Xyzal 5 Mg 20 Film Tablet

İnsanlarda Xalacom’a bağlı doz aşımıyla ilgili veri yoktur. Latanoprost ile doz aşımına bağlı olarak, göz iritasyonu ve konjonktiva hiperemisi dışında oküler veya sistemik bir yan etki bilinmemektedir. Sistemik timolol doz aşımı semptomları şunlardır: Bradikardi, hipotansiyon, bronkospazm ve kalp durması. Bu semptomlar ortaya çıktığı takdirde semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Çalışmalarda timololun kolayca diyaliz edilemediği gösterilmiştir. Latanoprostun kazara içilmesi halinde, şu bilgiler faydalı olabilir: Latanoprost karaciğerden ilk geçiş sırasında  büyük oranda metabolize olur. Sağlıklı gönüllülerde 3 mikrogram/kg dozunda intravenöz infüzyon herhangi bir semptoma yol açmazken, 5.5-10 mikrogram/kg dozunda bulantı, abdominal ağrı, baş dönmesi, yorgunluk, sıcak basması ve terlemeye neden olmuştur. Bu etkiler hafif ila orta şiddette olup, enfüzyonun sona ermesinden 4 saat sonra, tedaviye gerek olmadan ortadan kalkmıştır.

Beta-blokerler, prostaglandinler veya intraoküler basıncı azaltan diğer  ilaçlara yeterli yanıt vermeyen oküler hipertansiyonu ve açık-açılı glokomu olan hastalarda intraoküler basıncı düşürmede endikedir.

Xalacom iki aktif madde ihtiva eder : Latanoprost ve timolol maleat. Bu iki madde artmış intraoküler basıncı farklı etki mekanizmalarıyla düşürür ve her iki etkinin birleşmesi sonucunda, intraoküler basınçta maddelerden biriyle tek başına elde edilebilenden daha fazla bir düşme sağlanabilir.   Bir prostaglandin F2a analoğu olan latanoprost, aköz hümörün dışa akışını artırarak göz içi basıncı düşüren, selektif bir prostanoid FP reseptör agonistidir. Başlıca etki mekanizması uveoskleral dışa akımı artırmasıdır. Buna ek olarak insanlarda, trabeküler dışa akım direncini düşürerek dışa akımın kolaylaşmasını bir miktar artırdığı da bildirilmiştir. Latanoprostun, aköz hümör üretimi, kan-aköz hümör bariyeri veya göziçi kan dolaşımı üzerinde belirgin etkisi yoktur.   Non-selektif bir b-1 ve b-2 adrenerjik reseptör blokeri olan timolol, intrinsik sempatomimetik etkisi, doğrudan miyokard üzerinde depresan etkisi veya membran-stabilizasyonu etkisi bulunmayan bir ajandır. Timolol, siliyer epitelde aköz hümör üretimini azaltarak intraoküler basıncı düşürür. Kesin etki mekanizması tam olarak bilinmemekle beraber, endojen beta-adrenerjik stimülasyonun neden olduğu siklik AMP sentez oranındaki artışı baskılaması olasıdır. Timololun kan-aköz hümör bariyerinin plazma proteinlerine karşı permeabilitesini belirgin olarak etkilemediği bulunmuştur.

Xalacom’un etkisi 1 saat içinde başlar ve maksimum etki 6 – 8 saat içinde ortaya çıkar. Tekrarlayan tedavi sonrasında, intraoküler basıncı düşürücü etkinin, dozu takiben 24 saate kadar devam ettiği gösterilmiştir.   Latanoprost Latanoprost kendi başına inaktif olan, fakat korneadaki esterazlarla hidrolizi sonucunda asit formuna dönüşerek biyolojik olarak aktif özellik kazanan bir izopropil ester ön ilacıdır. Prodrug latanoprost korneadan iyi absorbe olur ve aköz hümöre geçen ilacın tümü, korneadan geçiş sırasında hidrolize uğrar. İnsanlarda yapılan çalışmalarda, aköz hümörde yaklaşık 30 ng/ml olan maksimum konsantrasyona, latanoprostun tek başına topikal uygulamasından 2 saat sonra erişilmiştir.   Latanoprost asidinin plazma klerensi 0.40 l/s/kg olup, dağılım hacmi düşüktür (0.16 l/kg) ve  bunun bir sonucu olarak hızlı bir plazma yarı-ömrüne sahiptir (17 dakika). Göze topikal uygulama sonrasında latanoprost asidinin sistemik biyoyararlanımı %45’tir. Latanoprost asidinin plazma proteinlerine bağlanma oranı %87’dir. Latanoprost asidi gözde hemen hiç metabolize olmaz. Metabolizma esas olarak karaciğerde gerçekleşir. Hayvan çalışmalarında, başlıca metabolitleri olan 1,2-dinor ve 1,2,3,4-tetranor metabolitlerinin hemen hiç biyolojik etkinliğe sahip olmadıkları gösterilmiştir; bu metabolitler esas olarak idrarla atılırlar.   Timolol Göz damlasının topikal uygulamasından yaklaşık 1 saat sonra, timolol aköz hümörde maksimum konsantrasyonuna ulaşır. Dozun bir bölümü sistemik olarak absorbe edilir ve her  bir göze günde bir damla ( 300 µg / gün) topikal uygulamadan 10-20 dakika sonra 1 ng/ml düzeyindeki maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşılır. Timololün plazma yarılanma ömrü yaklaşık 6 saattir.Timolol büyük oranda karaciğerde metabolize olur.Metabolitler, metabolize olmamış timololle birlikte idrarla atılırlar.   Xalacom Xalacom uygulamasından 1-4 saat sonra aköz hümördeki latanoprost asidi konsantrasyonları, monoterapiye kıyasla daha yüksek olmaya eğilimliyse de, latanoprost ve timolol arasında farmakokinetik bir etkileşme gözlenmemiştir.  

Göz damlası

Bir ml, 50 µg latanoprost, 5 mg timolola eşdeğer 6.83 mg timolol maleat ayrıca 200µg  benzalkonyum klorür , 2.89 mg disodyum fosfat anhidr , 6.39 mg sodyum dihidrojen fosfat monohidrat, 4.1 mg sodyum klorür, ve enjeksiyonluk su (km 1 ml) içerir.   1 damla yaklaşık olarak 1.5 µg latanoprost ve 150 µg timolol içerir.

Xalacom ile spesifik ilaç etkileşimi çalışmaları gerçekleştirilmemiştir.   İki prostaglandin analoğunun birlikte oftalmik uygulanmasını takiben intraoküler basınçta çelişkili yükselme olduğuna dair raporlar mevcuttur.  Dolayısıyla, iki veya daha fazla prostaglandinin, prostaglandin analoğunun veya prostaglandin türevlerinin kullanımı önerilmez.   Halen bir oral beta-adrenerjik bloker ajan almakta olan hastalara XALACOM verildiğinde intraoküler basınç üzerindeki etki veya sistemik beta-blokajın bilinen etkileri kuvvetlenebileceğinden iki veya daha fazla topikal beta-adrenerjik bloker ajanın birlikte kullanımı önerilmez.   Timolol içeren göz damlalarının oral kalsiyum kanal blokerleri, katekolamin azaltıcı ilaçlar veya beta-blokerler, antiaritmikler (amiodaron ve kinidin dahil), dijital glikozidleri, parasempatomimetikler ve monoaminooksidaz (MAO) inhibitörleri ile birlikte uygulanması halinde, hipotansiyon ve/veya belirgin bradikardiye yol açan aditif etki olasılığı vardır.   Xalacom’un tek başına pupilla büyüklüğü üzerine hemen hemen hiç etkisi bulunmasa da, timololun adrenalin ile birlikte verilmesi halinde bazen midriazise neden olduğu bildirilmiştir.   Beta-blokerler alınırken, klonidinin ani kesilmesine karşı hipertansif reaksiyon kuvvetlenebilir.   Beta-blokerler antidiyabetik ajanların hipoglisemik etkilerini artırabilir. Beta- blokerler hipoglisemi belirti ve semptomlarını maskeleyebilirler (bkz. Uyarılar/Önlemler).   Geçimsizlik İn vitro olarak yapılan çalışmalar, tiomersal içeren göz damlalarının Xalacom ile karıştırılması sonucu çökeltiler oluşabileceğini göstermiştir. Bu tür göz damlaları Xalacom ile birlikte kullanıldığında, damlaların en az 5 dakika aralıklarla uygulanması gerekir.

Ciddi kronik obstrüktif akciğer hastalığı, bronşiyal astım veya bronşiyal astım hikayesinin de dahil olduğu reaktif havayolu hastalıkları. Sinüs bradikardisi, ikinci veya üçüncü derece atriyoventriküler blok, belirgin  kalp yetmezliği, kardiyojenik şok. XALACOM’un bileşiminde bulunan latanoprost, timolol maleat veya ürünün bileşimindeki maddelerden birine karşı aşırı duyarlılık. Yukarıda sayılan kontrendikasyonlar ilacın bileşiminde bulunan iki etken madde için geçerli olup, Xalacom Göz Damlası’na özgü değildir.

Erişkinler için önerilen doz (yaşlılar dahil) Önerilen tedavi, hastalıktan etkilenmiş göz(ler)e günde bir kez, bir damla damlatılması şeklindedir. Bir doz atlandığında, tedaviye, bir sonraki dozu önceden planlandığı zamanda uygulayarak devam edilmelidir.   Uygulama Birden fazla göz damlası kullanılıyorsa, ilaçlar en az beş dakika arayla uygulanmalıdır.   Xalacom’un kullanımı ile ilgili bilgiler 1. Şişenin koruyucu dış kapağını çevirerek çıkartınız.   2. Şişenin iç kapağını döndürerek açınız.                       3. Parmağınızın uç bölümünü kullanarak, hasta gözünüzün alt göz kapağını aşağıya doğru yavaşça çekiniz. 4. Damlatıcının ucunu gözünüze yaklaştırıp damlatıcıyı yavaşça sıkınız ve gözünüze sadece bir damla damlatınız .  5. Şişenin iç kapağı ile şişeyi kapatınız.

Pfizer İlaçları Ltd. Şti. 34347 Ortaköy/İstanbul

13.06.2005 – 117/91

2 °C – 8 °C’de buzdolabında saklayınız, dondurmayınız. Direkt ışıktan koruyunuz. Şişe bir kez açıldıktan sonra ilaç 4 hafta içinde kullanılmalıdır. Bu süre içinde  ilaç 25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanabilir.

2.5 ml göz damlası solüsyonu içeren 1  şişelik ambalajlarda .

Sistemik etkiler  Kardiyovasküler/Solunum sistemiyle ilgili reaksiyonlar: Diğer topikal uygulanan oftalmik ilaçlar gibi Xalacom Göz Damlası da sistemik olarak emilebilir. İlacın bileşiminde bulunan beta-adrenerjik etkili timolole bağlı olarak, Prinzmetal anginanın şiddetlenmesi, ciddi periferik ve merkezi dolaşım bozukluklarının şiddetlenmesi, bradikardi ve hipotansiyon gibi, sistemik beta-blokerlerle ortaya çıkan kardiyovasküler ve pulmoner advers etkilerle aynı tipte etkiler görülebilir. Timolol uygulamasını takiben, bronşiyal astım hastalarında bronkospazma bağlı ölüm ve nadir olarak kalp yetmezliğine bağlı ölüm vakalarını da içeren solunumla ilgili reaksiyonlar ve kardiyak reaksiyonlar bildirilmiştir. Tedaviye başlamadan önce kalp yetmezliğinin kontrol altına alınmış olması gereklidir. Ciddi kardiyak hikayesi olan hastalar kalp yetmezliği belirtileri için izlenmelidir ve kalp atım hızı kontrol edilmelidir. Önemli bir operasyon öncesinde beta-adrenerjik bloke edici ajanların kademeli olarak kesilmesi değerlendirilmelidir. Beta-adrenerjik bloke edici ajanlar, kalbin beta-adrenerjik aracılı refleks uyarıcılarına yanıt verme kabiliyetini azaltır ve bu da cerrahi girişimlerde genel anestezinin riskini artırabilir. Anestezi sırasında uzun süreli şiddetli hipotansiyon ve kalp atışını yeniden başlatma ve devam ettirme güçlüğü rapor edilmiştir. Cerrahi müdahale sırasında, beta-adrenerjik bloke edici ajanların etkileri yeterli dozda adrenerjik agonistleriyle tersine çevrilebilir. İnsülin veya oral hipoglisemik ilaç kullanan, spontan hipoglisemiye eğilimli hastalarda veya diyabetik hastalarda (özelikle de labil diyabeti olanlarda) beta-blokerler dikkatli kullanılmalıdır. Beta-blokerler akut hipogliseminin belirti ve semptomlarını maskeleyebilmektedir. Beta-blokerlerle tedavi, hipertiroidizmin bazı semptomlarını maskeleyebilir ve tedavinin aniden kesilmesi bazı semptomların şiddetlenmesine neden olabilir. Beta-blokerlerle tedavinin nadiren miyastenia gravis veya miyasteni hastalarının (diplopi, pitoz ve jenarilize güçsüzlük gibi) kas güçsüzlüğünü şiddetlendirdiği bildirilmiştir.  Anafilaktik reaksiyonlar: Beta-blokerlerle tedavi sırasında, çeşitli alerjenlere karşı atopi hikayesi veya ciddi anafilaktik reaksiyon hikayesi olan hastalar, bu alerjenlerle, tanı veya tedavi amacıyla veya rastlantısal olarak tekrarlanan karşılaşmalara daha duyarlı hale gelebilir. Bu hastalar, anafilaktik reaksiyonları tedavi etmek için uygulanan alışılmış adrenalin dozlarına yanıt vermeyebilirler.Eğer alerjik bir reaksiyon meydana gelirse, ilaç kesilmeli, uygun tedavi başlatılmalıdır. Ciddi anaflaktik reaksiyonlar epinefrin ile hemen acil tedavi gerektirir.Oksijen, intravenöz streoidler ve intübasyon dahil hava yollarına müdahale gerektiği şekilde uygulanmalıdır.   Birlikte uygulanan tedaviler: Timolol diğer ilaçlar ile etkileşebilir (bkz. İlaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler). Xalacom Göz Damlası’nın oral beta-bloker ilaç alan hastalarda kullanılması halinde, intraoküler basınç üzerine veya sistemik beta-blokaja bağlı olarak bilinen etkilerinde artış gözlenebilir. İki lokal beta-blokerin veya iki lokal prostaglandinin bir arada kullanılması önerilmez. Oküler etkiler   Latanoprost, iristeki kahverengi pigmentin miktarını artırarak, zamanla göz rengini değiştirebilir. Latanoprost göz damlalarıyla edinilen deneyime benzer olarak, XALACOM ile bir yıla kadar tedavi edilen tüm hastaların %16-20’sinde artan iris pigmentasyonu görülmüştür (fotoğraflara dayanarak). Bu etki özellikle irisin yeşil-kahverengi, sarı-kahverengi veya mavi/gri-kahverengi gibi karışık renkli olduğu hastalarda gözlenmiştir ve irisin stromal melanositlerindeki melanin içeriğinin artmasına bağlıdır. Tipik olarak, hastalıktan etkilenmiş gözde, pupillaların çevresindeki kahverengi pigmentasyon merkezden perifere doğru genişler, ancak irisin tümü veya bir bölümü daha kahverengi bir görünüm alabilir. Latanaprost’la gerçekleştirilen klinik çalışmalarda, göz renginin homojen mavi, gri, yeşil veya kahverengi olduğu hastalarda, iki yıllık tedavi süresince nadiren değişiklik gözlenmiştir. İris rengindeki değişiklik yavaş ortaya çıkar ve aylar hatta yıllarca fark edilmeyebilir; değişikliğin herhangi bir semptom veya patolojik değişikliğe neden olduğu saptanmamıştır. Beş sene süreyle iris pigmentasyonunu değerlendirmek için yapılan bir klinik çalışmada, latanoprostun kullanımına devam edildiği zaman bile artmış pigmentasyondan dolayı advers sonuç olduğuna dair delil yoktur. Bu sonuçlar 1996’dan itibaren elde edilen pazarlama sonrası deneyimle uyumludur. Ayrıca, artmış iris pigmentasyonu gelişmesinden bağımsız olarak intraoküler basınç azalmaları benzerdir. Böylelikle, artmış iris pigmentasyonu gelişen hastalarda latanoprost ile tedaviye devam edilebilir. Bu hastalar düzenli olarak kontrol edilmeli ve klinik duruma göre gerekirse tedavi kesilmelidir. Artmış iris pigmentasyonunun başlangıcı tipik olarak tedavinin ilk yılı içinde, nadiren ikinci veya üçüncü yılında olur ve tedavinin dördüncü yılından sonra görülmez. İris pigmentasyonu gelişme hızı zamanla azalır ve beş yılda stabil olur. Artan pigmentasyonun etkisi beş yıldan sonraki dönemde değerlendirilmemiştir. Tedavinin kesilmesini takiben kahverengi iris pigmentindeki artış devam etmez, ancak ortaya çıkmış olan renk değişikliği kalıcı olabilir. İris üzerindeki ben ve çiller ise tedaviden etkilenmez. Trabeküler ağ veya ön kamarada başka bir yerde pigment birikimi gözlenmemiştir, ancak hastalar düzenli olarak muayene edilmeli ve iris pigmentasyonunda artış ortaya çıkarsa tedavi kesilmelidir. Tedavinin uygulamaya konulmasından önce hastalar, göz renginde değişiklik olabileceği konusunda bilgilendirilmelidir. Tek taraflı tedavi, iki gözün kalıcı olarak birbirinden farklı renkte olmasına neden olabilir.   Enflamatuvar, neovasküler, kronik açı kapanması veya konjenital glokomda, psödofakik hastalardaki açık-açılı glokomda ve pigmenter glokomda latanoprost ile klinik deneyim yoktur. Latanoprostun pupilla üzerinde etkisi yoktur veya azdır, ancak akut dar-açılı glokom ataklarında klinik deneyim bulunmamaktadır. Bu nedenle, daha fazla deneyim elde edilinceye kadar Xalacom’un bu durumlarda dikkatli kullanılması önerilir. Latanoprostla tedavi sırasında, kistoid maküler ödemin de dahil olduğu maküler ödem vakaları bildirilmiştir. Bu raporlar çoğunlukla afakik hastalarla, posterior lens kapsülünde yırtılma olan psödofakik hastalarla veya maküler ödem açısından risk faktörü bulunan hastaları kapsamaktadır. Xalacom bu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. XALACOM kullanımı ile ilişkili olarak geri dönüşümü olabilen göz kapağı derisinde koyulaşma bildirilmiştir. XALACOM ile tedavi edilen gözün kirpiklerinde ve ayva tüylerinde tedrici değişiklikler olabilir; bu değişiklikler uzunluk, kalınlık, pigmentasyon ve kirpik veya ayva tüylerinin sayısında artış ve kirpiklerin yanlış yönde büyümesidir. Kirpik değişiklikleri tedavi kesildikten sonra geri dönüşümlüdür.   Filtrasyon cerrahilerisonrasında aköz baskılayıcı tedavi (ör. timolol, asetazolamid gibi) uygulanmasıyla koroidde ayrılma bildirilmiştir.  Kontakt lens kullanımı XALATAN, oftalmik ürünlerde koruyucu madde olarak yaygın kullanılan benzalkonyum klorür içerir. Benzalkonyum klorürün punktat keratopati ve/veya toksik ülseratif keratopatiye yol açtığı rapor edilmiştir; gözde iritasyona ve yumuşak kontak lenslerde renk kaybına neden olabilir. Yumuşak kontakt lensler benzalkonyum klorürü absorbe edebileceğinden temasından kaçınılmalıdır. Uygulamadan önce kontakt lensler çıkartılmalı ve en az 15 dakika sonra takılmalıdır. Göz kuruluğu olan hastalarda veya korneanın risk altında olduğu koşullarda sık veya uzun süreli XALATAN kullanımı yakından izleme gerektirir.   Çocuklar Çocuklardaki güvenirlik ve etkinlik saptanmadığından, Xalacom’un çocuklarda kullanımı önerilmez.   Gebelik ve laktasyonda kullanımı Gebelik Gebelik kategorisi C’dir. Bu tıbbi ürünün insanlarda gebelik sırasında kullanımının güvenirliği belirlenmemiştir. İlaç, gebeliğin seyri, fetus veya yenidoğan açısından tehlikeli olabilecek farmakolojik etkilere sahiptir. Bu nedenle Xalacom’un gebelik süresince kullanılması önerilmez.   Laktasyon Timolol anne sütüne geçer. Latanoprost ve metabolitleri anne sütüne geçebilirler. Bu nedenle Xalacom emziren kadınlarda kullanılmamalı veya ilaç kullanılacaksa emzirmeye son verilmelidir.   Araç ve makina kullanmaya etkisi Göz damlasının damlatılması, diğer göz ilaçlarında da olduğu gibi, geçici olarak görme bulanıklığına neden olur. Bu durum geçinceye kadar, hastalar araç ve makine kullanmamalıdır.

Pfizer Manufacturing Belgium  N.V./S.A. – Belçika

Latanoprost için, yan etkilerin çoğu oküler sistemle ilgilidir. Latanoprostun önemli çalışmalarının uzun dönemli takiplerinde latanoprost kullanan hastaların %16-20’sinde kalıcı olabilen iris pigmentasyonunda artışı olduğu görülmüştür. Latanoprostun açık etiketli 5 yıllık güvenlilik verileri hastaların %33’ünde iris pigmentasyonu gelişmiştir. Diğer oküler etkiler genellikle geçici ve ilaç uygulaması sırasında ortaya çıkmaktadır. Timolol için en ciddi advers olaylar sistemik olup bunlar bradikardi, aritmi, konjestif kalp yetmezliği, bronkospazm ve alerjik reaksiyonlardır.   XALACOM ile yapılan klinik çalışmalarda görülen tedavi ile ilgili advers olaylar sistem, organ sınıfı ve sıklık gruplandırması (çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000) açısından aşağıda listelenmiştir:   Sinir sistemi bozuklukları: Yaygın olmayan: Baş ağrısı   Göz bozuklukları: Çok yaygın: İriste pigmentasyon artışı Yaygın: Gözde iritasyon (batma, yanma ve kaşınma dahil), göz ağrısı Yaygın olmayan: Göz hiperemisi, konjonktivit, bulanık görme, gözyaşı salgılanmasında artış, blefarit, korneada bozulma   Deri ve deri altı doku bozuklukları: Yaygın olmayan: Deri döküntüsü, kaşıntı   Aşağıdaki advers olaylar Xalacom’un bileşimindeki ilaçlar ile yapılan klinik çalışmalardan,  spontan bildirimlerden ve mevcut literatürlerden elde edilen bilgilere dayanmaktadır.   Latanoprost için bu advers olaylar şunlardır:   Göz bozuklukları: Kirpik ve ayva tüylerinde değişiklikler (uzunluk, kalınlık, pigmentasyon, sayı artışı), punktat epiteiyal erezyonlar, periorbital ödem, irit/üveit, maküler ödem (afakik hastalar, lens arka kapsül yırtığı olan hastalar veya maküler ödem gelişme açısından risk faktörleri taşıdığı bilinen hastalar), kuru göz, kornea ödemi ve erezyonları, bazen gözde tahrişine neden olabilen kirpiklerin yanlış yöne uzaması.   Sinir sistemi: Sersemlik, baş dönmesi.   Kardiyak bozukluklar: Önceden hastalığı olanlarda anjinanın şiddetlenmesi, çarpıntı.   Solunum sistemi, göğüs boşluğu ve medaistinal bozukluklar: Astım, astımın kötüleşmesi, dispne.   Deri ve derialtı doku bozuklukları: Palpebral deri renginde koyulaşma.   Kemik, kas iskelet ve bağ doku sistemiyle ilgili bozukluklar: Eklem ve kas ağrısı.   Genel bozukluklar ve uygulama yeri ile ilgili bozukluklar: Göğüs ağrısı.   Timolol için bu advers olaylar şunlardır:   Bağışıklık sistemi ile ilgili bozukluklar: Anjiyoödem, ürtiker, lokalize ve yaygın döküntü dahil sistemik alerjik reaksiyonların belirti ve bulguları.   Psikiyatrik bozukluklar: Depresyon, hafıza kaybı, libido azalması, insomnia, kabus görme.   Sinir sistemi ile ilgili bozukluklar: Sersemlik, parestezi, serebral iskemi, serebrovasküler olay, myastenia gravis semptomlarının kötüleşmesi, bayılma.   Gözle ilgili bozukluklar: Keratit dahil oküler iritasyon belirti ve bulguları, korneal duyarlılığın azalması ve kuru göz, kırma kusuru dahil görme ile ilgili rahatsızlıklar, çift görme, pitoz, koroidal ayrılma (filtrasyon cerrahisini takiben)   Kulak ve labirent bozuklukları: Kulak çınlaması   Kardiyak bozukluklar: Çarpıntı, aritmi, bradikardi, kardiyak arrest, kalp bloğu, konjestif kalp yetmezliği   Damarsal bozukluklar: Hipotansiyon, Raynaud fenomeni, soğuk el ve ayaklar.   Solunum, göğüs boşluğu, medaistinal bozukluklar: Bronkospazm (özellikle önceden bronkospastik hastalığı olan hastalarda), dispne, öksürük.   Gastrointestinal sistem bozuklukları: Bulantı, diyare, dispepsi, ağız kuruluğu   Deri ve derialtı dokuda bozukluklar: Alopesi, psöriatik döküntü ve psöriazisin alevlenmesi   Genel ve uygulama yeri ile bozukluklar: Asteni/yorgunluk, göğüs ağrısı, ödem   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Akut sistemik toksisite:   Toksik reaksiyonlar merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sisteme aittir.   Merkezi sinir sistemi toksisitesinde belirtiler ve bulgular ilerleyici tarzdadır. İlk belirtileri ağız çevresinde parestezi, dilde his kaybı, sersemlik, hiperakuzi ve kulak çınlamasıdır. Görme bozuklukları ve müsküler tremorlar daha ciddi belirtilerdir ve generalize konvülsiyonlardan önce görülür. Daha ileri aşamalarda şuur kaybı ve süresi birkaç saniye ile birkaç dakika arasında değişen konvülsiyonlar görülebilir. Normal solunumun etkilenmesi ile birlikte konvülsiyonlarda müsküler aktivitenin artması sonucunda hızla hipoksi ve hiperkarbi gelişir. Asidoz, lokal anasteziklerin toksik etkilerini güçlendirir. İyileşme, lidokainin merkezi sinir sisteminden redistrübüsyonu ve metabolizasyonu ile gerçekleşir. Çok yüksek miktarlarda kullanılmadıysa iyileşme genellikle hızlı olur.   Kardiyovasküler sistemdeki toksik etkiler, sistemik dolaşımdaki lidokainin çok yüksek düzeylere çıkması durumunda ortaya çıkar. Bu durumda ağır hipotansiyon, bradikardi, aritmi ve kardiyovasküler kolaps görülebilir.   Genel anestezi altındaki hastalar ile benzodiyazepin veya barbitürat gibi ilaçlar ile ileri sedasyon sağlanmış hastalar hariç, diğer hastalarda kardiyovasküler toksik etkiler, genellikle merkezi sinir sistemi toksisitesinden sonra ortaya çıkar.   Akut toksisite tedavisi:   Akut toksisite tedavisine en geç kas seğirmeleri görüldüğünde başlanmalıdır. Gerekli olabilecek ilaç ve cihazlar hazır olmalıdır. Tedavideki hedef, oksijenizasyonun devamının sağlanması, konvülsiyonların durdurulması ve kan dolaşımının desteklenmesidir.   Oksijen verilmeli ve gereken durumlarda yapay solunuma başlanmalıdır. Konvülsiyonlar 15-20 saniye içinde kendiliğinden kesilmezse intravenöz yoldan bir antikonvülsan verilmelidir. İntravenöz yoldan verilen 100-150 mg tiyopenton konvülsiyonları hızla durdurur. Etkisi daha yavaş görülmekle birlikte, intravenöz yoldan 10-15 mg diazepam da kullanılabilir. Süksametonyum konvülsiyonları hızla durdurur, ancak bu durumda trakeal entübasyon ve yapay solunum gerektiğinden sadece bu tür girişimlerde deneyimli olanlarca kullanılmalıdır.   Kardiyovasküler depresyon (hipotansiyon, bradikardi) belirginse, intravenöz yoldan 5-10 mg efedrin uygulanmalı ve gerekirse 2-3 dakika sonra tekrarlanmalıdır.   Kalp durması durumunda derhal kardiyopulmoner resüsitasyona başlanmalıdır. Hipoksi ve asidoz, lokal anesteziklerin toksik etkilerini güçlendirdiğinden, asidozun düzeltilmesi de, oksijen tedavisi, ventilasyon ve dolaşım desteği kadar önemlidir. Mümkün olan en kısa sürede adrenalin (intravenöz ya da intrakardiyak yoldan 0.1-0.2 mg) uygulanmalı ve gereğinde tekrarlanmalıdır.   Çocuklarda kullanılacak dozlar vücut ağırlığına uygun olmalıdır.

Aşağıdaki girişimlerde görülebilecek ağrıları engellemek için kullanılır. Otolaringoloji Maksiller sinüs ponksiyonları ile ağız ve burun boşluğu, farinks ve epifarinksteki küçük cerrahi girişimler.  Parasentez. Obstetrik  Doğumun son aşamalarında, epizyotomi ve perine dikişinden önce, ek ağrı denetimi amacıyla kullanılır. Solunum ve sindirim yollarına tüp, kateter ve benzeri cihazların takılması Solunum ve üst gastrointestinal yollardaki endoskopik girişimlerde ve endotrakeal entübasyon sırasında orofarinks ve trakeada yüzeyel anestezi sağlayarak refleks aktivitenin ve hemodinamik tepkilerin azaltılması, tüp, kateter ve cihazların takılmasını kolaylaştırmak amacıyla kullanılır.  Diş hekimliği Enjeksiyon, kalıp alma, radyografi ve diş taşlarının temizlenmesinden önce kullanılır.

Xylocaine pump spray, mukozalarda yaklaşık 10-15 dakika süren bir yüzey anestezisi sağlar. Anestezik etkisi, uygulama bölgesine bağlı olarak 1-5 dakika içinde başlar.   Lidokain, diğer lokal anestezikler gibi, sinir hücrelerinin duvarlarından sodyum iyonlarının hücre içine girişini önleyerek uyarıların iletilmesini geçici olarak inhibe eder. Amid grubu lokal anesteziklerin de, sinir hücrelerinin duvarındaki sodyum kanallarına bu tür bir etkisi olduğu düşünülmektedir. Lokal anestezikler, beyin ve kalpteki uyarılabilen hücre membranlarında da benzer bir etki gösterebilir. Sistemik dolaşıma yüksek miktarlarda ilaç hızla verildiğinde merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sisteme ait toksisite belirtileri görülür. Merkezi sinir sistemi toksisitesi daha düşük plazma konsantrasyonlarında ortaya çıktığından, genellikle kardiyovasküler sistem toksisitesinden daha önce görülür. Lokal anesteziklerin kalp üzerindeki doğrudan etkileri arasında ileti yavaşlaması, negatif inotropik etki ve kalp durması bulunur.   Lidokain müköz membranlara uygulandıktan sonra hızla emilir. Emilim oranı ve süresi uygulanan toplam doza ve ilacın konsantrasyonuna, uygulama alanının özelliğine ve uygulamanın süresine bağlıdır. Genel olarak, topikal uygulanan lokal anesteziklerin emilim oranı intratrakeal ve bronşiyal uygulamalardan çok daha  hızlıdır. Her ne kadar karaciğerdeki biyotransformasyonuna bağlı olarak dolaşımda bir miktar değişmemiş ilaç bulunursa da, lidokain gastro-intestinal kanaldan oldukça iyi emilir. Lidokainin plazma proteinlerine bağlanması ilaç konsantrasyonuna bağlıdır ve bağlı fraksiyon konsantrasyonunun artmasına bağlı olarak azalır. Her mL’deki serbest 1-4 µg konsantrasyonlarında lidokainin % 60-80’i proteine bağlanır. Bağlanma aynı zamanda alfa-1-asit glukoproteinin plazma konsantrasyonuna bağlıdır.   Lidokain kan-beyin ve plasenta engellerini muhtemelen pasif difüzyonla geçer.   Lidokain hızla karaciğerde metabolize olur ve metabolitleri ve değişmemiş ilaç böbreklerden atılır.   Biyotransformasyon oksidatif-N-dealkilasyon, ring hidroksilasyonu, amid bağlarının ayrılması ve konjugasyonu içerir. Biyotransformasyonun temelini oluşturan N-dealkilasyon sonucu oluşan metabolitler monoetilglisineksilidit ve glisineksilidittir. Bu metabolitlerin farmakolojik/toksik etkileri lidokaine benzemekle birlikte daha zayıftır. Uygulanan lidokainin yaklaşık % 90’ı metabolitler şeklinde ve % 10’u değişmeden atılır. İdrardaki temel metabolit 4-hidroksi-2,6-dimetilanilin bileşiğidir.   İntravenöz bolus şeklinde uygulandıktan sonra lidokainin atılım yarılanma süresi 1.5-2 saattir.   Lidokainin hızlı metabolize olması nedeniyle karaciğer fonksiyonlarındaki herhangi bir değişiklik lidokainin farmakokinetiğini etkiler.   Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilacın yarılanma süresi 2 katı veya daha fazla artar. Böbrek yetmezliği lidokainin farmakokinetiğini etkilemez fakat metabolitlerin birikmesine yol açar.   Asidoz, santral sinir sistemi stimülanları ve depresanlarının kullanılması gibi faktörler lidokainin santral sinir sistemi düzeylerini etkiler ve sistemik etkiler oluşmasına yol açar. Serbest fraksiyonun venöz plazma düzeylerinin mL’de 6 µg’dan fazla olduğu durumlarda advers değişiklikler giderek artan bir şekilde belirgin hale gelir.

Xylocaine pump spray, mukozalarda yaklaşık 10-15 dakika süren bir yüzey anestezisi sağlar. Anestezik etkisi, uygulama bölgesine bağlı olarak 1-5 dakika içinde başlar. Lidokain, diğer lokal anestezikler gibi, sinir hücrelerinin duvarlarından sodyum iyonlarının hücre içine girişini önleyerek uyarıların iletilmesini geçici olarak inhibe eder. Amid grubu lokal anesteziklerin de, sinir hücrelerinin duvarındaki sodyum kanallarına bu tür bir etkisi olduğu düşünülmektedir. Lokal anestezikler, beyin ve kalpteki uyarılabilen hücre membranlarında da benzer bir etki gösterebilir. Sistemik dolaşıma yüksek miktarlarda ilaç hızla verildiğinde merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sisteme ait toksisite belirtileri görülür. Merkezi sinir sistemi toksisitesi daha düşük plazma konsantrasyonlarında ortaya çıktığından, genellikle kardiyovasküler sistem toksisitesinden daha önce görülür. Lokal anesteziklerin kalp üzerindeki doğrudan etkileri arasında ileti yavaşlaması, negatif inotropik etki ve kalp durması bulunur. Lidokain müköz membranlara uygulandıktan sonra hızla emilir. Emilim oranı ve süresi uygulanan toplam doza ve ilacın konsantrasyonuna, uygulama alanının özelliğine ve uygulamanın süresine bağlıdır. Genel olarak, topikal uygulanan lokal anesteziklerin emilim oranı intratrakeal ve bronşiyal uygulamalardan çok daha hızlıdır. Her ne kadar karaciğerdeki biyotransformasyonuna bağlı olarak dolaşımda bir miktar değişmemiş ilaç bulunursa da, lidokain gastro-intestinal kanaldan oldukça iyi emilir. Lidokainin plazma proteinlerine bağlanması ilaç konsantrasyonuna bağlıdır ve bağlı fraksiyon konsantrasyonunun artmasına bağlı olarak azalır. Her mL’deki serbest 1-4 µg konsantrasyonlarında lidokainin % 60-80’i proteine bağlanır. Bağlanma aynı zamanda alfa-1-asit glukoproteinin plazma konsantrasyonuna bağlıdır. Lidokain kan-beyin ve plasenta engellerini muhtemelen pasif difüzyonla geçer. Lidokain hızla karaciğerde metabolize olur ve metabolitleri ve değişmemiş ilaç böbreklerden atılır. Biyotransformasyon oksidatif-N-dealkilasyon, ring hidroksilasyonu, amid bağlarının ayrılması ve konjugasyonu içerir. Biyotransformasyonun temelini oluşturan N-dealkilasyon sonucu oluşan metabolitler monoetilglisineksilidit ve glisineksilidittir. Bu metabolitlerin farmakolojik/toksik etkileri lidokaine benzemekle birlikte daha zayıftır. Uygulanan lidokainin yaklaşık % 90’ı metabolitler şeklinde ve % 10’u değişmeden atılır. İdrardaki temel metabolit 4-hidroksi-2,6-dimetilanilin bileşiğidir. İntravenöz bolus şeklinde uygulandıktan sonra lidokainin atılım yarılanma süresi 1.5-2 saattir. Lidokainin hızlı metabolize olması nedeniyle karaciğer fonksiyonlarındaki herhangi bir değişiklik lidokainin farmakokinetiğini etkiler. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilacın yarılanma süresi 2 katı veya daha fazla artar. Böbrek yetmezliği lidokainin farmakokinetiğini etkilemez fakat metabolitlerin birikmesine yol açar. Asidoz, santral sinir sistemi stimülanları ve depresanlarının kullanılması gibi faktörler lidokainin santral sinir sistemi düzeylerini etkiler ve sistemik etkiler oluşmasına yol açar. Serbest fraksiyonun venöz plazma düzeylerinin mL’de 6 µg’dan fazla olduğu durumlarda advers değişiklikler giderek artan bir şekilde belirgin hale gelir.

XYLOCAINE PUMP SPRAY %10

                                    Tek dozda        100mL’de  Lidokain                         10.00 mg         100.00 mg  Etanol (%95)                  24.10 mg         241.00 mg  Polietilen glikol                30.00 mg         300.00 mg  Muz aroması                   1.00 mg           10.00 mg  Mentol                            0.05 mg           0.50 mg          Sakarin                           0.15 mg           1.50 mg          Saf su          qs                0.10 mL           qs 1.00 mL

Toksik etkileri aditif olduğundan tokainid gibi yapısal olarak lokal anesteziklere benzer ilaç kullanan hastalarda lidokain kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Amid grubu lokal anesteziklere ya da bileşiminde bulunan maddelere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Xylocaine pump spray, mukozalarda yaklaşık 10-15 dakika devam eden lokal anestezi sağlamak için kullanılır. Uygulama bölgesine bağlı olarak anestezik etkisi 1-5 dakika içinde ortaya çıkar.   Diğer lokal anesteziklerde de olduğu gibi, lidokainin güvenilirliği ve etkinliği, dozajın ve tekniğin doğru uygulanmasına, uyarı ve önlemlere uyulmasına ve acil durumlara karşı hazırlıklı olunmasına bağlıdır.   Aşağıda belirtilen öneriler rehber olarak kabul edilmelidir. Hekimin deneyimi ve hastanın genel durumu doz miktarının hesaplanmasında önemlidir.   Mukozalarda emilimi değişkenlik gösterebilmekle birlikte, özellikle bronşlardan emilimi yüksektir.   Aynı doz miktarı sadece ses tellerinden aşağıda kalan bölümlere uygulandığında, barsaklara geçiş ve ilk geçiş metabolizması azalacağından plazma düzeyi çok fazla yükselebilir.   Xylocaine pump spray’in ölçülü pompa valfi her kullanımda 10 mg lidokain bazı sağlar. Uygulamadan önce bölgenin kurulanması gerekli değildir.   Otolaringoloji: Maksiller sinüs ponksiyonunda ve küçük cerrahi girişimlerde 3 ölçülü doz. Parasentez: 3 ölçülü doz.   Obstetrik: Doğum sırasında 20 ölçülü doza kadar (200 mg lidokain baz) kullanılabilir.  Solunum ve sindirim yolları ile ilgili entübasyon, kateterizasyon gibi girişimler: Farinks, larinks ve trakea bölgesindeki girişimlerde 20 doza kadar kullanılabilir (200 mg lidokain baz). Uzun süreli girişimlerde 400 mg’a kadar olan lidokain dozları uygulanabilir. Diğer lidokain içeren preparatlarla birlikte kullanılıyorsa, toplam lidokain dozu 400 mg’ı aşmamalıdır. Sadece larinks, trakea veya bronşlara yapılan uygulamalarda kullanılan lidokain dozu 200 mg’ı (20 doz) aşmamalıdır.  Diş hekimliği: Mukozalara 1-5 doz. Debil veya yaşlı hastalarda, 12 yaşından büyük çocuklarda, ağır hasta veya septisemililerde kullanılacak doz miktarı, hastaların yaşlarına, vücut ağırlıklarına ve genel durumlarına uygun olmalıdır.   12 yaşından küçük çocuklarda kullanılacak doz 3 mg/kg’ı aşmamalıdır. Larinks ve trakeaya yapılan uygulamalarda doz miktarı 1.5 mg/kg’a azaltılmalıdır. 3 yaşından küçük çocuklarda daha düşük konsantrasyonlardaki lidokain solüsyonları kullanılmalıdır.   Uygulama kanülünün kullanılması ve bakımı:   Sprey fonksiyonu bozulacağından uygulama kanülü kesilerek kısaltılmamalıdır. Kanül, 5 dakika süreyle kaynatılarak veya otoklavda (120°C sıcaklıkta 20 dakika) sterilize edilebilir.

25°C altında, oda sıcaklığında saklanmalıdır. (8°C altındaki sıcaklıklarda presipitasyon görülebilir. Bu presipitasyon, oda sıcaklığında kaybolur.) Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Ölçülü sprey pompalı 500 dozluk (50 mL) cam şişelerde. Ambalaj içinde ayrıca bir adet plastik uygulama kanülü bulunur.

Yüksek dozlar ve sık aralıklarla uygulamanın tekrarlanması, plazma lidokain düzeyinin yükselmesine ve ciddi yan etkilere yol açabilir. Mukozalardan emilimi değişkenlik göstermekle birlikte bronşiyal mukozadan yüksek oranda emilir. Uygulama bölgesinde mukozal travma veya yaralanma mevcut olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Mukoza bütünlüğünün bozulduğu durumlarda sistemik emilim artar. Ağır advers etkilerin tedavisinde resüsitasyon cihazlarının, oksijen ve diğer resüsitasyon ilaçlarının kullanılması gerekebilir.   Genel anestezi uygulanmış paralizi gelişmiş hastalardaki lidokain kan düzeyi, spontan solunum yapan hastalara göre daha yüksek olabilir. Bu durum, paralizi olmamış hastalarda uygulanan ilaç dozunun daha büyük oranının yutulması ve ilacın sindirim yollarından emilmesinden sonra karaciğerde büyük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğraması ile açıklanabilir.   Topikal anesteziklerin orofarinkse uygulanması yutma hareketlerini etkileyebilir ve aspirasyon riskini arttırabilir. Dil ve ağız mukozasında meydana gelen his kaybı, ısırmaya bağlı travma tehlikesini arttırır. Uygulanacak dozun yüksek plazma düzeyine yol açmasının beklendiği durumlarda, kısmi veya tam kalp bloku olanlar, yaşlı ve genel durumu bozuk  hastalar, ileri karaciğer hastalığı veya ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda özel dikkat gereklidir. Gözlerle temas etmemesine özen gösterilmelidir.   GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIM   Lidokain birçok gebe ve doğurganlık çağındaki kadınlarda kullanılmış, üreme fonksiyonlarını etkilemediği ya da doğumsal anomalileri arttırmadığı saptanmıştır. Lidokain, diğer lokal anestezikler gibi anne sütüne geçer. Ancak anne sütüne geçen lidokain miktarı çok düşük olduğundan yenidoğan üzerinde herhangi bir zararlı etkisinin olması beklenmez.   TAŞIT VE MAKİNE KULLANMA ÜZERİNDE ETKİLERİ   Lokal anestezikler, kullanılan doza bağlı olarak mental fonksiyonları hafifçe etkileyebilir, lokomosyon ile koordinasyonu geçici olarak güçleştirebilir.

Lokal reaksiyonlar:   Uygulama bölgesinde lokal iritasyon, endotrakeal entübasyon amacıyla larinks mukozasına uygulanmasından sonra boğaz ağrısı, seste boğuklaşma veya ses kaybı gibi geçici belirtiler görülebilir. Xylocaine pump spray kullanılması, endotrakeal girişimler sırasında lokal anestezi sağlamakla birlikte entübasyondan sonra görülen ağrıyı önlemez.      Alerjik reaksiyonlar: Amid grubu lokal anestezikler, ender olarak alerjik reaksiyonlara yol açabilir (ağır vakalarda anafilaktik şok görülebilir).   Akut sistemik toksisite  Doz aşımı ya da hızlı emilim nedeniyle yüksek sistemik düzeye ulaşan lidokain akut toksik etkilere yol açabilir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Alu/Alu blister içerisinde 20 tablet bulunur.

Karşılaştırmalı klinik çalışmalarda, XYZAL’ın, önerilen dozlarda kullanıldığında, zihinsel dikkati, reaksiyonları veya araç kullanma yeteneğini olumsuz etkilediğine dair herhangi bir bulgu ortaya çıkmamıştır. Ancak, XYZAL kullanan bazı hastalarda somnolans, yorgunluk ve asteni görülebilir. Bu nedenle, araç kullanması gereken, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde bulunan veya makine kullanmak zorunda olan hastalar, ilaca verdikleri yanıtı dikkate almalı, dikkatli olmalıdırlar.

XYZAL’ı aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ   Eğer: Etkin madde levosetirizin dihidroklorür ya da metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat ya da XYZAL’ın yardımcı maddelerinden herhangi birisine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa, Ağır böbrek yetmezliğiniz (böbrek fonksiyonlarını izlemek için kullanılan bir madde olan kreatinin kandan temizlenme hızı 10 ml/dak altında ise) varsa. XYZAL’ı aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ XYZAL’ın bebekler ve 2 yaşından küçük çocuklarda kullanılması önerilmemektedir. XYZAL maltitol içerir: Bazı şekerlere tahammülsüzlüğünüz varsa, XYZAL kullanmadan önce doktorunuza danışınız. XYZAL alkol ile birlikte alındığında dikkatli olunuz. Hassasiyeti olan hastalarda, setirizin ya da levosetirizin’in alkol veya beyne etkisi olan diğer ilaçlarla birlikte alınmasının uyanıklık üzerine olumsuz etkisi olabilir. Bu uyarılar geçmişte herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.   XYZAL’ın yiyecek ve içecek ile kullanılması XYZAL, yemekle beraber veya yemek aralarında alabilirsiniz   Hamilelik İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Hamileyseniz veya hamile kalmayı planlıyorsanız doktorunuza bildiriniz. Hamilelerde kullanımdan kaçınılmalıdır. Ancak doktorunuzun risk/yarar oranını gözeterek verdiği reçeteye göre kullanabilirsiniz. Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Emzirme   İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Setirizin süte geçtiği için emziren anneler kullanmamalıdır. Araç ve makine kullanımı XYZAL kullanan bazı hastalar uyuşukluk, yorgunluk ve bitkinlik hissetmiştir. Eğer tehlikeli olabilecek eylemleri yapmayı, araç ya da makine kullanmayı düşünüyorsanız, tedaviye vereceğiniz yanıtı görene kadar beklemeniz ve dikkatli olmanız önerilir.   XYZAL’ın içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler XYZAL maltitol içerir: Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı problemi (bir tür şeker tahammülsüzlüğü) olan hastalar kullanmamalıdır. Metil parahidroksibenzoat ve propil parahidroksibenzoat alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebep olabilir. XYZAL gliserol içerir. Gliserol dozunun eşik değerin altında olması nedeniyle herhangi bir uyarı gerekmemektedir.   Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı Hassasiyeti olan hastalarda, setirizin ya da levosetirizin’in merkezi sinir sistemi üzerinde etkisi olan diğer ilaçlar ile birlikte alınmasının uyanıklık üzerine olumsuz etkisi olabilir.   Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

Tüm ilaçlar gibi XYZAL’ıniçeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.   Aşağıdakilerden biri olursa, XYZAL’ı kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz: Alerjik reaksiyon (aşırı duyarlılık reaksiyonu) İstem dışı şiddetli kasılmalarla belirgin nöbet durumu (konvülsiyon) Karaciğer iltihabı (hepatit) Anormal karaciğer fonksiyonu Çarpıntı Nefes darlığı Görme bozukluğu  Dakikadaki kalp atım sayısının normalin üstüne çıkması (taşikardi) Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan sizde mevcut ise, sizin XYZAL’a karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir. Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür. Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz: Ağız kuruluğu Baş ağrısı Yorgunluk Uyku hali/uyuşukluk Bitkinlik Karın ağrısı Ödem Şiddetli kaşıntı  Deri döküntüsü Ürtiker Kilo artışı Kas ağrısı Saldırganca ya da aşırı derecede huzursuz davranış Bulantı Gerçekte olmayan şeyleri görmek veya duymak (halüsinasyon) Depresyon Bunlar XYZAL’ın hafif yan etkileridir. Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:   XYZAL’ı her zaman, tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Eğer emin değilseniz doktorunuza ya da eczacınıza tekrar danışmalısınız. 6 – 12 yaş arası çocuklarda: günde bir kez 5 mg (1 film tablet). 12 yaş ve üzeri ergenler ile yetişkinlerde: günde bir kez 5 mg (1 film tablet).   Uygulama yolu ve metodu:  XYZAL sadece ağızdan kullanım içindir. Film tablet, bir su bardağı su ile tam olarak yutulmalıdır. Günlük dozun tek bir seferde alınması önerilir. XYZAL gıdalarla birlikte ya da yalnız alınabilir. Değişik yaş grupları:   Çocuklarda kullanım:2 yaşın altındaki çocuk ve bebeklerde veri bulunmaması sebebiyle, bu yaş grubunda kullanılması önerilmez.6 yaşın altındaki çocuklarda, film tablet ile doz ayarlaması mümkün olmadığından kullanılması önerilmez.   Yaşlılarda kullanım:Böbrek fonksiyonu normal olan yaşlı hastalarda dozun ayarlanması gerekmemektedir.   Özel kullanım durumları:   Böbrek/Karaciğer yetmezliği:   Böbrek yetmezliği olan hastalara, hastalığın şiddetine göre daha düşük doz verilebilir. Çocuklarda ise doz vücut ağırlığına göre seçilir. Dozu doktorunuz belirleyecektir. Ağır böbrek yetmezliğiniz varsa kullanmayınız. Sadece karaciğer yetmezliğiniz varsa genel önerilen dozu kullanabilirsiniz. Hem karaciğer hem de böbrek yetmezliği olan hastalara, böbrek hastalığının şiddetine göre daha düşük doz verilebilir. Çocuklarda ise doz vücut ağırlığına göre seçilir. Dozu doktorunuz belirleyecektir. XYZAL ile tedavinizin ne kadar süreceğini şikayetlerinizin tipi, süresi ve cinsine göre doktorunuz size bildirecektir.   Doktorunuz ayrı bir tavsiyede bulunmadıkça, bu talimatları takip ediniz.   İlacınızı zamanında almayı unutmayınız.   Eğer XYZAL’ın etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.   Kullanmanız gerekenden daha fazla XYZAL kullandıysanız: XYZAL’dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.   Yetişkinlerde uyuşukluk olabilir. Çocuklarda, huzursuzluk ve huzursuzluğu takip eden uyuşukluk görülebilir.   XYZAL’ı kullanmayı unutursanız:  XYZAL’ı almayı unutursanız ya da doktorunuzun söylediğinden daha az bir doz alırsanız, bir sonraki dozu normal zamanında almaya devam ediniz.   Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.   XYZAL ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler: XYZAL’ı belirlenen tedavi süresinden daha kısa kullandığınızda, zararlı etki görülmesi beklenmez. Ancak bu durumda hastalık belirtilerinin, XYZAL tedavisine başlamadan önceki düzeyden daha az şiddette olsa da tekrar ortaya çıkabileceği unutulmamalıdır.

XYZAL alerji tedavisinde kullanılan bir antihistaminiktir. Antihistaminik ilaçlar, histaminin etkisini yok eder, alerji belirtilerini ortadan kaldırır.  XYZAL, blister ambalajlarda 20 tablet içeren kutuda kullanma talimatı ile birlikte takdim edilmektedir.   XYZAL, 6 yaş ve üstü çocuklarda ve erişkinlerde, alerjik nezle (intermittan/persistan veya mevsimsel/perennial) ve nedeni bilinmeyen müzmin kurdeşen (kronik idiopatik ürtiker) ile ilişkili belirtilerin (kaşıntı, kabartı, kızarıklık) giderilmesinde endikedir.

XYZAL’ı çocukların göremeyeceği,  erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.   25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.   Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.   Orijinal ambalajında saklayınız.   Ambalaj üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra XYZAL’ı kullanmayınız.   Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz XYZAL’ı kullanmayınız.

Kullanılmamış ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”’ne uygun olarak imha edilmelidir.

XYZAL 5 mg 20 film tablet

XYZAL ile yapılmış etkileşim çalışması yoktur (CYP3A4 indükleyicileri ile yapılan bir çalışma da yoktur). XYZAL’ın rasemat bileşiği olan setirizin ile yapılan çalışmalarda, klinikte anlamlı advers etkileşimlerin (psödoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid ve diazepam ile) olmadığı gösterilmiştir. Teofilin (günde bir kez 400 mg) ile yapılan çok dozlu bir çalışmada setirizin klerensinde küçük bir azalma (%16) gözlenmiş; ancak setirizin ile birlikte uygulandığında teofilinin dağılımı değişmemiştir. XYZAL gıdalar ile birlikte alındığında emilim hızında azalma olmasına karşın emilim miktarı değişmemektedir. Rasemat setirizinin alkolün etkisini artırmadığı gösterilmiş olsa da, hassas hastalarda, alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanlarının setirizin veya XYZAL ile birlikte eşzamanlı kullanımının, santral sinir sistemi üzerine etkisi olabilir. Ritonavir (günde iki kez 600 mg) ve setirizin (günde bir kez 10 mg) ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizine maruziyet yaklaşık %40 artmış, setirizin ile birlikte uygulandığında ritonavirin dağılımı hafifçe azalmıştır (- %11).

Doz aşımının belirtileri yetişkinlerde uyuşukluk; çocuklarda ise önce ajitasyon ve huzursuzluk, ardından da uyuşukluk olabilir. Tedavi:Levosetirizin’in bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı söz konusuysa, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlaç alındıktan sonra kısa bir süre geçmişse, mide lavajı düşünülmelidir. XYZAL, vücuttan hemodiyaliz ile etkili bir şekilde atılamaz.

Her bir film tablette 5 mg Levosetirizin dihidroklorür

Farmakoterapötik grup: Sistemik antihistaminik, piperazin türevi ATC kodu: R06A E09   Etki Mekanizması XYZAL, setirizinin (R) enantiyomeri, güçlü ve selektif bir periferik H1-reseptör antagonistidir. Bağlanma çalışmaları, levosetirizinin insan H1-reseptörlerine yüksek afinitesi olduğunu göstermektedir (Ki = 3.2 nmol/l). Levosetirizin afinitesi, setirizininkinin (Ki = 6.3 nmol/l) iki katıdır. XYZAL, 115 ± 38 dakikalık bir yarılanma ömrü ile H1-reseptörlerinden ayrılır. Tek uygulama sonrasında, levosetirizinin reseptör tutma oranı 4 saatte %90, 24 saatte %57’dir. Sağlıklı gönüllülerde yapılan farmakodinamik çalışmalar, yarı dozda XYZAL’ın, hem deride hem de burunda setirizin ile benzer aktiviteye sahip olduğunu göstermektedir. Farmakodinamik Etkiler XYZAL’ın farmakodinamik aktivitesi randomize, kontrollü çalışmalarda incelenmiştir:   XYZAL 5 mg, desloratadin 5 mg ve plasebonun, histamin ile indüklenen kabarıklık ve kızarıklıklar üzerindeki etkilerini karşılaştıran bir çalışmada, plasebo ve desloratadin ile karşılaştırıldığında XYZAL tedavisi kabarıklık ve kızarıklık oluşumunu, ilk 12 saatte en yüksek olmak üzere 24 saat süren etki ile, anlamlı derecede (p<0.001) azaltmıştır.   Alerjene maruziyet testi odası modelinde yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda, polen ile indüklenen belirtilerin kontrolünde, XYZAL 5 mg’ın etki başlangıcı, ilaç alımından 1 saat sonra gözlenmiştir.   In vitro çalışmalarda (“Boyden Chamber” ve hücre tabakalama teknikleri), XYZAL’ın, cilt ve akciğer hücreleri boyunca eotaksin ile indüklenen, eozinofil transendoteliyal migrasyonunu inhibe ettiği gösterilmiştir. İn vivo (“skin chamber” tekniği ile), 14 yetişkin hastada yapılan farmakodinamik deneysel bir çalışmada, polen ile indüklenen reaksiyonunun ilk 6 saatinde, plaseboya kıyasla, XYZAL 5 mg’ın 3 ana inhibitör etkisi saptanmıştır: Vasküler Hücre Adhezyon Molekülü-1 (VCAM-1) salıverilmesinin inhibisyonu, vasküler permeabilitenin modülasyonu ve eozinofil toplanmasında azalma.   Mevsimsel alerjik rinit, pereniyal alerjik rinit ya da persistan alerjik rinitli yetişkin hastalarda yapılan çok sayıda çift-kör, plasebo kontrollü klinik çalışmada, XYZAL’ın etkililiği ve güvenliliği gösterilmiştir. Bazı çalışmalarda, XYZAL’ın, alerjik rinitin, nazal obstrüksiyon dahil, tüm belirtilerini önemli derecede iyileştirdiği gösterilmiştir. Persistan alerjik rinitli (belirtilerin haftada 4 gün ve en az 4 ardışık hafta sürmesi) ve ev tozu akarlarına ve çim polenine karşı duyarlı olan 551 yetişkin hastada (XYZAL kullanan 276 hasta dahil) yapılan 6 aylık klinik çalışmada, 5 mg XYZAL’ın, tüm çalışma süresi boyunca taşifilaksi gelişmeden, alerjik rinit toplam semptom skorunu azalttığı, plaseboya göre klinik ve istatistiksel olarak anlamlı derecede daha etkili olduğu gösterilmiştir. Tüm çalışma boyunca, XYZAL’ın hastaların yaşam kalitesini anlamlı şekilde iyileştirdiği görülmüştür. XYZAL tabletlerin pediyatrik güvenlilik ve etkililiği, sırasıyla, mevsimsel ve pereniyal alerjik rinit şikayeti olan 6-12 yaş arası hastaların katıldığı iki plasebo kontrollü klinik çalışmada araştırılmıştır. Her iki çalışmada da XYZAL, belirtileri anlamlı ölçüde düzeltmiş ve sağlıkla ilişkili yaşam kalitesini artırmıştır. Kronik idiyopatik ürtikerli, 166 hastayı içeren, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, 6 hafta boyunca 85 hastaya günde bir kez plasebo, 81 hastaya ise XYZAL 5 mg verilmiştir. Plasebo ile karşılaştırıldığında, XYZAL tedavisi, ilk haftada ve tüm tedavi dönemi boyunca kaşıntı şiddetini anlamlı ölçüde azaltmıştır. Dermatoloji Yaşam Kalite İndeksi ile değerlendirildiğinde, XYZAL, plasebo ile karşılaştırıldığında hastaların sağlıkla ilişkili yaşam kalitesinde daha fazla iyileşme sağlamıştır. Histamin ile indüklenen deri reaksiyonlarına etkisi, plazma konsantrasyonlarına bağımlı değildir. EKG’lerde  XYZAL’ın QT aralığı üzerine etkisi görülmemiştir.  

Genel Özellikler XYZAL’ın farmakokinetiği, denekler arası değişkenliği düşük, doz ve zamandan bağımsız olarak doğrusaldır. Farmakokinetik profili, tek enantiyomer veya setirizin olarak verildiğinde aynıdır. Emilim ve atılım sürecinde hiç bir kiral inversiyon olmaz. Emilim:XYZAL, oral yolla alındığında hızla ve büyük oranda emilmektedir. Yetişkinlerde, plazma doruk konsantrasyonlarına dozdan 0.9 saat sonra ulaşılmaktadır. Kararlı duruma iki gün sonra ulaşılır. Tek ve tekrarlanan günde bir kez 5 mg’lık dozun uygulanmasını takiben saptanan doruk konsantrasyonları, sırasıyla 270 ng/ml ve 308 ng/ml’dir. Emilim miktarı dozdan bağımsızdır ve gıdalar ile birlikte alındığında değişmez fakat doruk konsantrasyonu azalır ve gecikir. Dağılım:XYZAL’ın insanlarda doku dağılımına ve kan-beyin-engelini aşmasına dair bilgi bulunmamaktadır. Sıçan ve köpeklerde, en yüksek doku konsantrasyonu karaciğer ve böbreklerde, en düşük olanı ise santral sinir sistemi kompartımanında saptanmıştır. İnsanlarda, XYZAL plazma proteinlerine %90 oranında bağlanır. XYZAL’ın dağılım hacmi 0.4 l/kg olduğundan, dağılımı sınırlıdır. Biyotransformasyon:İnsanlarda XYZAL biyotransformasyon oranı dozun %14’ünden azdır ve bu nedenle genetik polimorfizmden veya enzim inhibitörlerinin eş zamanlı alımından kaynaklanan farkların ihmal edilebilir olması beklenmektedir. Metabolik yolaklar, aromatik oksidasyonu, N- ve O- dealkilasyonu ve taurin konjugasyonunu kapsar. Dealkilasyon yolaklarında birincil olarak CYP 3A4 ile düzenlenirken; aromatik oksidasyon, çoklu ve/veya tanımlanmamış CYP izoformlarını içerir. XYZAL 5 mg oral doz ile ulaşılan doruk konsantrasyonların üstünde bile 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 CYP izoenzimlerinin aktiviteleri üzerinde herhangi bir etki göstermemiştir. Düşük metabolizması ve metabolik inhibisyon potansiyelinin olmamasından dolayı, XYZAL’ın diğer maddelerle, diğer maddelerin de XYZAL ile etkileşimi beklenmez. Eliminasyon:Yetişkinlerdeki plazma yarılanma ömrü 7.9 ± 1.9 saattir. Küçük çocuklarda yarılanma ömrü daha kısadır. Yetişkinlerde ortalama görünür toplam vücut klerensi 0.63 ml/dk/kg’dır. XYZAL ve metabolitlerinin başlıca eliminasyon yolu idrardır, dozun ortalama %85.4’ü, idrarla vücuttan atılırlar. Dozun sadece %12.9’u dışkı yoluyla atılmaktadır. XYZAL hem glomerüler filtrasyon hem de aktif tübüler sekresyonla vücuttan atılır Doğrusallık/doğrusal olmayan durum: XYZAL, doğrusal farmakokinetik sergiler. Hastalardaki karakteristik özellikler Irk:İlacın emilim ve biyotransformasyon özelliklerine bakılarak hastanın etnik orijininin XYZAL’ın farmakokinetik parametreleri üzerine bir etkisinin olmayacağı beklenir.   Cinsiyet:XYZAL doruk plazma konsantrasyonları ve total emilimi erkeklere kıyasla kadınlarda yaklaşık %20 ve %15 daha yüksektir. Genellikle, yarılanma ömrü kadınlarda (7.1 saat), erkeklere (8.6 saat) göre kısmen daha kısa olma eğilimindedir. Bununla birlikte, vücut ağırlığına göre ayarlanmış klerensler kadınlarda (0.67 ml/dak/kg) erkeklerdekine (0.59 ml/dak/kg) benzerdir. Bu farklar klinik olarak anlamlı değildir ve bu nedenle benzer günlük dozlar ve dozlama aralıkları kadına ve erkeğe uygulanabilir.   Böbrek/Karaciğer yetmezliği:XYZAL’ın vücuttan görünen temizlenmesi ile kreatinin klerensi arasında bir korelasyon vardır. Bu yüzden, levocetirizinin alım aralıklarının, orta ve ağır şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda, kreatinin klerensine göre ayarlanması önerilir. Anurik son evre böbrek hastası olan gönüllülerde, toplam vücut klerensi, normal gönüllülerle karşılaştırıldığında yaklaşık %80 azalmaktadır. Standart 4 saatlik bir hemodiyaliz sırasında atılan XYZAL miktarı < %10’dur. Pediyatrik hastalarda:XYZAL’ın 2 yaşın altındaki çocuk ve bebeklerde veri bulunmaması sebebiyle, bu popülasyonda kullanılması önerilmez.

Film kaplı tablet Beyaz veya beyaza yakın renkte, oval, bir tarafı Y logolu film-kaplı tablet.

Genel tavsiye Gebelik kategorisi: B   Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar XYZAL ile tedavi edilebilir. XYZAL’ın oral kontraseptiflerle eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez. Gebelik dönemi XYZAL için gebelikte kullanım ile ilgili klinik veri bulunmamaktadır. Hayvanlarda yapılan çalışmalarda, gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ve doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan ya da dolaylı herhangi bir zararlı etki bildirilmemiştir. Ancak gebe kadınlarda yeterince çalışma yapılmamıştır. Gebe kadınlara reçetelenirken dikkatli olunmalıdır.   Laktasyon dönemi Setirizin insan sütüne geçmektedir. Emziren kadınların kullanması önerilmez.   Üreme yeteneği / Fertilite Hayvanlarda yapılan çalışmalar, XYZAL’ın fertilitiye bir etkisinin olmadığını göstermiştir.

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

Ruhsat tarihi: 06/04/2005 Ruhsat Yenileme Tarihi: –

12-71 yaş grubundaki kadın ve erkeklerde yapılan terapötik çalışmalarda, XYZAL 5 mg grubundaki hastaların %15.1’inde, plasebo grubundaki hastaların %11.3’ünde en az bir advers ilaç reaksiyonu görülmüştür.   Terapötik çalışmalarda, advers olaylara bağlı olarak tedaviyi bırakanların oranı, XYZAL 5 mg ile %1.0 (9/935); plasebo ile %1.8 (14/771) idi.   XYZAL ile yapılan klinik çalışmalarda 935 gönüllü, tavsiye edilen 5 mg’lık günlük dozu almıştır. XYZAL 5 mg ya da plasebo alan hastalarda elde edilen bu verilerde, %1 ya da daha fazla oranda (yaygın: ≥1/100, ≤1/10) aşağıdaki advers ilaç reaksiyon insidansları bildirilmiştir:   Bu reaksiyonlar, sistem organ sınıfı ve görülme sıklığına göre verilmektedir:         Çok yaygın (≥ 1/10), yaygın (≥ 1/100 ila ≤ 1/10), yaygın olmayan (≥ 1/1.000 ila ≤1/100), seyrek (≥ 1/10.000 ila ≤ 1/1.000) ve çok seyrek (≤ 1/10,000).   Sinir sistemi hastalıkları Yaygın: Baş ağrısı, somnolans   Gastrointestinal hastalıkları Yaygın: Ağız kuruluğu Yaygın olmayan: Karın ağrısı   Genel Bozukluklar ve Uygulama Bölgesine İlişkin Hastalıkları Yaygın: Halsizlik Yaygın olmayan: Asteni   Somnolans, yorgunluk ve asteni gibi sedatif advers ilaç reaksiyonlarının tamamı, XYZAL 5 mg’da (%8.1) plaseboya göre (%3.1) daha sıktır. Metil parahidroksibenzoat ve propil parahidroksibenzoat alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebep olabilir. Klinik çalışmalarda bildirilen ve yukarıda listelenen advers reaksiyonlara ilaveten, ilacın pazara sunulmasını takiben aşağıda listelenen advers etki vakaları çok seyrek bildirilmiştir.   Bağışıklık sistemi hastalıkları Çok seyrek: Anafilaktik şok dahil aşırı duyarlılık   Psikiyatrik hastalıklar Çok seyrek: Agresyon, ajitasyon, halüsinasyon, depresyon   Sinir sistemi hastalıkları Çok seyrek: Konvülsiyon   Göz hastalıkları Çok seyrek: Görme bozukluğu   Kardiyak hastalıklar Çok seyrek: Palpitasyonlar, taşikardi   Solunum, torasik ve mediastinal hastalıklar Çok seyrek: Dispne                                                     Gastro-intestinal bozukluklar Çok seyrek: Bulantı   Hepato-bilier hastalıklar Çok seyrek: Hepatit   Deri ve derialtı doku bozuklukları Çok seyrek: Anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu, kaşıntı, döküntü, ürtiker   Kas- iskelet bozuklukları, bağ dokusu ve kemik hastalıkları Çok seyrek: Kas ağrısı (miyalji)   Tetkikler        Çok seyrek: Kilo artışı, karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik

Etkin madde: Her bir film tablette: Levosetirizin dihidroklorür 5 mg Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat 63.50 mg Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

Klinik öncesi verilerde, geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlı doz toksisitesi, üreme toksisitesi, genotoksisite veya karsinojenisite çalışmalarına dayalı olarak insanlar için herhangi bir özel tehlike ortaya çıkmamıştır.

XYZAL, herhangi bir piperazin türevi veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Ağır böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 10 ml/dak’nın altında) olan hastalarda kontrendikedir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu gibi nadir kalıtımsal sorunları olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdır.

Ağızdan alınır.

19.07.2010

XYZAL 5 mg 20 film tablet

Film tablet formülasyonu, uygun doz adaptasyonuna izin vermediğinden, 6 yaş altında çocuklarda kullanımı önerilmez. Bu nedenle, 6 yaşın altındaki çocuklarda levosetirizinin pediyatrik formülasyonun kullanımı önerilir. Alkol ile birlikte alındığında dikkatli olunması önerilir (bkz., Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri). 2 yaşın altındaki çocuk ve bebeklerde veri bulunmaması sebebiyle, bu popülasyonda kullanılması önerilmez.

Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:   6 – 12 yaş arası çocuklarda Önerilen günlük doz 5 mg’dır (1 film tablet).   12 yaş ve üzeri ergenler ile yetişkinlerde Önerilen günlük doz 5 mg’dır (1 film tablet).   Yaşlılarda Orta-ağır şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun ayarlanması önerilir (bkz., Bölüm "Böbrek yetmezliği" ).   İntermitan alerjik rinit (haftada 4 günden az ya da 4 haftadan kısa süren belirtiler) hastalığa ve öyküye göre tedavi edilir; belirtiler geçtiğinde tedavi kesilebilir ve belirtiler tekrar görüldüğünde tedaviye yeniden başlanabilir. Persistan alerjik rinit durumunda (haftada 4 günden fazla ve 4 haftadan uzun süren belirtiler), hastanın alerjenlere maruz kaldığı dönem boyunca tedavinin sürdürülmesi önerilir. 5 mg levosetirizin film kaplı tablet ile klinik çalışmalar, 6 aylık bir tedavi dönemi için mevcuttur. Kronik ürtiker ve kronik alerjik rinit için; rasemat’a (setirizine) ait bir yıla kadar klinik deneyim mevcuttur.   Uygulama şekli: Film kaplı tablet ağızdan alınmalıdır, bir miktar sıvı ile tam olarak yutulmalıdır. Yemeklerle birlikte veya yemeklerden bağımsız olarak alınabilir. Günlük dozun tek bir seferde alınması önerilir.   Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:   Böbrek/Karaciğer yetmezliği: Doz aralıkları kişinin böbrek fonksiyonlarına göre bireyselleştirilir. Doz ayarlaması, aşağıdaki tablo uyarınca yapılır. Bu doz tablosunu kullanmak için, hastanın kreatinin klerensi (CLcr) ml/dak olarak hesaplanmalıdır.          CLcr ml/dak değeri, serum kreatinin (mg/dl) değerinin aşağıdaki formüle  uygulanmasıyla hesaplanır:   [ 40-yaş (yıl) ] x ağırlık (kg) CLcr =—————————————      (x 0.85 kadınlar için)                             72 x serum kreatinin (mg/dl)              Böbrek Fonksiyon Bozukluğu Olan Hastalarda Doz Ayarlaması: Grup   Kreatinin Klerensi (ml/dak) Doz ve Doz sıklığı Normal ≥ 80 Günde bir kez 5 mg Hafif 50 – 79 Günde bir kez 5 mg Orta 30 – 49 İki günde bir kez 5 mg Ağır < 30 Üç günde bir kez 5 mg Son dönem böbrek yetmezliği ve diyalizdeki hastalarda < 10 – Kontrendike   Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda doz, hastanın renal klerensi ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak bireysel olarak ayarlanmalıdır. Böbrek yetmezliği olan çocuklar için spesifik veri bulunmamaktadır. Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlanmasına gerek yoktur. Böbrek yetmezliği ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması önerilmektedir (bkz., Bölüm"Böbrek yetmezliği”). Pediyatrik popülasyon: 2-6 yaş arası çocuklarda film kaplı tablet formülasyonu ile ayarlanmış bir dozaj bulunmamaktadır. Levosetirizinin pediyatrik formülasyonunun kullanılması önerilir. Geriyatrik popülasyon: Bkz., Bölüm 4.2 Pozoloji ve Uygulama Şekli, Böbrek/Karaciğer yetmezliği

Raf ömrü 24 aydır.

Ruhsat No: 117/50

UCB Pharma A.Ş.Rüzgarlıbahçe, Cumhuriyet Cad. Gerçekler Sitesi B Blok Kat:6 Kavacık / Beykoz 34805 İstanbul / TÜRKİYE

UCB Pharma A.Ş.Rüzgarlıbahçe, Cumhuriyet Cad., Gerçekler Sitesi B Blok Kat:6, Kavacık / Beykoz 34805 İstanbul / TÜRKİYE

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

XYZAL, 6 yaşın üzerindeki hastalarda, alerjik rinit (intermittan/persistan veya mevsimsel/perennial) ve kronik idiopatik ürtiker ile ilişkili semptomların giderilmesinde endikedir.

UCB Farchim S.A.Z.I. de Planchy 10, Chemin de Croix blanche CH-1630 Bulle/İSVİÇRE

Mikrokristalin selülöz, laktoz monohidrat, kolloidal anhidrus silika, magnezyum stearat, Opadry Y-1-7000 (Hipromelloz (E464), titanyum dioksit (E171), Makrogol 400)

Tablet çekirdeği: Mikrokristalin selülöz Laktoz monohidrat Kolloidal anhidröz silika Magnezyum stearat   Film Kaplama: Opadry® Y-1-7000 Hipromelloz (E464) Titanyum dioksit (E171) Makrogol 400