Durogesic 25 Mcg 5 Tts Flaster

Doz aşımı, hipokalsemi semptomları ve belirtileri ile kendini gösterir. Tedavi, terapinin kesilmesi ve intravenöz olarak Ca2+ uygulaması ile hipokalseminin düzeltilmesini kapsamalıdır.

Postmenopozal osteoporozun ve kortikosteroid sebepli osteoporozun önlenmesi ve tedavisinde kullanılır.   Didronat, Paget hastalığının semptomatik tedavisinde ve kalça protezi replasmanını takiben ya da medulla spinalis zedelenmesine bağlı heterotopik ossifikasyonun profilaksi ve tedavisinde kullanılır.   Maligniteyle ilişkili ciddi hiperkalseminin tedavisinde de ek tedavi olarak kullanılır.

Etidronat disodyum esas olarak kemiğe etki eder. Kalsiyum fosfat kristalleri tarafından absorblanarak kemik rezorpsiyonunu önler; Antiosteoklastik etki: Etidronat kemik oluşumu esnasında kemik rezorpsiyonunu önler. Kemik kristallerinde stabilizan etki: Etidronat hidroksiapatit kristallerinin oluşumunu, büyümesini ve dissolusyonunu inhibe eder, osteoklast aktivitesini direkt olarak bozabilir. Böylece kemik erimesini önler. Osteoporozda etidronat kemik miktarını 2 senede takriben % 5 artırır. Yeniden şekillenen kemik, fizyolojik olarak hidroksiapatit kristalleri tarafından mineralize edilir. Osteoporotik kırıklar etidronat tarafından azaltılır. 

Doza bağlı olarak Didronat’ın %1-6’sı gastrointestinal bölgeden hızla absorplanır. Absorbe edilen ilacın plazma yarılanma ömrü 6 ±0.7 saattir. 24 saat içinde absorplanan dozun yarısı idrarla atılırken, geri kalan diğer yarısı ise kemik dokusunda özellikle osteojenez bölgesinde toplanır. Buradan eliminasyon son derece yavaştır. Didronat metobolize olmaz. Absorblanmayan etidronat disodyum ise bozulmamış halde feçesle atılır.

Tablet

Beher tablette: Etidronat Disodyum……….. 400 mg

Midede ya da ince barsakların üst kısmındaki yiyecekler özellikle süt gibi yüksek kalsiyum içerenler etidronat disodyumun absorpsiyonunu azaltabilir. Demir, kalsiyum suplemanları, magnezyum içeren laksatifler ya da kalsiyum ya da aluminyum içeren antasitler, etidronat disodyum alındıktan sonraki iki saat içinde alınmamalıdır.   Etidronat, varfarin tedavisine eklendiğinde protrombin zamanında değişiklik gösteren hastalarla ilgili izole raporlar mevcuttur. Bu raporların büyüklüğü, klinik olarak önem arz etmeksizin protrombin zamanındaki görünen yükselme ile ilgilidir. Bu raporların görülme sıklığı ve koagülasyon mekanizmasındaki değişim açık olmamasına rağmen, varfarin alan hastalarda protrombin zamanı izlenmelidir.

Didronat, etidronat disodyum’a bilinen bir hassasiyeti olan hastalarda ya da klinik olarak  osteomalasisi açıkça belli olan hastalarda kontrendikedir.

Didronat, tek doz olarak alınmalıdır. Ancak, gastrointestinal bir rahatsızlık olursa doz bölünebilir.   Didronat tablet alındıktan sonra 2 saat içinde süt yada süt ürünleri gibi kalsiyumca zengin gıdaların, kalsiyum, demir, magnezyum ya da aluminyum gibi yüksek oranda metal içeren antiasitlerin veya vitamin ve mineral içeren  preparatların  alımından kaçınılmalıdır.      Postmenopozal osteoporoz 15 gün süre ile günde 2 tablet Didronat bunu takiben 2.5 ay süre ile 1000 mg/gün kalsiyum ve/veya 400 IU/gün D vitamini alınarak bir kür tamamlanır, kürlere devam edilir. Tedavi 2-3 yıl sürer.   Paget hastalığında : 5-10 mg/kg/gün dozda 6 ay süreyle ya da 11-20 mg/kg/gün dozda 3 ay süreyle uygulanır. Günlük 10 mg/kg’ı aşan dozlar önerilmez.   Tedavinin tekrarlanması: 90 gün ve daha fazla gün etidronat uygulanmadan geçen süreden sonra tekrar tedaviye başlanır. Hasta 3-6 ayda bir kontrol edilmelidir. Başlangıç tedavisindeki dozlar aynen uygulanır.   Heterotopik Ossifikasyon için : Medulla spinalis zedelenmesine bağlı hetorotopik ossifikasyonda: başlangıçta 20 mg/kg/gün dozda iki hafta, sonra 10 mg/kg/gün dozda 10 hafta uygulanır. Toplam tedavi süresi 12 haftadır.   Kalça protezi replasmanlı hastalarda: Cerrahi işlemden önce 1 ay ve sonra 3 ay için 20 mg/kg/gün dozda uygulanır. Toplam tedavi süresi 4 aydır.   Maligniteyle ilişkili Hiperkalsemi:   İdame: 20 mg/kg/gün dozda 30 gün oral uygulanır. En fazla 90 gün uygulabilir.   Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması:   Serum kreatini 2.5 – 5 mg/dL ise dikkatli kullanılmalıdır. Serum kreatini > 5 mg/dL ise kullanılmamalıdır.

Beher tablette 200 mg Etidronat disodyum ihtiva eden 60 tabletlik cam şişelerde.

KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. Gazi Cad. 64-66 Bağlarbaşı, Üsküdar / İstanbul

30.06.2009-219/65

25 o C’nin altındaki oda sıcaklığında, nemden ve ışıktan koruyarak muhafaza ediniz ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

DİDRONAT PMO 400 mg Tablet, beher tablette 400 mg Etidronat disodyum içeren 30 tabletlik cam şişelerde

Pagetik hastalarda, doktor didronatla aşırı tedaviden kaçınmak için önerilen doz rejimine sadık kalmalıdır. Tedaviye yanıt yavaş başlayabilir ve ilaçla tedavi kesildikten sonra bile aylarca devam edebilir. Dozaj, vaktinden önce artırılmamalı ve de  hastalığın tekrarlama belirtileri belirginleşmeden önce tedaviye tekrar başlanmamalıdır. Tedavinin tekrarına, en az 3 aylık ara verildikten sonra başlanmalıdır.    Sadece doktor kontrolünde gerekli tetkikler yapıldıktan sonra kullanılmalıdır. Osteoporoz tedavisinde 3 aylık tedaviler tavsiye edilir. Bu 3 aylık devreler en az 3 sene devam eder.   Didronat, metabolize edilmez fakat değişmemiş olarak böbreklerden atılır. Bu nedenle, hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda azaltılmış doz kullanılmalı ve orta derece ve ağır böbrek yetmezliği olan hastaların tedavisinden ise kaçınılmalıdır. Böbrek yetmezliği ya da böbrek taşı geçmişi olan hastalarda serum ve üriner kalsiyum düzenli olarak izlenmelidir.   Tedaviye başlanmadan önce ve tedavi sırasında 3 aylık aralarda serum fosfat, serum alkalin fosfataz ve mümkünse idrarda hidroksiprolin ölçülmelidir. Eğer ilacın verilmesinden 3 ay sonra tedavi öncesi düzeyleri en az % 25 azalmış ise hasta tedaviye dirençlidir. Eğer serum fosfat düzeyleri dirençli hastalarda değişmemişse, Didronat’ın farmakolojik olarak aktif miktarının absorpsiyonu serum fosfat artışı ile bağlantılı olduğundan doz artışı dikkatli yapılmalıdır. Bu yükselme, genellikle hastalığın biyokimyasal göstergelerindeki azalma ile bağlantılıdır. İlacın 3 ya da daha fazla ay verilmesinden sonra normal üst limitin üstünde  serum fosfat yükselmesi, azalan aktivitenin klinik ya da biyokimyasal bulguları ile ilişkili değildir, Didronatın etkisine karşı hastalık direnci, mümkündür ve  ilacın kesilmesi gerekebilir. Etidronat disodyum, kemik oluşumunu baskılayabilir ve kemik gelişimi sırasında altta yatan osteoid mineralizasyonunu geciktirebilir. Bu etkiler, doz ve zamana bağlıdır. 10-20 mg/kg/gün dozlarda dikkate değecek bir şekilde birikebilen osteoid, tedavi sonrası mineralleşir. Serum fosfat artışının yüksek ve hastalığındaki düzelmenin düşük olduğu hastalar, özellikle yeni osteoid mineralizasyonunu geciktirme eğiliminde olabilir. Bu durumlarda, günde 200 mg, aşırı olabilir, dozlar daha az sıklıkta uygulanabilir.    Paget hastalığı olan hastalarda yeterli miktarda kalsiyum ve vitamin D alımı sağlanmalıdır. Kalsiyum ve vitamin D alımı düşük olan hastalar, kalsiyum homestazını etkileyen ilaca karşı özellikle duyarlı olabilir ve Didronat tedavisi sırasında yakından izlenmelidir.   Etidronat disodyum, serum paratiroid hormon ya da kalsiyum düzeylerini ters etkilemez.   Oral etidronatın yüksek dozları fosfatın tubuler reabsorpsiyonunu artırabilir ve bunun sonucunda hiperfosfatemi görülebilir. Serum fosfat düzeyleri tedaviden 2-4 hafta sonra genellikle normale döner.   Yüksek dozlarda diyare riski artabilir.   Mevcut Pagetik bölgelerde ağrı artışı ya da devam etmesi ve/veya önceden asemptomatik olan bölgelerde ağrı oluşumu, 5 mg/kg/gün dozunda bildirilmiştir.   Kırıklar, Paget hastalığı olan hastalarda ortak özelliklerden biridir. 6 ay’lık 5 mg/kg/gün dozlarda kırık riskinde artış görülmemiştir. 3 aydan daha fazla 20 mg/kg/gün dozlarda yeni şekillenen osteoidin mineralizasyonu, zayıflayabilir ve kırık riski artabilir. Ayrıca kırık riski, ağır ve ciddi hastalığı,  çoklu kırık geçmişi, ve/veya hızlı ilerlemiş osteolitik lezyonları  olan hastalarda artabilir. Bu nedenle  kırıklar oluştuğunda ilaç kesilmeli ve kırık kaynayana kadar tedavi durdurulmalıdır.   Tedaviye yanıt alınamamış hastalarda etidronat disodyumun sonlandırılabilmesi için litik lezyonların hakim olduğu hastalar, radyografik ve biyokimyasal olarak izlenmelidir. Osteojenik sarkoma insidansı, Paget hastalığında artış olarak bilinmektedir. Tedavili ya da tedavisiz Pagetik lezyonlar X-ışını ile belirgin olarak görülebilir, periosteal sınırların belirginliğinin kaybı olasıdır. Böyle lezyonları, osteojenik sarkomadan ayırmak için dikkatlice değerlendirilmelidir.   Genellikle diş çekilmesi ve/veya lokal enfeksiyonlar (osteomiyelit dahil) ile ilişkili  çene osteonekrozu, intravenöz bifosfanat uygulaması dahil tedavi rejimi alan kanserli hastalarda bildirilmiştir.  Ayrıca, bu hastaların çoğu kemoterapi ve kortikosteroid almaktadır. Ayrıca, çene osteonekrozu bifosfonat alan osteoporozlu hastalarda da bildirilmiştir.   Risk faktörleri (örn. Kanser, kemoterapi, radyoterapi, kortikosteroid, zayıf oral hijyen) taşıyan hastalarda bifosfonatlarla tedaviden önce uygun bir önleyici dişçilik ile diş kontrolleri yapılmalıdır.  Tedavi devam ederken, bu hastalar, mümkünse aşırı dişlerle ilgili işlemlerinden kaçınmalıdır. Bifosfonat tedavisi devam ederken çene osteonekrozu gelişen hastalar için diş cerrahisi, koşulları bertaraf edebilir.  Dişlerle ilgili işlem gereken hastalar için, yeterli veri olmasa bile bifosfonat tedavisinin kesilmesi çene osteonekroz riskini azaltır.    Çoçuklarda kullanımı : Etidronat’ın çocuklarda güvenli ve etkin kullanımı konusunda henüz yeterli çalışmalar yapılmamıştır.   Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı (kategori C)   Hamilelikte kullanımı: Hamilelikteki güvenirliği saptanmamıştır. Üreme çalışmaları, sıçanlarda iskelet anomalileri göstermiştir. Bu nedenle yeterli kontraseptif önlem alınmadıkça çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda kullanılmamalıdır.   Emzirme : Etidronat’ın süte geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle emziren annelerde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.   Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkileri: Etidronat disodyum, araç ve makine kullanımını etkilemez.

KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. Organize Sanayi Bölgesi Çerkezköy / Tekirdağ

Gastrointestinal: En sık bildirilen yan etkiler, diyare ve bulantıdır. Birkaç hastada komplikasyonlu peptik ülserin ekskarbasyonu bildirilmiştir.   Dermatolojik/aşırı duyarlılık: Nadiren, anjiyoödem, ürtiker, döküntü ve/veya prurit dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir.   Sinir sistemi: Pareztesi, konfüzyon, nadiren bildirilmiştir.   Hematolojik: Etidronat disodyum alan hastalarda lökopeni, agranülositoz ve pantisopeni nadiren bildirilmiştir.   Diğer: Artropatiler (artralji ve artrit) dahil tedavi ile ilişkili olduğuna inanılan seyrek görülen etkiler ve nadiren dilde yanma, alopesi, eriteme multiform ve astma ekskarbasyonu.   Nadiren, kemiklerde kırılmalar, kemik ağrısı ve hassasiyet, kötü uygulamalarda ise osteomalasi görülebilir. Yüksek dozlarda (20 mg/kg/gün) ve 6 aydan fazla aralıksız kullanıldığında osteid mineralizasyonuna engel olabilir.   Paget hastalığı olan hastalarda kemik ağrısında artış görülebilir.   “BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.”

Durogesic Transdermal Flaster uzun sürmesi beklenen ağır ve opioid dışındaki ilaçlara cevap vermeyen ve diğer yollarla uygulanan narkotiklere tolerans gelişmiş ağrılarda kullanılabilir.

Fentanil özellikle m-opioid reseptörle etkileşen narkotik bir analjeziktir. Öncelikli terapötik etkileri analjezi ve sedasyondur. Daha önce narkotik kullanmamış hastalarda fentanilin minimum etkili analjezik serum konsantrasyonları 0.3 ila 1.5 ng/ml arasıdır. Yan etkileri 2ng/ml serum seviyesi üzerinde sıklıkla ortaya çıkar. Minimum etkili konsantrasyon ve toksisitenin oluştuğu konsantrasyon artan toleransla artış gösterir. Tolerans gelişme hızı kişiye göre büyük farklılık gösterir.

Durogesic Transdermal Flaster 72 saatlik uygulama döneminde sürekli sistemik fentanil salıverilmesini sağlar. Fentanil görece sabit hızda salınır, bu hız ko-polimer zar salımı ve fentanilin deri katmanları arasında difüzyonuyla belirlenir. İlk Durogesic Transdermal Flaster uygulamasından sonra, serum fentanil konsantrasyonları yavaş biçimde yükselir, genellikle 12 ila 24 saat arasında serum konsantrasyonları platoya erişir ve 72. saate dek göreceli olarak sabit kalır. Oluşan serum fentanil konsantrasyonları Durogesic Transdermal Flaster’in yüzey ölçümü ile orantılıdır. Tekrarlayan 72 saatlik uygulamalarından sonra, aynı yüzey ölçümü olan flasterlerle kararlı serum konsantrasyonlarına erişilir. Durogesic Transdermal Flaster 24 saatlik bir uygulamayı takiben çıkarıldıktan sonra, serum fentanil konsantrasyonları yaklaşık 17 saatte (13-22 arası) yaklaşık %50’ye düşerek dereceli olarak azalır. 72 saatlik uygulamayı takiben ortalama yarı ömür 20-25 saat arasında değişir. Deriden sürekli fentanil emilimi, IV infüzyondan sonra görüldüğü gibi ilacın serumdan daha yavaş elimine edilmesiyle sonuçlanır. Yaşlı, kaşektik veya halsiz hastalarda fentanil daha yavaş elimine edilebilir. Bu sebeple ilacın bu hastalarda terminal yarı ömrü daha uzun olabilir. Fentanil yüksek klerensli bir üründür ve büyük oranda hızla CYP3 A4 ile primer olarak karaciğerde metabolize olur. Fentanilin %75’i idrarla atılır, bunun çoğu metabolit ve %10’undan azı ise değişmemiş ilaç şeklindedir. Dozun yaklaşık %9’u ise özellikle metabolit şeklinde feçes yolu ile atılır. Plazma serbest fentanil konsantrasyonları %13 ila 21 düzeyinde hesaplanmaktadır.

Transdermal Flaster

Transdermal Flaster dozunda 4.2 mg fentanil içeren, karton kutularda şasesinde 5 adet 10.5 cm2 transdermal flaster.