Zolapine 20 Mg 28 Tablet

Montelukast ile doz aşımı tedavisi hakkında belirli bir bilgi yoktur. Kronik astım çalışmalarında, 22 hafta süreyle, günde 200 mg’a kadar dozlarda montelukast ve kısa süreli tedavilerde, yaklaşık bir hafta süreyle 900 mg’a kadar montelukast klinik bakımdan önemli bir istenmeyen etki görülmeksizin hastalara uygulanmıştır. Pazarlama sonrası deneyimde ve klinik çalışmalarda günde 150 mg’a kadar olan dozlarda montelukast ile çocuklarda akut doz aşımı raporları vardır. Erişkinlerde ve daha büyük çocuklarda klinik ve laboratuar bulguları güvenlik profilleri ile tutarlıdır. En sık gözlenen istenmeyen etkiler susuzluk hissi, uyku hali, midriazis, hiperkinezi ve karın ağrısı olmuştur. Montelukastın peritoneal diyaliz veya hemodiyaliz yoluyla uzaklaştırılıp uzaklaştırılamayacağı bilinmemektedir.

Zespira 2 yaş ve daha büyük pediatrik hastalar ve yetişkinlerdeki astımın profilaksisi ve kronik tedavisinde, alerjik rinitin (iki yaş ve üzerinde pediatrik hastalar ve yetişkin hastalarda ki mevsimsel ve perennial alerjik rinit) semptomlarının giderilmesinde endikedir.

Montelukast sisteinil lökotrien (CysLT1) reseptörünü spesifik olarak inhibe eden, selektif ve oral yoldan etkin bir lökotrien reseptör antagonistidir. Sisteinil lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4), mast hücresi ve eozinofiller dahil çeşitli hücrelerden salınan güçlü inflamatuvar eikozanoidlerdir. Bu önemli pro-astmatik mediatörler, insan solunum yolunda bulunan sisteinil lökotrien (CysLT) reseptörlerine bağlanır. CysLTtip-1 (CysLT1) reseptörü, solunum yolu düz kas hücreleri ve solunum yolu makrofajları da dahil olmak üzere insan solunum yolunda ve diğer pro-inflamatuvar hücrelerde (eozinofiller ve belirli miyeloid kök hücreler de dahil) bulunur. Astım ve alerjik rinitin patofizyolojisi ile CysLT’ler arasında bir ilişki vardır. Astımda lökotrien-aracılı etkiler bronkokonstrüksiyon, mukus sekresyonu, vasküler geçirgenlik ve eozinofil birikimi gibi bir dizi solunum yolu aktivitesini içerir. Alerjik rinitte CysLT’ler alerjene maruziyet sonrası hem erken hem de geç fazlı reaksiyonlar sırasında burun mukozasından salgılanır ve alerjik rinit semptomlarıyla ilişkilidir. CysLT’lerin intranazal uygulaması ile nazal solunum direncinin ve nazal tıkanma semptomlarının arttığı gösterilmiştir.   Montelukast, astıma bağlı inflamasyon parametrelerini anlamlı derecede iyileştiren, güçlü, oral yoldan aktif bir bileşiktir. Biyokimyasal ve farmakolojik biyoanalizlere dayanarak CysLT1 reseptörüne (prostanoid, kolinerjik ve beta-adrenerjik reseptörler gibi diğer farmakolojik açıdan önemli hava yolu reseptörleri yerine) yüksek bir afinite ve seçicilikle bağlanır. Montelukast, her hangi bir agonist aktivite göstermeksizin CysLT1 reseptöründe LTC4, LTD4 ve LTE4’ün fizyolojik etkilerini kuvvetle inhibe eder.

Oral uygulamadan sonra montelukast hızla ve hemen hemen tümüyle emilir. Erişkinlerde aç karnına 10 mg film tablet verildiğinde, ortalama doruk plazma konsantrasyonuna (Cmax) 3 saat sonra ulaşır. Ortalama oral biyoyararlanım % 73’dür. Yiyeceklerle birlikte alımı klinik açıdan önemli bir etki oluşturmamaktadır. Montelukastın % 99’dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Montelukastın kararlı düzeyde dağılım hacmi ortalama 8 – 11 litredir. Montelukast geniş çapta metabolize olur. Terapötik dozlarla erişkin ve çocuk hastalarda yapılan çalışmalarda kararlı durumda montelukast metabolitlerinin plazmadaki konsantrasyonları saptanamaz düzeydedir. İnsan karaciğer mikrozomları ile yapılan invitro çalışmalar montelukastın metabolizmasında sitokrom P450 3A4 ve 2C9’un rolünü göstermektedir. Sağlıklı erişkinlerde montelukastın plazma klirensi ortalama 45 mL/dakikadır. Montelukast ve metabolitleri hemen hemen tümüyle safrayla atılır. Montelukastın farmakokinetiği kadın ve erkeklerde benzerdir. Yaşlılar için doz ayarlamasına gerek yoktur. Hafif-orta karaciğer hastalığı olanlarda doz ayarlaması gerekmemektedir. Şiddetli karaciğer hastalığı olanlarla ilgili yeterli klinik veri bulunmamaktadır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerektirmemektedir.

Film Tablet

Her film tablet 10 mg montelukasta eşdeğer 10,4 mg montelukast sodyum (ayrıca boyar madde olarak titanyum dioksit, kırmızı demiroksit, sarı demiroksit) içerir.

Zespira astımın profilaktik ve kronik tedavisinde ve alerjik rinit tedavisinde rutin olarak kullanılan diğer tedavilerle birlikte uygulanabilir. İlaç etkileşim çalışmalarında, montelukastın önerilen klinik dozunun aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerine klinik açıdan önemli bir etkisi saptanmamıştır: Teofilin, prednizon, prednizolon, oral kontraseptifler (etinil östradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin. Fenobarbitalle birlikte kullanıldığında, montelukastın plazma konsantrasyon zaman eğrisi altında kalan alanı (AUC) yaklaşık % 40 azalmıştır. Zespira için doz ayarlaması önerilmemektedir. Montelukast CYP2C8 ile metabolize edilen ilaçların metabolizmasını inhibe edebilir ancak bu konuda yeterli çalışma bulunmamaktadır. Montelukast karaciğer CYP3A4 ile metabolize olur, bu nedenle güçlü sitokrom P450 enzim indükleyici olan maddeler montelukast ile birlikte uygulandığında uygun bir klinik izleme yapılmalıdır. St.John’s wort serum montelukast düzeylerini azaltabilir.

Ürünün içeriğindeki her hangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

Zespira günde bir defa kullanılmalıdır. Astımda doz gece alınmalı, alerjik rinitte uygulama zamanı hastanın ihtiyacına göre ayarlanmalıdır.   Astım ve alerjik riniti olan hastalar dozu günde bir defa geceleri almalıdırlar.  Astım veya Alerjik riniti olan yetişkinler ve 15 yaş ve üzeri hastalar: Yetişkinler ve 15 yaş ve üzeri hastalar için doz günde bir defa 10 mg tablettir. Astım veya Alerjik riniti olan 6-14 yaş arası pediatrik hastalar: 6-14 yaş arası pediatrik hastalarda doz günde bir defa 5 mg çiğneme tabletidir. Bu yaş grubu içerisinde doz ayarlamasına gerek yoktur. Astım veya Alerjik riniti olan 2-5 yaş arası pediatrik hastalar: 2-5 yaş arası pediatrik hastalarda doz günde bir defa 4 mg çiğneme tabletidir.   Altı aydan küçük perennial alerjik rinitli pediatrik hastalar ve 12 aydan küçük astımı olan pediatrik hastalarda montelukast’ın etkinlik ve güvenilirliği kanıtlanmamıştır.   Genel öneriler: Zespira’nın astım kontrol parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde ortaya çıkar. Zespira aç veya tok karnına alınabilir. Hastalara, astımın kötüleştiği dönemlerin yanı sıra, astımları kontrol altındayken de Zespira almaya devam etmeleri öğütlenmelidir. Pediatrik hastalar, yaşlılar, böbrek yetmezliği olan hastalarda ya da hafif ya da orta şiddette karaciğer bozukluğu olan veya her iki cinsiyetten hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Diğer astım tedavileri ile birlikte Zespira tedavisi Zespira hastanın mevcut tedavi rejimine eklenebilir.   Birlikte uygulanan tedavilerde doz azaltılması: Bronkodilatör tedaviler: Tek başına bronkodilatör kullanımı ile yeterli düzeyde kontrol altına alınamayan hastaların tedavi rejimlerine Zespira eklenebilir. Klinik yanıt alındığında (genellikle ilk dozdan sonra), hastanın bronkodilatör tedavisi gerektiği oranda azaltılabilir. İnhale kortikosteroidler: İnhale kortikosteroidlerle tedavi edilen hastalarda Zespira tedavisi ek klinik yarar sağlar. Kortikosteroid dozu tolere edildiği oranda azalabilir. Doz tıbbi denetim altında dereceli olarak azaltılmalıdır. Bazı hastalarda inhale kortikosteroidler tamamen kesilebilir. İnhale kortikosteroidlerin yerine hemen Zespira başlanmamalıdır.

Zespira 5 mg Çiğneme Tableti, 28 ve 84 çiğneme tableti Zespira 4 mg Çiğneme Tableti, 28 ve 84 film tablet

300C’nin altındaki oda sıcaklığında, ambalajında, nem ve ışıktan koruyarak saklayınız. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

28 ve 84 film tablet içeren blister ambalajlarda.

Oral yoldan alınan montelukastın akut astım nöbetlerinin tedavisindeki yararı kanıtlanmamıştır. Bu nedenle, akut astım nöbetlerinin tedavisinde Zespira tablet kullanılmamalı, hastalara mevcut olan uygun kurtarıcı ilaçla tedavi önerilmelidir. Birlikte verilen inhale kortikosteroidin dozu tıbbi denetim altında dereceli olarak azaltılabilirse de, oral veya inhale kortikosteroid tedavisi kesilip yerine hemen Zespira başlanmamalıdır. Egzersiz sonrası astım alevlenmesi olan hastalar, profilaksi için kullanmakta oldukları, genellikle beta-agonistleri içeren tedavi rejimlerine devam etmelidir ve bir kısa etkili inhale beta-agonisti kurtarıcı tedavi olarak bulundurmalıdırlar. Aspirine duyarlılığı bilinen hastalar montelukast alırken, aspirin ve non-steroidal antiinflamatuvar ajanların kullanımından kaçınmalıdır. Montelukast aspirin duyarlılığı olan astımlı hastalarda solunum yolu fonksiyonlarının düzeltilmesinde etkili olmasına rağmen, aspirine duyarlı astım hastalarında aspirin ve diğer non-steroidal antiinflamatuvar ajanlara verilen bronkokonstrüktör yanıtı kestiği gösterilmemiştir. Eozinofilik koşullar Nadir olgularda, montelukast tedavisi gören hastalarda, sistemik eozinofili görülebilir. Bazen de sistemik kortikosteroid terapisi almakta olan hastalarda Churg-Strauss sendromu  olarak tanımlanan vaskülitin klinik özellikleri görülebilir. Bu olaylar genellikle sistemik kortikosteroid dozunun azaltılmasıyla ilişkili olmakla birlikte oral kortikosteroid dozunun azaltılması da eşlik edebilir. Hekimler hastalarında görülebilecek eozinofili, vaskülitik döküntü, pulmoner semptomlarda kötüleşme, kalp komplikasyonları ve/veya nöropatiye karşı dikkatli olmalıdır. Montelukast ve bu tanımlanan durumlar arasında nedensel bir ilişki saptanmamıştır. Montelukast alan hastalarda sistemik kortikosteroidler azaltılırken dikkatli olunması ve uygun klinik gözlem önerilir. Gebelikte kullanım: Gebelik kategorisi B’dir. Montelukast gebe kadınlarda denenmemiştir. Kesin olarak gerekmedikçe gebelikte kullanılmamalıdır. Emziren annelerde kullanım: Montelukastın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Pek çok ilaç anne sütüne geçtiği için, Zespira’nın emziren annelerde kullanımında dikkat edilmelidir. Çocuklarda kullanım: Montelukastın 6 ay 14 yaş arası çocuk hastalarda denenmiştir. Çocuklarda büyüme hızını etkilememektedir. Altı aylıktan küçük çocuklarda etkinlik ve güvenilirliği kanıtlanmamıştır. Yaşlılarda kullanım: Klinik çalışmalarda, montelukastın etkinlik ve güvenilirlik verilerinde yaşa bağlı farklılıklar saptanmamıştır. Araç ve makine kullanmaya etkisi: Montelukast hastanın taşıt veya tehlikeli makineleri kullanma yeteneğini etkilemez. Bununla beraber, çok nadir vakalarda uyku hali bildirilmiştir.

Zespira genellikle iyi tolere edilir. Çoğunlukla hafif olan yan etkiler tedavinin kesilmesini gerektirmez. Montelukast ile bildirilen yan etki insidansı plasebo ile karşılaştırılabilir bulunmuştur. 15 yaş ve üzeri erişkin hastalar: Montelukast 15 yaşın üzerindeki yaklaşık 2600 erişkin hastada klinik çalışmalarda değerlendirilmiştir. 12 haftalık plasebo kontrollü benzer tasarımlı iki klinik çalışmada, montelukast ile tedavi edilen hastaların % 1’inde ilaca bağlı olarak bildirilen ve plasebo ile tedavi edilen hastalardan daha yüksek insidansa sahip olan tek istenmeyen etki karın ağrısı ve baş ağrısıdır. Bu olayların insidansı her iki tedavi grubu arasında anlamlı derecede farklı bulunmamıştır. Kümülatif olarak, 544 hasta en az 6 ay, 253 hasta 1 yıl ve 21 hasta 2 yıllık klinik çalışmalarda montelukast ile tedavi edilmiştir. Uzun süreli tedavilerde istenmeyen etki profili değişmemiştir. Mevsimsel Alerjik Rinitli 15 yaş ve üzeri hastalar: Montelukast 15 yaşın üzerindeki yaklaşık 2199 erişkin hastada klinik çalışmalarda değerlendirilmiştir. Günde bir defa montelukast iyi tolere edilmiş ve güvenilirlik profili plasebo ile benzer bulunmuştur. Montelukast ile tedavi edilen hastaların % 1 veya daha yüksek insidansa sahip istenmeyen etki saptanmamıştır. Pazarlama sonrası deneyimi: Pazarlama sonrasında nadiren aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir: Tüm vücut: Asteni / bitkinlik, kırgınlık, ödem, anafilaksi, anjiyoödem, ürtiker, kaşıntı, deri döküntüsü de dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları ve tek vakada karaciğerde eozinofilik infiltrasyon. Sinir sistemi: Baş dönmesi, kabuslar da dahil olmak üzere rüya bozuklukları, halusinasyonlar, sersemlik hali, uykusuzluk, paraestezi / hipoestezi, irritabilite, agresif davranışlar da dahil olmak üzere ajitasyon, huzursuzluk ve nöbetler. Kas ve iskelet sistemi: Artralji ve kas krampları da dahil olmak üzere miyalji. Gastrointestinal sistem: Diyare, ağız kuruluğu, dispepsi, bulantı ve kusma. Karaciğer ve safra yolları: Serum transaminaz (ATS ve ALT) seviyelerinde yükselme, kolestatik hepatit. Kardiyovasküler sistem: Kanama eğiliminde artma, berelenme ve palpitasyonlar. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Karton kutuda, 28 adet tablet içeren Alu-Alu blister ambalajlarda

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği’ ne uygun olarak imha edilmelidir.

ZOLAPİNE 20 mg tablet

Geçerli değil.

Etkin madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda ve dar açılı glokom riski taşıdığı bilinen hastalarda kontrendikedir.

Ağızdan alınır.

–

ZOLAPİNE 20 mg tablet

24 ay

234/16

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Mikrokristalin selüloz, laktoz monohidrat, krospovidon, magnezyum stearat