Klacid Mr 500 Mg 20 Kont. Sal. Tablet

Klaritromisinin aşırı miktarlarda alımının, gastrointestinal (mide-bağırsakta) semptomlar vermesi beklenebilir. Aşırı doza eşlik eden alerjik reaksiyonlar, absorbe edilmemiş ilacın uygun eliminasyonu ve destekleyici tedavi ile kontrol altına alınmalıdır. Diğer makrolidlerle olduğu gibi, klaritromisinin plazma seviyeleri hemodiyaliz veya periton diyalizinden etkilenmez.

Klacid-MR (Kontrollü Salım) Tablet, aşağıda belirtilen endikasyonların tedavisinde kullanılır. 1- Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae ve Streptococcus pyogenes’ten kaynaklanan sinüzit, farenjit gibi üst solunum yolu enfeksiyonları. 2- Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ve Chlamydophila pneumoniae’dan kaynaklanan pnömoni, kronik bronşit gibi alt solunum yolu enfeksiyonları 3- Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes’ten kaynaklanan folikülit, selülit, erizipel gibi deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.

Klacid – MR (klaritromisin) bir semi-sentetik makrolid antibiyotiktir. Kimyasal olarak 6-0-metileritromisindir.  Klaritromisin duyarlı bakterinin 50S ribozomal alt ünitelerine bağlanarak antibakteriyel etkisini gösterir ve protein sentezini inhibe eder.  14-OH klaritromisin metaboliti klinik açıdan anlamlı antimikrobiyal aktivitesi sayesinde Haemophilus influenza’ya karşı ana bileşiğe nazaran 2 kat daha etkilidir.   Mikrobiyolojisi   Klaritromisinin, aşağıdaki organizmaların suşlarına karşı, hem in vitro hem de klinik enfeksiyonlarda etkili olduğu tespit edilmiştir: (Bkz. Endikasyonları).   Gram – pozitif aeroblar: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.   Gram – negatif aeroblar: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.   Diğer mikroorganizmalar: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).   Mycobacterium’lar: Mycobacterium avium ve mycobacterium intracellulare’den oluşan Mycobacterium avium kompleksi (MAC), Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium leprae   Beta-laktamaz üretiminin klaritromisinin aktivitesi üzerine bir etkisi yoktur.   NOT: Metisilin rezistan ve oksasilin rezistan stafilokokların çoğu suşları klaritromisine  dirençlidir.   Klaritromisinin, aşağıdaki organizmaların çoğu suşlarına karşı in vitro olarak etkili olduğu gösterilmekle beraber, klinik açıdan önemi bilinmemektedir.   Gram-pozitif aeroblar: Streptococcus agalactiae, Streptococci (Grup C,F,G), Viridans grubu streptococci.   Gram-negatif aeroblar: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.   Gram-pozitif anaeroblar: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.   Gram-negatif anaeroblar: Bacteroides melaninogenicus.

Klaritromisin 500 mg kontrollü salım tabletin absorpsiyon derecesi, eşit dozlar uygulandığında hemen salınan klaritromisin 250 mg ve 500 mg tablete eşdeğerdir. Mutlak biyoyararlanım %50’dir.   İnsan plazmasında klaritromisinin proteine bağlanma oranı, 0.45-4.5 mcg/ml’lik konsantrasyonlarda, yaklaşık %70’dir. En yüksek klaritromisin konsantrasyonları genellikle doku/plazma oranının 10 ila 20 olduğu akciğer ve karaciğerde bulunmuştur.   Klaritromisin doğrusal olmayan bir farmakokinetiğe sahiptir. Günde bir defa 500 mg kontrollü salımlı klaritromisin tabletleri verilen tok kişilerde, klaritromisin ve 14-hidroksiklaritromisinin kararlı durum pik plazma konsantrasyonları sırasıyla 1.3 ve 0.48 mcg/ml’dir. Ana ilaç ve metabolitinin eliminasyon yarı ömürleri sırasıyla yaklaşık 5.3 ve 7.7 saattir. Klaritromisin kontrollü salım tablet bir defada 1000 mg uygulandığında (2 x 500 mg) klaritromisin ve hidroksi-metabolitinin kararlı durum Cmaks değerleri sırasıyla 2.4 mcg/ml ve 0.67 mcg/ml’dir. 1000 mg doz seviyesinde ana ilacın yarı ömrü yaklaşık 5.8 saatken, 14-hidroksiklaritromisininki yaklaşık 8.9 saattir. Hem 500 mg, hem de 1000 mg dozlar için Tmaks değeri yaklaşık 6 saattir.   Klaritromisin dozunun yaklaşık %40’ı üriner yolla atılır. Feçesle eliminasyon  yaklaşık %30’dur.   Klaritromisin ve metaboliti 14-hidroksiklaritromisin vücut doku ve sıvılarına kolayca dağılır. Klaritromisinin serebrospinal sıvıdaki konsantrasyonu önemli seviyede değildir. Doku konsantrasyonları, genellikle serum konsantrasyonlarından bir kaç kat daha fazladır.   Karaciğer Yetmezliği: Normal böbrek fonksiyonlu, orta veya şiddetli derecede hepatik disfonksiyonlu (karaciğer fonksiyon bozukluğu olan) hastalarda doz ayarlaması gerekli olmayabilir.   Böbrek Yetmezliği: Böbrek bozukluğu olan hastalarda, klaritromisin ve 14-OH metaboliti için plazma seviyeleri yarı ömür, Cmaks ve Cmin daha yüksektir ve EAA daha büyüktür. Kelim ve üriner atılım düşüktür. Bu parametrelerin ne derecede farklılık gösterdiği; böbrek bozukluğunun derecesi ile orantılıdır; böbrek bozukluğu ne kadar şiddetli ise, farklılıklar da o kadar anlamlıdır (Bkz. Kontrendikasyonları ve Kullanım Şekli ve Dozu).   Yaşlılarda, hem ana ilaç hem de 14-OH metaboliti için dolaşımdaki plazma seviyeleri daha yüksek, eliminasyon ise daha yavaştır. Bununla birlikte,  klaritromisin  klirensi yaşa değil,  böbrek fonksiyonuna bağlıdır.  

KONTROLLÜ SALIM  TABLET

Her bir Klacid MR (Kontrollü Salım) Tablet, 500 mg klaritromisin içerir. Kontrollü salım tablet, gastrointestinal sistemden geçiş esnasında devamlı salım sağlayan homojen bir matrikstir.  Formüldeki bazı yardımcı maddeler: Polietilen glikol, titanyum dioksid, sarı boya E104 "Aluminium Lake" ve sorbik asittir.

Klaritromisin ile gözlenen yan etkilerin çoğunluğu hafif ve geçici türde olup, klasik makrolidlere göre gastrointestinal (mide-bağırsakta) yan etkilere daha az rastlanmaktadır. İlaca bağlı yan etkilerden dolayı tedaviyi bırakan hastalar % 3’den daha azdır. Gözlenen yan etkilerin çoğunluğu gastrointestinal (mide-bağırsak) sistemle alakalı olup, diyare, kusma, abdominal  ağrı (karın ağrısı), dispepsi ve bulantıdır. Diğer yan etkiler başağrısı, tad değişikliği ve karaciğer enzimlerindeki geçici artışları içerir.   Diğer makrolidlerle olduğu gibi, klaritromisin ile seyrek olarak; karaciğer enzimlerinde artış ve sarılıkla veya sarılıksız seyreden hepatoselüler ve/veya kolestatik hepatit dahil olmak üzere, hepatik disfonksiyon (karaciğer fonksiyon bozukluğu) gelişebilir. Bu hepatik disfonksiyon (karaciğer fonksiyon bozukluğu) şiddetli olabilir ve genellikle geri dönüşümlüdür. Çok çok nadir durumlarda, fötal sonuçlanan karaciğer yetmezliği gelişebilir ve genellikle altta yatan ciddi hastalıklarla ve/veya aynı anda kullanılan ilaçlarla alakalıdır.   Klaritromisin ve omeprazol birlikte uygulandığında, dilde geçici renk değişikliği görülmüştür.   Klaritromisin ile ürtiker ve orta derecede deri erüpsiyonundan, anaflaksi ve Stevens – Johnson Sendromu/toksik epidermal nekrolize kadar uzanan alerjik reaksiyonlar görülebilir. Oral klaritromisin ile endişe, baş dönmesi, uykusuzluk, kötü rüyalar, kulak çınlaması,  konfüzyon, çevreye uyumsuzluk, halüsinasyonlar, psikoz ve kişilik kaybı dahil geçici santral ve sinir sistemi yan etkileri olabilir.   Klaritromisin ile, tedavinin kesilmesiyle düzelen işitme kaybı olabilir. Genellikle tad alma bozukluğu ile birlikte koku alma duyusunda değişiklik görülebilir.   Diğer makrolidlerle olduğu gibi, klaritromisin ile nadiren QT aralığı genişlemesi, ventriküler taşikardi ve “Torsades de Pointes (malign ventriküler aritmi)” gelişebilir.   Klaritromisin tedavisi ile glosit, stomatit, oral monilia ve dil renginde değişim olabilir.  Klaritromisin ile tedavi olan hastalarda diş renginde bozulma görülmüştür. Renk bozukluğu, profesyonel diş temizliği ile giderilir.   Bazıları hipoglisemik ajan veya insülin tedavisi gören hastalarda görülmek üzere, nadir hipoglisemi  yapabilir.   Lökopeni ve trombositopeni görülmüştür. Nadiren pankreatit ve konvülsiyonlar görülmüştür.   Bağışıklık sistemi bozulmuş hastalardaki advers etkiler: Mikobakteriyel enfeksiyonlar için uzun süre klaritromisinin yüksek dozları ile tedavi edilen bağışıklık sistemi bozuk hastalarda, olasılıkla klaritromisin uygulamasıyla alakalı advers etkileri HIV hastalığının veya seyir eden hastalığın altta yatan belirtilerinden ayırt etmek genellikle zordur.   Laboratuar Bulgularında Değişiklikler:   Klinik açıdan önemli olabilecek laboratuar bulgularındaki değişimler şunlardır:   Karaciğer: Yükselmiş SGPT (ALT) < %1, SGOT (AST) < %1, GGT < %1, alkalen fosfataz < %1, LDH < %1 ve total bilirubin < %1.   Hematoloji : Azalmış lökosit sayısı < %1 ve yüksek protromin zamanı %1.   Böbrek: Yüksek BUN %4 ve yüksek serum kreatinini < %1   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Klaritromisine, eritromisine veya makrolid antibiyotiklerden herhangi birine karşı aşırı hassasiyeti  olan hastalarda kontrendikedir.   Günde bir defa uygulanan 500 mg tablet ile doz azaltılması olanaksız olduğundan, Klacid-MR Tablet, kreatinin klirensi 30 ml/dak.dan az olan hastalarda kontrendikedir. Bu hasta grubunda, klaritromisin 250 mg ve 500 mg hemen salınan tabletler kullanılabilir.   Klaritromisinin şu ilaçlardan biri ile beraber kullanılması kontrendikedir: Astemizol, sisaprid, pimozid ve terfenadin (bkz. Uyarılar/Önlemler ve İlaç Etkileşimleri).

Klacid MR Tablet’in  yetişkinler için önerilen genel dozu gıda ile birlikte, günde bir defa 500 mg’dır. Daha şiddetli hastalıklarda, doz günde bir defada 1000 mg’a (2x500mg) çıkartılabilir. Toplumdan kazanılmış pnömoni ve sinüzit için gereken 6 – 14 günlük tedavinin dışında, normal tedavi süresi 5 – 14 gündür.   Yetişkinler için doz tablosu   Enfeksiyon Dozaj Tedavi Süresi Farenjit Günde 500 mg veya ciddi enfeksiyonlarda günde 1000 mg (2×500 mg) 5 – 14 gün Akut maksiller sinüzit 6 – 14 gün Kronik bronşit akut alevlenmesi 5 – 14 gün Toplumdan kazanılmış pnömoni 6 – 14 gün Komplike olmayan deri ve yumuşak doku enfeksiyonları 5 – 14 gün   Tablet bütün olarak kırılmadan ve çiğnenmeden her gün aynı saatte yutulmalıdır.   Uygulama sırasında doz azaltılması mümkün olmadığından, Klacid MR Tablet önemli  böbrek bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klirensi 30 ml/dak’dan az olan) kullanılmamalıdır. Bu hasta grubunda hemen salınan klaritromisin tabletlerinden yararlanılabilir (bkz. Kontrendikasyonları). Orta halli böbrek bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klirensi 30 – 60 ml/dak), günde en çok bir klaritromisin kontrollü salım tablet olacak şekilde doz %50 azaltılmalıdır

Klacid Süspansiyon 125 mg/5 ml: 1750 mg klaritromisin içeren granül şeklinde 70 ml’lik şişede, 5 ml’lik şırınga ve kaşık ile beraber satışa sunulmuştur.  Klacid Süspansiyon 250 mg/5 ml: 2500 mg klaritromisin içeren granül şeklinde 50 ml’lik şişede, 5 ml’lik şırınga ve kaşık ile beraber satışa sunulmuştur.  Klacid Süspansiyon 250 mg/5 ml: 5000 mg klaritromisin içeren granül şeklinde 100 ml’lik şişede, 5 ml’lik şırınga ve kaşık ile beraber satışa sunulmuştur.   Klacid 500 mg Tablet: Blister ambalajda ve bir kutuda 14 tablet olarak satışa sunulmuştur.   Klacid İ.V. (50 mg/ml): 15 ml’lik flakonlarda 500 mg klaritromisin ve laktobionik asit içeren, liyofilize toz ve 10 ml Steril Ejeksiyonluk Su içeren çözücü ampul ile birlikte satışa sunulmuştur.

Abbott Laboratuarları İth. İhr. ve Tic. Ltd. Şti. Ekinciler Cad. Hedef Plaza No:3 Kavacık  – Beykoz 34810 İstanbul

05.07.2007-122/85

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve kutusunda muhafaza ediniz. Işıktan koruyunuz.

Klacid MR  (Kontrollü Salım) Tablet, her bir tablette 500 mg klaritromisin içerir. Bir kutuda 7 tablet, 14 tablet ve 20 tablet olmak üzere üç şekilde satışa sunulmuştur.

KLARİTROMİSİN, DİĞER ALTERNATİF TEDAVİLERDEN HİÇBİRİNİN UYGUN OLMADIĞI KLİNİK DURUMLAR HARİÇ, HAMİLELERDE KULLANILMAMALIDIR. EĞER BU İLAÇ ALIMI ESNASINDA HAMİLELİK OLUŞURSA HASTA FÖTUSUN UĞRAYACAĞI POTANSİYEL ZARARLAR KONUSUNDA BILGİLENDİRİLMELİDİR.   KLARİTROMİSİNİN ŞU İLAÇLARDAN BİRİ İLE BERABER KULLANILMASI KONTRENDİKEDİR: ASTEMİZOL, SİSAPRİD, PİMOZİD VE TERFENADİN.   Makrolidler dahil olmak üzere hemen hemen bütün antibakteriyel ajanlarla psödomembranöz kolit görülmüştür ve hafiften yaşamı tehdit edinceye kadar çeşitli derecelerde olabilir. Dolayısıyla antibakteriyel ajanların uygulanmasından önce, diyareli hastalarda bu teşhisin değerlendirmeye alınması önemlidir.   Antibakteriyel ajanlarla tedavi, kalınbarsağın normal florasını değiştirir ve clostridia’nın aşırı üremesine sebep olabilir. Çalışmalar, Clostridium difficile’in ürettiği bir toksinin "antibiyotiğe bağlı kolit"in başlıca nedeni olduğunu göstermiştir.   Psödomembranöz kolitin teşhisi konulduktan sonra, terapötik ölçümler başlatılmalıdır. Psödomembranöz kolitin hafif vakaları, genellikle sadece ilacın kesilmesine yanıt verirler. Orta ve şiddetli durumlarda sıvı ve elektrolit tedavisi, protein takviyesi ve Clostridium difficile’e karşı etkili bir antibakteriyel ilaç ile tedavi yapılmalıdır.   Klaritromisin başlıca karaciğer ve böbrekle atılır. Klaritromisin normal böbrek fonksiyonlu karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması yapılmadan uygulanabilir. Ancak karaciğer bozukluğu olsun veya olmasın şiddetli böbrek bozukluğu varsa, dozun azaltılması veya doz aralarının açılması, uygun olabilir.   Klaritromisin ile linkomisin ve klindamisinde olduğu gibi diğer makrolid antibiotiklerle çapraz rezistans olasılığı da düşünülmelidir.   Geriatrik Kullanım: Şiddetli böbrek bozukluğu olan yaşlı hastalarda, doz ayarı düşünülmelidir.   Hamilelikte ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Hamilelik kategorisi C’dir. Hamilelikte ve emzirme döneminde klaritromisin kullanımının emniyeti açıklanmamıştır. Klaritromisin anne sütüne geçer.  

Abbott S.p.A. Campoverde di Aprilia (LT), İtalya

Klaritromisin ile gözlenen yan etkilerin çoğunluğu hafif ve geçici türde olup, klasik makrolidlere göre gastrointestinal (mide-bağırsakta) yan etkilere daha az rastlanmaktadır. İlaca bağlı yan etkilerden dolayı tedaviyi bırakan hastalar % 3’den daha azdır. Gözlenen yan etkilerin çoğunluğu gastrointestinal (mide-bağırsak) sistemle alakalı olup, diyare, kusma, abdominal  ağrı (karın ağrısı), dispepsi ve bulantıdır. Diğer yan etkiler başağrısı, tad değişikliği ve karaciğer enzimlerindeki geçici artışları içerir.   Diğer makrolidlerle olduğu gibi, klaritromisin ile seyrek olarak; karaciğer enzimlerinde artış ve sarılıkla veya sarılıksız seyreden hepatoselüler ve/veya kolestatik hepatit dahil olmak üzere, hepatik disfonksiyon (karaciğer fonksiyon bozukluğu) gelişebilir. Bu hepatik disfonksiyon (karaciğer fonksiyon bozukluğu) şiddetli olabilir ve genellikle geri dönüşümlüdür. Çok çok nadir durumlarda, fötal sonuçlanan karaciğer yetmezliği gelişebilir ve genellikle altta yatan ciddi hastalıklarla ve/veya aynı anda kullanılan ilaçlarla alakalıdır.   Klaritromisin ve omeprazol birlikte uygulandığında, dilde geçici renk değişikliği görülmüştür.   Klaritromisin ile ürtiker ve orta derecede deri erüpsiyonundan, anaflaksi ve Stevens – Johnson Sendromu/toksik epidermal nekrolize kadar uzanan alerjik reaksiyonlar görülebilir. Oral klaritromisin ile endişe, baş dönmesi, uykusuzluk, kötü rüyalar, kulak çınlaması,  konfüzyon, çevreye uyumsuzluk, halüsinasyonlar, psikoz ve kişilik kaybı dahil geçici santral ve sinir sistemi yan etkileri olabilir.   Klaritromisin ile, tedavinin kesilmesiyle düzelen işitme kaybı olabilir. Genellikle tad alma bozukluğu ile birlikte koku alma duyusunda değişiklik görülebilir.   Diğer makrolidlerle olduğu gibi, klaritromisin ile nadiren QT aralığı genişlemesi, ventriküler taşikardi ve “Torsades de Pointes (malign ventriküler aritmi)” gelişebilir.   Klaritromisin tedavisi ile glosit, stomatit, oral monilia ve dil renginde değişim olabilir.  Klaritromisin ile tedavi olan hastalarda diş renginde bozulma görülmüştür. Renk bozukluğu, profesyonel diş temizliği ile giderilir.   Bazıları hipoglisemik ajan veya insülin tedavisi gören hastalarda görülmek üzere, nadir hipoglisemi  yapabilir.   Lökopeni ve trombositopeni görülmüştür. Nadiren pankreatit ve konvülsiyonlar görülmüştür.   Bağışıklık sistemi bozulmuş hastalardaki advers etkiler: Mikobakteriyel enfeksiyonlar için uzun süre klaritromisinin yüksek dozları ile tedavi edilen bağışıklık sistemi bozuk hastalarda, olasılıkla klaritromisin uygulamasıyla alakalı advers etkileri HIV hastalığının veya seyir eden hastalığın altta yatan belirtilerinden ayırt etmek genellikle zordur.   Laboratuar Bulgularında Değişiklikler:   Klinik açıdan önemli olabilecek laboratuar bulgularındaki değişimler şunlardır:   Karaciğer: Yükselmiş SGPT (ALT) < %1, SGOT (AST) < %1, GGT < %1, alkalen fosfataz < %1, LDH < %1 ve total bilirubin < %1.   Hematoloji : Azalmış lökosit sayısı < %1 ve yüksek protromin zamanı %1.   Böbrek: Yüksek BUN %4 ve yüksek serum kreatinini < %1   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.