Glimax 2 Mg 60 Tablet

Doz aşımının belirtileri baş dönmesi, diplopi, disartri, sedasyon ve hafif diyaredir. Günde 49 g’ a varan gabapentin doz aşımlarında, akut, yaşamı tehdit eden toksisite gözlenmemiştir. Gabapentin hemodiyalizle uzaklaştırılabildiği halde, deneyimler normal olarak diyalizin gerekli olmayacağını göstermektedir. Bununla birlikte, böbrek yetmezliği olan hastalarda hemodiyaliz endike olabilir.

Nöropatik ağrı Ağrılı diyabetik nöropati, postherpetik nöralji ve spinal kord hasarı sonrası gelişen nöropatik ağrı tedavisinde endikedir.   Epilepsi Sekonder jeneralize konvülziyonların eşlik ettiği ya da etmediği, basit ya da kompleks parsiyel konvülziyonlu erişkin ve 12 yaş üstü çocuk hastaların tedavisinde monoterapi (yeni tanı konulan konvülziyonlu hastaların tedavisi dahil) ya da ek tedavi olarak kullanılır. Not: 12 yaşından küçük çocuklarda monoterapi ile ilgili olarak yeterli deneyim yoktur. Sekonder jeneralize konvülziyonların eşlik ettiği ya da etmediği, parsiyel konvülziyonlu 3 yaş ve daha büyük çocukların ek tedavisinde kullanılır.

Gabapentin, GABA’ya (gama-amino bütirik asit) yapısal olarak benzeyen bir lipofilik analogdur. Kesin etki mekanizması halen bilinmemekle birlikte, gabapentin GABA sinapslarında etki gösteren bazı ilaçlardan farklı etki mekanizmasına sahiptir. Gabapentin, GABAA ve GABAB’de veya beyindeki GABA alım taşıyıcılarında etkin değildir. Gabapentinin, beyinde voltaja duyarlı kalsiyum kanallarının alfa2delta alt üniteleri ile birlikte bulunan bağlanma bölgelerine yüksek afinitesi vardır. In vitro olarak, gabapentin, GABA sentezleyen glutamik asit dekarboksilaz (GAD) enzimi ile glutamat sentezleyen enzimi modüle eder. Gabapentinin analjezik etkisi, enflamatuvar ve nöropatik ağrı hayvan modelleri üzerinde gösterilmiştir.

Farmakokinetik çalışmalar, 300-4800 mg dozlarında yapılmıştır. En yüksek plazma konsantrasyonu ve eğri altı alanı (EAA) ortalama değerleri, dozla birlikte artış göstermiştir; ancak, bu artış doz artışının hafif altındadır. Her iki parametre için de, 600 mg’a kadar olan dozlarda doğrusallıktan sapma çok hafiftir. Ek olarak, yaşları 1 ay ile 13 yaş arasında değişen çocuklarda yapılan tek doz çalışmalarında gabapentinin farmakokinetik özellikleri araştırılmıştır. 4 yaş üzerindeki çocuklardaki plazma gabapentin konsantrasyonları, genel olarak erişkinlerdekine benzer bulunmuştur. 2-4 yaş arası çocuklarda vücut ağırlığına oranla klerensin erişkinlerdekinden daha yüksek olduğu saptanmıştır. 2 yaş altındaki çocuklarda gabapentin klerensi oldukça değişkendir.   Emilim: Oral yoldan uygulanan 300 mg’lık gabapentinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık % 60’tır. Tekrarlanan doz uygulamalarında, 300 mg ve 400 mg’lık dozlarda gabapentinin biyoyararlanımı değişmez. Yemeklerle birlikte alınması gabapentinin biyoyararlanımını anlamlı olarak etkilemez. Gabapentin, doz miktarı ya da formülasyondan bağımsız olarak, oral yoldan tek doz halinde uygulandıktan sonra, ortalama Cmaks plazma konsantrasyonuna yaklaşık 3 saatte ulaşır. Dozların tekrarlanmasıyla, en yüksek plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi (tmaks) tek doza göre yaklaşık 1 saat kısalır.   Dağılım: Gabapentin plazma proteinlerine bağlanmaz ve dağılım hacmi 57.7 litredir. Epilepsili hastalarda, beyin-omurilik sıvısındaki konsantrasyonu, kararlı durumdaki plazma konsantrasyonlarının yaklaşık % 20’sidir. Gabapentin dozlarının tekrarlanmasıyla, kararlı durum plazma düzeylerine tekrarlanan doz başlangıcından itibaren 1-2 gün içinde ulaşılır ve bu düzey tedavi süresince devam eder. Gabapentin tedavisinin optimizasyonu için, aktif maddenin (gabapentin) plazma konsantrasyonunun izlenmesi gerekli değildir.   Metabolizasyon: Gabapentin insanlarda metabolize edilmez ve karma fonksiyonlu hepatik oksidaz enzimlerini indüklemez.   Atılım: İntravenöz yoldan uygulamanın ardından gabapentinin plazmadan atılımı en iyi doğrusal farmakokinetik özellikler ile açıklanabilir. Gabapentinin atılım yarılanma ömrü (t½) 5-7 saattir. Gabapentinin atılım parametreleri, yani plazma yarılanma süresi ve renal klerensi (Clr), doza bağlı değildir ve tekrarlanan doz uygulamalarında değişmez. Renal klerens, gabapentin için başlıca atılım yoludur. Gabapentin saptanabilir ölçüde metabolize olmadığından, idrarda saptanan ilaç miktarı, gabapentinin biyoyararlanımının göstergesidir. Oral yoldan 200 mg C14 ile işaretlenmiş gabapentin verildikten sonra, radyoaktivitenin yaklaşık % 80’i idrarda ve % 20’si feçeste saptanmıştır. Yaşlı hastalarda, böbrek işlevlerinde yaşa bağlı değişiklikler (kreatinin klerensinin azalması), gabapentinin plazma klerensini azaltır ve yarılanma süresini uzatır. Gabapentinin atılım hızı sabiti, plazma klerensi ve renal klerensi, kreatinin klerensi ile orantılı olarak azalır. Gabapentin, hemodiyaliz ile plazmadan uzaklaştırılabilir. Böbrek işlevleri kısıtlanmış hastalarda veya hemodiyaliz tedavisi uygulananlarda gabapentin dozunun ayarlanması önerilir (bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).

KAPSÜL

Her kapsülde 100 mg gabapentin bulunur. Boyar madde: Titanyum dioksit

Fenitoin, valproik asit, karbamazepin veya fenobarbital ile gabapentin arasındaki farmakokinetik etkileşimler araştırılmıştır. Klinik çalışmalarda standart tedavi olarak bu anti-epileptik ilaçları kullanan hastalarda tedaviye gabapentin eklendiğinde, bu ilaçların plazma düzeylerinde anlamlı bir değişiklik meydana gelmemiştir. Ayrıca bu ilaçlar gabapentinin farmakokinetik özelliklerini anlamlı ölçüde değiştirmemiştir. Naproksen ve gabapentin birlikte uygulandığında; naproksenin gabapentinin emilimini artırdığı, gabapentinin ise naproksenin farmakokinetiğini etkilemediği saptanmıştır. Bu etkileşim, her iki ilacın da terapotik dozlarından daha düşük dozlarda uygulandığında gözlenmiştir ve bu etkileşimin önerilen terapotik dozlardaki önemi bilinmemektedir. Hidrokodon ve gabapentin birlikte uygulandığında; gabapentinin hidrokodonun Cmaks ve EAA değerlerini doza bağımlı olarak düşürdüğü, hidrokodonun ise gabapentinin EAA değerini artırdığı gözlenmiştir. Bu etkileşimin mekanizması bilinmemektedir. Gabapentin, noretindronun doruk konsantrasyonunu artırabilir. Ancak noretindron ve/veya etinil estradiol içeren oral kontraseptiflerin etkisini bozmaz. Oral kontraseptiflerin etkisini azalttığı bilinen diğer anti-epileptiklerle birlikte gapapentin kullanılması durumunda, kontrasepsiyon başarısızlığı düşünülmelidir. Morfin gabapentinin serum düzeylerini artırabilir. Gabapentinin mide asidini nötralize eden magnezyum ya da aluminyum içeren ilaçlarla (antasit) birlikte kullanılması, gabapentinin biyoyararlanımını % 24 oranında azaltabilir. Gabapentin, antasit kullanımından en az 2 saat sonra alınmalıdır. Simetidin ile birlikte kullanıldığında, gabapentinin renal atılımı hafifçe azalır. Alkol ya da merkezi etkili ilaçlar, gabapentinin merkezi sinir sistemiyle ilgili bazı yan etkilerini (somnolans ve ataksi gibi) şiddetlendirebilir.   Bitkisel ilaçlarla etkileşim: Evening Primrose bitkisi nöbet eşiğini düşürebilir. Kediotu (valerian), St. John bitkisi, kava kava, gotu kola gibi bitkiler ise merkezi sinir sistemi ile ilgili yan etkileri şiddetlendirebilir.   Klinik-kimyasal laboratuvar bulguları ile etkileşim: Basit test çubuklarıyla yapılan semi-kantitatif total idrarda protein incelemesi, yalancı pozitif bulgu verebilir. Bu nedenle, basit test çubuklarıyla alınan pozitif sonucun Biuret metodu, turbidimetrik veya boya tutma gibi başka analitik prensiplere dayanan metodlarla tasdik edilmesi veya baştan itibaren bu alternatif metodların kullanılması önerilir.

Gabtin®, bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır. Gabtin®, akut pankreatitli hastalarda kontrendikedir. Gabtin®, absens gibi primer jeneralize nöbetlerde etkili değildir. Gabtin®, laktoz içerdiğinden, galaktozemili (galaktoz entoleransı olan) hastalarda kullanılmamalıdır. Not: 3 yaşından küçük çocuklarda epilepside ek tedavi ile ilgili olarak yeterli deneyim yoktur. Yaşlı hastalarda (> 65 yaş) Gabapentin kapsülün sistematik araştırmaları yapılmamıştır. Bununla birlikte, klinik araştırmalar 65 yaş üzerindeki hastalarda istenmeyen olay profilinin değişmediğini göstermektedir.

HEKİME DANIŞMADAN KULLANILMAMALIDIR. Hastaya özel başlangıç dozu ve idame dozu için, 100 mg’Iık, 300 mg’Iık ve 400 mg’Iık gabapentin kapsül formları mevcuttur. Diyalize giren hastalar gabapentin 100 mg Kapsül kullanabilir. Doz, hastanın ilacı tolere edebilmesine ve etkiye göre hekim tarafından belirlenir.   Epilepsi 12 yaş üzerindeki hastalarda monoterapi ve ek tedavi Gabapentinin etkin dozu günde 900-3600 mg’dır. İdame dozunun ayarlanması ve gerektiğinde doz yükseltilmesi hızla yapılabilir. Hekim tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde aşağıdaki dozlar önerilir. Başlangıç dozu Gabapentin tedavisine daha düşük dozlarda Gabapentin 100 mg Kapsül veya Gabapentin 300 mg Kapsül ile başlanmalıdır. Doz ilk üç gün içinde kademeli olarak yükseltilerek, günde 900 mg’lık gabapentin dozuna aşağıda belirtildiği şekilde ulaşılabilir: 1. gün Günde bir defa 300 mg’lık bir kapsül ya da günde üç defa 100 mg’lık bir kapsül (300 mg/gün) 2. gün Günde iki defa 300 mg’lık bir kapsül ya da günde üç defa 100 mg’lık iki kapsül (600 mg/gün) 3. gün Günde üç defa 300 mg’lık bir kapsül ya da günde üç defa 100 mg’lık üç kapsül (900 mg/gün) Alternatif olarak 1’inci günden itibaren günde üç defa 300 mg’Iık bir kapsül (günde 900 mg gabapentin) uygulanabilir. İdame dozu Etkinlik değerlendirilmesi günde 900-1200 mg’lık gabapentin ile yapılabilir. Günde toplam 2400 mg gabapentin dozu aşılmamalı ve günlük toplam doz, üç doza bölünerek uygulanmalıdır.   Erişkinlerde nöropatik ağrı Başlangıç dozu günde 900 mg’dır, bu doz üç eşit doza bölünerek verilmelidir (günde üç defa 300 mg’lık bir Gabapentin Kapsül ya da günde üç defa 100 mg’lık üç Gabapentin Kapsül). Gerekli olduğu durumlarda doz günde maksimum 3600 mg’a kadar yükseltilebilir. Genel durumu kötü olan hastalarda, vücut ağırlığı düşük olanlarda ya da transplantasyon sonrası dönemlerde, doz Gabapentin 100 mg Kapsül kullanılarak 100 mg’lık basamaklar şeklinde yükseltilmelidir. İki doz arasındaki süre 12 saati aşmamalıdır.   3-12 yaşlarındaki çocuklarda ek tedavi Tedavinin ilk üç günü içinde doz kademeli olarak yükseltilerek günde 30 mg/kg’lık doza ulaşılır. Doz, birinci gün 10 mg/kg, ikinci gün 20 mg/kg, üçüncü gün 30 mg/kg olarak uygulanır. Gerekli görülürse, doz daha sonra günde 40-50 mg/kg’a yükseltilir.   Böbrek İşlevleri Bozuk Hastalarda Doz Böbrek işlevleri bozuk hastalarda (kreatinin klerensi <80 ml/dakika) ve hemodiyaliz uygulananlarda doz aşağıdaki tabloya göre ayarlanmalıdır. —————————————————————————————————   Böbrek fonksiyonu                             Gabapentin Kreatinin klirensi                                toplam günlük doz sınırları* (ml/dakika)                                       (mg/gün) ————————————————————————————————— ≥80                                                   900-3600 50-79                                                                                                 600-1800 30-49                                                                                                 300-900 15-29                                                                                                 150**-600 <15                                                   150**-300 ————————————————————————————————— Hemodiyaliz hastalarında                       Daha önce hiç gabapentin kapsül kullanmamış hemodiyalız hastalarında yükleme dozu olarak                                                           300-400 mg gabapentin önerilir. Daha sonra, dört saatlik her hemodiyalizden sonra 200-300 mg gabapentin verilir. Diyaliz uygulanmayan günlerde gabapentin kapsül kullanılmamalıdır. ————————————————————————————————— *    Toplam günlük doz üçe bölünerek üç eşit doz şeklinde uygulanmalıdır. **  Gün aşırı 300 mg gabapentin şeklinde uygulanmalıdır.   Kullanım şekli ve tedavi süresi Gabtin® kapsül, yeterli miktarda bir içecekle birlikte bütün olarak yutulmalıdır. Yemeklerle birlikte ya da yemekler arasında kullanılabilir. Günde üç doz olarak kullanılırken, iki doz arasındaki sürenin 12 saati aşmamasına dikkat edilmelidir, Bir dozun alınmasının unutulması (son dozun alınmasından sonra 12 saatten fazla bir sürenin geçmesi) durumunda, ek bir gabapentin dozunun alınma kararı tedaviyi yapan hekime bırakılmalıdır. Magnezyum veya aluminyum içeren antasitlerle birlikte kullanılması durumunda, gabapentin antasit uygulamasından en az 2 saat sonra alınmalıdır. Bu gabapentin biyoyararlanımının azalmasını büyük ölçüde engeller (bkz. İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşimler). Tedavi süresi klinik duruma bağlıdır. Epilepsi tedavisi normal olarak, uzun süreli tedavi gerektirir. Gabapentin tedavisine son verilmek istenirse, rebound fenomeni (gabapentin tedavisinin aniden kesilmesi durumunda epileptik nöbetlerin sıklaşması) olduğunu gösterir bir belirti olmamakla birlikte, bu işlem bir haftadan kısa sürede olmamak kaydıyla yavaş yavaş yapılmalıdır. Nöropatik ağrı tedavisinde, etkinlik ve güvenilirlik, 5 aydan uzun süreli tedavi süresi için araştırılmamıştır.

Gabtin® 300 mg kapsül: 50 kapsüllük ambalajlarda. Gabtin® 400 mg kapsül: 50 kapsüllük ambalajlarda.

25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

50 kapsüllük ambalajlarda.

Klinik çalışmalar, gabapentinin güvenli kullanımı amacıyla klinik laboratuvar parametrelerinin düzenli izlenmesinin gerekli olmadığını ortaya koymuştur. Gabapentinin kan konsantrasyonlarının izlenmesinin önemi ortaya konmamıştır. Gabapentin diğer anti-epileptik ilaçlarla birlikte kullanılırken, gabapentinin veya diğer anti-epileptik ilaçların kan konsantrasyonlarında değişme olacağına dair endişe duyulması gerekmez. Kontrollü klinik çalışmalarda, hastaların % 16’sında muhtemelen klinik açıdan önemli sayılabilecek derecede kan şekeri düzeyi dalgalanmaları [<3.3 mmol/l ya da >7.8 mmol/l (normal değer: 3.5-5.5 mmol/I)] gözlenmiştir. Bu nedenle, Diabetes Mellitus hastalarında kan şekeri daha sık kontrol edilmeli ve gerekiyorsa antidiyabetik ilacın dozu ayarlanmalıdır. Böbrek fonksiyonları bozuk hastalarda kreatinin klerens değerleri göz önüne alınarak gabapentin dozu ayarlanmalıdır (bkz. Kullanım Şekli ve Dozu). Gabapentin tedavisi sırasında hemorajik pankreatit bildirilmiştir. Bu nedenle, pankreatitin klinik semptomlarının ilk belirtileri (persistan karın ağrısı, bulantı ve tekrarlayan kusmalar) ortaya çıkar çıkmaz gabapentin tedavisine derhal son verilmelidir. Ek olarak, pankreatitin erken tanısı için klinik araştırmalar ve uygun laboratuvar çalışmaları yapılmalıdır. Kronik pankreatitte gabapentin kullanımı ile ilgili yeterli deneyim yoktur. Bu durumda gabapentin tedavisine devam etme ya da son verme kararını hekim vermelidir.   İlaç Kullanımının Sonlandırılmasına Bağlı Konvulsiyonlar, Status Epileptikus Anti-epileptik ilaçların kullanımı, konvülsiyon sıklığının artması ihtimaline karşı birden sonlandırılmamalıdır. 12 yaşından büyük hastaların katıldığı plasebo kontrollü çalışmalarda, gabapentin alan hastalarda status epileptikus görülme insidansı % 0.6 olurken, plasebo alan hastalarda % 0.5 olmuştur. Yeterli veri mevcut olmadığı için, gabapentin ile tedavinin, gabapentin ile tedavi edilmeyen benzer popülasyonlarla karşılaştırıldığında, status epileptikus oranını artırıp artırmadığına dair bir şey söylemek imkansızdır.   3-12 Yaş Arasındaki Çocuklarda Kullanım 3-12 yaş arası pediyatrik hastalarda gabapentin kullanımıyla birlikte merkezi sinir sistemiyle ilişkili bazı advers olaylar görülmüştür. Bunlardan başlıcaları, duygusal değişiklik (özellikle davranış problemleri), agresif davranışlar, konsantrasyon problemleri ve okul performansında değişiklikler dahil olmak üzere düşünce bozuklukları ve hiperkinezidir (özellikle yorulmama ve hiperaktivite). Gabapentin kullanan hastalarda bu olayların çoğunluğu hafif ve orta derecede görülmüştür.   Bu ilaçla tedavi edilen hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı bildirilmiştir. Bu nedenle, hastalar intihar düşüncesi ve davranışı açısından yakından izlenmelidir. İntihar düşüncesi ve davranışı ortaya çıktığında, hasta ve hasta yakınının tıbbi destek alması önerilmelidir.   Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım Gebelik kategorisi: C   Gabapentinin gebelerde güvenli kullanımı ile ilgili deneyim olmadığından, gebelik döneminde ancak yararları ve riskleri çok iyi değerlendirildikten sonra kullanılmalıdır. Gabapentin insanlarda anne sütüne geçer. Gabapentinin anne sütü alan bebekte ciddi bir yan etkiye yol açmayacağını söylemek mümkün olmadığından, anne açısından anti-epileptik tedavinin önemi de göz önünde bulundurularak emzirmeye ya da gabapentin tedavisine son verilmelidir.   Araç ve makine kullanmaya etkisi Gabapentin, merkezi sinir sistemi üzerinde etkili olduğundan, kişisel olarak sedasyon, baş dönmesi ya da merkezi sinir sistemi depresyonunun diğer belirti ve semptomlarına yol açabilir. Bu sebeple, reçetelendiği şekilde kullanıldığı durumlar da dahil gabapentin, kişinin reaksiyonlarını, araç ve karmaşık makineleri kullanma veya bu tarz yerlerde çalışma yeteneğini bozacak kadar azaltabilir. Bu durum, özellikle tedavinin başlangıcında, doz artırılırsa veya tedavi değiştirilirse ve alkol gibi merkezi sinir sistemi depresyonuna sebep olan maddelerle birlikte kullanılması durumunda belirgindir.

Gabapentin tedavisi sırasında en sık bildirilen advers etkiler somnolans (uykuya eğilim), uyuşukluk, halsizlik, baş dönmesi, baş ağrısı, uykusuzluk, kilo alma, anoreksi, bulantı, kusma  ve ataksidir.   Daha az sıklıkta görülen yan etkiler: Kardiyovasküler sistem; periferik ödem. Merkezi sinir sistemi; uykuya eğilim, halsizlik, sinirlilik, baş dönmesi, amnezi, disartri, düşünce bozuklukları, duygusal değişkenlikler, parestezi, abartılmış veya hafifletilmiş refleksler, refleks kaybı. Dermatolojik; kaşıntı. Gastrointestinal sistem; bulantı, kusma, kilo alma, dispepsi, konstipasyon, ağız kuruluğu, iştah artışı, dişlerde anormallik, jinjivit. Genitoüriner sistem; empotans. Hematolojik; lökopeni Kas iskelet sistemi; tremor, hiperkinezi, miyalji, sırt ağrısı Oküler; nistagmus, diplopi, görmede bulanıklık Solunum sistemi; rinit, bronşit, farenjit, öksürük, solunum yolu enfeksiyonları.   Klinik çalışmalar sırasında, aşağıdaki advers olaylar da seyrek olarak ortaya çıkmıştır; karın ağrısı, gastroeneterit, amenore, disüri, üriner retansiyon, idrar kaçırma, yüz, ekstremite ya da tüm vücutta ödem, gingivit, gastroenterit, özofajit, hepatomegali, anemi, trombositopeni, artralji, kırık, tendinit, vazodilatasyon, taşikardi, hipertansiyon, kalp yetmezliği, alopesi, egzema, hirsutizm, fotofobi, tat bozukluğu, tinnitus. Gabapentin tedavisi sırasında hemorajik pankreatit bildirilmiştir (bkz. Uyarılar/Önlemler) Alerjik reaksiyonlar (Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme) çok nadir olarak bildirilmiştir. Ayrıca, 12 yaşından küçük çocuklarda; agresif davranışlar, aşırı, kısmen kontrolsüz hareketler (hiperkinezi), viral enfeksiyonlar, bronşit, solunum yolu enfeksiyonları, ateş, uykuya eğilim, halsizlik, baş dönmesi, bulantı, kusma ve kilo artışı görülebilir. Gabapentin kullanan hastalarda bu olayların çoğunluğu hafif ve orta derecede görülmüştür. Gabapentin kullanımının ani olarak kesilmesine bağlı olarak advers etkiler görülebilir. En sık görülen advers etkiler anksiyete, uykusuzluk, bulantı, ağrı ve terlemedir.   Laboratuvar Bulguları Kontrollü klinik çalışmalarda, hastaların % 16’sında muhtemelen klinik açıdan önemli sayılabilecek derecede kan şekeri düzeyi dalgalanmaları [<3.3 mmol/l ya da >7.8 mmol/l (normal değer: 3.5-5.5 mmol/I)] gözlenmiştir (bkz. Uyarılar/Önlemler). Diğer anti-epileptik ilaçlarla kombine kullanıldığında, karaciğer fonksiyon testlerinde yükselme bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Aşırı dozaj ya da toksik reaksiyon durumunda hemodializ yararlı olabilir; peritoneal dializ, hemodializden daha az etkilidir.

GENTREKS 80 mg AMPUL duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu Yeni doğan sepsisi, Bakteriyel septisemi ve endokardit, İdrar yolları enfeksiyonları, Santral sinir sistemi enfeksiyonları (menenjit), İntraabdominal enfeksiyonlar, Solunum sistemi enfeksiyonları, Deri, kemik, eklem ve yumuşak doku (yanıklar) enfeksiyonlarında kullanılır. GENTREKS 80 mg AMPUL gram negatif mikroorganizma saptandığında ya da şüphe edildiğinde ilk seçenek olarak uygulanır.

Gentamisin, Micromonospora purpurea’dan üretilen aminoglikozid grubundan bir antibiyotiktir; suda çözünmediğinden sülfat tuzu kullanılmaktadır.   Etki Mekanizması: Gentamisin, bakteri hücre ribozomlarında 30S alt ünitesine bağlanarak protein sentezini inhibe etmekte ve bakterisit etki göstermektedir.   Etki  spektrumu: Etki spektrumu geniş olup, Escherichia coli, Proteus türleri, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella türleri, Enterobakter türleri, Seratia türleri, Sitrobakter türleri ve (penisilin ile metisiline dirençli) Stafilokok türleri ile in vitro olarak Salmonella ve Shigella türlerine karşı etkilidir.   Gentamisin’e direnç genellikle yavaş gelişir.

Gentamisin sülfat sindirim kanalından absorbe edilmediğinden, parenteral yolla kullanılır. Kas içine verildiğinde, 30-60 dakikada serumda maksimum konsantrasyona ulaşır. Vücut ağırlığının 1 kg’ı başına 1 mg’lık bir dozda enjeksiyon yapıldığında kandaki konsantrasyon ml’de 4 mcg olur.  İki saat süren damar içi infüzyonları sonucunda, kas içine uygulamalar ile aynı konsantrasyonlara ulaşılır. Böbrek fonksiyonu normal kişilerde gentamisin’in yarı ömrü 2 saatten biraz fazladır. Böbrek fonksiyonda yetersizlik durumunda bu süre uzamaktadır. 70 yaş üzerinde bu süre  4-11 saate ulaşabilmektedir.   Proteinlere % 0-30 oranında bağlanır. Genellikle verilmesinden sonraki 24 saat içinde %70’i idrarla değişmeden atılır. Bu dönemde idrardaki konsantrasyonu 100 mcg/ml olabilir.   Gentamisin  biyolojik sıvılara geçer. Böbrek korteksindeki konsantrasyonu serum konsantrasyonunu bazen 8 kat aşabilir. Beyin omurilik sıvısına; verilen doza, penetrasyon oranına ve meningeal inflamasyona bağlı olarak düşük oranda geçer.

Ampul, IM/IV

Her 2 ml’lik ampul; 80 mg Gentamisine eşdeğer Gentamisin sülfat, Metil paraben 3. 60 mg, Propil paraben 0.40 mg, Sodyum metabisülfit 6.40 mg, Disodyum EDTA 0.20 mg, Sodyum hidroksit k.m., Enjeksiyonluk su k.m. 2 mL içerir.

Etkeni bilinmeyen ağır enfeksiyonlarda GENTREKS 80 mg AMPUL, duyarlılık test sonuçları alınmadan, penisilin veya sefalosporin tipi bir antibiyotikle kombine şekilde kullanılabilir, sinerjik etki gösterir. Hayatı tehdit eden Pseudomonas aeruginosa enfeksiyonlarında karbenisilin ile kombinasyonu sinerjik etki sağlar. Furasemid, etakrinik asit toksisite riskini arttırır.

GENTREKS 80 mg AMPUL, Gentamisin’e ya da (çapraz allerji nedeniyle) başka aminoglikozidlere karşı aşırı duyarlılık ya da toksisite göstermiş olan hastalarda kullanılmamalıdır.   Böbrek yetmezliğinde, önceden bilinen işitme kaybında, myastenia gravisde kullanılmamalıdır.

GENTREKS 80 mg AMPUL kas içi ve damar içi uygulanabilir. Tedavi süresinin mümkün olduğu kadar kısa tutulması tercih edilmelidir. Doz hastanın ağırlığına ve hastalığın şiddetine ve böbrek fonksiyonlarının durumuna göre tespit edileceğinden hekimin reçete yazarken bir dozda vereceği ilaca en uygun ampul hacmini seçmesi önerilir.   Normal Böbrek Fonksiyonlu Hastalarda: Erişkinlerde: Sistemik enfeksiyonlarda günde 3 mg/kg’lık doz , 8 saatte bir 1 mg/kg veya her 12 saatte bir 1,5 mg/kg olacak şekilde verilir. Hastanın yaşamını tehdit eden enfeksiyonlarda ilk 2-3 gün 3-4 doz halinde günde 5 mg/kg’lık toplam doz uygulaması önerilmektedir. Klinik iyileşme görüldüğünde günde 3 mg/kg’a inilir.   Normal böbrek fonksiyonlu tüm hastalarda mutad tedavi süresi 7-10 gündür, tedavinin uzatılması gerekirse böbrek, işitme  ve vestibüler fonksiyonlar izlenmelidir.   Çocuklarda: Günlük doz 6 ila 7.5 mg/kg (8 saatlik aralarla 2-2,5 mg/kg). Dozajın uygunluğu ile güvenilirliğinin saptanması için gentamisin’in hem maksimum, hem minimum serum konsantrasyonları ölçülmelidir ve bu ölçümler tekrarlanmalıdır.   Süt çocuklarında ve yeni doğanlarda: Günlük doz 7.5 mg/kg’dır (8 saatlik aralarla 2.5 mg/kg).   Prematürelerde ve bir haftalıktan küçük yenidoğanlarda: Günlük doz 5 mg/kg’dır (12 saatte bir 2.5 mg/kg)   Damar içi uygulama: Damar içi uygulamalar bakteriyel septisemi, şok, konjestif kalp yetmezliği, hematolojik bozukluklar gösteren, ağır yanıklı ya da kas kitlesi azalmış olan hastalarda tercih edilir; aralıklı uygulama için bir seferlik GENTREKS 80 mg AMPUL doz 50 ile 200 ml izotonik NaCl yada %5’lik dekstrozun sudaki enjektabl çözeltisinde çözülür.Çocuklarda çözücünün hacmi azaltılır. Uygulama süresi 1/2 ila 2 saat olmalıdır.   Damar içi dozlarla kas içi dozları aynı olmalıdır.   İntravenöz yada intramüsküler uygulamadan sonra kandaki maksimum gentamisin konsantrasyonlarını tayin etmek mümkün olduğunda, bu konsantrasyonlar 12 mcg/ml’yi aşmamalı, müteakip dozun uygulanışından hemen önceki anda en düşük konsantrasyon ise 2 mcg/ml’yi geçmemelidir.   GENTREKS 80 mg AMPUL başka ilaçlarla karıştırılmadan uygulanmalıdır.   Bozuk Böbrek Fonksiyonlu Hastalarda: Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda doz ayarlaması yapılmalıdır. Bunun için de izlenecek en iyi yöntem, ilacın kandaki konsantrasyonunun saptanmasıdır.   Doz ayarlama yollarından biri de mutad dozların uygulanışları arasındaki zamanı uzatmaktır. Bu zamanı yaklaşık olarak saptamak için serum kreatinin düzeyi (mg/100 ml) 8 ile çarpılarak saat cinsinden uygulama sıklığı bulunur. Ayarlama 8 saatlik ara korunarak dozun azaltılması ile de yapılabilir, dozu yaklaşık olarak saptamak için, normal olarak önerilen doz serum kreatinin düzeyine bölünür.   Buna göre hazırlanmış bir çizelge aşağıda gösterilmiştir.   Kreatinin klirens hızı (ml/dakika) Serum kreatinin(% mg) Kan üre azotu(% mg) Enjeksiyon arası 70< <1.4 <18 8 saat 35-70 1.4-1.9 18-29 12 saat 24-34 2.0-2.8 30-39 18 saat 16-23 2.9-3.7 40-49 24 saat 10-15 3.8-5.3 50-74 36 saat 5-9 5.4-7.2 75-100 48 saat

Gentreks Ampul     40 mg, 1 ml Gentreks Ampul   120 mg, 2 ml Gentreks Ampul   160 mg, 2 ml

300C’nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.   Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

80 mg Gentamisin baz içeren 2 ml’lik tek ampul.

GENTREKS 80 mg AMPUL’ün nefrotoksik oldukları bilinen başka ilaçlarla (lokal olarak da olsa) bir arada kullanılması, nefrotoksik etkiyi artırır.   GENTREKS 80 mg AMPUL tedavisi sırasında hastaya bol sıvı verilmelidir; etakrinik asit ve furasemid gibi güçlü diüretiklerle birlikte verilmemelidir. Hastanın böbrek fonksiyonları, kandaki BUN, kreatinin ve idrar miktarı yakından izlenmeli, audiometrik kontroller yapılmalıdır.   Anestezi altında bulunanlarda, nöromüsküler blokaj ve solunum felcine neden olabileceğinden, bu durumlarda kullanımından kaçınılmalıdır.   Parkinson gibi nöromüsküler hastalıklarda dikkatli kullanılmalıdır.   GENTREKS 80 mg AMPUL tedavisi sırasında duyarlı olmayan bakterilerde aşırı üreme meydana gelebilir, duyarlılık testleri uygulanmalıdır.   Hamile ve Süt Verenlerde Kullanımı: Gebelik kategorisi: C’dir. Güvenilirliği saptanmamış olduğundan hamilelikte kullanılmamalıdır.   Anne sütüne geçtiğinden, süt veren annelerde kullanılması tavsiye edilmez.   Araç ve Makine Kullanımına Etkisi: Araç ve makine kullanımını etkilediğine dair herhangi bir veriye rastlanmamıştır.

Yapısındaki sodyum metabisülfit, duyarlı kişilerde anaflaktik belirtiler veya hayatı tehdit eden astmatik epizodlar şeklinde alerjik reaksiyonlara neden olabilir.   Nefrotoksik ve ototoksik etki (sekizinci sinirin vestibüler ve koklear dallarında), zihinsel bulanıklık, iştahsızlık, bulantı, kusma,  işitme kaybı, ürtiker görülebilir.   GENTREKS 80 mg AMPUL, anestezik ve narkotik analjezik ilaç alanlarda, nöromüsküler blokaj yapan ilaç alanlarda, büyük miktarda sitratlı kan transfüzyonu yapılanlarda, parkinson gibi nöromüsküler bozuklukları olanlarda özellikle dikkat edilerek kullanılmalıdır; bu durumlarda ve hızlı damar içi enjeksiyonlardan sonra nöromüsküler blokaj oluşabilir. Uyuşukluk, kas seğirmesi, konvülziyonu da içine alan periferik nöropati veya ensefalopati bildirilmiştir.   Kan muayenelerinde serum transminazlarında (SGOT, SGPT), serum LDH ve bilüribinde artma; kalsiyum, magnezyum, sodyum ile potasyumda azalma; anemi, lökopeni, granülositopeni geçici agranülositoz, eozinofili, trombositopeni oluşabilir. Hipomagnezemi, hipokalsemi ve hipopotasemi nedeniyle tetani ve kas zayıflığı olabilir.   Gentamisin kullanımına bağlı olabilecek solunum depresyonu, konfüzyon, depresyon, görme bulanıklığı, iştahta azalma, kilo kaybı, döküntüler, ateş, baş ağrısı, bulantı, kusma, tükrük salgısında artma, eklem ağrıları, geçici hepatomegali ve splenomegali bildirilmiştir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Bu ürün uzman hekim veya uzman bir hemşire gözetiminde hastaya uygulanacağından dozlar dikkatli bir şekilde sağlık personelince ayarlanacaktır. Öte yandan bu maddenin bileşenleri bağırsak tarafından metabolize edilmediğinden ve absorbsiyon seviyesi minimal olduğundan doz aşımı tehlikesi yoktur.  

Bu ürün kolonoskopi veya baryum enemalı röntgen muayeneleri öncesi bağırsakların derin ve total temizliğini sağlamak üzere endikedir.

Oral elektrolitik lavaj solüsyonları ile tamamen aynı farmakolojik özelliklere sahiptir .

Bu madde hızlı ve derinlemesine bağırsak temizliğini çok etkin bir şekilde gerçekleştirirken, vücudun elektrolitik ve sıvı dengesinin bozulmamasını sağlamak üzere dizayn edilmiştir. Bu ise hastanın kısa sürede büyük hacimli solüsyon içerken barsağın hızla temizlenmesi ile sağlanmaktadır. Sodyum, potasyum, klorür ve bikarbonat iyonları majör serum elektrolitlerinin pasif absorbsiyonuna veya sekresyonuna engel olurlar. Sülfat ise sodyum ve kloridin aktif absorbsiyonunu inhibe eder. Inert minimal absorbsiyonlu PEG 3350 ise solüsyonun osmolaritesini dengelemektedir. Golytely® alındıktan sonra 30 dakika ile 1 saat arasındaki bir zaman aralığında ilk bağırsak hareketleri başlar ve 4 litrelik solüsyonun yaklaşık 3 buçuk saat içerisinde bağırsakları boşaltacağı beklenir. Oral elektrolitik lavaj solüsyonları ile tamamen aynı farmakolojik özelliklere sahiptir. Bilinen herhangi bir teratojenik veya tumoral etkisi yoktur.

Kullanıcılar tarafından su ile karıştırılarak çözelti haline getirilecek olan karışım TOZU.

Bir pakette: 227.1 gr Polietilen Glikol 3350; 21.5 gr Anhidr Sodyum Sülfat-USP; 6.36 gr Sodyum bikarbonat-USP; 5.53 gr Sodyum Klorür-USP; 2.82 gr Potasyum Klorür-USP içeren karışım tozu bulunur.

Toz karışımın sulandırılması ile oluşturulacak solüsyon şeker ve/veya yapay tatlandırıcılarla kullanılmamalıdır! Ayrıca Golytely® uygulamasının başlangıcından itibaren bir saat içinde uygulanacak ilaçlar Golytely® tarafından temizleneceğinden absorbe olmazlar. Bu itibarla yan medikasyonlar Golytely® verilmesinden itibaren en az bir saat sonra uygulanmaya başlanmalıdır

Gastro intestinal obstrüksiyon, gastrik retansiyon ve bağırsak delinmesi, toksik kolit, toksik megakolon veya ileus olanlarda kontrendikedir. Ayrıca formülde yeralan herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.  

Karışımı oluşturan toz temiz suda iyice karıştırılarak 4 lt. su içerisinde çözelti haline getirilir. Yetişkinlerin %95’inde bu yeterli bir bağırsak temizliği sağlamaktadır. Bu miktar bağırsak muayenesinden 4 saat önce verilmelidir ve ilacı kullanmadan 2 saat öncesinden itibaren katı gıda yenilmemelidir. Golytely® genellikle ağız yolu ile verilir; ancak bu solüsyonu oral yoldan alamayacak durumda olan hastalar için bir nazogastrik sonda yardımı ile nazal yoldan da uygulanabilir.   NAZAL uygulama halinde veriliş hızı dakikada 20-30 ml (saatte 1.2 ila 1.8 litre arasında) olmalıdır.   ORAL yoldan verilmesi halinde ise, veriliş hızı 4 litrenin tamamı bitene kadar veya bağırsak içeriği tamamen berrak çıkana kadar 10 dakikada bir 240 ml. biçimindedir. Yavaş yavaş ve devamlı içmektense, 240 ml lik kısımları hızla ve birden içmek tercih edilmelidir. İlk bağırsak hareketleri Golytely®’nin uygulanmasından itibaren yaklaşık bir saat içinde başlayacaktır. Uygulamada çeşitli veriliş zamanları düzenlenmiştir. Bir metod hastaları öğleye doğru muayene için hazırlarken onların sabah 3 saat boyunca ilaç içmelerine izin vermek; son bir saat komple bağırsak boşalmasının sağlanması için beklemek biçiminde olabilir. Bir diğer metod ise, özellikle hasta baryum enema metodu ile incelenecek ise, bu maddenin gece uygulanmasıdır.   Dozaj ve Hazırlama: Toz preparat 4 lt. ılık suya ilave edilir ve tamamen çözülünceye kadar kuvvetli bir şekilde çalkalanır. Tamamen çözündüğünün anlaşılması için solüsyonun berrak olup olmadığına dikkat edilmelidir. Çözünme işlemi tamamlandıktan sonra solüsyonun biraz soğutulup verilmesi içimi kolaylaştıracaktır. Kullanıma hazır hale getirilen solüsyon en geç 48 saat içinde tüketilmeli; kullanılmayan kısmı ise atılmalıdır !  

—

30 0C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.   ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ ,  ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ !

Orijinal toz paketleri ise Polietilen konteyner içinde karışım tutulur.

Genel Uyarılar: GAG reflexinde bozukluk olan hastalar, bilinçsiz ya da yarı-bilinçli hastalar ile; regürjitasyon ve aspirasyona eğilimli hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Özellikle nazogastrik yoldan uygulanması halinde daha da dikkat edilmelidir. Eğer hastada Golytely® uygulaması ile beraber aşırı bir şişkinlik hissi veya fazla karın ağrısı başlarsa uygulama yavaşlatılmalı veya semptomlar kayboluncaya kadar ara verilmelidir. 12 yaşından küçük çocuklarda kullanımı önerilmemektedir. Preparat tek başına uygulanmalı; şeker, tatlandırıcı….vs. karıştırılmamalıdır. Ayrıca şiddetli ülseratif kolit olan hastalarda son derece dikkatli kullanılmalıdır. Hastalar 2 saat (tercihan 4 saat) evvelinden itibaren kesinlikle katı yiyecek alımını durdurmalıdırlar. Hamilelerde ve emzirenlerde kullanım: Hamilelere uygulandığında bunun anneye veya bebeğe ölümcül etkiler doğurup doğurmayacağı ya da annenin reprodüktif kapasitesini nasıl etkileyeceği henüz araştırılmamıştır. Bu yüzden hamile kadınlarda sadece çok kesin bir endikasyon varsa kullanılmalıdır.   Gebelik kategorisi: C   Çocuklardaki Kullanım: Çocuklardaki etkileri konusunda henüz klinik araştırma yapılmamıştır; bu yüzden 12 yaşından küçük çocuklarda kullanılması şimdilik tavsiye edilmemektedir.

Golytely® uygulanan hastaların %50 sine yakın bir çoğunluğunda ilk bağırsak hareketlerinin başlayacağı ilk bir saatin sonlarında doğru aşırı bir şişkinlik hissi oluşabilmekte; bazılarında da bulantıya rastlanmakta; ancak daha az sıklıkta da kusma, anal irritasyon ve abdominal kramp görülebilmektedir. Ancak bu istenmeyen etkilerin tamamı geçicidir ve uygulama sonrası hastalardan bu etkiler süratle kaybolmaktadır.   Ayrıca, allerjik reaksiyonları temsil ettiği düşünülen bir kaç izole vakada dermatit, ürtiker/rinorrea ve nadir olarak da anafilaktik reaksiyon rapor edilmiştir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE HEKİME DANIŞINIZ .

GENTEAL Steril Göz Damlası 10 ml Her tip kontakt lens ile birlikte kullanılabilen lubrikan göz damlası                  BİRİM FORMÜLÜ 100 ml göz damlası;   Hidroksipropilmetilselüloz 0.300 g Sodyum klorür 0.300 g Potasyum klorür 0.120 g Borik asit 0.500 g DEQUEST(Dietilentriaminpentametilenfosfonik asit) 0.006 g Sodyum perborat tetrahidrat 0.028 g Saf su    y.m 100 ml içermektedir.   TIBBİ ÖZELLİKLERİ GENTEAL Steril Göz Damlası, koruyucu madde içermeyen, izotonik ve her tip kontakt lens ile birlikte kullanılabilen lubrikan göz damlasıdır. Etken madde olarak hidroksipropilmetil selüloz içermektedir. İçerdiği sodyum perborat tamponu su ile temas ettiğinde eser miktarda (50-60 ppm) hidrojen peroksit meydana gelir. Hidrojen peroksit korneal doku ve hücreler ile temas eder etmez dekompoze olup su ve oksijen molekülleri verir. Sodyum perborat su ve oksijene çok çabuk dekompoze olduğu için şişede koruyucu etkisini gösterdiği halde göze damlatılmasını takiben irritasyona neden olmaz. ÖNERİLEN KULLANIM YERİ Her tip kontakt lens ile birlikte kullanılabilen lubrikan göz damlasıdır. KULLANILMAMASI GEREKEN DURUMLAR Bileşenlerinden herhangi birisine alerjisi olan kişilerde kullanılmamalıdır. UYARILAR / ÖNLEMLER Sürekli bir rahatsızlık ve irritasyon hissedildiği takdirde, kontakt lensler çıkarılmalı, ürün kullanılmamalı ve doktora danışılmalıdır. Şişenin uç kısmını göz de dahil olmak üzere hiçbir yüzey ile temas ettirmeyiniz, aksi takdirde çözelti kontamine olabilir. Kullanmakta olduğunuz solüsyonu değiştirmeden önce veya kontakt lensler ile oküler tedavi görmeden önce doktorunuza danışınız. Kullandıktan sonra şişe hemen kapatılmalıdır. Kullanmadan önce kullanım kılavuzunu dikkatlice okuyunuz. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız Kullanmakta olduğunuz ilaç var ise mutlaka doktorunuza veya eczacınıza bildiriniz. Hamilelik ve emzirme: GENTEAL Steril Göz Damlası’nın gebelik ve emzirme dönemlerinde kullanımı konusunda yapılmış kontrollü çalışmalar yoktur.Gebelik ve emzirme dönemlerindeki uygulamalarına hekim tarafından karar verilmelidir.  YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER GENTEAL Steril Göz Damlası, lens kullanan kişilerde çok iyi tolere edilen bir ürün olmasına karşın, hassas kişilerde göze damlatılmasını takiben yanma veya batma, alerjik reaksiyonlar ve gözde kızarıklık bildirilmiştir. Gözde rahatsızlıkk hissedildiği takdirde ürün kullanılmamalı ve doktora danışılmalıdır. İstenmeyen bir etki görüldüğü zaman Sağlık Bakanlığı Türk İlaç Advers Etkilerini İzleme ve Değerlendirme Merkezi (TADMER)’ne bildiriniz. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER ETKİLEŞİMLER Bildirilmemiştir.  GÜNLÜK KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU Göz damlası uygulanmadan önce eller yıkanır. Doktor tarafından başka türlü tavsiye edilmediği takdirde; Her bir göze bir veya iki damla damlatılır (damlalık ucu göz ile temas etmemelidir) ve gözler birkaç defa kırpılır veya göze takılmadan önce herbir lense birkaç damla damlatılır. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ 10 ml’lik damlalıklı plastik şişelerde bulunur. İZİN SAHİBİ ve ADRESİ Novartis Ürünleri  34912 Kurtköy-İstanbul ÜRETİCİ İSİM ve ADRESİ Novartis Pharma AG, Basel, İsviçre için, EXCELVISION, Rue de la Lombardiére, 07100, Annonay, Fransa’da üretilmiştir. İzin tarih ve numarası:  ­23.12.2002 – 2002 / MD 18   25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında ve çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Şişe açıldıktan sonra bir ay içinde kullanılmalıdır.

Doz aşımı durumunda bir hekime danışılmalıdır. Hastanın nefes alışını ve kalp atışlarını dikkatli bir biçimde gözlemek şarttır. Bayılmaya yol açabilen ciddi bir hipoglisemi söz konusu olduğunda hastanın hastaneye yatırılması gerekir. Hastayı kusmaya zorlamak ve aktif kömür kullanımı uygundur. Mide lavajı gerekebilir.

Kan şekeri düzeylerinin tek başına diyet, fiziksel egzersiz ve kilo kaybı ile yeterince kontrol edilemediği insüline bağımlı olmayan (tip II) diyabet olgularında kullanılır.

Sülfonilüre grubuna dahil olan glimepirid, kan şekerini düşürücü etkiye sahip bir oral antidiyabetiktir. Glimepiridin primer etki mekanizması pankreasın beta hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan glikoz konsantrasyonunu düşürmesidir. Buna ilave olarak glimepirid gibi sulfonilürelerin aktivitelerinde ekstrapankreatik etki de rol oynayabilir. Preklinik ve klinik çalışmalar; glimepirid uygulamasının, periferik dokuların insüline duyarlığını yükselmesine yol açabileceğini desteklemektedir. Yine de, diğer sülfonilüreler de olduğu gibi, uzun dönemli uygulamada glimepiridin kan şekerini düşürme mekanizması kesin olarak saptanamamıştır.   Sağlıklı gönüllülerde 0.5-0.6mg kadar düşük, oral tek doz glimepirid uygulanmasının hafif glikoz düşürücü etki yaptığı görüldü. Glikoz düşürücü etki bütün aktif tedavi gruplarında 24 saat boyunca sağlandı.   Geniş doz aralığı çalışmalarında, glimepiridin 1mg’dan 4mg’a kadar olan dozuna; kan glikoz ve HbA1c’nın doza bağlı cevap verdiği tespit edildi. Glimepiridin günde bir kez veya iki kez uygulanması arasında bir farklılık bulunmadı. İlacın etkinliği yaş, cinsiyet, ırk veya kilodan etkilenmez. Glimepirid tedavisi, insüline bağımlı olmayan (tip 2) diyabetli hastalarda plazma lipoprotein profilini değiştirmeksizin kan glikoz seviyesini kontrolde etkilidir.

Glimepirid, oral alımı takiben gastrointestinal sistemden tamamen (%100) emilir. Sağlıklı gönüllülerde yürütülen tek doz çalışmaları ile insüline bağımlı olmayan (tip 2) diyabeti olan hastalardaki ardışık (çoğul) doz çalışmaları, glimepiridin oral alımdan sonra 1 saat içinde belirgin olarak emildiğini ve 2-3 saatte doruk serum konsantrasyonlarına (Cmax) ulaştığını göstermiştir. Glimepirid yemeklerle birlikte verildiğinde ortalama Tmax (Cmax’a ulaşmak için geçen süre) bir miktar uzar (%12), ve ortalama Cmax %8 ve AUC (eğri altında kalan alan) %9 kadar azalır. Tek ve çoğul doz kullanımında serum konsantrasyonları açısından önemli bir parametre olan ortalama serum yarı ömrü 5-8 saat kadardır. Proteine bağlanma oranı %99’dan fazladır.   Glimepirid, vücutta oksidatif biyotransformasyonla tamamen metabolize olur. Majör iki metaboliti sikloheksil hidroksi metil türevi (M1) ve karboksil türevidir (M2). C14 ile işaretlenmiş glimepirid oral olarak verildiğinde, radyoaktif maddenin %60’ı 7gün içinde idrardan, çoğunluğu M1 metaboliti olmak üzere M2 metaboliti de, geri toplanır. Total radyoaktivitenin %40’ı ise dışkıdan geri toplanır. Glimepirid molekülüne idrar ve dışkıda yapılan analizlerde rastlanmamıştır.

Tablet

Her bir tablet etken madde olarak 2mg glimepirid ve boyar madde olarak sarı demir oksit (E172) ile indigo karmin (E132) içerir.

Glimepiridin hipoglisemik etkisi bazı grup ilaçlarla birlikte kullanıldığında güçlenir. Bunlar: İnsülin ve diğer oral antidiyabetikler, ADE inhibitörleri, allopurinol, anabolik steroidler ve erkek cinsiyet hormonları, kloramfenikol, kumarin türevleri, siklofosfamid, dizopiramid, fenfluramin, feniramidol, fibratlar, fluoksetin, guanetidin, MAO inhibitörleri, mikonazol, paraaminosalisilik asit, yüksek doz parenteral pentoksifilin, fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon,probenesid, kinolonlar, salisilatlar, sülfinpirazon, sülfonamidler, tetrasiklinler, gibi ilaçlardır. Dolayısıyla bu ilaçların birlikte kullanımına bağlı hipoglisemi meydana gelebilir   Asetazolamid, barbitüratlar, kortikosteroidler, diazoksit, diüretikler, epinefrin (adrenalin) ve diğer sempatomimetik ajanlar, glukagon, uzun süreli laksatif kullanımından sonra, yüksek dozlarda nikotinik asit, östrojenler ve progestojenler , fenotiazinler, fenitoin, rifampisin, tiroid hormonları gibi ilaçlardan biri alındığında kan şekerini düşürücü etkinin zayıflamasıyla, kan şekeri düzeyleri yükselebilir.   H2 reseptör antagonistleri, klonidin ve rezerpin kan şekerini düşürücü etkinin artmasına ya da azalmasına yol açabilir.   Beta-blokerler glikoz toleransını düşürür. Bu durum diabetes mellituslu hastalarda metabolik kontrolün bozulmasına yol açabilir. Ayrıca beta-blokerler hipoglisemiye eğilimi bozulmuş karşı düzenlemeye bağlı olarak kan şekerini artırabilirler.   Beta-blokerler, klonidin, guanetidin ve rezerpin gibi sempatolitik ilaçların etkisi altında, hipoglisemiye karşı adrenerjik karşı düzenleme belirtileri azalmış olabilir ya da hiç olmayabilir.   Hem kronik hem de akut alkol alımı, glimepiridin kan şekerini düşürücü etkisini önceden tahmin edilemeyen bir biçimde artırabilir ya da zayıflatabilir.   Glimepirid kullanan hastalarda Kumarin türevlerinin etkisi artabilir ya da azalabilir.

Glimax, aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır: İnsüline bağımlı (Tip I) diyabet, diyabetik koma, ketoasidoz, ağır karaciğer ve böbrek fonksiyon bozuklukları, glimepiride, diğer sülfonilürelere veya sülfonamidlere veya yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlık durumlarında. Glimax, gebelik ve süt verme döneminde kullanılmamalıdır.

Prensipte, Glimax’ın dozajı arzu edilen kan şekeri düzeyine göre ayarlanmaktadır. Glimepirid dozajı, istenilen metabolik kontrolü sağlamaya yeterli olacak en düşük düzeyde tutulmalıdır.   Glimax tedavisi bir hekim tarafından başlatılmalı ve izlenmelidir. Glimax reçete edilen zamanlarda ve dozlarda alınmalıdır. Örneğin bir dozun alınmasının unutulması gibi hatalar, hiçbir zaman bunu takiben daha yüksek bir dozun alınması ile düzeltilmemelidir. Bu gibi hataları (özellikle bir dozu unutmak ya da bir öğünü atlamak) veya bir dozun reçete edilen zamanda alınamadığı durumları ilgilendiren önlemler tartışılmalı ve önceden hekim ile hasta arasında anlaşmaya varılmalıdır. Eğer çok yüksek bir doz ya da fazladan bir doz alınmışsa, hekime derhal haber verilmelidir.   Başlangıç ve idame dozları, kan ve idrar glikozunun düzenli kontrolünün sonuçlarına dayanarak ayarlanır. Kan ve idrar glikoz düzeylerinin izlenmesi ayrıca tedavideki primer veya sekonder yetersizliklerin görülmesini sağlar.   Başlangıç dozu ve doz ayarlaması: Alışılmış başlangıç dozu, günde bir kez 1mg Glimax tablettir (2mg’ı geçmemelidir). Eğer gerekli ise günlük doz artırılabilir. Artış düzenli kan şekeri izlemelerine dayandırılmalı ve kademeli olarak: örneğin bir ila iki hafta gibi aralıklarla ve şu doz basamaklarına göre: 1mg-2mg-3mg-4mg-6mg ve istisnai durumlarda 8mg yapılmalıdır.   İyi kontrol edilen diyabetli hastalarda doz sınırları: İyi kontrol edilen diyabetli hastalarda alışılmış doz aralığı günde 1 ila 4mg Glimax’dır. Bazı hastalar 6mg’dan daha yüksek günlük dozlara gereksinim duyabilirler.   Doz dağılımı: Doz dağılımı ve zamanlamasına hastanın o anki yaşam tarzı göz önüne alınarak bir hekim tarafından karar verilmelidir. Normal olarak; günlük tek bir doz Glimax yeterlidir. Bu dozun kuvvetli bir kahvaltıdan hemen önce ya da (hiçbir şey yenmemişse) ilk ana öğünden hemen önce alınması önerilmektedir. Glimax alındıktan sonra öğün atlamamak çok önemlidir.   İkincil doz ayarlaması: Diyabet kontrolü düzeldikçe, insüline duyarlılık artmaktadır; dolayısıyla tedavi ilerledikçe glimepirid ihtiyacı düşebilir. Hipoglisemiden kaçınmak için Glimax tedavisinde zamanla doz azaltışı veya kesilmesi göz önünde bulundurulmalıdır. Dozaj ayarlaması da; hastanın ağırlığı değiştiğinde veya hastanın yaşam tarzı değiştiğinde ya da hipoglisemiye ya da hiperglisemiye karşı artmış bir duyarlılığa neden olabilecek diğer faktörler ortaya çıktığında göz önüne alınmalıdır.   Tedavinin süresi: Glimax ile tedavi normal olarak uzun süreli bir tedavidir.   Diğer oral antidiyabetiklerden Glimax’a geçiş: Glimax ile diğer kan şekerini düşürücü ajanlar arasında kesin bir doz ilişkisi yoktur. Glimax diğer bu tip ajanların yerine kullanıldığı zaman, günlük başlangıç dozu 1mg’dır. Bu durum bir diğer oral kan şekerini düşürücü ajanın maksimum dozundan olan geçişlerde bile uygulanır.   Daha önceki kan şekerini düşürücü ajanın etki süresi ve gücü göz önünde bulundurulmalıdır. İlaç alımına bir süre ara verilmesi hipoglisemi riskini artıran etkilerden kaçınmak için gerekli olabilir.   İnsülin ile kombine tedavi: Glimax ve insülin kombinasyon tedavisi, tedavi başarısızlığı olan hastalarda uygulanabilir. Kombinasyon tedavisine başlamak için açlık glikoz seviyesi hastaya bağlı olarak plazma veya serumda 150mg/dl’nin üzerinde olmalıdır. Önerilen Glimax dozu günde bir kez uygulanmak üzere ilk ana öğünle beraber 8mg’dır. Düşük doz insülinle başlandıktan sonra, açlık kan şekerinin düzenli ölçümü doğrultusunda insülin doz ayarlaması (artırılması) haftalık olarak yapılabilir. İdame tedavisi sırasında glikoz ve HbA1c düzeylerine göre periyodik insülin doz ayarlaması gerekebilir.   ·         16 yaşın altındaki hastalarda güvenlik ve etkinliğine ait yeterli klinik veri mevcut değildir. ·         Hepatik/renal yetmezlikli hastalarda kullanımı için “Uyarılar/önlemler” bölümüne bakınız. ·         Glimax tabletleri, yeterli miktarda sıvı ile çiğnenmeden yutulmalıdır.

Glimax 1mg Tablet Glimax 3mg Tablet Glimax 4mg Tablet

25° C altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Glimax 2mg çentikli tablet içeren 60 adetlik kutularda.

Optimal kan şekeri kontrolünü sağlayabilmek için Glimax’ın düzenli kullanımı kadar, doğru beslenme, düzenli ve yeterli fiziksel egzersiz ve eğer gerekli ise kilo kaybı önemlidir. Hipergliseminin klinik belirtileri, idrar yapma sıklığında artış, aşırı susama, ağız kuruluğu ve deri kuruması şeklindedir. Hasta tedaviye başlarken, hekim tarafından, Glimax’ın etkileri, riskleri, diyet ve fiziksel egzersizle birlikte uygulandığındaki etkisi hakkında bilgilendirilmelidir.   Tedavinin ilk haftalarında hipoglisemi (Düşük kan şekeri) riski artmış olabilir. Özellikle bu dönemde hastanın dikkatle izlenmesi gerekmektedir. Hipoglisemi gelişimini destekleyen faktörler: Hastanın iletişim isteksizliği ya da yaşlı hastalarda iletişim yetersizliği, Beslenme yetersizliği, düzensiz öğün aralıkları veya kaçırılan öğünler, Fiziksel egzersiz ile karbonhidrat alımı arasında dengesizlik, Beslenme değişiklikleri Alkol tüketimi, özellikle de kaçırılan öğünlerle bir arada, Böbrek fonksiyon bozukluğu, Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu, Glimax’ın önerilen doz üzerinde kullanılması Karbonhidrat metabolizmasını etkileyen kompanse edilmemiş belirli endokrin sistem bozuklukları veya hipoglisemi karşı düzenlenmesi (tiroid fonksiyonunun belirli bozukluklarında ve ön hipofiz veya kortikoadrenal yetmezliği örneğindeki gibi), Belirli diğer ilaçlarla birlikte uygulama (“İlaç Etkileşmeleri” bölümüne bakınız). Bu tür faktörler ve hipoglisemik ataklar özellikle dikkatli takip gerektirdiğinden, hekim bunlar hakkında bilgilendirilmelidir.   Eğer hipoglisemi için bu tip risk faktörleri bulunuyorsa, Glimax dozajını ya da tüm tedaviyi yeniden düzenlemek gerekli olabilir. Tedavi sırasında bir başka hastalık ortaya çıktığında ya da hastanın yaşam şekli değiştiğinde tedavinin yeniden düzenlenmesi gerekebilir.   Vücudun adrenerjik karşı düzenlemesini (“Yan etkiler/Advers etkiler” bölümüne bakınız) yansıtan hipoglisemi semptomları, hipogliseminin dereceli olarak geliştiği kişilerde, yaşlılarda ve otonom nöropatili hastalarda ya da beta-bloker, klonidin, rezerpin, guanetidin veya diğer sempatolitik ilaçlarla birlikte tedavi gören hastalarda, daha hafif olabilir veya hiç olmayabilir.   Hipoglisemi, karbonhidrat alımı ile (glikoz veya şeker, örneğin kesmeşeker, şekerli meyve suyu veya şekerli çay şeklinde) hemen hemen her zaman istenilen biçimde kontrol edilebilmektedir. Bu amaçla hastalar, her zaman yanlarında minimum 20 gr glikoz taşımalıdır. Komplikasyonlardan kaçınmak için başka insanların yardımına gereksinim duyabilirler. Suni tatlandırıcılar hipoglisemiyi kontrol etmede etkisizdir.   Diğer sülfonilürelerden bilindiği üzere başlangıçta alınan başarılı önlemlere rağmen, hipoglisemi tekrar ortaya çıkabilir. Ağır hipoglisemi, ek olarak acil tedavi, bir hekim tarafından takip ve bazı durumlarda da hastanede tedavi gerektirir.   Farklı hekimler tarafından tedavi gerektiğinde (örneğin, bir kaza sonrasında hastaneye yatış, tatildeyken hastalanma gibi), hasta diyabet durumu ve önceki tedavisi hakkında hekimi bilgilendirmelidir. Travma, cerrahi, ateşli enfeksiyonlar gibi durumlarda kan şeker kontrolü bozulabilir ve geçici olarak insüline geçiş gerekebilir.   Glimax tedavisi sırasında, kan ve idrar glikoz düzeyleri düzenli olarak kontrol edilmeli, ek olarak glikozillenmiş hemoglobin oranı da izlenmelidir.   Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve diyaliz hastalarında kullanılmasına ilişkin klinik deneyim yoktur. Bu yüzden ciddi böbrek ya da karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda optimal metabolik kontrol sağlanıncaya kadar insülin kullanılması önerilmektedir.   G6PD eksikliği olan hastaların sülfonilüre ajanlarıyla tedavisi hemolitik anemiye sebep olabilir. Glimepirid sülfonilüre ajanları sınıfına dahil olduğu için G6PD eksikliği olan hastalarda dikkatli kullanılması ve sülfonilüre içermeyen alternatif ilaçlar kullanılması önerilmektedir.   Glimax, laktoz monohidrat içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.    Gebelik döneminde kullanım: Glimepirid gebelik kategorisi (C) olan bir ilaçtır. Fetüse zarar verme riskinden kaçınmak için Glimax gebelik sırasında alınmamalıdır; insüline geçilmesi gerekmektedir. Gebe kalmayı planlayan hastalar hekimlerini bilgilendirmelidir. Böyle hastalarda insüline geçiş yapılmalıdır. (Bkz. Kontrendikasyonlar)    Süt verme döneminde kullanım: Glimepirid anne sütüne geçtiğinden çocuğa zarar verebilir. Bu nedenle emziren kadınlar Glimax kullanmamalıdır. İnsüline geçiş yapılmalı ya da emzirme kesilmelidir. (Bkz. Kontrendikasyonlar)   Makine ve taşıt kullanımına etkisi: Özellikle tedaviye başlarken veya tedaviyi değiştirdikten sonra ya da Glimax düzenli olarak alınmadığında hipoglisemi veya hiperglisemiye bağlı olarak dikkat ve reaksiyon bozulabilir. Örneğin taşıt veya makine kullanımını etkileyebilir.

Hipoglisemi (Düşük kan şekeri):  Glimax’ın kan şekerini düşürücü etkisinin bir sonucu olarak hipoglisemi ortaya çıkabilir ve de uzun sürebilir.   Hipoglisemi semptomları arasında; baş ağrısı, aşırı açlık, bulantı, kusma, halsizlik, uyku hali, uyku bozukluğu, huzursuzluk, saldırganlık, konsantrasyon bozukluğu, depresyon, konuşma bozuklukları, görme bozuklukları, titreme, duyu bozuklukları, baş dönmesi, güçsüzlük, bilinç kaybı, serebral konvülsiyonlar, hafif hipertansiyon, çarpıntı, anjina pektoris ve kardiyak aritmiler gibi adrenerjik karşı düzenleme belirtileri olabilir. Ağır hipoglisemik atağının klinik tablosu inme tablosuna benzeyebilir. Hipoglisemi düzeltildiğinde, hipoglisemi semptomları hemen her zaman ortadan kalkar.   Gözler: Özellikle tedavinin başlangıcında, kan şekeri düzeylerindeki değişikliğe bağlı olarak geçici görme bozukluğu olabilir   Sindirim Sistemi: Bazen bulantı, kusma, epigastriumda baskı ya da doluluk hissi, karın ağrısı ve diyare gibi semptomlar ortaya çıkabilir. Nadir olgularda, karaciğer enzim düzeyleri artabilir, karaciğer fonksiyon bozukluğu (örneğin kolestaz ve sarılık) ve muhtemelen karaciğer yetmezliği ile sonuçlanan hepatit gelişebilir.   Kan: Kan tablosunda ciddi değişiklikler ortaya çıkabilir. Nadiren, trombositopeni, nadir olgularda lökopeni, hemolitik anemi ya da örneğin eritrositopeni, granülositopeni, agranülositoz ve pansitopeni gelişebilir.   Diğer: Kaşıntı, ürtiker veya döküntü formunda alerjik ya da psödoalerjik reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Bu gibi reaksiyonlar hafiftir, fakat daha ciddi olabilir ve bazen şoka kadar ilerleyebilen dispne ve kan basıncında düşme buna eşlik edebilir. Ürtiker görülürse, hekim acilen bilgilendirilmelidir.   Nadir vakalarda alerjik vaskülit ve deride ışığa karşı aşırı duyarlılık, serum sodyum konsantrasyonlarında bir düşme görülebilir.   Ağır hipoglisemi, kan tablosundaki belirli değişiklikler, şiddetli alerjik veya psödoalerjik reaksiyonlar veya karaciğer yetmezliği gibi bazı advers etkiler belirli şartlar altında hayatı tehdit edici hale gelebildiklerinden, ani veya şiddetli reaksiyonlar ortaya çıkarsa, ilk olarak hastayı takip eden hekime haber verilip, hekimin bilgisi dışında ilaç kullanılmamalıdır.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜ TAKDİRDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.