Neofleks %5 Dekstroz Sudaki̇ Solüsyonu 100 Ml Torba Setli̇

SOLÜSYON

Çözeltinin pH’sı 4.0-8.0 arasında olup, genellikle bütün ilaçlar için tek tek olmak üzere uygundur. Ancak, çözelti kalsiyum içerdiğinden elektrolit çözeltilerine tetrasiklin ilave edilemez. Kalsiyumla, kalsiyum bikarbonat şeklinde çözelti veren sodyum bikarbonat ta elektrolit çözeltileri ile geçimsizdir.

Piyasada diğer farmasötik dozaj şekilleri bulunmamaktadır.

500 mL, 1000 mL’lik polipropilen torbalarda

Navelbine® yumuşak kapsül ile doz aşımı bildirilmemiş olmakla birlikte, Navelbine® yumuşak kapsül ile doz aşımı, bazen enfeksiyon, ateş ve paralitik ileusun eşlik ettiği kemik iliği hipoplazisi ile sonuçlanabilir. Hekim tarafından gerekli görüldüğü durumlarda, kan transfüzyonu, büyüme faktörleri ve geniş spektrumlu antibiyotik tedavisiyle birlikte genel destek önlemleri alınmalıdır. Navelbine® yumuşak kapsül doz aşımı için bilinen bir antidot yoktur.

Küçük hücreli dışı akciğer kanserinde lokal ileri unrezektabl (Evre IIIB) ve metastatik (Evre IV) hastalıkta tek başına yada platin grubu ilaçlarla kombine olarak Metastatik meme kanserinde antrasiklin ve taksanlara dirençli hastalarda kullanımı endikedir.

Vinorelbin vinka alkaloidleri ailesinden bir antineoplastik ilaç olmakla birlikte, diğer tüm vinka alkaloidlerinden farklı olarak vinorelninin katarantin kısmı yapısal olarak değiştirilmiştir. Etkisini, moleküler olarak, hücrenin mikrotübülleri ve üzerinde gösterir. Tübülin polimerizasyonunu inhibe ederek, mitotik mikrotübüller tercihi olarak bağlanır ve aksonal miktotübülleri yalnızca yüksek konsantrasyonlarda etkiler. Tübülin spiralizasyonunun indüksiyonu, vinkristinin yaptığından daha azdır. Vinorelbin mitozu G2-M evresinde bloke ederek, interfazda ya da sonraki evrelerde hücre ölümüne sebep olur.

Absorbsiyon: Vinorelbin, ağız yolundan uygulamadan sonra hızla emilir ve 80 mg/m2 dozdan sonra plazma doruk konsantrasyonu (Cmax) yaklaşık 130 ng/ml olmak üzere tmax’a 1.5 ile 3 saat arasında ulaşılır. Mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %40’dır ve yiyeceklerle birlikte alınması vinorelbin absorbsiyonunu değiştirmez. 60 mg/m2 ve 80 mg/m2 dozlarında oral vinorelbine, 25 mg/m2 ve 30 mg/m2 dozunda i.v formda vineralbinin kanda ulaştığı konsantrasyona karşılık gelir. Kanda bulunan vinorelbin, 100 mg/m2 dozuna kadar oransal olarak artar, bu doz Maksimum Tolere Edilen doz olup daha yüksek dozlarda uygulanması önerilmemektedir. Bu nedenle bunun üzerindeki dozlarda doz-etki ilişkisi bilinmemektedir. Dağılım:Dağılım kararlı-durum hacmi, ortalama 21.2 l/kg-1 (aralık: 7.5-39.71/kg-1) olmak üzere geniş olup, bu durum yaygın bir doku dağılımı olduğunu gösterir. Plazma proteinlerine bağlanması zayıftır (%13.5); bununla birlikte Navelbine® kan hücrelerine, özellikle de trombositlere kuvvetli bağlanır (%78). Vinorelbin santral sinir sistemine giremez. Metabolizma: Vinorelbine esas olarak karaciğer sitokrom P450’nin CYP 3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilir. Tüm metabolitleri tanımlanmış olup, kandaki ana metaboliti olan 4-0-desetil dışında bu metabolitlerden hiçbiri aktif değildir. Sülfo ya da glukurono konjugatı bulunmaz. Eliminasyon: Vinorelbinin terminal yarılanma-ömrü 40 saat civarındadır. Kan klerensi yüksek olup, karaciğer kan akımına yakındır ve 0.72 l.h-1.kg-1’dir (aralık: 0.32-1.26 l.h-1.kg-1). Böbreklerden atılımı azdır (uygulanan dozun <%5) ve çoğunlukla ana bileşik halinde atılır. Safra ile atılımı, hem metabolitlerinin hem de tekrar elde edilen temel bileşim olan değişmemiş vinorelbinin esas atılım yoludur. Özel hasta grupları Böbrek ve karaciğer bozukluğu Böbrek fonksiyon bozukluğunun vinorelbin üzerindeki etkileri çalışılmamıştır. Bununla birlikte, böbrek fonksiyonlarının azalması durumunda, bu azalmaya bağlı olarak vinorelbin dozunun düşürülmesi önerilmemektedir. Karaciğer fonksiyon bozukluğunun vinorelbinin oral formunun farmakokinetiği üzerindeki etkisi henüz bilinmemektedir. i.v vinorelbin ile karaciğer toksisitesine rastlanmamakla birlikte oral vinorelbin ile ilgili yeterli veri bulunmadığından karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılması önerilmez. Yaşlı hastalar Küçük hücreli dışı akciğer kanserli (KHDAK) yaşlı hastalarda (>70 yaş) oral vinorelbin üzerine yapılan bir çalışma, yaşın vinorelbinin farmakokinetiği üzerinde bir etkisi olmadığını ve doz azaltılmasına gerek bulunmadığını gösterilmiştir. Farmakokinetik-Farmakodinamik ilişkisi Kanda vinorelbin bulunması ile lökosit ya da polimorfonükleerlökosit (PNL) azalması arasında güçlü bir ilişki olduğu gösterildi.

Yumuşak Kapsül

Herbir Navelbine 20 mg Yumuşak Kapsül:Vinorelbin tartarat 20.70mg (20 mg vinorelbin baza eşdeğerdir.)(Titanyum dioksit, kırmızı demir oksit, alkol ve sorbitol içerir.)

Navelbine®’in kemik iliği üzerinde toksik etkileri olduğu bilinen diğer ilaçlarla kombinasyonu, kemik iliğini baskılayıcı advers etkilerini artırabilir. Navelbine yumuşak kapsüllerin birkaç tedavi küründe sisplatin ile kombine edilmesi, herhangi bir karşılıklı farmakokinetik etkileşime yol açmaz. Bununla birlikte, Navelbine ve sisplatin kombinasyonuyla ilişkili granülositopeni insidansı, tek başına Navelbine ile ilişkili granülositopeni insidansından daha fazla olmuştur. Vinorelbin metabolizmasında esas olarak CYP 3A4 bulunduğundan, bu izoenzimi indükleyen ya da inhibe eden maddeler vinorelbinin farmakokinetiğini değiştirebilir. Antiemetik ajanlarla (metoklopramid ya da 5HT3 antagonistleri) kombine edildiğinde, vinorelbinin farmakokinetiği değişmez. Yiyeceklerle etkileşimi: Eş zamanlı olarak birşeyler yenmesi vinorelbin etkisini değiştirmez.

Vinorelbin ya da diğer vinka alkaloidlerine veya herhangi bir başka bileşenine karşı bilinen bir aşırıduyarlılık durumu Emilimi önemli ölçüde etkileyen hastalıklar Daha önce geçirilmiş olan önemli bir mide ya da ince barsak cerrahi rezeksiyonu Nötrofil sayısının <1000/mm3 olması ya da halen veya yakın zamanda (2 hafta içinde) geçirilmiş bir enfeksiyonun bulunması Tümör sürecine bağlı olmayan şiddetli karaciğer yetersizliği Gebelik  Laktasyon Özellikle uzun süreli oksijen tedavisi gerektiren KHDAK hastaları

NavelbineÒ yumuşak kapsüller mutlaka ağız yolundan kullanılmalıdır. NavelbineÒ yumuşak kapsüller çiğnenmeden ya da emilmeden su ile yutulmalıdır. Kapsülün biraz yiyecek ile birlikte alınması önerilmektedir.   Tek ajan olarak: Önerilen rejim: İlk üç uygulama 60 mg/m2 vücut yüzey alanı, haftada bir kez uygulanır.   Daha sonraki uygulamalar Üçüncü uygulamadan sonra, Navelbine® yumuşak kapsül dozunun, 60 mg/m2 dozundaki ilk üç uygulama sırasında nötrofil sayısı bir kez 500/mm3 altına düşen ya da birden fazla kez 500 ile 1000/mm3 arasında saptanan hastalar dışında, haftada bir kez olmak üzere 80 mg/m2’ye çıkartılması önerilmektedir.   60 mg/m2/hafta dozundaki ilk üç uygulamada nötrofil sayısı Nötrofiller >1000 Nötrofiller ³ 500 ve < 1000 (1 kez) Nötrofiller ³ 500 ve < 1000 (2 kez) Nötrofiller <500 4. uygulamada başlanması önerilen doz 80 80 60 60    80 mg/m2 dozda kullanılması planlanan herhangi bir uygulamada, nötrofil sayısı 500/mm3 altındaysa, uygulama nötrofil sayısı düzelinceye kadar ertelenmeli ve doz sonraki üç uygulamada haftada 80 mg/m2’den 60 mg/m2’ye düşürülmelidir.   80 mg/m2/hafta dozundaki 4. uygulamadan sonra nötrofil sayısı Nötrofiller >1000 Nötrofiller ³ 500 ve < 1000 (1 kez) Nötrofiller ³ 500 ve < 1000 (2 kez) Nötrofiller <500 Bir sonraki uygulamada başlanması önerilen doz 80 60   Nötrofil sayısı, daha önce tanımlanan kurallara göre uygulanan ve 60 mg/m2 doz verilen ilk 3 uygulama süresince 500/mm3 altına düşmediyse ya da birden çok kez 500 ile 1000/mm3 arasında olmadıysa, haftalık doz 60 mg/m2’den 80 mg/m2’ye tekrar yükseltilebilir.   Kombinasyon tedavisinde Klinik çalışmalarla, 80 mg/m2 oral dozun 30 mg/m2 i.v forma ve 60 mg/m2 oral dozun 25 mg/m2 i.v doza karşılık geldiği gösterilmiştir. Bu, hastanın rahatlığını artıran i.v ve oral formların değiştirilerek kullanıldığı kombinasyon rejimlerinin temeli olmuştur. Kombinasyon rejimlerinde, doz ve tedavi şeması tedavi protokoluna uyarlanır.   Doğru doz için uygun olan kombinasyonu seçmek için farklı dozlarda (20, 30, 40 mg) kapsüller mevcuttur.   Aşağıdaki tablo, vücut yüzey alanı (VYA) açısından uygun olan gerekli dozları vermektedir:     60 mg/m2 80 mg/m2 VYA (m2)  Doz (mg) Doz (mg) 0.95 – 1. 1.05 – 1.14 1.15 – 1.24 1.25 – 1.34 1.35 – 1.44 1.45 – 1.54 1.55 – 1.64 1.65 – 1.74 1.75 – 1.84 1.85 – 1.94 ³ 1.95  60 70  70  80 80 90 100 100  110 110 120 80 90 100 100 110 120 130 140 140 150 160     VYA >2 m2 olan hastalarda toplam doz, 60 mg/m2 doz uygulamalarında haftada 120 mg’ı, 80 mg/m2 doz uygulamalarında ise haftada 160 mg’ı hiçbir zaman geçmemelidir.     Yaşlı hastalarda kullanımı: Klinik deneyimle tanımlanan ilişkili farklar bulunmamakla birlikte, bazı yaşlı hastaların daha fazla duyarlı olabileceği unutulmamalıdır.   Çocuklarda kullanımı: Çocuklardaki güvenlilik ve etkililiği gösterilmemiştir.   Özel hasta gruplarında doz ayarlaması: Bakınız Kullanımdaki özel uyarılar ve özel önlemler

Navelbine® 30mg Yumuşak Kapsül 1 kapsül

2°C -8°C arasında (buzdolabında) saklayınız. Orijinal ambalajında saklayınız.

Navelbine® 20mg Yumuşak Kapsül, 1 yumuşak kapsül içeren blisterde

Uyarılar: NAVELBINE® yumuşak kapsül, kemoterapide deneyimli olan bir hekim tarafından reçete edilmelidir.   Eğer hasta kapsülü yanlışlıkla çiğner ya da emerse, ağız suyla ya da tercihen tuzlu bir solüsyonla çalkalanır.Kapsülün herhangi bir şekilde kesilmesi ya da bir zarar görmesi durumunda, dışarı çıkan sıvı tahriş edici bir sıvı olup, deri, mukoza ya da gözlere teması durumunda zarar verici olabilir. Hasar görmüş olan kapsüller yutulmamalı ve uygun bir biçimde imha edilmek üzere eczane ya da hekime geri götürülmelidir. Herhangi bir temas olursa, temas ettiği yer derhal suyla ya da tercihen tuzlu bir solüsyonla yıkanmalıdır.   İlaç alımından sonraki birkaç saat içerisinde kusma olursa, bu dozun hiçbir şekilde tekrarlanmaması gerekir. Kusma, destekleyici tedavi (metoklopramid gibi) ile azaltılabilir.   Tedavi sırasında yakın hematolojik takip yapılmalıdır (her yeni uygulama gününde hemoglobin seviyesi ve lökosit, nötrofil ve trombosit sayımları yapılmalıdır). Doz hematolojik duruma göre belirlenmelidir.    Nötrofil sayısı, 1000/mm3 altındaysa ve/veya trombosit sayısı 75.000/mm3 ile 100.000/mm3 arasındaysa, bu sayımlar düzelinceye kadar tedavi ertelenmelidir. Dozu haftada 60 mg/m2’den 80 mg/m2’ye yükseltmek için, üçüncü uygulamadan sonra Pozoloji ve Kullanım şekli bölümüne bakınız. 80 mg/m2 doz uygulamalarında, nötrofil sayısı 500/mm3 altındaysa ya da birden fazla kez 500/mm3 ile 1000/mm3 arasında kaldıysa, uygulama yalnızca ertelenmekle kalmamalı, aynı zamanda doz haftada 60 mg/m2’ye düşürülmelidir.  Tedaviye 80 mg/m2 doz ile başlanan klinik çalışmalarda, çok az sayıda hastada aşırı nötropenik komplikasyonlar görülmüştür. Bu nedenle, Pozoloji ve Kullanım şekli bölümünde tanımlandığı gibi, tedaviye 60 mg/m2 ile başlanması ve bu dozun tolere edilmesi durumunda 80 mg/m2’ye çıkılması önerilmektedir. Bileşiminde sorbitol bulunduğu için, kalıtsal olarak fruktoz intoleransı olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdır.   NAVELBINE® ile tedavi edilen hastalar tedavi sırasında ve sonrasında miyelosüpresyon için sık sık izlenmelidir. Nötropeni doz-kısıtlayıcıdır. Nötropeni uygulamadan sonra 7 ila 10 gün arasında ortaya çıkar ve bunu takip eden 7.-14. günlerde nötrofil sayısı düzelir. Tam kan sayımı tüm elementleri ile yapılmalıve sonuçlar her NAVELBINE® uygulaması öncesinde değerlendirilmelidir.NAVELBINE® nötrofil sayısı<1000/mm3 olan hastalarda kullanılmamalıdır. Ciddi nötropeni geçiren hastalarda, enfeksiyon kanıtı ve/veya ateş dikkatlice takip edilmelidir.Nötropeni durumunda tavsiye edilen dozlar için ”Pozoloji ve Kullanım Şekli” bölümüne bakınız.   NAVELBINE®ve diğer vinka alkaloidlerinin özellikle de mitomisin ile kombine kullanımında, uygulamayı takiben nadir olarak şiddetli bronkospazm ve akut nefes darlığı rapor edilmiştir.Özellikle hastada önceden mevcut akciğer fonksiyon bozukluğu varsa bu yan etkilerin görülmesi halinde, oksijen desteği, bronkodilatör ve/veya kortikosteroid ile müdahele edilmesi gerekebilir.   Normal pulmoner semptomları kötüye giden hastalar veya yeni dispne başlangıcı, öksürük, hipoksi ve diğer semptomları gösteren hastalara hemen müdahale edilmelidir.   NAVELBINE® ile kabızlık (örn. derece 3-4), paralitik ileus, barsak tıkanıklığı, nekroz ve/veya perforasyon bildirilmiştir. Önlemler İskemik kalp hastalığı öyküsü bulunan hastalarda kullanırken, özel önlemler alınmalıdır. Navelbine®, tedavi alanı karaciğeri de kapsayacaksa, radyoterapi ile birlikte kullanılmamalıdır. Böbrek yoluyla atılımı az olduğundan, dozun böbrek fonksiyonu bozulmuş olan hastalarda azaltılması için farmakokinetik bir rasyonel bulunmamaktadır.    Gebelikte ve laktasyonda kullanımı: Gebelik Gebelik kategorisi : D Navelbineâhayvanlarda yapılan üreme ile ilgili çalışmalarda embriyo-feto-letal ve teratojenik bulunmuştur. Bu nedenle, Navelbineâ gebelikte kullanılmamalıdır. Hasta ilacı kullanırken gebe kalırsa, genetik danışmanlık almalıdır.   Doğurganlık çağındaki kadınlar Doğurganlık çağında olan kadınlar, tedavi sırasında etkili bir doğum kontrolu uygulamalıdır.   Laktasyon Navelbineâ’in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Navelbineâ yumuşak kapsüllerle tedaviye başlamadan önce, emzirmeye son vermelidir.   Araç ve makina kullanmaya etkisi Araç ve makine kullanımı üzerine etkilerini değerlendiren bir çalışma yapılmamıştır.

Hematopoietik sistem Tedaviyi kısıtlayan toksisite, esas olarak nötropeni ile sonuçlanan kemik iliği baskılanmasıdır (tek kemoterapötik ajan olarak NAVELBINE® kullanıldığında, G3: %24.3; G4: %27.8), 5-7 gün içinde geriye dönüşümlüdür ve zaman içinde non-kümülatiftir. Genellikle uygulamadan 7- 14 gün sonra nötrofil miktarı en alt düzeye ulaşır. Anemi (tek kemoterapötik ajan olarak NAVELBINE® kullanıldığında, G3-4: %7.4) ve trombositopeni (tek kemoterapötik ajan olarak NAVELBINE® kullanıldığında, G3-4: %2.5) oluşabilir fakat nadiren şiddetlidir.   Gastrointestinal Sistem Bulantı ve kusma oluşabilir; ciddi yan etki insidansı düşüktür (tek kemoterapötik ajan olarak NAVELBINE® kullanıldığında, G3-4: %2,2). NAVELBINE® ile diğer kemoterapötik ajanlar beraber kullanıldığında bu reaksiyonların insidansı artabilir. Anti-emetik tedavi bulantı ve kusmayı azaltabilir. Kabızlık ve paralitik ileus (bkz. Otonom Sinir Sistemi) görülebilir. Normal bağırsak hareketliliğinin geri kazanılmasından sonra tedaviye yeniden başlanabilir. Hafif-orta şiddetli stomatit ve diyare oluşabilir. Nadir olarak pankreatit vakası rapor edilmiştir.    Periferik Sinir Sistemi Nörolojik bozukluklar genellikle derin tendon reflekslerinin kaybı ile sınırlıdır (G3-4: %2.7). Duysal ve motor semptomlar ile ciddi parestezi gelişimi seyrektir. Uzun süreli tedaviden sonra, alt ekstremitelerde zayıflık bildirilmiştir. Bu etkiler genellikle geri dönüşümlüdür.   Otonom Sinir Sistemi Kabızlık ana semptomdur (tek ajan olarak NAVELBINE® kullanıldığında G3-4: %2.7, ve NAVELBINE® ile diğer kemoterapötik ajanlar birlikte kullanıldığında G3-4: %4.1) ve nadiren paralitik ileusa ilerler. Bu reaksiyonların insidansı, NAVELBINE® ile diğer kemoterapötik ajanlar birlikte kullanıldığında artabilir.   Deri Genellikle hafif derecede alopesi oluşabilir (NAVELBINE® tek kemoterapötik ajan olarak kullanıldığında G>2: %4.1). NAVELBINE®   nadiren yaygın deri reaksiyonlarına neden olabilir.   Kardiyovasküler Sistem Nadiren iskemik kardiyak hastalıklar (angina pektoris, miyokard enfarktüsü) rapor edilmiştir.   Karaciğer Klinik semptomlar olmaksızın karaciğer fonksiyon testlerinde geçici yükselmeler rapor edilmiştir.   Solunum Sistemi Diğer vinka alkoloidlerinde olduğu gibi NAVELBINE® tedavisi ile de dispne ve bronkospazm oluşabilir. Özellikle NAVELBINE® mitomisin kombinasyonu ile tedavi edilen hastalarda nadir olarak interstisyel pnömopati vakaları rapor edilmiştir.   Diğer Yan Etkiler NAVELBINE® tedavisi alan hastalarda, yorgunluk, ateş, çene ağrısını içeren artralji, miyalji, tümör bölgesinde ağrı ve göğüs ağrısı gibi farklı yerlerde ağrı gözlenmiştir. Nadiren ciddi hiponatremi rapor edilmiştir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Neostigmin Metilsulfat’a aid doz aşım belirtileri terleme, göz yaşı akıntısı, burun sulu akıntı, mideden gaz çıkışı, istem-dışı dışkılama ve idrar yapma, yüzde kızartı, pupillada küçülme, konjunktivde kanama, kirpik­lerde spazm, nistagmus, huzursuzluk, korku, bronş salgısında artış, bradikardi ve hipotansiyon, kas kram­pları, en sonunda şiddetli güçsüzlük, paralizi, konvülsiyon ve komadır. Önleme : Neostigmin ve benzeri parasempatomimetik ilaçları kullanırken, gerektiğinde derhal yararlanmak amacı ile Atropin daima hazır durumda bulundurulmalıdır. Tedavi : İlk önlem olarak, antidot verilinceye kadar yapay solunum; 5-10 mg Diazepam intravenöz yolla uygulanır. Antidot : İntravenöz yolla ve yavaşça 2 mI (=2 mg) Atropin   yavaşça   verilir. Solunum güçsüzlüğü giderilinceye kadar, gerektiğinde her 2 ila 4 saatte bir bu doz intramüsküler yolla uygulanır. Küçük dozlarda Tubokurarin, solunumla birlikte verilir. Oksijen gerekebilir. Prognoz : Eğer Atropin verilebilmişse, derhal iyileşme gözlenir.

Miyasteniya Gravis, Paralitik ileus, Ameliyat sonrası idrar tutulmaları, Periferik damar bozukluğu ve tıkanıklığı, Barsak atonisi, Hemipleji ve Monopleji, durumlarında NEOSTİGMİNE AMPUL kullanılır.

NEOSTİGMİNE AMPUL, vücuttaki Kolinesteraz’ın etkenliğini engelleyici bir madde olan Neostigmin Metilsulfat etken maddesini, 1/2000 oranında içeren steril bir preparattır. Neostigmin Metilsulfat’ın nikotinik etkisi Fizostigmin’den daha çok belirgin, fakat muskarinik etkisi daha az belirgindir. Belli-başlı olarak istemli kaslar üzerinde etki için kullanılır. Kolinerjik geçiş sırasında, Kolinesteraz’a bağlanmada Asetilkolin’e üstün gelerek, Asetilkolin’in hidrolizini durdurur. Nöromüsküler eklerden uyarıların geçişini kolaylaştırır; kolinerjik etkiyi arttırır. Ayrıca, iskelet kasları, ve belki de santral sinir sisteminin nöronları ile otonomik gangliyon hücreleri üzerinde de doğrudan doğruya kolinomimetik bir etki­si bulunmamaktadır. Neostigmin Metilsulfat, Kolinesteraz tarafından hidrolizlenir ve karaciğerdeki mikrosomal enzimler tarafından da metabolize olur.  İntramüsküler yolla, alındığında hızla absorplanır ve vücuttan atılır.

NEOSTİGMİNE AMPUL, vücuttaki Kolinesteraz’ın etkenliğini engelleyici bir madde olan Neostigmin Metilsulfat etken maddesini, 1/2000 oranında içeren steril bir preparattır. Neostigmin Metilsulfat’ın nikotinik etkisi Fizostigmin’den daha çok belirgin, fakat muskarinik etkisi daha az belirgindir. Belli-başlı olarak istemli kaslar üzerinde etki için kullanılır. Kolinerjik geçiş sırasında, Kolinesteraz’a bağlanmada Asetilkolin’e üstün gelerek, Asetilkolin’in hidrolizini durdurur. Nöromüsküler eklerden uyarıların geçişini kolaylaştırır; kolinerjik etkiyi arttırır. Ayrıca, iskelet kasları, ve belki de santral sinir sisteminin nöronları ile otonomik gangliyon hücreleri üzerinde de doğrudan doğruya kolinomimetik bir etki­si bulunmamaktadır. Neostigmin Metilsulfat, Kolinesteraz tarafından hidrolizlenir ve karaciğerdeki mikrosomal enzimler tarafından da metabolize olur.  İntramüsküler yolla, alındığında hızla absorplanır ve vücuttan atılır.

Ampul

1 mI her bir ampulde : NEOSTİGMİN METİLSULFAT 0.5 mg

Özellikle Neomisin, streptomisin, kanamisin gibi bazı antibiyotiklerin az fakat belli depolarize olmayan blokaj etkileri vardır. Bu etkiler nöromüsküler blokajı şiddetlendirir. Bu sayılan antibiyotikler kesinlikle endike oldukları zaman kullanılmalıdırlar ve dozajlarında dikkatli bir ayarlama yapılması gerektiği unutulmamalıdır. Lokal ve genel anestezikler, antiaritmik maddeler, nöromüsküler geçişte karışıklık doğuran diğer ilaçlar dikkatlice kullanılmalıdır. Miyasteniya Gravis’li hastalarda neostigmin dozu buna uygun şekilde ayarlanmalıdır.

Neostigmin Metilsulfat’a karşı aşırı duyarlığı olanlarda, Peritonit’te, kangren’de, İntestinal kanalda veya idrar yollarındaki tıkanıklığın mekanik nedenli olduğu durumlarda, NEOSTİGMİNE AMPUL kullanılmamalıdır.

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; Genel Yetişkin Dozu : Kolinerjik (Kolinesteraz inhibitörü) Antimiyastenik : İntramüsküler veya subkutane 0.5 mg (1 ml) Daha sonraki dozlar hastanın yanıtına dayanır. Kurariform için antidot: İntravenöz 0.5 mg (1 mI) ila 2 mg (4 mI) yavaşça, gerekirse toplam 5 mg a kadar (10 mI) çıkarılabilir. NOT : Başlangıçtan sonraki dozlar 0.5 mg (1 mI) den daha az olabilir. İntravenöz yolla uygulandığında, ilacın muskarinik yan etkisini bozmak için, ya önceden ya da Neostigmin ile birlikte 0.6 ila 1.2 mg Atropin Sulfat’ın intravenöz olarak verilmesi önerilir. Diyagnostik Yardımcı (Miyasteniya gravis için): İntramüsküler veya subkutane olarak 0.6 mg Atropin ile birlikte 1.5 mg (3 mI) NOT : Birkaç dakikadan bir saate kadar bir süre içinde, kas güçsüzlüğündeki anlamlı bir gelişme Miyasteniya Gravisi gösterir. Ameliyat Sonrası Gerilme veya İdrar Retansiyonunu önleme için:Ameliyattan hemen sonra intramüsküler veya subkutane 0.25 mg (0.5 mI) Bu doz 4 ila 6 saatta bir kez ve üç gün süre ile tekrarlanır. Ameliyat Sonrası Gerilmeyi Tedavi İçin : İntramüsküler veya subkutane, gereksinime göre 0.5 mg (1 mI) Üriner Retansiyonun Tedavisi İçin : İntramüsküler veya subkutane 0.5 mg (1mI) Hasta idrarını yaptıktan veya mesane boşaltıldıktan sonra, her üç saatte bir kere olmak üzere bu doz en az beş kere tekrarlanır. NOT : Eğer 0.5 mg lık (1 mI) başlangıç dozundan sonra bir saat içinde idrar yapma olmazsa, hastaya Kateter uygulanmalıdır. Genel Çocuk Dozu : Kolinerjik (Kolinesteraz İnhibitörü) Antimiyastenik : İntramüsküler veya subkutane, vücut ağırlığının her bir kilogramı için 0.01 ila 0.04 mg her iki veya üç saatte bir kez. NOT : Muskarinik yan etkiyi bozmak amacı ile, vücut ağırlığının her bir kilogramı için 0.01 mg lık bir Atropin dozu intramüsküler veya subkutane yolla Neostigmin’in her dozu ile veya sıralı olarak uygulanabilir. Kurariform İçin Antidot:Vücut ağırlığının her bir kilogramı için 0.02 mg Atropin, vücut ağırlığının her bir kilogramı için 0.04 mg Neostigmin intravenöz yolla uygulanır. Diyagnostik Yardımcı: (Miyasteniya Gravis için) İntramüsküler : Vücut ağırlığının her bir kilogramı için 0.04 mg; ya da doz başına vücut yüzeyinin her bir metre-karesi için 1 mg İntravenöz : Vücut ağırlığının her bir kilogramı için 0.02 mg; ya da vücut yüzeyinin herbir metre-karesi için 0.5 mg.

  NEOSTİGMİNE AMPUL 0,5 mg/ml 6 Ampul

ADEKA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş. 55020 – SAMSUN

17.09.1968     94/8

Işıktan, aşırı sıcaktan ve donmaktan koruyunuz. 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyeceği  ve  erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

1 mI’ lik 6 ampul, plastik yuvalarda, karton kutuda 1 mI’ lik 50 ampul, karton kutuda

Epilepsi, bronşiyal astma, bradikardi, yeni oluşmuş koroner tıkanma, hipertroidzm, kardiyak aritmi ve peptik ülser durumlarında dikkatli kullanılmalıdır. Büyük ölçüde Neostigmin verilecekse, aynı anda veya önceden Atropin Sulfat enjeksiyonu önerilebilir. Burada Neostigmin ve Atropin için ayrı ayrı enjektörler kullanılmalıdır. Bazı hastalarda aşırı duyarlık olabileceği göz önüne alınarak Atropin ve şok önleyici ilaç daima el altında hazır bulundurulmalıdır. Miyastenik kriz ile aşırı dozun neden olduğu kolinerjik kriz birbirinden ayırt edilmelidir. Her iki kriz de aşırı derecede kas güçsüzlüğü sonucunu verirler; fakat esasta farklı tedavi gerektirirler.   ÇOCUKLAR, GEBELER, EMZİKLİLER YAŞLILAR ÖZEL DURUMLAR İÇİN UYARILAR: Gebelerde : Laboratuvar hayvanları veya gebe kadınlar üzerinde iyi denetilmiş ve yeterli olan çalışmalar bulunmamaktadır. Gebe bir kadına verildiğinde fetal zarar yapıp yapmayacağı; üreme yeteneği üzerinde etki­si olup olmayacağı bilinmemektedir. Bu nedenle gebe bir kadına Neostigmin ancak açıkça gereksinme varsa verilmelidir. Antikolinesteraz ilaçlar doğumu yakın gebe kadınlara intravenöz yolla verildiğinde prematüre doğum ve uterus tepkisine neden olurlar. Emzikli Annelerde : İnsan sütü ile salgılandığı bilinmemektedir. Bir çok ilaçlar insan sütü ile salgılandığından ve anne sütü emen bebeklerde Neostigmin’e ait ciddi advers gücü fazla olduğundan; anne ile ilaç alınımının önemi göz önüne alınarak ya emzirmenin ya da ilaç alınımının kesilmesi gerektiğine karar verilmelidir. Yaşlılarda : Yetişkinler için verilmiş olan dozlar kullanılmalıdır. Çocuklarda : Pediatride etkinliği ve güvenirliği saptanmadığından çocuklar için verilmiş olan vücut ağırlıkları ile ilgili dozlar aşılmamalıdır

ADEKA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş. 55020 – SAMSUN

Neostigmin kullanılmasından sonra aşağıda verilen advers etkilerin çıkabileceği bildirilmiştir. Allerjik tepkiler, anafilaksi, baş dönmesi, konvulsiyon, bilinç kaybı, uyuşukluk, baş ağrısı, konuşma güçlüğü, göz-bebeği küçülmesi, bradikardi, taşikardi, A-V blok ve nodal ritmi de içeren kardiyak aritmi, spesifik olmayan EKG değişimleri, kalp durması, senkop ve hipotansiyon.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ

Parenteral tedavi sırasında aşırı sıvı veya solüt yüklenmesi durumunda, hastanın durumu yeniden değerlendirilerek  uygun düzeltici tedaviler uygulanmalıdır.

Parenteral tedavi sırasında aşırı sıvı veya solüt yüklenmesi durumunda, hastanın durumu yeniden değerlendirilerek  uygun düzeltici tedaviler uygulanmalıdır.

Organizmaya parenteral yoldan karbonhidrat ve sıvı sağlanmasını gerektiren durumlarda kullanılır.

Organizmaya parenteral yoldan karbonhidrat ve sıvı sağlanmasını gerektiren durumlarda kullanılır.

Solüsyon

Solüsyon

Kan şekerinin  aşırı derecede yüksek olduğu diyabetik komada, glukoz–galaktoz malabsorbsiyon sendromu görülen hastalarda, intraspinal ve intrakranial kanamalı, delirium tremensli ve  anürili hastalarda dehidratasyon olduğu durumlarda kontrendikedir.

Kan şekerinin  aşırı derecede yüksek olduğu diyabetik komada, glukoz–galaktoz malabsorbsiyon sendromu görülen hastalarda, intraspinal ve intrakranial kanamalı, delirium tremensli ve  anürili hastalarda dehidratasyon olduğu durumlarda kontrendikedir.

Piyasada diğer farmasötik dozaj şekilleri bulunmamaktadır.

Piyasada diğer farmasötik dozaj şekilleri bulunmamaktadır.

Oda sıcaklığında (250C’nin altında) saklayınız.

Oda sıcaklığında (250C’nin altında) saklayınız.

50 mL,100 mL,150 mL, 250 mL, 500 mL, 1000 mL’lik polipropilen torbalarda

50 mL,100 mL,150 mL, 250 mL, 500 mL, 1000 mL’lik polipropilen torbalarda