Levonat 500 Mg 7 Film Tablet

Levofloksasinin akut toksisitesi düşüktür. Doz aşımı hallerinde hastanın midesi boşaltılmalıdır. Daha sora gerekiyorsa semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır.   Levofloksasin hemodiyaliz veya peritoneal diyalizle etkili bir şeklide vücuttan uzaklaştırılamaz. Levofloksasin için bir antidot bilinmemektedir.

LEVONAT 18 yaşından büyük erişkinlerde aşağıda gösterilen bakterilerin duyarlı suşlarının neden olduğu hafif, orta ve ağır enfeksiyonların tedavisi için endikedir.   Akut maksiler sinüzit: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ve Moraxella catarrhalis kaynaklı.   Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmeleri: Staphyloccous aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae ve Moraxella catarrhalis kaynaklı.   Hastaneden kazanılanpnömoni : Metisiline duyarlı Staphylococcus aureus,Streptococcus pneumoniae,Serratia marcesens,Escherichia coli,Klebsiella pneumoniae,Haemophilus influenzae veya Streptococcus pneumoniae  kaynaklı .Klinik endikasyonu varsa ek tedavi uygulanmalıdır.Pseudomonas aeruginosa  tanımlanmışsa veya olasılığı yüksekse bir anti-pseudomonal beta-laktam antibiyotiği ile kombinasyon tedavisi önerilir.   Çevreden kazanılan pnömoni: Staphyloccocus aureus, Streptococcuc pneumoniae (penisiline dirençli (MİC≥ 2mcg/ml) suşlar dahil, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila ve Mycoplasma pneumoniae kaynaklı.   Komplikasyonlu deri ve eklentileri enfeksiyonları : Metisiline duyarlı Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis,Streptococcus pyogenes veya Proteus mirabilis  kaynaklı.   Komplikasyonsuz deri ve eklentileri enfeksiyonları: (Hafif ve orta ağırlıkta) Staphyloccus aureus ve Streptoccus pyogenes’ in neden olduğu abse, sellülit, füronkül, impetigo, piyoderma ve yara enfeksiyonları.   Kronik bakteriyel prostatit : Escherichia coli,Enterococcus faecalis veya Staphylococcus epidermidis  kaynaklı .   Komplikasyonlu idrar yolları enfeksiyonları: (Hafif ve orta şiddette), Enteroccus faecalis, Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Protues mirabilis ve Pseudomonas aeruginosa kaynaklı.   Akut piyelonefrit: Escherichia coli’ nin neden olduğu hafif veya orta şiddetli piyelonefrit   Komplikasyonsuz idrar yolları enfeksiyonları: (Hafif veya orta şiddette): Esherichia coli, Klebsiella pneumoniae ve Staphylococcus saprophyticus kaynaklı.

Levofloksasin bir kinolon antibiyotiği olup rasemat formundaki ofloksasinin L-izomeridir. Ofloksasinin antibakteriyel aktivitesi L-izomerinden kaynaklanir. Levofloksasine diğer kinolonlarda olduğu gibi bakterilerin topoizomeraz IV ve DNA-giraz enzimlerini inhibe ederek antibakteriyel etkisini gösterir. Bu enzimler bakterilerde DNA kopyalanması, transkripsiyonu, onarımı ve rekombinasyonu için gereklidir. Levofloksasin in vitro gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmaları kapsayan geniş bir aktivite spektrumuna sahiptir. Bakterisid konsantrasyonları çoğunlukla bakteriyostatik konsantrasyonların hemen biraz üstündedir. Fluorokinolonlar yapıları ve etki mekanizmaları ile beta-laktam, aminoglikozid ve makrolid antibiyotiklerinden farklı olduğundan bu antibiyotiklere dirençli bakteriler levofloksasine duyarlı olabilir. Levofloksasine in vitro spontan mutasyon yoluyla rezistans çok nadirdir. Diğer kinolonlara dirençli bakteriler levofloksasine cevap verebilir. Levofloksasin aşağıdaki mikroorganizmaların çoğu suşlarına gerek in vitro, gerekse klinik enfeksiyonlarda aktif bulunmuştur. (Bkz. ENDİKASYONLAR bölümü)   Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar   Streptococcus pneumoniae(penisiline dirençli suşlar dahil) Streptococcus pyogenes Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı suşlar) Staphyloccocus saprophyticus Enterococcus faecalis(ekseri suşlar ancak orta derecede duyarlıdır).   Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar   Echerichia coli Enterobacter cloacae Haemophilus influenzae Klebsiella pneumoniae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa   Diğer fluorokinolonlarda olduğu gibi levofloksasin tedavisi sırasında da Pseudomanas aeruginosa’nın bazı suşları çabuk resistans kazanabilir.   Diğer mikroorganizmalar   Chlamydia pneumoniae Mycoplasma pneumoniae   Aşağıdaki mikroorganizmaların çoğu suşları için levofloksasinin minimal inhibitör konsantrasyonu ( MIC90 ) 2 mcg/ ml’ nin altındadır. Ancak levofloksasinin bu mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda etkinliği yeterli ve iyi kontrollü araştırmalarla dokümante edilmiş değildir.   Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar   Staphylococcus epidermidis (metisiline duyarlı suşlar) Streptococcus (Grup C/F) Streptococcus (Grup G) Streptococcus agalactiae Viridans grup streptokoklar   Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar   Acinetobacter baumannii Acinetobacter calcoaceticus Acinetobacter iwoffii Bordatella pertussis Citrobacter (diversus) koseri Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter sakazakii Klebsiella oxytoca Morganella morganii Pantoea (Enterobacter) agglomerans Proteus vulgaris Providencia rettgeri Providencia stuartii Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens   Anaerobik gram-pozitif mikroorganizmalar   Clostridum perfiringens

Absorpsiyon   Levofloksasin oral yolla verildikten sonra çabuk ve hemen hemen tam olarak absorbe olur. Doruk plazma konsantrasyonları 1-2 saatte oluşur. 500 mg’lık tablet şeklinde verildiğinde mutlak biyoyararlılığı % 99 dur. Levofloksasinin farmakokinetiği oral ve i.v dozlamadan sonra doğrusaldır ve değerler önceden kestirilebilir. Günde 500 mg yinelenen dozda verildiğinde kararlı durum 48 saatte oluşur. Günde bir kez 500 mg lık oral dozla doruk konsantrasyon 5.7 µg/ml, doz öncesi (trough) konsantrasyonlar 0,5 µg/ml dır. Levofloksasinin yemeklerden önce veya sonra alınması farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemez.   Dağılım   Levokloksasinin tek veya yinelenen 500 mg lık dozlardan sora ortalama dağılım hacmi 89-112 L’ dir. Bu da ilacın dokulara yaygın biçimde dağıldığını gösterir. Blister sıvısına çabuk ve yoğun biçimde geçer. Akciğer dokusundaki konsantrasyonu kandakinin 2-4 katıdır. In vitro plazma proteinlerine ( başlıca albumine) % 24-38 oranında bağlanır.   Metabolizma   Levofloksasin plazma ve idrarda stereokimyasal olarak stabildir ve d-enantiomerine dönüşmez. Verilen bir oral dozun % 87’ si 48 saat içinde değişmeden idrarla çıkar, % 4’ ü ise 72 saat içinde değişmeden feçes ile çıkar. Verilen bir dozun % 5’ den azı desmetil ve N-oksit metabolitleri şeklinde idrarla atılır. Bu metabolitlerin önemli farmakolojik aktiviteleri yoktur.   Atılım   Levofloksasinin büyük kısmı değişime uğramadan idrarla vücuttan atılır. Plazma terminal eliminasyon yarı ömrü 6-8 saattir. Total vücut klerensi 144-226 ml/dak ve renal klerensi 96- 142 ml/ dak’ dır. Renal klerensin glomerüler filtrasyonun üstünde olması tübüler sekresyonun varlığını gösterir. Levofloksasin ile simetidin birlikte verilirse renal klerens % 24 azalır, probenesid verilirse % 35 azalır. Bu da tübüler sekresyonun proksimal tübüllerden yapıldığını gösterir.   Özel hasta grupları   Geriyatrik hastalar:Levofloksasinin farmakokinetiği genç ve yaşlı hastalarda önemli bir farklılık göstermez. Yaşlılarda doz ayarlaması gerekmez.   Pediyatrik hastalar: Levofloksasin farmakokinetiği çocuklarda araştırılmamıştır.   Cinsiyet: Levofloksasin kinetiği erkek ve kadın hastalarda farklılık göstermez.   Irk: Irkın levofloksasin farmakokinetiği üzerinde etkisi yoktur.   Böbrek yetmezliği: Böbrek fonksiyonu azalmış kimselerde (kreatinin klerensi ≤ 80 ml/dak) levofloksasinin renal klerensi azalır ve plazma eliminasyon yarı ömrü uzar. Böyle hastalarda ilaç birikimini önlemek için doz azaltılmalıdır. Ne hemodiyaliz, ne de sürekli ambulatuvar peritoneal diyalizle levofloksasin vücuttan uzaklaştırılamaz. Bunun için de hemodiyaliz veya peritoneal diyalizden sonra bir levofloksasin dozu verilmesine gerek yoktur.   Bakteriyel enfeksiyon: Enfeksiyonu olan kimselerde levofloksasin farmakokinetiği sağlıklı insanlardakinden farklı değildir.

Film Tablet

Bir film tablet 500 mg Levofloksasine eşdeğer miktarda Levofloksasin hemihidrat içerir. Boyar madde olarak:Titanyum dioksit , kırmızı demiroksit, sarı demiroksit içerir.

Metal katyonları Her ne kadar levofloksasinin kelat bileşikleri yapma etkisi diğer kinalonlardan az ise de antasidlerdeki aluminyum, magnezyum, mültivitaminlerdeki çinko ve demir bileşikleri ile kelat kompleksleri oluşturur ve absropsiyonu azalarak plazma düzeyleri düşer. Ayrıca sukralfat ve didanozin, levofloksasin absorpisyonunu azaltır. Bu ilaçlar levofloksasinden 2 saat önce veya sonra alınmalıdır.   Teofilin Gönüllüler üzerinde yapılan araştırmalarda teofilin ve levofloksasin birbirlerinin farmakokinetiğini etkilememiştir. Ancak diğer kinolanlar teofilin kan düzeylerini yükselterek toksisitesinde artışa neden olabilmektedir. Bundan ötürü iki ilaç birlikte kullanıldığında teofilin düzeyleri yakından izlenmeli gerekiyorsa dozu ayarlanmalıdır.   Varfarin Sağlıklı gönüllülerde varfarin ve levofloksasin, birbirlerinin farmakokinetiğini etkilememiştir. Ancak klinikte iki ilaç birlikte kullanıldığında protrombin zamanının uzadığı ve bazen kanama vakaları bildirilmiştir. Eğer levofloksasin varfarin ile birlikte kullanılacaksa hasta protrombin zamanı, Enternasyonal Normalize Rasyo (INR) gibi antikoagülasyon testleri ile yakından izlenmelidir.   Siklosporin Levofloksasin siklosporin ile birlikte kullanıldığında klinikte önemli olabilecek bir etkileşim bildirilmemiştir.   Digoksin Sağlıklı gönüllülerde digoksin ve levofloksasin birbirinin farmakokinetiğini etkilememiştir. Bu iki ilaç birlikte kullanıldığında doz ayarlaması gerekmez.   Probenesid ve Simetidin Bu ilaçlar levofloksasinin eğri altında kalan alan (EEA)’ ını arttırır, eliminasyon yarı ömrünü uzatır, klerensini azaltır. Bu değişmeler istatistik olarak anlamlı ise de klinikte doz ayarlamasını gerektirecek ölçüde yüksek değildir.   Non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar Bu ilaçlar levofloksasin ile birlikte verildiğinde merkezi sinir sistemi stimülasyonu ve konvülsiyon riski fazlalaşır.   Antidiyabetik ilaçlar Kinolonlar antidiyabetik ilaç alan bir hastaya verildiğinde kanda glukoz düzeyinde değişmeler, hipoglisemi ve hiperglisemi bildirilmiştir. Bu iki grup ilacı birlikte kullananlarda kanda glukoz düzeyi yakından izlenmelidir.  

  Levonat, levofloksasine, fluorokinolon bileşiklerine ve tabletteki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.  

Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda (kreatinin klerensi ≥ 80 ml / dak) oral yolla levofloksasin tedavisi için doz şeması aşağıda gösterilmiştir. Enfeksiyon                                 Birim Doz       Doz aralığı     Tedavi Süresi Günlük doz Kronik bronşitin akut                    500 mg         24 saat            7 gün           500 mg bakteriyel alevlenmeleri                                                               Çevreden kazanılan pnömoni          500 mg        24 saat          7-14 gün        500 mg Akut maksiler sinüzit                    500 mg          24 saat         10-14 gün       500 mg Komplikasyonsuz deri ve               500 mg         24 saat          7-10 gün        500 mg eklentileri enfeksiyonları Komplikasyonlu idrar                     250 mg         24 saat          10 gün           250 mg yollari enfeksiyonları Akut piyelonefrit                           250 mg         24 saat          10 gün           250 mg Komplikasyonsuz idrar                  250 mg         24 saat            3 gün           250 mg yolları enfeksiyonları      Böbrek fonksiyonu azalmış (kreatinin klerensi ≤ 80 ml/dak) hastalarda aşağıdaki doz şeması uygulanmalıdır:   Renal fonksiyon                                    Başlangıç dozu                  Sonraki dozlar Kronik bronşitin akut alevlenmeleri, Çevreden kazanılan pnömoni, Akut maksiler sinüzit Komplikasyonsuz deri ve eklentileri enfeksiyonları Kreatinin klerensi      50-80 ml/dak                  Doz   ayarlaması  gerekmez. Kreatinin klerensi      20-49 ml/dak              500 mg                         250 mg/24 saat Kreatinin klerensi      10-19 ml/dak              500 mg                         250 mg/48 saat Hemodiyaliz                                              500 mg                         250 mg/48 saat Kronik ambulatuvar                                   500 mg                         250 mg/48 saat peritoneal diyaliz Komplikasyonsuz idrar yolları enfeksiyonları, akut piyelonefrit Kreatinin klerensi ≥ 20 ml/dak                        Doz   ayarlaması   gerekmez Kreatinin klerensi 10-19 ml/dk                       250 mg                          250 mg/48 saat Komplikasyonsuz idrar                                   Doz  ayarlaması  gerekmez. yolları enfeksiyonları      Levonat tabletleri magnezyum, aluminyum içeren antiasidlerden, çinko ve demir içeren preparatlardan, sukralfat ve didanosin’ den en az 2 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır.  

Levonat 750mg Film Tablet

Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında , 25°C’ nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Her biri 500 mg Levofloksasin içeren 7 film tabletlik ambalajlarda.  

UYARILAR   Levofloksasinin pediyatrik hastalarda, 18 yaşın altındaki gençlerde, gebelikte ve emziren annelerde etkili ve güvenli bir biçimde kullanılabileceği belirlenmiş değildir. Fluorokinolonlar gelişmeleri tamamlanmış hayvanların ağırlık taşıyan eklemlerinde erozyon ve artropatiye neden olabilmektedir. Levofloksasin ve diğer kinolonlar konvulsiyonlar ve toksik psikoza neden olabilir. Bu intrakraniyal basınç artmasına ve merkezi sinir sistemi uyarılmasına bağlıdır. Böyle hastalarda ilaç kesilmeli ve uygun tedavi yapılmalıdır. Levonat konvulsiyon geçiren ya da konvulsiyon yapabilecek hastalığı olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Fluorokinolonlar ve levofloksasin kullanımı sırasında ağır ve bazen ölümcül olabilen anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir. En ufak alerji belirtisinde ilaç derhal kesilmelidir. Bu reaksiyonların tedavisinde adrenalin, oksijen, intravenöz solüsyonlar, kortikosteroider, antihistaminler, vazopressör aminler gereklidir. Solunum yolları açık tutulmalıdır. Fluorokinolon tedavisi sırasında görülebilen bazen alerjiye bağlı, bazen etiyolojisi bilinmeyen ciddi ve bazen ölümcül olabilen reaksiyonlar bildirilmiştir. Bunlar: toksik epidermal nekroliz, Stevens- Johnson sendromu, vaskülit, akut intertisyel nefrit, hepatit, anemi ve lökopeni gibi reaksiyonlardır. İlk hipersenstivite belirtisinde ilaç kesilmeli ve uygun tedavi yapılmalıdır. Levofloksasin de dahil bütün antibakteriyel ilaçlarda tedavi sırasında psöodomembranöz kolit görülebilir. Bunun nedeni Clostridium difficile’ nin salgıladığı bir toksindir. Hafif vakalar ilacın kesilmesiyle düzelebilir. Ağır vakalarda iv sıvı ve elektrolitler, protein desteği ve C. difficile’ ye karşı etkili bir antibiyotik gereklidir. Kinolonlarla tedavi sırasında omuz, el ve Aşil tendonlarında kopma bildirilmiştir. Tendonlarında ağrı ve iltihap belirtleri olan hastalarda ilaç kesilmeli ve tendinit veya tendon kopması olmadığı belirlenene kadar hasta fiziksel aktiviteden kaçınmalıdır. Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.                                           ÖNLEMLER   Böbrek fonksiyonu azalmışsa (kreatinin klerensi ≤ 80 ml/dak) birikmeyi önlemek için levofloksasin dikkatle ve doz azaltılarak kullanılmalıdır. Kinolon grubu ilaçlarla tedavi görenlerde orta derecede ve şiddetli fototoksisite reaksiyonları bildirilmiştir. Her ne kadar bunlar çok nadirse de (%0.1 den az) gün ışığında fazla kalmaktan kaçınmalıdır. Levonat konvulsiyonlara neden olabilicek hastalıklarda (serebral ateroskleroz, epilepsi) dikkatle kullanılmalıdır. Diğer kinolonlarda olduğu gibi levofloksasinle de özellikle diyabetik hastalarda hipoglisemi veya hiperglisemi görülebilir. Bu hastalarda plazma glukoz düzeyleri yakından izlenmelidir. Aritmi riskini azaltmak için hipokalemi veya ağır bradikardisi olan veya klass II antiaritmik ilaçlar alanlarda Levonat kullanmaktan kaçınmalıdır. Bütün güçlü antimikrobiyal ilaçlarda olduğu gibi levofloksasin tedavisi sırasında da renal, hepatik ve hematopoetik sistem fonksiyonları periyodik olarak değerlendirilmelidir.   Gebelik ve Laktasyonda Kullanım   Gebelikte kullanım: Gebelik Kategorisi C Deneysel araştırmalarda levofloksasinin teratojenik etkisi görülmemiştir. İnsanlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma bulunmamaktadır. Levonat gebelikte ancak anne için olası faydaları fetus için olası risklerden üstünse kullanılmalıdır.   Laktasyonda kulanım Levofloksasinin anne sütüne geçmesi olasıdır. Emziren anneler ya emzirmeyi ya da levofloksasin tedavisini bırakmalıdır.   Pediyatrik hastalarda kullanım Levofloksasinin pediyatrik hastalarda etkili ve güvenli kullanımı kesin olarak belirlenmiş değildir.   Geriyatrik hastalarda kullanım Genç ve yaşlı hastalar arasında levoflkosasinin etkinliği, güvencesi ve farmakokinetiğinde bir fark görülmemiştir.   Araç ve makine kullanma üzerine etkisi Levofloksasinin tedavisi sırasında görülen bazı yan etkiler hastanın konsantrasyon refleks ve reaksiyon yeteneklerini azaltabileceğinden, bu yeteneklerin özellikle önemli olduğu motorlu taşıt aracı veya iş makinasi kullanımı gibi durumlarda risk oluşturabilir.

Klinik araştırmalarda levofloksasin ile ilgili olarak bildirilen yan etkilerin sıklığı % 6.2 dir. Hastaların % 3.4’ü yan etki nedeniyle tedaviyi bırakmıştır. İlaçla ilgileri olması muhtemel yan etkiler şunlardır.   Bulantı              % 1.3                                             Tat bozukluğu         % 0.2 İshal                 % 1.1                                             Kusma                   %.0.1 Vaginitis             % 0.7                                             Anoreksi                  %.0.1 Kaşıntı               % 0.5                                              Anksiyete                %.0.1 Karınağrısı         % 0.4                                              Konstipasyon           %.0.1 Başta hafiflik      %.0.4                                              Ödem                     %.0.1 Flatulans            %.0.4                                              Yorgunluk                %.0.1 Deri döküntüsü   %.0.4                                              Fungal enfeksiyon    %.0.1 Dispepsi             %.0.3                                              Başağrısı                 %.0.1 Genital moniliaz  %.0.3                                              Aşırı terleme            %.0.1 İnsomni             %.0.3                                              Uyku bozukluğu        %.0.1 Lökore               %.0.1                                              Tremor                    %.0.1  Kırıklık               %.0.1                                              Ürtiker                     %.0.1 Sinirlilik             %.0.1   Klinik araştırmalarda ilaçla ilgileri olsun olmasın % 3’ün üstünde bir sıklıkla bildirilen yan etkiler şunlardır.     Bulantı % 7.1, başağrısı % 6.4, diyare % 5.6, insomni % 4.   Klinik araştırmalarda ilaçla ilgileri olsun olmasın % 1-3 arası bir sıklıkla bildirilen yan etkiler şunlardır:Konstipasyon % 2.9, başta hafiflik % 2.7 karınağrısı % 2.6, dispepsi % 2.5, kusma % 2.1, deri döküntüsü % 1.7, flatulans % 1.6, vaginitis % 1.6, kaşıntı % 1.5, yorgunluk % 1.3, sırt ağrısı % 1.2, ağrı % 1.2, göğüs ağrısı % 1.1, farenjit % 1.1, rinit % 1, tat bozuklugu % 1.0.   Klinik araştırmalarda levofloksasin ile ilgili olsun olmasın, aşağıdaki yan etkiler % 0.5-1 arasında görülmüştür. Anoreksi, anksiyete, artralji, öksürük, ağız kuruluğu, dispne, işitme bozuklukları, ödem, ateş, fungal enfeksiyon, genital pruritus, terlemede artış, deri hastalığı, somnolans.   BEKLENMEDİK BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ