Komfer Oral Solusyon 15 Ml X 20 Flakon

Atorvastatin doz aşımının spesifik bir tedavisi yoktur. Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi uygulanmalı ve gereken destekleyici önlemler alınmalıdır. Karaciğer fonksiyon testleri ve serum CPK düzeyi izlenmelidir. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığından, hemodiyalizin atorvastatinin klerensini anlamlı olarak artırması beklenmemektedir.

Kolestor, diyet ya da diğer farmakolojik olmayan önlemlerin yetersiz kaldığı primer hiperkolesterolemi, heterozigot ailesel hiperkolesterolemi ya da kombine (karma) hiperlipidemili hastalarda, yüksek total kolesterol, LDL-kolesterol, apolipoprotein B ve trigliserit düzeylerinin düşürülmesinde diyete ek olarak kullanılır. Kolestor, aynı zamanda, diyet ya da diyet dışı önlemlerin yetersiz kaldığı homozigot ailesel hiperkolesterolemili hastalarda yüksek total kolesterol, LDL-kolesterol ve apolipoprotein B düzeyinin düşürülmesinde diğer önlemlere ek olarak kullanılır.

Atorvastatin, 3-hidroksi-3metil-glutaril-koenzim A’nın, mevalonata dönüştürülmesinden sorumlu hız sınırlayıcı bir enzim olan HMG-CoA redüktazın selektif, kompetitif inhibitörüdür. Mevalonat, kolesterol dahil sterollerin bir prekürsörüdür. Trigliseritler ve kolesterol karaciğerde Çok Düşük Dansiteli Lipoproteine (VLDL) katılır ve periferik dokulara iletilmek üzere plazmaya salınır. Düşük Dansiteli Lipoprotein (LDL), VLDL’den oluşur ve temel olarak yüksek afiniteli LDL reseptörleriyle katabolize olurlar. Atorvastatin, HMG-CoA redüktazı ve karaciğerde kolesterol sentezini inhibe ederek plazma kolesterol ve lipoprotein düzeylerini düşürür. Hücre yüzeylerindeki hepatik LDL reseptörlerinin sayısını artırarak, LDL’nin hücre içine geçişini ve katabolizmasını hızlandırır. Atorvastatin, LDL yapımını ve LDL partikül sayısını azaltır. LDL reseptör aktivitesinin belirgin ve uzun süreli olarak artması yanında, dolaşımdaki LDL kalitesinde de yararlı değişiklikler sağlar. Dolaşımdaki HMG-CoA redüktaz inhibitör aktivitesinin yaklaşık % 70’i aktif metabolitlere bağlıdır. Atorvastatinin total kolesterol, LDL-kolesterol, apolipoprotein B ve trigliserit düzeyini azaltırken, HDL-kolesterol düzeyini doza bağlı olarak, aşağıdaki tabloda gösterildiği şekilde, değişen derecelerde yükselttiği gösterilmiştir. Primer hiperkolesterolemili hastalarda doz yanıtı Atorvastatin dozu (mg) N Total kolesterol LDL kolesterol Apo B Trigliserit HDL kolesterol Plasebo 10 20 40 80 12 11 10 11 11 5 -30 -35 -38 -46 8 -41 -44 -50 -61 6 -34 -36 -41 -50 -1 -14 -33 -25 -27 -2 4 12 -3 3 Başlangıç değerlerine göre, düzeltilmiş ortalama değişiklik ( % ) Bu sonuçlar, heterozigot ailesel hiperkolesterolemi, ailesel olmayan formlardaki hiperkolesterolemi ve insüline bağımlı olmayan diabetes mellitus’lu hastaları da içeren karma hiperlipidemili hastalarda da geçerlidir. Atorvastatin, apolipoprotein AI’de değişken ancak az miktarda artış oluşturmuştur. Bununla birlikte, açık bir doz yanıt etkisi saptanamamıştır. Atorvastatin, lipit düşürücü ilaçlara genellikle yanıt vermeyen homozigot ailesel hiperkolesterolemili hastalardaki LDL kolesterol düzeyinin düşürülmesinde de etkilidir. Bir çalışmada, daha önceki en yüksek kombinasyon dozlarında LDL-kolesterol düzeyinde % 15 ya da daha az düşme sağlanan, yaşları 6-51 arasında değişen, homozigot ailesel hiperkolesterolemili ya da ağır hiperkolesterolemili 41 hastaya da günde 40-80 mg atorvastatin uygulanmıştır. Homozigot ailesel hiperkolesterolemili 24 hastaya 80 mg atorvastatin verilmiştir. Bu 24 hastanın 19’unda LDL kolesterol düzeyinde % 15’ten fazla (ortalama % 26, % 18- % 42 arasında) azalma elde edilmiştir.

Emilim: Atorvastatin oral yoldan alındıktan sonra hızla emilir. En yüksek plazma konsantrasyonuna 1-2 saat içinde ulaşır. Dozla orantılı olarak emilim miktarı artar. Atorvastatinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık % 12, HMG-CoA redüktaz inhibitör aktivitesinin sistemik yararlanımı yaklaşık % 30’dur. Sistemik yararlanımın düşük oluşu, sindirim sistemi mukozasındaki presistemik klerensine ve/veya karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasına bağlıdır. Dağılım: Atorvastatinin ortalama dağılım hacmi yaklaşık 381 litredir. Plazma proteinlerine > % 98 oranında bağlanır. Metabolizma: Atorvastatin, sitokrom P450 3A4 ile metabolize olarak orto- ve parahidroksi türevlerine ve çeşitli beta-oksidasyon ürünlerine dönüşür. In vitro koşullarda, orto- ve parahidroksi metabolitlerinin HMG-CoA redüktaz inhibisyonu, atorvastatininkine eştir. Dolaşımdaki HMG-CoA redüktaz inhibitör aktivitesinin yaklaşık % 70’i aktif metabolitlerine bağlıdır. Atılım: Atorvastatin, karaciğer ve/veya karaciğer dışındaki metabolizmayı takiben temel olarak safra ile atılır. Bununla birlikte, belirgin bir enterohepatik sirkülasyon göstermez. Atorvastatinin insanlardaki ortalama plazma eliminasyon yarılanma süresi yaklaşık 14 saattir. Aktif metabolitlerin de katkıları nedeniyle, HMG-CoA redüktaz inhibitör aktivitesinin yarılanma süresi yaklaşık 20-30 saattir. Yaşlı hastalar: Lipitler üzerindeki etkileri benzer olmakla birlikte, atorvastatinin yaşlılardaki ( > 65) plazma konsantrasyonu genç erişkinlerdekinden yüksektir. Çocuklar: Atorvastatinin çocuklardaki farmakokinetiği ile ilgili bilgi yoktur. Cinsiyet: Atorvastatinin kadınlardaki konsantrasyonu erkeklerdekinden farklıdır (Cmax yaklaşık % 20 yüksek, AUC yaklaşık % 10 düşük). Bu fark klinik açıdan anlamsızdır. Erkekler ve kadınlarda, lipitler üzerindeki etkileri açısından anlamlı bir fark saptanmamıştır. Böbrek yetmezliği: Böbrek hastalığı, atorvastatinin plazma konsantrasyonu ya da lipitler üzerindeki etkilerini değiştirmez. Karaciğer yetmezliği: Kronik alkolik karaciğer hastalığı bulunanlarda, atorvastatinin plazma konsantrasyonları belirgin olarak artar. Childs-Pugh A hastalığı olanlarda Cmax ve AUC 4 kat artarken, Childs-Pugh B hastalığında Cmax yaklaşık 16 kat, AUC yaklaşık 11 kat artar.

Film Tablet

Her film tablette 40 mg atorvastatin (kalsiyum olarak) bulunur. Boyar madde: Titanyum dioksit

Atorvastatin ile aynı gruptaki diğer ilaçların siklosporin, fibrik asit türevleri, eritromisin, azol grubu antifungal ilaçlar veya niasin ile birlikte kullanılması, miyopati riskini artırır. Bu ilaçların atorvastatin ile kombine kullanılması durumunda da miyopati riski artabilir. Fenazon (antipirin), karaciğer mikrozomal enzim sistemiyle ilaç metabolizmasının incelemesinde kullanılan nonspesifik bir modeldir. Sağlıklı gönüllülere fenozonla birlikte atorvastatin multipl dozlarda uygulanmış, fenozonun farmakokinetiğinde saptanamayacak ölçüde ya da çok az değişiklik gözlenmiştir (fenozonun klerensinde değişiklik olmamış, ancak 4-hidroksifenozonun formasyon klerensi % 20, norfenazonun ise % 8 artış göstermiştir). İnsan karaciğer mikrozomları ve insan sitokrom P450 izoenzim ekspresyonu sağlayan hücrelerle yapılan daha spesifik in vitro araştırmalar, diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörleri gibi atorvastatinin de sitokrom P450 3A4 ile metabolize edildiğini, bu enzim sistemi ile metabolize edilen diğer ilaçlarla etkileşim olasılığının bulunduğunu göstermiştir. Atorvastatin, bu izoenzim sistemin substratı olan diğer ilaçlarla (immünmodülatörler, birçok antiaritmik ilaç, bazı kalsiyum kanal antagonistleri ve bazı benzodiyazepinler gibi) kombine edileceğinde, iki ilacın da plazma düzeyinde değişiklik olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır. Atorvastatinin antihipertansif ilaçlarla (ADE inhibitörleri, beta-blokerler, kalsiyum kanal antagonistleri ve diüretikler dahil) veya hipoglisemik ilaçlarla birlikte kullanıldığı klinik çalışmalarda, klinik açıdan anlamlı bir etkileşim gözlenmemiştir. Diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinden edinilen deneyimlere göre, atorvastatin, sitokrom P450 3A4 inhibitörleri (bazı makrolit antibiyotikler ve azol antifungaller) ile birlikte uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Sitokrom P450 3A4 indüksiyonuna yol açan ilaçların (rifampisin ve fenitoin gibi) atorvastatin üzerindeki etkileri bilinmemektedir. Digoksin: Atorvastatin ve digoksinin multipl dozlarda birlikte kullanıldığı hastalarda, digoksinin kararlı durum plazma konsantrasyonunun yaklaşık % 20 yükseldiği görülmüştür. Digoksin kullanan hastalar uygun şekilde izlenmelidir. Eritromisin: Atorvastatinin sitokrom P450 3A4 inhibitörü olduğu bilinen eritromisin (günde 4 defa 500 mg) ile birlikte kullanılması, atorvastatinin plazma konsantrasyonunun yükselmesine neden olmuştur. Oral kontraseptifler: Atorvastatin, noretisteron ve etinil östradiol içeren bir oral kontraseptifle birlikte kullanıldığında, noretisteron ve etinil östradiolün plazma konsantrasyonu yükselmiştir. Oral kontraseptif dozunu seçerken, bu konsantrasyon artışı göz önünde bulundurulmalıdır. Kolestipol: Kolestipol ve atorvastatin birlikte kullanıldığında, atorvastatinin plazma konsantrasyonu yaklaşık % 25 oranında azalmış, ancak lipit düzeyi üzerindeki etki, her iki ilacın ayrı kullanılmasına göre daha fazla olmuştur. Antasitler: Magnezyum ve aluminyum hidroksit içeren bir oral antasit süspansiyonu ile birlikte kullanıldığında, atorvastatinin plazma konsantrasyonu yaklaşık % 35 azalmış, ancak LDL-C düzeyindeki azalmada değişme olmamıştır. Varfarin: Varfarin ile günde 80 mg atorvastatinin birlikte kullanıldığında, ilk 4 gün içinde protrombin zamanında minimum bir azalma (1.7 ± 0.4 saniye) meydana gelmiştir. Uygulamaya 15 gün devam edilmiş ve atorvastatin tedavisinin sonunda protrombin zamanı normale dönmüştür. Her şeye rağmen, varfarin kullanan hastaların tedavisine atorvastatin ilave edildiğinde, hastalar yakından izlenmelidir. Simetidin: Yapılan etkileşim araştırmasında, simetidin ve atorvastatin arasında etkileşim saptanmamıştır. St.John’s Wort : St. Jonh’s Wort, atorvastatin plazma konsantrasyonunda düşmeye neden olabilir. Greyfurt suyu: Greyfurt suyu, CYP-3A4 enzimini inhibe eden bir veya birkaç bileşik içerir. Ortalama bir günlük tüketimde (250 ml/gün), plazma HMG-CoA redüktaz etkinliğinde hafif ve klinik anlamı olmayan bir artışa yol açabilmesine karşın, fazla miktarda (1 litre/günün üzerinde) greyfurt suyu tüketiminde atorvastatinin etkinliğinde klinik açıdan anlamlı bir artış olabileceği gösterilmiştir. Bu nedenle fazla miktarda greyfurt suyu ile atorvastatinin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Atorvastatine ya da bileşiminde bulunan diğer maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olanlarda, aktif karaciğer hastalığı bulunanlarda ya da açıklanamayan bir nedenle serum transaminaz düzeylerinin sürekli olarak normalin üst değerinin üç katından yüksek olduğu hastalarda, gebelik döneminde, emziren annelerde ve yeterli kontrasepsiyon önlemlerinin alınmadığı gebe kalma olasılığı bulunan hastalarda kullanılmamalıdır.

Kolestor tedavisine başlamadan önce, hasta standart kolesterol düşürücü diyete alınmalı ve tedavi sırasında da bu diyete devam edilmelidir. Kolestor’un önerilen başlangıç tedavi dozu, günde bir defa 10 veya 20 mg’lık bir tablettir. Başlangıç ve idame dozları, hastaların hedef LDL-C düzeylerine (bkz. NCEP-tedavi kılavuzu) ve tedaviden alınan yanıta göre belirlenmelidir. % 45 veya üzeri LDL düşüşü hedeflenen hastalarda önerilen idame dozu, 40 mg’lık bir tablettir. Doz ayarlamaları 4 hafta ya da daha uzun aralıklarla yapılmalıdır. En yüksek doz, günde bir defa 80 mg’dır. Tabletler günün herhangi bir zamanında, yemeklerle veya aç karnına alınabilir.  Primer Hiperkolesterolemi ve Kombine (Karma) Hiperlipidemi Hastaların çoğunda günde bir defa 10 mg ile kontrol sağlanır. Tedaviye başladıktan sonra iki hafta içinde terapötik etki ortaya çıkar ve genellikle 4 hafta içinde en yüksek etki elde edilir. Uzun süreli tedavilerde etkide azalma görülmez. Tedavi hedefinin belirlenmesinde aşağıdaki tablodan yararlanılabilir. NCEP ATP-III (National Cholesterole Education Programme – Adult Treatment Panel – III) Tedavi Kılavuzu ve LDL-Hedefleri Hasta grubu LDL Hedef düzeyi YBD** gerektiren LDL düzeyi İlaç tedavisi gerektiren LDL düzeyi   mg/dl   mg/dl KKH* veya KKH eşdeğeri (10 yıllık riski > % 20) < 100 > 100 > 130 Risk faktörü sayısı 2 veya daha fazla ise (10-yıllık riski < % 20) < 130 > 130 > 160 Risk faktörü yok veya bir tane ise ***   < 160 > 160 > 190 *     KKH=Koroner Kalp Hastalığı **   YBD = Yaşam Biçimi Değişikliği *** 10 yıllık risk saptanması gereksizdir. Heterozigot Ailesel Hiperkolesterolemi Tedaviye günde bir defa 10 veya 20 mg ile başlanmalıdır. Dozlar hastanın durumuna göre belirlenmeli, günde 40 mg’a ulaşılana kadar 4 haftada bir ayarlanmalıdır. Daha sonra, doz günde en fazla 80 mg’a kadar yükseltilebilir ya da günde 40 mg atorvastatin bir safra asit sekestranı (kolestipol gibi) ile kombine olarak kullanılabilir. Homozigot Ailesel Hiperkolesterolemi Erişkinler: Homozigot ailesel hiperkolesterolemili hastaların çoğunda günde 80 mg atorvastatin ile yanıt alınmıştır. Çocuklar: Çocuklarda günde 80 mg’a kadar olan dozların kullanımı ile ilgili deneyim sınırlıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz Böbrek hastalığı, atorvastatinin plazma konsantrasyonunu ve lipit düzeyleri üzerindeki etkilerini değiştirmediğinden, doz ayarlaması gerekli değildir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz Orta ve ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda, terapötik yanıt değişmemekle birlikte, ilaca maruz kalma çok fazla artmaktadır. Cmax yaklaşık 16 kat, AUC0-24 yaklaşık 11 kat artar. Bu nedenle, fazla miktarda alkol kullananlarda ve/veya karaciğer hastalığı öyküsü bulunanlarda dikkatli olunmalıdır. Yaşlı hastalarda kullanım 70 yaş ve üstü hastalarda, günde 80 mg’a kadar atorvastatin kullanımı ile ilgili yeterli deneyim mevcuttur. Önerilen dozlarda, yaşlı hastalardaki etkililiği ve güvenliliği, genel popülasyondakine benzerdir.

KOLESTOR 10 mg Film Tablet 30 ve 90 tabletlik blister ambalajlarda, KOLESTOR 20 mg Film Tablet 30 ve 90 tabletlik blister ambalajlarda ve KOLESTOR 80 mg Film Tablet 30 ve 90 tabletlik blister ambalajlarda bulunur.

30°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Çocukların göremeyeceği,erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Her tablette 40 mg atorvastatin içeren 30 ve 90 tabletlik blister ambalajlarda.

Atorvastatin kullanımından önce hiperkolesteroleminin tedavisi için uygun diyet, egzersiz ve obez hastaların kilo vermesi ve altta yatan medikal nedenlerin düzenlenmesine yönelik tedaviler başlatılmalıdır. Atorvastatinin fibrik asit türevleri (gemfibrozil ve fenofibrat gibi) ile kullanımı miyopati riskini artırır. Karaciğer üzerindeki etkileri Karaciğer işlevlerinin uygun değerlendirilebilmesi için, tedaviye başlama anında ve 12 haftalık tedavi süresinden sonra karaciğer fonksiyon testlerinin yapılıp, her 6 ayda bir tekrarlanması önerilir. Karaciğer hasarını düşündüren bulgu ve belirtilerin ortaya çıktığı hastalarda karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Transaminaz düzeylerinin yükseldiği saptanan hastalar, bu yükselme kaybolana kadar izlenmelidir. AST veya ALT düzeylerinin, normalin üst sınırının üç katından fazla olarak seyretmeye devam etmesi durumunda, dozun azaltılması ya da tedavinin kesilmesi önerilir  Fazla miktarda alkol kullananlarda ya da karaciğer hastalığı öyküsü bulunanlarda dikkatle kullanılmalıdır. İskelet kasları üzerine etkileri Atorvastatin tedavisi uygulanan hastalarda komplikasyonsuz miyalji bildirilmiştir. CPK düzeylerinin belirgin olarak yükselmesi ile birlikte miyopati tanısı konur veya miyopatiden kuşkulanılırsa, atorvastatin tedavisi kesilmelidir. Miyopatiyi düşündüren bulgu ve belirtilerin ortaya çıktığı hastalarda CPK düzeyi ölçülmelidir. CPK düzeyindeki belirgin yükselmenin devam etmesi durumunda dozun azaltılması ya da atorvastatin tedavisinin kesilmesi önerilir  Göğüs ağrısının ayırıcı tanısında miyokard enfarktüsü olasılığını değerlendirirken, bu CPK yükselmeleri göz önünde bulundurulmalıdır. Bu gruptaki diğer ilaçlarda olduğu gibi, seyrek olarak rabdomiyoliz ile birlikte akut böbrek yetmezliği ve miyoglobinüriye yol açtığı bildirilmiştir.  Hastaya verilmesi gereken bilgiler Hastalara, beklenmeyen kas güçlüğü, kas gerginliği veya güç kaybı durumunda derhal hekime başvurmaları gerektiği uyarısı yapılmalıdır. Gebelik ve Emzirme Gebelik Kategorisi X Atorvastatin gebelik ve emzirme döneminde kullanılmamalıdır. Gebe kalma olasılığı bulunan kadınlarda uygun kontrasepsiyon önlemleri alınmalıdır. Gebelik planlanıyorsa, atorvastatin tedavisi kesildikten sonra en az bir aylık bir sürenin geçmesi beklenmelidir.  Araç ve Makine Kullanımına Etkisi Atorvastatin kullanan hastaların araç ve makine kullanma yeteneğinde azalmaya yol açabileceğini düşündüren hiçbir istenmeyen etkisi bildirilmemiştir.

Atorvastatin genellikle iyi tolere edilir. İstenmeyen etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Klinik araştırmalarda, 2502 hastanın sadece % 2’sinden azında atorvastatine bağlı yan etkiler nedeniyle tedavi kesilmiştir. Kontrollü klinik çalışmalarda, en sık ( ≥ %1) görülen atorvastatine bağlı istenmeyen etkiler aşağıda sıralanmıştır; Vücut genelinde: Gögüs ağrısı, nadiren baş ağrısı ( % 3-17 vakada), grip benzeri semptomlar, karın ağrısı, sırt ağrısı, alerjik reaksiyonlar ve asteni Sindirim sistemi: Bulantı, nadiren kabızlık, diyare, dispepsi ve meteorizm Solunum sistemi: Bronşit, rinit, nadiren sinüzit ve farenjit Deri: Döküntü, nadiren kaşıntı, alopesi ve cilt kuruluğu Kas-iskelet sistemi: Artrit, nadiren miyalji, artralji Sinir sistemi: Uykusuzluk ve sersemleme Atorvastatin kullanan hastaların % 1.3’ünde serum ALT düzeyinin yükseldiği bildirilmiştir. Atorvastatin kullanan 2483 hastanın 19’unda ( % 0.8), serum ALT düzeyi klinik açıdan anlamlı derecede (normal üst sınırın üç katından fazla) yükselmiştir. Bu yükselme, hastaların hepsinde doza bağlı olarak ortaya çıkmış ve düzelmiştir. On vakada, ilk yükselme tedaviye başlandıktan sonraki ilk 12 hafta içinde ortaya çıkmıştır. ALT düzeyi, sadece bir hastada 36 hafta sonra yükselmiş ve bir hastada hepatiti düşündüren semptomlar görülmüştür. Bu 19 hastanın sadece 9’unda tedavi kesilmiştir. Klinik araştırmalarda, atorvastatin kullanan 2452 hastanın 62’sinde ( % 2.5), diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörlerini kullanan hastaların ise % 3.1’inde serum CPK düzeyinin yükseldiği (normal üst sınır değerin 3 katından fazla) görülmüştür. Serum CPK düzeyi, atorvastatin uygulanan hastaların sadece 11’inde ( % 0.4) normal üst sınır değerin 10 katından fazlasına yükselmiştir. Bu 11 hastanın sadece 3’ünde ( % 0.1) kas ağrısı, hassasiyet ya da güçsüzlük birlikte görülmüştür. Atorvastatinle yapılan klinik çalışmalarda aşağıdaki istenmeyen etkiler de bildirilmiştir. Ancak, bunların tümünün atorvastatinle ilişkili olup olmadığı bilinmemektedir. Anjiyonörotik ödem, kas krampları, miyozit, miyopati, parestezi, periferik nöropati, pankreatit, hepatit, kolestatik sarılık, iştahsızlık, kusma, alopesi, kaşıntı, deri döküntüsü, empotans, hiperglisemi ve hipoglisemi. İzole vakalarda göğüs ağrısı, sersemlik, anjina, alerjik reaksiyonlar fotosensitivite, Stevens-Johnson Sendromu ve postüral hipotansiyon bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

 Yetersiz beslenme, malabsorbsiyon, hamilelik ve kan kayıplarından ileri gelen demir eksikliği anemilerinde koruyucu ve tedavi edici olarak kullanılır. Gebelikte ilk üç ayda diyetle alınan demir yeterlidir ancak ikinci ve üçüncü trimestrelerde vücudun artan ihtiyacına paralel olarak demir takviyesi yapmak genellikle uygundur.

Demir vücutta bütün hücrelerde mevcuttur ve hayati işlevlere sahiptir. İyonik demir enerji transferi yapan çok sayıda enzimin (sitokrom oksidaz, ksantin oksidaz, süksinik dehidrojenaz gibi) bir kompenentidir. Ayrıca oksijen transportu ve utilizasyonunda gerekli olan organik bileşiklerin (hemoglobin, miyoglobin gibi ) yapısında mevcuttur. Demir eksikliği durumunda tüm bu hayati fonksiyonların eksiklikleri ortaya çıkabilmektedir.   Demir preparatlarının uygulanması demir eksikliğinin neden olduğu eritropoietik anormallikleri düzeltmektedir. Demir eritropoezi stimüle etmez ve demir eksikliğinin neden olmadığı hemoglobin bozukluklarını düzeltmez.   Demir uygulanımı diğer demir eksikliği belirtilerini de düzeltir.   Demir protein süksinilatın çözünürlüğü 6.5’in üzerindeki pH da artar ve bu şekilde çözünerek ve duodenal enzimler tarafından parçalanılarak serbestlenen demir emilir.   Demir protein süksinilat, asit ortamda çözünmediğinden diğer demir preparatlarından farklı olarak gastrik tolerans oldukça iyidir.   Demir protein süksinilat başlıca duodenum ve proksimal çekumdan emilir. Demir eksikliği olmayan kişilerde uygulanan dozun %3-10’u emilir. Demir eksikliği durumlarında bu oran eksikliğin derecesine bağlı olarak %20-30’lara ulaşır.   Kanda yüksek oranda hemoglobine bağlanır.   Demir atılımı için bir fizyolojik sistem yoktur ancak deri, saç, tırnaklar, dışkı, anne sütü, menstrüel kanama ve idrarla düşük miktarlarda bir kayıp olabilir.

Çözelti

Her bir flakon (15 ml) 40 mg elementel demir’ e eşdeğer miktarda, demir proteinsüksinilat, tatlandırıcı olarak sodyum sakarin, koruyucu olarak sodyum metilparaben ve sodyum propil paraben, aroma olarak  dağ çileği esansı içerir.

Alkol ile birlikte kullanıldığında (alkolizm) demirin emilimi ve karaciğerde depolanması artabileceğinden toksisite meydana gelebilir. Karbonat veya magnezyum trisilikat içeren antasitler, yumurta, kahve, bikarbonat, karbonat oksalat veya fosfat içeren gıda veya ilaçlar, tannik asit içerdiğinden çay ile diyet lif içeren yiyeceklerle birlikte demir çözünmeyen kompleksler oluşturduğundan emilimi azalabilir. Demir uygulamasına yukarıda bahsedilen ilaç veya gıdalardan 1 veya 2 saat sonra devam edilmesi önerilmektedir. Tetrasiklinlerle birlikte kullanımda her iki ilacın da tedavi edici etkilerinde azalma görülebilir.   E vitamini demir eksikliği tedavisinde hematolojik cevabın gecikmesine neden olabilir. Yüksek dozlarda demir vücudun E vitamini ihtiyacını artırabilir. Birlikte kullanım durumlarında hastanın gözlenmesi tavsiye edilir.   Ortotolidin test sonuçlarını yanıltarak pozitif sonuçlar verir.

Hemokromatosis, hemosiderosis ve demir eksikliğine bağlı olmayan (talesemi gibi) anemik durumlarda kullanılmamalıdır.

Yetişkinlerde günde 40 – 80 mg demire eşdeğer olacak şekilde 1-2 flakon verilmesi uygundur. Flakonlar tercihen yemeklerden önce alınmalıdır. Tedaviye alınan cevabın takibi açısından özellikle ilk 2 ayda düzenli aralıklarla hemoglobin tayini yapılması faydalıdır. Ayrıca gerekli durumlarda serum ferritin ve demir seviyelerinin kontrolü yararlı olabilir.

KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SANAYİ A.Ş. Bağlarbaşı, Gazi Cad. No: 64-66, Üsküdar/İSTANBUL

14.12.2006-210/13

25 o C’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

10 ve 20 adet flakon içeren kutularda.

Alkolizm, hepatit, aktif infeksiyon durumları ve enterit, kolit, divertikülit ve ülseratif kolit gibi intestinal sistemdeki inflamatuar durumlarda ve pankreatit ve peptik ülser durumlarında dikkatli kullanılmalıdır.

KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SANAYİ A.Ş. Organize Sanayi Bölgesi,  Çerkezköy / TEKİRDAĞ

Demir içeren ilaçların oral yoldan uygulanması ile dışkı genellikle siyah bir renk alır. Bu durum zararsızdır. Kabızlık veya diyare görülebilir. Yüksek dozlarla alındığında sülfit oluşumuna bağlı olarak idrar renginde koyulaşma görülebilir. Nadir olarak karın ve mide ağrısı, kramp oluşabilir. Ülser veya gastritli hastalarda dikkatli kullanılması önerilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.