda anjiyoödem görülebilir. İzole edilmiş vakalarda; kızarıklık, pemfigus multiform, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, eksfolyatif dermatit, kutanöz lupus eritematozusun (hidroklorotiazid tedavisi sırasında görülen bireysel vakalar) yanı sıra toksik epidermal nekroliz tanımlanmıştır. Kutanöz değişimler; ateş, kas ve eklem ağrısı (miyalji ve artralji), kan damarlarının iltihaplanması (vaskulit), serozit ve laboratuar değerlerinde bir takım değişiklikler ile ilişkilendirilebilir (eosinofili, lökositoz ve/veya yüksek sedimentasyon BSR düzeyi ve/veya ANA titreleri). Hidroklorotiazid tedavisi sırasında, nadir olarak göz yaşı üretiminin azaldığı gözlenmiştir. Yüksek dozda hidroklorotiazid, nadir olarak, hemokonsantrasyonu uyararak tromboz ve embolizme yol açmıştır; bu durum özellikle yaşlı hastalarda veya venöz rahatsızlıkları bulunan hastalarda görülmektedir. İzole edilmiş vakalarda, ADE inhibitörüyle tedavi sürecinde, psoriatiform kutanöz değişimler, ışığa duyarlılık (fotosensitivite), saç dökülmesi (alopesi), tırnak ayrılması (onikolizis) ve Raynaud Hastalığında görülen vazospazmda artış gözlenmiştir. Ciddi bir cilt reaksiyonundan şüphe ediliyorsa, derhal tedavi eden hekime danışılmalıdır ve gerekirse UNIRETIC® tedavisi bırakılmalıdır. Sinir sistemi Ara sıra baş ağrısı veya yorgunluk hissedilebilir ve nadir olarak uyuklama, depresyon, anksiyete, uyku bölünmesi, asabiyet, güçsüzlük, ürperme duygusu, kol ve bacaklarda uyuşma veya soğukluk hissi (parestezi), denge bozuklukları, aklın bulanıklığı, tinnitus (kulak çınlaması), bulanık görme ve değişik tat alma veya tat alma duyusunda geçici kayıp gibi rahatsızlıklar görülebilir. Muskulo-Skeletal sistem Seyrek olarak, hidroklorotiazid’e bağlı olarak hipokaleminin neden olduğu kas krampları, miyalji veya parezi oluşabilir. Laboratuar değerleri Bazı durumlarda; hemoglobin konsantrasyonu, hematokrit veya beyaz kan hücresi (lökosit) sayısında veya platelet sayısında azalma meydana gelebilir; özellikle böbrek fonksiyonu bozukluğu veya kollajen rahatsızlık bulunan hastalarda ya da eş zamanlı olarak allopurinol, prokainamid veya vücudun savunma sistemini etki altına alan belirli ilaçlar ile tedavi gören hastalarda kan sayımında patolojik bir azalma görülebilir (anemi, trombositopeni, nötropeni, eosinofili) ve hatta izole edilmiş vakalarda bazı kan hücrelerinin ya da kan hücrelerinin tamamının zarar görmesi (agranülositoz veya pansitopeni) söz konusu olabilir. ADE inhibitörleri ile tedavi sürecinde, izole edilmiş vakalarda – aynı zamanda, G-6-PDH eksikliğine bağlı olarak izole edilmiş vakalarda – hemoliz/hemolitik anemi gözlenmiş olmasına rağmen nedensel bir ilişki kurulamamıştır. Hidroklorotiazid bazı durumlarda hipokalemi, hiponatremi, hipokloremi veya hiperkalsemiye neden olabilir. Hiperkalsemi oluşursa, ek diagnostik aşamaların (örneğin hiperparatiroidizm’e ilişkin) uygulanması gereklidir. Nadir olarak, hipermagnezüri, hipomagnezemi, glikozüri veya metabolik alkaloz görülebilir. Glikoz, kolesterol, trigliseridler veya ürik asit ve amilazların serum kan düzeyinde artış görülmüştür. Nadir olarak, özellikle böbrek fonksiyonunda bozukluk olan hastalarda, moeksipril’e bağlı olarak üre, kreatinin ve potasyumun serum konsantrasyonları artabilir ve serum sodyum konsantrasyonu azalabilir. Manifest diyabetli hastaların serum potasyum konsantrasyonunda artış gözlenmiştir. Üriner yolla protein atılmasında artış olabilir, bunun yanı sıra izole edilmiş vakalarda bilirubin ve karaciğer enzimlerinin konsantrasyonlarının arttığı görülmüştür. Önemli notlar Moeksipril ve/veya hidroklorotiazid tedavisinden önce ve tedavi sırasında, yukarıda sözü edilen laboratuar değerleri düzenli aralıklarla izlenmelidir. Özellikle tedavinin başlangıcında ve de yüksek risk taşıyan hastalarda (böbrek fonksiyonu bozukluğu veya kolajen rahatsızlık bulunan hastalar veya allopurinol, prokainamid, dijital glikozitler, kortikoidler, laksatifler veya vücudun savunma sistemini etki altına alan belirli ilaçlar ile tedavi gören hastalar), serum elektrolit ve serum kreatinin konsantrasyonlarının izlenmesi ve kan tablosunun takip edilmesi, kısa dönemde endikedir. Dehidratasyon ve hipovolemiye neden olan aşırı diürez, nadir olarak konvülziyon, uyuklama, konfüzyon, periferik vasküler kollaps ve akut renal yetmezliğe yol açabilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ
Doz Aşımı
Hayvanlarda yapılan akut toksisite çalışmaları, Ultravist kullanımını izleyen akut zehirlenme riski göstermemiştir. İntravasküler aşırı doz Sıvı ve elektrolit dengesizliği, böbrek yetmezliği, kardiyovasküler ve pulmoner komplikasyonlar gibi semptomları içerebilir. Sıvı, elektrolit ve böbrek fonksiyon takibi. Aşırı doz tedavisi vital fonksiyonları desteklemek yönünde olmalıdır. Ultravist diyaliz edilebilir. İnsanlarda kaza ile intravasküler aşırı doz durumunda, su ve elektrolit kayıpları infüzyon ile karşılanmalıdır. Renal fonksiyonun en az takip eden 3 gün süresince izlenmesi gerekir. Şayet gerekliyse, hastanın sisteminden kontrast madde yükünü atmak için hemodiyaliz kullanılabilir.
Endikasyonlar
Tanı amaçlı kullanım içindir! Damar içi kullanım ve vücut boşluklarında kullanım içindir. Bilgisayarlı tomografide (BT) , arteriyografi ve venografide, intravenöz/intraarteriyel dijital subtraksiyon anjiyografisinde (DSA) intravenöz urografide, ERCP (endoskopik retrogradkolanjiyopankreatografi) kullanımında, artrografi ve diğer vücut boşluklarının tetkikinde kontrastı artırmak. Özellikle anjiyokardiyografi içindir. İntratekal kullanılmaz.
Farmakodinamik Özellikler
Ultravist’teki kontrast oluşturucu madde triiyotlu isoftalik asidin bir türevidir ve içinde sıkı bir şekilde bağlanan iyot, röntgen ışınlarını absorbe eder. Ultravist’in kontrast oluşturucu maddesi iopromid, triiyotlu, noniyonik, suda çözünebilen, 791.12 mol ağırlığına sahip bir röntgen kontrast maddesidir. Ultravist 370’in enjektabl çözeltisinin fizikokimyasal özellikleri aşağıda gösterilmiştir. İyot konsantrasyonu (mg/ml) 370 37°C’de Osmolalite (osm/kg H2O) 0.77 Vizkozite (mPa⋅s) 20°C’de 37°C’de 22.0 10.0 Yoğunluk (g/ml) 20°C’de 37°C’de 1.409 1.399 pH değeri 6.5-8.0
Farmakokinetik Özellikler
İntravasküler uygulamayı takiben, Ultravist yarılanma ömrü 3 dakika olarak hızla ekstrasellüler alanda dağılır. Plazmada ml başına 1.2 mg I konsantrasyonunda plazma proteinlerine bağlanma oranı % 0.9 ± 0.2’dır. Geçerli klinik dozların uygulanması sonucu insanda iopromid’in metabolitlerine rastlanmaz. Eliminasyon, böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda, uygulanan doza bağlı olmaksızın yakl. 2 saatlik bir yarılanma ömrü ile gerçekleşmektedir. Diagnostik amaçlar için tavsiye edilen dozlarda, Ultravist tümüyle glomerüllerden filtre edilir. Renal itrah, enjeksiyondan 30 dakika sonra verilen dozun yaklaşık %18’i, 3 saat sonra yaklaşık %60’ı, ve 24 saat sonra yaklaşık %92’sidir. Total klerens, en düşük doz olan 150 mgI/ml için 110 ml/dakika, en yüksek doz olan 370 mgI/ml için 103 ml/dakikadır. Terminal dönem böbrek yetmezliğinde noniyonik kontrast madde diyaliz ile elimine edilebilir. Uygulanan dozun sadece %1,5’luk bölümü 3 gün sonra dışkı ile itrah edildiği için bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalarda eliminasyon etkilenmez.
Farmasötik Şekli
Şişe
Formülü
1 ml Ultravist 370, sulu eriyik içinde 0.769 g iopromid içerir. Yardımcı maddeler (1 ml’de) 0.10 mg Sodyum kalsiyum edetat 2.42 mg Trometamol 5.60 mg hidroklorik asit (% 10) 628.72 mg Enjeksiyona uygun su
İlaç Etkileşmeleri
Biguanidler (metformin): İntravasküler Ultravist kullanımı nedeniyle geçici böbrek bozukluğu oluşması, biguanid kullanan hastalarda birikime ve laktik asidoz gelişmesine yol açabilir. Önlem olarak kontrast madde uygulamasından 48 saat önce biguanidler kesilmeli ve uygulamadan en az 48 saat sonrasına ve temel böbrek fonksiyonu geri kazanılana dek başlanmamalıdır. Nöroleptiklerin ve antidepresanların birlikte kullanımı nöbet eşiğini düşüreceğinden, kontrast madde kullanımına bağlı reaksiyonlarda artış olabilir. Beta blokörler: Beta blokör alırken aşırı duyarlılık reaksiyonu gelişen hastalar beta agonistlerintedavi edici etkilerine dirençli olabilirler (bkz. Önlemler). İnterlökin-2: Daha önce İnterlökin-2 ile tedavi görmek (birkaç haftaya dek), Ultravist’e karşı gecikmiş tip reaksiyon gösterme riskinde artış ile ilişkilendirilmiştir. Diagnostik testlerle etkileşme Radyoizotoplar: Ultravist uygulamasından sonra birkaç hafta süreyle radyoizotop alımının azalmasına bağlı olarak tirotropik radyoizotoplarla tiroid hastalıklarının teşhis ve tedavisi engellenebilir. Geçimsizlik Olası geçimsizlik riskinden kaçınmak için kontrast maddeler diğer ilaçlar ile karıştırılmamalıdırlar. Geçimsizlik Olası geçimsizlik riskinden kaçınmak için kontrast maddeler diğer ilaçlar ile karıştırılmamalıdırlar.
Kontraendikasyonlar
Ultravist kullanımının kesin bir kontrendikasyonu yoktur.
Kullanım Şekli Ve Dozu
1. Genel bilgiler Diyet önerileri İncelemeden iki saat öncesine kadar normal diyete devam edilebilir. Son iki saat içerisinde ise hasta yemekten kaçınmalıdır. Hidrasyon İntravasküler kontrast madde verilmeden önce ve sonra yeterli hidrasyon sağlanmalıdır. Bu özellikle multipl miyelomlu, diabetes mellituslu, poliürili, oligurili, hiperürisemili hastalar için olduğu gibi, yenidoğanlar, süt çocukları, küçük çocuklar ve yaşlı hastalar için de geçerlidir. Yenidoğanlar (< 1 ay) ve süt çocukları (1 ay – 2 yaş ) Küçük çocuklar ( yaş < 1 sene ) ve özellikle yenidoğanlar elektrolit dengesizliğine ve hemodinamik değişikliklere karşı çok hassastır. Verilen kontrast madde miktarı, radyolojik işlemin teknik performansı ve hastanın durumu hususunda dikkatli olunmalıdır. Anksiyete Belirgin heyecan durumu, anksiyete ve ağrı yan etki riskini arttırabilir veya kontrast maddeye bağlı reaksiyonları şiddetlendirebilir. Bu tür hastalara bir sedatif verilebilir . Kullanımdan önce ısıtma Kullanımdan önce vücut ısısına ısıtılan kontrast madde daha iyi tolere edilir ve azalan viskozite nedeniyle daha kolay enjekte edilir. Bir ısıtıcı kullanılarak, inceleme gününde gerekli olacağı hesaplanan miktar kadar şişe 37 dereceye kadar ısıtılmalıdır. Güneş ışınından korunduğunda, daha uzun süreli ısıtmaların da kimyasal saflığı değiştirmediği gösterilmiştir. Ancak bu süre üç ayı aşmamalıdır . Test Herhangi bir öngörü değeri olmadığından az miktar test dozu kontrast madde kullanılarak duyarlılık testi yapılması önerilmez. Ayrıca, kendi başına test dozu da ciddi ve hatta ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonlarına neden olabilir. 2. İntravasküler kullanım için dozaj Kontrast maddenin intravasküler uygulanması mümkünse hasta yatar durumdayken yapılmalıdır. Belirgin kardiyovasküler veya renal yetmezlik şikayetleri olan ve genel durumu kötü olan hastalarda, kontrast madde dozu mümkün olduğu kadar düşük tutulmalıdır. Bu hastaların renal fonksiyonlarının en az incelemeden sonraki 3 gün süresince izlenmesi tavsiye edilir. Doz, yaşa, ağırlığa, klinik problem ve tetkik tekniğine uyarlanmalıdır. Aşağıda verilen dozlar sadece öneridir ve 70 kg ağırlığındaki ortalama bir yetişkinin dozuna tekabül etmektedir. Dozlar tek bir enjeksiyon için veya vücut ağırlığının kilogramı başına aşağıda gösterildiği gibi verilmiştir. Genellikle vücut ağırlığının (VA) kilogramı başına 1.5 gram iyot iyi tolere edilmektedir. Ayrı uygulamalar arasında vücuda, yükselen osmolalitenin interstisyel sıvı tarafından normale döndürülebilmesi için yeterli süre verilmelidir. Bazı özel durumlarda erişkinlerde 300 – 350 ml’lik dozu aşmak gerekiyorsa, ilave su ve mümkünse elektrolitler verilmelidir. Tek enjeksiyon için önerilen dozlar: Konvansiyonel anjiyografi Torasik aortografi = 50 – 80 ml Ultravist 370 Anjiyokardiyografi Kalp ventrikülleri = 40 – 60 ml Ultravist 370 İntrakoroner = 5 – 8 ml Ultravist 370 İntravenöz DSA 30 – 60 ml Ultravist 370’ün iv bolus şeklinde enjeksiyonu ( akım hızı: kubital vene 8 – 12 ml/san, 10 – 20 ml/san vena cava’ya) sadece büyük damarların kontrastlı gösterimi için önerilir. Venlerde kalan kontrast madde miktarı; hemen izotonik sodyum klorürün bolus olarak verilmesi ile azaltılabilir ve diagnostik amaçlı kullanılabilir. Yetişkinlerde = 30 – 60 ml Ultravist 370 İntraarteriyel DSA Konvansiyonel anjiyografide kullanılan doz ve konsantrasyonlar intraarteriyel DSA (dijital substraksiyon anjiyografi) için azaltılabilirler. Bilgisayarlı Tomografi (BT) Şayet mümkünse; Ultravist i.v. bolus olarak, tercihen bir otomatik enjektör ile verilmelidir. Sadece yavaş tarayıcılarda, relatif sabit – her ne kadar maksimum değilse de – kan seviyesi sağlamak için, total dozun yarısı bolus olarak verilmeli ve gerisi 2 – 6 dakika içinde uygulanmalıdır. Spiral BT, tek – fakat özellikle çok dilim tekniğinde tek bir nefes tutma sırasında veri hacmine çabucak ulaşılmasını sağlar. i.v. verilen bolus dozun, ilgilenilen bölgede (artışın piki, zamanı ve süresi) etkisini optimize etmek için otomatik güç enjektörünün kullanılması ve bolus izleme özellikle önerilir. Tüm vücut BT Bilgisayarlı tomografide; gerekli olan kontrast madde dozları ve veriliş hızı, incelenecek organa, diagnostik probleme ve özellikle kullanılan tarayıcıların farklı tarama ve görüntü oluşturma sürelerine bağlıdır. Kraniyal BT Erişkinlerde : 1.0 – 1.5 ml / kg vücut ağırlığı Ultravist 370 İntravenöz Urografi Yenidoğanların ve süt çocuklarının henüz tam olgunlaşmamış nefronlarının fizyolojik konsantrasyon yetersizliği relatif olarak daha yüksek dozda kontrast madde gerektirir. Takip eden dozlar önerilir (VA: Vücut Ağırlığı). Yenidoğanlarda (<1ay) kg başına 1.2 g iyot= 3.2 ml/kg VA Ultravist 370. Süt çocuklarında (1ay–2 yaş) kg başına 1.0 g iyot= 2.7 ml/kg VA Ultravist 370. Küçük çocuklarda (2–11 yaş) kg başına 0.5 g iyot= 1.4 ml/kg VA Ultravist 370. Adolesanlar ve yetişkinler kg başına 0.3 g iyot= 0.8 ml/kg VA Ultravist 370. Özel endikasyonlarda gerekli görüldüğü takdirde doz artırımı olasıdır. Film çekme zamanları Ultravist 370’in sözü edilen dozlarda ve 1-2 dakika içinde uygulanmasını takiben, böbrek parankiminin 3-5 dakika sonra, böbrek pelvisi ve üreterlerinin 8-15 dakika sonra kontrasttan zengin görünümleri elde edilir. Film için, genç hastalarda erken süreler, yaşlılarda geç süreler seçilmelidir. Normalde, ilk filmin kontrast maddenin verilmesinden 2 – 3 dakika sonra çekilmesi önerilir. Yenidoğanlarda, süt çocuklarında ve renal fonksiyonu bozuk olanlarda daha geç filmler üriner sistemin daha iyi görüntülenmesini sağlayabilir . 3. Vücut boşluklarında kullanım için dozlar Artrografi, histerosalpingografi ve ERCP sırasında, kontrast madde enjeksiyonları fluoroskopi ile izlenmelidir. Tek enjeksiyon için önerilen dozlar: Doz, hastanın yaşına, ağırlığına ve genel durumuna bağlı olarak değişebilir. Ayrıca klinik problem, inceleme tekniği ve incelenecek bölgeye de bağlıdır. Aşağıda verilen dozlar sadece öneridir ve normal bir erişkin için ortalama dozlardır. Artrografi 5 – 15 ml Ultravist 370 ERCP: Doz, genellikle klinik problem ve görüntülenecek yapının boyutuna dayanır. Diğer: Doz, genellikle klinik problem ve görüntülenecek yapının boyutuna dayanır. Kullanım ve uygulama talimatları Ultravist kullanımdan önce vücut sıcaklığına uygun ısıya getirilmelidir. İnspeksiyon Ultravist, kullanıma hazır berrak, renksiz ila soluk sarı arası renkte bir solüsyon olarak kullanıma sunulmuştur. Kontrast madde kullanım öncesinde görsel olarak incelenmeli ve renk değişikliği görüldüğünde, partikül mevcudiyetinde (kristalleşme dahil) ya da şişede hasar görüldüğünde kesinlikle kullanılmamalıdır. Ultravist 370 oldukça konsantre bir çözelti olduğundan, nadir olarak kristalleşme (sütümsü bulanık görünüş ve / veya dipte çökme veya çözeltide kristaller) oluşabilir. Ampuller/flakonlar İncelemenin hemen öncesine dek kontrast madde solüsyonu enjektöre veya infüzyon setine bağlı infüzyon şişesine çekilmemelidir. Tıpadan solüsyona çok sayıda mikropartikülün geçmemesi için kapak hiçbir zaman birden çok kez delinmemelidir. Lastik tıpanın delinmesi ve kontrast maddenin çekilmesi için uzun uçlu ve maksimum 18 G çaplı kanüller önerilir (Lateral deliği olan bu işe uygun çekiş kanülleri örn. Nocore-Admix kanülleri, özellikle uygundur). Bir tetkik sonrası kullanılmamış olan kontrast madde solüsyonu atılmalıdır. Büyük hacimli şişeler (sadece intravasküler uygulama için) Aşağıda belirtilenler 200 ml ve üzeri miktarda kontrast madde içeren şişelerden birden çok kez kontrast madde çekilmesi için uygulanması gereken önlemlerdir: Kontrast maddenin birden çok çekilmesi çoklu kullanım için uygun bir araç kullanılarak yapılmalıdır. Tıpadan solüsyona çok sayıda mikropartikülün geçmemesi için lastik tıpa hiçbir zaman birden çok kez delinmemelidir. Kontrast madde otomatik enjektör vasıtasıyla veya kontrast maddenin sterilitesini garanti eden kurallara uygun diğer işlemler yoluyla uygulanmalıdır. Enjektörden hastaya giden tüp (hasta tüpü), kros kontaminasyonun önlenmesi amacı ile her hastadan sonra değiştirilmelidir. İnfüzyon şişesi boşaldığında veya şişenin açılmasından 10 saat sonra bağlantı tüpleri ve enjektör sistemindeki tüm tek kullanımlık parçalar atılmalıdır. Kullanılan ek malzemeler için üretici talimatlarına uyulmalıdır. Açılmışşişedeki kullanılmamış Ultravist, şişe ilk açıldıktan 10 saat sonra atılmalıdır.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
Ultravist 300 50 ml, 100 ml ve 500 ml’lik şişelerde
Ruhsat Sahibi
Bayer Schering Pharma AG Almanya Lisansı ile Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti. İstanbul
Ruhsat Tarihi Ve Numarası
18.09.1989-88/74
Saklama Koşulları
30°C’nin altında oda sıcaklığında saklayınız. Işık ve iyonize radyasyondan koruyunuz. Açıldıktan sonra 10 saat stabildir.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
Ultravist 370 50 ml, 100 ml ve 200 ml’lik şişelerde Otomatik enjektör uygulamaları için 500 ml’lik şişede
Uyarılar/Önlemler
Takip eden uyarı ve önlemler her türlü uygulama için geçerli olmasına rağmen, bahsedilen riskler intravasküler uygulamalarda daha yüksektir. Uyarılar Aşırı duyarlılık reaksiyonları Özellikle Ultravist veya yardımcı maddelerine aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda veya daha önce başka bir iyotlu kontrast maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda, aşırı duyarlılık reaksiyonu riskinin artmış olması nedeniyle dikkatli bir risk/yarar yargılaması gerekmektedir. Aşırı duyarlı hastalar ve iyotlu kontrast maddelere karşı önceden reaksiyon gösterenlerin ciddi bir reaksiyon ile karşılaşma olasılıkları daha fazladır. Fakat bu tür reaksiyonlar düzensiz ve öngörülemez tabiatlıdırlar. Tiroid disfonksiyonu Özellikle hipertiroidizm veya guatr olduğu bilinen veya olduğundan şüphelenilen hastalarda, iyotlukontrast maddeler hipertiroidizme ve tirotoksik krize neden olabileceği için dikkatli bir risk/yarar değerlendirmesi yapılmalıdır. Hipertiroidizm olduğu bilinen veya şüphelenilen olgularda Ultravist uygulamasından önce tiroid fonksiyonu ölçümü ve/veya koruyucu tireostatik medikasyon kararı alınabilir. Yaşlılar Vasküler patoloji ve nörolojik bozukluklar nedeni ile , yaşlılarda iyotlu kontrast maddelere karşı aşırı reaksiyon riski artmaktadır. Sağlık durumunun çok kötü olması Genel durumu çok kötü olan hastalarda tetkik gereksiniminin dikkatle gözden geçirilmesi gerekebilir. Önlemler Bütün endikasyonlar için: Aşırı duyarlılık reaksiyonları Ultravist kardiyovasküler, respiratuar ve kutanöz belirtilerle karakterize olan anaflaktoid/aşırı duyarlılık veya diğer idiyosinkratik reaksiyonlarla ilişkilendirilebilir. Şok da dahil olmak üzere orta veya şiddetli derecede alerji benzeri reaksiyonlar mümkündür (bkz. Yan etkiler/Advers etkiler). Bu reaksiyonların çoğu uygulamadan sonraki bir saat içinde oluşmaktadır. Bununla beraber gecikmiş reaksiyonlar (saatler – günler sonra) oluşabilmektedir. Aşırı duyarlılık reaksiyonu riskinin daha yüksek olduğu durumlar: -Daha önce kontrast maddelere karşı reaksiyon -Bronşiyal astım öyküsü veya diğer alerjik bozukluklar. Beta blokör alırken bu tip reaksiyonlar gelişen hastalar, beta agonistlerin tedavi edici etkilerine dirençli olabilirler (bkz. İlaç etkileşmeleri). Şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonu oluşması halinde, kardiyovasküler hastalığı olanlar ciddi ve hatta ölümcül sonuçlara daha açıktırlar. Uygulama sonrasında şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonu oluşma ihtimali nedeniyle, hastanın prosedür sonrasında gözlemi tavsiye edilmektedir.Tüm hastalar için acil önlemleri tesis etmeye hazırlıklı olunması gereklidir. Eğer aşırı duyarlılık reaksiyonları oluşursa (bkz. Yan etkiler/Advers etkiler), kontrast madde uygulaması hemen kesilmeli ve –gerekirse- venöz yoldan spesifik tedavi tesis edilmelidir. Bu nedenle intravenöz kontrast madde uygulaması için bir esnek kanül kullanılması tavsiye edilmektedir. Acil durumlarda hemen karşı önlemlerin alınmasına izin vermek için uygun ilaçlar, bir endotrakeal tüp ve bir respiratör yakında bulundurulmalıdır. Eğer premedikasyon verilecekse, kortikosteroid medikasyonu tavsiye edilmektedir. İntravasküler kullanım Böbrek bozukluğu Ultravist’in intravasküler uygulanmasından sonra böbrek fonksiyonunun geçici bozukluğu şeklinde görülen “kontrast maddelere bağlı nefrotoksisite” oluşabilmektedir. Akut böbrek yetmezliği çok nadir olgularda oluşabilmektedir. Risk faktörleri şunları içerir, örn.: önceden var olan böbrek yetmezliği dehidrasyon diabetes mellitus multiple myelom / paraproteinemi tekrarlayan ve/veya yüksek dozlarda Ultravist Ultravist uygulanacak hastalarda yeterli hidrasyonun sağlandığından emin olunmalı; hidrasyona tercihen intravasküler infüzyon şeklinde kontrast madde uygulamasından önce başlanıp, uygulamadan sonra devam edilmeli ve kontrast madde böbreklerden atılana kadar sürdürülmelidir. Nefrotoksik ilaçlar, oral kolesistografik maddeler, arteriyel klemp, renal arteriyel anjiyoplasti, büyük cerrahi girişim vb. gibi böbreklerde ek zorlamaya neden olan durumlardan kontrast madde atılana kadar kaçınılmalıdır. Böbrek fonksiyonu tetkik öncesindeki seviyeye dönene kadar yeni kontrast madde tetkiklerini ertelemek. İyotlu kontrast maddeler diyalizle temizlenebildiğinden diyaliz hastaları, radyolojik işlemler için kontrast madde alabilirler. Kardiyovasküler hastalıklar Önemli kardiyak hastalığı veya ciddi koroner arter hastalığı olanlarda klinik olarak alakalı hemodinamik değişiklik ve aritmi riski artmaktadır. Kapak hastalıkları ve pulmoner hipertansiyonu olan hastalarda kontrast madde verilmesi belirgin hemodinamik değişikliklere yol açabilir. Daha önceden kalp hastalığı olanlarda ve yaşlı hastalarda, iskemik EKG değişikliklerini ve majör aritmileri de içeren reaksiyonlar daha sıktır. Kalp yetmezliği olan hastalarda kontrast maddenin intravasküler enjeksiyonu pulmoner ödeme neden olabilir. Merkezi sinir sistemi (MSS) bozuklukları Nöbet öyküsü olan veya diğer MSS bozuklukları olan hastaların, Ultravist uygulamasıyla alakalı olarak, nöbet geçirme veya nörolojik komplikasyon riskleri artabilir. Serebral anjiyografi ve ilgili işlemlerde nörolojik komplikasyonların sıklığı daha yüksektir. Feokromositom Hipertansif kriz riski. Bu hastalarda alfa reseptör blokör ile premedikasyon önerilir. Otoimmun bozukluğu olan hastalar Önceden otoimmun bozukluğu olan hastalarda şiddetli vaskülitis veya Stevens-Johnson benzeri sendrom olguları bildirilmiştir. Miyastenia gravis İyotlu kontrast madde uygulanması miyastenia gravis semptomlarını arttırabilir. Alkolizm Akut veya kronik alkolizm kan-beyin bariyeri permeabilitesini arttırabilir. Bu da kontrast maddenin serebral dokuya geçişini kolaylaştırarak, muhtemel MSS reaksiyonlarına yol açar. Düşük atak eşiği olasılığı nedeniyle de alkoliklerde ve ilaç bağımlılarında da dikkatli davranılmalıdır. Tromboembolik olaylar Non-iyonik kontrast maddelerin bir özelliği normal fizyolojik fonksiyonlar ile çok az etkileşmeleridir. Bunun bir sonucu olarak da, in vitro koşullarda non-iyonik kontrast maddenin antikoagulan etkisi iyonik kontrast maddeden daha azdır. Kontrast maddeden başka ilave bir çok faktör de tromboembolik olayların gelişimine katkıda bulunur. Bunlara, işlem süresi, enjeksiyon sayısı, kateter ve şırınga materyali, altta yatan hastalığın durumu ve beraber kullanılan medikasyonda dahildir. Bu nedenle vasküler kateterizasyon işlemi uygularken bunlar göz önünde bulundurulmalı, anjiyografik tekniğe tamamen uyulmalı, kateteri sık sık serum fizyolojik (mümkünse heparin ilavesi ile) ile yıkamalı ve işleme bağlı trombüs ve embolizm riskini azaltmak için işlemin süresi de kısaltılmalıdır. Cam enjektör yerine plastik enjektör kullanılmasının in vitro pıhtılaşma olasılığını azalttığı, fakat ortadan kaldırmadığı bildirilmiştir. Trombüs ve embolizm oluşturabilme riski nedeni ile hemosistinürili hastalarda dikkat edilmesi önerilir. Diğer vücut boşluklarında kullanım Histerosalpingografi yapılmadan önce gebelik olasılığı elimine edilmelidir. Safra yolları ve salpinks inflamasyonu, ERCP ve histerosalpingografi işlemleri sonrası reaksiyon riskini arttırır. Aspirasyon, İntestinal oklüzyon ve periton boşluğuna ekstraluminal sızma riski altında olduklarından, yenidoğanların, süt çocuklarının ve çocukların gastrointestinal tetkiklerinde rutin olarak düşük osmolar, suda çözünür kontrast maddeler kullanılmalıdır. Gebelik ve laktasyon Gebelik: Gebe kadınlarda yeterli ve kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Non-iyonik kontrast maddelerin gebelerdeki kullanımının güvenli olduğuna dair yeterli veriler mevcut değildir. Mümkün olduğunca gebelikte radyasyondan kaçınılmalıdırve kontrast madde olsun veya olmasın X-ışınlı tetkikin yararları olası risklere karşı özenle tartılmalıdır. Hayvan çalışmaları, insanlarda tanısal iopromid uygulamasını takiben gebeliğe, embriyonal/fötal gelişime, doğuma veya doğum sonrası gelişime zararlı bir etki göstermemektedir. Laktasyon: Emzirilen bebeklerde Ultravist’in güvenliği araştırılmamıştır. Kontrast madde anne sütüne çok az miktarda geçebilir. Bebeğe bir zarar vermesi beklenmemektedir. Gebelik kategorisi C’dir. Araba ve araç kullanma üzerine etkisi Veri yoktur.
Üretim Yeri
Bayer Schering Pharma AG Almanya
Yan Etkileri / Advers Etkiler
İyotlu kontrast madde kullanımı ile alakalı istenmeyen etkiler genellikle hafif veya orta şiddette olup, geçici karakterdedir. Bununla birlikte şiddetli, hayatı tehdit eden reaksiyonlar ve hatta ölüm de bildirilmiştir. Bulantı, kusma, ağrı hissi ve genel sıcaklık hissi en sık kayıt edilen reaksiyonlardır. Tüm endikasyonlar: * yalnızca intravasküler kullanımda Görülme sıklığı tahminleri 3900’den fazla hastada yapılan ruhsat öncesi çalışmalardan, 74000’den fazla hastada yapılan ruhsat sonrası çalışmalardan ve ayrıca spontan bildirimler ile literatürden elde edilen verilere dayanmaktadır. (Görülme sıklığı tahminleri ağırlıklı olarak intravasküler kullanıma dayanmaktadır.). ERCP: Yukarıda listelenmiş olan istenmeyen etkilere ek olarak, ERCP sırasında şu istenmeyen etkiler de oluşabilir: Pankreatik enzim seviyesi yüksekliği (sık), pankreatit (nadir). BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
Doz Aşımı
Uyarılar/Önlemler bölümüne bakınız.
Endikasyonlar
Ultracain %2, cerrahi ve diagnostik girişimlerde kullanılan bütün mutad tekniklerde infiltrasyon anestezisi ve rejyonel anestezi için, doğuma yardımcı analjezi için, ağrı sendromlarının tedavisi için kullanılır.
Farmakodinamik Özellikler
Ultracain, amid tipi bir lokal anesteziktir ve günümüzde kullanılan tiofen grubuna ait tek lokal anesteziktir. Ultracain yaklaşık %20 oranında suda çözünür; sulu çözeltide hidrolize olmadan ısıyla tekrar tekrar sterilize edilebilir ve vazokonstriktörlerle karıştırılabilir. Ultracain %2 bir infiltrasyon anesteziğidir; yüzey anestezisi etkisi çok azdır. Ultracain %2, bütün kullanım tekniklerinde çabuk başlayan (latent dönem 1 ila 11 dakika) ve güvenilir etkisi sayesinde kuvvetli analjezik etki gösterir. Etki süresi 60 – 225 dakika arasındadır.
Farmakokinetik Özellikler
Köpekler, sıçanlar ve bodur domuzlarda, S işaretli kartikain’in eliminasyon ve metabolizması belirlenmiştir. İntramüsküler enjeksiyonu takiben, radyoaktif madde atılımı ağırlıklı olarak tamamen böbrek yoluyla gerçekleşmiştir. Bütün türlerde hızlı bir metabolizma gözlenmiştir; orijinal madde atılım ürünlerinde ya çok küçük miktarda saptanmış ya da hiç saptanmamıştır. Sıçan karaciğer kesitleri ve organ homojenatları ile yapılan in vitro deneyler sırasında benzer hızda bir metabolizma gözlenmiştir. Kartikain’in biyokimyasal yıkımı, serbest karboksilik asit açığa çıkaran karboksilik asit ester grubunun saponifikasyonu (hidroliz) ile başlar. Bu noktadan itibaren reaksiyon birkaç yol izleyebilir; karboksilik asit ayrışması, internal siklizasyon ve oksidatif reaksiyonlar yolu ile bir asit amid grubunun oluşumu. Bodur domuzlarda, S işaretli kartikain’in kan düzeyleri, 10 mg/kg vücut ağırlığı dozundaki bir intravenöz ya da intramüsküler enjeksiyonu takiben saptanmıştır. Serum eliminasyon yarılanma ömrü 3.5 ila 51 saat olarak belirlenmiştir. Kartikain serum proteinlerine %95 oranında bağlanır. Bodur domuzlarda, 12 saat sonra uygulanan radyoaktivitenin %65’i intravenöz enjeksiyonu takiben ve %59’u intramüsküler enjeksiyonu takiben idrarla atılmıştır. 48 saat sonra, intravenöz enjeksiyonu takiben, uygulanan dozun %80 ila %82’si idrar ve %8 ila %12’si feçes yoluyla atılmıştır. İdrarla atılım, yarılanma ömürleri 3 ve 10 saat olmak üzere iki fazda gerçekleşmiştir. Amid grubundan standart preparatlar ve Ultracain %2 dokudan aynı hızla rezorbe olurlar. Bununla beraber, Ultracain %2’nin eliminasyonu, başlıca renal yolla olmak üzere hızlıdır (6 saatte % 54 ila 63) ve tamamen karaciğerde metabolize edilir.
Farmasötik Şekli
Artikain hidroklorür 100 mg/5 ml
Formülü
1 ml’sinin terkibi: Artikain hidroklorür 20,000 mg Sodyum klorür 5,000 mg Enjeksiyonluk distile su ad. 1,0 ml
İlaç Etkileşmeleri
–
Kontraendikasyonlar
Artikain’e karşı aşırı duyarlık. Etkinin uzun sürmesi ve bazı durumlarda da artması hesaba katılarak, kolinesteraz eksikliği olan hastalarda endikasyon kesin olarak belirlenmelidir. Adams-Stokes sendromu olan ve akut dekompanse kalp yetersizliği olan hastalarda intravenöz kullanımı kontrendikedir. Vejetatif olarak çok labil olan hastalarda, merkezi sinir sistemi hastalıklarında, pernisiöz anemide ve kronik hipoksi durumlarında, omurilik yakınına anestezi endikasyonu kesin olarak belirlenmelidir. Preeklampsili gebelerde, 3. trimesterde kanaması olanlarda ve amnionitisi olanlarda paraservikal blokaj (PCB) endikasyonu kesin olarak belirlenmelidir.
Kullanım Şekli Ve Dozu
Kullanım başına önerilen en yüksek doz: 5 – 6 mg/kg vücut ağırlığı; toplam 400 mg dır. Değişik endikasyonlarda doz Enfiltrasyon anestezisi Fraktür repozisyonu 5 – 10 ml Perine dikişi 5 – 10 ml Rejyonel anestezi Obert anestezisi 2 - 4 ml Retrobulber anestezi 1 – 2 ml Stellatum blokajı 5 – 10 ml Plexus brachialis blokaj (1) 10 – 15 ml (supraklaviküler ya da aksiller giriş) İnterkostal anestezi 2 - 4 ml (her segment için) Paravertebral anestezi 5 – 10 ml Grenzstrang blokajı 5 – 10 ml Pudendus blokajı 7 – 10 ml (her bir yan için) Paraservikal blokaj 5 – 8 ml (her bir yan için) Omuriliğe yakın regional anestezi Peridural (Epidural) Anestezi 10 – 15 ml Sakral anestezi 10 – 15 ml Kullanıma ilişkin öneriler Damar içi enjeksiyondan kaçınmak için enjeksiyondan önce prensip olarak aspirasyon denemesi yapılmalıdır. Enfeksiyona (örneğin hepatit bulaştırılması dahil) engel olmak için ampüllerden çözelti çekilirken her seferinde yeni, steril iğne ve kanüller kullanılmalıdır. Çatlayan ampüller tekrar kullanılmamalıdır. Gözde ve omurilik yakınındaki rejyonel anestezide kullanım için yalnızca yeni açılmış çözeltiler kullanılmalıdır.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
Ultracain % 2; 20 ml’lik birden fazla kullanıma uygun 1 flakon içeren ambalajlarda Ultracain % 2 – Suprarenin, 5 ml’lik 5 ampul içeren ambalajlarda Ultracain D-S, 2 ml’lik 20 ampul, 1.7 ml’lik 100 karpül içeren ambalajlarda (Diş hekimliğine mahsustur) Ultracain D-S Forte, 2 ml’lik 20 ampul, 1.7 ml’lik 100 karpül içeren ambalajlarda (Diş hekimliğine mahsustur)
Saklama Koşulları
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
Ultracain %2; 5ml’lik 5ampul içeren ambalajlarda.
Uyarılar/Önlemler
Yan etkilerin ve aşırı doz belirtilerinin tedavisi için öneriler: Enjeksiyon sırasında baş dönmesi, motor bozukluklar, uyuşukluk gibi ilk yan etki ya da entoksikasyon belirtileri ortaya çıkarsa enjeksiyon derhal kesilmeli; hasta yatay duruma getirilmeli ve hava yolu açık tutulmalı, nabız ve kan basıncı kontrol edilmelidir. Semptomlar pek ağır gözükmese bile; intravenöz enjeksiyon yolunun açık tutulması için infüzyona başlanması önerilir. Solunum bozukluklarında derecesine göre oksijen verilir; gerekirse solunum desteği örneğin ağızdan ağıza solunum ya da endotrakeal entübasyon ve kontrollü solunum uygulanır. Merkezi etkili analeptikler, kontrendikedir. Kas seğirmeleri ya da jeneralize kramplar kısa ya da çok kısa etki süreli barbitüratlarla ortadan kaldırılabilir. Barbitüratların oksijenle birlikte ve dolaşım kontrolü altında yavaş yavaş ve etkisini gözleyerek (dolaşım, solunum depresyonu!) enjekte edilmesi ve uygulanan kanüle bir infüzyon çözeltisi takılması önerilir. Kan basıncı düşüşü ve taşikardi ya da bradikardi sıklıkla yalnızca yatay hale getirilmekle ya da baş hafifçe aşağı sarkıtılarak kompanse edilebilir. Ağır dolaşım bozukluklarında ve şokta-hangi nedene bağlı olursa olsun- enjeksiyon kesildikten sonra acil önlemler alınmalıdır: Başın aşağıya doğru sarkıtılması ve hava yolunun açık tutulması (oksijen verilmesi) intravenöz infüzyon takılması (tam elektrolit solüsyonu) İV glukokortikoid uygulanması. Volüm substitüsyonu (gerekirse ayrıca plazma ekspander, human albumin). Tehlikeli dolaşım iflası ve bradikardinin artması halinde i.v. adrenalin verilmesi Piyasadaki 1:1000’lik adrenalin çözeltisinin 1 ml’si 10 ml’ye seyreltilir ve bunun 0.25 ml ila 1 ml’si (=0.025 mg – 0.1 mg adrenalin) yavaş olarak enjekte edilir. i.v. adrenalin enjeksiyonu yavaş ve en azından nabız kontrolü ile (kalp ritm bozuklukları) hatta daha iyisi nabız frekansı ve kan basıncı kontrolü altında yapılmalıdır. Tek bir intravenöz doz olarak 0.1 mg adrenalini aşmamalıdır; daha fazla gerekiyorsa adrenalin infüzyon çözeltisi ile verilmelidir (damla hızı nabız frekansına ve kan basıncına göre ayarlanır). Şiddetli taşikardi ve taşiaritmide beta-sempatolitiklerin dikkatle intravenöz enjeksiyonu uygundur -örneğin kalp yetersizliği, daha önce geçirilmiş miyokard infarktüsü ya da pektanginöz rahatsızlığı olan hastalarda. Oksijen verilmesi ve kan dolaşımının kontrolü her durumda gereklidir. Hipertonik hastalarda kan basıncının yükselmesi, gerekirse periferik damar açıcı maddelerle düzeltilmelidir. Araç kullanımına etkisi Ultracain %2 kullanıldıktan sonra, hastanın tekrar ne zaman aktif olarak araba ya da makine kullanılabileceğine doktor tarafından her bir olguya göre karar verilmelidir. Gebelik, doğum ve emzirme döneminde kullanımı Gebelik sırasındaki girişimler için lokal anestezi, koruyucu bir anestezi ya da analjezi yöntemidir. Ultracain %2, doğuma yardım amacıyla yapılan analjezide, kullanılan teknik ya da doz ne olursa olsun çocuğun yaşamını tehdit etmez. Ultracain, plasenta bariyerinden diğer lokal anesteziklerden daha az geçer. Serum düzeyinden hızla azalması ve çabuk atılımı nedeniyle, anne sütünde klinik olarak anlamlı miktarda Ultracain bulunmaz. Bu nedenle emzirmenin kesilmesi gerekmez.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
Diğer bütün lokal anesteziklerde olduğu gibi, doza bağlı merkezi sinir sistemi bozuklukları ortaya çıkabilir. Lokal anestezikler, uyuşukluk halinden bilinç kaybına; solunum bozukluklarından yaşamı tehdit edici solunum durmasına; kaslarda titreme ve seğirmelerden jeneralize kramplara; bulantıdan; kusmaya; kan basıncı düşüklüğünden bazı durumlarda yaşamı tehdit edici olan şoka ve kalp durmasına kadar birçok duruma yol açabilirler. Tahammülsüzlük reaksiyonları da (allerjik ya da psödoallerjik karakterde) dikkate alınmalıdır. Bu reaksiyonlar, enjeksiyon bölgesinde ödematöz şişlik ya da enflamasyonun yanısıra, enjeksiyon bölgesinden bağımsız olarak, kızarıklık, kaşıntı, konjunktivit, rinit, üst ve/veya alt dudağın ve/veya yanakların şişmesi ile Quincke ödemi tarzında yüz şişmesi; globus hissi ve yutma güçlüğü ile birlikte glottis ödemi; ürtiker ve solunum güçlüğünden anafilaktik şoka kadar birçok durumla kendilerini gösterirler. Doğuma yardımcı analjezide -özellikle paraservikal blokajlarda (PCB)- fetusta bradikardi oluşabilir. Çocuğun kalp seslerinin dikkatle kontrol edilmesi gereği bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
Doz Aşımı
Uyarılar/önlemler bölümüne bakınız.
Endikasyonlar
Ultracain D-S forte kuvvetli bir iskemiyi gerektiren mukoza ve kemik müdahalelerinde, pulpa üzerindeki cerrahi müdahalelerde (ampütasyon ve ekstirpasyon), desmodontitik ekstraksiyonlarda ve kırık dişlerin çekiminde (osteotomi), uzun süreli cerrahi müdahalelerde, örneğin Caldwell-Luc ameliyatı, perkütan osteosentez, kistektomi, müko-gingival müdahaleler, kök ucu rezeksiyonları, duyarlığı yüksek olan dişlerde kavite ve kron preparasyonlarında kullanılır.
Farmakodinamik Özellikler
Ultracain, amid yapılı tiofen sınıfına mensup tek lokal anesteziktir. Ultracain D-S forte, terminal anestezi ile iletim anestezisi uygulanabilmesi için geliştirilmiştir.Ultracain D-S forte’nin çabuk (1-3 dakikalık latent devre) oluşan anestezik etkisi güvenlidir. Artikain’in dokuya penetrasyonu iyi olup kuvvetli bir analjezik etkisi vardır. Müdahaleye elverişli anestezi süresi Ultracain D-S forte için en az 75 dakikadır. Dokuların bu ilaca iyi tahammül etmesi ve vazokonstriksiyonun da hafif olması dolayısıyla yaralar komplikasyonsuz iyileşir. Artikain, plazma proteinlerine % 95 oranında bağlanır.
Farmakokinetik Özellikler
Köpekler, sıçanlar ve bodur domuzlarda, S işaretli kartikain’in eliminasyon ve metabolizması belirlenmiştir. İntramüsküler enjeksiyonu takiben, radyoaktif madde atılımı ağırlıklı olarak tamamen böbrek yoluyla gerçekleşmiştir. Bütün türlerde hızlı bir metabolizma gözlenmiştir; orijinal madde atılım ürünlerinde ya çok küçük miktarda saptanmış ya da hiç saptanmamıştır. Sıçan karaciğer kesitleri ve organ homojenatları ile yapılan in vitro deneyler sırasında benzer hızda bir metabolizma gözlenmiştir. Kartikain’in biyokimyasal yıkımı, serbest karboksilik asit açığa çıkaran karboksilik asit ester grubunun saponifikasyonu (hidroliz) ile başlar. Bu noktadan itibaren reaksiyon birkaç yol izleyebilir; karboksilik asit ayrışması, internal siklizasyon ve oksidatif reaksiyonlar yolu ile bir asit amid grubunun oluşumu. Bodur domuzlarda, S işaretli kartikain’in kan düzeyleri, 10 mg/kg vücut ağırlığı dozundaki bir intravenöz ya da intramüsküler enjeksiyonu takiben saptanmıştır. Serum eliminasyon yarılanma ömrü 3.5 ila 51 saat olarak belirlenmiştir. Kartikain serum proteinlerine %95 oranında bağlanır. Bodur domuzlarda, 12 saat sonra uygulanan radyoaktivitenin %65’i intravenöz enjeksiyonu takiben ve %59’u intramüsküler enjeksiyonu takiben idrarla atılmıştır. 48 saat sonra, intravenöz enjeksiyonu takiben, uygulanan dozun %80 ila %82’si idrar ve %8 ila %12’si feçes yoluyla atılmıştır. İdrarla atılım, yarılanma ömürleri 3 ve 10 saat olmak üzere iki fazda gerçekleşmiştir.
Farmasötik Şekli
Ampul
Formülü
1 ml’sinin terkibi: Artikain hidroklorür 40,0 mg Epinefrin hidroklorür 0,012 mg Sodyum metabisülfit 0,5 mg Sodyum klorür 1,0 mg Enjeksiyonluk su ad. 1,0 ml 0.012 mg Epinefrin hidroklorür, 0.0115 mg Epinefrin’e 0.0633 mg 1 N hidroklorik asit ilavesiyle elde edilir.
İlaç Etkileşmeleri
Epinefrin gibi sempatomimetik tipteki vazokonstriktör maddelerin kan basıncını yükseltici etkileri, trisiklik antidepresanlar veya MAO inhibitörleri tarafından kuvvetlendirilebilir. Bu türden gözlemler vazokonstriktör olarak uygulanan 1:25 000 norepinefrin ve 1:80 000 epinefrin için tarif edilmiştir. Epinefrin konsantrasyonu Ultracain D-S forte’de 1:100 000 olduğu için diğerlerine göre çok daha düşüktür. Buna rağmen bir etki ihtimali hatırda tutulmalıdır. Kardiyoselektif olmayan beta-blokörlerin birlikte kullanımı ile ilgili olarak “Kontrendikasyonlar” bölümüne bakınız.
Kontraendikasyonlar
Ultracain D-S forte; artikaine, epinefrine (adrenalin), sülfitlere (astımlı hastalarda sülfitlere karşı aşırı duyarlık diğer hastalara göre daha yaygındır) ve yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Ultracain D-S forte epinefrin içerdiğinden, paroksismal taşikardi, taşiaritmi ve dar açı glokomu olan hastalarda kontrendikedir. Aynı nedenle, kardiyoselektif olmayan beta-bloker (örneğin, propranolol) alan hastalara, hipertansif kriz ve ciddi bradikardi oluşturma riskinden dolayı, uygulanmamalıdır. Ultracain D-S forte’nin intravenöz enjeksiyonu kontrendikedir; enflamasyonlu bölgeye enjeksiyondan kaçınılmalıdır.
Kullanım Şekli Ve Dozu
Üst çenede iltihabi olmayan bir safhada komplikasyonsuz bir çekim yapılabilmesi için çok defa diş başına 2 ml Ultracain D-S forte ile bir vestibüler depo oluşturulması yeterlidir. Pek az kimsede tam bir anesteziye ulaşılması için vestibüler enjeksiyonlara 1-2 ml ilave edilmesi gerekebilir. Palatinal enjeksiyon ağrılı olduğundan bundan vazgeçilebilir. Damağa bir ensizyon yapılması veya bir sütür konulması gerekirse, her sütür için yakl. 0.1 ml lik bir palatinal depo teşkili yeterlidir. Yanyana bulunan birkaç dişin çekiminde çok defa vestibüler depo sayısı azaltılabilir. Alt çenedeki premoler dişlerin iltihabi olmayan safhada komplikasyonsuz çekimi için mandibüler anesteziden çok defa vazgeçilebilir, çünkü diş başına 2 ml Ultracain D-S forte ile yapılacak bir terminal anestezi genellikle yeterlidir. Arzu edilen anestezi sağlanamazsa 1-2 ml ile vestibüler enjeksiyon yapılarak anestezi takviye edilir. Buna rağmen tam bir anestezi sağlanamazsa mutad mandibüler anesteziye başvurulur. Cerrahi müdahalelerde Ultracain D-S forte dozu, müdahalenin ciddiyeti ve süresine bağlı olarak ayarlanmalıdır. Yetişkinlere bir müdahale sırasında kilogram başına 7 mg’a kadar Ultracain (Artikain) uygulanabilir. Aspirasyon kontrolleri yapılmak koşulu ile 500 mg’a varan miktarlara ( 12.5 ml çözelti) tahammül edildiği görülmüştür. Damar içine zerkedilmesinin önlenmesi için her enjeksiyondan önce mutlaka bir aspirasyon denemesi yapılmalıdır. Hasta ancak anestezi etkisi geçtikten sonra birşeyler yiyebilir.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
Ultracain D-S forte; 1.7 ml’lik 100 karpül içeren ambalajlarda. Ultracain D-S; 2 ml’lik 20 ampul ve 1.7 ml’lik 100 karpül içeren ambalajlarda. Ultracain %2; 5ml’lik 5 ampul, 20 ml’lik birden fazla kullanıma uygun bir flakonluk ambalajlarda. Ultracain %2 suprarenin; 5ml’lik 5 ampul içeren ambalajda.
Saklama Koşulları
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde, 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. Işıktan koruyunuz.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
Ultracain D-S forte, 2 ml’lik 20 ampul içeren ambalajlarda.
Uyarılar/Önlemler
Kullanımı için kati endikasyon olmadıkça, Ultracain kolinesteraz eksikliği olan hastalarda kullanılmamalıdır. Zira bu durumda etkisi kuvvetlenir ve bazı durumlarda aşırı derecede güçlenebilir. Kardiyovasküler hastalık (kalp yetmezliği, koroner kalp hastalığı, angina pectoris, miyokard enfarktüsü hikayesi, kardiyak aritmi, hipertansiyon), serebrovasküler bozukluk, felç öyküsü, kronik bronşit, amfizem, diabetes mellitus, hipertiroidizm ve ciddi anksiyetesi olan hastalarda, daha düşük epinefrin içeriğine sahip olan Ultracain D-S’in kullanılması önerilmektedir. Enjeksiyon sırasında baş dönmesi, motor huzursuzluk, uyuşukluk gibi ilk yan etkiler veya entoksikasyon belirtileri olursa enjeksiyona son verilmeli ve hasta yatay duruma getirilmelidir; solunum yolları açık tutulmalı , nabız ve kan basıncı kontrol edilmelidir. Arazlar pek ağır olmasa bile intravenöz enjeksiyon yolunun açık bulundurulması için bir intravenöz enfüzyon takılmalıdır. Solunum güçlüğü varsa bunun ağırlık derecesine göre oksijen verilmeli, gerekirse sun’i solunum (ağızdan buruna solunum) uygulanmalı, hatta endotrakeal entübasyon yapılarak kontrollü solunuma başlanmalıdır. Santral analeptikler kontrendikedir. Adale kasılmaları veya jeneralize kramplar kısa veya çok kısa etkili barbitüratların intravenöz yoldan zerkedilmesi ile bertaraf edilebilir. Dolaşım bozukluğu ve solunum depresyonundan kaçınabilmek için barbitüratların, oksijen verilmek ve dolaşım kontrol edilmek şartiyle yavaş yavaş ve elde edilen etkiye göre verilmesi, yerinde bırakılan kanüle bir enfüzyon solüsyonunun takılması önerilir. Kan basıncının düşmesi ile taşikardi-veya bradikardi- çok defa hastanın sadece yatar duruma getirilmesi veya baş kısmının hafifçe aşağıya doğru tutulması ile kompanze edilebilir. Ne şekilde meydana gelirse gelsin-ağır dolaşım bozuklukları ve şokta enjeksiyona son verilip derhal şu önlemler alınır: Vücudun baş kısmı aşağıya doğru getirilir ve solunum yolları açık tutulur (oksijen ensüflasyonu), intravenöz bir enfüzyon takılır (tam elektrolit çözeltisi), intravenöz yoldan glikokortikoidler (örneğin 250-1000 mg metilprednisolon) uygulanır, volüm sübstitüsyonu yapılır (gerekirse ilave olarak plazma ekspanderler, human albumin uygulanır). Dolaşım yetmezliği olasılığı varsa ve giderek artan bradikardi gözlenirse derhal intravenöz yoldan epinefrin (adrenalin) uygulanır. Bunun için piyasada bulunan herhangi bir 1:1000 Epinefrin çözeltisinin 1 ml’si 10 ml’lik bir çözelti olacak şekilde sulandırılır ve bundan önce 0.25-1 ml (= 0.025-0.1 mg Epinefrin) yavaş olarak zerkedilir. Bu sırada hiç olmazsa nabız (ritm bozukluğu!) ve kan basıncı kontrol edilmelidir. İntravenöz enjeksiyon halinde tek doz olarak Epinefrin’in 0.1 mg’ından fazlası asla kullanılmamalı, fakat gerekirse Epinefrin bir enfüzyon çözeltisi ile birlikte uygulanmalıdır (damla sayısı nabız sayısına ve kan basıncına göre ayarlanmalıdır). Ciddi taşikardi ya da taşiaritmi anti-aritmik ilaçlarla tedavi edilebilir, ancak kardiyoselektif olmayan beta-blokörler, örneğin propranolol, ile tedavi edilmez (“Kontrendikasyonlar” bölümüne bakınız). Böyle vakalarda, oksijen verilmeli ve kardiyovasküler fonksiyon izlenmelidir. Hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncının yükselmesi icabında periferik damar genişleticilerle tedavi edilmelidir. Gebelik ve emzirme sırasında kullanılışı: Kategori C. Gebelik sırasında Ultracain kullanılması gerekiyorsa, daha düşük epinefrin içeriğine sahip olan Ultracain D-S uygulanmalıdır. Anne sütüne klinik öneme sahip miktarda Ultracain geçmediğinden, emzirmenin kesilmesine gerek yoktur. Araç kullanımına etkisi: Müdahaleden sonra hastanın tekrar yoğun şehir trafiğine çıkıp çıkamayacağına ve bazı makineleri kullanıp kullanamayacağına diş hekimi karar vermelidir. Operasyon öncesi anksiyete ve operasyonla ilişkili stres performansı etkileyebilir. Yapılan denemelerde, Ultracain D-S Forte ile lokal anestezinin normal trafikteki performansta herhangi bir değişikliğe yolaçmadığını ortaya koymuştur.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
Diğer lokal anestezik maddelerde olduğu gibi, doza bağlı olarak santral sinir sistemine ait aşağıdaki bozukluklar meydana çıkabilir; Şuur kaybına kadar varabilen uyku hali, solunum bozuklukları ve solunum durması, adele seyirmesi, jeneralize kramplar halini alabilen kas kontraksiyonları, bulantı ve kusma. Lokal anesteziklerin baş bölgesine uygulanması sırasında veya hemen sonrasında, nadiren geçici görme bozuklukları (bulanık görme, körlük, çift görme) ortaya çıkabilir. Kan basıncında düşme, taşikardi veya bradikardi gibi hafif ve orta derecede dolaşım bozuklukları görülebilir. Lokal anestezikler şok (örneğin anaflaktik şok) veya kalp yetmezliğine neden olabilirler. Aşırı duyarlık reaksiyonları (alerjik veya psödoalerjik kökenli) gözardı edilemez. Aşırı duyarlık reaksiyonları, enjeksiyon sahasında ödematöz kabartı veya enflamasyon, diğer vücut bölgelerinde ise kızarıklık, kaşıntı, konjunktivit, rinit, yüzde üst ve/veya alt dudağı ve/veya yanakları içine alan anjionörotik ödem tarzı şişme, histerik globus ve disfaji ile birlikte glottal ödem, ürtiker, nefes almada güçlük gibi anafilaktik şokla sonlanabilen belirtiler şeklinde ortaya çıkarlar. Muhtemelen epinefrin içeriğine bağlı olarak sıklıkla baş ağrıları gözlenebilir. Epinefrinden (adrenalin) ileri gelen diğer yan etkiler (taşikardi, ritm bozuklukları, kan basıncının yükselmesi)1:100 000 (1.0 mg/100 ml) gibi düşük konsantrasyonlarda çok nadirdir. Sağlıklı yetişkinlerin ağız mukozası içine Ultracain D-S’in 2 ampulünün zerkedilmesi sonucu sistolik ve diastolik basınçlarda herhangi bir değişiklik olmamış,nabız sayısı da sabit kalmıştır. Nadir vakalarda, preparatın yanlışlıkla intravasküler enjeksiyonu sonucunda enjeksiyon yerinde bazen doku nekrozuna kadar gidebilen iskemik bölgeler oluşabilir. Diş hekimliğinde lokal anestezik uygulamasına ait hatalı bir enjeksiyon tekniği uygulanırsa, bazen sinir lezyonları ortaya çıkabilir; böyle vakalarda fasiyal sinir harabiyeti ve yüz felci oluşabilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. Bazı advers etkiler (örneğin, ciddi santral sinir sistemi reaksiyonları, ağır dolaşım bozuklukları ve ciddi aşırı duyarlık reaksiyonları) belirli şartlar altında hayatı tehdit edici olabilirler; ani ya da şiddetli bir reaksiyon ortaya çıkarsa derhal doktorunuza ya da diş hekiminize başvurunuz.
Doz Aşımı
Ürederm Krem %20, bu açıdan kullanıcı için risk teşkil etmez.
Endikasyonlar
İktiyozis, Kserodermi, Hiperkeratoz, kuru ve pullanan derinin tedavisinde kullanılan etkili bir yardımcı preparattır. Ürederm Krem %20, özellikle el, el ayası, dirsek, diz ve ayaklardaki kuru ve pullanmış bölgelerde etkili bir şekilde kullanılır. Aynı zamanda kortikoid tedavisinde aralıklı tedavi yönteminde kortikoidlerle birlikte kullanılır.
Farmakodinamik Özellikler
Üre, allerjen etkisi olmayan, antipruritik, hidratizan, keratolitik, antibakteriyel, penetrasyon arttırıcı ve epidermal proliferasyonu önleyici etkileri olan bir bileşiktir. Derinin transepidermal su kaybına karşı etkiyerek ve derinin su tutmasını sağlayarak etkisini gösterir. Bu suretle stratum corneum’un nem oranı kontrol altına alınmış olur.
Farmakokinetik Özellikler
Üre, vücutta proteinlerin katabolizması sonucu açığa çıkar. 100 g yağı alınmış deride 1 g Üre mevcuttur. Üre vücut sıvılarında bol miktarda endojen olarak zaten bulunduğundan topikal uygulamadan sonra Üre’nin farmakokinetiği üzerine yapılmış bir çalışma mevcut değildir.
Farmasötik Şekli
Krem
Formülü
1 g kremde : Üre (Karbamid) 200mg (%20). Koruyucular : Klorheksidinhidroklorit, Triklozan, EDTA, Butilhidroksianisol. Ürederm Krem %20, %20 Üre ihtiva eden (su içinde yağ) türü bir müstahzardır.
İlaç Etkileşmeleri
Bilinen veya tespit edilmiş bir etkileşme mevcut değildir.
Kontraendikasyonlar
Ürünün bileşimindeki herhangi bir maddeye karşı hassasiyet oluştuğu takdirde kullanılmamalıdır. Bunun dışında bilinen bir kontrendikasyonu yoktur.
Kullanım Şekli Ve Dozu
Doktorunuzca başka türlü önerilmediği takdirde günde 1 – 2 kez sürülmek suretiyle kullanılır.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
Ürederm Hydro %10, 200g Ürederm Lipo %10, 200g Ürederm %40 Emülsiyojel®, 200 g
Saklama Koşulları
Ürederm Krem %20, kutu üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden önce kullanılmalıdır. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
30g’lık aluminyum tüpte, prospektüsü ile birlikte karton kutuda.
Uyarılar/Önlemler
Haricen kullanılır. Gözlerle temasından sakınınız. Çocuklardan uzak tutunuz. Gebelikte kullanım C kategorisi: Üre’nin hayvanlarda çalışması yapılmamıştır. Üre’nin hamilelerde kullanımının fetüse zararlı olup olmadığı bilinmemektedir. Üre’nin anne sütüne karışıp karışmadığı da bilinmemektedir, dolayısıyla hamilelerde çok zorunlu haller dışında kullanılmamalıdır. REÇETESİZ SATILIR. Doktor kontrolünde haricen kullanılmalıdır.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
Lokal irritasyon, bilhassa çatlama varsa iltihaplı cilde uygulandığında geçici sızı oluşabilir. Ürünün bileşimindeki herhangi bir maddeye karşı allerji oluştuğu takdirde kullanıma ara verip doktorunuza başvurunuz. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
Doz Aşımı
Hayvanlarda yapılan akut toksisite çalışmaları, Ultravist kullanımını izleyen akut zehirlenme riski göstermemiştir. İntravasküler aşırı doz Sıvı ve elektrolit dengesizliği, böbrek yetmezliği, kardiyovasküler ve pulmoner komplikasyonlar gibi semptomları içerebilir. Sıvı, elektrolit ve böbrek fonksiyon takibi. Aşırı doz tedavisi vital fonksiyonları desteklemek yönünde olmalıdır. Ultravist diyaliz edilebilir. İnsanlarda kaza ile intravasküler aşırı doz durumunda, su ve elektrolit kayıpları infüzyon ile karşılanmalıdır. Renal fonksiyonun en az takip eden 3 gün süresince izlenmesi gerekir. Şayet gerekliyse, hastanın sisteminden kontrast madde yükünü atmak için hemodiyaliz kullanılabilir.
Endikasyonlar
Tanı amaçlı kullanım içindir! Damar içi kullanım ve vücut boşluklarında kullanım içindir. Bilgisayarlı tomografide (BT) , arteriyografi ve venografide, intravenöz/intraarteriyel dijital subtraksiyon anjiyografisinde (DSA) intravenöz urografide, ERCP (endoskopik retrogradkolanjiyopankreatografi) kullanımında, artrografi ve diğer vücut boşluklarının tetkikinde kontrastı artırmak. Özellikle anjiyokardiyografi içindir. İntratekal kullanılmaz.
Farmakodinamik Özellikler
Ultravist’teki kontrast oluşturucu madde triiyotlu isoftalik asidin bir türevidir ve içinde sıkı bir şekilde bağlanan iyot, röntgen ışınlarını absorbe eder. Ultravist’in kontrast oluşturucu maddesi iopromid, triiyotlu, noniyonik, suda çözünebilen, 791.12 mol ağırlığına sahip bir röntgen kontrast maddesidir. Ultravist 370’in enjektabl çözeltisinin fizikokimyasal özellikleri aşağıda gösterilmiştir. İyot konsantrasyonu (mg/ml) 370 37°C’de Osmolalite (osm/kg H2O) 0.77 Vizkozite (mPa⋅s) 20°C’de 37°C’de 22.0 10.0 Yoğunluk (g/ml) 20°C’de 37°C’de 1.409 1.399 pH değeri 6.5-8.0
Farmakokinetik Özellikler
İntravasküler uygulamayı takiben, Ultravist yarılanma ömrü 3 dakika olarak hızla ekstrasellüler alanda dağılır. Plazmada ml başına 1.2 mg I konsantrasyonunda plazma proteinlerine bağlanma oranı % 0.9 ± 0.2’dır. Geçerli klinik dozların uygulanması sonucu insanda iopromid’in metabolitlerine rastlanmaz. Eliminasyon, böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda, uygulanan doza bağlı olmaksızın yakl. 2 saatlik bir yarılanma ömrü ile gerçekleşmektedir. Diagnostik amaçlar için tavsiye edilen dozlarda, Ultravist tümüyle glomerüllerden filtre edilir. Renal itrah, enjeksiyondan 30 dakika sonra verilen dozun yaklaşık %18’i, 3 saat sonra yaklaşık %60’ı, ve 24 saat sonra yaklaşık %92’sidir. Total klerens, en düşük doz olan 150 mgI/ml için 110 ml/dakika, en yüksek doz olan 370 mgI/ml için 103 ml/dakikadır. Terminal dönem böbrek yetmezliğinde noniyonik kontrast madde diyaliz ile elimine edilebilir. Uygulanan dozun sadece %1,5’luk bölümü 3 gün sonra dışkı ile itrah edildiği için bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalarda eliminasyon etkilenmez.
Farmasötik Şekli
Şişe
Formülü
1 ml Ultravist 370, sulu eriyik içinde 0.769 g iopromid içerir. Yardımcı maddeler (1 ml’de) 0.10 mg Sodyum kalsiyum edetat 2.42 mg Trometamol 5.60 mg hidroklorik asit (% 10) 628.72 mg Enjeksiyona uygun su
İlaç Etkileşmeleri
Biguanidler (metformin): İntravasküler Ultravist kullanımı nedeniyle geçici böbrek bozukluğu oluşması, biguanid kullanan hastalarda birikime ve laktik asidoz gelişmesine yol açabilir. Önlem olarak kontrast madde uygulamasından 48 saat önce biguanidler kesilmeli ve uygulamadan en az 48 saat sonrasına ve temel böbrek fonksiyonu geri kazanılana dek başlanmamalıdır. Nöroleptiklerin ve antidepresanların birlikte kullanımı nöbet eşiğini düşüreceğinden, kontrast madde kullanımına bağlı reaksiyonlarda artış olabilir. Beta blokörler: Beta blokör alırken aşırı duyarlılık reaksiyonu gelişen hastalar beta agonistlerintedavi edici etkilerine dirençli olabilirler (bkz. Önlemler). İnterlökin-2: Daha önce İnterlökin-2 ile tedavi görmek (birkaç haftaya dek), Ultravist’e karşı gecikmiş tip reaksiyon gösterme riskinde artış ile ilişkilendirilmiştir. Diagnostik testlerle etkileşme Radyoizotoplar: Ultravist uygulamasından sonra birkaç hafta süreyle radyoizotop alımının azalmasına bağlı olarak tirotropik radyoizotoplarla tiroid hastalıklarının teşhis ve tedavisi engellenebilir. Geçimsizlik Olası geçimsizlik riskinden kaçınmak için kontrast maddeler diğer ilaçlar ile karıştırılmamalıdırlar. Geçimsizlik Olası geçimsizlik riskinden kaçınmak için kontrast maddeler diğer ilaçlar ile karıştırılmamalıdırlar.
Kontraendikasyonlar
Ultravist kullanımının kesin bir kontrendikasyonu yoktur.
Kullanım Şekli Ve Dozu
1. Genel bilgiler Diyet önerileri İncelemeden iki saat öncesine kadar normal diyete devam edilebilir. Son iki saat içerisinde ise hasta yemekten kaçınmalıdır. Hidrasyon İntravasküler kontrast madde verilmeden önce ve sonra yeterli hidrasyon sağlanmalıdır. Bu özellikle multipl miyelomlu, diabetes mellituslu, poliürili, oligurili, hiperürisemili hastalar için olduğu gibi, yenidoğanlar, süt çocukları, küçük çocuklar ve yaşlı hastalar için de geçerlidir. Yenidoğanlar (< 1 ay) ve süt çocukları (1 ay – 2 yaş ) Küçük çocuklar ( yaş < 1 sene ) ve özellikle yenidoğanlar elektrolit dengesizliğine ve hemodinamik değişikliklere karşı çok hassastır. Verilen kontrast madde miktarı, radyolojik işlemin teknik performansı ve hastanın durumu hususunda dikkatli olunmalıdır. Anksiyete Belirgin heyecan durumu, anksiyete ve ağrı yan etki riskini arttırabilir veya kontrast maddeye bağlı reaksiyonları şiddetlendirebilir. Bu tür hastalara bir sedatif verilebilir . Kullanımdan önce ısıtma Kullanımdan önce vücut ısısına ısıtılan kontrast madde daha iyi tolere edilir ve azalan viskozite nedeniyle daha kolay enjekte edilir. Bir ısıtıcı kullanılarak, inceleme gününde gerekli olacağı hesaplanan miktar kadar şişe 37 dereceye kadar ısıtılmalıdır. Güneş ışınından korunduğunda, daha uzun süreli ısıtmaların da kimyasal saflığı değiştirmediği gösterilmiştir. Ancak bu süre üç ayı aşmamalıdır . Test Herhangi bir öngörü değeri olmadığından az miktar test dozu kontrast madde kullanılarak duyarlılık testi yapılması önerilmez. Ayrıca, kendi başına test dozu da ciddi ve hatta ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonlarına neden olabilir. 2. İntravasküler kullanım için dozaj Kontrast maddenin intravasküler uygulanması mümkünse hasta yatar durumdayken yapılmalıdır. Belirgin kardiyovasküler veya renal yetmezlik şikayetleri olan ve genel durumu kötü olan hastalarda, kontrast madde dozu mümkün olduğu kadar düşük tutulmalıdır. Bu hastaların renal fonksiyonlarının en az incelemeden sonraki 3 gün süresince izlenmesi tavsiye edilir. Doz, yaşa, ağırlığa, klinik problem ve tetkik tekniğine uyarlanmalıdır. Aşağıda verilen dozlar sadece öneridir ve 70 kg ağırlığındaki ortalama bir yetişkinin dozuna tekabül etmektedir. Dozlar tek bir enjeksiyon için veya vücut ağırlığının kilogramı başına aşağıda gösterildiği gibi verilmiştir. Genellikle vücut ağırlığının (VA) kilogramı başına 1.5 gram iyot iyi tolere edilmektedir. Ayrı uygulamalar arasında vücuda, yükselen osmolalitenin interstisyel sıvı tarafından normale döndürülebilmesi için yeterli süre verilmelidir. Bazı özel durumlarda erişkinlerde 300 – 350 ml’lik dozu aşmak gerekiyorsa, ilave su ve mümkünse elektrolitler verilmelidir. Tek enjeksiyon için önerilen dozlar: Konvansiyonel anjiyografi Torasik aortografi = 50 – 80 ml Ultravist 370 Anjiyokardiyografi Kalp ventrikülleri = 40 – 60 ml Ultravist 370 İntrakoroner = 5 – 8 ml Ultravist 370 İntravenöz DSA 30 – 60 ml Ultravist 370’ün iv bolus şeklinde enjeksiyonu ( akım hızı: kubital vene 8 – 12 ml/san, 10 – 20 ml/san vena cava’ya) sadece büyük damarların kontrastlı gösterimi için önerilir. Venlerde kalan kontrast madde miktarı; hemen izotonik sodyum klorürün bolus olarak verilmesi ile azaltılabilir ve diagnostik amaçlı kullanılabilir. Yetişkinlerde = 30 – 60 ml Ultravist 370 İntraarteriyel DSA Konvansiyonel anjiyografide kullanılan doz ve konsantrasyonlar intraarteriyel DSA (dijital substraksiyon anjiyografi) için azaltılabilirler. Bilgisayarlı Tomografi (BT) Şayet mümkünse; Ultravist i.v. bolus olarak, tercihen bir otomatik enjektör ile verilmelidir. Sadece yavaş tarayıcılarda, relatif sabit – her ne kadar maksimum değilse de – kan seviyesi sağlamak için, total dozun yarısı bolus olarak verilmeli ve gerisi 2 – 6 dakika içinde uygulanmalıdır. Spiral BT, tek – fakat özellikle çok dilim tekniğinde tek bir nefes tutma sırasında veri hacmine çabucak ulaşılmasını sağlar. i.v. verilen bolus dozun, ilgilenilen bölgede (artışın piki, zamanı ve süresi) etkisini optimize etmek için otomatik güç enjektörünün kullanılması ve bolus izleme özellikle önerilir. Tüm vücut BT Bilgisayarlı tomografide; gerekli olan kontrast madde dozları ve veriliş hızı, incelenecek organa, diagnostik probleme ve özellikle kullanılan tarayıcıların farklı tarama ve görüntü oluşturma sürelerine bağlıdır. Kraniyal BT Erişkinlerde : 1.0 – 1.5 ml / kg vücut ağırlığı Ultravist 370 İntravenöz Urografi Yenidoğanların ve süt çocuklarının henüz tam olgunlaşmamış nefronlarının fizyolojik konsantrasyon yetersizliği relatif olarak daha yüksek dozda kontrast madde gerektirir. Takip eden dozlar önerilir (VA: Vücut Ağırlığı). Yenidoğanlarda (<1ay) kg başına 1.2 g iyot= 3.2 ml/kg VA Ultravist 370. Süt çocuklarında (1ay–2 yaş) kg başına 1.0 g iyot= 2.7 ml/kg VA Ultravist 370. Küçük çocuklarda (2–11 yaş) kg başına 0.5 g iyot= 1.4 ml/kg VA Ultravist 370. Adolesanlar ve yetişkinler kg başına 0.3 g iyot= 0.8 ml/kg VA Ultravist 370. Özel endikasyonlarda gerekli görüldüğü takdirde doz artırımı olasıdır. Film çekme zamanları Ultravist 370’in sözü edilen dozlarda ve 1-2 dakika içinde uygulanmasını takiben, böbrek parankiminin 3-5 dakika sonra, böbrek pelvisi ve üreterlerinin 8-15 dakika sonra kontrasttan zengin görünümleri elde edilir. Film için, genç hastalarda erken süreler, yaşlılarda geç süreler seçilmelidir. Normalde, ilk filmin kontrast maddenin verilmesinden 2 – 3 dakika sonra çekilmesi önerilir. Yenidoğanlarda, süt çocuklarında ve renal fonksiyonu bozuk olanlarda daha geç filmler üriner sistemin daha iyi görüntülenmesini sağlayabilir . 3. Vücut boşluklarında kullanım için dozlar Artrografi, histerosalpingografi ve ERCP sırasında, kontrast madde enjeksiyonları fluoroskopi ile izlenmelidir. Tek enjeksiyon için önerilen dozlar: Doz, hastanın yaşına, ağırlığına ve genel durumuna bağlı olarak değişebilir. Ayrıca klinik problem, inceleme tekniği ve incelenecek bölgeye de bağlıdır. Aşağıda verilen dozlar sadece öneridir ve normal bir erişkin için ortalama dozlardır. Artrografi 5 – 15 ml Ultravist 370 ERCP: Doz, genellikle klinik problem ve görüntülenecek yapının boyutuna dayanır. Diğer: Doz, genellikle klinik problem ve görüntülenecek yapının boyutuna dayanır. Kullanım ve uygulama talimatları Ultravist kullanımdan önce vücut sıcaklığına uygun ısıya getirilmelidir. İnspeksiyon Ultravist, kullanıma hazır berrak, renksiz ila soluk sarı arası renkte bir solüsyon olarak kullanıma sunulmuştur. Kontrast madde kullanım öncesinde görsel olarak incelenmeli ve renk değişikliği görüldüğünde, partikül mevcudiyetinde (kristalleşme dahil) ya da şişede hasar görüldüğünde kesinlikle kullanılmamalıdır. Ultravist 370 oldukça konsantre bir çözelti olduğundan, nadir olarak kristalleşme (sütümsü bulanık görünüş ve / veya dipte çökme veya çözeltide kristaller) oluşabilir. Ampuller/flakonlar İncelemenin hemen öncesine dek kontrast madde solüsyonu enjektöre veya infüzyon setine bağlı infüzyon şişesine çekilmemelidir. Tıpadan solüsyona çok sayıda mikropartikülün geçmemesi için kapak hiçbir zaman birden çok kez delinmemelidir. Lastik tıpanın delinmesi ve kontrast maddenin çekilmesi için uzun uçlu ve maksimum 18 G çaplı kanüller önerilir (Lateral deliği olan bu işe uygun çekiş kanülleri örn. Nocore-Admix kanülleri, özellikle uygundur). Bir tetkik sonrası kullanılmamış olan kontrast madde solüsyonu atılmalıdır. Büyük hacimli şişeler (sadece intravasküler uygulama için) Aşağıda belirtilenler 200 ml ve üzeri miktarda kontrast madde içeren şişelerden birden çok kez kontrast madde çekilmesi için uygulanması gereken önlemlerdir: Kontrast maddenin birden çok çekilmesi çoklu kullanım için uygun bir araç kullanılarak yapılmalıdır. Tıpadan solüsyona çok sayıda mikropartikülün geçmemesi için lastik tıpa hiçbir zaman birden çok kez delinmemelidir. Kontrast madde otomatik enjektör vasıtasıyla veya kontrast maddenin sterilitesini garanti eden kurallara uygun diğer işlemler yoluyla uygulanmalıdır. Enjektörden hastaya giden tüp (hasta tüpü), kros kontaminasyonun önlenmesi amacı ile her hastadan sonra değiştirilmelidir. İnfüzyon şişesi boşaldığında veya şişenin açılmasından 10 saat sonra bağlantı tüpleri ve enjektör sistemindeki tüm tek kullanımlık parçalar atılmalıdır. Kullanılan ek malzemeler için üretici talimatlarına uyulmalıdır. Açılmışşişedeki kullanılmamış Ultravist, şişe ilk açıldıktan 10 saat sonra atılmalıdır.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
Ultravist 300 50 ml, 100 ml ve 500 ml’lik şişelerde
Ruhsat Sahibi
Bayer Schering Pharma AG Almanya Lisansı ile Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti. İstanbul
Ruhsat Tarihi Ve Numarası
18.09.1989-88/74
Saklama Koşulları
30°C’nin altında oda sıcaklığında saklayınız. Işık ve iyonize radyasyondan koruyunuz. Açıldıktan sonra 10 saat stabildir.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
Ultravist 370 50 ml, 100 ml ve 200 ml’lik şişelerde Otomatik enjektör uygulamaları için 500 ml’lik şişede
Uyarılar/Önlemler
Takip eden uyarı ve önlemler her türlü uygulama için geçerli olmasına rağmen, bahsedilen riskler intravasküler uygulamalarda daha yüksektir. Uyarılar Aşırı duyarlılık reaksiyonları Özellikle Ultravist veya yardımcı maddelerine aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda veya daha önce başka bir iyotlu kontrast maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda, aşırı duyarlılık reaksiyonu riskinin artmış olması nedeniyle dikkatli bir risk/yarar yargılaması gerekmektedir. Aşırı duyarlı hastalar ve iyotlu kontrast maddelere karşı önceden reaksiyon gösterenlerin ciddi bir reaksiyon ile karşılaşma olasılıkları daha fazladır. Fakat bu tür reaksiyonlar düzensiz ve öngörülemez tabiatlıdırlar. Tiroid disfonksiyonu Özellikle hipertiroidizm veya guatr olduğu bilinen veya olduğundan şüphelenilen hastalarda, iyotlukontrast maddeler hipertiroidizme ve tirotoksik krize neden olabileceği için dikkatli bir risk/yarar değerlendirmesi yapılmalıdır. Hipertiroidizm olduğu bilinen veya şüphelenilen olgularda Ultravist uygulamasından önce tiroid fonksiyonu ölçümü ve/veya koruyucu tireostatik medikasyon kararı alınabilir. Yaşlılar Vasküler patoloji ve nörolojik bozukluklar nedeni ile , yaşlılarda iyotlu kontrast maddelere karşı aşırı reaksiyon riski artmaktadır. Sağlık durumunun çok kötü olması Genel durumu çok kötü olan hastalarda tetkik gereksiniminin dikkatle gözden geçirilmesi gerekebilir. Önlemler Bütün endikasyonlar için: Aşırı duyarlılık reaksiyonları Ultravist kardiyovasküler, respiratuar ve kutanöz belirtilerle karakterize olan anaflaktoid/aşırı duyarlılık veya diğer idiyosinkratik reaksiyonlarla ilişkilendirilebilir. Şok da dahil olmak üzere orta veya şiddetli derecede alerji benzeri reaksiyonlar mümkündür (bkz. Yan etkiler/Advers etkiler). Bu reaksiyonların çoğu uygulamadan sonraki bir saat içinde oluşmaktadır. Bununla beraber gecikmiş reaksiyonlar (saatler – günler sonra) oluşabilmektedir. Aşırı duyarlılık reaksiyonu riskinin daha yüksek olduğu durumlar: -Daha önce kontrast maddelere karşı reaksiyon -Bronşiyal astım öyküsü veya diğer alerjik bozukluklar. Beta blokör alırken bu tip reaksiyonlar gelişen hastalar, beta agonistlerin tedavi edici etkilerine dirençli olabilirler (bkz. İlaç etkileşmeleri). Şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonu oluşması halinde, kardiyovasküler hastalığı olanlar ciddi ve hatta ölümcül sonuçlara daha açıktırlar. Uygulama sonrasında şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonu oluşma ihtimali nedeniyle, hastanın prosedür sonrasında gözlemi tavsiye edilmektedir.Tüm hastalar için acil önlemleri tesis etmeye hazırlıklı olunması gereklidir. Eğer aşırı duyarlılık reaksiyonları oluşursa (bkz. Yan etkiler/Advers etkiler), kontrast madde uygulaması hemen kesilmeli ve –gerekirse- venöz yoldan spesifik tedavi tesis edilmelidir. Bu nedenle intravenöz kontrast madde uygulaması için bir esnek kanül kullanılması tavsiye edilmektedir. Acil durumlarda hemen karşı önlemlerin alınmasına izin vermek için uygun ilaçlar, bir endotrakeal tüp ve bir respiratör yakında bulundurulmalıdır. Eğer premedikasyon verilecekse, kortikosteroid medikasyonu tavsiye edilmektedir. İntravasküler kullanım Böbrek bozukluğu Ultravist’in intravasküler uygulanmasından sonra böbrek fonksiyonunun geçici bozukluğu şeklinde görülen “kontrast maddelere bağlı nefrotoksisite” oluşabilmektedir. Akut böbrek yetmezliği çok nadir olgularda oluşabilmektedir. Risk faktörleri şunları içerir, örn.: önceden var olan böbrek yetmezliği dehidrasyon diabetes mellitus multiple myelom / paraproteinemi tekrarlayan ve/veya yüksek dozlarda Ultravist Ultravist uygulanacak hastalarda yeterli hidrasyonun sağlandığından emin olunmalı; hidrasyona tercihen intravasküler infüzyon şeklinde kontrast madde uygulamasından önce başlanıp, uygulamadan sonra devam edilmeli ve kontrast madde böbreklerden atılana kadar sürdürülmelidir. Nefrotoksik ilaçlar, oral kolesistografik maddeler, arteriyel klemp, renal arteriyel anjiyoplasti, büyük cerrahi girişim vb. gibi böbreklerde ek zorlamaya neden olan durumlardan kontrast madde atılana kadar kaçınılmalıdır. Böbrek fonksiyonu tetkik öncesindeki seviyeye dönene kadar yeni kontrast madde tetkiklerini ertelemek. İyotlu kontrast maddeler diyalizle temizlenebildiğinden diyaliz hastaları, radyolojik işlemler için kontrast madde alabilirler. Kardiyovasküler hastalıklar Önemli kardiyak hastalığı veya ciddi koroner arter hastalığı olanlarda klinik olarak alakalı hemodinamik değişiklik ve aritmi riski artmaktadır. Kapak hastalıkları ve pulmoner hipertansiyonu olan hastalarda kontrast madde verilmesi belirgin hemodinamik değişikliklere yol açabilir. Daha önceden kalp hastalığı olanlarda ve yaşlı hastalarda, iskemik EKG değişikliklerini ve majör aritmileri de içeren reaksiyonlar daha sıktır. Kalp yetmezliği olan hastalarda kontrast maddenin intravasküler enjeksiyonu pulmoner ödeme neden olabilir. Merkezi sinir sistemi (MSS) bozuklukları Nöbet öyküsü olan veya diğer MSS bozuklukları olan hastaların, Ultravist uygulamasıyla alakalı olarak, nöbet geçirme veya nörolojik komplikasyon riskleri artabilir. Serebral anjiyografi ve ilgili işlemlerde nörolojik komplikasyonların sıklığı daha yüksektir. Feokromositom Hipertansif kriz riski. Bu hastalarda alfa reseptör blokör ile premedikasyon önerilir. Otoimmun bozukluğu olan hastalar Önceden otoimmun bozukluğu olan hastalarda şiddetli vaskülitis veya Stevens-Johnson benzeri sendrom olguları bildirilmiştir. Miyastenia gravis İyotlu kontrast madde uygulanması miyastenia gravis semptomlarını arttırabilir. Alkolizm Akut veya kronik alkolizm kan-beyin bariyeri permeabilitesini arttırabilir. Bu da kontrast maddenin serebral dokuya geçişini kolaylaştırarak, muhtemel MSS reaksiyonlarına yol açar. Düşük atak eşiği olasılığı nedeniyle de alkoliklerde ve ilaç bağımlılarında da dikkatli davranılmalıdır. Tromboembolik olaylar Non-iyonik kontrast maddelerin bir özelliği normal fizyolojik fonksiyonlar ile çok az etkileşmeleridir. Bunun bir sonucu olarak da, in vitro koşullarda non-iyonik kontrast maddenin antikoagulan etkisi iyonik kontrast maddeden daha azdır. Kontrast maddeden başka ilave bir çok faktör de tromboembolik olayların gelişimine katkıda bulunur. Bunlara, işlem süresi, enjeksiyon sayısı, kateter ve şırınga materyali, altta yatan hastalığın durumu ve beraber kullanılan medikasyonda dahildir. Bu nedenle vasküler kateterizasyon işlemi uygularken bunlar göz önünde bulundurulmalı, anjiyografik tekniğe tamamen uyulmalı, kateteri sık sık serum fizyolojik (mümkünse heparin ilavesi ile) ile yıkamalı ve işleme bağlı trombüs ve embolizm riskini azaltmak için işlemin süresi de kısaltılmalıdır. Cam enjektör yerine plastik enjektör kullanılmasının in vitro pıhtılaşma olasılığını azalttığı, fakat ortadan kaldırmadığı bildirilmiştir. Trombüs ve embolizm oluşturabilme riski nedeni ile hemosistinürili hastalarda dikkat edilmesi önerilir. Diğer vücut boşluklarında kullanım Histerosalpingografi yapılmadan önce gebelik olasılığı elimine edilmelidir. Safra yolları ve salpinks inflamasyonu, ERCP ve histerosalpingografi işlemleri sonrası reaksiyon riskini arttırır. Aspirasyon, İntestinal oklüzyon ve periton boşluğuna ekstraluminal sızma riski altında olduklarından, yenidoğanların, süt çocuklarının ve çocukların gastrointestinal tetkiklerinde rutin olarak düşük osmolar, suda çözünür kontrast maddeler kullanılmalıdır. Gebelik ve laktasyon Gebelik: Gebe kadınlarda yeterli ve kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Non-iyonik kontrast maddelerin gebelerdeki kullanımının güvenli olduğuna dair yeterli veriler mevcut değildir. Mümkün olduğunca gebelikte radyasyondan kaçınılmalıdırve kontrast madde olsun veya olmasın X-ışınlı tetkikin yararları olası risklere karşı özenle tartılmalıdır. Hayvan çalışmaları, insanlarda tanısal iopromid uygulamasını takiben gebeliğe, embriyonal/fötal gelişime, doğuma veya doğum sonrası gelişime zararlı bir etki göstermemektedir. Laktasyon: Emzirilen bebeklerde Ultravist’in güvenliği araştırılmamıştır. Kontrast madde anne sütüne çok az miktarda geçebilir. Bebeğe bir zarar vermesi beklenmemektedir. Gebelik kategorisi C’dir. Araba ve araç kullanma üzerine etkisi Veri yoktur.
Üretim Yeri
Bayer Schering Pharma AG Almanya
Yan Etkileri / Advers Etkiler
İyotlu kontrast madde kullanımı ile alakalı istenmeyen etkiler genellikle hafif veya orta şiddette olup, geçici karakterdedir. Bununla birlikte şiddetli, hayatı tehdit eden reaksiyonlar ve hatta ölüm de bildirilmiştir. Bulantı, kusma, ağrı hissi ve genel sıcaklık hissi en sık kayıt edilen reaksiyonlardır. Tüm endikasyonlar: * yalnızca intravasküler kullanımda Görülme sıklığı tahminleri 3900’den fazla hastada yapılan ruhsat öncesi çalışmalardan, 74000’den fazla hastada yapılan ruhsat sonrası çalışmalardan ve ayrıca spontan bildirimler ile literatürden elde edilen verilere dayanmaktadır. (Görülme sıklığı tahminleri ağırlıklı olarak intravasküler kullanıma dayanmaktadır.). ERCP: Yukarıda listelenmiş olan istenmeyen etkilere ek olarak, ERCP sırasında şu istenmeyen etkiler de oluşabilir: Pankreatik enzim seviyesi yüksekliği (sık), pankreatit (nadir). BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
Ambalajın Niteliği Ve İçeriği
20 Film Kaplı Tablet, PVC/ PE /PVDC Alüminyum şeffaf blister ambalaj içinde kullanma talimatıyla beraber karton kutuda ambalajlanmıştır.
Araç Ve Makine Kullanımı Üzerindeki Etkiler
Araç ve makine kullanımı üzerine bilinen herhangi bir etkisi yoktur.
İlacı Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller
İlacın Olası Yan Etkileri Nelerdir
ULTRACEF 250 mg film kaplı tablet
İlaç Nasıl Kullanılır
Hayvan toksikoloji çalışmalarında tek doz 5000 mg/kg gibi yüksek dozlar uygulandığında ciddi veya letal sonuçlar kaydedilmemiştir. Sefprozil esas olarak böbreklerden atılır. Ciddi doz aşımı halinde, özellikle böbrek fonksiyonları azalmış hastalarda, sefprozil vücuttan hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.
İlaç Nedir Ve Niçin Kullanılır
Her bir film kaplı tablet 250 mg sefprozile eşdeğer 261,55 mg sefprozil monohidrat içerir.
İlaç Saklanma Koşulları Nasıldır
Geçerli değil.
Beşeri Tıbbi Üründen Arta Kalan Maddelerin İmhası
Sefprozil’e, sefalosporin grubu antibiyotiklere veya diğer bileşenlerine karşı alerjisi olanlarda kontrendikedir.
Beşeri Tıbbi Ürünün Adı
Ağız yoluyla alınır.
Diğer Tıbbi Ürünler İle Etkileşimler Ve Diğer Etki
–
Doz Aşımı Ve Tedavisi
ULTRACEF 250 mg film kaplı tablet
Etkin Maddeler
18.07.2012
Farmakodinamik Özellikler
24 ay
Farmakokinetik Özellikler
243/75
Farmasötik Form
25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Gebelik Ve Laktasyon
Mikrokristalin selüloz, sodyum nişasta glikolat, magnezyum stearat, opadry orange (85G23790) içeriği olarak; polivinil alkol, talk, san demir oksit (E172İÜ), makrogol/PEG, lesitin (soya) (E322), titanyum dioksit (El71), kırmızı demir oksit (E172Ü), FD&C Günbatımı şansı (El 10) içerir.
Doz Aşımı
Bugüne kadar Famotidinle zehirlenme vakası bildirilmemiştir. Doz aşımı halinde semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır.
Endikasyonlar
Aktif duodenal ülserin kısa süreli tedavisi ve duodenal ülser nükslerinin önlenmesi, Aktif selim gastrik ülserin kısa süreli tedavisi ve nükslerinin önlenmesi. Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) ve buna bağlı olarak gelişen eroziv ve ülseratif özofajitin kısa süreli tedavisi. Zollinger-Ellison Sendromu ve multipl endokrin adenoması gibi patolojik hipersekresyon durumlarında.
Farmakodinamik Özellikler
Ulcusar, uzun etkili ve güçlü bir histamin H2-reseptör antagonistidir. Famotidin gerek bazal (interdijestif) gerekse yemekten sonra görülen (postprandial) asit ve pepsin sekresyonunu inhibe eder. Midenin asit sekresyonu ve H+ aktivitesi azalır, pH ise yükselir. 40 mg’lık tek bir Famotidin dozu mide pH’sını 24 saat süre ile 2’nin üstünde tutmaya yeterlidir.
Farmakokinetik Özellikler
Absorpsiyon: Famotidinin oral yolla absorpsiyonu tam değildir. İlacın oral biyoyararlılığı % 40-45 kadardır. Famotidin besinlerle birlikte alınırsa biyoyararlılığı hafifçe artar, antasidlerle birlikte alınırsa biyoyararlılığı hafifçe azalır. Ancak bunların klinik önemi yoktur. Oral yolla verildiğinde doruk plazma seviyeleri 1-3 saatte oluşur. Tekrarlanan dozlardan sonra plazma seviyeleri, tek dozdan sonraki seviyelere yakındır. Dağılım: Plazmadaki Famotidinin yaklaşık % 20’si plazma proteinlerine bağlıdır. Metabolizma: Famotidin minimal ilk geçiş metabolizmasına uğrar. İnsanlarda belirlenebilen tek metabolit S-oksittir. Atılım: İlacın eliminasyon yarı-ömrü 2,5-3,5 saattir. Famotidin renal (% 65-70) ve metabolik (% 30-35) yollarla vücuttan atılır. Renal klirens 250-450 ml/dk’dır, bu da bir miktar tübüler sekresyon olduğunu gösterir. Verilen bir oral dozun % 25-30’u ve bir intravenöz dozun % 65-70’i idrarla değişmeden çıkar. Kreatinin klirensi ile Famotidinin eliminasyon yarı ömrü arasında yakın bağlantı vardır. İlerlemiş böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 10 ml/dk’dan az) Famotidinin yarı ömrü 20 saatten fazla uzar.
Farmasötik Şekli
Film Tablet
Formülü
Her film tablet, 40 mg Famotidin içerir. Boyar madde olarak; Titanyum dioksit, Sarı demir oksit ve Kırmızı demir oksit kullanılmıştır.
İlaç Etkileşmeleri
Şimdiye kadar başka ilaçlarla etkileşim bildirilmemiştir. İnsanda yapılan araştırmalarda karaciğer mikrozomal enzim sistemi (sitokrom P450) tarafından metabolize edilen ilaçlarla etkileşim bulunamamıştır. Varfarin, teofilin fenitoin, diazepam, aminopirin, antipirin insanda denenen ilaçlardır. Hepatik ekstraksiyon indeksi olarak indosiyan yeşili ile yapılan testlerde önemli bir etkiye rastlanmamıştır. Famotidin, ketokenazol ve itrakonazol’ün emilimini azaltarak serum seviyelerini azaltır.
Kontraendikasyonlar
Famotidin’e karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinenlerde kullanılmamalıdır. Çapraz hipersensitivite olabileceğinden, histamin H2-reseptör antagonistlerinden birine karşı alerjisi olanlarda kullanılmamalıdır.
Kullanım Şekli Ve Dozu
Duodenal Ülser: Akut tedavi: Famotidin’in mutad dozu yatarken 1 defada 40 mg’dır (1 adet Ulcusar 40 mg Film Tablet). İyileşme, genellikle 4 haftada sağlanır. Nadiren tedavinin 6 – 8 haftadan daha uzun sürdürülmesine gerek duyulur. Tedavi günde 2 defa 20 mg Famotidin (1 adet Ulcusar 20 mg Film Tablet veya yarım adet Ulcusar 40 mg Film Tablet) şeklinde de uygulanabilir. İdame Tedavisi: Ülserin nüksünü önlemek için yatarken 20 mg Famotidin (1 adet Ulcusar 20 mg Film Tablet veya yarım adet Ulcusar 40 mg Film Tablet) alınır. Selim Gastrik Ülser: Akut tedavi: Yatarken bir defada 40 mg Famotidin (1 adet Ulcusar 40 mg Film Tablet) alınır. Gastroözofageal Reflü Hastalığı (GERD): Günde 2 kez 20 mg Famotidin (1 adet Ulcusar 20 mg Film Tablet veya yarım adet Ulcusar 40 mg Film Tablet ) alınır, tedavi 6 hafta boyunca sürdürülmelidir. Erozyonlu veya ülserli GERD: Günde 2 kez 20-40 mg Famotidin alınır, tedavi 12 hafta boyunca sürdürülebilir. Zollinger – Ellison Sendromu: Başlangıç dozu olarak 6 saatte bir 20 mg Famotidin (1 adet Ulcusar 20 mg Film Tablet veya yarım adet Ulcusar 40 mg Film Tablet) ile başlanır. Dozaj hastanın ihtiyacına göre ayarlanır ve klinik olarak endike olduğu sürece devam edilir. Şiddetli durumlarda 6 saatte bir 160 mg Famotidine (4 adet Ulcusar 40 mg Film Tablet) kadar doz yükseltilmiştir.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
Ulcusar 20 mg, 60 film tabletlik blister ambalajda
Saklama Koşulları
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Rutubetten koruyunuz.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği
Ulcusar 40 mg, 30 film tabletlik blister ambalajda
Uyarılar/Önlemler
Famotidinle gastrik ülser tedavisine başlamadan önce, gastrik malignite riski olmadığı tespit edilmelidir. Aksi takdirde belirtilerin maskelenmesine ve tanı konmasının gecikmesine neden olunabilir. Tedaviden semptomatik cevap alınması ülserin habis karakterli olmadığı anlamına gelmez. Böbrek Hastalarında kullanımı: Famotidinin, ağır ve orta dereceli böbrek yetmezliği hastalarında merkezi sinir sisteminde yan etkilere neden olduğu rapor edilmiştir. Ağır böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi < l0 ml/dk) ve orta derecede böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi < 50 ml/dk) olan hastalarda Famotidinin uzayan yarılanma süresini ayarlamak için ya doz araları açılmalı ya da daha düşük doz kullanılmalıdır. Çocuklarda Kullanımı: Bir yaşın altı ve 1 – 16 yaş arasındaki çocuklarda gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) tedavisinde yaşa uygun farmasötik formda güvenle kullanılabilir. Yaşlılarda kullanımı: Yaşın ilerlemiş olması doz ayarlamasını gerektirmez. Ancak yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarının genellikle azalması göz önünde bulundurulmalıdır. Ağır ve orta derecede böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması gereklidir. Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım: Gebelik dönemi: Gebelik kategorisi B’dir. Gebe kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrol edilmiş araştırmalar bulunmamaktadır. Famotidin gebelikte ancak önemli bir endikasyon varsa kullanılmalıdır. Emzirme Dönemi: Famotidinin anne sütüne geçtiği bildirilmiştir. Emzirilen çocuğun potansiyel olarak ciddi yan etkilere maruz kalması söz konusu olduğundan çocuğunu emziren annelerin ya emzirmeden ya da ilaçtan vazgeçmeleri gerekir.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
%1’den fazla sıklıkta görülen yan etkiler: Baş ağrısı (% 4,7), baş dönmesi (% l,3), kabızlık (% l,2) ve ishal (% l,7). %1’den az veya nadir olarak görülen yan etkiler: Genel: Ateş, asteni, yorgunluk Kardiyovasküler: Aritmi, AV blok, çarpıntı Gastrointestinal: Bulantı, kusma, karın ağrısı, anoreksi, ağız kuruluğu, karaciğer enzim anomalilikleri ve kolestatik sarılık. Hematolojik: Nadir olarak agranulositoz, pansitopeni, lökopeni ve trombositopeni Hipersensitivite: Anafilaksi, anjiyoödem, orbital veya yüzde ödem, ürtiker, kaşıntı ve konjunktiva kızarması. Kas-eklem: Kas ve eklem ağrısı, kas krampları Sinir sistemi/psikiyatrik: Konvülsiyon (grand mal), halüsinasyon, konfüzyon, ajitasyon, anksiyete, depresyon, libido azalması, parestezi, insomnia ve uyuklama gibi psişik bozukluklar. Bu bozuklukların reversibl olduğu tespit edilmiştir. Solunum: Bronkospazm Deri: Toksik epidermal nekroliz (çok nadir), alopesi, akne, kaşıntı, kuruma, kızarma. Duyu organları: Tinnitus, tat bozukluğu Diğer: Nadir olarak impotens ve jinekomasti rapor edilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
(Visited 14 times, 1 visits today)
İçerik faydalı oldu mu?
EvetHayır