Lamisil 250 Mg 14 Tablet

Klaritromisin aşırı dozda alındığında, karın ağrısı, bulantı, kusma ve ishal gibi gastrointestinal semptomlar görülebilir. Aşırı doza eşlik eden alerjik reaksiyonlar, mide boşaltılarak ve destekleyici tedavi uygulanarak kontrol altına alınmalıdır. Diğer makrolidlerde olduğu gibi, hemodiyaliz veya peritonal diyaliz Klaritromisin’in kan seviyesi üzerinde önemli etki sağlamaz.

LARİCİD Süspansiyon; Klaritromisin’e duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu ;    Üst solunum yolu enfeksiyonları : Streptococcus pyogenes’in sebep olduğu farenjit/tonsillit. Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis veya Streptococcus pneumoniae’ye bağlı akut maksiller sinüzitte ve çocuklarda orta kulak enfeksiyonu tedavisinde, Alt solunum yolu enfeksiyonlarında : Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis veya Streptococcus pneumoniae’nin sebep olduğu kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmelerinde ; Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae veya  Chlamydia pneumoniae (TWAR) ’nin neden olduğu toplum kökenli pnömoni tedavisinde. Staphylococcus aureus veya Streptococcus pyogenes’e bağlı komplike olmayan deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında, (abseler genellikle cerrahi drenaj gerektirir) Mycobacterium avium veya Mycobacterium intracellulare’ye bağlı yaygın mikobakteriyel enfeksiyonların tedavisinde endikedir.  H. pylori enfeksiyonu ve duodenal ülser (aktif olan ve olmayan) tedavisinde, Klaritromisin ile amoksisilin ve lansoprazol veya omeprazol üçlü tedavi şeklinde H. pylori eradikasyonunda endike olup peptik ülser nükslerini azaltmak için kullanılır. Klaritromisin, omeprazol veya ranitidin bizmut sitrat ile kombine olarak aktif duodenal ülseri ve H. pylori enfeksiyonu olan hastaların tedavisi için endikedir. Bu kombinasyonlarda Klaritromisin’e karşı rezistans gelişme olasılığı daha düşüktür.

Klaritromisin, makrolid sınıfından semi-sentetik bir antibiyotik olup duyarlı mikroorganizmaların 50S ribozom subünitelerine bağlanarak ve protein sentezini inhibe ederek antibakteriyel etki gösterir.   Mikrobiyoloji : Klaritromisin, aşağıda yer alan mikroorganizmaların hemen bütün suşlarına karşı hem in-vitro hem de klinik enfeksiyonlarda etkilidir.   Gram pozitif aeroblar Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes   Gram negatif aeroblar Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella (Branhamella) catarrhalis   Diğer aeroblar Mycoplasma pneumoniae Chlamydia pneumoniae   Mycobacterium Mycobacterium avium ve Mycobacterium intracellulare’den oluşan Mycobacterium avium kompleksi (MAC)   Helicobacter Helicobacter pylori Beta-laktamaz üretimi Klaritromisin’in aktivitesini etkilemez.   Not : Metisilin’e ve oksasilin’e dirençli stafilokok suşlarının çoğu Klaritromisin’e dirençlidir.   Klaritromisin aşağıda yer alan mikroorganizmaların çoğu suşlarına karşı in-vitro olarak etkilidir.   Gram pozitif aeroblar Streptococcus agalactiae Streptococci (C, F, G grubu) Viridans grubu streptococci   Gram negatif aeroblar Bordetella pertussis Legionella pneumophila Pasteurella multocida   Gram pozitif anaeroblar Clostridium perfringens Peptococcus niger Propionibacterium acnes   Gram negatif anaeroblar Prevotella melaninogenica (eski adı; Bacteroides melaninogenicus)  

Absorpsiyon : Klaritromisin oral yoldan alındığında süratle absorbe olur. Klaritromisin aç veya tok olarak kullanılabilir. Sağlıklı ve tok olan gönüllülerde 2-3 saat içinde doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Kararlı doruk plazma konsantrasyonlarına 3 gün içinde ulaşılmış olup her 12 saatte bir 250 mg’lık dozlar uygulandığında 1-2 mcg/ml, 8-12 saatte bir 500 mg’lık dozlar uygulandığında ise 3-4 mcg/ml olarak bulunmuştur.   Dağılım : Klaritromisin ve 14-OH Klaritromisin (ana metabolit) vücut doku ve sıvılarına kolaylıkla yayılır. Klaritromisin’in serebrospinal sıvıya penetrasyonu ile ilgili bilgi mevcut değildir. Hücrelerde yüksek konsantrasyonlara ulaşması nedeni ile doku konsantrasyonları serum konsantrasyonlarından yüksektir. Örneğin bademciklerde konsantrasyonu 1.6 mcg/g olmasına karşın serum konsantrasyonu 0.8 mcg/ml’dir ve akciğerlerde 8.8 mcg/g’lık bir konsantrasyona ulaştığında serum akonsantrasyonu 1.7 mcg/ml olmaktadır.   Klaritromisin gastrik mukozaya da nüfuz eder. Omeprazol ile birlikte uygulandığında, gastrik mukus ve gastrik mukozadaki Klaritromisin düzeyleri, Klaritromisin tek başına uygulandığında sağlanan düzeylerden yüksektir.   Metabolizma : Klaritromisin’in terapötik tavsiye dozlarında farmakokinetiğinin doza bağımlı (nonlineer) oluşu düşük düzeydedir.Klaritromisin 12 saatte bir 250 ve 500 mg olarak uygulandığında, ana metaboliti olan 14-OH Klaritromisin’in ulaştığı kararlı doruk konsantrasyon, uygulanan doza göre sırası ile 0.6 mcg/ml ve 1 mcg/ml; eliminasyon yarı ömrü ise sırası ile 5-6 saat ve 7-9 saattir. Metabolitin belirtilen kararlı doruk konsantrasyonlara ulaşması için tedavinin 3-4 gün sürdürülmesi gereklidir.   Eliminasyon : Eliminasyon yarı ömrü 12 saatte bir 250 mg olarak verildiğinde 3-4 saat, 12 saatte bir 500 mg olarak verildiğinde ise 5-7 saat şeklinde elde edilmiştir. Yine aynı dozlarda verildiğinde sırasıyla % 20 ve % 30 oranında idrarla değişmeden elimine edilir. Her iki uygulamadan sonra ana metabolit olan 14-OH Klaritromisin de % 10-15 oranında idrarla atılır. Klaritromisin’in renal klirensi büyük ölçüde uygulanan dozdan bağımsız olup normal glomerüler filtrasyon hızına yaklaşır.   Karaciğer ve böbrek hastalarında farmakokinetik :   Karaciğer fonksiyonları bozuk olan kişilerde Klaritromisin’in kararlı konsantrasyonları normal kişilerden farklılık göstermez; ancak 14-OH Klaritromisin konsantrasyonları daha düşük olur. Bu kişilerde renal klirens normal kişilere oranla artmakta ve böylece bir ölçüde denklik sağlanmaktadır. Klaritromisin’in farmakokinetiği renal fonksiyon bozukluğunda değişikliğe uğrar.

FİLM TABLET

Her film tablet; 500 mg Klaritromisin içerir. Boyar madde olarak; Kinolin sarısı ve Titanyum dioksit kullanılmıştır.

Teofilin : Klaritromisin, teofilinin kan seviyesini yükseltebilir. Yüksek doz teofilin kullanan hastaların teofilin kan seviyeleri takip edilmelidir. Karbamazepin : Klaritromisin, karbamazepinin kan seviyesini yükseltebilir. Karbamazepin için kan seviyesi takibi gerekebilir. Terfenadin : Klaritromisin, terfenadinin aktif asit metabolitinin kan seviyesinin üç misli daha yüksek olmasına sebep olur. Terfenadin, Klaritromisin ile birlikte kullanılmamalıdır. Zidovudin : HIV-enfeksiyonlu yetişkinlere sürekli olarak oral Klaritromisin ve zidovudin uygulanması, zidovudinin kararlı durum plazma seviyelerinde düşüşe sebep olabilir. Didanosin : HIV-enfeksiyonlu yetişkinlerde Klaritromisin ile birlikte uygulanması, didanosinin farmakokinetiğini etkilemez. Ritonavir : Klaritromisin ile birlikte kullanıldığında, Klaritromisin plazma konsantrasyonu önemli derecede yükselebilir. Böbrek fonksiyonu normal olanlarda doz ayarlaması gerekmez. Bununla beraber kreatinin klirensi 30-60 ml/dk olan hastalarda, Klaritromisin dozu % 50, kreatinin klirensi 30 ml/dk’nın altındaki hastalarda % 75 azaltılmalıdır. Flukonazol : Birlikte alınırsa, Klaritromisin’in karalı durum doruk plazma düzeyini ve Eğri Altı Alanını arttırır. 14-hidroksi Klaritromisin düzeyi etkilenmez. Oral antikoagülanlar : Klaritromisin bu gruptaki ilaçların etkilerini arttırabilir. Bu kombinasyonu alan hastalarda protrombin zamanı yakından izlenmelidir. Digoksin : Klaritromisin ve digoksini birlikte kullanan hastalarda digoksinin serum seviyesinin yükseldiği rapor edilmiştir. Bu kombinasyon kullanılacaksa digoksinin kan seviyesi yakından izlenmelidir. Omeprazol : Klaritromisin birlikte verilirse omeprazolün kararlı durum plazma düzeyini yükseltir ve gastrik pH’nın daha da artmasına yol açar. Ranitidin bizmut sitrat : Birlikte alınırsa plazmada ranitidin, bizmut ve 14-hidroksi Klaritromisin konsantrasyonu artar, ancak bunun klinik önemi yoktur. Klaritromisin ve eritromisin, sitokrom P450’nın alt gurubu olan CYP3A’yı inhibe ettiğinden, bu sistemle metabolize olan (siklosporin, karbamazepin, takrolimus, alfentanil, disopiramid, rifabutin, kinidin, ergotamin veya dihidroergotamin, triazolam, alprazolam, midazolam, lovastatin ve simvastatin gibi HMG-CoA redüktaz inhibitörleri, sildenafil, metilprednizolon, silostazol ve bromokriptin gibi) ilaçlarla birlikte kullanıldığında, bu ilaçların metabolizmasını engelleyerek kan seviyelerinin artmasına ve buna bağlı olarak terapötik veya istenmeyen etkilerin artmasına veya etki sürelerinin uzamasına neden olur. Sisaprid, pimozid, astemizol veya terfenadin, Klaritromisin ile birlikte kullanılmamalıdır. Laboratuar testleri ile etkileşim : Klinik açıdan önemli olabilecek laboratuar bulgularındaki değişiklikler aşağıdaki gibidir: Hepatik : SGPT (ALT) < %1, SGOT (AST) < %1, GGT < %1, alkalen fosfataz < %1 , LDH< %1 ve total bilirubin < %1 sonuçları olduğundan daha yüksek çıkabilir. Kan : Azalmış lökosit sayısı < % 1 ve yüksek protrombin zamanı % 1. Renal : Yüksek BUN % 4 ve yüksek serum kreatinin değerleri <% 1.

Klaritromisin’e, eritromisine veya makrolid grubundan herhangi bir antibiyotiğe karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kesinlikle kullanılmamalıdır. Kadınlarda Torsades de Pointes oluşma riski erkeklerden daha fazla olabilir.

Klaritromisin aç veya tok olarak kullanılabilir. Ayrıca sütle de alınabilir.   YETİŞKİNLER İÇİN DOZ ŞEMASI :   Enfeksiyon                                                            12 saatte bir doz                    Süre (gün)   Üst solunum yolu enfeksiyonları                                              250 – 500 mg         10 – 14   - Farenjit/Tonsillit                                                            250 mg                 10    (S. pyogenes kaynaklı) - Akut maksiller sinüzit                                                      500 mg                 14    (H. İnfluenzae, M. Catarrhalis, S. pneumoniae kaynaklı)   Alt solunum yolu enfeksiyonları                                                 250 – 500 mg         7 – 14    - Aşağıdaki organizmalara bağlı kronik bronşitin akut alevlenmesinde    H. influenzae                                                                500 mg                  7 – 14    H. parainfluenzae                                                          500 mg                  7      M. catarrhalis                                                                              250 mg                     7 – 14    S. pneumoniae                                                              250 mg                  7 – 14   - Aşağıdaki organizmalara bağlı toplum kökenli pnömonide       H. influenzae                                                                 250 mg                 7   H. parainfluenzae                                                            500 mg                 7    M. catarrhalis                                                               500 mg                  7   S. pneumoniae                                                               250 mg                  7 – 14    C. pneumoniae                                                              250 mg                  7 – 14    M. pneumoniae                                                              250 mg                 7 – 14   Komplike olmayan deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (S. aureus ve S. pyogenes kaynaklı)                                     250 mg                    7 – 14 H. pylori Eradikasyonu : Duodenal ülserin nüksetme riskini azaltmak amacıyla aşağıdaki kombinasyonlar önerilir:   Üçlü Tedavi Rejimi :   1- LARİCİD/lansoprazol/amoksisilin :   Yetişkinler için önerilen doz 500 mg LARİCİD, 30 mg lansoprazol ve 1 gram amoksisilin olup bunların hepsi 12 saat ara ile günde 2 kez 10-14 gün süre ile verilir.   2- LARİCİD/omeprazol/amoksisilin :   Yetişkinler için önerilen doz 500 mg LARİCİD, 20 mg omeprazol ve 1 gram amoksisilin olup bunların hepsi 12 saat ara ile günde 2 kez 10 gün süre ile verilir. Tedavinin başlangıcında hastanın ülseri varsa ek olarak 18 gün süre ile günde 20 mg omeprazol verilmelidir.   İkili Tedavi Rejimi :   1- LARİCİD/omeprazol :   Erişkinler için önerilen doz günde 3 kez (8 saat ara ile) 500 mg LARİCİD ve günde bir kez 40 mg omeprazol olup tedaviye 14 gün devam edilir. Ülserin iyileşmesi için ek olarak 14 gün süre ile günde 20 mg omeprazol verilmelidir.   2- LARİCİD/ranitidin bizmut sitrat :   Önerilen yetişkin dozu 12 saat ara ile günde 2 kez veya 8 saat ara ile günde 3 kez 500 mg LARİCİD ve 12 saat ara ile günde 2 kez 400 mg ranitidin bizmut sitrat olup tedaviye 14 gün devam edilir. Ülserin iyileşmesi için ayrıca 14 gün süre ile günde 400 mg ranitidin bizmut sitrat verilmelidir. Bu tedavi kreatinin klirensi 25 ml/dk’nın altında olan hastalarda önerilmez.   Pediatrik Hastalar : Pediatrik hastalar için mutad doz günde 15 mg/kg olup bu doz ikiye bölünerek 12 saat ara ile alınır. Tedaviye 10 gün devam etmelidir.   Çocuklarda vücut ağırlığına göre doz şeması: Vücut ağırlığı 12 saatte bir verilecek doz (7,5 mg/kg) 12 saatte bir verilecek süspansiyon miktarı 9 kg 62,5 mg 1,25 ml (1/4 ölçek) 17 kg 125 mg 2,5 ml (1/2 ölçek) 25 kg 187,5 mg 3,75 ml (3/4 ölçek) 33 kg 250 mg 5,0 ml (1 ölçek) Vücut Ağırlığı 12 saatte bir pipet ile uygulanacak doz (ml) 3-4 kg 0,5 ml 6-7 kg 1 ml 10 kg 1,5 ml

Bulunmamaktadır.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız.

LARİCİD® 500 mg Film Tablet, 14 tabletlik blister ambalajlarda, orijinal kutuda

KLARİTROMİSİN, HİÇBİR UYGUN ALTERNATİF TEDAVİ BULUNMAYAN KLİNİK DURUMLAR HARİÇ, HAMİLELERDE KULLANILMAMALIDIR. KLARİTROMİSİN KULLANIMI ESNASINDA HAMİLE KALINDIĞINDA, HASTAYA FETUSUN UĞRAMASI MUHTEMEL ZARAR KONUSUNDA BİLGİ VERİLMELİDİR. İNSANDA MAKSİMUM DOZ UYGULANMASI İLE SAĞLANAN SERUM DÜZEYLERİNİN 2-17 KATI; MAYMUN, SIÇAN, FARE VE TAVŞANLARDA HAMİLELİĞİ VE/VEYA EMBRİYO/FETUS GELİŞİMİNİ OLUMSUZ YÖNDE ETKİLEMEKTEDİR.   SİSAPRİD, PİMOZİD, ASTEMİZOL VEYA TERFENADİN, KLARİTROMİSİN İLE BİRLİKTE KULLANILMAMALIDIR.   Makrolidler dahil hemen hemen tüm antibakteriyellerin kullanımı ile, hafiften yaşamı tehdit edici düzeye kadar değişen şiddetlerde psödomembranöz kolit görülebilmektedir. Bu nedenle bir antibakteriyel kullanımını takiben diyare görülen hastalarda bu ihtimal akılda tutulmalıdır.   Antibakteriyeller ile tedavi barsak florasında değişikliğe ve Clostridium türlerinin aşırı üremesine yol açmaktadır. Araştırmalar antibiyotiğe bağlı kolitin Clostridium difficile’nin ürettiği bir toksinden kaynaklandığını göstermektedir. Hafif psödomembranöz kolit vakaları genellikle ilaç kesildiğinde düzelmektedir.   Orta ve ağır durumlarda sıvı ve elektrolit dengesinin sağlanması, protein takviyesi ve Clostridium difficile’ye karşı etkili bir antibakteriyel ile tedavi gerekebilir.   Klaritromisin esas olarak karaciğer ve böbrekler vasıtası ile atılır. Böbrek fonksiyonları normal ancak karaciğer fonksiyonları bozuk olan kişilerde doz ayarlaması gerekmez. Ancak şiddetli böbrek fonksiyon bozukluklarında (karaciğer fonksiyonları dikkate alınmaksızın) ya doz azaltılmalı veya doz aralıkları uzatılmalıdır.   Klaritromisin ile makrolid grubu diğer antibiyotikler arasında çapraz rezistans olabileceği göz önünde tutulmalıdır.   Pediatrik kullanım : Klaritromisin’in, 6 aydan küçük hastalarda etkinliği ve güvencesi henüz belirlenmemiştir. 20 aydan küçük MAC (Mycobacterium avium kompleks) hastası çocuklarda Klaritromisin’in güvenliği hakkında yeterli çalışma bulunmamaktadır.   Geriatrik kullanım : Yaşları 65-81 arasında olan hastalara 12 saat ara ile 500 mg Klaritromisin verildiğinde, Klaritromisin ve 14-OH-Klaritromisinin maksimum serum konsantrasyonlarının ve EAA değerlerinin arttığı gözlenmiştir. Bu bulgular yaşlılardaki renal fonksiyon azalması ile açıklanabilir. Klinik araştırmalarda yaşlı hastalardaki yan etkiler gençlerde görülenden fazla değildir. Yaşlılarda ancak ağır böbrek fonksiyon azalması varsa doz ayarlaması düşünülebilir.   Araç ve makine kullanmaya etkisi : Klaritromisin’in klinikte kullanılan dozlarda merkezi sinir sistemi üzerinde farmakodinamik etkisi yoktur. Klaritromisin alan hastaların araç ve makine kullanmalarında bir sakınca yoktur.   Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı : Gebelik Kategorisi C’dir.   Hamile kadınlarda Klaritromisin’le yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar mevcut değildir. Klaritromisin hamile kadınlarda anne için potansiyel faydaları, fetus için potansiyel risklerinden üstün olursa kullanılmalıdır.   Emzirme döneminde kullanımı : Klaritromisin’in insan sütüne geçip geçmediği bilinmiyor. Ancak birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden Klaritromisin emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır. Klaritromisin’in emziren hayvanların sütüne geçtiği ve makrolid sınıfından başka ilaçların da insan sütüne geçtiği bilinmektedir.

Klinik çalışmalarda gözlenen yan etkilerin büyük çoğunluğu hafif ve geçici türden olup klasik makrolidlere göre gastrointestinal yan etkiye daha az rastlanmaktadır. İlaca bağlı yan etkilerden dolayı tedaviyi bırakan hastalar % 3’den daha azdır. Gözlenen yan etkilerin çoğunluğu gastrointestinal sistemle ilgili olup ishal, kusma, abdominal ağrı, dispepsi ve bulantıdır. Diğer yan etkiler, baş ağrısı, tat değişikliği ve karaciğer enzimlerindeki geçici yükselmelerdir. Genellikle tat alma bozukluğu ile birlikte koku alma duyusunda değişiklik rapor edilmiştir. Oral olarak uygulanan Klaritromisin ile ürtiker ve orta derecede deri erüpsiyonundan, anaflaksi ve Stevens-Johnson sendromuna kadar uzanan alerjik reaksiyonlar oluşmuştur. Rapor edilen diğer yan etkiler ise glosit, stomatit ve oral moniliyazis, anoreksi, pankreatit, dil renginde değişim, trombositopeni, lökopeni, nötropeni ve baş dönmesi. Anksiyete, uykusuzluk, kötü rüyalar, konfüzyon, halüsinasyonlardan psikoza kadar uzanan geçici santral sinir sistemi yan etkileri rapor edilmişse de sebep ve etki bağlantısı belirtilmemiştir. Diğer makrolidlerle olduğu gibi, Klaritromisin ile de seyrek olarak karaciğer enzimlerinde artış ve sarılıkla veya sarılıksız seyreden hepatoselüler ve/veya kolestatik hepatik disfonksiyon rapor edilmiştir. Bu hepatik fonksiyon bozukluğu şiddetli olabilir ve genellikle reversibldir. Çok nadir durumlarda letal şekilde sonuçlanan hepatik yetmezlik rapor edilmiştir ve genellikle altta yatan ciddi hastalıklarla ve/veya aynı anda kullanılan ilaçlarla ilgilidir. Klaritromisin ile tedavi olan hastalarda diş renginde bozulma görülmüştür. Renk bozukluğu profesyonel diş temizliği ile giderilmiştir. Bazıları, hipoglisemik ajan veya insülin tedavisi gören hastalarda görülmek üzere nadir olarak hipoglisemi vakaları bildirilmiştir. Klaritromisin ve Omeprazol’ün birlikte uygulandığı klinik çalışmalarda dilde geçici renk değişikliği görülmüştür. Klaritromisin tedavisi sırasında, ilacın bırakılması ile ortadan kalkan işitme kaybı görülebilir. Diğer makrolitlerde olduğu gibi, Klaritromisin ventriküler taşikardi ve “torsades de pointes” dahil ventriküler aritmi QT aralığı genişlemesine yol açabileceği bildirilmiştir. Bağışıklık sistemi bozulmuş hastalardaki advers etkiler : Mikobakteriyel enfeksiyonlar için uzun süre Klaritromisin’in yüksek dozları ile tedavi edilen bağışıklık sistemi bozuk hastalarda, Klaritromisin uygulamasıyla bağlantılı olabilecek advers etkileri, HIV hastalığının veya seyir eden hastalığın altta yatan belirtilerinden ayırt etmek genellikle zordur.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Atorvastatin alan hastaların araç sürme ve tehlikeli makineleri kullanma yeteneklerinde herhangi bir bozulma olacağını düşündüren bildirilmiş hiçbir advers olay yoktur.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

LİPİTOR 20 mg film kaplı tablet

LİPİTOR’un doz aşımı için spesifik tedavi bulunmamaktadır. Doz aşımının oluşması halinde, hasta semptomatik olarak tedavi edilmeli ve gereken destekleyici tedbirler alınmalıdır. Karaciğer fonksiyon testleri ve CPK seviyeleri izlenmelidir. Plazma proteinlerine fazlaca ilaç bağlanmasına bağlı olarak hemodiyalizin atorvastatin klerensini anlamlı olarak arttırması beklenmez.

20 mg atorvastatine eşdeğer atorvastatin kalsiyum

İlgili değildir.

Ağızdan alınır.

30.06.2012

LİPİTOR 20 mg film kaplı tablet

30/06/2012

36 ay.

233/6

25 ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Kalsiyum karbonat, mikrokristal selüloz, laktoz monohidrat, kroskarmeloz sodyum, polisorbat 80, hidroksipropil selüloz, saf su, magnezyum stearat, film kaplama (Hidroksipropil metilselüloz, Polietilen glikol 8000; Titanyum dioksit ve talk içeren film kaplaması) , simetikon emülsiyonu(simetikon, stearat emülsifiye edicileri, kıvam artırıcı, benzoik asit, sorbik asit ve su içeren emülsiyon),

Parenteral tedavi sırasında aşırı sıvı veya solüt yüklenmesi durumunda hastanın durumu yeniden gözden geçirilerek gerekli tedavi uygulanmalıdır.

Ileus, pilor stenozu gibi nedenlerle uzun süren kusmalar sonucu,kusmalarla klorhidrik asit kaybı uzun kusmalarda görülen bu belirtiler,ağız yolunun kullanılmaması gerekçesi ile parenteral yoldan yeteri kadar Laktat Ringer Solusyonları ile vermekle giderilebilir. Keza, kusmaların bulunmadığı,fakat asid-baz dengesinde bozuklukla giden değişik ağırlıklarda dehidratasyon durumları operasyonlardan sonra, diyabette ve çeşitli ağır metal zehirlenmelerinde (Civa kursun gibi) görülür.   Ağır seyreden diarelerde yukarıda anlatılanların karşıt bir oluşumu ortaya çıkar. Normal olarak mideden asit olarak çıkan kimus duodenuma vardığında nötralize edilmeye başlanır. Bağırsaklara geldiğinde,bikarbonat salgılanmasından daha da güçlenmesi ile alkali bir durum kazanır. Bağırsaklarda bulunanlardan geçebilenlerin hemen hepsinin kana aktarılması ile alkalilik veren element ve bileşiklerde yitirilmezler.   Ağır sürgünlerde bu element ve bileşiklerin kana geçmeleri olanağı kalktığından, sürgün niteliğindeki feçesle alkali yitirilir. Bunu anhidremi, asidozla giden hücre dışı. sıvı yitirilmesi izler. Daha ileri durumlarda, hücre dışı sıvısının yerine konması amacıyla dolaşan bölüm de azalır.   Bu anoksiye, anoksi de ağır kapiler bozukluklara götürür ve sonuç olarak şok durumu ortaya çıkar. Bu durumun düzeltilmesi için sürgünü ortaya çıkaran nedeni ortadan kaldırmak ve sürgünü durdurmak yanında yitirilen hücre dışı sıvı ve asidoza karşı damar içine kilo başına hesaplanmış 0,1-0,2 g Sodyum Laktat ihtiva eden Laktatlı Ringer Solüsyon vermek zorunluluğu çıkar.   Özetlemek gerekirse,başlıca kullanım alanları:   1-) Su kayıplarında ve hiponatremi hallerinde a-) Sodyum azalmasının karşılanmasında b-) Ekstrasellüler sıvı hacminin düzeltilmesinde, organizmadaki sıvı ve elektrolit ihtiyaçlarının karşılanmasında.   2-) Metabolik asidoz vakalarında a-) Diyabet ketozu b-) Çocuk diyareleri c-) Ağır enfeksiyon hastalıklar      d-) Hafif böbrek yetmezliği e-) Kaşeksi f-) Ketojenik diyetler ve asitleştirici ilaçlar

Asid-baz dengesinin bozulması ile giden hücre dışı sıvı yitirilmesi, bazı klinik koşullarda,vücut sıvılarında bulunan anyon ve katyonların yitirilmesi birbirine koşut olmaz ve kanda asit baz dengesinde bir bozulma nedeni olarak ortaya çıkar.

Vücuttan,normal olarak da diğerlerinden fazla atılan anyonlar klor ve bikarbonattır. Klor anyonu bazı koşullarda bikarbonat iyonundan fazla atılırsa kan pH’sî bu kez asit yöne sapar. İşte bu gibi durumlarda su yitirilmesi ile birlikte asit-baz dengelerinde de bozukluk olduğu için yalnız yitirilen suyun yerine konması bir anlam taşımaz. Normal izotonik sodyum klorür ve dekstroz solüsyonlar kifayetsiz kalır. Normalden asit veya bazik yöne sapmış pH’yi normal duruma getirmek gerekir. Normalde mideden klorhidrik asid olarak salgılanan klor, bağırsaklara geçtikten sonra yeniden emilerek vücuda kazandırılır.

CAM ŞİŞE

100 cc’de SODYUM KLORÜR………………………………………..0.600 g POTASYUM KLORÜR……………………………………..0.040 g KALSİYUM KLORÜR.2H2O………………………………0.030 g SODYUM LAKTAT…………………………………………0.300 g ENJEKSİYONLUK SU k.m………………………………..100 cc   Total Osmolar Konsantrasyon: 276 mOsm/L

Çözeltinin pH’si 6-7,5 arası olup,genellikle bütün ilaçlar için tek tek olmak üzere uygundur. Ancak kalsiyum içerdiğinden elektrolit çözeltilerine tetrasiklinler ilave edilemezler. Kalsiyumla kalsiyum bikarbonat seklinde çökelti veren sodyum bikarbonatta elektrolit çözeltileri ile geçimsizdir.

1-) Karaciğer hastalıkları ve anoksik durumlar gibi laktat metabolizmasının ağır derecede bozulduğu haller. 2-) Addison hastalığı (Çözelti K+ ihtiva ettiğinden) 3-) Cushing hastalığı (Hipernatremi’den dolayı)

Ringer Laktat intravenöz uygulanıma yönelik steril ve apirojen bir çözeltidir. İçinde bakteriyostatik veya antimikrobik madde ya da eklenmiherhangi bir tampon sistemi yoktur. İnfüzyon hızı saatte kg başına 5-10 ml arasındadır.   TAVSİYE EDİLEN MUTAD DOZ: Hastanın klinik durumuna göre hekim tarafından başka şekilde, tarif edilmediği takdirde yetişkinler için ortalama doz günde 1-2 litredir. Kalp hastalığı v.s. durumlar yoksa solüsyonun verilme hızı 30 ml/kg.dir. Diğer hallerde 5ml/kg civarındadır  

 PVC TORBA

Oda sıcaklığında 25°C‘nin altında saklayınız. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

500 cc ve 1000 cc’lik vakumlu şişelerde

1-) Çok ağır metabolik asidozlarda izotonik sodyum laktat veya bikarbonat çözeltileri kullanılmamalıdır. 2-) Sodyum tuzları, kalp yetmezliği, hipertansiyon böbrek yetmezliği, periferal veya pulmoner ödemde ve gebelik toksemisinde dikkatle kullanılmalıdır. 3-) 25°C altında saklanmalıdır.

Periferik uygulama tekniğine bağli olarak ateş yükselmeleri, enieksiyon yerinde enfeksiyon, enfeksiyon yerinden baslayıp yayılan, venöz tromboz veya flebit görülebilir. İstenmeyen bir reaksiyon ortaya çıktığında infüzyon durdurularak uygun tedaviye başlanmalıdır.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA    BAŞVURUNUZ

Atorvastatinin doz aşımı için spesifik tedavi bulunmamaktadır. Doz aşımı oluşması halinde hasta semptomatik olarak tedavi edilmeli ve gereken destekleyici tedbirler alınmalıdır. Plazma proteinlerine fazlaca ilaç bağlanmasına bağlı olarak hemodiyalizin atorvastatin klirensini anlamlı olarak arttırması beklenmez.

LİPİTAKSİN diyete ve diğer farmakolojik olmayan önlemlere yanıtın yetersiz olduğu durumlarda, primer hiperkolesterolemi, kombine (miks) hiperlipidemi ile heterozigot ve homozigot familyal hiperkolesterolemili hastalarda yükselen total kolesterol, LDL-kolesterol, apolipoprotein B ve trigliseridlerin düşürülmesinde diyete yardımcı olmak üzere endikedir.

Atorvastatin 3-hidroksi-3-metil-glutaril-koenzim A (HMG-CoA)’nın, kolesterolü de içeren sterollerin bir prekürsoru olan mevalonata dönüşmesinden sorumlu hız sınırlayıcı enzim olan HMG-CoA redüktazın selektif, kompetitif bir inhibitörüdür. Karaciğerdeki trigliseridler ve kolesterol, VLDL’ye birleşir ve periferik dokulara dağıtım için plazmaya salınır. Düşük dansiteli lipoprotein (LDL), VLDL’den oluşur ve primer olarak yüksek affiniteli LDL reseptörü üzerinden katabolize olur. Atorvastatin HMG-CoA redüktazı inhibe ederek plazma kolesterolü ve lipoprotein düzeylerini düşürür ve karaciğerdeki kolesterol sentezini azaltır ve ayrıca LDL’nin artmış alımı ve katabolizması için hücre yüzeyindeki hepatik LDL reseptörlerinin sayısını artırır. Atorvastatin LDL üretimini ve LDL partiküllerinin sayısını azaltır. Atorvastatin dolaşan LDL partiküllerinin kalitesinde yararlı bir değişimle beraber LDL reseptör aktivitesinde çok büyük ve devamlı bir artış sağlar. Atorvastatin çoğunlukla lipid düşürme tedavisine yanıt vermeyen bir popülasyon olan homozigot familyal hiperkolesterolemili hastalarda LDL-C’yi düşürmede etkilidir.

Emilim: Atorvastatin oral uygulamadan sonra hızla absorbe olur; maksimum plazma konsantrasyonları 1-2 saat içinde görülür. Emilimin derecesi atorvastatin dozuyla orantılı olarak artar. Atorvastatinin mutlak biyoyararlılığı yaklaşık %14’tür ve HMG-CoA redüktaz inhibitör aktivitesinin sistemik yararlılığı yaklaşık %30’dur. Düşük sistemik yararlılık gastrointestinal mukozadaki pre-sistemik klirense ve/veya hepatik ilk-geçiş metabolizmasına bağlıdır. Dağılım: Atorvastatinin ortalama dağılım hacmi yaklaşık 381 litredir. Atorvastatin plazma proteinlerine ≥ %98 oranında bağlanır. Metabolizma: Atorvastatin sitokrom P450 3A4 yoluyla orto- ve parahidroksilat türevlerine ve çeşitli beta oksidasyon ürünlerine metabolize olur. İn vitro olarak HMG-CoA redüktazın orto- ve parahidroksilat metabolitleri yoluyla inhibisyonu atorvastatininkine denktir. Sistemik inhibitör aktivitenin ise yaklaşık %70’i aktif metabolitlere bağlanır. Atılım: Atorvastatin hepatik ve/veya ekstrahepatik metabolizmayı takiben öncelikle safrada elimine edilir. Bununla birlikte, ilaç anlamlı enterohepatik re-sirkülasyona uğruyor görünmemektedir. Atorvastatinin ortalama plazma eliminasyon yarı-ömrü insanlarda yaklaşık 14 saattir. HMG-CoA redüktaz için inhibitör aktivitenin yarı-ömrü, aktif metabolitlerin katkısı nedeniyle yaklaşık 20-30 saattir.   Özel Popülasyonlar Geriyatrik: Atorvastatinin plazma konsantrasyonları sağlıklı yaşlılarda genç yetişkinlere göre daha yüksek olurken, lipid düşürücü etkileri daha genç hasta popülasyonlarında görülenlerle kıyaslanabilir oluşmuştur. Pediyatrik: Pediyatrik popülasyonda farmakokinetik veri bulunmamaktadır. Cinsiyet: Atorvastatin konsantrasyonları kadınlarda erkeklerden farklıdır (kadınlarda yaklaşık olarak Cmax (doruk konsantrasyonu) %20 yüksek ve AUC (Eğri altı alan) %10 düşüktür). Bu farklar klinik olarak anlamlı olmadığından kadınlar ve erkekler arasında lipid üzerindeki etkileri yönünden hiçbir klinik anlamlı farkla sonuçlanmamıştır. Böbrek yetmezliği: Böbrek hastalığının atorvastatinin plazma konsantrasyonlarına veya lipid üzerindeki etkilerine tesiri yoktur. Karaciğer yetmezliği: Atorvastatin plazma konsantrasyonları kronik alkolik karaciğer hastalığı olan hastalarda belirgin olarak (yaklaşık Cmax’ta 16 kez ve AUC’de 11 kez) artmıştır (Childs-Pugh B).

Film Tablet

LİPİTAKSİN 20mg Film Tablet; her bir film tablette 20 mg atorvastatine eşdeğer atorvastatin kalsiyum trihidrat ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

Bu gruptaki diğer ilaçlarla tedavi sırasında; siklosporin, fibrik asit türevleri, eritromisin, azol antifungalleri veya niasin gibi CYP 3A4 inhibitörleri ile birlikte uygulanmasıyla miyopati riski artar. Antasit: Magnezyum ve alüminyum hidroksitleri içeren bir oral antasit süspansiyonun atorvastatinle birlikte uygulanması atorvastatinin plazma konsantrasyonlarını yaklaşık %35 oranında azaltmıştır, bununla birlikte LDL-C azalması değişmemiştir. Kolestipol: Kolestipol ve atorvastatin birlikte uygulandığında, atorvastatinin plazma konsantrasyonları yaklaşık %25 oranında düşmüştür. Bununla birlikte atorvastatin ve kolestipolün birlikte uygulanması halinde sağlanan LDL-C düzeylerindeki azalma, her iki ilacın tek başına verilmesi ile sağlanan azalmadan daha fazla olmuştur. Simetidin: Atorvastatinin plazma konsantrasyonları ve LDL-C düzeylerinde sağladığı azalma, simetidin ile birlikte uygulanması halinde değişmemiştir. Digoksin: Atorvastatin ve digoksinin multipl dozlarının birlikte uygulanması kararlı durum plazma digoksin konsantrasyonlarını yaklaşık %20 oranında artırmıştır. Bu nedenle, digoksin alan hastalar uygun şekilde izlenmelidir. Eritromisin: Sağlıklı bireylerde, atorvastatinin plazma konsantrasyonları, sitokrom P450 3A4’ün bilinen bir inhibitörü olan eritromisin ile birlikte uygulanması (günde 4 kez, 500 mg) sonucunda yaklaşık %40 oranında artmıştır. Oral kontraseptifler: Atorvastatinin bir oral kontraseptifle birlikte uygulanması, noretindron ve etinil östradiol AUC değerlerinde yaklaşık %30 ve %20 oranlarında artışa neden olmuştur. Bu artışlar, atorvastatin kullanan bir kadın hastaya oral kontraseptif seçerken gözönünde bulundurulmalıdır. Varfarin: Atorvastatinin kronik varfarin tedavisindeki hastalara uygulanması halinde, protrombin zamanı üzerine klinik olarak anlamlı bir etkisi olmamıştır. Greyfurt suyu: Fazla miktardaki greyfurt suyu ile alınması atorvastatinin serum konsantrasyonunu artırabilir. St. John’s otu: St. John’s otu ile birlikte alınması atorvastatin düzeylerini azaltabilir

LİPİTAKSİN; bu ilacın herhangi bir komponentine aşırı duyarlılığı olan, aktif karaciğer hastalığı olan veya devamlı olarak normal üst limiti 3 kat aşan açıklanamayan serum transaminaz yükselmesi olan hastalarda, gebelik döneminde, süt verirken ve uygun kontraseptif yöntemleri kullanmayan çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda kontrendikedir.

Hasta LİPİTAKSİN almadan önce standart bir kolesterol düşürücü diyete alınmalı ve LİPİTAKSİN ile tedavi süresince bu diyete devam edilmelidir. Genelde başlangıç dozu günde bir defa 10-20 mg’dır. Dozlar başlangıç LDL-C düzeylerine, tedavinin amacına ve hastanın yanıtına göre kişisel olarak düzenlenmelidir. Doz ayarlaması, 2-4 hafta ya da daha fazla süreli aralıklarla yapılmalıdır. Maksimum doz günde bir defa 80 mg’dır. Dozlar günün herhangi bir saatinde yemekle birlikte veya ayrı olarak verilebilir. Primer Hiperkolesterolemi ve Kombine (Miks) Hiperlipidemi Hastaların çoğunluğu, günde bir defa 10-20 mg LİPİTAKSİN ile kontrol altına alınmıştır. 2 hafta içinde terapötik yanıt belirgin hale gelmiş ve genelde 4 hafta içinde maksimum yanıta ulaşılmıştır. Yanıt, kronik tedavi süresince devam etmiştir. Tedavi amaçlarına ulaşmak için aşağıdaki tedavi kılavuzu kullanılabilir. Lipid Düzenlenmesi İçin Avrupa Ateroskleroz Derneği’nin Tedavi Amaçları Hasta Popülasyonu                                                     Tedavi Amacı                                                                              mg/dL                 mmol Risk faktörü yok ve KKH yok                  LDL-C             155-175              4.0-4.5 Bir risk faktörü ve KKH yok                    LDL-C             135-155              3.5-4.0 İki veya daha fazla risk faktörü, KKH       LDL-C             115-135              3.0-3.5 PVH veya familyal hiperkolesterolemi KKH= Koroner Kalp Hastalığı, PVH= Periferik Vasküler Hastalık Avrupa Ateroskleroz Derneği (EAS II)   Homozigot Familyal Hiperkolesterolemi Yetişkinler: Homozigot FH tanısı konmuş hastalarda dozaj, günde tek doz 10 – 80 mg arasında değişir. Çocuklar: Bir pediyatrik popülasyonda günde 80 mg’a kadar atorvastatin dozuyla tedavi deneyimi sınırlıdır. 10-17 yaş grubunda 10 mg ile başlanabilir. Maksimum günlük doz 20 mg’ı geçmemelidir. Böbrek Yetmezliği olan Hastalarda Dozaj Böbrek yetmezliğinin, Atorvastatinin ne plazma konsantrasyonuna ne de lipid etkisine tesiri vardır. Bu nedenle doz ayarlanmasına gerek yoktur. Geriyatrik Kullanım Yaşları 70 veya üzerinde olan yetişkinlerde tedavi deneyimi, atorvastatinin günde 80mg’a kadar olan dozlarında değerlendirilmiştir. Atorvastatinin bu popülasyondaki etkinlik ve güvenilirliği, 70 yaşından genç hastalarda elde edilen verilere benzer bulunmuştur. Aktif karaciğer hastalığında kullanılmamalıdır.

Preparatın ayrıca; LİPİTAKSİN 10 mg Film Tablet LİPİTAKSİN 40 mg Film Tablet formları da mevcuttur.

25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında muhafaza ediniz

LİPİTAKSİN 20mg Film Tablet; her film tablette 20mg atorvastatine eşdeğer atorvastatin kalsiyum içeren 30 ve 90 film tabletlik Alu-Alu blister ambalajlardadır.

Karaciğere Etkileri Tedavinin başlatılmasından önce ve sonra periyodik olarak karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Karaciğer hasarını düşündüren belirti ya da semptomları gelişen hastalara karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Artmış transaminaz düzeyleri olan hastalar, bu düzeyler normal değerlerine gelene kadar izlenmelidir. ALT veya AST’de normal üst sınırın 3 katından fazla bir artışın sürmesi halinde doz azaltılması veya atorvastatin kullanımının kesilmesi önerilir. Atorvastatin büyük miktarlarda alkol tüketen ve/veya geçmişinde karaciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Aktif karaciğer hastalığı olanlarda kullanılmamalıdır. İskelet Kasına Etkileri Atorvastatin ile tedavi edilen hastalarda komplike olmayan miyalji bildirilmiştir. Miyopati, kas ağrıları veya kas zaafiyeti ile birlikte belirgin olarak yüksek kreatin fosfokinaz (CPK) seviyeleri ile tanımlanır. Miyopati yaygın kas ağrıları, kaslarda hassasiyet ve zaafiyet ve/veya CPK değerlerinde belirgin yükselmelerin olduğu hastalarda düşünülmelidir. Hastalara açıklayamadıkları kas ağrıları, kaslarda hassasiyet veya zaafiyet gibi belirtileri, özellikle de halsizlik ve ateş ile birlikte gördüklerinde hemen doktorlarına bildirmeleri öğütlenmelidir. Belirgin derecede yüksek CPK düzeyleri saptanırsa veya miyopati teşhis edilirse veya bundan şüphelenilirse atorvastatin tedavisi kesilmelidir. Miyoglobinüriye sekonder olarak gelişen akut böbrek yetmezliği ile birlikte rabdomiyoliz, bu gruptaki diğer ilaçlarla bildirilmiştir. Gebelik (Gebelik kategorisi X) ve Süt Verme Döneminde Kullanımı Atorvastatin gebelik ve süt verme döneminde kontrendikedir. İlacın anne sağlığı açısından önemi gözönünde bulundurularak süt vermenin kesilmesi düşünülmelidir. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar uygun kontraseptif yöntemler kullanmalıdır.

Atorvastatin genellikle iyi tolere edilir. Advers reaksiyonlar genellikle hafif ve geçicidir. Hastaların %2’sinden azı atorvastatine bağlanan yan etkiler nedeniyle tedaviyi sonlandırmıştır. Kontrollü klinik çalışmalara katılan hastalarda atorvastatin tedavisiyle ilişkili olan en sık advers etkiler; kabızlık, gaz, dispepsi ve karın ağrısıdır. Atorvastatinin klinik çalışmalarında aşağıdaki advers etkiler de bildirilmiştir. Tüm Vücut: Gögüs ağrısı, yüz ödemi, ateş, boyun sertliği, keyifsizlik, fotosensitivite, generalize ödem. Sindirim Sistemi: Bulantı, gastroenterit, karaciğer fonksiyon testlerinde bozulma, kolit, kusma, gastrit, ağız kuruluğu, rektal kanama, özofajit, geğirme, glossit, ağızda ülserasyon, anoreksi, iştah artışı, stomatit, dudak iltihabı, duodenal ülser, disfaji, enterit, melena, dişeti kanaması, mide ülseri, tenesmus, hepatit, pankreatit, kolestatik sarılık. Solunum Sistemi: Bronşit, rinit, pnömoni, dispne, astma, burun kanaması. Sinir Sistemi: Uykusuzluk, baş dönmesi, parestezi, dalgınlık, unutkanlık, libidoda azalma, emosyonel dengesizlik, koordinasyon bozukluğu, periferik nöropati, tortikollis, fasial paralizi, hiperkinezi, depresyon, hipoestezi, hipertoni. Kas–İskelet Sistemi: Artrit, ayak krampları, bursit, tenosinovit, miyasteni, tendon kontraktürü, myozit. Deri ve ekleri: Kaşıntı, kontak dermatit, saç dökülmesi, deri kuruluğu, terleme, akne, ürtiker, ekzema, sebore, deri ülserleri. Ürogenital sistem: Üriner sistem infeksiyonu, sistit, hematüri, empotans, dizüri, böbrek taşı, gece idrara çıkma, epididimit, vajinal kanama, albüminüri, idrar kaçırma, üriner retansiyon, üriner sıkışma, anormal ejakulasyon, uterin kanama. Özel duyular: Ambliyopi, kulak çınlaması, göz kuruması, gözde kırma kusuru, gözde kanlanma, işitme kaybı, glokom, koku almada bozukluk, tat kaybı, tat bozukluğu. Kardiyovasküler Sistem: Çarpıntı, vazodilatasyon, bayılma, migren, postural hipotansiyon, filebit, aritmi, anjina pektoris, hipertansiyon. Metabolik bozukluk ve beslenme bozukluğu: Periferik ödem, hiperglisemi, kreatinin fosfokinazda yükselme, gut, kilo artışı, hipoglisemi. Hematolojik ve Lenfatik sistem: Ekimoz, anemi, lenfadenopati, trombositopeni, peteşi. Kullanıma sunulduktan sonra bildirilen nadir yan etkiler şunlardır: anafilaksi, anjionörotik ödem, büllöz raşlar (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz) ve rabdomiyoliz. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Bir kaç doz aşımı olgusu (5 g’a kadar) bildirilmiştir, baş ağrısı, bulantı, abdominal ağrı, epigastrik ağrı ve baş dönmesi, kaşıntı, idrar sıklığında artış oluşmuştur. Doz aşımının önerilen tedavisi esas olarak aktif kömür uygulayarak ilacın eliminasyonu ve eğer gerekirse, semptomatik destekleyici tedaviden ibarettir.

Tinea capitis Deri enfeksiyonlarında (tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis) ve Candida cinsi (ör.Candida albicans) mantarların neden olduğu maya enfeksiyonlarında, enfeksiyonun bölgesinin, şiddeti ve genişliği ile bağlantılı olarak oral tedavinin gerekli olduğu durumlarda, Not: Topikal yolla kullanılan Lamisil’le kıyaslandığında, oral yolla uygulanan Lamisil, pityriasis

Terbinafin, allilamin olup, Trichophyton (ör. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (ör.M.canis), Epidermophyton floccosum ve Candida cinsi maya (ör. C. albicans) ve Pityrosporum gibi deri, saç ve tırnağın fungal patojenlerine karşı geniş bir etki spektrumuna sahiptir. Düşük konsantrasyonlarda dermatofitlere, küf mantarlarına ve dimorfik mantarlara karşı fungusidal etki gösterir. Maya mantarlarına karşı etkinliği, mantarın türüne göre fungusidal veya fungustatik özelliktedir.   Terbinafin, mantarın sterol biyosentezini erken dönemde spesifik olarak engeller. Bu durum ergosterol yetmezliğine ve intrasellüler skualen birikimine yol açarak, mantar hücresinin ölümü ile sonuçlanır. Terbinafin, mantar hücre membranında skualen epoksidaz enzimi inhibisyonu yolu ile etki gösterir. Skualen epoksidaz enziminin sitokrom P450 sistemi ile bir bağlantısı yoktur. Terbinafin, hormonların ve başka ilaçların metabolizmasını etkilemez.   İlaç oral olarak verildiğinde, deri, saç ve tırnaklarda fungusidal aktivite oluşturacak düzeyde konsantre olur.  

250 mg’lık tek doz oral terbinafin, 0.97 µg/mL’lik plazma doruk konsantrasyonuna 2 saatte ulaşır. Absorpsiyon yarılanma ömrü 0.8 saat (48 dakika) ve dağılım yarılanma ömrü 4.6 saattir (4 saat 36 dakika). Terbinafinin biyoyararlanımı yiyeceklerden orta düzeyde etkilenmekle birlikte, bu etkilenme doz ayarlamasını gerektirmez.   Terbinafin plazma proteinlerine güçlü olarak bağlanır (% 99). Deriye hızla diffüze olup lipofilik stratum corneumda konsantre olur. Terbinafin ayrıca yağ bezlerinden de salınır, böylelikle kıl foliküllerinde, saç ve yağdan zengin deri bölgelerinde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Ayrıca terbinafinin tedavinin ilk birkaç haftasından itibaren tırnak yatağına dağılma özelliği de vardır.   Terbinafin, CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 ve CYP2C19 başta olmak üzere en az 7 CYP izoenzimi tarafından hızla ve büyük oranda metabolize edilir.   Biyotransformasyon sonucunda başlıca üriner yoldan atılan, antifungal etkisi olmayan metabolitler oluşur. Eliminasyon yarılanma ömrü 17 saattir. Birikim oluşması söz konusu değildir. Terbinafinin kararlı durum plazma konsantrasyonlarında yaş ile bağlantılı farmakokinetik değişiklikler gözlenmemiştir, ancak böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda terbinafinin yüksek kan düzeylerine çıkması ile sonuçlanan eliminasyon yavaşlaması olabilir.   Daha önceden karaciğer hastalığı bulunan hastalarda yapılan tek doz farmakokinetik çalışmalar Lamisil klirensinin yaklaşık % 50 oranında azalabildiğini göstermiştir.

Tablet

Bir tablet 250 mg terbinafin hidroklorür içerir.

Terbinafinin sitokrom P450 sistemi yoluyla metabolize olan ilaçların (örn. siklosporin, terfenadin, triazolam, tolbutamid veya oral kontraseptifler) klirensini artırmak veya azaltmak üzerine etkisinin ihmal edilebilir düzeyde olduğunu göstermiştir.   İnsan karaciğer mikrozomları ile yapılan in vitro çalışmalar terbinafin’in tolbutamid, ethinilestradiol, etoksikumarin ve siklosporin’in metabolizmasını inhibe etmediği görülmüştür. Normal gönüllü vakalarda yapılan in vivo ilaç-ilaç etkileşim çalışmaları, terbinafin’in antipirin, digoksin ve antihistamin terfenadin’in klirensi üzerine etki etmediğini göstermiştir. Terbinafin, i.v. kafein uygulamasında klirensi % 19 oranında azaltır. Terbinafin, siklosporin klirensini % 15 oranında artırır.   Ancak, in vitro çalışmalar, terbinafinin CYP2D6 ilişkili metabolizmayı inhibe ettiğini göstermiştir. Bu in vitro bulgu başlıca bu enzim tarafından metabolize edilen trisiklik antidepresanlar, beta blokerler, seçici serotonin geri alım inhibitörleri ve B tipi mono amino oksidaz inhibitörleri gibi bileşikler için eğer tedavi aralıkları da darsa klinik olarak önemli olabilir (Bkz. Uyarılar / Önlemler).   Oral kontraseptiflerle birlikte Lamisil alan hastaların bazılarında adet düzensizlikleri bildirilmekle beraber, bu tür düzensizliklerin insidansı, oral kontraseptifleri tek başına kullandıklarında görülen düzensizlik oranı kadar olmaktadır. Öte yandan, terbinafinin plazma klirensi metabolizmayı indükleyen (ör: rifampisin) ilaçlarla artırılabilir ve sitokrom P450’yi inhibe eden ilaçlarla (ör: simetidin) inhibe edilebilir. Bu tür ilaçlarla birlikte kullanım gerekli olduğunda, Lamisil dozu uygun biçimde düzenlenmelidir.

Lamisil (Terbinafin hidroklorür) tablet, terbinafin’e ve formülasyonda kullanılan yardımcı maddelerden herhangi birisine karşı aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.

Tedavi süresi endikasyona ve enfeksiyonun şiddetine göre değişir.   Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;   Çocuklar: İki yaşın altındaki (genellikle<12 kg) çocuklarda kullanımıyla ilgili herhangi bir veri bulunmamaktadır.   20-40 kg arası çocuklar          : Günde tek doz 1/2 tablet Lamisil (125 mg) 40 kg’ın üzerindeki çocuklar  : Günde tek doz 1 tablet Lamisil (250 mg)   Yetişkinler: Günde tek doz Lamisil 250 mg tablet verilir.   Deri enfeksiyonlarında Tavsiye edilen tedavi süreleri: Tinea pedis (interdijital, planter/mokasen tipte): 2-6 hafta Tinea corporis, cruris: 2-4 hafta Cutaneous candidiasis: 2-4 hafta   Hastalık bulgularındaki tam düzelme mikolojik iyileşmeden sonraki birkaç hafta içinde görülebilir.   Saç ve kafa derisi enfeksiyonlarında Tavsiye edilen  tedavi süresi: Tinea capitis: 4 hafta Tinea capitis özellikle çocuklarda görülür.   Onikomikoz:Başarılı tedavi süresi çoğu hastalarda 6 – 12 haftadır.   El tırnağı onikomikozu: Çoğu vakada el tırnağı enfeksiyonları için 6 haftalık tedavi yeterlidir.   Ayak tırnağı onikomikozu: Çoğu vakada ayak tırnağı enfeksiyonları için 12 haftalık tedavi yeterlidir. Tırnak büyümesi yavaş olan bazı hastalarda daha uzun tedavi gerekebilir. Optimal klinik etkinliğe, mikolojik iyileşmeden ve tedavinin sonlandırılmasından birkaç ay sonra ulaşılır. Bu durum sağlıklı tırnak büyümesi için gerekli süre ile ilgilidir.   Yaşlılarda kullanımı Yaşlılarda değişik dozaj gerekliliğine ve gençlerde görülebilen yan etkilerden değişik bir bulgu söz konusu değildir. Bu yaş grubunda hastalara tablet reçete ederken, önceden mevcut bir  karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu  olabileceği akılda tutulmalıdır (Uyarılar/Önlemler bölümüne bakınız).   Çocuklarda kullanımı: İki yaşın üzerindeki çocuklarda Lamisil tabletin iyi tolere edildiği gözlenmiştir.

Lamisil 28 Tablet, blisterde Lamisil Krem % 1, 15 g tüpte Lamisil Sprey Dermal % 1, 30 ml plastik şişede

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

Lamisil tablet, 14 tabletlik blister ambalajlarda

Eğer hastada açıklanamayan kalıcı bulantı, anoreksi, yorgunluk, sarılık, koyu renkte idrar, açık renkte dışkı gibi karaciğer fonksiyon bozukluğuna ait belirti veya semptomlar görülürse hepatik orijin değerlendirilerek Lamisil tedavisine son verilmelidir(Yan Etkiler/Advers Etkiler bölümüne bakınız). Daha önceden karaciğer hastalığı bulunan hastalarda yapılan tek doz farmakokinetik çalışmalar Lamisil klirensinin yaklaşık % 50 oranında azalabildiğini göstermiştir. Prospektif klinik çalışmalarda kronik veya aktif karaciğer hastalığı bulunan hastalarda Lamisil’in terapötik kullanımı çalışılmadığından tavsiye edilmemektedir. Böbrek fonksiyon yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 50 mL/dak altında olanlar veya serum kreatinini 300 mmol/L üzerinde olanlar) ilacı yarı dozda almalıdırlar. In vitro çalışmalar, terbinafinin CYP2D6 metabolizmasını inhibe ettiğini göstermiştir. Bu nedenle, terbinafin ile birlikte siklosporin, rifampisin, simetidin, trisiklik antidepresanlar, beta blokerler, seçici serotonin geri alım inhibitörleri ve B tipi monoamin oksidaz inhibitörleri gibi başlıca bu enzim tarafından metabolize edilen ilaçları kullanan hastalar eğer birlikte kullandıkları ilacın tedavi aralığı da darsa takip edilmelidir. (Bkz. İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşimler)   Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı   Gebelik kategorisi B’dir.     Gebe kadında klinik deneyim sınırlı olduğundan, muhtemel yararlanma beklentisi, muhtemel riskleri geçmediği sürece Lamisil gebelik sırasında kullanılmamalıdır. Terbinafin sütle atılır, bu nedenle oral yolla Lamisil tedavisi gören kadınlar emzirmemelidirler. Araç ve makine kullanma üzerine etkileri  Lamisil’in araç ve makine kullanma üzerine etkisi hakkında bir bilgi mevcut değildir.

Sıklık skalası: sık sık ³ %10, yaygın ³ %1-< %10, seyrek ³ %0.1-< %1, ender olarak  ³ %0.01-< %0.1, çok ender olarak < %0.01   Lamisil tablet genelde iyi tolere edilir. Yan etkiler hafif veya orta derecede ve geçicidir. En sık görülen yan etkiler gastrointestinal semptomlar (dolgunluk hissi, iştahsızlık, dispepsi, bulantı, hafif karın ağrısı, ishal), ciddi olmayan deri reaksiyonları (döküntü, ürtiker) ve kas iskelet reaksiyonları (artralji, miyalji) dir.   Seyrek:  İlacın bırakılmasından birkaç hafta sonra genellikle geçen tad kaybı dahil tad bozuklukları . Ender: Lamisil tedavisine bağlı olarak çok ender karaciğer yetmezliği dahil önemli hepatobiliyer disfonksiyon (kolestatik yapıda) (Bakınız: Uyarılar / Önlemler). Çok ender: Ciddi deri reaksiyonları (Stevens-Johnson Sendromu, toksik epidermal nekroliz) ve anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Deride ilerleyici kızarıklık ve döküntü olursa Lamisil tedavisine devam edilmemelidir. Çok ender: Nötropeni, agranülositoz veya trombositopeni gibi  hematolojik bozukluklar bildirilmiştir. Çok ender: Nedensel bir ilişki henüz saptanmadığı halde saç dökülmesi bildirilmiştir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.