Fluanxol Depot 20Mg/Ml 1 Ampul

Feksofenadin hidroklorür’ün akut doz aşımına dair herhangi bir bilgi yoktur. Doz aşımı durumunda herhangi bir emilmemiş ilacı uzaklaştırmak için uygulanacak standart önlemler düşünülmelidir. Feksofenadin hidroklorür, hemodiyalizle kandan etkili biçimde uzaklaşmaz (% 1.7)

Yetişkinlerde ve 12 yaş ve üzeri çocuklarda kronik idiopatik ürtikerin ciltte oluşturduğu kaşıntı, kızarıklık gibi semptomlarının giderilmesinde endikedir

Feksofenadin hidroklorür periferal selektif H1 reseptör antagonisti aktivite gösteren ,sedatif etkisi olmayan bir antihistaminiktir. Feksofenadin terfenadinin farmakolojik açıdan aktif bir metabolitidir.Feksofenadin hidroklorürün her iki enantiomerinin antihistaminik etkinlikleri aynıdır. Feksofenadin peritoneal mast hücrelerinden histamin salınımını inhibe eder. Feksofenadin kan-beyin bariyerini aşmaz. İnsan kalp hücresinde ve deney hayvanlarında potasyum kanal blokajı yapmaz, Q-T aralığını etkilemez. Feksofenadin insan epitel hücrelerinde bulunan adhesif özellikteki ICAM-1 molekülünün salımını azaltır, pro-inflamatuar maddelerin ve adhezyon moleküllerinin salımını ayarlayarak bazı anti-inflamatuar özellikler gösterir

Feksofenadin oral alımı takiben hızla absorbe olur ve absorbsiyon gıdalardan etkilenmez. İnsanda günde tek doz ve iki doz alınan çalışmalarda ilacın antihistaminik etkisinin bir saat içinde başladığı ve 24 saat sürdüğü gözlenmiştir. Oral alımını takiben vücut tarafından emilerek dozu takip eden 1-3 saat içinde maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. Plazmada %60-70 oranında plazma proteinlerine bağlanır (özellikle albumin ve µ1-asit glikoprotein). Toplam dozun yaklaşık % 5’i karaciğerde metabolize olur. Alınan dozun %80’i feçesle , %12’si idrarla değişmemiş ilaç olarak atılır ve eliminasyon yarı ömrü 14.4 saattir. 7-12 yaşlarında alerjik rinit hastalarına 60 mg oral feksofenadin hidroklorürün uygulandığı çalışmalarda eğri altında kalan alanın (AUC) aynı dozu alan sağlıklı yetişkinlere göre %56 daha büyük olduğu gösterilmiştir. 30 mg feksofenadin hidroklorür alan pediatrik hastalarda plazma düzeyi 60 mg doz uygulanmış erişkinlerle karşılaştırılabilir düzeydedir. 12 yaş altındaki çocuklarda eliminasyon yarı ömrü uzar(18 saat). Hafif – orta (kreatinin klirensi 41-80 mL /dak) veya şiddetli (kreatinin klirensi 11-40 mL /dak) renal yetmezliği olan hastalarda normal hastalara göre feksofenadin doruk plazma seviyeleri sırasıyla %87 ve %111 daha büyük ve ortalama eliminasyon yarı ömürleri de %59 ve %72 daha uzundur. Diyaliz hastalarında pik plazma seviyeleri (kreatinin klirensi £10 mL / dak) normal gönüllülerden %82 daha büyük ve yarı ömür %31 daha uzundur. Biyoyararlanım ve yarı ömürdeki artışlar baz alınarak günde bir defa 60 mg doz uygulaması renal fonksiyonu azalmış hastalarda başlangıç dozu olarak tavsiye edilir.

Film Tablet

Her tablet 120 mg feksofenadin hidroklorür ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

Feksofenadin hidroklorür, eritromisin ve ketokonazol ile birlikte kullanıldığında plazma düzeyinde 2-3 kat artış olur. Feksofenadinin plazma düzeylerinde görülen artış, gastrointestinal emilimde meydana gelen bir artışa ve safra yoluyla atılımda ya da gastrointestinal sekresyonda meydana gelen bir azalmaya bağlı olabileceği gözlenmiştir. Feksofenadin eritromisin ve ketokonazolün farmakokinetiği üzerinde etkili değildir. Yan etkilerde ve Q-T aralığında, feksofenadinin tek uygulanması ile kombine tedavi arasında fark gözlenmemiştir. Antasitlerle etkileşim Feksofenadin’in omeprazol ile herhangi bir etkileşimi yoktur. Fakat feksofenadin alımından 15 dk önce aluminyum veya magnezyum içeren antasitlerin alımı gastrointestinal sistemde bağlanmaya neden olur ve biyoyararlanımda bir azalma gözlenir. Aluminyum veya magnezyum içeren ilaçlarla feksofenadinin birlikte kullanılması gerekiyorsa alımları arasında 2 saatlik süre bırakılması önerilir. St. John’s Worth feksofenadin düzeylerini azaltabilir.

Bileşimindeki maddelere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde kullanımı kontrendikedir.

Yetişkinlerde ve 12 yaş üzerindeki çocuklarda; günde tek doz (120 mg) kullanılması önerilir. 12 yaşın altındaki çocuklarda etkililik ve güvenliliği araştırılmamıştır.

FEKSİNE 180 mg FİLM TABLET; 10 ve 20 film tabletlik blister ambalajda

25 ºC’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız. Çocukların göremeyeceğİ, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

10 ve 20 film tabletlik blister ambalajlarda

Yaşlı, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda herhangi bir özel önleme gerek yoktur. 6 yaş altındaki çocuklarda güvenliği kanıtlanmamıştır. GEBELİKTE VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIMI Gebelikte kullanım kategorisi C’ dir. Gebe kadınlarda feksofenadin hidroklorür kullanımı ile ilgili yeterli ve kontrollü bir çalışma yoktur. Hasta için beklenen yararlar fetüs için olan riske ağır basmadıkça gebelik süresince kullanımı önerilmez. Feksofenadin hidroklorürün anne sütüne geçip geçmediğine dair yeterli ve kontrollü bir çalışma yoktur. Emziren annelerde feksofenadin’in insan sütüne geçtiği saptanmıştır. Emziren annelerde kullanımı önerilmemektedir. ARAÇ VE MAKİNA KULLANIMINA ETKİSİ Feksofenadin hidroklorür sedasyon yapıcı etkiye sahip olmadığı için araç ve makine kullanımına etkisi yoktur ancak bildirilen muhtemel yan etkiler göz önüne alındığında tabletlerin araç ve makine kullanım becerisini etkileyebileceği düşünülmektedir.

 Kontrollü klinik çalışmalarda en sık bildirilen yan etkiler; uyuşukluk, baş ağrısı, sırt ağrısı, hazımsızlık, mide bulantısı, baş dönmesi ve bitkinlik olmuştur. Yan etkilerin görülme sıklığı plasebo ile birbirine yakındır. > % 10 oranında: Santral Sinir Sistemi: Baş ağrısı % 11 (Günde bir doz uygulaması) % 1-% 10 oranında Santral Sinir Sistemi: Ateş % 2, baş dönmesi (% 2), ağrı (% 2), uyuşukluk (% 1-% 2), yorgunluk (% 1) Endokrin & Metabolik: Dismenore (% 2) Gastrointestinal: Bulantı (% 2), dispepsi (% 1) Nöromüsküler/İskelet Sistemi: Sırt ağrısı (% 2-% 3) Kulak: Otitis media (% 3) Solunum: Öksürük (% 4) üst solunum sistemi enfeksiyonu (% 4), sinüzit (% 2) Muhtelif: Viral enfeksiyon (% 3) < %1 (Önemine veya yaşam tehtidine göre sınırlı): Hipersensitivite reaksiyonları (anaflaksi, anjiyoödem, dispne, kızarıklık, isilik, ürtiker), uykusuzluk, sinirlilik, uyku hastalıkları, paronirya BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Semptomlar : Uyuklama hali, koma, ekstrapiramidal semptomlar , konvülsiyonlar, hipotansiyon, şok , hipo veya hipertermi. Tedavisi : Semptomatik ve destekleyicidir. Solunum ve kardiyovasküler sistemleri destekleyecek önlemler alınmalıdır. Kan basıncını daha da düşürebileceğinden adrenalin kullanılmamalıdır. Ortaya çıkabilecek konvülsiyonlar diazepam, ekstrapiramidal semptomlar ise biperiden ile tedavi edilebilir.

Özellikle apati, anerji, depresyon ve geri çekilmenin eşlik ettiği halusinasyonlar, hezeyanlar ve düşünce bozukluğu semptomları ile seyreden şizofreni ve diğer psikozların idame tedavisinde endikedir.

Flupentiksol belirgin antipsikotik, anksiyolitik ve aktive edici etkilere sahip tioksanten türevi bir maddedir. Nöroleptiklerin antipsikotik etkileri, genelde dopaminerjik reseptörleri bloke edici etkileriyle ilintilidir; bu reseptörlerin blokajı ise diğer nörotransmitter sistemlerinde de zincirleme değişimlere neden olabilmektedir. Fluanxol Depot , özellikle kronik psikotik vakaların tedavisi için uygun bir üründür. Halüsinasyonlar , paranoid delüzyonlar ve düşünce bozuklukları gibi majör psikotik semptomları iyileştirir. Antipsikotik etkisi ise dozun arttırılması ile artmaktadır. Düşük ve orta düzeydeki dozlarda ( 100 mg/2 hafta) Fluanxol Depot, sedasyon oluşturmaz; ancak daha yüksek dozlarda özgün olmayan sedatif etkisi ortaya çıkar. Flupentiksol, inhibisyonu kaldırıcı ( antiotistik ve aktive edici ) ve genel ruh halini kalkındırıcı etkileri ile apatik deprese, kendini geri çekmiş ve zayıf motivasyonlu hastaları daha dikkatli, daha paylaşımcı ve daha aktif bir biçimde sosyal ilişkilere girer duruma getirmektedir. Flupentiksol, göreceli olarak kısa etkili olmasına karşın,Fluanxol Depot’nun etki süresi belirgin bir biçimde uzundur. Bu nedenle de Fluanxol Depot, antipsikotik tedavinin sürekliliğini sağlayabilmektedir. Bu, özellikle verilen tedaviyi düzenli uygulamayan vakalarda yararlı olmaktadır. Fluanxol Depot, böylelikle oral tedaviyi düzenli sürdüremeyen vakalarda, sık karşılaşılan nükslerin oluşma olasılığını azaltmaktadır.

Yapılmış farmakokinetik ve klinik çalışmalar,Fluanxol Depot enjeksiyonlarının 2 ila 4 hafta aralıklarla uygulanabildiğini göstermiştir. Cis (Z)-Flupentiksol dekanoat, enjeksiyondan sonra aktif komponenti, cis-(Z)-Flupentiksol’e ve dekanoik aside enzimatik olarak yıkılır. Cis (Z)-Flupentiksol düşük miktarlarda plasental bariyeri geçer ve yine düşük miktarlarda süt içine salıverilir. Metabolitleri ise nöroleptik aktiviteden yoksundur. Atılım büyük oranda feçesle olmakta, bir miktar da idrar yolu ile atılmaktadır. Cis (Z)-Flupentiksol’ün maksimal serum konsantrasyonlarına, enjeksiyonu izleyen birinci haftanın sonlarında ulaşalır. Serum konsantrasyon eğrisi, yaklaşık 3 haftalık bir yarı ömür süresi ile, eksponansiyel olarak azalır. Bu üç haftalık yarı ömür, depot preparatından yavaş salıverilmeyi göstermektedir. Farmakokinetik açıdan 40 mg/2 hafta dozunda Fluanxol Depot, 10 mg/gün dozunda oral Fluanxol’e eşittir.

IM. ENJEKTABL SOLÜSYON

Cis (Z)-Flupentiksol dekanoat                                 20 mg Fraksiyone hindistan cevizi yağı B.P. k.m.                    1 ml     

Fluanxol Depot, yüksek dozlarda alkolün sedatif etkisini, barbitüratların ve diğer santral sinir sistemi depresanlarının etkilerini güçlendirebilir.Fluanxol Depot, antihipertansif etkilerini bloke edebileceğinden, guanetidin veya benzeri etkileri olan ilaçlarla birlikte uygulanmamalıdır. Fluanxol, levodopa ve diğer adrenerjik ilaçların etkilerini azaltabilir. Metoklopramid ve piperazin ile birlikte eş zamanlı kullanımı ekstrapiramidal semptomların şiddetlenmesine neden olabilir.

Akut alkol, barbitürat ve opiat zehirlenmelerinde ve komada kontrendikedir. Eksitasyona girebilecek veya aşırı aktif hastalarda, ilacın aktive edici etkisi bu tür özellikleri şiddetlendirebileceğinden uygulanmamalıdır.

Erişkinler : Fluanxol Depot, gluteal bölge üst-dış kadranına intramüsküler enjeksiyonla uygulanır. Lokal tolerans yüksektir. Dozaj ve uygulama aralıkları,hastanın durumuna göre bireysel olarak ayarlanmalıdır. Fluanxol Depot 20 mg/ml : İdame tedavisi sürecinde doz aralığı , her 2- 4 haftada bir 20 – 40mg ( 1-2 ml ) olarak ayarlanmalıdır. Çok az sayıdaki vakada ise bu doz düzeyini arttırıp, dozlar arası zamanı kısaltmak gerekebilmektedir. Semptomların yeterli kontrolü sağlandıktan sonra, iki veya dört haftada bir 20-80 mg ( 1-4 ml ) doz aralığında , 20 mg/ml Fluanxol Depot ile tedavi sürdürülür. 2ml’yi aşan dozlarda , enjeksiyon, iki farklı yere uygulanmalıdır . Oral Fluanxol tedavisinden Fluanxol Depot idame tedavisine geçirilmesinin planlandığı koşullarda, aşağıdaki dozaj şemasının kullanılması önerilmektedir :  Günlük Oral x 4  =  mg Fluanxol Depot i.m. Fluanxol Dozu ( mg )     her iki haftada bir İlk enjeksiyonun yapıldığı ilk haftada oral Fluanxol tedavisine doz azaltılarak devam edilmelidir. Bundan sonraki dozlar ve doz aralıkları hastanın tedaviye cevabına göre ayarlanmalıdır.

Fluanxol tablet 3 mg 50 tabletlik plastik ambalajlarda

Ampuller kutularında , ışıktan korunarak ve 25°C’nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.

20mg/ml 1 ml’lik, 1 ampullük kutularda

Fluanxol Depot, ilerlemiş karaciğer, konvulsif veya kardiyovasküler hastalığı olan vakalarda dikkatle uygulanmalıdır. Sedatif etkisi, belirgin nöroleptiklerle tedavi edilmekte olan hastalarda Fluanxol tedavisi başladığında, bu nöroleptiğin dozu azaltılarak kesilmelidir. Uzun dönemli ve özellikle yüksek dozlarla tedavi edilen hastalar özenle izlenmeli ve idame dozunun yeniden belirlenmesi yönünden periyodik olarak değerlendirilmelidir. Özel uyarı : Malin Nöroleptik Sendrom, seyrek görülen ancak nöroleptik kullanımına bağlı olarak fatal potansiyel taşıyabilen bir durumdur. Malin Nöroleptik Sendrom’un temel belirtileri, hipertermi, kas katılığı ve dalgalanan bilinç yanısıra otonomik disfonksiyonlardır (labil kan basıncı, taşikardi, diyaforez). Bu durumda Nöroleptik ilacın hemen kesilmesi gerekliliğinin yanı sıra genel destekleyici önlemlerin alınması ve semptomatik tedavi şarttır. Gebelik ve laktasyon dönemleri için uyarı : Fluanxol Depot, tercihen gebelik ve laktasyon dönemlerinde verilmemelidir. Çocuklar: Çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez. Taşıt Kullanma ve Bir Makinanin İşletilmesi Üzerine Etkiler : Tedavi sırasında, otomobil ve diğer motorlu araçların kullanımı etkilenebileceğinden, bireyin tedaviye vereceği cevap belirlenene kadar dikkatli olunmalıdır.

Nörolojik: Özellikle tedavinin erken dönemlerinde ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir. Çoğu vakada bu yan etkiler, doz azaltılarak ve/veya antiparkinson ilaçlarla tatmin edici bir biçimde kontrol altına alınabilmektedir. Ancak rutin olarak antiparkinsoniyen ilaç proflaksisi önerilmemektedir. Tardiv diskineziler, uzun dönemli tedavilerde çok seyrek olarak ortaya çıkabilir. Antiparkinsoniyen ilaçlar bu semptomları iyileştirmez. Dozun azaltılması ve eğer mümkünse de tedavinin kesilmesi önerilmektedir. Psişik : Özellikle sedatif nöroleptiklerden sonra Fluanxol’e geçen vakalarda geçici uykusuzluk görülebilir. Yüksek dozlarda sedatif etki oluşabilir. Otonomik ve kardiyovasküler : Bu tür yan etkiler, tedavi edici doz aralığında çok seyrek görülmektedir. Karaciğer : Karaciğer fonksiyon testleri değerlerinde, geçici hafif yükselmeler saptanabilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.