Tocas Pr 0,4 Mg 30 Tablet

Hidrotalsit ile doz aşımı bildirilmemiştir.

Talcid, stres, aşırı yeme, kahve, alkol, nikotin ve bazı ilaçların neden olduğu hiperasiditeye bağlı gelişen midede yanma, ekşime, şişkinlik, gaz gibi dispepsi (hazımsızlık) semptomlarının giderilmesinde; gastrik mukozanın akut ve kronik enflamasyonunda (gastrit); gastrik ve duodenal ülserde kullanılır.

Hidrotalsit, non-sistemik bir antasittir. Nötralizasyon tedricen görülür ve gastrik asit miktarı ile orantılıdır: pH birkaç saniye içinde 3-5’e yükselir ve bu pH 75-90 dakika korunur. 1 g Hidrotalsit, 27.8 mEq tampon kapasitesine sahiptir.   Uzun süreli etkisi kademeli-kristal yapısına bağlıdır: Çözünmeyen etken maddeden, asit etkisiyle Mg ve Al iyonları açığa çıkar ve nötralizasyon sağlanır. Hidrojen iyonları tükendiğinde reaksiyon sona erer ve artan etken madde midede çözünmeye hazır olarak bulunur. pH 3-5 arasında gastrik asitin en az % 99’u tamponlanır, pepsinin % 80’i ise inaktive olur. pH’nın nötral seviyeye yükselmesi ise istenmeyen bir durumdur, çünkü asit ribaunduna neden olur ve pepsinin denaturasyonu nedeniyle protein sindirimi bozulur.   Hidrotalsit, pH yükselmesi, magnezyum ve aluminyum iyonları ile pepsinin çökmesi ve antasit yüzeyinde pepsin adsorbsiyonuna bağlı olarak iyi derecede pepsin inhibitörü etkinliği gösterir. Hidrotalsit, asit ortamda sitotoksik etki gösteren safra asitlerini de bağlamaktadır.  

Hidrotalsit, gastrointestinal kanaldan hemen hemen hiç emilmemektedir. Terapötik dozlarda kan tablosunda (hemoglobin, lökosit, hematokrit) veya biyokimyasında (Na, K, Ca, üre, glukoz) normal değerlerden sapma görülmemekte ve serum ve idrarda ölçülen magnezyum/aluminyum değerleri normal sınırlarda kalmaktadır.

Kullanıma Hazır Süspansiyon

5 ml (1 ölçek) süspansiyon 500 mg hidrotalsit (magnezyum-aluminyum-hidroksit-karbonat-hidrat), ayrıca etanol ve tatlandırıcı olarak sakkarin sodyum içerir.

Emilimlerini etkileyebileceğinden, tetrasiklinler veya siprofloksasin, ofloksasin gibi kinolon türevleri gibi ilaçlarla aynı anda alınmamalıdır.Emilim değişikliğini önlemek üzere genelde, diğer ilaçlar, 1-2 saat önce veya sonra alınmalıdır.

Hidrotalsitin bilinen bir kontrendikasyonu yoktur.

Yetişkinler için: Dispepsi, gastritte: Günde 3-4 defa; yemeklerden 1-2 saat sonra, yatmadan önce veya mide şikayeti olduğunda 1-2 ölçek alınır. Gastrik ve duodenal ülserde: Günde 3-4 defa 2 ölçek alınır.

Talcid Çiğneme Tableti: 0.5 g tablet, 40 tabletlik blister ambalajlarda. Talcid Forte Çiğneme Tableti: 1 g tablet, 24 tabletlik blister ambalajlarda.

25°C’nin altındaki, oda sıcaklığında saklayınız.

200 ml’lik şişelerde kullanıma hazır süspansiyon

Böbrek atılımında bozukluk olan hastalara yüksek dozda kullanımından kaçınılmalıdır.  Yapılan çalışmalarda embriyotoksik ve teratojen etkisi görülmemiştir. Anne sütüne geçtiğine dair veri bulunmamaktadır.

Talcid, çok iyi tolere edilir. Yüksek dozlarda gaitada yumuşama ve daha sık gaita çıkarma ihtiyacı görülebilir. Ancak önerilen dozlara uyulduğunda bu durum nadir görülür. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Karton kutu içinde 30 tabletlik aluminyum/aluminyum folyo blister ambalajlar.

Araba kullanma ya da makine işletme becerileri üzerindeki etkisi konusunda çalışma yapılmamıştır. Ancak bu konuda hastalar, baş dönmesi oluşabileceği konusunda uyarılmalıdır. Böyle bir tablo oluşan hastalar, araç kullanma ya da makine işletme gibi faaliyetlerden kaçınmalıdır.

TOCAS®’ı aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ Eğer; Tamsulosine veya bu ilacın içindeki yardımcı maddelerden birine karşı aşırı duyarlı (alerjik) iseniz. Aşırıduyarlık kendisini vücudun yumuşak dokularında ani lokal şişmeler (örn. boğaz ya da dil), nefes almada güçlük ve veya kaşıntı ve döküntü şeklinde gösterebilir (anjiyoödem), Vücut pozisyonunuzu değiştirdiğinizde (oturma, kalkma, yatma esnasında) baygınlık ortaya çıkıyorsa (ortostatik hipotansiyon), Ağır karaciğer hastalığınız varsa. TOCAS®’ı aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ Eğer; Tedavi görmekte olduğunuz hastalıktaki gelişmelerin izlenmesi için, düzenli zaman aralıklarıyla tıbbi muayene olmanız gereklidir. Doktorunuz sizde iyi huylu prostat büyümesine benzer belirtiler veren başka hastalıkların mevcut olmadığından emin olmalıdır. Bu tip diğer ilaçlar ile olduğu gibi, TOCAS® kullanırken, nadiren baygınlık ortaya çıkabilir. Bu nedenle, baş dönmesi ve halsizlik belirtileri başladığında, bunlar geçinceye kadar oturmalı veya bir yere uzanmalısınız. Tedaviye yeni başlamış iseniz, baygınlık durumunda yaralanma ile sonuçlanabilecek durumlardan uzak durunuz. Tamsulosin ender olarak (muhtemelen elli bin hastada 1’den az), grubundaki diğer ilaçlarda olduğu gibi, peniste istenmeden ortaya çıkan, uzun süren ve ağrılı olan sertleşme (priapizm) ile ilişkili bulunmuştur. Böyle bir durum oluşması durumunda, mutlaka doktorunuza başvurmalısınız; çünkü bu durum tedavi edilmediği takdirde kalıcı sertleşme bozukluklarına yol açabilmektedir. Ağır böbrek hastalığınız varsa (kreatinin klerensi <10 ml/dk), doktorunuza söyleyiniz. Gözünüzdeki lensin bulanıklığı (katarakt) nedeniyle ameliyat olacaksanız, lütfen göz doktorunuza TOCAS® kullanmakta olduğunuzu söyleyiniz. Böylelikle doktorunuz, göz ameliyatınızda kullanılacak ilaç ve cerrahi teknikler konusunda gerekli hazırlıklarını yapabilecektir. Doktorunuza ameliyattan önce ilacınızı geçici olarak bırakmanızın gerekip gerekmediğini sorunuz. Sulfa (sulfonamid) alerjisi olan hastalarda, nadiren tamsulosine karşı alerjik reaksiyon bildirilmiştir. Böyle bir alerjiniz varsa dikkatli olmalısınız. Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.    TOCAS®’ın yiyecek ve içecek ile kullanılması TOCAS®’ın aç karına alınması önerilmektedir.   Hamilelik ve emzirme TOCAS® yalnızca erkek hastalara yönelik olduğu için geçerli değildir. Araç ve makine kullanımı TOCAS®’ın araç ve makine kullanma becerisini etkilediğine yönelik bilgi bulunmamaktadır. Ancak baş dönmesi oluşabileceğini aklınızdan çıkarmayınız. Böyle bir durum sizde ortaya çıkarsa, dikkat gerektiren aktivitelerden kaçınmanız gereklidir.   TOCAS®’ın içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler  TOCAS®, bütil hidroksi toluen içermektedir. Bu madde lokal olarak uygulandığında deri reaksiyonlarına (örn., egzema) ya da gözlerde ve ağız, burun içinde tahrişe sebebiyet verebilir. Yardımcı maddeler arasında bulunan sarı demir oksit (E172) gıda kalitesindedir.   Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı TOCAS®, nifedipin, atenolol, enalapril, digoksin (bunlar kalp ve damar hastalıklarında kullanılan ilaçlardır), teofilin (solunum hastalığı ilacı) ve furosemid (idrar söktürücü) ile doz ayarlaması yapılmaksızın kullanılabilir.   TOCAS®’ın aynı gruptan (alfa1-adrenoseptör blokerleri) diğer ilaçlar ile birlikte kullanılması, kan basıncında istenilmeyen bir düşmeye yol açabilir; bu nedenle bu ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.   TOCAS® simetidin (bir mide ilacı) ile birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır.   TOCAS® varfarin (kan pıhtılaşmasını engelleyici bir ilaç) ile birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır.   Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise, lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

Tüm ilaçlar gibi, TOCAS®’ın içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.   Aşağıdakilerden biri olursa TOCAS®’ı kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz: Vücudun yumuşak dokularında (örn. boğaz, dil) ani lokal şişme ve nefes alıp vermede güçlük ve/veya deride kaşıntı/döküntü birlikte olabilen şiddetli alerjik reaksiyonlar Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan sizde mevcut ise, sizin TOCAS®’a karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir. Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.    Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz: Peniste istenmeden ortaya çıkan, uzun süren ve ağrılı olan sertleşme (priapizm) Baygınlık hissi; Çarpıntı, kan basıncında azalma (özellikle oturur veya yatarken aniden ayağa kalkıldığında); Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir. Ciddi yan etkiler çok seyrek görülür.   Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:   Çok yaygın Baş ağrısı, baş dönmesi, özellikle vücut pozisyonu değiştirildiğinde (oturma, kalkma, yatma) Burun akıntısı veya burun tıkanıklığı (rinit/burun iltihabı) Yaygın Grip ve grip hastalığına benzer belirtiler Uykulu hal, uykusuzluk, cinsel istek azalması Yutak iltihabı, göğüste ağrı, öksürük, sinüs iltihabı (sinüzit) İshal, bulantı, diş bozuklukları Anormal ejakülasyon; bu durum boşalma esnasında meni sıvısının penisten dışarı çıkmayıp, mesane içine girmesi anlamındadır ve zararsız bir durumdur Halsizlik, sırt ağrısı Yaygın olmayan Beyin veya iç kulak kaynaklı baş dönmesi Bulanık görme Çarpıntı, kan basıncında azalma (özellikle oturur veya yatarken aniden ayağa kalkıldığında) Kabızlık, kusma Döküntüler, kaşınma, kurdeşen Bunlar TOCAS®’ın hafif yan etkileridir.   Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız, doktorunuzu ya da eczacınızı bilgilendiriniz.

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar İlacınızı her zaman için, tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Emin değilseniz doktorunuza veya eczacınıza danışarak kontrol ediniz.   Önerilen doz günde 1 tablettir.   Uygulama yolu ve metodu TOCAS® tableti bütün olarak yutunuz. Tableti ezmeyiniz ya da çiğnemeyiniz, çünkü bu etkin maddenin uzatılmış salımını etkileyebilir.  TOCAS®’ın aç karına alınması ve tercihen her gün, günün aynı saatinde alınması önerilmektedir.  TOCAS® etkin maddenin basamaklı bir şekilde salıverildiği özel olarak tasarlanmış bir tablet formundadır. Dışkınızda tablet artığı görmeniz mümkündür; ancak etkin madde önceden salınmış olduğu için, ilacın daha az etkili olması gibi bir risk bulunmamaktadır.   TOCAS® genellikle uzun süreler boyunca reçete edilmektedir. TOCAS® ile uzun dönemli tedavide, mesane ve idrar yapma üzerindeki etkileri kalıcıdır.   Değişik yaş grupları Çocuklarda kullanımı: TOCAS®’ın çocuklarda kullanılacağı bir hastalık tablosu bulunmamaktadır.   Yaşlılarda kullanımı: TOCAS®’ın 65 yaş üzeri hastalardaki güvenlilik ve etkinliği, 65 yaş altındaki hastalardakinden farklılık göstermemektedir. Ancak bazı yaşlı hastaların daha duyarlı olabilecekleri göz ardı edilemez.   Özel kullanım durumları Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Ancak diyalizdeki (kanı makine ile temizlenen), ağır böbrek hastalarına ilişkin bilgi bulunmamaktadır.   Karaciğer yetmezliği: Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Ancak ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.   Eğer TOCAS®’ın etkisinin çok güçlü ya da çok zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.   Kullanmanız gerekenden daha fazla TOCAS® kullandıysanız TOCAS®’tan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız, bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.   Çok sayıda TOCAS® alınması kan basıncında istenilmeyen bir düşmeye, kalp hızının artmasına ve baygınlık hissine sebep olabilir.   TOCAS® kullanmayı unutursanız  Eğer tavsiye edilen günlük TOCAS® tabletinizi almayı unutursanız, aynı gün içinde daha sonra hatırlar hatırlamaz alınız. Eğer o günü kaçırırsanız, ilacınızı reçete edilen şekilde kullanmaya devam ediniz.  Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.   TOCAS® ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler Eğer TOCAS® tedavisi gereğinden önce sonlandırılırsa, başlangıçtaki şikayetleriniz geri dönebilir. Bu nedenle, şikayetleriniz ortadan kalkmış olsa bile, doktorunuz reçete ettiği sürece TOCAS® kullanmaya devam ediniz. Eğer bu tedaviyi durdurmak istiyorsanız, mutlaka doktorunuza danışınız.   Bu ilacın kullanımı hakkında başka sorularınız varsa, doktor veya eczacınıza sorunuz.

TOCAS® PR Tablet 0.4 mg, özel bir uzatılmış salımlı formülasyon ile üretilen, film kaplı bir tablettir. Bu formülasyon etkin madde olan tamsulosinin sabit bir şekilde, yavaşça salıverilmesini sağlar ve 24 saat boyunca yeterli bir ilaç teması ile sonuçlanır. TOCAS®, 30 tablet içeren aluminyum/aluminyum blister ambalajlarda piyasaya sunulmaktadır. TOCAS®’ın etkin maddesi olan tamsulosin hidroklorür, seçici bir alfa1A/1D adrenoseptör antagonistidir. Bu yapıların faaliyetini bloke ederek, prostat ve idrar yollarındaki düz kasları gevşetir. TOCAS® böylelikle idrarın, idrar yollarından daha rahat geçmesini sağlar, idrara çıkmayı rahatlatır ve idrar sıkışması hissini hafifletir. TOCAS®, erkeklerde prostat bezinin büyümesi sonucunda ortaya çıkan aşağı idrar yollarına ait şikayetlerin tedavisi için kullanılmaktadır. Prostat bezinin iyi huylu büyümesi (benign prostat hiperplazisi), aşağı idrar yolunu sıkıştırarak, idrar yapma zorluğu (idrar akış kuvvetinin azalması), kesik kesik idrar yapma, idrarın damla damla gelmesi, gerek gece gerekse gündüzleri sık idrara çıkma ve idrar sıkışması gibi şikayetlere yol açar. TOCAS®, yukarıda sözü edilen etkisi sonucunda, bu belirtilerin rahatlamasını sağlar.

TOCAS®’ı 25 oC’nin altında oda sıcaklığında saklayınız. Bu ilaç için özel bir saklama koşulu gerekmemektedir.   Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız. Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra TOCAS®’ı kullanmayınız. Son kullanma tarihi belirtilen ayın son günüdür.   İlaçlar atık su veya evsel çöp yoluyla atılmamalıdır. Artık ve gerekli olmayan ilaçları nasıl elden çıkaracağınızı eczacınıza sorunuz. Bu önlemler çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.   Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz TOCAS®’ı  kullanmayınız.   ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

Özel bir gereklilik yoktur.   Kullanılmamış olan ürün ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü” yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

TOCAS® PR Tablet 0.4 mg

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerde yürütülmüştür.   En az üç aydır kan basınçları stabil dozlarda nifedipin, atenolol ya da enalapril ile kontrol altında bulunan hipertansif hastalara, yedi gün süreyle 0.4 mg/gün, sonraki yedi gün boyunca da 0.8 mg/gün tamsulosin hidroklorür uygulaması, kan basıncı ve nabız hızında anlamlı değişiklikler ile sonuçlanmamıştır. Bu nedenle tamsulosin, nifedipin, atenolol ya da enalapril ile birlikte uygulanırken doz ayarlaması gerekli değildir.   Tamsulosin hidroklorür ve varfarin arasında belirgin bir ilaç-ilaç etkileşim çalışması yürütülmemiştir. Kısıtlı in vitro ve in vivo çalışmaların verileri kesin bir sonuca varmak için yeterli değildir. Bu nedenle varfarin ve tamsulosin birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır.   Sağlıklı gönüllere iki gün süreyle 0.4 mg/gün, sonraki beş ile sekiz gün ise 0.8 mg/gün tamsulosin hidroklorür verildikten sonra tek intravenöz doz şeklinde uygulanan 0.5 mg digoksin ya da 5 mg/kg teofilin, digoksin ya da teofilinin farmakokinetiğinde değişiklik ile sonuçlanmamıştır. Bu nedenle tamsulosin, digoksin ya da teofilin ile birlikte uygulanırken doz ayarlaması yapılması gerekli değildir.   Sağlıklı gönüllülerde 0.8 mg/gün tamsulosin (kararlı durum) ve intravenöz 20 mg furosemid (tek doz) uygulaması, tamsulosinin Cmaks ve EAA değerlerinde %11 ile %12’lik azalmaya yol açmakla birlikte, bu değişikliklerin klinik olarak anlamlı olmadığı ve tamsulosin dozajında ayarlama gerektirmediği kabul edilmektedir.   Önerilen en yüksek dozda simetidin (6 gün süreyle altı saatte bir 400 mg) ile tek doz 0.4 mg tamsulosin uygulaması, tamsulosin klerensinde anlamlı bir azalma (%26), EAA değerinde ise orta derecede (%44) artış ile sonuçlanmıştır. Bu nedenle TOCAS®, simetidin ile kombinasyon halinde dikkatle kullanılmalıdır.   İn vitro olarak yapılan çalışmalarda diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin ve varfarinin insan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonlarını değiştirmediği gözlenmiştir. Aynı şekilde tamsulosin de, diazepam, propranolol, triklormetiazid ve klormadinon’un serbest fraksiyonlarını değiştirmez.   Karaciğer mikrozomal fraksiyonlarında (ilaçların metabolize edildiği sitokrom P450’ye bağlı enzim sisteminin temsilcisi), amitriptilin, salbutamol, glibenklamid ve finasterid kullanılarak yapılan in vitro çalışmalarda, hepatik metabolizma düzeyinde etkileşim görülmemiştir. Ancak diklofenak ve varfarin, tamsulosin’in eliminasyon hızını arttırabilir.   TOCAS® ile diğer alfa-adrenerjik bloker ajanlar arasındaki farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşimler belirlenmemiştir. Ancak etkileşimler beklenebilir (örn. hipotansif etkiler) ve TOCAS® diğer alfa-adrenerjik bloker ajanlar ile birlikte kullanılmamalıdır.   Laboratuar testleri Tamsulosin ile herhangi bir laboratuar testi etkileşimi bilinmemektedir. On iki aya kadar süren tamsulosin tedavisinin prostat spesifik antijen üzerinde anlamlı bir etkisi bulunmamıştır.

5 mg tamsulosin hidroklorür ile bir akut doz aşımı tablosu bildirilmiştir. Akut hipotansiyon (sistolik kan basıncı 70 mm Hg), kusma ve diyare gözlenmiş; sıvı replasmanı tedavisi uygulanmış ve hasta aynı gün taburcu edilebilmiştir.   Doz aşımından sonra akut hipotansiyon oluşması durumunda kardiyovasküler destek yapılmalıdır. Hastanın sırtüstü pozisyonda yatırılması ile kan basıncının ve kalp hızının normale dönmesi sağlanabilir. Bu önlem yeterli olmaz ise, hacim genişleticiler ve gerekli olduğunda vazopresörler kullanılabilir. Böbrek fonksiyonları izlenmeli ve genel destekleyici önlemler alınmalıdır. Tamsulosin plazma proteinlerine çok yüksek oranda bağlandığından, diyalizin yardımcı olma olasılığı pek bulunmamaktadır.   Absorpsiyonu engellemek için, emezis gibi önlemler alınabilir. Büyük miktarlar söz konusu olduğunda, mide lavajı yapılabilir, ayrıca aktif tıbbi kömür ve bir ozmotik laksatif, örn. sodyum sülfat uygulanabilir.

Farmakoterapötik Grup:a1-adrenoseptör antagonistleri ATC kodu:G04C A02   Etki mekanizması:Tamsulosin postsinaptik a1-adrenoseptörlere, özellikle alfa1A ve alfa1D alt-tiplerine seçici ve kompetitif olarak bağlanır. Prostat ve üretra düz kaslarının gevşemesini sağlar.   Farmakodinamik etkiler: TOCAS® maksimum idrar akış hızını arttırır. Prostat ve üretradaki düz kasları gevşeterek obstrüksiyonu hafifletir ve böylelikle idrar yapma semptomlarında düzelme sağlar.   Aynı zamanda, mesane instabilitesinin önemli bir rol oynadığı idrar saklama semptomlarında da iyileşme sağlar.   İdrar saklama ve idrar yapma semptomları üzerindeki bu etkiler uzun süreli tedavi boyunca kalıcıdır. Cerrahi girişim ya da kateterizasyon ihtiyacı anlamlı şekilde ertelenmiş olur.   a1-adrenoseptör antagonistleri, periferik direnci azaltarak kan basıncını düşürebilirler. TOCAS® ile yapılan çalışmalar sırasında kan basıncında klinik anlamlılık taşıyan bir düşme gözlenmemiştir.  

Genel özellikler TOCAS®, non-iyonik jel matriks tipi bir uzatılmış salımlı tablet şeklinde tasarlanmıştır. Özel formülasyonu tamsulosinin sabit bir şekilde yavaşça salıverilmesini sağlar; bu durum 24 saat boyunca, dalgalanması az olan, yeterli bir ilaç teması ile sonuçlanır.   Emilim: TOCAS® şeklinde uygulanan tamsulosin bağırsaktan emilir. Uygulanan dozun yaklaşık %57’sinin emildiği hesaplanmıştır.   Yiyecekler tamsulosinin emilim ve biyoyararlanımını etkilemektedir. Tamsulosin aç karına alındığında, tok karına alınmasına kıyasla biyoyararlanımı (EAA) %30, doruk konsantrasyonları (Cmaks) ise %40 ile %70 daha yüksektir. Besinlerin tamsulosin farmakokinetiği üzerindeki bu etkisi, yağ içeriklerinden bağımsızdır.   Aç karına alınan tek bir TOCAS® dozundan sonra, tamsulosin plazma konsantrasyonları medyan 6 saatte doruğa çıkar. Çoklu doz uygulamasının 4. gününde ulaşılan kararlı durumda, aç ya da tok karına, tamsulosin plazma konsantrasyonları 4 ile 6 saatte doruğa çıkar. Doruk plazma konsantrasyonları, ilk dozdaki yaklaşık 6 ng/ml düzeyinden, kararlı durumda 11 ng/ml düzeyine yükselir.   Gerek tek doz, gerekse çoklu doz uygulaması sonrasında, plazma düzeylerinde önemli ölçüde hastalar arası varyasyon söz konusudur.   Dağılım: Tamsulosin vücuttaki birçok organda yaygın bir dağılım gösterir; ilaç beyin, omurilik ve testislere minimal düzeyde dağılmaktadır. Dağılım hacmi düşüktür (0.2 L/kg civarında).   Tamsulosin insanlarda, esas olarak alfa-1 asit protein olmak üzere, plazma proteinlerine yaklaşık %94-%99 oranında bağlanır. Bu bağlanma geniş bir konsantrasyon aralığında doğrusal özellik gösterir. Tamsulosinin insan plazma proteinlerine bağlanması amitriptilin, diklofenak, glibürid, simvastatin, simvastatinin hidroksi asit metaboliti, varfarin, diazepam, propranolol, triklormetiazid ya da klormadinon tarafından etkilenmemektedir. Aynı şekilde tamsulosin, bu ilaçların bağlanma derecelerini de değiştirmez.   Biyotransformasyon: Tamsulosin düşük bir ilk-geçiş etkisine sahiptir ve yavaş bir şekilde metabolize edilir.   İnsanlarda tamsulosin R(-) izomerinden, S(-) izomerine enantiyomerik biyokonversiyon bulunmamaktadır.   Tamsulosin’in büyük bir kısmı plazmada değişmemiş etkin madde formunda bulunur. Tamsulosin karaciğerde sitokrom P450 enzimleri tarafından yoğun bir şekilde metabolize edilir. Ancak metabolitlerinin insanlardaki farmakokinetik profili belirlenmemiştir. Tamsulosin HCl’nin Faz I metabolizmasını esas katalize eden sitokrom P450 enzimleri kesin bir şekilde tanımlanmamıştır. Bu nedenle sitokrom P450 sistemiyle metabolize edilen diğer bileşikler ile olası etkileşimler, mevcut bilgiler çerçevesinde ayırt edilememektedir.   Metabolitlerinin hiçbiri orijinal bileşikten daha aktif değildir. Tamsulosinin metabolitleri böbrek yoluyla atılmadan önce, yoğun bir şekilde glukuronid ya da sulfat konjügasyonuna uğrarlar.   Sıçanlarda karaciğer mikrozomal enzimlerinin tamsulosin tarafından indüklenmediği gözlenmiştir.   İnsan karaciğer mikrozomlarıyla inkübasyon, şu ilaçlar ile arasında klinik olarak anlamlı metabolik etkileşimler olmadığını göstermiştir; salbutamol (beta agonist), glibürid (glibenklamid) ve finasterid (BPH tedavisi için 5 alfa redüktaz inhibitörü). Ancak tamsulosinin diklofenak ve varfarin ile etkileşimine yönelik in vitro testler belirsiz sonuçlar vermiştir.   Eliminasyon: Tamsulosin ve metabolitleri başlıca idrarla atılırlar. Değişmemiş etkin madde halinde atılan miktarın, TOCAS® şeklinde alınan dozun yaklaşık %4-6’sı olduğu hesaplanmıştır. Sağlıklı gönüllülere radyo-etiketli tamsulosin uygulamasından sonra, 168 saat içinde, uygulanan radyoaktivitenin  %97’si geri kazanılmıştır. Geri kazanılan miktarın %76’sı esas atılım yolu olan idrarda, %21’i ise feçeste saptanmıştır.   Tek doz TOCAS® uygulamasından sonra ve kararlı durumda, eliminasyon yarı ömürleri sırasıyla yaklaşık 19 ve 15 saat olarak ölçülmüştür.   Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum: Tamsulosin  farmakokinetiği doğrusal niteliktedir.   Hastalardaki karakteristik özellikler Yaşlılar: Yaşlı erkeklerde (55-75 yaş) tamsulosinin farmakokinetik dispozisyonu, genç sağlıklı erkek gönüllülere (20-32 yaş) göre biraz daha uzundur ve EAA düzeyinin %40 daha yüksek olmasıyla sonuçlanır.   Böbrek yetmezliği:  Tamsulosin HCL’nin farmakokinetiği hafif, orta ve şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda (10≤ CLcr <70 ml/dk/1.73 m2) sağlıklı kişilere kıyasla incelenmiş ve böbrek bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasının gerekli olmadığı bulunmuştur. Ancak son evre böbrek hastalarında (CLcr <10 mL/dk/1.73 m2) çalışma yapılmamıştır.   Karaciğer yetmezliği: Tamsulosin HCL’nin farmakokinetiği orta derecede kronik karaciğer bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh: Derece A ve B) değerlendirilmiş ve bu hastalarda doz ayarlamasının gerekli olmadığı görülmüştür.

Oral kullanım için uzatılmış salımlı film kaplı tablet. (Oral Kontrollü Absorpsiyon Sistemi, OCAS).   Yaklaşık 9 mm çapında, yuvarlak, bikonveks, sarı, film kaplı ve üzerinde ‘0.4’ kodu yazılı tabletler.

Genel tavsiye: Gebelik kategorisi B’dir.   Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (kontrasepsiyon): TOCAS® kadınlarda kullanılmak üzere endike değildir.   Gebelik dönemi: Gebe dişi sıçanlarda 300 mg/kg/gün dozuna kadar tamsulosin HCl uygulaması (insanlardaki terapötik EAA temasının yaklaşık 50 katı), fetusta herhangi bir zararlı etki belirtisi açığa çıkarmamıştır. Gebe tavşanlarda 50 mg/kg/gün dozuna kadar tamsulosin HCl uygulaması, fetusta herhangi bir zararlı etki belirtisi oluşturmamıştır. TOCAS® kadınlarda kullanılmak üzere endike değildir.   Laktasyon dönemi: TOCAS® kadınlarda kullanılmak üzere endike değildir.   Üreme yeteneği / Fertilite: Sıçanlardaki çalışmalarda, tek ya da tekrarlı doz uygulamasıyla erkek sıçanlara verilen 300 mg/kg/gün dozunda tamsulosin HCl (sıçanlardaki EAA teması, insanlardaki maksimum terapötik doz ile sağlanan ilaç temasının 50 katı civarında), fertilitede anlamlı ölçüde azalma olduğunu açığa çıkarmıştır. Erkek sıçanlardaki fertilite azalması mekanizmasının, muhtemelen semen içeriğindeki değişiklikler ya da ejakülasyonda bozukluklar nedeniyle, bileşiğin vajinal tıkaç oluşumundaki etkisi olduğu kabul edilmektedir. Fertilite üzerindeki etkiler geri dönüşümlüydü ve tek doz uygulamasından 3 gün sonra, tekrarlı doz uygulamasından ise 4 hafta sonra iyileşme gösterdi. Erkeklerde fertilite üzerindeki etkiler, tekrarlı doz uygulamasına son verildikten dokuz hafta sonrasında tamamen düzelmişti. Tekrarlı uygulama şeklindeki günlük 10 ve 100 mg/kg tamsulosin HCl dozları (insanlarda öngörülen EAA temasının 1/5 ve 16 katı), erkek sıçanlarda fertiliteyi anlamlı ölçüde etkilememiştir. Tamsulosin HCl’in sperm sayımları ya da sperm fonksiyonları üzerindeki etkileri değerlendirilmemiştir.

Geçerli değildir.

İlk ruhsat tarihi: 04.07.2008

Plasebo kontrollü klinik araştırmalarda bildirilen tedaviye bağlı advers olaylar, aşağıdaki tabloda MedDRA sistem organ sınıfı ve sıklık sıralamalarına göre verilmektedir. Her kategorideki istenmeyen etkiler, azalan sıklık derecesine göre sıralanmıştır. MedDRA konvansiyonuna göre yaygınlık dereceleri şu şekildedir: Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ilâ <1/10); yaygın olmayan (≥1/1,000 ilâ <1/100); seyrek (≥1/10,000 ilâ <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor (eldeki veriler ile hareket edilemiyor).   İnfeksiyonlar ve enfestasyonlar Yaygın: Grip ve grip-benzeri semptomlar   Sinir sistemi hastalıkları Çok yaygın: Baş ağrısı, baş dönmesi Yaygın: Somnolans, insomnia, libido azalması Yaygın olmayan: Vertigo, senkop   Göz hastalıkları Yaygın olmayan: Bulanık görme   Kardiyak hastalıklar Yaygın olmayan: Çarpıntılar   Vasküler hastalıklar Yaygın olmayan: Semptomatik postural hipotansiyon   Solunum, torasik ve mediyastinal hastalıklar Çok yaygın: Rinit Yaygın: Farenjit, göğüs ağrısı, öksürükte artış, sinüzit   Gastro-intestinal hastalıklar Yaygın: Diyare, bulantı, diş bozuklukları Yaygın olmayan: Konstipasyon, kusma   Deri ve derialtı dokusu hastalıkları Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı, ürtiker Seyrek: Anjiyoödem   Üreme sistemi ve meme hastalıkları Yaygın: Anormal ejakülasyon Çok seyrek: Priapizm   Genel bozukluklar ve uygulama yerine ilişkin hastalıklar Yaygın: Asteni, sırt ağrısı   Pazarlama sonrası gözetim çalışmalarında, katarakt cerrahisi sırasında, İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu (IFIS) olarak bilinen bir küçük pupilla tablosu, tamsulosin tedavisiyle ilişkili bulunmuştur   TOCAS® ile tedavi edilen hastalarda ortostaz daha sık saptandığı için, potansiyel bir senkop riski vardır Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:   Böbrek yetmezliği: Böbrek bozukluğunda doz ayarlamasına gerek yoktur (aynı zamanda bkz. Farmakokinetik).   Karaciğer yetmezliği: Hafif ile orta dereceli karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur (aynı zamanda Kontrendikasyonlar veFarmakokinetik).   Geriyatrik popülasyon: Tamsulosin klinik çalışmalarında ve bildirilen diğer klinik deneyimlerde, bu hastalar ile daha genç hastalar arasında, güvenlilik ve etkinlik açısından bütünsel farklılıklar gözlenmemiştir, ama bazı yaşlı bireylerin daha hassas olabilecekleri göz ardı edilemez (aynı zamanda bkz. 5.2 Farmakokinetik).

Etkin madde: Her uzatılmış salımlı film kaplı tablet 0.4 mg tamsulosin hidroklorür içerir.   Yardımcı maddeler: Yardımcı maddeler arasında, her tablette 200 mg Macrogol 7,000,000 bulunmaktadır. Macrogol 7,000,000 içinde stabilizan olarak, Avrupa Farmakopesi doğrultusunda 1,000 ppm’den fazla olmayacak şekilde, bütil hidroksi toluen bulunur. Yardımcı maddeler arasında ayrıca, her tablette 17.44 mg sarı demir oksit (E172) bulunmaktadır.

Fareler, sıçanlar ve köpekler üzerinde tek ve tekrarlı dozlu toksisite çalışmaları yürütülmüştür. Ayrıca, sıçanlarda üreme toksisitesi, fareler ve sıçanlarda karsinojenite ve, in vivo ve in vitro genotoksisite de incelenmiştir.   Genel toksisite profili, yüksek tamsulosin dozlarında görüldüğü üzere, a-adrenoseptör antagonistlerinin bilinen farmakolojik etkileri ile uyumludur.   Köpeklerde çok yüksek doz düzeylerinde, EKG değişmeleri oluşmuştur. Bu yanıtın klinik önem taşıdığı düşünülmemektedir. Tamsulosin, önemli genotoksik özellikler göstermemiştir.   Dişi sıçan ve farelerin meme bezlerinde, proliferatif değişimlerin insidansında artış bildirilmiştir. Muhtemelen hiperprolaktineminin aracılık ettiği ve yalnızca yüksek dozlarda ortaya çıkan bu bulguların önem taşımadığı kabul edilmektedir.

TOCAS®; İlaç indüksiyonlu anjiyoödem de dahil olmak üzere tamsulosin hidroklorür ya da yardımcı maddelerin her hangi birine karşı aşırı duyarlık, Ortostatik hipotansiyon öyküsü, Şiddetli karaciğer yetmezliğinde kontrendikedir

Prostat karsinomu ve benign prostat hiperplazisi çok sayıda benzeri semptoma neden olabilirler. Bu iki hastalık sıklıkla birlikte bulunmaktadır. TOCAS® ile tedaviye başlamadan önce hasta incelenmeli ve benign prostat hiperplazisinin yol açtığı semptomların aynılarına neden olabilen başka tabloların varlığı dışlanmalıdır. Tedavi öncesi ve daha sonrasında düzenli aralıklarla dijital rektal muayene ve gerektiğinde prostat spesifik antijen (PSA) tayini yapılmalıdır.   Tamsulosin ile tedavi edilen hastalarda ortostaz bulgu ve semptomları (postural hipotansiyon, baş dönmesi ve vertigo), plasebo verilen hastalarda olduğundan daha sık saptanmıştır.   Diğer a1-adrenoseptör antagonistlerinde olduğu gibi, TOCAS® tedavisi sırasında tekil bazı olgularda kan basıncında bir düşüş oluşabilir; bunun sonucu olarak da nadiren senkop ortaya çıkabilir. Ortostatik hipotansiyonun ilk bulguları ortaya çıktığında (baş dönmesi, halsizlik), hasta semptomlar kaybolana kadar oturmalı ya da uzanmalıdır.   TOCAS® tedavisine yeni başlayan hastalar, senkop oluşması durumunda yaralanma ile sonuçlanabilecek durumlardan kaçınmaları konusunda uyarılmalıdır.   Tamsulosin ender olarak (muhtemelen elli bin hastada 1’den az), diğer alfa1 antagonistleri gibi, priapizm (cinsel ilişkiden bağımsız, ısrarlı ve ağrılı ereksiyon hali) ile ilişkili bulunmuştur. Bu tablo gereğince tedavi edilmediği takdirde kalıcı empotansa yol açabileceği için, hastalara durumun ciddiyeti anlatılmalıdır.   Şiddetli böbrek bozukluğu olan (kreatinin klerensi 10 ml/dk’nın altında) hastaların tedavisi, bu hastalar üzerinde yapılmış çalışmalar bulunmadığından, dikkatle ele alınmalıdır.   Halen tamsulosin almakta olan yada geçmişte almış olan bazı hastalarda, katarakt cerrahisi sırasında “İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu” (IFIS; küçük pupilla sendromunun bir varyantı) gözlenmiştir. IFIS, operasyon sırasında prosedürel komplikasyonları artırabilir. Katarakt cerrahisi planlanan hastalarda tamsulosin tedavisine başlanması önerilmemektedir. Katarakt cerrahisinden 1-2 hafta öncesinde tamsulosinin bırakılmasının yararlı olduğu yönünde anekdotal görüşler vardır; ancak katarakt cerrahisi öncesinde tedaviyi bırakmanın yararlılığı ve süresi henüz belirlenmemiştir.   Pre-operatif değerlendirme sırasında katarakt cerrahları ve oftalmik ekipler, katarakt cerrahisi planlanan hastaların halen ya da daha önceden tamsulosin ile tedavi olup olmadığını irdelemeli ve cerrahi sırasında IFIS tedavisiyle ilgili gerekli önlemleri almalıdırlar.   Sulfa alerjisi (sulfonamid türevi bileşiklere karşı alerji) olan hastalarda, nadiren tamsulosine karşı alerjik reaksiyon bildirilmiştir. Sulfa alerjisi olduğu bilinen bir hastaya TOCAS® uygulanırken dikkatli olunması gerekir.   Feçeste tablet artığı gözlenmesi mümkündür. Bu durum tabletin formülasyonuyla ilgilidir ve etkin maddenin tamamen salınmadığı anlamına gelmemektedir.   Yardımcı maddeler arasında bulunan bütil hidroksi toluen, topikal olarak uygulandığında lokal deri reaksiyonlarına (örn., kontakt dermatit) ya da gözlerde ve mukozal membranlarda irritasyonlara sebebiyet verebilir.   Yardımcı maddeler arasında bulunan sarı demir oksit (E172) gıda kalitesindedir.  

Pozoloji:  Bir defada alınması gereken TOCAS® dozu 0.4 mg’dır  Uygulama sıklığı ve süresi: TOCAS® günde bir tablet alınır. TOCAS® genellikle uzun süreler reçete edilen bir ilaçtır ve kullanım süresi tedavi eden doktorun görüşüne bağlıdır.   Uygulama şekli: TOCAS®’ın aç karına alınması önerilmektedir.  Tablet bir miktar sıvı ile bütün halde yutulmalı ve ezilmemeli ya da çiğnenmemelidir, çünkü bu etkin maddenin uzatılmış salımını etkileyebilir.   Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:   Böbrek yetmezliği: Böbrek bozukluğunda doz ayarlamasına gerek yoktur   Karaciğer yetmezliği: Hafif ile orta dereceli karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur (aynı zamanda bkz. 4.3 Kontrendikasyonlar ve 5.2 Farmakokinetik).  Pediyatrik popülasyon: TOCAS®’ın çocuklarda kullanımıyla ilgili bir endikasyon bulunmamaktadır. Geriyatrik popülasyon: Tamsulosin klinik çalışmalarında tedavi edilen hastaların önemli bir bölümü 65 yaş ve üzerindeydi. Bu çalışmalarda ve bildirilen diğer klinik deneyimlerde, bu hastalar ile daha genç hastalar arasında, güvenlilik ve etkinlik açısından bütünsel farklılıklar gözlenmemiştir, ama bazı yaşlı bireylerin daha hassas olabilecekleri göz ardı edilemez  

TOCAS®’ın raf ömrü 36 aydır.

125/15

Boehringer Ingelheim İlaç Ticaret A.Ş. Eski Büyükdere Cad., USO Center No.: 61, K: 13-14 34398 – Maslak, İSTANBUL  Tel.: (0 212) 329 1100                        Faks: (0 212) 329 1101

Boehringer Ingelheim İlaç Ticaret A.Ş. Eski Büyükdere Cad., USO Center No.: 61, K: 13-14 34398 – Maslak, İSTANBUL  Tel.: (0 212) 329 1100                        Faks: (0 212) 329 1101

Bu tıbbi ürün, 25 oC’nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.

TOCAS® benign prostat hiperplazisiyle (BPH) ilişkili aşağı idrar yolu semptomlarında (AİYS) endikedir.

Astellas Pharma Europe B.V. Hogemaat 2 7942 JG Meppel HOLLANDA

Makrogol 7.000.000, Makrogol 8.000, magnezyum stearat (E470b), bütil hidroksi toluen (E321), kolloidal silikon dioksit (E551), hipromelloz (E464), sarı demir oksit (E172)