Lodavin 25 Mg 30 Cignenebilir/Cozunebilir Tablet

PVC/Alu blister ambalaj içerisinde 20 tablet

LOPRESOR baş dönmesi, yorgunluk ya da görme bozukluklarına neden olabilir (bkz. İstenmeyen etkiler) ve bu nedenle hastanın araba ya da makine kullanma yeteneğini olumsuz yönde etkileyebilir.

LOPRESOR size sadece bir doktor tarafından yazılabilir. Doktorunuzun tüm talimatlarına – bu kullanma talimatındaki genel bilgilerden farklı olsalar bile – dikkatle uyunuz. LOPRESOR’u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ Eğer: Metoprolole, bu kullanma talimatının başında sayılmış LOPRESOR içindeki maddelerden herhangi birine ya da bir başka beta bloköre karşı aşırı duyarlılığınız (alerjiniz) varsa. Kalp hastalığı nedeniyle ayak bileklerinizde şişme, nefes darlığı ve/veya yorgunluğunuz varsa. Kalp atımınız alışılmadık ölçüde yavaşsa ya da sizde kalp bloğu olduğu söylenmişse. Bazen aniden bilinciniz kapanıyorsa. Kol ve bacaklarınızdaki kan dolaşımı zayıfsa (örneğin, çok soğuk, soluk el ve ayaklar, ya da yürüdüğünüzde bacak kaslarınızda ağrı). Kan basıncınız alışılmadık ölçüde düşükse.  Astımınız varsa ya da bazen nefes darlığı ve hırıltı oluyorsa. LOPRESOR’u aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ Eğer: Diyabetiniz varsa. Karaciğer hastalığınız varsa. Ciddi alerjik reaksiyonlarınız varsa (örneğin böcek ısırması ve sokmalarına alışılmadık ölçüde şiddetli reaksiyonlar). İstirahat esnasında göğüs ağrınız varsa. Aşırı çalışan bir tiroid beziniz varsa. Durumunuz bunlardan herhangi birine uyuyorsa doktorunuza söyleyiniz. Doktorunuz LOPRESOR kullanmaya başlayıp başlayamayacağınıza/devam edip edemeyeceğinize karar verecektir. Herhangi bir cerrahi ya da dişle ilgili tedaviden önce, sorumlu doktor ya da diş hekiminize LOPRESOR almakta olduğunuzu söyleyiniz. Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışın.  LOPRESOR’un  yiyecek ve içecek ile kullanılması LOPRESOR bazı kişilerde yorgunluğa neden olabilir. İlaç kullanılırken alkol alımı bu yorgunluğu arttırabilir.  Hamilelik İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.  Hamileyseniz ya da hamile kalmayı düşünüyorsanız, bunu doktorunuza söyleyiniz. LOPRESOR çok gerekli olmadıkça gebelik süresince, özellikle de gebeliğin ilk 3 ayında kullanılmamalıdır. Doktorunuz gebelik sırasında LOPRESOR kullanımının olası risklerini size açıklayacaktır. Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Emzirme İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Bebeğinizi emziriyorsanız bunu doktorunuza söyleyiniz. LOPRESOR emzirme döneminde dikkatle kullanılmalıdır.  Araç ve makine kullanımı LOPRESOR bazı kişilerde baş dönmesi, yorgunluk ya da bulanık görmeye neden olabilir. Bu tür belirtilerle karşılaşırsanız araç ya da iş makineleri kullanmayınız ve tam dikkat ve hızlı tepki verebilmeyi gerektiren başka işler yaparken dikkatli olunuz. Alkol alımı yorgunluğu arttırabilir.  LOPRESOR’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler LOPRESOR’un içeriğinde bulunan yardımcı maddelere karşı aşırı bir duyarlılığınız yoksa, bu maddelere bağlı olumsuz bir etki beklenmez.  Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı Şu anda başka herhangi bir ilaç alıyorsanız ya da yakın zamanda aldıysanız –bitkisel ve reçetesiz ilaçlar da dahil olmak üzere – dozun değiştirilmesi ya da bazı durumlarda ilaçlardan birinin kesilmesi gerekebilir. Bazı başka ilaçlar LOPRESOR ile etkileşime girebilir. Bunlardan bazıları: Yüksek kan basıncının (ör. Prazosin, klonidin, verapamil, diltiazem), göğüs ağrısının (angina) (ör. Nitrogliserin) ya da düzensiz kalp atımının (ör. Amiodaron, propafenon, kinidin, disopiramid, digoksin gibi dijital glikozidleri, lidokain) tedavisinde kullanılan ilaçlar, Bazı inhalasyon anestezikleri, Bazı göz ve burun damlaları ile bazı öksürük ilaçları ya da soğuk algınlığı ilaçlarının içinde bulunan adrenalin ya da benzeri maddeler, Insülin ya da diyabet için ağızdan alınan ilaçlar, Ağrı ya da enflamasyon ilaçları (indometazin gibi nonsteroid antienflamatuvar ilaçlar), Bazı mide ülseri ilaçları (ör. Simetidin), Bazı antibiyotikler (ör. Rifampisin), Bazı antiviraller (ör. Ritonavir), Bazı antihistaminikler (ör. Difenhidramin), Bazı sıtma ilaçları (ör. Hidroksiklorokin ya da kinidin), bazı antipsikotik ilaçlar (ör. Tioridazin), Bazı antidepresanlar (ör. Fluoksetin, paroksetin ya da bupropion), Bazı antifungaller (ör. Terbinafin).  Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

Tüm ilaçlar gibi, LOPRESOR’un içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir. Aşağıdaki istenmeyen etkilerden herhangi birini görürseniz en kısa zamanda doktorunuzla birlikte kontrol ediniz: Yaygın: Çok yavaş kalp atımı; nefes darlığı ve/veya hışıltı. Seyrek: Ayak bileğinde şişme; düzensiz kalp atımı; ellerde ve ayaklarda normale göre soğukluk; depresyon ya da kişilik değişikliği; halüsinasyonlar; ciltte döküntü ya da kaşınma; gözlerde kuruma ya da yanma; kolay kanama ya da çürüme; gözün beyaz kısmında karaciğerin enflamasyonunun (hepatit) belirtisi olan sararma ile birlikte veya tek başına, karnın üst sağ tarafında (mide) ağrı. Bunlardan herhangi birini görürseniz, hemen doktorunuzla konuşunuz. LOPRESOR’un tıbbi müdahaleye gerek göstermeyen ve tedavi süresince vücut ilaca alıştıkça ortadan kalkan istenmeyen etkileri olabilir. Ancak aşağıdaki istenmeyen etkilerden herhangi biri devam eder ya da sorun yaratmaya başlarsa doktorunuza söylemelisiniz: Yaygın: Yorgunluk; baş dönmesi (bazen ayağa hızlı kalktığınızda baş dönmesi ya da bayılma); baş ağrısı; bulantı ve kusma; mide ağrısı. Seyrek: Kas krampları ya da eklem ağrısı; ürperme hissi; göğüs kemiğinin arkasında ağrı (angina ağrısından farklı); gün boyu uyku hissi, uyumada güçlük ya da kabuslar; ishal ya da kabızlık; ağız kuruluğu; terleme; saç dökülmesi; sedef hastalığı olarak bilinen tekrarlayıcı bir deri hastalığı olan psoriazisin kötüleşmesi; burun akıntısı veya tıkanması; cinsel sorunlar; bulanık görme; kulak çınlaması ya da diğer işitme güçlükleri; kilo alma; anormal karaciğer fonksiyon testi sonuçları. Bazı hastalarda LOPRESOR tedavisi süresince bilinç bulanıklığı, trigliserid ya da kolesterol düzeylerinde anormallik görülmüştür. Bunlardan herhangi biri sizi ciddi olarak etkilerse, doktorunuza söyleyiniz.  Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz .

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar: Doktorunuzun talimatlarına dikkatle uyunuz. Önerilen dozu aşmayınız. Doktorunuz size tam olarak kaç tablet LOPRESOR almanız gerektiğini söyleyecektir.  Genelde günlük doz şu aralıktadır: günde bir kez (sabah) ya da iki ayrı doza bölünmüş olarak (sabah bir ve akşam bir) günde 100 ila 200 mg. LOPRESOR tiroid bezinin aşırı çalışmasının tedavisinde kullanıldığında, doz genelde üç ya da dört ayrı doz şeklinde verilen 150 – 200 mg’dır. Düzensiz kalp atımında doz genelde iki ya da üç ayrı doz şeklinde verilen günde 100 – 150 mg’dır. Tedaviye verdiğiniz yanıta göre doktorunuz daha yüksek ya da daha düşük bir doz önerebilir.  Uygulama yolu ve metodu: LOPRESOR bir miktar sıvı ile çiğnenmeden yutulmalıdır. LOPRESOR tablet çiğnenmeden bütün olarak, biraz sıvıyla yutulmalıdır.  Değişik yaş grupları: Çocuklarda kullanımı: Çocuklarda LOPRESOR kullanımıyla ilgili deneyim sınırlıdır. Bu nedenle, LOPRESOR’un çocuklarda kullanımı önerilmez. Yaşlılarda kullanımı: LOPRESOR 65 yaş üzerindeki kişilerce kullanılabilir. 65 yaşından büyükseniz, size diğer erişkinlerle aynı doz verilecektir.  Özel kullanım durumları: Böbrek/Karaciğer yetmezliği: LOPRESOR’un böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımıyla ilgili deneyim mevcut değildir. Bu ilacı kullanırken doktorun talimatına tam olarak uyunuz. Doktorunuzla konuşmadan dozu değiştirmeyiniz ve tedaviyi bırakmayınız. LOPRESOR almayı çok ani keserseniz, durumunuz bir süre için daha kötü olabilir. Doktorunuz tedaviyi tamamen kesmeden önce dozu yavaş yavaş azaltmanızı isteyebilir.   Eğer LOPRESOR’un etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz. Kullanmanız gerekenden daha fazla LOPRESOR kullandıysanız Kazayla çok fazla tablet alırsanız, hemen doktorunuzla konuşunuz. Tıbbi bakım görmeniz gerekebilir. LOPRESOR doz aşımının bazı etkileri şunlardır: anormal derecede yavaş kalp atımı, çok düşük kan basıncı, düşük kan şekeri, düzensiz kalp atımı, nefes darlığı, kalp kanı yeterince hızlı pompalayamadığından şuur kaybı, nöbetler (konvülsiyonlar). LOPRESOR’dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz. LOPRESOR’u kullanmayı unutursanız:  Bir LOPRESOR dozunu almayı unutursanız, kaçırdığınız dozu hatırladığınızda hemen alınız. Ancak neredeyse bir sonraki dozun zamanı gelmişse, kaçırılan dozu atlayınız ve normal doz düzeninize geri dönünüz. Bu konuyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa doktorunuza danışınız. Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız. LOPRESOR ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler  LOPRESOR tedavisini kesmek hastalığınızın bir süre boyunca daha kötüye gitmesine neden olabilir. Doktorunuz tarafından size söylenmedikçe, tedaviyi kesmeyiniz.

LOPRESOR tabletler, beyaz, yuvarlak, bir yüzünde “CG” diğer yüzünde “I/P” baskılı iki yüzeyi dışa doğru eğimli film kaplı tabletlerdir. Her bir tablet etkin madde olarak 100 mg metoprolol tartarat içerir. LOPRESOR, 20 adet tablet içeren ambalajlarda takdim edilmektedir. LOPRESOR beta-blokörler olarak adlandırılan ilaç grubuna dahildir. Bu ilaçlar çeşitli tıbbi sorunlarda kullanılırlar: Yüksek kan basıncının tedavi edilmesi için Egzersiz ile tetiklenen göğüs ağrısı (Angina) tedavisi için Düzensiz kalp atımlarının düzeltilmesi ve kalbin düzenli atmaya devam etmesinin sağlanması için Bir kalp krizi sonrasında kalbin korunmasına yardımcı olmak için Tiroid bezinin aşırı çalışmasının tedavisinin bir parçası olarak Migrenin önlenmesi için Sinirsel gerginlik ya da anksiyetenin neden olduğu çarpıntının (kalbin çok hızlı atması ya da çarpması hissi) tedavi edilmesi için LOPRESOR’un nasıl etki gösterdiği ya da neden verildiği hakkında herhangi bir sorunuz varsa doktorunuza danışınız.

LOPRESOR’u çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. LOPRESOR, 30º C’nin altındaki oda sıcaklığında ve nemden korumak için orijinal ambalajında saklanmalıdır.  Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.  Blister veya ambalajın üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra LOPRESOR’u kullanmayınız. Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz LOPRESOR’u kullanmayınız

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

LOPRESOR 100 mg film kaplı tablet

Diğer ilaçların metoprolol üzerindeki etkisi LOPRESOR ve diğer antihipertansif ilaçların kan basıncı üzerine aditif etkisi vardır. Aynı zamanda katekolamin tüketen ilaçları, diğer beta-blokörleri (göz damlası şekli de dahil) veya MAO inhibitörleri alan hastalar gözetim altında tutulmalıdırlar. Metoprololün etkisini ya da plazma konsantrasyonlarını arttırabilme ihtimali olan ilaçlar: Kalsiyum kanal blokörleri: Verapamil ve diltiyazem gibi kalsiyum kanal blokörleri, beta-blokörlerin kan basıncı, kalp hızı, kardiyak kontraktilite ve atriyoventriküler ileti üzerindeki depresan etkilerini güçlendirebilir. Kalp durma riski nedeniyle LOPRESOR kullanan hastalarda intravenöz yoldan verapamil tipinde (fenilalkilamin) kalsiyum kanal bloköri verilmemelidir. LOPRESOR ile birlikte verapamil tipte oral kalsiyum kanal bloköri kullanan hastalar gözetim altında tutulmalıdırlar. Sınıf I anti-aritmik İlaçlar ve amiodaron:  Amiodaron, propafenon ve kinidin ve dizopiramid gibi diğer sınıf I anti-aritmik ajanlar, beta-blokörlerin kalp atımı ve atriyoventriküler iletim üzerindeki etkilerini güçlendirebilir. Nitrogliserin: Nitrogliserin LOPRESOR’un hipotansif etkisini artırabilir. Genel anestezikler: Bazı inhalasyon anestezikleri beta-blokörlerin kardiyodepresan etkilerini artırabilir.  (bkz. Özel uyarılar ve özel kullanım tedbirleri). CYP2D6 inhibitörleri Bu enzimin güçlü inhibitörleri metoprololün plazma konsantrasyonunu artırabilir. CYP2D6’nin güçlü inhibisyonu zayıf metabolize edici fenotipine degisimle sonuçlanabilir (bkz. Bölüm 5.2 Farmakokinetik özellikler). Bu nedenle metoprolol ile güçlü CYP2D6 inhibitörleri uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Bilinen klinik açıdan önemli güçlü CYP2D6 inhibitörleri fluoksetin, paroksetin ya da bupropion gibi antidepresanlar, tiyoridazin gibi antipsikotikler, kinidin ya da propafenon gibi antiaritmikler, ritonavir gibi antiretroviraller, difenhidramin gibi antihistaminikler, hidroksiklorokin ya da kinidin gibi antimalaryaller, terbinafin gibi antifungaller ve simetidin gibi mide ülseri ilaçlarıdır. Aşağıdaki tıbbi ürünler metoprololün etkisini ya da plazma konsantrasyonlarını azaltabilir: Prazosin: İlk prazosin dozunu takip eden akut postüral hipotansiyon, daha önce bir beta-blokör almakta olan hastalarda artabilir Digitalis glikozidleri: Dijital glikozitleriyle birlikte kullanımı bradikardide artış ve/veya atriyoventriküler iletim süresinde artmaya neden olabilir. Sempatomimetikler: Adrenalin veya diğer sempatomimetik bileşikler (örn: antitüssifler veya kulak ve göz damlaları içindeki) beta-blokörlerle birlikte kullanıldıklarında hipertansif reaksiyonlari uyarabilirler. Ancak bu, seçici olmayan beta-blokörlere oranla terapötik dozlarda beta1-seçici ilaçlarla daha az meydana gelmektedir. Non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar: Indometasin gibi non-steroidal antienflamatuvar ilaçlarla birlikte kullanımı metoprololün antihipertansif etkisini azaltabilir. Hepatik enzim indükleyiciler: Enzim indükleyici ilaçlar metoprololün plazma konsantrasyonlarını etkileyebilir. Örneğin metoprololün plazma konsantrasyonları rifampisin tarafından azaltılır. Metoprololün diğer ilaçlar üzerindeki etkisi: Klonidin: Klonidinle birlikte LOPRESOR kullanan hastalarda, eğer klonidin tedavisine son verilecekse, LOPRESOR kullanımına klonidinin kesilmesinden birkaç gün önce son verilmelidir. Çünkü, klonidin tedavisinin kesilmesiyle beraber görülebilecek olan hipertansiyon, beraberinde beta-blokör tedavisi gören hastalarda daha yüksek oranda oluşabilir.  İnsülin ve oral hipoglisemik ilaçlar: İnsülin kullanan diyabetik hastalarda, b-blokör tedavisi artan veya uzun süre devam eden hipoglisemi ile ilişkili olabilir. Beta-blokörler sulfonil ürelerin hipoglisemik etkilerini antagonize de edebilir. Seçici olmayan b-blokörlere oranla LOPRESOR gibi b1-seçici ilaçlarla bu etki riski daha düşüktür. Ancak; LOPRESOR kullanan diyabetik hastalar diyabet kontrol altına alınıncaya kadar izlenmelidir (bkz. Özel uyarılar ve özel kullanım tedbirleri). Lidokain (ksilokain): Metoprolol lidokainin klerensini azaltabilir ve böylece lidokain etkilerinin artmasına neden olabilir. Alkol: Birlikte alındıklarında metoprolol alkolün farmakokinetik parametrelerini değiştirebilir.  Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.  Pediyatrik popülasyon: Pediyatrik popülasyonda herhangi bir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

Belirtiler: LOPRESOR’un aşırı dozuna bağlı zehirlenme şiddetli hipotansiyon, sinus bradikardisi, atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, kardiyojenik sok, kalp durması, bronkospazm, şuur kaybı (ve hatta koma), bulantı, kusma ve siyanoza yol açabilir. Birlikte alkol, antihipertansifler, kinidin veya barbituratlar alınması belirti ve semptomları ağırlaştırır. Doz aşımının ilk belirtileri ilaç alındıktan sonra 20 dakika-2 saat içinde görülür. Kuvvetli doz aşımının etkileri plazma konsantrasyonlarında azalmaya rağmen birkaç gün devam eder. Tedavi: Hastalar hastaneye yatırılmalı ve genel olarak, yoğun bakım ünitesinde sürekli olarak kardiyak fonksiyon, kan gazları ve kan biyokimyası izlenmelidir. Suni solunum veya kalp pili takılması gibi acil destekleyici ölçümler gerekirse yapılmalıdır. Görünüşte iyi olan ve küçük miktarda doz aşımı bulunan hastalar dahi en az 4 saat süreyle zehirlenme bulguları açısından yakından takip edilmelidir. Potansiyel hayatı tehdit edici aşırı doz alımında, ilacin gastrointestinal kanaldan uzaklastırılması için kusma uyarılmalı veya mide yıkanmalı (LOPRESOR alımından sonraki 4 saat içindeyse) ve/veya aktif kömür kullanılmalıdır. Hemodiyaliz metoprolol eliminasyonu için yararlı olmamaktadır. Anlamlı bradikardi geliştiğinde tedavisi için intravenöz yolla atropin verilmelidir. Bradikardi veya hipotansiyonun tedavisinde prenalterol veya isoprenalin gibi intravenöz beta-agonistleri kullanılmalıdır; beta-blokaji aşmak için çok yüksek dozlara gereksinim olabilir. Kan basıncıni iyi halde tutabilmek için dopamin, dobutamin veya noradrenalin verilebilir. Beta-adrenerjik reseptörlerden bağımsız olarak glukagonun kalp üzerinde pozitif inotropik ve kronotropik etkileri vardır ve beta-blokör aşırı dozuyla ilişkili olarak kalp yetmezliğinde ve dirençli hipotansiyon tedavisinde etkili olduğu kanıtlanmıştır. Diazepam nöbetlerin kontrolünde tercih edilen ilaçtir. b2-agonisti veya aminofilin bronkospazmi engellemek için kullanılabilir; hastalar bronkodilatör uygulamasi sırasında ve sonunda kardiyak aritmi olasılığına karşı izlenmelidir. Aşırı dozajdan sonra beta-blokör yoksunluk fenomeni (bkz. Uyarılar/Önlemler) oluşabilir.

Her bir film kaplı tablet 100 mg metoprolol tartarat içerir.

Farmakoterapötik grup: Kardiyoselektif beta-blokör, ATC kodu: C07A B02 Metoprolol kardiyoselektif bir beta-blokördir, yani başlıca bronşlarda ve periferik damarlarda bulunan b2-reseptörlerini etkilemek için gereken dozdan daha düşük dozlarda, esas olarak kalpte bulunan b1-reseptörlerini etkiler. Metoprololün ne membran stabilize edici etkisi ne de parsiyel agonistik etkisi (intrinsik sempatomimetik aktivite) vardır. Katekolaminlerin kalp üzerine olan uyarıcı etkilerini metoprolol azaltır veya inhibe eder. Bunun sonucunda kalp atım hızı, kardiyak kontraktilite ve kalp debisi azalır. Metoprolol hem ayakta, hem de yatar vaziyette iken yükselmiş kan basıncını düşürür. Kan basıncında egzersize karşı cevap olarak oluşan artışları da azaltır.  Metoprolol ile tedavinin baslangıcında periferik damar direncinde bir artış olur; uzun süreli tedavi sırasında bu normale döner veya bazı vakalarda azalır. Diğer tüm beta blokörlerde olduğu gibi, metoprololün antihipertansif etki mekanizmasi tam olarak anlaşılamamıştır. Ancak, metoprolol ile kan basıncında uzun süreli görülen azalma total periferal rezistansta bu kademeli azalmayla paralellik göstermektedir. Angina pektorisli hastalarda, metoprolol iskemik olayların şiddet ve sıklığını azaltır ve fiziksel çalışma kapasitesini artırır. Bu yararlı etkiler kalp atımı veya miyokardiyal kontraktilitede azalma sonucu miyokardiyal oksijen isteginde azalmaya bağlı olabilir. Supraventriküler taşikardi veya atriyum fibrilasyonunda, ventriküler ekstrasistollerin veya diğer ventriküler aritmilerin varlığında, metoprololün kalp atım hızı üzerine düzenleyici bir etkisi vardır. Antiaritmik etkisi, başlıca pacemaker hücrelerinin otomatikliğinin inhibisyonuna ve atriyoventriküler kondüksiyon zamanının uzamasına bağlıdır. Miyokard enfarktüsü olduğu şüphe edilen veya teyid edilen hastalarda, metoprolol mortaliteyi azaltır. Bu etki, infarktin büyüklügünün sınırlanmasına olduğu kadar, şiddetli ventriküler aritmilerin sıklığının azalmasına da bağlanabilir. Metoprololün fatal olmayan miyokard enfarktüsünün tekrarlama sıklığını da azalttığı gösterilmiştir. Beta-blokör etkisi sayesinde, metoprolol palpitasyonlu fonksiyonel kalp hastalıklarının tedavisi, migren profilaksisi ve hipertiroidizmde yardımcı bir ilaç olarak kullanım için uygundur. Metoprolol ile uzun süreli tedavi insülin hassasiyetini azaltabilir. Ancak metoprolol, insülin salınmasını ve karbonhidrat metabolizmasını selektif olmayan beta-blokörlerden daha az etkiler. Kısa süreli çalışmalarda metoprololün kan lipid profilini değiştirebileceği gösterilmiştir. Trigliseridlerde bir artışa ve serbest yağ asitlerinde azalmaya neden olabilir ve bazı vakalarda HDL fraksiyonunda selektif olmayan beta-blokörler ile gözlenenden daha az olan küçük azalmalar gözlenmistir. Birkaç yıl süren uzun süreli bir çalışmada, kolesterol düzeylerinin azaldığı görülmüştür.

Genel özellikler Emilim: Metoprolol bağırsağın tüm kısımlarından emilir. Emilim hızlı ve tamdır. Tabletlerin alınmasından yaklaşık 1.5-2 saat sonra kanda doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. Metoprololün plazma konsantrasyonları 50-200 mg doz aralığında hemen hemen dozla orantılı olarak artar.  Yoğun ilk geçiş metabolizması nedeniyle metoprololün oral tek dozunun ancak yaklaşık % 50’si sistemik dolaşıma ulaşır. Oksidatif metabolizmadaki genetik farklılıktan dolayı presistemik eliminasyonun süresi kişiden kişiye değişiklik gösterir. Plazma profilleri kişiler arasında geniş değişkenlik göstermesine ragmen aynı kişide tekrarlanabilir.  Tekrarlanan uygulamalardan sonra dozun sistemik dolaşıma ulasan miktarı tek dozdan sonra dolaşıma geçen miktardan %40 fazladır (bu da yaklaşık %70’dir). Bu, ilk-geçiş metabolizmasinin kısmı doygunluğuna veya hepatik kan akışında azalma sonucu azalan klerense bağlıdır. Besinlerle birlikte alınması oral tek dozun sistemik dolaşıma geçen miktarını % 20-40 oranında artırabilir. Dağılım: Metoprolol hızla 3.2 ila 5.6 L/kg dağılım hacminde dağılır. Yarı-ömrü doza bağımlı olmayıp tekrarlanan dozla değişmez. Plazmadaki metoprololün yaklaşık %10’u proteinlere bağlanır. Metoprolol plasentayı geçer ve anne sütünde bulunur (bkz. Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı). Hipertansiyonu olan hastalarda serebrospinal sıvıdaki metoprolol konsantrasyonları plazmadaki ile benzerdir. Biyotransformasyon: Metoprolol karaciğerde sitokrom P450 sistemi enzimleriyle büyük oranda metabolize olur. Metoprololün oksidatif metabolizmasi genetik kontrol altındadır. Zayıf metabolize edici (ZM) fenotipi prevalansında belirgin etnik farklılıklar bulunmaktadır. Beyaz ırkın yaklaşık % 7’si ve uzak doğuluların % 1’nden azı ZM’dir. Zayıf CYP2D6 metabolize edicilerde, normal CYP2D6 aktivitesiyle birlikte hızlı metabolize edicilere kıyasla birkaç kat daha yüksek plazma metoprolol konsantrasyonu gözlenmektedir. Bununla birlikte, metoprololün P450 2D6’ya bağımlı metabolizmasının, ilacın güvenilirlik ya da tolerabilitesi üzerinde etkisi çok az ya da yok gibi görünmektedir. Metoprololün metabolitlerinden hiçbiri anlamlı olarak beta-blokör etkisine katkıda bulunmamaktadır. Eliminasyon: Metoprololün ortalama eliminasyon yarı ömrü 3-4 saattir; metabolizması yavaş çalışanlarda yarı ömrü 7-9 saat arasındadır. Dozun yaklaşık %95’i idrarda saptanabilir. Çoğu kişide (metabolizması hızlı çalışanlar), oral dozun % 5’inden az kısmı değişmemiş halde atılır. Metabolizması yavaş çalışanlarda, dozun % 30 kadarı değişmemiş halde atılabilir. Doğrusallık / doğrusal olmayan durum: LOPRESOR için doğrusallık / doğrusal olmayan durum konusunda veri mevcut değildir.  Hastalardaki karakteristik özellikler Böbrek yetmezliği: Böbrek fonksiyon bozuklugunun metoprololün biyoyararlanimi veya eliminasyonu üzerine etkisi yoktur.  Ancak metabolitlerinin itrahini azaltır. Kreatinin klerensi yaklaşık 5 mL/dak veya daha az olan hastalarda metabolitlerin biriktigi gözlenmistir. Ancak bu birikme metoprololün beta blokör özelliklerini etkilemez. Karaciğer yetmezliği:  Karaciğer sirozu metoprololün biyoyararlanımını artırabilir ve total klerensi azaltabilir. Pediyatrik popülasyon: Pediyatrik popülasyonda farmakokinetik veri mevcut değildir. Geriyatrik popülasyon: Metoprololün yaşlı hastalardaki plazma konsantrasyonlari, genç hastalara göre önemli bir değişiklik göstermez. Diğer: Enflamatuvar hastalığın metoprololün farmakokinetigi üzerine hiçbir etkisi yoktur. Hipertiroidizm metoprololün presistemik klerensini artırabilir.

Film kaplı tablet. LOPRESOR 100 mg film kaplı tabletler, beyaz, yuvarlak, bir yüzünde “CG” diğer yüzünde “I/P” baskılı iki yüzeyi dışbükey film kaplı tabletlerdir.

Genel tavsiye Gebelik kategorisi: C (İlk trimester) D (2. ve 3. trimesterler) Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) LOPRESOR’u reçete eden sağlık profesyonelleri, çocuk sahibi olma potansiyeli olan kadınlara bu ilacın gebelik sırasındaki olası risklerini anlatmalıdırlar. Gebelik dönemi Genel bir kural olarak, gebeliğin ilk 3 ayında hiçbir ilaç alınmamalı ve tüm gebelik süresince ilaç almanın yararları ve riskleri dikkatle düşünülmelidir. LOPRESOR’un gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir fakat metoprolole bağlı fetal malformasyon bildirilmemiştir. Bununla birlikte, beta-blokörler plasental perfüzyonu azaltabilirler. Metoprolol plasentaya geçer. Mümkün olan en düşük doz kullanılmalı ve uterus kontraktilitesindeki artışı ve beta-blokajının bebek üzerindeki etkilerini (örneğin bradikardi, hipoglisemi) önlemek için tedavi doğumdan en az 2-3 gün önce kesilmelidir. Laktasyon dönemi Az miktarda metoprolol anne sütüne geçmektedir; terapötik dozlarla günde 1 L anne sütü tüketen bir bebek 1 mg’dan az bir metoprolol dozu almış olacaktır. Yine de anne sütü ile beslenen bebekler beta- reseptörlerin blokajina ait belirti veya semptomlar yönünden yakından takip edilmelidir.  Üreme yeteneği / Fertilite 500 mg/kg ‘a kadar oral dozlarda yapılan çalışmalarda, sıçanlarda fertilite bozukluğuna dair herhangi bir delil bulunmamıştır. 

Bilinen geçimsizliği yoktur.

İlk ruhsatlandırma tarihi: 21 Temmuz 1980 Son yenileme tarihi: 02 Ekim 2006 tarihinde ruhsat yenileme başvurusu yapılmıştır.

Advers ilaç reaksiyonları, en sık görülen advers reaksiyon ilk sırada olacak şekilde sıklıklarına göre aşağıda sıralanmıştır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100, <1/10); yaygın olmayan (≥1/1000, <1/100); seyrek (≥.1/10000, <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerle tahmin edilemiyor). Kan ve lenf sistemi bozuklukları Çok seyrek: Trombositopeni  Psikiyatrik bozukluklar Seyrek: Depresyon, kabuslar Çok seyrek: Kişilik bozuklukları, halüsinasyonlar. Sinir sistemi bozuklukları Yaygın: Baş dönmesi, baş ağrısı Seyrek: Mental uyanıklıkta azalma, uyuklama veya uykusuzluk, parestezi, Göz bozuklukları Çok seyrek: Görme bozuklukları (ör: bulanık görme), göz kuruluğu veya gözde tahriş Kulak ve iç kulak bozuklukları Çok seyrek: Kulak çınlaması ve tavsiye edilen dozların aşılması halinde işitme güçlükleri (ör: hipoakuzi ve sağırlık). Kardiyak bozukluklar  Yaygın: Bradikardi, Seyrek: Kalp yetmezliği, kardiyak aritmiler, palpitasyon Çok seyrek: Kardiyak iletim bozuklukları, prekordiyal ağrı Vasküler bozukluklar Yaygın: Ortostatik hipotansiyon (bazen senkop ile birlikte); Seyrek: Ödem, Raynaud fenomeni, Çok seyrek: Önceden şiddetli periferik dolaşım bozukluğu olan hastalarda gangren. Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozukluklar Yaygın: Efora bağlı nefes darlığı Seyrek: Bronkospazm (obstrüktif akciğer hastalığı öyküsü olmayan  hastalarda da ortaya çıkabilen) Çok seyrek: Rinit. Gastro-intestinal bozukluklar Yaygın: Bulantı ve kusma, karın ağrısı Seyrek: Diyare veya konstipasyon Çok seyrek: Ağız kuruluğu, retroperitoneal fibrozis (LOPRESOR ile ilişkisi tam olarak kanıtlanmamıştır). Hepatobilier bozukluklar Çok seyrek: Hepatit Deri ve derialtı doku bozukluklar Seyrek: Deri döküntüleri (ürtiker şeklinde, psoriaziform ve distrofik deri lezyonları) Çok seyrek: Fotosensitivite, hiperhidrozis, alopesi, psoriasisin kötüleşmesi. Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik bozuklukları Seyrek: Kas krampları Çok seyrek: Artrit, Üreme sistemi bozuklukları Çok seyrek: Libido ve potens bozukluğu, Peyroni hastalığı (LOPRESOR ile ilisşkisi tam olarak kanıtlanmamıştır). Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar Yaygın: Yorgunluk  Araştırmalar Çok seyrek: Kilo artışı, karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik

Etkin madde: Metoprolol tartarat                      100 mg Yardımcı maddeler: Yardımcı maddeler için yardımcı maddeler listesine bakınız.

Üreme sistemi üzerine toksik etkiler Fare, sıçan ve tavşanlarda gerçekleştirilen üreme sistemi üzerindeki toksisite çalışmaları metoprolol tartrat ile ilgili teratojenik bir potansiyel ortaya koymamıştır. Yüksek dozlar, bir miktar maternal toksisite oluşturmuş, hem uterus içinde hem de doğumdan sonra yavrunun büyümesinde gecikme görülmüştür. 500 mg/kg ‘a kadar oral dozlarda yapılan çalışmalarda, sıçanlarda fertilite bozukluğuna dair herhangi bir delil bulunmamıştır. Mutajenisite Memeli somatik hücreleri ya da erkek farenin germinal hücrelerini içeren in vivo testlerde ve bakteriyel hücre sisteminde (Ames) metoprolol tartarat mutajenik/genotoksik potansiyel göstermemiştir. Karsinojenisite 21 ila 24 ay süreyle 800 mg/kg’a kadar oral doz uygulamalarının ardından metoprolol tartarat fare ve sıçanlarda karsinojenik olmamıştır. 

Metoprolol ve benzer türevlere veya yardımcı maddelerden herhangi birisine karşı bilinen aşırı duyarlılık, diğer beta-blokörlere aşırı duyarlılık (beta-blokörler arasında çapraz duyarlılık oluşabilir.) İkinci veya üçüncü derece atriyoventriküler blok Dekompanse kalp yetmezliği Klinik olarak anlamlı sinüs bradikardisi (kalp atım hızı dakikada 45 ila 50 ‘den daha az) Hasta sinüs sendromu Şiddetli periferel arteriyel dolaşım bozuklukları Kardiyojenik sok Tedavi edilmemiş feokromasitoma (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri) Hipotansiyon Şiddetli bronşiyal astımı veya şiddetli bronkospazm öyküsü olan hastalar Miyokard enfarktüsü geçirmiş, kalp atım hızı dakikada <45-50, P-R aralığı >0.24 saniye,  sistolik kan basıncı <100 mm Hg olan hastalarda ve/veya şiddetli kalp yetmezliğinde LOPRESOR kullanımı kontrendikedir.

Ağızdan alınır.

18 Haziran 2010

LOPRESOR® 100 mg film kaplı tablet

Genel olarak bronkospastik hastalıkları olanlara LOPRESOR dahil beta-blokörler verilmemelidir. Ancak, hafif veya orta derecede bronkospastik hastalarda diğer uygun ilaçların tolere edilmediği veya etkisiz oldukları durumlarda, göreceli kardiyoselektif olmasından dolayı LOPRESOR dikkatle verilebilir. b1 seçiciligi tam olmadığından b2 agonisti birlikte uygulanmalı ve LOPRESOR’un etkili olan en düşük dozu kullanılmalıdır. LOPRESOR, özellikle insülin veya hipoglisemik bileşikleri kullanan diabetes mellituslu hastalarda (bkz. İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler) dikkatle kullanılmalıdır. Diabetik hastalar, LOPRESOR dahil beta-blokörlerin hipoglisemi ile oluşan taşikardiyi maskelediğine dair uyarılmalıdır; ancak hipogliseminin baş dönmesi ve terleme gibi diğer belirtileri anlamlı  olarak baskılanamaz ve terleme artabilir. LOPRESOR dahil beta-blokörler tedavi edilmemiş olan konjestif kalp yetmezliğinde kullanılmamalıdır (bkz. Kontrendikasyonlar). Öncelikle bu durum stabilize edilmelidir. Atriyoventriküler iletim üzerine negatif etki göstermesinden dolayı, LOPRESOR dahil beta-blokörler 1. derece atriyoventriküler blok olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (bkz.  . Kontrendikasyonları). Eğer hastada bradikardide bir artış meydana gelirse (kalp atımı dakikada 50-55 atımdan az) dozaj kademeli olarak azaltılmalı veya tedavi kademeli olarak kesilmelidir (bkz. Kontrendikasyonları). Periferik arteriyel dolaşım bozukluğu olan hastalarda (örn. Raynaud hastalığı veya olgusu, intermittan klaudikasyon), beta-blokör tedavisi bu gibi durumları ağırlaştırdığından LOPRESOR dikkatle kullanılmalıdır (bkz.  Kontrendikasyonları). Feokromositoma olduğu bilinen veya olmasından şüphe edilen hastalarda, LOPRESOR her zaman alfa-blokörle birlikte kombine halde verilmelidir (bkz. Kontrendikasyonları). Metoprolol güçlü hepatik ilk geçiş metabolizmasına uğrar ve başlıca karaciğerde metabolize olarak elimine edilir (bkz.  Farmakokinetik özellikler). Bu nedenle, karaciğer sirozu metoprololün sistemik biyoyararlanımını artırabilir ve total klerensi azaltabilir; plazma konsantrasyonlarında artışa yol açar. Yaşlı hastalar dikkatle tedavi edilmelidir. Kan basıncında veya kalp atım hızında çok belirgin bir azalma, hayati organlara giden kanın yetersiz düzeylere düşmesine neden olabilir. Büyük ameliyatların öncesinde LOPRESOR dahil beta-blokör ajanların bırakılmasının gerekliliği ya da tercih edilirliği tartışmalıdır. Kalbin refleks adrenerjik uyarılara yanıt yeteneğinin bozulması, genel anestezi ve cerrahi prosedürlerin risklerini artırabilir. Bir beta-blokör ile tedaviye devam edilmesinin yararları bırakmanın riskine karşı herbir hastada ayrı ayrı değerlendirilerek kararlaştırılmalıdır. Eğer LOPRESOR ile tedavi edilen hastada genel anestezi gerekiyorsa, hastanin beta-blokör kullandığı anesteziste bildirilmelidir. Mümkün olduğunca düşük kardiyodepresan etkiye sahip bir anestetik ajan kullanılmalıdır (bkz. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim biçimleri). Ameliyattan önce LOPRESOR dahil beta-blokör ile tedavinin kesilmesi gerekliliği düsünülüyorsa, bu kademeli olarak yapılmalı ve genel anesteziden önce 48 saat içinde bu işlem tamamlanmalıdır. LOPRESOR tedavisi özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalarda aniden kesilmemelidir. Angina pektorisin ağırlaşmasını önlemek için, dozaj kademeli olarak 1-3 haftada azaltılmalı ve gerekirse aynı zamanda replasman tedavisine başlanmalıdır. Diğer bileşiklerle artan anafilaktik reaksiyonlar özellikle beta-blokör alan hastalarda şiddetli olabilir ve normal dozlarda adrenaline direnç gösterebilir. Yüksek anaflaksi riski bulunan hastalarda LOPRESOR dahil beta-blokör kullanımından mümkün olduğunca kaçınılmalıdır. Beta-blokörler Prinzmetal anginada (variant tip angina pektoris) angina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir. Bu tür hastalarda LOPRESOR gibi nispeten selektif olan b1-reseptör blokörleri kullanılabilir, ancak son derece dikkatli olunmalıdır. Beta-blokörler tirotoksikozun bazı klinik belirtilerini maskelerler. Bu nedenle, tirotoksikozu olan veya oluşmasından şüphe edilen hastalarda LOPRESOR kullanırken tiroid ve kardiyak fonksiyonlari yakından izlenmelidir. Praktolol için tanımlanan tam okulomukokutanöz sendromu LOPRESOR kullanımında bildirilmemiştir. Ancak, bu sendromun bir kısmı (tek başına veya arasıra ciltte kızarıklıkla birlikte gözlerin kuruması) meydana gelmistir. LOPRESOR tedavisine son verildiğinde çogu zaman bu belirtiler ortadan kalkar. Hastalar potansiyel oküler etkilere karşı dikkatle gözlenmelidir. Eğer bu gibi etkiler oluşursa, LOPRESOR’ün bırakılması düşünülmelidir.

Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi: Dozun kişiye göre ayarlanması önerilir.  Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde aşağıdaki dozlarda kullanılır: Hipertansiyon :  Günde 100-200 mg, sabah tek doz halinde veya ikiye bölünmüş dozlar halinde (sabah ve akşam) alınır. Gerekirse ek olarak bir diğer antihipertansif verilebilir. LOPRESOR’un daha yüksek günlük dozlarının ikiye bölünmüş şekilde uygulanması tolerabilitenin devamını sağlar. Angina pektoris :  Günde 100-200 mg ikiye bölünmüş dozlar halinde alınır. Gerektiğinde günlük doz 400 mg a kadar yükseltilebilir. Kardiyak ritm bozuklukları : Günlük 100-150 mg doz 2-3 e bölünerek uygulanır. Gerekirse günlük doz 300 mg a kadar yükseltilebilir. Miyokard enfarktüsü : Önerilen doz hastanın hemodinamik durumuna göre azaltılabilir. Akut safhanın tedavisinden sonra idame tedavisi LOPRESOR Tablet ile yapılır.  Günlük doz 200 mg dir, iki eşit doza bölünerek verilir. Tedavi en az 3 ay sürdürülmelidir. Hipertiroidizm : Günde  150-200 mg (400 mg’a kadar yükseltilebilir) 3-4 e bölünmüş dozlar halinde alınır. Palpitasyonlu fonksiyonel kalp hastalıkları : Günde 100 mg sabah tek doz halinde uygulanır; gerektiğinde günlük doz 200 mg a çıkarılır ve ikiye bölünmüş dozlar halinde kullanılır (sabah ve akşam). Migrenin önlenmesi : Günde 100 mg sabah tek doz halinde uygulanır; gerektiğinde günlük doz 200 mg a çıkarılır ve ikiye bölünmüş dozlar halinde kullanılır (sabah ve akşam).  Uygulama şekli: Film kaplı tabletler çiğnenmeksizin yutulmalıdır. Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek/Karaciğer yetmezliği: LOPRESOR’un böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin deneyim mevcut değildir. Pediyatrik popülasyon: LOPRESOR’un çocuklarda güvenliği ve etkililiği kanıtlanmamıştır. Geriyatrik popülasyon: LOPRESOR’un yaşlı hastalarda kullanımına ilişkin yeterli deneyim mevcut değildir.

Raf ömrü 60 aydır.

129/15

Novartis Ürünleri 34912 Kurtköy – İstanbul

Novartis Ürünleri       34912   Kurtköy – İstanbul Tel:   0 216 560 10 00 Faks: 0 216 482 64 08

30 °C’ nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Rutubetten koruyunuz.

Hipertansiyon : Monoterapi şeklinde veya diğer antihipertansifler örn: diüretik periferik vazodilatör veya bir anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörü ile birlikte kombinasyon halinde. Angina pektoris : Uzun süreli profilaksi için. Gerektiğinde akut krizleri yatıştırmak için nitrogliserin kullanılmalıdır. Supraventriküler ve ventriküler aritmileri içeren kardiyak ritm bozuklukları Teyid edilmiş veya şüpheli miyokard enfarktüsü, miyokard enfarktüsten sonraki sekonder koruma için Hipertiroidizm (yardımcı tedavi olarak) Palpitasyonlu fonksiyonel kalp hastalıkları Migrenin önlenmesi

Novartis Ürünleri 34912 Kurtköy – İstanbul

Aerosil 200, Avicel PH, magnezyum stearat, sodyum karboksimetil nisasta, PVP K90 selüloz HP-M-603, Kremofor RH 40, talk PH , titan dioksit

Aerosil 200 Avicel PH Magnezyum stearat Sodyum karboksimetil nisasta PVP K90 selüloz HP-M-603 Kremofor RH 40 Talk PH Titan dioksit

Losartan Potasyum – Hidroklorotiyazid kombinasyonu ile oluşabilecek doz aşımının tedavisi konusunda bilgi yoktur. Bu durumda semptomatik ve destekleyici tedavi yapılır.   İlaç emezis veya gastrik lavaj yoluyla mideden uzaklaştırılır. Oluşabilecek dehidratasyon, elektrolit dengesizliği, hepatik koma ve hipotansiyon uygun yöntemlerle tedavi edilmelidir.   Losartan Potasyum   İnsanlarda doz aşımı verileri sınırlıdır. Hipotansiyon ve taşikardi başlıca belirtilerdir. Vagal stimülasyon sonucu bradikardi görülebilir. Semptomatik hipotansiyon ortaya çıkarsa destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Losartan ve aktif metaboliti hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz.   Hidroklorotiyazid   En sık görülen semptomlar aşırı diürezin neden olduğu hipokalemi, hipokloremi, hiponatremi ve dehidratasyondur. Eğer hasta dijitalis alıyorsa hipokalemi dijitalisin neden olduğu aritmileri arttırabilir. Hidroklorotiyazid’in diyaliz yoluyla ne kadarının çekilebileceği kesin olarak belli değildir.

LOXİBİN PLUS kombinasyon tedavisinin gerektiği hastalarda hipertansiyon tedavisi için endikedir.

Losartan Potasyum   Losartan bir non-peptid anjiyotensin II reseptör (AT1 tipi) antagonistidir. Losartan vücutta dönüştüğü aktif metaboliti ile birlikte selektif olarak AT1 reseptörlerine bağlanarak anjiyotensin II’nin vazokonstrüktör ve aldosteron salgılatıcı etkilerini bloke eder ve bu yolla antihipertansif etki gösterir. In vitro araştırmalarda Losartan’ın AT1 reseptörleri için geri dönüşümlü ve kompetitif bir inhibitör olduğu, aktif metabolitinin ise geri dönüşümlü ve non-kompetitif inhibitör etki gösterdiği ve Losartan’a göre 10 – 40 kat daha aktif olduğu gösterilmiştir.   Anjiyotensin II damar düz kaslarında kontraksiyon yapar, kan basıncını arttırır, aldosteron ve vazopressin salgılarını stimüle eder, sempatik sistemi stimüle eder, susuzluk hissini arttırır. Anjiyotensin II’nin bütün bu fizyolojik etkileri Losartan ve aktif metaboliti tarafından inhibe edilir.   Losartan ve aktif metaboliti, AT1 reseptörlerine (AT2’den 1000 kat fazla) yüksek derecede selektif olarak bağlanır ve kardiyovasküler regülasyonda önemli olan diğer hormon reseptörlerine veya iyon kanallarına bağlanmaz.   Terapötik dozlarda Losartan verilmesinden sonra kan basıncı düşer, renin ve anjiyotensin II seviyeleri yükselir, aldosteron azalır, potasyum değişmez.   Böbrekte glomerüler filtrasyon hızı ve filtrasyon fraksiyonu değişmez, renal plazma akımı artar, plazma lipid profili değişmez. Glukoz tüketim indeksi ve insülin duyarlılığı yükselir, ürikozürik etki görülür.   Hidroklorotiyazid   Tiyazid sınıfından bir diüretiktir. Tek başına antihipertansif etkisi vardır. Losartan ile birlikte verilirse bu etki daha da güçlenir. Hidroklorotiyazid, distal renal tübüllerde elektrolit metabolizmasını etkileyerek eşdeğer miktarlarda sodyum ve klor atılmasını sağlar. Hidroklorotiyazid’in diüretik etkisi sonucu plazma hacmi ve serum potasyum düzeyi azalır; renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi aktive olur; plazma renin aktivitesi, aldosteron sekresyonu ve idrarda potasyum çıkışı artar.   Losartan, renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini anjiyotensin II (AT1) reseptörlerinde bloke ettiğinden aldosteronun neden olabileceği potasyum kayıpları önlenmiş olur.   Losartan ayrıca ürikozürik etkisi sayesinde Hidroklorotiyazid’in hiperürisemik etkisini antagonize eder. LOXİBİN PLUS’ın antihipertansif etkisi 24 saat sürer ve antihipertansif etkinlik uzun süreli kullanımda da korunur. Losartan – Hidroklorotiyazid kombinasyonu (50 mg / 12.5 mg), 12 hafta süreli, günde tek doz kullanıldığı bir klinik çalışmada oturur durumdaki diastolik kan basınçlarında ortalama 13.2 mm Hg’lik düşüş sağlamıştır.

Losartan Potasyum   Absorpsiyon : Losartan oral uygulama sonrası iyi absorbe olur, karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Sistemik biyoyararlanımı yaklaşık % 33’tür. Ortalama doruk plazma konsantrasyonlarına Losartan 1 saatte, aktif metaboliti 3 – 4 saatte ulaşır. Losartan, standart bir yemekle birlikte alındığında, plazma konsantrasyon profilinde klinik bakımdan anlamlı bir değişiklik gözlemlenmemiştir.   Dağılım : Losartan ve metaboliti plazma proteinlerine (başlıca albümine) yüksek oranda bağlanır ( ≥ % 99). Losartan’ın dağılım hacmi 34 litredir.   Metabolizma : Losartan aktif karboksilik asit metabolitinin yanı sıra birçok inaktif metabolite de dönüşür. Bunu sitokrom P450 2C9 ve 3A4 enzim sistemleri sağlar.   Atılım : Total plazma klirensi Losartan ve aktif metaboliti için 600 ml/dk ve 50 ml/dk, renal klirens 70 ml/dk ve 25 ml/dk’dir. Verilen bir oral dozun % 4’ünün değişmeden, % 6’sının ise aktif metabolit halinde idrar yoluyla atıldığı belirlenmiştir. Losartan ve metabolitlerinin atılımı idrar ve safra yolu ile olmaktadır. 14C ile işaretlenmiş Losartan, oral yolla verildiğinde radyoaktivitenin % 35’i idrarla, % 60’ı feçesle atılmaktadır.    Özel hasta grupları :   Pediatrik hastalar : Losartan kinetiği 18 yaşından küçüklerde araştırılmamıştır.   Geriatrik hastalar : 65 – 75 yaş üstündeki kimselerde kan seviyeleri gençlerle aynı olduğundan doz ayarlaması gerekmez.   Böbrek hastaları : Böbrek hastalarında kreatinin klirensi 30 ml/dk’nin üstünde ise kan seviyeleri değişmez. Kreatinin klirensi daha düşükse EAA % 50 artar, hemodiyaliz hastalarında ise iki katına çıkar. Losartan da aktif metaboliti de hemodiyalizle kandan çekilmez. Hipovolemi olmadıkça doz ayarlamasına gerek yoktur.   Karaciğer hastaları : Karaciğer hastalığı geçirmiş olanlarda Losartan’ın başlangıç dozu yarıya indirilmelidir.    Hidroklorotiyazid   Ağız yoluyla alındıktan sonra Hidroklorotiyazid’in diüretik etkisi 2 saatte başlar, 4 saatte maksimuma varır ve yaklaşık 6 – 12 saat sürer. Hidroklorotiyazid metabolize olmaz, kısa sürede böbrek yoluyla atılır. Plazma yarı ömrü 5.6 – 14.8 saat arasında değişir. Verilen bir oral dozun en az % 61’i değişmeden 24 saat içinde idrarla çıkar.

FİLM TABLET

Her film tablet; 100 mg Losartan potasyum ve 25 mg Hidroklorotiyazid içerir. Boyar madde olarak; Titanyum dioksit, Kinolin sarısı Al. lak, Sarı demir oksit ve FD&C sarı #6 / Sunset sarısı FCF Al. lak kullanılmıştır.

Losartan Potasyum           Klinik farmakokinetik çalışmalarda hidroklorotiyazid, digoksin, varfarin, simetidin ve fenobarbital ile etkileşim bulunmamıştır. Sitokrom P450 2C9 ve 3A4 sistemlerinin güçlü inhibitörleri (ketokonazol, troleandomisin, gestoden, sülfafenazol) klinikte araştırılmamışsa da in vitro olarak Losartan’ın aktif metabolite dönüşümünü önemli ölçüde inhibe etmiştir. Anjiyotensin II etkilerini bloke eden diğer ilaçlar gibi Losartan da potasyum tutucu diüretikler (spironolakton, triamteren, amilorid), potasyum bileşikleri ya da içine potasyum tuzları katılmış yapay tuzlarla birlikte kullanıldığında serum potasyum düzeylerinde artışa neden olabilir.   Diğer antihipertansif ilaçlarda olduğu gibi Losartan’ın antihipertansif etkisi de bir nonsteroidal antiinflamatuvar ilaç olan indometazin tarafından azaltılabilir.   Hidroklorotiyazid   Aşağıdaki ilaçlar tiyazid diüretikleriyle etkileşir :   Alkol, barbitüratlar ve narkotikler : Ortostatik hipotansiyon gelişebilir.   Antidiabetikler (oral, insülin) : Antidiabetik ilaçlarda doz ayarlaması gerekebilir.   Diğer antihipertansif ajanlar : Additif etki beklenir.   Kolestiramin ve kolestipol : Hidroklorotiyazid’i bağlayarak absorpsiyonunu sırasıyla % 85 ve % 43 azaltırlar.   Kortikosteroidler, ACTH : Elektrolit kaybına ve özellikle hipokalemiye yol açabilir.   Pressör aminler (örneğin noradrenalin) : Hipertansif etkileri azalabilir, ancak bu durum kullanılmalarını engelleyecek ölçüde değildir.   Nondepolarizan miyorölaksanlar (örneğin tübokürarin) : Bunlara verilen yanıt artabilir.   Lityum : Genel olarak diüretiklerle birlikte kullanılması önerilmez. Diüretikler lityumun renal klirensini azaltır, kan düzeylerini yükselterek toksisite riskini arttırır.     Non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar : Diüretiklerin diüretik, natriüretik ve antihipertansif etkilerini azaltabilir. Birlikte kullanıldıklarında hasta yakından izlenmelidir.

LOXİBİN PLUS Film Tablet, içindeki maddelerden herhangi birine karşı alerjisi olanlarda kontrendikedir. Ayrıca anürik hastalarda ve sülfonamidlere karşı alerjisi olanlarda da kullanılmamalıdır.

LOXİBİN PLUS Film Tablet; Losartan potasyum 50 mg / Hidroklorotiyazid 12.5 mg tedavisine yeterli yanıt alınamayan hipertansiyon vakalarının tedavisinde kullanılır.   Dozu günde bir kez alınmak üzere 1 tablettir (Losartan Potasyum 100 mg / Hidroklorotiyazid 25 mg). Bu aynı zamanda günlük maksimum dozdur. Antihipertansif etki genelde tedaviye başladıktan sonra 3 hafta içinde görülür.   LOXİBİN PLUS intravasküler hacim kaybı bulunan hastalarda (örneğin yüksek doz diüretik kullananlar) başlanmamalıdır.   LOXİBİN PLUS kreatinin klirensi 30 ml/dk’nin altında olan böbrek hastalarında kullanılmamalıdır.   LOXİBİN PLUS karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.   LOXİBİN PLUS yaşlılarda doz ayarlaması yapılmaksızın kullanılabilir.   LOXİBİN PLUS diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılabilir.   LOXİBİN PLUS aç veya tok karnına alınabilir.

LOXİBİN® PLUS 50 mg / 12.5 mg Film Tablet, 28 Film Tablet’lik blister ambalajlarda

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde ve ışıktan koruyarak saklayınız.

LOXİBİN® PLUS 100 mg / 25 mg Film Tablet, 28 Film Tablet’lik blister ambalajlarda

Fetusta renal perfüzyon, annenin renin-anjiyotensin sistemine bağlı olarak gebeliğin ikinci trimesterinde başladığından, renin-anjiyotensin sistemini doğrudan etkileyen ilaçlar gebeliğin ikinci üç ayında ve üçüncü üç ayında kullanıldığında gelişmekte olan fetusun zarar görmesine ve hatta ölümüne neden olabilirler. Hipovolemi – Hipotansiyon : İntravasküler hacim azalması ve elektrolit dengesi bozukluğu olan hastalarda su ve elektrolit dengesi düzeltilmeden LOXİBİN PLUS tedavisine başlanmamalıdır.   Losartan Potasyum   Hepatik fonksiyon azalması : Karaciğer fonksiyonu Losartan dozunun ayarlanmasını gerektirecek derecede azalmış hastalarda LOXİBİN PLUS kullanılmamalıdır.   Renal fonksiyon azalması : Losartan renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini inhibe ettiğinden duyarlı hastalarda böbrek fonksiyonunda değişmeler olabilir. Bunlar geri dönüşümlü olup ilacın kesilmesiyle normale döner.   Böbrek fonksiyonları ancak renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin desteği ile sürdürülebilen hastalarda (örneğin ilerlemiş kalp yetmezliği hastaları) Losartan tedavisi ilerleyici azotemi, oligüri, renal yetmezlik ve ölüme neden olabilir.   Unilateral veya bilateral renal arter stenozu olan hastalarda Losartan kreatinin ve kan üre azotu (BUN) artmasına neden olabilir. Bu artış bazı hastalarda geri dönüşümlüdür.   Hidroklorotiyazid Tiyazid bileşiği alan bütün hastalarda sıvı ve elektrolit dengesi bozuklukları görülebilir. Başlıcaları hiponatremi, hipokloremik alkaloz ve hipokalemidir. Özellikle kusan ve ishali olan veya parenteral sıvı alan hastalarda serumda elektrolit tayinleri yapılmalıdır. Uzun süreli tedavilerde, özellikle diürezis kuvvetli ise veya ilerlemiş siroz varsa hipokalemi gelişebilir.   Dilüsyonel hiponatremi, ödemli hastalarda, aşırı sıcaklarda tuz kaybı ve çok su içme sonucu görülebilir. Tedavi için su alımı kısıtlanmalıdır. Tuz kayıpları fazla ise bunlar tuz verilerek karşılanmalıdır.   Hipokloremik alkaloz nadirdir. Ancak başka metabolik ve renal hastalıklar varsa görülür. Tedavisi için klorür bileşikleri verilir. Her ne kadar tiyazidler hiperürisemiye neden olursa da Losartan’ın ürikozürik etkisi bunu hafifletir.   Tiyazid tedavisi glukoz toleransını bozabilir. Diabetli hastalarda insülin veya oral hipoglisemik ajanların dozunu ayarlamak gerekebilir. Tiyazidler latent diabeti manifest diabete çevirebilir.   Tiyazidler kalsiyumun idrarla atılımını azaltır ve serumda hafif kalsiyum yükselmesine neden olur. Hiperkalsemi ağırsa paratiroid fonksiyonu araştırılmalıdır.   Tiyazidler magnezyum atılımını arttırarak hipomagnezemiye neden olabilir.   Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım :   Gebelikte kullanım : Gebelik kategorisi C : Birinci trimester Gebelik kategorisi D : İkinci ve üçüncü trimester Fetusta renal perfüzyon, annenin renin-anjiyotensin sistemine bağlı olarak gebeliğin ikinci trimesterinde başladığından, renin-anjiyotensin sistemini doğrudan etkileyen ilaçlar gebeliğin ikinci üç ayında ve üçüncü üç ayında kullanıldığında gelişmekte olan fetusun zarar görmesine ve hatta ölümüne neden olabilirler.   İlaca gebeliğin birinci trimesterinde maruz kalmış fetus üzerinde Losartan’ın zararlı etkisi görülmez. İlacı gebeliğin birinci trimesterinde kullanmış annelere bu durum açıklanmalıdır. Ancak ilacı kullanırken gebe kaldığı anlaşılan hastalarda ilaç derhal kesilmelidir. Alternatif bir tedavi yoksa Losartan gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde ancak annenin hayatı tehlikede ise kullanılır. Tiyazidler plasenta bariyerini aşarak kordon kanına geçer.   Emzirme döneminde kullanım : Losartan’ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Tiyazidler ise anne sütüne geçmektedir. İlacın anne için önemi göz önünde tutularak emzirmeye veya ilaç kullanımına son verilmelidir.   Pediatrik hastalar : Losartan’ın pediatrik hastalarda güvenilirliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır.   Geriatrik hastalar : Kontrollü araştırmalarda güvenilirlik ve etkinlik bakımından Losartan için genç ve yaşlı hastalar arasında bir fark görülmemiştir.

LOXİBİN PLUS ile yapılan tedavilerde Losartan ve Hidroklorotiyazid ile görülebilecek yan etkiler dışında bir yan etki gözlenmemiştir. Genel olarak Losartan Potasyum – Hidroklorotiyazid kombinasyonu iyi tolere edilir.   Yan etkilerin çoğu hafif ve geçici olup tedavinin kesilmesini gerektirmez.   Klinik araştırmalarda % 1’in üstünde ve plasebo grubundan daha yüksek bir sıklıkta görülen yan etkiler şunlardır : Karın ağrısı, ödem, çarpıntı, sırt ağrısı, baş dönmesi, öksürük, sinüzit, üst solunum yolları enfeksiyonu ve deri döküntüsü.   Aşağıdaki yan etkiler pazarlama sonrası devrede bildirilmiştir :   Hipersensitivite : Anjiyoödem, Henoch-Schönlein purpurası ve anafilaktik reaksiyonlar nadir olarak bildirilmiştir.   Hematolojik etkiler : Anemi.   Sindirim sistemi : İştahsızlık, ağız kuruluğu, ishal, kabızlık ve nadiren hepatit bildirilmiştir.   Deri : Ürtiker, alopesi, dermatit, deri kuruluğu, ekimoz, eritem, ışığa duyarlılık, kaşıntı, döküntü, terleme.   Solunum sistemi : Dispne, kuru öksürük, bronşit, burun kanaması, rinit, solunum yolları konjesyonu.   Hiponatremi ve hiperkalemi Losartan ile bildirilmiştir.   LOXİBİN PLUS tabletin her bir bileşeni ile ayrı ayrı görülüp de LOXİBİN PLUS tablet ile de görülme potansiyeli olan diğer yan etkiler şunlardır :   Losartan Potasyum Ortostatik etkiler, asteni, yorgunluk, taşikardi, kas krampları, öksürük, anemi, miyalji.   Hidroklorotiyazid Anoreksi, bulantı, kusma, ishal, kabızlık, kolestatik sarılık, vertigo, parestezi, hiponatremi, renal yetmezlik, kas spazmı, bulanık görme, hiperglisemi.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.  

30 çiğnenebilir/çözünebilir tablet içeren Al/Al folyo blister ve karton kutu ambalaj

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.

LODAVİN 25 mg çiğnenebilir/çözünebilir tablet

Lamotrijin 25 mg

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

LODAVİN, lamotrijine veya ilacın bileşimindeki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde kontrendikedir.

Ağızdan alınır.

–

LODAVİN 25 mg çiğnenebilir/çözünebilir tablet

10.12.2010

24 ay

227/38

30 oC’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız. Işıktan koruyunuz.

Kalsiyum karbonat, Low-Hidroksipropil selüloz (L-HPC) LH-21, magnezyum alüminyum silikat, polivinil prolidon K30, sodyum sakkarin, sodyum nişasta glikolat, kuş üzümü aroması, magnezyum stearat.