Vfend 200 Mg 30 Film Tablet

Ribavirin tablete bağlı olarak bildirilen en yüksek aşırı doz 20g ribavirindir. Yan etkilerin şiddeti ve sıklığında artış görülmüştür. Ribavirin için özgün antidot bulunmamaktadır. Hemodiyaliz ve periton diyalizi de etkili olmamaktadır.

Viranis tablet: Önceden tedavi edilmemiş ya da interferon alfa 2b tedavisi ardından nüks görülen ve kompanse karaciğer hastalığı olan kronik hepatit C hastalarının tedavisinde ve Önceden tedavi edilmemiş ve kompanse karaciğer hastalığı olan kronik hepatit C hastalarının tedavisinde peg-interferon alfa 2b tedavisi ile kombine olarak kullanılır.

Ribavirin, bazı RNA ve DNA virüslerine karşı in vitro aktiviteye sahip olduğu gösterilmiş, sentetik bir nükleozid analogudur. Ribavirin ile interferon alfa-2b kombinasyonunun HCV üzerindeki etkisinin hangi mekanizma ile oluşturduğu bilinmemektedir.

Emilim: Ribavirin tek dozluk oral alımı takiben hızla emilir. Kanda maksimum konsantrasyona ulaşması için geçen süre (T maks) tek doz için 1.7, çoklu doz için 3 saattir. Yüksek dozda yağlı yiyecekler eğri altındaki alan (EAA) ve Cmaks değerlerini artırır. Dağılım: İlk geçiş metabolizmasına bağlı olarak mutlak biyoyararlanım ortalama %64’tür. Ribavirinin 200-1200 mg’lık tek dozlarını takiben doz ve eğri altında kalan alan (EAA) arasında doğrusal bir ilişki vardır. Ribavirin plazma proteinlerine bağlanmaz. Çoklu dozlardan sonra ribavirin plazmada 12 saatlik EAA göre altı kat fazla birikir. 600 mg oral dozun günde iki kez verilmesinden sonra kararlı duruma yaklaşık 4 haftada ulaşılmıştır. Ortalama kararlı durum plazma konsantrasyonu 2200 ng/ml’dir. Dozun kesilmesinden sonra yarılanma ömrü yaklaşık 298 saattir. Metabolizma: Ribavirinin geri dönüşümlü fosforilasyon yolu ile ve deribolizasyon ve amid hidrolizi sonucu triazol karboksilik asit metabolitlerine dönüşür. Atılım: Eliminasyon yarı ömrü 79 saattir. Radyoaktif işaretli dozun ortalama %10’u dışkıyla atılır. Metabolitleri böbrek yoluyla atılır. Ribavirinin tek oral doz sonrasındaki farmakokinetiğinde bireysel ve bireyler arası değişkenlik (EAA ve Cmaks için % 30 ) ilk geçiş metabolizmasına ve kan kompartımanları arasında taşınmasına bağlı olarak yüksektir.

Film Tablet

Her bir tablet etkin madde olarak 200 mg ribavirin, yardımcı madde olarak laktoz monohidrat, kroskarmelloz sodyum, sodyum lauril sülfat, boyar madde olarak titanyum dioksit (E171) içerir.

İn vitro çalışmaların sonuçları insan karaciğer mikrozom preparatlarında ribavirin metabolizmasında sitokrom P450 enzimlerinin rolü olmadığını göstermiştir. Ribavirin sitokrom P450 enzimlerini baskılamaz. Toksisite çalışmaları ribavirinin karaciğer enzimlerini indüklemediğini göstermiştir. Bu sebeple P450 enzimleri bazında etkileşim potansiyeli minimumdur.   Antasid etkisi: Ribavirin 800mg’ın magnezyum, alüminyum ve simetikon içeren bir antasid ile birlikte verilmesi, ribavirinin biyoyararlanımını %14 oranında azaltmaktadır. Bu oranın klinik anlamı yoktur.   Nükleosid analogları: Ribavirinin in vitro olarak zidovudin ve stavudinin fosforilasyonunu baskıladığı gösterilmiştir. Bu bulguların klinik anlamı bilinmemektedir. Bununla beraber bu in vitro bulgular Ribavirin tabletin zidovudin ve stavudin ile birlikte kullanımı sırasında HIV plazma viral yükünde artış ihtimalini akla getirmektedir. Bu sebeple Ribavirin tablet ile bu iki ajanın kullanımı sırasında plazma HIV RNA düzeylerinin izlenmesi önerilir. Eğer HIV RNA düzeylerinde artış olursa Ribavirin tablet ile revers transkriptaz inhibitörlerinin birlikte kullanımı yeniden değerlendirilmelidir.

Gebelik: Ribavirin fötusta anomalilere ve ölüme neden olabileceğinden gebe kadınlar ve eşleri gebe kalma olasılığı olan erkekler tarafından kullanılmamalıdır. Ribavirin ile tedavi olan kadın hastaların ya da erkek hastaların eşlerinin gebeliği önlemek için çok dikkatli olmaları gerekir. Ribavirine ya da diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü Otoimmün hepatiti olan hastalar ribavirin ve interferon alfa 2b kombinasyon tedavisi uygulanmamalıdır. Bu tedavi hepatiti daha da kötüleştirebilir. Hemoglobinopatisi olan (örn. Talasemi majör, orak hücreli anemi) hastalar Ribavirin ile tedavi edilmemelidir. Önceki altı ay içinde stabil veya kontrol altında olmayan kalp hastalığı da dahil, şiddetli kalp hastalığı Dekompanse karaciğer sirozu, ağır karaciğer işlev bozukluğu Kısa dönemli kortikosteroid kesilmesi dışında immünosupresif ajanlarla yakın zamanda tedavi edilmiş veya edilmekte olan hastalar Bağışıklığı baskılanmış organ nakli alıcıları Konvansiyonel tedavi ile kontrol edilemeyen önceden mevcut tiroid hastalığı Şiddetli depresyon, intihar düşüncesi veya intihar girişimi olmak üzere şiddetli psişik durum hikayesi ve varlığı Epilepsi ve/veya baskılanmış merkezi sinir sistemi (MSS) fonksiyonu

Viranis tabletin günlük dozu hastanın ağırlığına bağlıdır. 75kg’a olan hastalarda sabah 2 tablet akşam 3 tablet olmak üzere günde toplam 5 tablet, 75kg üzerindeki hastalarda ise sabah ve akşam 3’er tablet olmak üzere günde toplam 6 tablet önerilir.   Yaşlılarda kullanım: Renal ve hapatik fonksiyon yaşlılarda azalmış olabileceğinden ribavirin tedavisine başlanmadan önce renal ve hepatik işlevlerin durumu saptanmalıdır.      Pediyatrik kullanım: Pediyatrik hastalarda güvenilirlik ve etkinlik bilinmemektedir. Bu nedenle 18 yaşından küçüklerde kullanılması önerilmemektedir.                                               Anemi için doz ayarlama çizelgesi Hemoglobin Doz azaltma : 600mg/gün Tedavinin kesilmesi Kalp hastalığı öyküsü yok           <10g/dl            <8.5g/dl  Kalp hastalığı öyküsü var Tedavinin herhangi bir 4 haftalık periyodunda 2g/dl ve daha fazla düşüş Doz azaltıldıktan 4 hafta sonra <12g/dl

Ali Raif İlaç San. A.Ş. Eski Büyükdere Caddesi Dilaver Sokak No: 4 34418 Oto Sanayi – 4. Levent / İstanbul Tel: 0212 316 78 00 Faks: 0212 549 25 50

14.05.2010 – 224/71

25o C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

168 tabletlik kutularda.

Klinik çalışmalara göre ribavirin monoterapi olarak etkili değildir ve tek başına kullanılmamalıdır. Kombinasyon tedavisinin güvenilirliği ve etkinliği sadece ribavirin ve interferon alfa-2b’nin birlikte kullanımıyla gösterilmiştir. Dozaj, uygulama yeri ve yan etkiler açısından çeşitli interferon preparatları arasında değişkenlik görülmektedir. Bu nedenle ribavirin ile birlikte interferon alfa-2b preparatları kullanılmalıdır.   Teratojenik risk Yeterli çalışmaların yürütüldüğü bütün hayvan türlerinde anlamlı teratojenik ve/veya embriyosid potansiyel gösterilmiştir. Bu potansiyel, önerilen insan dozunun yirmide birindeki dozlarda ortaya çıkmaktadır.   Ribavirin tedavisi negatif bir gebelik testi raporu sağlanana kadar tedaviye başlanmamalıdır. Üreme potansiyeli olan kadınlara tedavi sırasında ve tedaviyi izleyen 6 ay içinde (ribavirin klirensi yarı ömrünün 15 katı kadar süre) en az iki etkin kontrasepsiyon uygulanmalıdır. Bu sırada aylık rutin gebelik testleri yapılmalıdır. Tedavi sırasında ve tedaviden sonra 6 ay içinde gebelik meydana gelirse hastaya ribavirinin fötus üzerindeki anlamlı teratojenik riski konusunda bilgi verilmelidir. Ribavirin kullanan erkek hastaların eşlerinde hamileliğin önlenmesi konusunda son derece dikkatli olunmalıdır. Ribavirin intrasellüler olarak birikir ve vücuttan atılır.   Karsinojenite Ribavirin genotoksisite testlerinde in vivo ve in vitro olarak mutajendir. Ribavirinin potansiyel karsinojen etkisi göz ardı edilemez.   Anemi Ribavirin tedavisinin birincil toksisitesi hemolitik anemidir ve hastaların %10’unda görülür. Tedavinin ilk 1-2 haftasında ortaya çıkar. Bu nedenle tedavi öncesinde ve tedavinin en azından 2 ve 4. haftalarında hemoglobin ve hematokrit kontrolü yapılması önerilir.   Kardiyovasküler Ribavirin nedenli anemisi olan hastalarda ölümcül ya da ölümcül olmayan miyokart enfarktüsü bildirilmiştir. Hastalar tedavi öncesinde kalp hastalıkları açısından değerlendirilmelidir. Konjestif kalp yetmezliği, miyokart enfarktüsü ve/veya önceden ya da tedavi sırasında gelişen aritmi öyküsü olan hastalar yakından izlenmelidir. Önceden kardiyak anomalileri olan hastaların tedavi öncesi ve tedavi sırasında elektrokardiyogramlarının izlenmesi önerilir. Kardiyak aritmiler (primer olarak supraventriküler) genellikle geleneksel tedaviye cevap verirler, ancak tedavinin kesilmesi gerekebilir.   Akut hipersensitivite Akut bir hipersensitivite reaksiyonu (örn. Ürtiker, anjiyo ödem, bronkokonstrüksiyon, anafilaksi) gelişirse ribavirin tedavisi derhal kesilmeli ve uygun medikal tedaviye başlanmalıdır. Geçici döküntüler nedeniyle tedavinin kesilmesi gerekmez.   Böbrek fonksiyonu Böbrek işlevleri bozuk olan hastalarda klirens azalmasına bağlı olarak ribavirin farmakokinetiği değişir. Bu nedenle tedaviye başlamadan önce hastalarda böbrek işlevlerinin incelenmesi önerilir. Kreatinin klirensi 50 ml/dakika düzeyinden az olan hastalar ribavirin ile tedavi edilmemelidir. Serum kreatinin değeri 2 mg/ml üzerine çıkarsa ribavirin tedavisi kesilmelidir.   Karaciğer fonksiyonu Tedavi sırasında karaciğer işlevlerinde anlamlı bozulma görülen hastalar yakından izlenmelidir. Belirti ve semptomlar ilerlediği takdirde kombinasyon tedavisi (ribavirin ve interferon alfa-2b) kesilmelidir.   Psikiyatri ve Merkezi Sinir Sistemi (MSS) Hastalarda klinik depresyon dahil psişik veya MSS problemleri gelişirse hastanın hekim tarafından dikkatle izlenmesi önerilir. Benzer semptomlar ortaya çıkarsa bu istenmeyen etkilerin potansiyel ciddiyeti hekim tarafından değerlendirilmelidir. Semptomlar devam eder ya da ağırlaşırsa ribavirin ve interferon tedavisi kesilmelidir. Ribavirin tedavisi sırasında tiroid anormallikleri gelişen hastalarda eğer tiroid fonksiyonu ilaç tedavisi ile kontrol altına alınamazsa ribavirin tedavisi kesilmelidir. Ribavirinin hemolitik etkisiyle ürik asit düzeylerinde artış olabilir, yatkınlığı olan hastalarda gut gelişme potansiyeli izlenmelidir.   Laboratuar testleri Tedaviye başlanmadan önce bütün hastalarda standart hematolojik testler ve kan kimyası (tam kan sayımı ve lökosit formülü, trombosit sayımı, elektrolitler, serum kreatinin, karaciğer fonksiyon testleri) yapılmalıdır. Tedaviye başlamadan önce kabul edilebilir bazal değerler aşağıdaki gibidir: Hemoglobin ≥12 g/dl (kadınlar), ≥13 g/dl (erkekler) Trombositler ≥100,000/mm 3 Nötrofil sayısı ≥1,500/ mm 3 TSH düzeyleri normal sınırlar içinde olmalıdır. Bu laboratuar değerlendirmeleri tedaviye başlamadan önce ve tedavinin 2 ve 4’üncü haftalarında ve bundan sonra klinik olarak uygun aralarla periyodik olarak yapılmalıdır. Üreme potansiyeli olan kadınlar için tedavi sırasında ve tedaviden sonra 6 ay boyunca her ay rutin gebelik testi yapılmalıdır.   Gebelik ve Laktasyonda Kullanım Gebelik kategorisi X’dir. Üreme potansiyeli olan kadınlara tedavi döneminde etkin bir kontrasepsiyon uygulanmadıkça ribavirin verilmemelidir. Ayrıca 12 günlük çoğul dozda ribavirin yarı ömrüne göre, tedaviden sonra 6 ay (24 hafta) süreyle etkin kontrasepsiyon uygulanmalıdır. Laktasyon: Ribavirin tablet ve içerisindeki bir bileşeninin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirilen bebeklerdeki advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle tedaviye başlanmadan önce emzirme kesilmelidir.

Ali Raif İlaç San. A.Ş. İkitelli Organize Sanayi Bölgesi Haseyad II.Kısım No:228 34306 İkitelli/İstanbul Tel: 0212 413 04 00 Faks: 0212 549 25 50

Ribavirin tablet ve interferon alfa-2b tedavisinin güvenilirliği 1183 hastadan oluşan veritabanı temel alınarak değerlendirilmiştir. Bunlara, alfa interferona başlangıçta yanıt veren daha sonra relaps görülen 173 hasta (interferon-relaps hastaları) ve önceden alfa interferon tedavisi uygulanmayan 1010 hasta dahildir. Advers olayların çoğunluğunun ağırlığı hafif ya da orta düzeyde olup bunlar tedaviyi sınırlayıcı değildir, ağır advers olaylar hastaların %16’sında bildirilmiştir. Kombinasyon tedavisi ile advers olayların tipleri ve sıklığı interferon alfa-2b’nin bilinen güvenilirlik profili ve ribavirin ile ilgili yan etkilerle sınırlıdır. İnterferondan sonra nüks görülen hastalara oranla interferon kullanmamış hastalarda daha sık advers olay bildirilmiştir. Tablo’da en sık advers olay bildirilen tedavi grupları olan interferon alfa-2b ile kombine olarak kullanılan Ribavirin veya yalnız interferon alfa-2b ile 48 hafta süreyle tedavi edilen hastalar için rapor edilen advers olaylar tanımlanmıştır. Daha kısa tedavi süresi veya interferondan sonra relaps olan hastalarda advers olay insidansı daha düşüktür.   TEDAVİYE BAĞLI ADVERS OLAYLAR (Her tedavi grubundaki insidans>%5)    Vücut sistemi İNTRON A Enjektabl Çözelti +Ribavirin (N=505) 48 hafta İNTRON A Enjektabl Çözelti (N=503) 48 hafta Uygulama yerindeki olaylar Enjeksiyon yerinde enflamasyon Enjeksiyon yerinde reaksiyon                               %8                  %5                          %12                         %7 Otonom Sinir Sistemi Ağız kuruluğu Terleme artışı                    %7                  %8                          %8                        %6 Bütün vücut Asteni Göğüs ağrısı Yorgunluk Ateş Baş ağrısı Grip benzeri semptomlar Rigor Sağ üst kadran ağrısı Kilo kaybı                    %21                  %7                  %54                  %34                  %55                  %24                  %29                  %7                  %14                         %20                        %4                       %55                       %35                       %57                       %29                       %26                         %8                         %7 Merkezi/Periferik Sinir Sistemi Baş dönmesi Parestezi                  %15                   %5                        %12                         %5 Gastrointestinal sistem Karın ağrısı İştahsızlık Diyare Dispepsi Bulantı Kusma                                     %13                  %22                  %18                  %11                  %34                  %7                          %15                        %16                        %18                        %6                        %23                        %7 Kas iskelet sistemi Artralji Kas-iskelet ağrısı Miyalji                  %25                  %18                  %44                          %28                        %20                        %50   Psikiyatrik bozukluklar Ajitasyon Anksiyete Dikkat azalması Depresyon Emosyonel dengesizlik Uykusuzluk İrritabilite Sinirlilik Somnolans                 

Vasoxen’in doz aşımına ilişkin veri yoktur.   Semptomlar Beta-blokörlerle görülen doz aşımına ilişkin semptomlar şunlardır: Bradikardi, hipotansiyon, bronkospazm ve akut kalp yetersizliğidir.   Tedavi Doz aşımı veya aşırı duyarlılık durumunda, hasta yakın takibe alınmalı ve yoğun bakım ünitesinde tedavi edilmelidir. Kan glukoz düzeyleri kontrol edilmelidir. Gastrointestinal kanalda hala bulunabilecek herhangi bir ilaç kalıntısının emilimi gastrik lavajla önlenmeli ve aktive edilmiş kömür ve bir laksatif uygulanmalıdır. Suni solunum gerekli olabilir. Bradikardi veya aşırı vagal reaksiyonlar atropin veya metilatropin uygulanarak tedavi edilmelidir. Hipotansiyon ve şok plazma/plazma substituentleri ve gerekli ise, katekolaminlerle tedavi edilmelidir. Beta-bloke edici etki, yavaş intravenöz uygulama şeklinde izoprenalin ile yaklaşık 5 mg/dakika dozunda başlanarak veya dobutamin ile 2.5 mg/dakika dozu ile başlanarak kaldırılabilir. Refraktör olgularda izoprenalin, dopamin ile kombine edilebilir. Eğer bu da arzu edilen etkiyi oluşturamazsa intravenöz 50-100 mg/kg glukagon uygulaması düşünülebilir. Gerekirse, bir saat içinde tekrarlanmalı, ve bunu gerekirse 70 mg/kg/saat dozunda IV glukagon infüzyonu izlemelidir. Tedaviye-dirençli bradikardilerin ekstrem olgularında bir pacemaker takılabilir.

Hipertansiyon Esansiyel hipertansiyon tedavisi.   Kronik Kalp Yetersizliği 70 yaş ve üzerindeki hastalarda standart tedavilere ilave olarak stabil hafif ve orta şiddetteki kronik kalp yetersizliği tedavisi.

Nebivolol selektif bir beta-blokördür. Nebivolol iki enantiomerin, SRRR-nebivolol (veya d-nebivolol) ile RSSS-nebivolol (veya l-nebivolol), bir rasematıdır. Nebivolol iki farmakolojik aktiviteyi birleştirir: Kompetitif ve selektif bir beta-reseptör antagonistidir: Bu etki SRRR-enantiomerine (d-enantiomeri) bağlıdır. L-arjinin/nitrik oksit yolağı ile etkileşmeye bağlı hafif bir vazodilatör etki. Nebivololün tek ve tekrarlanan dozları, istirahatte ve egzersiz sırasında, hem normotansiflerde hem de hipertansif hastalarda, kalp atım hızı ve kan basıncını düşürür. Antihipertansif etki kronik tedavi süresince sürdürülür. Terapötik dozlarda, nebivololün alfa-adrenerjik antagonistik etkisi yoktur. Hipertansif hastaların nebivolol ile akut ve kronik tedavisi sırasında sistemik vasküler rezistans azalır. Kalp atım hızı azalmasına rağmen, atım hacmindeki artış nedeniyle dinlenme ve egzersiz sırasındaki kalp debisi korunur.   Sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonunda (SVEF) bozukluk olan ya da olmayan (ortalama SVEF: %36 ± 12.3 Dağılım şu şekildedir: hastaların %56’sında %35’in altında SVEF, hastaların %25’inde %35 ile %45 arası SVEF ve hastaların %19’unda %45’in üzerinde SVEF), 70 yaş ve üzerindeki 2128 stabil kronik kalp yetersizliği hastasında gerçekleştirilen plasebo kontrollü bir mortalite-morbidite çalışmasında, standart tedavinin başında verilen nebivolol, %14’lük nispi bir risk düşüşü ile birlikte (mutlak düşüş: %4.2), ölüm ya da kardiyovasküler nedenlere (etkinlik için primer son nokta) bağlı hospitalizasyonların meydana gelme süresini anlamlı düzeyde uzatmıştır. Riskteki bu düşüş tedavinin 6. ayından sonra meydana gelmiştir ve tüm tedavi süresince devam etmiştir (ortalama süre: 18 ay). Nebivololün etkisinin, çalışma popülasyonunun yaş, cinsiyet ya da sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonu değerlerinden bağımsız olduğu gözlenmiştir. Nebivolol ile tedavi edilen hastalarda, ani ölüm vakalarında bir düşüş gözlenmiştir (%4.1 ve %6.6, %38 oranında bağıl azalma). Araştırmalar farmakolojik dozlarda nebivololün membran stabilize edici etkisinin olmadığını göstermiştir. Sağlıklı gönüllülerde yapılan araştırmalar, nebivololün maksimum egzersiz kapasitesi ve dayanıklılık üzerine anlamlı bir etkisi olmadığını göstermiştir

Absorpsiyon: Nebivololün her iki enantiomeri de oral uygulamadan sonra hızla absorbe edilir. Nebivololün absorpsiyonu yiyeceklerden etkilenmez; nebivolol yemeklerle veya aç karnına alınabilir.   Dağılım: Plazmada, her iki nebivolol enantiomeri başlıca albumine bağlıdır. Plazma proteinlerine bağlanma SRRR-nebivolol için % 98.1, RSSS-nebivolol için ise % 97.9 dur.   Metabolizma: Nebivolol, kısmen aktif hidroksi-metabolitleri olmak üzere ileri derecede metabolize edilir. Nebivolol alisiklik ve aromatik hidroksilasyon, N-dealkilasyon ve glukuronidasyon yoluyla metabolize edilir. N-dealkilasyon ile oluşan hidroksi metabolitlerine, glukuronidasyon ile glukuronitlerine dönüşür. Nebivololün aromatik hidroksilasyon ile metabolizması CYP2D6 bağımlı genetik oksidatif polimorfizm gösterir. Metabolizması hızlı olan kişilerde, nebivolol enantiomerlerinin eliminasyon yarı-ömürleri ortalama 10 saattir. Yavaş olanlarda ise, bunların yarı-ömürleri 3-5 kez daha uzundur. Metabolizması hızlı olan kişilerde, her iki enantiomerin hidroksimetabolitlerinin eliminasyon yarı-ömürleri ortalama 24 saattir ve metabolizması yavaş olan kişilerde bu süre iki kat daha uzundur. Bireylerin çoğunda (metabolizması hızlı olan kişilerde) kararlı-durum plazma düzeylerine, nebivolol ile 24 saat içinde, hidroksimetabolitleri ile ise bir kaç günde ulaşılır. Plazma konsantrasyonları 1-30 mg arasında doz-bağımlıdır. Nebivololün farmakokinetiği yaş ile etkilenmez.   İtrah: Uygulamadan bir hafta sonra, dozun % 38’i idrarla ve % 48’i feçesle atılır. İdrarla değişmemiş nebivolol atılımı dozun % 0.5’inden azdır.

Tablet

Bir tablet 5 mg nebivolol’e eşdeğer 5.45 mg nebivolol hidroklorür içerir.

Farmakodinamik etkileşimler   Aşağıdaki etkileşimler beta-adrenerjik antagonistler ile genellikle rastlanan etkileşimlerdir:   Birlikte kullanılması önerilmeyen kombinasyonlar:   Sınıf I anti-aritmikler (kinidin, hidrokinidin, sibenzolin, flekainid, disopiramid, lidokain, meksiletin, propafenon): Atriyoventriküler iletim süresi üzerindeki etki şiddetlenebilir ve negatif inotropik etki artabilir.   Fenilalkilamin türevi kalsiyum kanal blokörü verapamil ve benzotiyazepin türevi kalsiyum kanal blokörü diltiazem: Kontraktilite ve atriyoventriküler iletim üzerinde olumsuz etki. β-blokör tedavisi gören hastalarda gerçekleştirilen intravenöz verapamil uygulaması şiddetli hipotansiyona ve atriyoventriküler blok gelişimine neden olabilir.   Santral etkili antihipertansifler (klonidin, guanfasin, moksonidin, metildopa, rilmenidin): Merkezi etkili antihipertansif ilaçların eşzamanlı kullanımı, merkezi sempatik tonusta meydana gelecek bir azalma ile kalp yetersizliğini şiddetlendirebilir (kalp hızının ve kalp debisinin azalması, vazodilatasyon). İlacın aniden kesilmesi, özellikle de beta-blokör tedavisinin kesilmesinden önce gerçekleştiriliyorsa “rebound hipertansiyon” riskini arttırabilir.   Birlikte uygulanması dikkat gerektiren kombinasyonlar:   Sınıf III anti-aritmik ilaçlar (Amiodaron): Atriyoventriküler iletim süresi üzerindeki etki şiddetlenebilir.   Anestezikler – uçucu halojenler: Beta-adrenerjik antagonistlerin anesteziklerle birlikte kullanılması refleks taşikardi ve hipotansiyon riskini artırır. Genel bir kural olarak, beta-blokör tedavisini aniden kesmekten kaçınınız. Hastanın Vasoxen kullandığı anesteziste bildirilmelidir.   İnsülin ve oral antidiyabetik ilaçlar: Nebivololün glukoz düzeyini etkilememesine rağmen, eş zamanlı kullanım belirli hipoglisemi semptomlarını gizleyebilir (çarpıntı, taşikardi).   Birlikte kullanılabilecek kombinasyonlar:   Dijitalis glikozitleri: Eş zamanlı kullanımı atriyoventriküler iletim süresini artırabilir. Nebivolol ile gerçekleştirilen klinik çalışmalar, etkileşime dair herhangi klinik bir kanıt ortaya koymamıştır. Nebivolol digoksinin kinetiğini etkilemez.   Dihidropiridin tipi kalsiyum antagonistleri (amlidopin, felodipin, lasidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin): Eşzamanlı kullanım hipotansiyon riskini artırabilir ve kalp yetersizliği olan hastalarda ventriküler pompa fonksiyonunun daha da kötüleşme riskindeki artış da göz ardı edilemez.   Antipsikotikler, antidepresanlar (trisiklikler, barbitüratlar ve fenotiazinler): Eşzamanlı kullanım beta-blokörlerin hipotansif etkisini arttırabilir (ilave etki).   Non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ): Nebivololün kan basıncını düşürücü etkisi üzerinde herhangi bir etkisi yoktur.   Sempatomimetik ajanlar: Eşzamanlı kullanım, beta-adrenerjik antagonistlerin etkisini yok edebilir. Beta-adrenerjik ajanlar, hem alfa- hem de beta-adrenerjik etkileri olan sempatomimetik ajanların alfa-adrenerjik aktivitesinin engellenmeden ortaya çıkmasına yol açabilir (hipertansiyon, şiddetli bradikardi ve kalp bloğu riski).   Farmakokinetik etkileşimler:   Nebivololün metabolizmasında CYP2D6 izoenzimi rol oynadığı için, bu enzimi inhibe edici maddelerle, özellikle de paroksetin, fluoksetin, tioridazin ve kinidin ile eşzamanlı kullanım, artmış aşırı bradikardi ve advers olay riskini de beraberinde getiren yükselmiş plazma nebivolol düzeylerine yol açabilir. Birlikte simetidin uygulaması nebivololün klinik etkilerini değiştirmeksizin kan düzeylerini artırmıştır. Birlikte ranitidin uygulaması nebivolol farmakokinetiğini etkilememiştir. Nebivololün yemeklerle, antasitlerin de yemekler arasında alınması koşuluyla iki uygulama beraber reçetelendirilebilir. Nebivololün nikardipin ile kombinasyonu, klinik etkilerini değiştirmeden, her iki ilacın plazma düzeylerini hafifçe artırmıştır. Birlikte alkol, furosemid veya hidroklorotiyazid uygulaması nebivololün farmakokinetiğini etkilememiştir. Nebivolol varfarinin farmakokinetiğini ve farmakodinamiğini etkilemez.

Vasoxen’in etken maddesine veya içindeki herhangi bir yardımcı maddeye aşırı duyarlılığı olanlar. Karaciğer yetersizliği veya karaciğer fonksiyon bozukluğunda. Hamilelik ve laktasyon. Akut kalp yetersizliği, kardiyojenik şok veya IV inotropik tedavi gerektiren dekompanse kalp yetersizliği durumlarında. İlave olarak, diğer beta blokörlerde olduğu gibi Vasoxen aşağıdaki durumlarda kontrendikedir: Hasta sinus sendromu, sino-atrial blok dahil. İkinci ve üçüncü dereceden blok (kalp pili olmadan). Bronkospazm ve bronşiyal astım hikayesi olanlarda. Tedavi edilmemiş feokromasitoma. Metabolik asidoz. Bradikardi (tedaviye başlamadan önce kalp atım hızı <5060 atım/dakika). Hipotansiyon (sistolik kan basıncı < 90 mmHg). Şiddetli periferik dolaşım bozukluğu.

Hipertansiyon   Erişkinler Doz günde bir tablet (5 mg) tir. Tercihen her zaman günün aynı saatinde alınmalıdır. Tabletler yemeklerle birlikte alınabilir. Kan basıncını düşürücü etkisi tedavinin 1-2 haftasından sonra belirgin hale gelir. Bazen, optimal etkiye ancak 4 hafta sonra erişilebilir.    Diğer antihipertansiflerle kombinasyonu Beta-blokörler tek başlarına veya diğer antihipertansiflerle birlikte kullanılabilirler. Bugüne kadar, additif bir antihipertansif etki Vasoxen 5 mg, hidroklorotiyazid 12.5-25 mg ile kombine edildiğinde gözlenmiştir.   Renal yetersizliği olan hastalar Böbrek yetersizliği olan hastalarda önerilen başlangıç dozu günde 2.5 mg’dır. Gerektiğinde, günlük doz 5 mg’a artırılabilir.   Karaciğer yetersizliği olan hastalar Karaciğer yetersizliği olan veya karaciğer fonksiyonu bozuk hastalardaki veriler kısıtlıdır. Dolayısıyla bu hastalarda Vasoxen kullanımı kontrendikedir.   Yaşlılar 65 yaşın üzerindeki hastalar için önerilen başlangıç dozu günde 2.5 mg’dır. Gerekirse, günlük doz 5 mg’a artırılabilir. Ancak, 75 yaşın üzerindeki hastalarda deneyim sınırlı olduğundan, dikkatli olunmalı ve hastalar yakından izlenmelidir.   Çocuklar ve Adolesanlar Çocuklar ve adolesanlar üzerinde herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Dolayısıyla, çocuklarda ve adolesanlarda kullanımı önerilmemektedir.   Kronik kalp yetersizliği Stabil kronik kalp yetersizliği tedavisi, dozun dereceli titrasyonu ile başlar ve en uygun bireysel idame dozuna ulaşılıncaya kadar devam edilir. Hastalarda, son 6 hafta içerisinde akut yetersizlik yaşamaksızın stabil kronik kalp yetersizliği olması gereklidir. Diüretikler ve/veya digoksin ve/veya ADE inhibitörleri ve/veya anjiyotensin II antagonistleri gibi kardiyovasküler ilaç tedavisi gören bu hastalarda, Vasoxen ile tedaviye başlamadan önceki iki hafta boyunca bu ilaç dozlarının stabilize edilmesi gerekmektedir. Başlangıç titrasyonu, hasta toleransına bağlı olarak aşağıdaki basamaklara göre 1-2 haftalık aralıklarla yapılmalıdır: Günde bir kez alınan 1.25 mg nebivolol önce günde bir kez 2.5 mg’a, sonra günde bir kez 5 mg’a ve daha sonra günde bir kez 10 mg’a yükseltilir. Maksimum tavsiye edilen doz günde bir kere 10 mg nebivololdür. Hastanın klinik durumunun stabil kalmasını sağlamak için (özellikle kan basıncı, kalp hızı, iletim bozuklukları ve kalp yetersizliğinin kötüleşmesine dair gözlenecek belirtiler açısından), tedavinin başlatılması ve sonraki doz artışları en az 2 saatlik bir süreçte izlenmelidir. Advers olay oluşumu, tüm hastaların önerilen maksimum doz ile tedavi edilmesini önleyebilir. Gerekli olduğu takdirde, ulaşılan doz kademeli olarak da azaltılabilir ve uygun şekilde yeniden uygulanabilir. Titrasyon fazı sırasında kalp yetersizliğinin kötüleşmesi ya da intolerans gelişmesi durumunda, ilk olarak nebivolol dozunun azaltılması ya da gerekli olduğu takdirde, tedavinin hemen kesilmesi önerilmektedir (şiddetli hipotansiyon, akut pulmoner ödem ile birlikte kalp yetersizliğinin kötüleşmesi, kardiyojenik şok, semptomatik bradikardi ya da AV blok). Stabil kronik kalp yetersizliğinin nebivolol ile tedavisi genellikle uzun dönemli bir tedavidir. Nebivolol tedavisinin aniden kesilmemesi önerilmektedir. Bu, kalp yetersizliğinde geçici bir şiddetlenmeye neden olabilir. Eğer tedavinin sonlandırılması gerekli ise, doz haftalık olarak yarıya indirilmek suretiyle kademeli olarak azaltılmalıdır   Böbrek yetersizliği olan hastalar Hafif-orta şiddetteki böbrek yetersizliğinde maksimum tolere edilebilir doz düzenlemesi yapıldıktan sonra doz ayarlamasına gerek yoktur. Şiddetli böbrek yetersizliği olan hastalarda (serum kreatinin ≥ 250 µmol/L), bu ilacın kullanımına dair herhangi bir deneyim mevcut değildir. Bu nedenle, bu hastalarda nebivolol kullanımı önerilmemektedir.   Karaciğer yetersizliği olan hastalar Karaciğer yetersizliği olan hastalardaki veriler kısıtlıdır. Bu nedenle, bu hastalarda Vasoxen kullanımı kontrendikedir.   Yaşlılar Maksimum tolere edilebilir doz ayarlandıktan sonra doz ayarlamasına gerek yoktur.   Çocuklar ve adolesanlar Çocuklar ve adolesanlarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Dolayısıyla, çocuklarda ve adolesanlarda kullanımı önerilmemektedir.   İlaç Kullanımı İle İlgili Öneriler İlacınızı her gün, tercihen yaklaşık aynı saatte almanız önemlidir. Vasoxen’i yemeklerden önce, sırasında veya sonra alabileceğiniz gibi yemeklere tabi olmadan da alabilirsiniz. En iyisi bir miktar su veya başka bir sıvıyla birlikte alınmasıdır. Eğer ilacınızı almayı unuttuysanız, ertesi gün aynı saatte almaya devam edin ve unuttuğunuz dozu atlayın. Ancak bir kez daha atlamaktan kaçınınız.

Vasoxen 5 mg 84 tablet

30°C’nin altında oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Aluminyum/PVC blisterde 28 çapraz-çentikli tablet

Aşağıdaki uyarılar ve önlemler beta-adrenerjik antagonistlere genel olarak uygulanır.   Anestezi Beta blokajın sürdürülmesi indüksiyon ve intübasyon sırasındaki aritmi riskini azaltır. Eğer cerrahi girişim hazırlığı sırasında beta blokaja ara verilecekse, beta-adrenerjik antagonistler en az 24 saat önce kesilmelidir. Siklopropan, eter ve trikloretilen gibi miyokard depresyonuna neden olan bazı anestezikler kullanılırken dikkatli olunmalıdır. İntravenöz atropin uygulamasına bağlı vagal reaksiyonlara karşı hasta korunabilir.   Kardiyovasküler Genel olarak, beta-adrenerjik antagonistler tedavi edilmemiş konjestif kalp yetersizliği olan hastalarda, durumları stabilize oluncaya kadar kullanılmamalıdır. İskemik kalp hastalığı olan hastalarda, beta-adrenerjik antagonist tedavisi yavaş yavaş (örn. 1-2 haftadan uzun) kesilmelidir. Gerekirse, anjina pektoris alevlenmelerini önlemek amacıyla başka bir tedavi eş zamanlı olarak başlamalıdır. Beta-adrenerjik antagonistler bradikardiye yol açabilirler: Eğer nabız hızı istirahatte 50-55 atım/dakika’nın altına düşerse ve/veya hasta bradikardi izlenimi veren semptomlar yaşarsa dozaj azaltılmalıdır.   Beta-antagonistler aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdırlar: Periferik dolaşım bozukluğu (Raynaud hastalığı veya sendromu, intermittent klodikasyon) olan hastalarda bu bozuklukların artmasına neden olabileceklerinden; Birinci dereceden kalp bloğu olan hastalarda, beta-blokörlerin ileti zamanı üzerindeki negatif etkisinden dolayı; Alfa reseptör aracılıklı koroner arter vazokonstriksiyonu baskısız kalacağından Prinzmetal anjinası olan hastalarda: Beta-adrenerjik antagonistler anjina nöbetlerinin sayısını artırabilir ve süresini uzatabilirler. Nebivololün genellikle, fenilalkilamin türevi kalsiyum kanal blokörü verapamil ve benzotiyazepin türevikalsiyum kanal blokörü diltiazem, sınıf I anti-aritmik ilaçlar ve santral etkili antihipertansif ilaçlarla kombine olarak kullanılması önerilmemektedir.   Metabolik/Endokrinolojik Vasoxen diyabetik hastalarda glukoz düzeylerini etkilemez. Ancak, nebivolol hipogliseminin bazı semptomlarını (taşikardi, palpitasyon) maskeleyebileceğinden, şeker hastalarında dikkatli olunmalıdır. Beta-adrenerjik antagonistler hipertiroidizmde taşikardik semptomları maskeleyebilir. İlacın ani kesilmesi semptomları şiddetlendirebilir.   Solunum Kronik obstrüktif pulmoner bozukluğu olan hastalarda, havayollarındaki konstriksiyon şiddetlenebileceğinden beta-adrenerjik antagonistler dikkatli kullanılmalıdır.   Diğer Geçmişinde psoriazis hikayesi olan hastalarda, beta-adrenerjik antagonistleri hastaların durumları dikkatlice değerlendirildikten sonra kullanmalıdırlar. Beta-adrenerjik antagonistler, alerjenlere duyarlılığı ve anaflaktik reaksiyonların şiddetini artırabilir. Nebivolol ile kronik kalp yetersizliği tedavisine başlanması, hastaların düzenli olarak gözlem altında tutulmasını gerektirmektedir. İlaçla tedaviye başlandıktan sonra tedavi aniden sonlandırılmamalıdır.   Hamilelikte ve Laktasyonda Kullanımı (Hamilelik kategorisi: D) Vasoxen kullanımının insan gebeliğinde potansiyel zararlarını saptamak için yeterli veri yoktur. Araştırmalar, farmakolojik özelliklerinden kaynaklananlar dışında herhangi bir zararlı etki belirtisi göstermemiştir. Beta-blokörler plasental perfüzyonun azalmasına, intrauterin fetal ölüm ve immatür ve prematür doğuma yol açabilir. Ayrıca, fetüs ve yeni doğanda advers etkiler (hipoglisemi ve bradikardi) ortaya çıkabilir. Yeni doğanların postnatal döneminde kardiyak ve pulmoner komplikasyonlarda artma riski de vardır.   Dolayısıyla, Vasoxen gebelikte kullanılmamalıdır.   Nebivololün insan sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden, emziren annelerde Vasoxen’in kullanımı kontrendikedir.   ARAÇ VE MAKİNA KULLANMAYA ETKİSİ Vasoxen’in araç kullanma üzerine etkileri ile ilgili bir çalışma yoktur. Farmakodinamik çalışmalar Vasoxen’in psikomotor fonksiyonu etkilemediğini göstermiştir. Araç veya makina kullanırken bazen baş dönmesi ve yorgunluk hissinin oluşabileceği dikkate alınmalıdır ve hastalar uyarılmalıdır.

Hipertansiyon ve kronik kalp yetersizliği için yan etkileri, geçmişteki hastalıkların farklılığından dolayı ayrı ayrı listelenmiştir:   Hipertansiyon En sık görülen yan etkiler; başağrısı, başdönmesi, parestezi, dispne, konstipasyon, bulantı, diyare, yorgunluk, ödem Nadir görülen diğer yan etkiler; kabuslar, görme bozuklukları, bradikardi, kalp yetersizliği, AV ileti yavaşlaması/AV blok, hipotansiyon, intermittent klaudikasyon (artma), bronkospazm, dispepsi, gaz, pruritus, kusma, deri döküntüsü, impotens, depresyon Bu istenmeyen etkiler bazı beta-adrenerjik antagonistler için de bildirilmiştir: Halüsinasyonlar, psikozlar, konfüzyon, soğuk/siyanotik ekstremiteler, Raynaud fenomeni, göz kuruluğu, ve praktolol-tipi okülo-mukokütanöz toksisite.   Kronik kalp yetersizliği   Kronik kalp yetersizliği hastalarında görülen yan etkilerle ilgili veriler, nebivolol kullanan 1067 hasta ve plasebo kullanan 1061 hastanın yer aldığı bir plasebo-kontrollü klinik çalışmadan elde edilmiştir. Bu çalışmada, 449 nebivolol kullanan hasta (%42.1) ile 334 plasebo kullanan hastanın (%31.5) ile kıyaslandığı yan etkiler rapor edilmiştir. Nebivolol kullanan hastalarda en sık rapor edilen yan etkiler hastaların yaklaşık %11’inde görülen bradikardi ve baş dönmesidir. Plasebo kullanan hastalarda bu yan etkilerin görülme sıklığı sırasıyla %2 ve %7’dir.   Kronik kalp yetersizliği tedavisinde özel olarak anlamlı kabul edilen advers reaksiyonlar için (ilaçla muhtemelen bağlantılı) aşağıdaki insidanslar bildirilmiştir: Plasebo alan hastalarının %5.2’sine kıyasla, nebivolol hastalarının %5.8’inde kalp yetersizliği şiddetlenmiştir. Plasebo alan hastalarının %1.0’ına kıyasla, nebivolol hastalarının %2.1’inde postüral hipotansiyon bildirilmiştir. Plasebo alan hastalarının %0.8’ine kıyasla, nebivolol hastalarının %1.6’sında ilaca karşı intolerans gelişmiştir. Plasebo alan hastalarının %0.9’una kıyasla, nebivolol hastalarının %1.4’ünde birinci derece atriyoventriküler blok gelişmiştir. Plasebo alan hastalarının %0.2’sine kıyasla, nebivolol hastalarının %1.0’ında alt ekstremite ödemi bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRDÜĞÜNÜZDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Tek doz olarak 800 mg’a kadar çıkılan çalışmalarda görülen yan etkiler daha düşük dozlarda görülen yan etkilere benzer olmuş, ancak sıklıkları ve şiddetleri artmıştır. 200 mg sildenafil uygulandığında etkinlikte artış olmamış fakat yan etkilerin sıklıkları artmıştır. Aşırı doz durumunda, gerekiyorsa standart destekleyici tedaviler uygulanmalıdır. Sildenafil plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığı ve idrarla atılmadığı için diyalizin sildenafil klerensini artırması beklenmez.

Vigrande, yeterli bir cinsel performans için gerekli penil ereksiyonun sağlanamaması veya sürdürülememesi olarak tanımlanan erektil disfonksiyonun semptomatik tedavisinde endikedir. Vigrande’nin etkili olabilmesi için cinsel uyarı gereklidir. Vigrande kadınların kullanımı için endike değildir.

Sildenafil, erektil disfonksiyon tedavisinde kullanılan yeni bir maddedir. Penise kan akımını artırarak, bozulmuş erektil fonksiyonda ereksiyonun sağlanması ve sürdürülmesinde etkinlik gösterir. Penisin ereksiyonunu sağlayan fizyolojik mekanizma, cinsel uyarı esnasında corpus cavernosumdan nitrik oksit (NO) serbest bırakılmasını gerektirir. Daha sonra nitrik oksit guanilat siklaz enzimini etkinleştirir ve bu durum, siklik guanozin monofosfat (cGMP) düzeyinin artışı ile sonuçlanır. Böylece corpus cavernosumdaki düz kasların gevşemesi ve kanın corpus cavernosum içine akması sağlanmış olur. Sildenafil, corpus cavernosumdaki cGMP’nin bozunmasından sorumlu, cGMP’ye spesifik fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) enziminin güçlü ve seçici bir inhibitörüdür. Sildenafilin izole insan corpus cavernosumunda doğrudan bir gevşetici etkisi yoktur, ancak bu doku üzerinde bulunan NO’nun gevşetici etkisini artırma potansiyeline sahiptir. Cinsel uyarı ile ortaya çıkan NO/cGMP yolunun etkinleşmesi gerçekleştiğinde sildenafilin PDE5 enzimini inhibe etmesi, corpus cavernosumdaki cGMP düzeylerinde artışa sebep olur. Bu nedenle, sildenafilin arzu edilen faydalı farmakolojik etkilerini gösterebilmesi için cinsel uyarı gereklidir.

Emilim Sildenafil hızla emilir. En yüksek plazma derişimine oral yoldan alındıktan sonra 30-120 dakika arasında ulaşır (ortalama 60 dakika). Mutlak oral biyoyararlanımı ortalama olarak % 41’dir (% 25-% 63 arasında değişir). Önerilen doz aralığında (25-100 mg), sildenafilin eğri altında kalan alan (EAA) ve Cmax değerleri dozla orantılı olarak artar.   Sildenafil yemekle alındığında emilim hızı azalır, tmax’da ortalama 60 dakikalık bir gecikme ve Cmax’da ortalama % 29’luk bir azalma meydana gelir.   Dağılım Sildenafilin kararlı durumda ortalama dağılım hacminin 105 litre olması, dokulara dağıldığını gösterir. Hem sildenafil hem de dolaşımdaki en önemli N-desmetil metaboliti, yaklaşık % 96 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Proteinlere bağlanma oranı, toplam ilaç derişiminden bağımsızdır. 100 mg tek doz sildenafil alanlarda, dozu takip eden 90’ıncı dakikada ejakulattaki ilaç miktarı, uygulanan dozun % 0,0002’sinden azdır (ortalama 188 ng).   Metabolizma Sildenafil özellikle CYP3A4 (ana yol) ve CYP2C9 (küçük yol) karaciğer mikrozomal enzimleri ile metabolize edilir. Sildenafil, N-demetilasyon yolu ile dolaşımdaki ana metabolitine dönüşür. Bu metabolitin sildenafile benzer şekilde fosfodiesteraz seçiciliği mevcuttur ve PDE5 için gösterdiği in vitro potens, sildenafilin gösterdiğinin yaklaşık % 50’sidir. Bu metabolitin plazma derişimleri, sildenafil için gözlenenin yaklaşık % 40’ıdır. N-desmetil de metabolize olur ve terminal yarılanma ömrü yaklaşık 4 saattir.   Atılım Sildenafilin terminal faz yarılanma ömrü 3-5 saat, vücut klerensi 41 l/saattir. Oral veya intravenöz uygulanan sildenafil, temel olarak feçes (oral yoldan uygulanan dozun yaklaşık % 80’i) ve daha düşük oranda idrarla (oral yoldan uygulanan dozun yaklaşık % 13’ü) metabolitleri şeklinde atılır.   Yaşlılarda kullanım Yaşlılarda (65 yaş ve üstü) sildenafil klerensinin azalması nedeniyle, sildenafil ve aktif N-desmetil metabolitinin plazma derişimleri sağlıklı kişilerdekine (18-45 yaş) kıyasla % 90 daha fazladır. Plazma proteinlerine bağlanmada yaşa bağlı farklılıklar nedeniyle, serbest sildenafil plazma derişimindeki artış yaklaşık % 40 oranındadır.   Böbrek yetmezliğinde kullanım Hafif (kreatinin klerensi=50-80 ml/dak.) ve orta derece (kreatinin klerensi=30-49 ml/dak.) böbrek yetmezliği olanlarda, 50 mg’lık tek doz şeklinde uygulandığında sildenafilin farmakokinetiği değişmemiştir. Böbrek yetmezliği olmayanlarla kıyaslandığında, N‑desmetil metabolitinin EAA ve Cmax değerleri, sırasıyla % 126 ve % 73 oranında artmıştır. Aynı yaş grubunda böbrek rahatsızlığı olmayanlarla karşılaştırıldığında, ağır (kreatinin klerensi<30 ml/dak.) böbrek yetmezliği olanlarda sildenafilin klerensi azalmıştır. Bu azalma, EAA (% 100) ve Cmax’ta (% 88) yükselmeye sebep olmuştur. Ek olarak N-desmetil metabolitinin de EAA ve Cmax değerlerinde sırasıyla % 79 ve % 200 artış gözlenmiştir.   Karaciğer yetmezliğinde kullanım Aynı yaş grubunda bulunan karaciğer rahatsızlığı olmayanlarla karşılaştırıldığında, hafif ve orta dereceli karaciğer sirozu (Child-Pugh A ve B) olanlarda sildenafil klerensi azalmıştır. Bu azalma, EAA (% 84) ve Cmax’da (% 47) yükselme ile sonuçlanmıştır. Ciddi karaciğer yetmezliği olanlarda sildenafilin farmakokinetiği araştırılmamıştır.

Film Tablet

Her tablette 100 mg sildenafil (sitrat olarak) bulunur. Boyar maddeler: Titanyum dioksit, FD & C Blue No: 2

Diğer ilaçların sildenafil üzerine etkisi   In vitro çalışmalar :Sildenafil metabolizması başlıca sitokrom P450 (CYP) izoformlarından 3A4 (majör yol) ve 2C9 (minör yol) ile düzenlenmektedir. Bu nedenle, bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klerensini azaltabilir.   In vivo çalışmalar :Özgün olmayan bir CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800mg), sildenafil (50 mg) ile birlikte uygulandığında plazma sildenafil derişiminde % 56 oranında bir artışa neden olmaktadır.   Klinik çalışma verilerinde yapılan popülasyon farmakokinetik analizleri, ketokonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleri ile beraber uygulanan sildenafilin klerensinde azalma olduğunu ortaya koymuştur. Bu hastalarda yan etki insidansında bir artma olmamasına rağmen, CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanıldığında 25 mg’lık başlangıç dozu önerilir.   Bir CYP3A4 inhibitörü olan HIV proteaz inhibitörü sakinavirin kararlı durumda (günde üç defa 1200 mg) 100 mg tek doz sildenafil ile birlikte uygulanması, sildenafilin Cmax’ında %140 ve EAA’sinde % 210’luk bir artışa neden olmuştur. Sildenafilin sakinavir farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur.   Güçlü bir P450 inhibitörü olan HIV proteaz inhibitörü ritonavirin kararlı durumda (günde iki defa 500 mg) 100 mg tek doz sildenafil ile birlikte uygulanması ile, sildenafilin Cmax’ında 4 kat (% 300) ve EAA’sında 11 kat (% 1000) bir artış meydana gelmiştir. 24 saat sonra, sildenafilin tek başına uygulanmasıyla yaklaşık 5 ng/ml olan plazma seviyesine kıyasla, sildenafil plazma seviyeleri yaklaşık 200 ng/ml olmuştur. Bu durum ritonavirin P450 substratlarının büyük çoğunluğu üzerine olan belirgin etkileriyle uyumludur. Sildenafilin ritonavirin farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur. (Bkz. Kullanım şekli ve dozu).   Tek doz olarak verilen antasitler (magnezyum hidroksit/aluminyum hidroksit), sildenafilin biyoyararlanımını etkilememiştir.   Fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ve rifampin gibi CYP 3A4 enzim indükleyicileri sildenafil serum derişimini ve etkinliğini azaltabilir.   Popülasyon farmakokinetik analizleri, tolbutamid, varfarin gibi CYP2C9 inhibitörleri, seçici serotonin geri-alım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar gibi CYP2D6 inhibitörleri, tiyazid grubu ve benzeri di-üretikler, anjiyotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörleri ve kalsiyum kanal blokerleri gibi ilaçların sildenafilin farmakokinetiğine hiçbir etkisinin olmadığı gösterilmiştir.   Aktif metabolit olan N-desmetil sildenafilin EAA’sını kıvrım di-üretikleri ve potasyum tutucu di-üretiklerin % 62 ve non-spesifik beta blokerlerin % 102 artırdıkları saptanmışsa da, bunların klinik bir etkisinin olması beklenmemektedir.   In vitro çalışmalar:Sildenafil, sitokrom P450 izoformları olan 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4’ün zayıf bir inhibitörüdür (IC50>150 µM). Önerilen dozlarda sildenafilin en yüksek plazma derişimi yaklaşık 1µM olduğundan, sildenafilin bu izoenzimlere ait substratların klerensini değiştirmesi beklenmez.   Sildenafilin, dipiridamol, teofilin gibi non-spesifik fosfodiesteraz inhibitörleriyle etkileştiğine dair bir bilgi yoktur.   In vivo çalışmalar: Her ikisi de CYP2C9 tarafından metabolize edilen tolbutamid (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile önemli bir etkileşimi mevcut değildir.   Sildenafil (100 mg), her ikisi de CYP3A4 substratı olan, HIV proteaz inhibitörleri sakinavir ve ritonavirin kararlı durum farmakokinetiğini etkilemez.   Sildenafil (50 mg), 150 mg asetil salisilik asidin neden olduğu kanama zamanı uzamasının daha da artmasına yol açmamıştır.   Sildenafil (50 mg), ortalama en yüksek 80 mg/dl düzeylerindeki alkolün hipotansif etkilerini güçlendirmemiştir.   Hipertansif hastalarda amlodipin ile 100 mg sildenafil birlikte uygulandığında, yatar konumda gözlenen kan basıncında ortalama ilave düşüş (sistolik 8 mmHg, diyastolik 7 mmHg), sildenafilin tek başına uygulandığı zaman görülene benzer düzeydedir (bkz. Farmakolojik Özellikler). Sildenafilin güvenilirliğine ait verilerin analizinde, sildenafil ile beraber antihipertansif ilaç kullanan ve kullanmayan hastalar arasında yan etki profili açısından hiçbir farklılık görülmemiştir.   Sildenafilin akut ve kronik uygulanan nitratların hipotansif etkisini güçlendirdiği gösterilmiştir. Bu nedenle, nitratların veya NO veren bileşiklerin sildenafil ile beraber kullanılması kontrendikedir (bkz. Kontrendikasyonlar).

İlacın bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı bulunan hastalarda kontrendikedir. Nitrik oksit/siklik guanozin monofosfat (cGMP) yolu üzerine bilinen etkisi ile uyumlu olarak (bkz. Farmakolojik özellikleri), sildenafilin nitratların hipotansif etkilerini güçlendirdiği gösterilmiştir ve bu nedenle nitrik oksit açığa çıkaran bileşikler (amil nitrat, butil nitrat gibi) veya nitratların herhangi bir formu ile beraber (nitrogliserin, isosorbid mononitrat, isosorbid nitrat, pentaeritritol tetranitrat, eritritol tetranitrat, isosorbid dinitrat/fenobarbital gibi) verilmesi kontrendikedir. Erektil disfonksiyonda kullanılan ilaçlar (sildenafil dahil) cinsel etkinlik önerilmeyen hastalarda (stabil olmayan anjina gibi ciddi kardiyovasküler bozukluklar ve ciddi kardiyak hastalıklarda) önerilmez. Sildenafilin güvenilirliği aşağıdaki hasta gruplarında araştırılmadığından, daha ileri bilgi edininceye kadar bu hastalarda kullanılması kontrendikedir: Ciddi karaciğer yetmezliği, hipotansiyon (kan basıncı 90/50 mmHg’nın altında olanlar), geçirilmiş miyokard enfarktüsü olanlar, retinitis pigmentosa gibi herediter dejeneratif retinal bozukluğu olanlar (bu hastaların az bir kısmında genetik retinal fosfodiesteraz bozukluğu vardır). Non-arteritik anterior iskemik optik nöropatisi olanlarda kontrendikedir.

Oral yoldan kullanılır.   Erişkinlerde kullanım Önerilen doz, cinsel etkinlikten yaklaşık 1 saat önce 50 mg’dır. Etkinlik ve hastanın toleransına bağlı olarak doz 100 mg’a yükseltilebilir veya 25 mg’a düşürülebilir. Önerilen en yüksek doz 100 mg’dır. Günde bir kereden fazla alınması önerilmez. Yiyeceklerle beraber alındığında, etkisi geç başlayabilir.   65 yaşın üzerinde olan kişilerde, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda kullanım Yaşlı hastalar, böbrek veya karaciğer bozukluğu bulunan hastalarda sildenafil klerensi azaldığından, önerilen başlangıç dozu 25 mg‘dır. Etkinlik ve toleransa bağlı olarak doz 50 mg veya 100 mg’a yükseltilebilir. Ancak, hekim tavsiyesi olmadan kesinlikle yüksek doz kullanılmamalıdır.   HIV proteaz inhibitörü olan ritonavir ile tedavi gören hastalarda, etkileşimden dolayı (bkz. İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşimler), 48 saatlik bir süre içerisinde 25 mg’lık sildenafil dozunun aşılması önerilmez. (Ketokonazol, itrakonazol, eritromisin ve sakinavir gibi) diğer CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında etkinliği ve advers olay sıklığı artabileceğinden, tedaviye 25 mg’lık sildenafil dozu ile başlanması önerilir.   Çocuklarda kullanım Vigrande 18 yaşın altındakilerde kullanılmaz.

–

Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş. Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No:7 Levent 34394 İstanbul

Ruhsat tarihi: 03.09.2007 Ruhsat no: 212/30

30OC altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Rutubetten koruyunuz. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.  

Vigrande 100 mg 8 tablet

Erektil disfonksiyonu teşhis etmek, altta yatan olası nedenleri ve uygun tedaviyi belirlemek için hastanın anamnezinin tam olarak alınması ve fizik muayenesi gereklidir. Cinsel etkinliğe belirli bir derecede kardiyak risk eşlik ettiğinden, hekim erektil disfonksiyon tedavisine başlamadan önce hastanın kardiyovasküler durumunu tetkik etmelidir.   Erektil disfonksiyonda kullanılan ilaçlar, penisin anatomik deformasyonlarında (açılanma, kavernosal fibrosis veya Peyronie hastalığı gibi) veya priapizme sebep olabilecek predispose durumlarda (orak hücre anemisi, multipl miyelom veya lösemi gibi) dikkatli kullanılmalıdır. Cinsel etkinlik önerilmeyen erkeklerde erektil disfonksiyon ilaçları kullanılmamalıdır.   Sildenafilin diğer erektil disfonksiyon tedavileri ile birlikte kullanımının etkinlik ve güvenilirliği henüz değerlendirilmemiştir. Bu nedenle, bu tür birlikte uygulamalar önerilmez.   Sildenafilin, asetil salisilik asitle beraber kullanılması da dahil, kanama zamanına etkisi yoktur. İnsan trombosit hücreleri ile yapılan in vitro çalışmalar, sildenafilin NO açığa çıkaran bir madde olan sodyum nitroprusiadın antiagregan etkisini artırdığını göstermektedir. Kanama bozukluğu veya aktif peptik ülseri olan hastalarda sildenafil kullanımına ilişkin güvenilirlik bilgisi mevcut değildir. Bu nedenle, bu tür hastalarda sildenafil fayda/zarar oranı gözönüne alınarak dikkatle uygulanmalıdır.   Çocuklarda Vigrande, 18 yaşın altındakilerde kullanılmaz.   65 Yaşın Üzerinde Olan Kişilerde, Böbrek veya Karaciğer Bozukluğu Olan Hastalarda Kullanım Yaşlılarda sildenafil klerensi azaldığı için 25 mg’lık başlangıç dozu önerilir.   Orta ve hafif böbrek yetmezliği olanlarda erişkinler için önerilen doz uygulanır. Ciddi böbrek yetmezliği olanlarda ise sildenafil klerensi azaldığı için 25 mg’lık doz önerilir.   Ciddi karaciğer yetmezliği olanlarda sildenafil klerensi azaldığı için 25 mg’lık doz önerilir.   Doz, etkinliğe ve hastanın toleransına bağlı olarak, 50 mg veya 100 mg’a yükseltilebilir. Önerilen en yüksek doz 100mg’dır. Günde bir kereden fazla alınmamalı ve hekim önerisi olmadan kesinlikle yüksek doz kullanılmamalıdır.   Özellikle yaşlı, kan viskozitesi artmış hastalarda retinal ven oklüzyonu riski artmaktadır.   Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım Gebelik kategorisi: B Vigrande, kadınlarda kullanılmaz. Oral olarak alınan tek dozun (100 mg) ardından sperm motilitesinde veya morfolojisinde hiçbir etki görülmemiştir.   Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi Sildenafil ile yapılan güvenilirlik çalışmalarında baş dönmesi ve görme bozukluğu bildirildiği için, hastalar araç ve makine kullanırken dikkatli olmalıdır.

Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic. A.Ş. Küçükkarıştıran 39780 Lüleburgaz  

Yan etkiler genellikle geçici ve hafif veya orta şiddettedir. Belirli sabit dozlarda yapılan çeşitli çalışmalarda yan etkilerin sıklığı doz ile artmıştır. Dozun değiştirildiği, doz esnekliği olan klinik çalışmalarda sildenafil kullanımı ile bildirilen en yaygın yan etkiler aşağıdadır. Bu etkiler sildenafil ile ilişkili, muhtemelen ilişkili ya da ilişkisiz olabilir. Kardiyovasküler:Yüzde kızarıklık. 100 mg’a kadar tek dozda ve oral yolla uygulanan sildenafil, EKG’de klinik açıdan önemli hiçbir etki oluşturmamıştır. 100 mg oral dozu takiben yatar pozisyonda görülen en yüksek sistolik kan basıncı düşmesi ortalama 8,4 mmHg, diyastolik kan basıncı düşmesi 5,5 mmHg olmuştur. Kan basıncındaki bu azalmalar, büyük olasılıkla vasküler düz kaslarda cGMP düzeyinin artmasına bağlı olarak ortaya çıkan sildenafilin vazodilatör etkileri ile uyumludur. Sindirim: Dispepsi. Solunum: Nazal konjesyon. Duyu organları: Anormal görüş (hafif ve geçici, özellikle görmede renklerin soluklaşması, bunun yanında ışığı algılamada artış ve bulanık görme). Sildenafilin görme keskinliği veya kontrast renkleri seçebilme duyarlılığı üzerine bir etkisi yoktur. 100 mg dozun uygulanmasından 1 saat sonra Farnsworth-Munsell 100 renk testi uygulanan bazı kişilerde renkleri (mavi/yeşil) ayırt edebilmede meydana gelen hafif ve geçici değişiklikler olsa da, dozun alınmasından 2 saat sonra hiçbir etki kalmamıştır. Renk ayırt etme mekanizmasında meydana gelen bu değişikliğin, retinanın fototransdüksiyon kaskadında yer alan PDE6 enziminin inhibisyonu ile bağlantılı olduğu düşünülmektedir. Merkezi sinir sistemi: Baş ağrısı, sersemlik, baş dönmesi. Dermatolojik: Döküntü. Genito-üriner: Üriner sistem enfeksiyonu. Yapılan sabit doz çalışmalarında dispepsi ve görme kusuru, düşük dozlara göre 100 mg‘da daha sık görülmüştür. Sildenafil tavsiye edilen doz rejiminden daha sık uygulandığında kas ağrıları rapor edilmiştir. Pazarlama sonrası güvenilirlik değerlendirmelerinde priapizm bildirilmiştir. Yan etkiler geçici ve hafif derecededir, fakat doz arttıkça şiddeti ve sıklığı artmıştır.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Mevcut veriler, yüksek miktarlardaki dozajın aşırı bir periferik vazodilatasyona ve buna bağlı belirgin ve muhtemelen uzun süreli sistemik bir hipotansiyon ile sonuçlanacağı şeklindedir. Amlodipin aşırı dozuna bağlı klinik olarak bariz hipotansiyonda kalp ve solunum fonksiyonlarının izlenmesi, ekstremitelerin yükseğe kaldırılması, sirküle eden sıvı hacmi ve idrar hacminin kontrolu dahil olmak üzere aktif kardiyovasküler destek gerekir. Vasküler tonus ve kan basıncını düzeltmek için bir vazokonstriktör, (kullanımına ait bir kontrendikasyon bulunmaması şartıyla) yararlı olabilir. Amlodipin yüksek oranda proteine bağlı olduğu için dializ yararlı olmayabilir.

VASONORM, hipertansiyon tedavisinde endikedir. Hipertansiyon tedavisinde tek başına kullanıldığı gibi  başka antihipertansif ajanlarla birlikte de kullanılabilir. Ayrıca, kronik stabil anjina pektoris krizlerinin profilaksisinde ve vazospastik anjina (prinzmetal anjina) tedavisinde endikedir.

Amlodipin, Dihidropiridin türevi uzun etkili bir kalsiyum antagonistidir. Kalp kası ve damar düz kaslarında kalsiyumun hücre içine girişini geçici olarak inhibe eder. Amlodipinin antihipertansif etki mekanizması; damar düz kaslarındaki direk gevşetici etkisine bağlıdır. Amlodipinin günlük dozu, hipertansiyon hastalarında istirahat ve hareket halindeki kalp atışını yükseltmeden tansiyonu düşürür. Amlodipin, toplam periferik direnci taşikardik refleks meydana getirmeden azaltır. Bu da miyokardın enerji ve oksijen harcamasını azaltır. Koroner arter ve arteriollerinin genişlemesi ile miyokardın oksijen ihtiyacına katkıda bulunur. Anjin krizlerini ve trinitrin kullanımını azaltır. Diğer kalsiyum antagonistlerinide olduğu gibi, amlodipin metabolik olarak nötr olup, plazma lipidlerinin oranının değiştirmez. Şekerli ve gutlu hastalarda kullanılabilir.  Diğer dihidropiridinlerde olduğu gibi, amlodipin hayvanlarda sodyum itrahını artırmaktadır.

Oral yolla ve terapötik dozlarda gastrointestinal sistemden iyi absorbe olur. Uygulamadan 6-12 saat sonra en yüksek plazma seviyesine ulaşır. Biyoyararlılık oranı % 64-80 arasında tespit edilmiştir. Dağılma hacmi yaklaşık 21 lt/kg. Amlodipin biyoyararlılığı yiyeceklerden etkilenmemektedir. Eliminasyon yarılanma ömrü 35 ila 50 saat olup, günlük tek doz kafi gelmektedir. Konsantrasyon dengesi 7 ile 8 gün sonra oluşur. Amlopidin hemen hemen tamamen inaktif metabolitlere dönüşür. Oral dozun % 10’u değişmeden ve metabolitlerin % 60’ı idrarla atılır. İn vitro denemeler göstermiştir ki amlopidin % 97.5 plazma proteinlerine bağlı olarak sirküle etmektedir. Yaşlı hastalarda amlopidin plazma konsantrasyonu genç hastalara nazaran daha yüksek olup, yarılanma ömrü sonunda değişmeden atılmaktadır. Karaciğer yetmezliği durumunda yarılanma ömrünün yükseldiği görülmüştür. Böbrek yetmezliği olan hastalarda, amlopidin plazma konsantrasyonu böbrek yetmezliği ile orantılı değildir. 

Tablet

Beher tablet 5 mg Amlodipin Baz’a eşdeğer miktarda Amlodipin Besilat ihtiva eder.

Dantrolen (perfüzyon) : Hayvanlarda verapamil ve dantrolen I.V olarak verildiğinde ölümcül ventriküler fibrillasyon görülmüştür. Kalsiyum antagonisti ile birlikte dantrolen verilmesi tehlikelidir. Buna rağmen bazı hastaların nifedipin ve dantroleni emniyetli bir şekilde kullandığı bildirilmiştir.  Kullanma tedbirleri alınması gereken bileşimler : Alfa-1-blokerler (alfuzosin, prazosin) hipotansif etkiyi artırır. Baclofene : Antihipertansif etkiyi artırır. Arteryel tansiyonun kontrolü ve lüzumunda antihipertansif dozun adaptasyonu yapılmalıdır. Rifampicine : (verapamil, diltiazem ve nifedipin için) karaciğer fonksiyonlarının artması nedeniyle kalsiyum antagonistinin, plazma konsantrasyonunun azalmasına neden olur. Rifampicine ile tedavi esnasında ve bitiminden sonra kalsiyum antagonistinin dozaj ve klinik adaptasyonunun kontrolü yapılmalıdır. Itraconazol (nifedipin, felodipin ve isradipin’e göre ekstrapolasyon). Dihidropiridin, karaciğer metabolizmasının azalması nedeniyle, ödem riskinin artmasına yol açar. Itraconazol’ün tedavi esnasında ve bitiminden sonra dihidropiridin dozunun ayarlanması ve kontrolü yapılmalıdır.  Dikkat edilecek bileşimler :   Beta blokerler : Hipotansiyon, kalp yetmezliği olan hastalarda kalbin zayıf düşmesine sebep olur.   Antidepresif (trisiklik) : Antihipertansif etkiyi ve ortostatik hipotansiyon riski artırır.   Kortikoidler : Hipotensif aktivitenin azalmasına yol açar. Kortikoidlerin sodyum tutma özelliğinden kaynaklanır.   Noroleptikler : Antihipertansif etkiyi artırır ve ortostatik hipotansiyon riski yükselir.   Diğer bileşimler :   Digoxine : Sağlıklı deneklerde amlodipin digioksinin plazma yüzdesini ve böbreklerden atılımını değiştirmez.  

VASONORM, dihidropiridinlere hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Ayrıca, stabil olmayan anjina pektorisli vakalarda, kardiyojenik şok durumunda, akut miyokard enfarktüsünde ve enfarktüs sonrası ilk 4 haftada kullanılmamalıdır.

Başlangıç dozu günde bir kez 5 mg (1 tablet)’dır. Doz hastanın tedaviye yanıtına göre günde maksimum bir kez 10 mg’a (2 tablet) çıkartılabilir. Günlük Max. doz 10 mg’ dır. Zayıf bünyeli kişilerde, günde 1 kez 2,5 mg (1/2 tablet) ile tedaviye başlanılması tavsiye edilir. VASONORM, tiazid diüretikleri, beta blokerler veya angiotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında doz ayarlaması yapmak gerekmez. Karaciğer yetersizliği olanlarda 2,5 mg (1/2 tablet) ile tedaviye başlanması önerilir. Yaşlılarda, hepatik yetmezlik veya böbrek yetersizliği olanlarda doz ayarlaması yapmak gerekmez.

Vasonorm 10 mg tablet

KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş Gazi Cad. No: 64-66 Bağlarbaşı Üsküdar / İSTANBUL

06.11.2007 – 213/8

25oC’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru yerde, ışıktan koruyarak muhafaza ediniz. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği  yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Beher tablette 5 mg  Amlodipin içeren 20 ve 30  tabletlik blister ambalajlarda.  

Kalsiyum kanal blokürü kullanılmaya başlandığında şiddetli obstrüktif koroner hastalığı olan kişilerde nadir olarak miyokard enfarktüsü yada anginanın sıklığı,süresi ve şiddetinde artma görülebilmektedir. Ancak bunun mekanizması belirlenmemiştir. Vazodilatasyon yapıcı etkinin tedrici olarak meydana gelmesinden dolayı amlodipinin oral alımından sonra akut hipotansiyon durumu nadiren görülmüştür. Ancak şiddetli aort stenozu olan hastalarda; amlodipin ile diğer vazodilatörler birlikte dikkatli kullanılmalıdır. Karaciğer fonksiyonu bozuk hastalarda amlodipinin yarı ömrü uzar. Bu nedenle dikkatli uygulanmalıdır. Asteni, anoreksi ve devamlı kusma  gibi klinik belirtiler görüldüğünde, karaciğer enzimleri kontrol edilmelidir.   Hamilelerde Kullanım : Gebelik kategorisi C’dir. Hayvanlarda teratojenik etki saptanmamıştır. Ancak insanlarda kontrollü ve karşılaştırmalı çalışmalar yoktur. Bu nedenle potansiyel risk ve fayda tespiti hesap edilerek kullanılmalıdır.   Emzirenlerde Kullanım : Amlodipinin süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle Amlodipin kullanılırken emzirmenin bırakılması önerilir.   Çocuklarda Kullanım : Amlodipinin çocuklarda etkinliği ve emniyeti belirlenmemiştir. Çocuklarda kullanımı tavsiye edilmez.   Böbrek Yetmezliğinde Kullanım : Amlodipinin farmakokinetik özelliklerini belirgin biçimde değiştirmez. Herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.  

KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. Organize Sanayi Bölgesi Çerkezköy / TEKİRDAĞ

Amlodipinin vazodilatasyon etkisi sonucunda neden olduğu başlıca yan etkiler baş ağrısı, yüzde kızarma ve yanma hissidir. Buda tedaviye başlanılan ilk haftada görülüp sonra azalır. Diğer dihidropiridinler de olduğu gibi kulak memesinde ve/veya yüzde ödem olabilir. Bu daha ziyade yüksek dozlarda görülür. Daha seyrek olarak ;   Kalpte : Taşikardi, palpitasyon   Deri – mukozası : Ekzama ve kaşıntı   Nöropsişik : Asteni, baş dönmesi, uykusuzluk   Gastrointestinal : Karın ağrıları, iştah kaybı, kusma, ishal, kabızlık   Nöromüsküler : Adele krampları, parestezi, titreme   Karaciğer : Karaciğer fonksiyon bozukluğu (kolestatik veya karışık). Tedavi kesilince kaybolur.   Akciğer : Dispne   Koroner : Diğer kalsiyum inhibitörlerinde olduğu gibi, göğüs ağrıları, anjinöz ağrılar görülmüştür. Bu duruma çok seyrek rastlanır, ama tedaviyi kesmeye sebep olabilir.   "BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ."

Blister Film PVC 300 mm ve aluminyum folyodan oluşmaktadır.

Kullanılmamış olan ürünler yada atık materyaller “Tıbbi atıklar kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

VFEND® 200 mg film kaplı tablet

Geçerli değildir.

10.05.2005

Ağızdan alınır.

–

VFEND® 200 mg film kaplı tablet

36 ay

117/56

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanır.