Perilife 4 Mg 20 Film Tablet

Risperidon özgün özellikleri olan seçici bir monoaminerjik antagonisttir. Serotonin 5-HT2 ve dopamin D2 reseptörlerine yüksek oranda bağlanır. Alfa1-adrenerjik reseptörlere, daha az oranda H1-histamin reseptörlerine ve alfa2-adrenerjik reseptörlere de bağlanır. Risperidon kolinerjik reseptörlere bağlanmaz. Risperidon, güçlü bir dopamin D2 reseptörü antagonisti olarak, şizofrenideki pozitif semptomları düzeltir. Motor aktivitede depresyona ve katalepsi oluşumuna klasik nöroleptiklerden daha az neden olur. Dengeli bir merkezi serotonin ve dopamin reseptörlerinin antagonizması ekstrapiramidal yan etkileri azaltabilir ve tedavinin etkinliğini şizofreninin negatif ve afektif semptomlarına yayabilir.

İnsanlarda oral yoldan kullanılan risperidon tam olarak emilir ve en yüksek plazma düzeyine 1-2 saat içinde ulaşılır. Emilimi gıdalardan etkilenmez, yemeklerden önce ya da sonra verilebilir. Metaboliti 9-hidroksi-risperidon farmakolojik olarak risperidon gibi aktiftir. Risperidon ve 9-hidroksi-risperidon birlikte aktif antipsikotik bölümü oluşturur. Risperidon N-dealkilasyon reaksiyonları ile de metabolize edilir. Psikotik hastalarda oral yoldan kullanılan risperidonun eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 3 saattir. 9-hidroksi-risperidon ve aktif antipsikotik fraksiyonun eliminasyon yarılanma ömrü 24 saattir. Plazma kararlı durum konsantrasyonuna hastaların çoğunda 1 günde ulaşılır. 9-hidroksi-risperidon sabit plazma düzeylerine uygulamanın 4-5’inci günlerinde ulaşır. Tedavi edici doz aralığında risperidonun plazma düzeyleri doza bağımlıdır. Risperidon hızla dağılır. Dağılım hacmi yaklaşık 1-2 l/kg’dır. Risperidon plazmada albümin ve alfa-asit glikoproteine bağlanır. Risperidonun proteinlere bağlanma oranı %88, 9-hidroksi-risperidonun %77’dir. Uygulamadan bir hafta sonra, dozun %70’i idrar ve % 14’ü feçes ile atılır. İdrarla atılan dozun %35-45’ini risperidon ve 9-hidroksi-risperidon oluşturur. Kalan inaktif metabolitlerdir. Yaşlı ve böbrek yetmezliği olan hastalara tek dozun uygulandığı bir çalışmada daha yüksek plazma düzeyleri ve daha yavaş bir eliminasyon görülmüştür. Risperidonun plazma düzeyleri karaciğer yetmezliği olan hastalarda normal bulunmuştur. Çocuklarda risperidon, 9-hidroksi-risperidon ve aktif bileşenin farmakokinetikleri yetişkinlerdekiyle aynıdır.

Film Tablet

PERİLİFE, risperidona ya da içerisindeki maddelerden birine ya da bir kaçına karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

05/12/2008 – 217/38

PERİLİFE 4 mg, 20 film tablet içeren blister ambalajda