Tilcotil 20 Mg 10 Supp

Rektal yolla görülen doz aşımının riskleri az olmasına rağmen, doz aşımı halinde semptomatik tedavi uygulanmalıdır.

Tilcotil, aşağıdaki ağrılı ve dejeneratif iskelet-kas sistemi hastalıklarının semptomatik tedavisinde endikedir: Romatoid artrit, osteoartrit, artroz, ankilozan spondilit, eklem dışı hastalıklar, örneğin, tendinit, bursit, omuz veya kalça periartriti (omuz-el sendromu), burkulma ve incinmeler, akut gut.

Tilcotil’in etken maddesi olan tenoksikam, antienflamatuar, analjezik ve antiromatizmal özellikleri olan ve trombosit agregasyonunu inhibe eden bir non-steroid antienflamatuar (NSAID) ilaçtır. Tenoksikam, prostaglandin biyosentezini hem in vitro (koyunların vesicula seminalisleri) hem de in vivo (farelerde araşidonik asitle oluşan toksisitenin önlenmesi) olarak inhibe eder. İn vitro lökosit peroksidaz testleri, tenoksikamın enflamasyon bölgesindeki aktif oksijeni yok edici etki gösterebileceğini düşündürmektedir. Tilcotil, kıkırdak yıkımını uyaran insan metaloproteinaz (stromelisin ve kollajenaz) enzimleri üzerinde güçlü bir inhibitör etki gösterir. Bu farmakolojik etkiler, Tilcotil’in iskelet-kas sisteminin ağrılı enflamatuar ve dejeneratif hastalıklardaki etkinliğini açıklamaktadır.

Emilim: Tenoksikamın rektal uygulamadan sonra emilimi yaklaşık %80’dir. Aç bırakılmış deneklerde rektal uygulamadan sonra 2 saat içinde doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşılır.   Dağılım: Ortalama dağılım hacmi 10-12 litre’dir. Kanda ilacın %99’dan fazla bölümü albümine bağlanır. Tenoksikam sinovyal sıvıya çok iyi penetre olur, ancak doruk konsantrasyona plazmadan daha geç ulaşır. Önerilen standart doz olan günde tek doz 20 mg ile, 10-15 gün içinde beklenmedik bir birikme olmaksızın, kararlı duruma ulaşılır. Günde tek doz 20 mg uygulandığında, ortalama kararlı durum konsantrasyonu 10 µg/ml’dir ve bu değer 4 yıla kadar süren uygulamalarda bile değişmez. Tek doz uygulama sonuçları, verilen tenoksikamın %0.2’sinin anne sütüne geçtiğini ortaya koymaktadır. Metabolizma ve atılım: Tenoksikam vücuttan atılım öncesi tamamıyle biyodegradasyona uğrar. Tenoksikamın ortalama eliminasyon yarı-ömrü 72 saattir (42-98 saat). Toplam plazma klerensi 2 ml/dakika’dır. Tenoksikam vücuttan, tamamen farmakolojik olarak inaktif metabolitlerine dönüştükten sonra atılır. Oral dozun üçte ikisi idrarla atılırken (genelde inaktif 5’ hidroksi tenoksikam) geriye kalanı safra yolu ile (önemli bir kısmı glukuronize bileşikler halinde) atılır. Tenoksikamın farmakokinetiği, araştırmalarda 10-100 mg arasındaki dozlarda lineer özellik göstermiştir. Özel klinik durumlardaki farmakokinetik: Yaşlılar, böbrek yetersizliği veya karaciğer sirozu olan hastalar üzerinde yürütülen çalışmalar, bu vakalarda, sağlıklı bireylerde sağlanan plazma konsantrasyonlarını elde etmek için, doz ayarlaması gerekmediğini göstermektedir. Romatizmal hastalığı olanlar ve yaşlılardaki kinetik profil, sağlıklı gönüllülerdeki ile aynıdır. Tenoksikamın plazma proteinlerine bağlanma oranı yüksek olduğundan, plazma albümin seviyesinin belirgin şekilde azaldığı durumlarda dikkatli olmak gerekir.

Supozituar

Bir supozituar 20 mg tenoksikam içerir.

Diğer NSAID’lerde olduğu gibi, salisilatlar da tenoksikamı bağlandığı proteinden ayırarak ilacın klerens ve dağılım hacmini artırır. İstenmeyen gastrointestinal reaksiyon riski nedeniyle, salisilatlar ve diğer NSAID’lerin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır. Bazı NSAID’ler ve haftada 15 mg veya daha yüksek dozda metotreksatın birlikte kullanılmasının, metotreksatın renal tübüler sekresyonunda azalma, yüksek plazma metotreksat konsantrasyonu ve ağır metotreksat zehirlenmesine neden olabildiği bildirilmiştir. Haftada 15 mg’dan az dozda metotreksat kullanımı hematolojik metotreksat toksisitesinin artmasına neden olabilir. Kombinasyonun ilk haftalarında, haftalık bir hemogram kontrolü, hafif bir dengesizlik olsa bile özellikle yaşlılarda sıkı bir denetim gerekmektedir. Bu nedenle, diğer NSAID’lerde olduğu gibi Tilcotil ile metotreksat birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. Altın, penisilamin veya probenesidle birlikte kullanıldığı az sayıda hastada klinik olarak anlamlı bir etkileşimle karşılaşılmamıştır. NSAID’ler lityumun renal klirensini azaltacağından, birlikte kullanılmaları plazma lityum düzeyinde artışa ve lityum zehirlenmesine neden olabilir. Plazma lityum seviyeleri düzenli olarak takip edilmelidir. Diğer NSAID’lerde olduğu gibi, Tilcotil de potasyum tutucu diüretiklerle beraber kullanılmamalıdır. Bu iki ilaç sınıfı arasında hiperkalemi ve böbrek yetmezliğine neden olabilecek ilaç etkileşimi bulunmaktadır. Tilcotil ve furosemid arasında klinik olarak anlamlı bir etkileşim bildirilmemiştir ancak Tilcotil’in hidroklorotiyazidin hipotansif etkisini zayıflattığı bilinmektedir. Diğer NSAID’lerde olduğu gibi, Tilcotil de alfa-adrenerjik blokerlerin ve ACE-inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir. NSAID’lerin santral etkili alfa antagonist ve kalsiyum blokerleri ile etkileşime girdiği bildirilmemiştir. Tilcotil ile atenolol arasında klinik olarak anlamlı bir etkileşime rastlanmamıştır. Klinik çalışmalarda, tenoksikam ile birlikte dijital preparatları kullanan hastalarda etkileşim bildirilmemiştir. Bu nedenle, Tilcotil ve dijital preparatlarının beraber kullanılmasının önemli bir risk yaratmadığı düşünülmektedir. Önerilen dozlarda, antiasitler, simetidin, varfarin ve fenprokumon ile etkileşime rastlanmamıştır. Tilcotil, oral ve antidiyabetik ilaçların (glibornurid, glibenklamid, tolbutamid) klinik etkilerini değiştirmez. Ancak antikoagülan veya oral antidiyabetik ilaçlarla birlikte Tilcotil kullanan hastaların sürekli takibi önerilmektedir (Kontrendikasyonları ve Uyarılar/Önlemler bölümlerine de bakınız). Tiklopidin ve pentoksifilin hemoraji riskini artıracağından klinik ve biyolojik denetim ve kanama süresinin daha sıkı gözetimi gerekmektedir. Zidovudin, NSAID’lere başlandıktan 8 gün sonra şiddetli anemi ile toksisite riskini kırmızı çizgi üzerine çıkarabileceğinden (retikülosit üzerine etkiler) tedavi başlangıcından 8-15 gün sonra NFS retikülosit oranının kontrolü gerekmektedir. NSAID’lerin heparin ile birlikte kullanımda, hemoraji riski artar (Trombosit fonksiyonların inhibisyonu) ve NSAID’lerle gastroduodenal mukus hasarı oluşabilir. Eğer kombinasyon mutlaka gerekli ise klinik (ve fraksiyone olmamış heparinler için de biyolojik) bir gözetim gerekir. Bununla beraber, Tilcotil ve düşük molekül ağırlıklı heparin arasında klinik olarak ilişkili bir etkileşme gözlenmemiştir. Beta-bloker (İndometasin yolu ile genelleştirme doğrultusunda), siklosporin (özellikle yaşlılarda, nefrotoksik etki risklerinin çoğalması), rahim içi araç ve  trombolitik ajanlar (Hemorajik riskin artması) ile birlikte kullanımda özellikle önlem alınması gerekmektedir.

Tilcotil, bu ilaca aşırı duyarlı olduğu bilinen, salisilat veya diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçların (NSAID’ler) astım, rinit veya ürtiker gibi semptomları oluşturduğu bilinen, gastrit, mide ve duodenum ülseri gibi üst gastrointestinal sistem hastalıkları olan veya daha önce bu hastalıkları geçirmiş kişilerde, ciddi karaciğer yetmezliği, ciddi böbrek yetmezliği, sigmoidit ve koliti olanlarda, 15 yaşından küçük çocuklarda, fenilketonürisi olanlarda, daha önce rektit veya rektoraji geçirmiş kişilerde kullanılmamalıdır. (Uyarılar/Önlemler ve İlaç Etkileşmeleri bölümlerine de bakınız). Tenoksikam veya ilacın içerdiği diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda Tilcotil kullanımı kontrendikedir. Ağız yolu ile alınan antikoagülanlar, diğer Steroidal Olmayan Anti Enflamatuar İlaçlar (NSAID’ler) (yetişkinlerde günde 3 g’dan itibaren salisilikler dahil olmak üzere), heparin, lityum, metotreksat (haftada 15 mg’dan itibaren) ve tiklopidin kullananlar için İlaç Etkileşmeleri bölümüne bakınız.

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;   Standart doz: Akut gut dışındaki tüm endikasyonlar için günde tek doz 20 mg, her gün aynı saatte verilmelidir. Kronik bozukluklarda günde 20 mg’lık dozun üzerine çıkılmamalıdır. Bu durumda terapötik etkinlikte anlamlı bir artış olmaksızın istenmeyen reaksiyonların sıklık ve şiddeti artacaktır. Uzun süreli tedaviye gereksinim gösteren hastalarda idame tedavi için günlük oral dozun 10 mg’a indirilmesi denenebilir. Rektal yolla tedavi 10 günü geçmemelidir. Tedavinin geri kalan kısmına ağız yolu ile alınan tabletler ile devam edilebilir.   Akut gut krizleri için önerilen doz ise ilk 2 gün, günde 40 mg, izleyen 5 gün süreyle günde 20 mg’dır. Gerektiği durumlarda tedaviye 1 veya 2 gün, günde tek doz i.v. veya i.m. uygulama ile başlanıp oral veya rektal devam edilebilir. Kronik hastalıkların tedavisinde tenoksikamın terapötik etkinliği tedavinin başında belirgindir ve elde edilen yanıt zaman içinde artar.   Haricen, rektal kullanım içindir.   Özel Doz Talimatları Prensip olarak yaşlılar ve böbrek veya karaciğer hastalığı olanlarda (Uyarılar/Önlemler bölümüne bakınız) yukarıda belirtilen dozlar uygulanır. Yeterli klinik deneyim olmadığından, çocuk ve yetişkinler için doz önerileri verilmemiştir.

Tilcotil tablet, 10 ve 30 adet, blisterde Tilcotil 20 mg flakon, 1 adet flakon + 1 adet 2 ml’lik çözücü ampul

DEVA HOLDİNG A.Ş.  Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No:1 34303 Küçükçekmece-İSTANBUL  

14.10.2009-129/21

300C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Tilcotil supozituar, 10 adet, alüminyum stripte

NSAID’ler, renal prostaglandin sentezini inhibe ettiklerinden, renal hemodinami ile tuz ve su dengesi üzerinde istenmeyen etkilere neden olabilirler. Böbrek hastalığı hikayesi bulunanlarda, böbrek fonksiyon bozukluğu bulunan diyabetlilerde, karaciğer sirozu, konjestif kalp yetmezliği hastalarında, hipovolemide ve diüretik, kortikosteroid ve nefrotoksik etki gösterdiği bilinen ilaçlarla birlikte kullanıldığında, özellikle kalp ve böbrek fonksiyonları (BUN, kreatinin, ödem gelişmesi, kilo artışı vs) açısından hasta uygun şekilde izlenmelidir. Bu hastalar, majör cerrahi girişimlerin ameliyat sırasında ve sonrasında ağır kan kaybı olasılığı nedeniyle yüksek risk altındadır. Bu nedenle, operasyon sonrasında ve nekahat döneminde yakından izlenmeleri gerekir. Tenoksikam, trombosit agregasyonunu inhibe eder ve hemostazı etkileyebilir. Tenoksikamın pıhtılaşma faktörleri, pıhtılaşma zamanı, protrombin zamanı ve aktive tromboplastin zamanı üzerinde belirgin bir etkisi bulunmamaktadır. Pıhtılaşma bozukluğu olan veya hemostaz üzerinde etkisi olan bir ilaç kullanmakta olan hastalar, Tilcotil tedavisi sırasında dikkatle takip edilmelidir. Tilcotil tedavisi uygulanan hastalardan gastrointestinal hastalık belirtisi görülenler, yakından izlenmelidir. Peptik ülser veya gastrointestinal kanama durumunda Tilcotil tedavisi derhal kesilmelidir. Ciddi deri reaksiyonları (örneğin, Lyell’s veya Stevens-Johnson sendromu) ile karşılaşıldığında tedavi derhal kesilmelidir. Tilcotil tedavisi sırasında bazı istenmeyen göz bulgularıyla karşılaşılmıştır. Bu nedenle, görme bozukluğundan şüphelenilen hastalarda göz muayenesi yapılması önerilmektedir. Tenoksikam plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığından, plazma albümin düzeylerinin belirgin şekilde azaldığı durumlarda önlem alınmalıdır. Diğer antienflamatuar ilaçlarda olduğu gibi, Tilcotil de enfeksiyon belirtilerini maskeleyebilir (Kontrendikasyonları, İlaç Etkileşmeleri ve Özel klinik durumlardaki farmakokinetik bölümlerine de bakınız). Duyarlı kişilerde aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişebilir.   Araç ve makine kullanımı üzerinde etkisi Baş dönmesi, sersemleme ve görme bozukluğu gibi araç ve makine kullanımını etkileyebilecek yan etkilerin görüldüğü hastalar araç ve makine kullanmaktan kaçınmalıdır.   Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Gebelerde kullanımı ile ilgili veri bulunmamaktadır. NSAID’ler, prostaglandin sentezi üzerinde inhibitör etki gösterir ve bu etki, ilaç hamileliğin son döneminde verildiğinde fetal ductus arteriosus’un kapanmasına ve doğumu uzatarak doğumu geciktirmeye, fetusun kardiyopulmoner (arteryal kanalın erken kapanması ile pulmoner hipertansiyon) ve oligo hidramniyozlu renal yetmezliğe kadar gidebilen bozukluğa neden olabilir. Özel gözetim gerektiren çok sınırlı obstetrik kullanım dışında 6. aydan itibaren diğer tüm NSAID’ler gibi önerilmez. Ancak, gebeliğin ilk beş ayında gerçekten gerekli olduğunda önerilir. NSAID’ler anne sütüne geçeceği için emziren kadınların kullanmaması daha uygundur.

Cenexi SAS, Fontenay, Fransa

Çok sayıda hastanın katıldığı klinik çalışmalarda, Tilcotil’in önerilen dozlarda iyi tolere edildiği kanıtlanmıştır. İstenmeyen etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Hastaların küçük bir bölümünde, istenmeyen etkiler nedeniyle tedavinin kesilmesi gerekmiştir. Parenteral uygulanan Tilcotil’in lokal toleransı iyidir. Bugüne kadar bildirilen yan etkiler aşağıda verilmiştir:   Görülme sıklığı %1’den yüksek Mide-barsak kanalı: gastrik, epigastrik ve abdominal rahatsızlık, dispepsi, yanma, bulantı Merkezi sinir sistemi: baş dönmesi, baş ağrısı   Görülme sıklığı %1’den düşük Mide-barsak kanalı: konstipasyon, diyare, stomatit, gastrit, kusma, ülser, hematemez ve melena dahil mide-barsak kanaması Merkezi sinir sistemi: yorgunluk, uyku bozukluğu, iştah kaybı, ağız kuruluğu, vertigo Deri: kaşıntı, eritem, ekzantem, döküntü, ürtiker Üriner sistem ve böbrekler: BUN veya kreatininde yükselme, ödem Karaciğer ve safra yolları: karaciğer enzim aktivitesinde artış Kardiyovasküler sistem: çarpıntı   İzole vakalar Mide-barsak kanalı: mide-barsak perforasyonu Merkezi sinir sistemi: görme bozuklukları Deri: Stevens-Johnson ve Lyell sendromu, fotosensitivite reaksiyonları, vaskülit Kan: anemi, agranülositoz, lökopeni, trombositopeni Aşırı duyarlılık reaksiyonları: dispne, astım, anafilaksi, anjiyoödem Kardiyovasküler sistem: özellikle kardiyovasküler ilaç tedavisi gören hastalarda kan basıncında artış Karaciğer/Safra kanalı: hepatit   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.