Aksef 500 Mg 14 Film Tablet

Tek başına moklobemidin doz aşımı, genellikle hafif ve geri dönüşümlü MSS belirtileri ve gastrointestinal iritasyonun endüksiyonuna yol açmaktadır. Tedavi, hayati fonksiyonların desteklenmesine dayalı olmalıdır. Diğer antidepresanlarda olduğu gibi moklobemid için de, birden fazla ilaçla doz aşımı (örneğin, MSS üzerinde etkili diğer ilaçlarla birlikte) yaşamı tehdit edici olabilir. Dolayısıyla bu vakalar uygun tedavinin gerçekleştirilebilmesi için hastaneye yatırılmalı ve yakından takip edilmelidir.

Depresif sendromlar ve sosyal fobi tedavisinde endikedir.

Moklobemid, selektif olarak monoaminooksidaz A’yı reversibl bir şekilde inhibe ederek beyin monoaminerjik nörotransmitter sistemini etkileyen bir antidepresandır (RİMA). Bu etkisi sonucu norepinefrin, dopamin ve serotonin metabolizması yavaşlar ve bu durum da nöronal transmitterlerin hücredışı konsantrasyonunun artmasını sağlar. Ruhsal durumu düzeltici ve psikomotor aktiviteyi artırıcı etkisinin bir sonucu olarak Aurorix disfori, bitkinlik, yaşama isteğinin kaybolması ve konsantrasyon yeteneğinin zayıflaması gibi semptomların giderilmesinde etkili olur. Bu etkiler genellikle tedavinin ilk haftası içinde ortaya çıkar. Aurorix sosyal fobiyle ilgili semptomları da giderir. Aurorix sedatif özellikleri olmamasına rağmen, çoğu depresif hastalarda uyku kalitesini birkaç gün içinde düzeltir. Aurorix dikkati bozmaz. Kardiyak toksisite gözlenmemiştir.

Emilim: Moklobemid, ağız yoluyla verildikten sonra mide-barsak kanalından tamamen emilerek portal dolaşıma geçer. Pik plazma konsantrasyonlarına, genellikle uygulamadan sonraki bir saat içinde erişilir. Karaciğerdeki ilk geçiş metabolizması, ilacın sistemik olarak kullanılabilir bölümünü (biyoyararlılık), doza-bağımlı şekilde azaltır. Ancak, uygulamanın ilk haftasında metabolik yolların doyması nedeniyle (300-600 mg/gün), daha sonra tam oral biyoyararlılığa ulaşılır. Tekrarlanan moklobemid dozları sonrasında, tedavinin ilk haftasında plazma konsantrasyonları artar ve daha sonra stabilize olur. Günlük doz artırıldığında, kararlı durum konsantrasyonlarında, dozdaki artışla orantılı olandan daha yüksek bir artış gözlenir. Dağılım: Moklobemid lipofiliktir. Dağılım hacmi (Vss) yaklaşık 1.0 l/kg’dır. İlacın, başlıca albümin olmak üzere, plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (%50). Anne sütüne son derece düşük miktarlarda geçmektedir. Metabolizma: İlaç atılmadan önce hemen hemen tamamen metabolize olur. Metabolizma, çoğunlukla oksidatif reaksiyonlar yoluyla morfolin molekülünün birbirine benzer parçaları üzerinde olur. Aktif metabolitler, insanın sistemik dolaşımında çok düşük konsantrasyonlarda bulunmuştur. Plazmada bulunan başlıca metabolitler laktam ve N-oksit türevleridir. Moklobemidin, kısmen polimorfik izoenzimler CYP2C19 ve CYP2D6 tarafından metabolize olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle genetik ya da ilaç kullanımına bağlı olarak (örn. metabolik inhibitörler) metabolizma kusuru söz konusu olan bireylerde, ilacın metabolizması etkilenebilir. Bu etkilerin önemini saptamaya yönelik olarak gerçekleştirilen iki çalışmada, çok sayıda alternatif metabolik yol bulunması nedeniyle, söz konusu etkilerin terapötik açıdan önemsiz olduğu ve doz ayarlamalarını gerektirmediği ortaya konmuştur.   Eliminasyon: Moklobemid metabolik proseslerle hızla atılır. Total klirensi yaklaşık 20-50 l/saattir. Tekrarlanan doz kullanımında (300 mg bid), ortalama eliminasyon yarı-ömrü yaklaşık 3 saattir ve hastaların büyük bölümünde 2 ile 4 saat arasında değişir. Dozun %1’den azı böbreklerden değişmemiş olarak atılır. Metabolitler de aynı şekilde böbreklerden atılır.   Özel popülasyonlarda farmakokinetik:   Yaşlı hastalar: Yaşlılarda emilim ve dağılım parametreleri değişmemektedir.   Böbrek fonksiyonları zayıflamış hastalar: Böbrek yetmezliği moklobemidin eliminasyon özelliklerini değiştirmemektedir.   Karaciğer fonksiyonları zayıflamış hastalar: İlerlemiş karaciğer yetmezliğinde moklobemidin metabolizması azalmaktadır.(Bkz. Özel Doz Talimatları)

Film Kaplı Tablet

Bir film kaplı tablet 150 mg moklobemid içerir. Diğer maddeler: Titanyum dioksit, demir oksit sarı, laktoz.

Aurorix’in selejilin ile kullanılması kontrendikedir. Moklobemid opiatların etkilerini artırır. Bundan dolayı, bu ilaçların dozlarının ayarlanması gerekebilir. Petidin ile birlikte kullanımı önerilmemektedir. Aurorix’in selektif ve reversibl etkisinden dolayı tiramin ile etkileşme olasılığı azdır ve yapılan farmakolojik çalışmalar etkileşmenin kısa süreli olduğunu kanıtlamıştır (Bkz. Uyarılar/Önlemler). Moklobemid yemeklerden sonra alındığında, presör etki potansiyasyonu çok düşük olmakta, hatta hiç görülmemektedir. Simetidin, moklobemidin metabolizmasını uzatır (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu). Sempatomimetik ajanların sistemik uygulamalarının farmakolojik etkisi artırılabilir ve moklobemid ile birlikte uygulanarak uzatılabilir. Aurorix kullanan hastalarda, aynı zamanda serotonini artıran başka ilaçların, özellikle tekrarlanan ilaç kombinasyonları şeklinde kullanılması durumunda, dikkatli olmak gerekmektedir. Bu durum özellikle klomipramin için geçerlidir. Bunun en önemli nedeni, izole vakalarda hipertermi, konfüzyon, hiperrefleksi ve miyokloni gibi serotonerjik hiperaktiviteye işaret eden bir belirti ve bulgu kombinasyonu ile karşılaşılmış olmasıdır. Söz konusu kombine semptomlar ile karşılaşıldığında, hastanın bir hekim tarafından yakından takibi (gerektiğinde hastaneye yatırılarak) ve uygun tedaviye başlanması gerekmektedir. Trisiklik veya başka bir antidepresan ile tedaviye, Aurorix tedavisi bırakılır bırakılmaz başlanabilir, tersi de geçerlidir ancak benzer önlemler izlenmelidir. Aurorix tedavisine tekrar başlandığında doz, ilk hafta günde 300 mg’ı geçmemelidir (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu). Aurorix ve dekstrometorfanın birlikte kullanılması sonucunda ciddi merkezi sinir sistemi reaksiyonlarının gözlendiği izole vakalar bildirilmiştir. Öksürük ve soğuk algınlığı ilaçları dekstrometorfan içerebildiğinden, bu ilaçlar doktora danışılmadan kullanılmamalı ve mümkünse dekstrometorfan içermeyen ilaçlar tercih edilmelidir (Bkz. Uyarılar/Önlemler). Karbamazepin: Olası bir etkileşim konusunda herhangi bir bilgi bulunmadığından, karbamazepinle birlikte verilmemesi tercih edilmelidir.  

Moklobemide veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı bilinen hipersensitivitesi olan hastalarda kullanımı   Akut konfüzyonel durumlar Çocuklarda, ilacın etkisi üzerine klinik deneyim yetersiz olduğundan, Aurorix pediatride kullanılmamalıdır. Selejilin ile Aurorix’in birlikte kullanımı kontrendikedir. (Bkz. İlaç Etkileşmeleri)

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; Depresif sendromlar: Moklobemid için önerilen doz aralığı, genellikle iki ya da üç doza bölünerek uygulanan 300-600 mg/gün’dür. Başlangıç dozu günde 300 mg’dır ve ağır depresyonda 600 mg/gün’e kadar yükseltilebilir. Biyoyararlılık bu süre içinde arttığı için, doz tedavinin ilk haftası bitene dek artırılmamalıdır (Bkz. Farmakokinetik özellikleri). İlacın etkinliğinin tayini için tedaviye en az 4-6 hafta devam edilmelidir. Sosyal Fobi: Önerilen Aurorix dozu, iki doza bölünerek verilen 600 mg/gün’dür. İlacın etkinliğini saptayabilmek için, 600 mg/gün’lük dozla tedaviye 8-12 hafta süreyle devam edilmelidir. Sosyal fobi kronik bir tablo olabilir ve bu nedenle yanıt veren hastalarda tedaviye devam etmek uygun olabilir. Uzun süreli araştırmaların sonuçları, Aurorix’in etkinliğinin uzun süreli tedavide korunduğunu ortaya koymaktadır. İleri tedaviye gereksinim olup olmadığını belirlemek için hastalar düzenli aralıklarla yeniden değerlendirilmelidir. Özel Doz Talimatları: Doz yemeklerden sonra alınmalıdır. Yaşlı ya da böbrek fonksiyonları azalmış hastalarda moklobemid dozunun özel olarak ayarlanması gerekmez. Karaciğer metabolizması, karaciğer hastalığı nedeniyle ciddi şekilde bozulduğu ya da karışık fonksiyonlu mikrozomal oksidaz enzim aktivitesini inhibe eden bir ilaç (örn. simetidin) ile baskılandığında, günlük moklobemid dozu yarıya ya da üçte bire indirilmelidir. (Bkz. Özel Popülasyonlarda Farmakokinetik)

Aurorix 300 mg film kaplı tablet, 30 adet, blisterde

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Aurorix 150 mg film kaplı tablet, 30 adet, blisterde.

Diğer antidepresanlarda olduğu gibi şizofrenik ya da şizoafektif psikozlu depresif hastalarda kullanıldığında, şizofrenik semptomlarda artma görülebilir. Bu tür hastalarda, mümkünse, uzun etkili nöroleptiklerle tedavi sürdürülmelidir. Genel olarak Aurorix tedavisi sırasında özel diyet kısıtlamaları gerekmemektedir. Bazı hastalarda tiramine aşırı duyarlılık görülebileceğinden, tüm hastalara yüksek miktarda tiramin içeren besinlerden aşırı miktarda yememeleri belirtilmelidir. Antidepresan tedavide bilindiği gibi, intihar eğilimi olan hastalar dikkatle izlenmelidir. Duyarlı kişilerde aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişebilir. Semptom olarak döküntü ve ödem görülebilir.Teorik farmakolojik yaklaşım, MAO inhibitörlerinin tirotoksikoz ve feokromositoma hastalarında bir hipertansif krize neden olabileceği şeklindedir. Söz konusu hasta grubunda moklobemid kullanımı konusundaki deneyim kısıtlı olduğundan, moklobemid kullanımına karar verirken dikkatli olunmalıdır. Aurorix kullanan hastalarda, aynı zamanda serotonini artıran başka ilaçların, özellikle tekrarlanan ilaç kombinasyonları şeklinde kullanılması durumunda dikkatli olmak gerekmektedir. Bu durum özellikle klomipramin için geçerlidir (Bkz. İlaç Etkileşmeleri). Moklobemid ile öksürük, soğuk algınlığı ilaçları içeriğinde olabilen dekstrometorfanın birlikte kullanımı tavsiye edilmez (Bkz. İlaç etkileşmeleri). Aşırı heyecanlı veya ajite olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bipolar rahatsızlığı olan hastalarda manik epizotları tetikleyebilir. Çocuklarda olduğu gibi yetişkinlerde de antidepresan ilaçların kullanımının gerektiğinde özellikle ilk 5 ay ve doz değiştirme durumlarında daha fazla olmak üzere, hastaların intihar düşünce ve davranışlarında artış olasılığı yönünden uyarılması ve yakın takibi gereklidir.  Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımının, intihar düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakından izlenmesi gereklidir Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkisi Tam mental uyanıklık gerektiren aktivitelerde (örn. Motorlu araç kullanımı) performans bozulması Aurorix’le genel olarak beklenmez. Ancak, herhangi bir tedaviye başlarken olduğu gibi, tedavinin erken döneminde bu tip aktivitelerde daha dikkatli olunmalıdır. Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı Gebelik kategorisi: B Gebelik sırasında emniyeti ile ilgili yeterli bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle, ilacın gebelik süresince olabilecek yararı ile fetus için oluşabilecek riskler tartılmalıdır. Moklobemid, anne sütüne çok az miktarda geçmesine rağmen (vücut ağırlığındaki fark düzeltilirken yaklaşık olarak maternal dozun 1/30’u kadar), ilaç tedavisinin devamının emziren anneye olabilecek yararı ile bebek için oluşabilecek riskler tartılmalıdır.

Tedavi sırasında gözlenebilecek yan etkiler: Uyku bozukluğu, ajitasyon, sıkıntı, iritabilite, baş dönmesi, baş ağrısı, parestezi, ağız kuruluğu, vizüel rahatsızlıklar, gastrointestinal şikayetler ve kızarıklık, kaşıntı, ürtiker ve ateş basması gibi deri reaksiyonları. Bazı istenmeyen etkiler hastalığın belirtilerine bağlı olarak çıkar ve çoğu vakada tedavi süresince kaybolur. Konfüzyon gözlenen izole vakalar olmuştur, bunlar tedavinin durdurulmasıyla süratle düzelmiştir. Klinik sekelle ilişkisi bulunmayan ve insidansı düşük olan bir karaciğer enzim artışı söz konusudur. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Gastrointestinal semptomlar ve sıvı ve elektrolit dengesinin bozulması görülebilir. Bunlar, semptomatik olarak ve su/elektrolit dengesine dikkat edilerek tedavi edilebilir. Amoksisilin kristalüri görüşmüştür (Bkz. Uyarılar/Önlemler). Augmentin sirkülasyondan hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir. Augmentin sirkülasyondan hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir. Bu bileşik ile ilgili olarak bağımlılık, alışkanlık ve keyif verici olarak kullanım rapor edilmemiştir.

Augmentin (beta-laktam antibiyotik penisilin ve beta-laktamaz inhibitörü), genel pratikte ve hastanede sıklıkla görülen bakteriyel patojenlere karşı belirgin derecede geniş aktivite spekturumuna sahip bir antibakteriyel ajandır. Klavulanatın beta-laktamazı inhibe edici etkisi amoksisilinin etki spekturumunu diğer beta-laktam antibiyotiklere dirençli organizmaları da içine alacak şekilde genişletir. Augmentin, aşağıdaki bölgelerde Augmentine duyarlı organizmaların neden olduğu bakteriyel enfeksiyonların kısa süreli tedavisinde endikedir: Üst Solunum Yolu Enfeksiyonları (KBB dahil): Tipik olarak Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarhalis* ve Streptococcus pyogenes’in neden olduğu rekürren tonsillit, sinüzit, otitis media. Alt Solunum Yolu Enfeksiyonları: Tipik olarak Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* ve Moraxella catarhalis*’in neden olduğu kronik bronşitin akut alevlenmeleri, lobar ve bronkopnömoni. Genito-Üriner Sistem Enfeksiyonları: Tipik olarak Enterobacteriaceae* (genel olarak Escherichia coli), Stapylococcus saprophyticus ve Enterococcus türlerinin neden olduğu sistit, üretrit, piyelonefrit ve kadın genital enfeksiyonları, Neisseria gonorrhoeae*’nin neden olduğu gonore. Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonları: Tipik olarak Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes ve Bacteroides* türlerinin neden olduğu enfeksiyonlar. Kemik ve eklem enfeksiyonları: Tipik olarak Stapylococcus aureus*’a bağlı gelişen, uzun süreli tedavinin uygun olduğu osteomiyelit. Diğerleri: Sepsise bağlı düşük, lohusalık humması, intra-abdominal sepsis. Amoksisiline duyarlı organizmalar, içindeki amoksisilin nedeni ile Augmentin tedavisine uygundur. Augmentin’e duyarlı beta-laktamaz üreten organizmalar ile birlikte, amoksisiline duyarsız organizmaların neden olduğu karma enfeksiyonlar da Augmentin ile tedavi edilebilir.  

Mikrobiyolojisi: Amoksisilin, geniş spektrumlu yarısentetik, Gram-pozitif ve Gram-negatif mikroorganizmalara karşı antibakteriyel aktiviteye sahip bir antibiyotiktir. Ancak, amoksisilin beta-laktamazlar tarafından parçalanmaya duyarlı olduğundan tek başına kullanıldığında etki spektrumu beta-laktamaz üreten organizmaları içermez. Klavulanik asid, penisilinlere yapısal olarak benzer bir beta-laktam olup, penisilin ve sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalarda sıklıkla karşılaşılan geniş yelpazedeki beta-laktamaz enzimlerini inaktive etme yeteneğine sahiptir. Özellikle direnç gelişiminde etkili olan plazmid aracılı beta-laktamazlara karşı iyi bir aktiviteye sahiptir. Genel olarak kromozomal aracılı tip 1 beta-laktamazlara karşı etkinliği daha düşüktür. Klavulanik asidin Augmentin formülasyonlarındaki varlığı, amoksisilini beta-laktamaz enzimlerince parçalanmaktan korur ve amoksisilinin etki spekturumunu amoksisilin, penisilin ve sefalosporinlere normalde dirençli olan çok sayıda bakteriyide içine alacak şekilde genişletir. Böylece Augmentin geniş spekturumlu bir antibiyotik ve beta-laktamaz inhibitörünün özelliklerine sahip olur. Augmentin geniş bir yelpazedeki organizmalara karşı bakterisid etkilidir. Gram-pozitif aeroblar: Bacillus anthracis*, Corynebacterium türleri, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, koagülaz negatif stafilokoklar* (Staphylococcus epidermidis dahil), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans ve Streptococcus türleri. Gram-pozitif anaeroblar: Clostridium türleri, Peptococcus türleri, Peptostreptococcus türleri. Gram-negatif aeroblar: Bordetella pertusis, Brucella türleri, Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, Klebsiella türleri*, Legionella species, Moraxella catarhalis* (Branhamella catarhalis, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella türleri*, Shigella türleri*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*. Gram-negatif anaeroblar: Bacteroides türleri* (Bacteroides fragilis dahil), Fusobacterium türleri. Diğerleri: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Bu bakteri türlerinin bazı üyeleri kendilerini amoksisiline duyarsızlaştıran beta-laktamaz üretirler. TM: Augmentin GlaxoSmithKline şirketler grubunun tescilli markasıdır.

Absorbsiyon   Augmentin’in her iki bileşeni, hem amoksisilin hem de klavulanik asid, fizyolojik pH’da sulu çözeltilerde tamamen ayrılır. İki bileşikte oral uygulama sonrası hızla ve iyi absorbe olur. Augmentin’in absorbsiyonu yemek başlangıcında alındığında en yüksektir. Gönüllülere açlık durumunda uygulanan Augmentin 500/125 mg tabletlerin farmakokinetikleri karşılaştırılmış (bileşenlerin ayrı ayrı verilmesi ile) ve aşağıdaki veriler elde edilmiştir.   Ortalama Farmakokinetik Parametreler Uygulama Doz (mg) Cmax (mg/l) Tmax (saat) AUC (mg.s/l)  T1/2 (saat) Amoksisilin Augmentin 500/125 mg 500 6.5 1.5 23.2 1.3 Amoksisilin 500 mg 500 6.5 1.3 19.5 1.1 Klavulanik Asid Augmentin 500/125 mg 125 2.8 1.3 7.3 0.8 Klavulanik asid 125 3.4 0.9 7.8 0.7 Augmentin uygulaması ile ulaşılan amoksisilin serum konsantrasyonları, eşit doz amoksisilinin yalnız başına oral verilmesi ile elde edilen ile benzer bulunmuştur.   Probenesid ile birlikte kullanım amoksisilin itrahını geciktirir fakat klavulanik asidin renal itrahını geciktirmez (Bkz. İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşmeler).   Dağılım   İntravenöz uygulama sonrası amoksisilin ve klavulanik asidin dokularda ve intersitisyal sıvıda terapötik konsantrasyonları tespit edilmiştir. Safra kesesi, abdominal doku, deri, yağ ve kas dokuları ile sinovyal, peritonal sıvı, safra ve cerahatin de dahil olduğu sıvılarda terapotik seviyelerde bulunmuştur. Ne amoksisilinin ne de klavulanik asidin proteinlere bağlanma oranı yüksektir, çalışmalar plazmadaki toplam klavulanik asidin % 25’inin ve amoksisilinin %18’inin proteinlere bağlandığını göstermiştir. Hayvan çalışmalarında bileşiklerinin herhangi bir organda biriktiğine dair bir kanıta rastlanmamıştır. Amoksisilin, çoğu penisilinler gibi, anne sütünde tespit edilebilir. Eser miktarda klavulanatta ayrıca anne sütünde tespit edilebilir. Bu atılıma duyarlılık riski dışında, emzirilen bebeğe bilinen hiçbir zararlı etkisi yoktur. Hayvanlardaki üreme çalışmaları hem amoksisilin hem de klavulanik asidin plasentaya geçtiğini göstermiştir. Ancak, üremeyi azaltıcı veya fetusa zararlı etkiye ait bir kanıt görülmemiştir.   Eliminasyon   Diğer penisilinlerde de olduğu üzere amoksisilinin ana itrah yolu böbreklerdir, klavulanik asid ise hem renal hem de renal olmayan mekanizmalar ile itrah edilir. Tek doz 500/125 mg tablet uygulaması sonrası ilk 6 saat içinde, amoksisilinin yaklaşık % 60-70’i, klavulanik asidin ise % 40-65’i değişmemiş şekilde idrar ile atılır. Ayrıca, amoksisilin ilk dozunun yaklaşık %10-25’ si kısmen idrarda inaktif penisiloik asid şeklinde itrah olur. Klavulanik asid insanda 2,5-dihidro-4-(2-hidroksietil)-5-okso-1H-pirol-3-karboksilik asid ve 1-amino-4-hidroksi-bütan-2-on’a metabolize olarak, idrar ve feçes içinde ve karbondioksid şeklinde hava ile itrah edilir.

AugmentinTM–BID 1000 mg Film Tablet

Her bir film tablet, 875 mg amoksisilin aktivitesine eşdeğer amoksisilin trihidrat ve 125 mg klavulanik asit aktivitesine eşdeğer potasyum klavulanat (ko-amoksiklav 875/125), boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

Probenesid ile birlikte kullanım önerilmemektedir. Probenesid amoksisilinin renal tübüler sekresyonunu azaltır. Probenesidin birlikte kullanım amoksisilinin kan seviyelerinde artmaya ve uzamaya neden olabilir, klavulanik asidi ise etkilemez. Amoksisilin tedavisi esnasında allopurinol kullanımı allerjik cilt reaksiyonları olasılığını artırabilir. Allopurinol ve Augmentin’in birlikte kullanımına ait veri yoktur. Diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerde de olduğu gibi, Augmentin oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltabilir ve hastalar bu hususda uyarılmalıdır.

Penisilin ve sefalosporinler gibi beta-laktam antibiyotiklerine aşırı duyarlılık hikayesi olanlarda kontrendikedir. Geçmişinde amoksisilin/klavulanik asit veya penisilin tedavisine bağlı sarılık/hepatik yetmezlik hikayesi olan hastalarda kontrendikedir.

Gastrointestinal rahatsızlık potansiyelini en aza indirmek için yemek başlangıcında alınmalıdır. Augmentin’in absorbsiyonu yemek başlangıcında alındığında en yüksektir. Tedavi süresi, tedavi gözden geçirilmeksizin 14 günü aşmamalıdır. Tedaviye parenteral olarak başlanıp oral olarak devam edilebilir. Doz hastanın yaşı, vücut ağırlığı ve renal fonksiyonuna ve enfeksiyonun şiddetine bağlıdır. Yetişkinler: Hafif ve Orta Şiddetli Enfeksiyonlar: Günde iki ya da üç kez 500/125 mg (625 mg) tablet veya günde iki kez 875/125 mg (1 g) tablet. Şiddetli Enfeksiyonlar (Kronik ve rekürren alt solunum yolu ve üriner sistem enfeksiyonları dahil): Günde üç kez 500/125 mg (625 mg) tablet veya günde günde üç kez 875/125 mg (1 g) tablet. Renal Yetmezlik: Doz ayarlaması önerilen en yüksek amoksisilin düzeyine göre yapılmıştır. Kreatinin klerensi > 30 ml/dak: Doz ayarlamasına gerek yoktur. Kreatinin klerensi 10 – 30 ml/dak: Günde iki kez 625 mg tablet. Kreatinin klerensi <10 ml/dak: Günde bir kez 625 mg tablet. Hemodiyaliz: Doz ayarlaması önerilen en yüksek amoksisilin düzeyine göre yapılmıştır. 24 saat ara ile, bir 625 mg tablet ve ayrıca diyaliz esnasında bir doz ve diyaliz sonunda diğer bir doz (amoksisilin ve klavulanik asidin serum konsantrasyonları düştüğü için) uygulanır. Augmentin 875/125 mg (1g) tabletler sadece kreatinin klerensi >30 ml/dak olan hastalara uygulanmalıdır. Hepatik yetmezlik: Doz ayarlaması dikkatli yapılmalı ve hepatik fonksiyonlar belirli aralıklar ile izlenmelidir. Henüz doz ayarlamasına temel teşkil edecek yeterli veri bulunmamaktadır. Yaşlılar: Doz ayarlamasına gerek yoktur, yetişkin dozu uygulanır. Böbrek yetmezliği olanlarda doz belirtilen şekilde ayarlanmalıdır.

AUGMENTIN-BID 625 mg Film Tablet (10, 14 ve 20 tablet) AUGMENTIN-BID 200/28 Oral Süspansiyon Hazırlamak İçin Kuru Toz (70 ml, 100 ml) AUGMENTIN-BID 400/57 Forte Oral Süspansiyon Hazırlamak İçin Kuru Toz (70 ml, 100 ml) AUGMENTIN-BID 400/57 Forte Oral Süspansiyon Hazırlamak İçin Kuru Toz (pediatrik kullanım için – 35 ml) AUGMENTIN İntravenöz 1,2 g

25°C ‘ın altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz. Ürünü nemden korumak için içindeki desikant kapsülü kullanım sonuna kadar çıkarmayınız. Kullandıktan sonra kapağı sıkıca kapatınız. ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

Her bir tablette, 875 mg amoksisilin aktivitesine eşdeğer amoksisilin trihidrat ve 125 mg klavulanik asit aktivitesine eşdeğer potasyum klavulanat içeren 10, 14 ve 20 tabletlik şişelerde.

Augmentin ile tedavi başlanılmadan önce geçmişde penisilin, sefalosporin ve diğer allerjenlere karşı aşırı duyarlılık hikayesi varlığı dikkatlice sorgulanmalıdır. Penisilin tedavisindeki hastalarda ciddi ve bazen öldürücü aşırı duyarlılık (anafilaktik) reaksiyonları rapor edilmiştir. Bu reaksiyonların geçmişinde penisiline aşırı duyarlılık hikayesi olan bireylerde görülmesi daha olasıdır. Allerjik reaksiyon gelişir ise, Augmentin tedavisi kesilmeli ve uygun alternatif tedavi uygulanmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar hemen adrenalin ile acil tedavi gerektirir. Ayrıca oksijen, intravenöz steroid ve tüp takmayı içeren hava yolu müdahalesi de gerekebilir. * Bu bakteri türlerinin bazı üyeleri kendilerini amoksisiline duyarsızlaştıran beta-laktamaz üretirler. Amoksisilin kullanımını takiben görülen kızamık benzeri döküntü enfeksiyöz mononükleoz ile ilişkili bulunduğundan, eğer buna ilişkin bir şüphe var ise Augmentin tedavisinden kaçınılmalıdır. Uzun süreli kullanım zamanla duyarsız organizmaların aşırı çoğalmasına neden olabilir. Augmentin genel olarak iyi tolere edilir ve penisilin türevi antibiyotiklerin karakteristik düşük toksisite özelliğine sahiptir. Uzun süreli tedavi sırasında periyodik olarak renal, hepatik ve kan fonksiyonlarını içeren organ sistemlerinin işlevlerinin değerlendirilmesi mantıklıdır. Augmentin uygulanan hastalarda nadir olarak protrombin zamanında uzama rapor edilmiştir. Antikoagülanlar ile birlikte reçete edildiğinde uygun şekilde izlenmesi gerekir. Augmentin hepatik yetmezliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Renal yetmezliği olanlarda dozaj, renal yetmezliğin derecesine göre ayarlanmalıdır (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu). İdrarı azalmış hastalarda, özellikle parenteral tedavide çok nadir olarak kristalüri görülmüştür. Yüksek doz amoksisilin tedavisi sırasında, amoksisilin kristalüri olasılığını azaltmak için uygun miktarda sıvı alınması ve idrar miktarının düzenlenmesi tavsiye edilir. Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Gebelik kategorisi B’ dir. Fetal membran yırtılması olmuş, preterm kadınlarda yapılmış bir çalışmada, Augmentin’in profilaktik kullanımının neonatlarda nekroze enterokolit riskini artması ile ilişkili olabileceği rapor edilmiştir. Diğer tüm ilaçlarda olduğu gibi, doktor tarafından gerekli görülmedikçe gebelik esnasında kullanılmamalıdır. Augmentin emzirme döneminde, anne sütü ile atılan eser miktarlara karşı gelişebilecek duyarlılık riski dışında, uygulanabilir. Emzirilen infantlar için bilinen bir zararlı etkisi yoktur. Makine ve Taşıt Kullanımı Üzerine Etkileri: Taşıt veya makine kullanım yeteneği üzerinde bir yan etkisi gözlenmemiştir.

İstenmeyen etkiler  geniş çaplı klinik çalışmalar ile yaygından nadir görülme sıklığına kadar tespit edilmiştir. Diğer istenmeyen etkiler (sıklığı 1/10.000’den az görülenlere  ilişkin tespitler) pazarlama sonrası elde edilen bilgilere ve raporlara dayanmaktadır.    Sıklık sınıflandırması şu oranlara göre yapılmıştır;   ³ 1/10: çok yaygın, ³ 1/100 ve < 1/10: yaygın, ³ 1000 ve < 1/100: yaygın olmayan, ³ 1/10.000 ve < 1/1000: nadir, < 10.000: çok nadir.   Enfeksiyon ve enfestasyonlar   Yaygın olarak:  Mukokutanöz kandidiyazis.   Kan ve lenfatik sistem bozuklukları   Nadiren: Geri dönüşümlü lökopeni (nötropeni dahil) ve trombositopeni.   Çok nadiren: Geri dönüşümlü agranülositoz ve hemolitik anemi, kanama ve protrombin zamanında uzama (Bkz. Uyarılar/Önlemler)   İmmün sistem bozuklukları   Çok nadiren: Anjionörotik ödem, anafilaksi, serum hastalığı benzeri sendrom, hipersensitivite vasküliti.   Sinir sistemi bozukluklukları   Yaygın olmayan: Sersemlik, başağrısı.   Çok nadiren: Konvülsiyonlar. Konvülsiyonlar çoğunlukla renal fonksiyon bozukluğu olanlarda veya yüksek doz alanlarda görülebilir.   Vasküler bozukluklar   Nadiren: Enjeksiyon yerinde tromboflebit.   Gastrointestinal sistem bozuklukları   Yaygın olarak: Diyare.   Yaygın olmayan: Bulantı, kusma, sindirim güçlüğü.   Çok nadiren: Antibiyotiğe bağlı kolit (psödomembranöz kolit ve hemorajik kolit dahil).   Hepatobiliyer bozuklukluklar   Yaygın olmayan: Beta-laktam antibiyotikler ile tedavi edilen hastalarda AST ve/veya ALT değerlerinde orta derecede artış görülür fakat bunun önemi  bilinmemektedir.   Çok nadiren: Hepatit ve kolestatik sarılık rapor edilmiştir, bunlar diğer penisilin ve sefalosporinler ile de bildirilmiştir. Hepatik olaylar çoğunlukla erkeklerde ve yaşlılarda rapor edilmiştir ve uzun süreli kullanım ile ilişkili olabilir. Belirti ve semptomlar genellikle tedavi sırasında veya tedavi kesildikten kısa bir süre sonra görülür, ancak bazı durumlarda tedavi kesildikten birkaç hafta sonrasına kadar farkedilmeyebilir. Bunlar genellikle geri dönüşümlüdür. Hepatik olaylar şiddetli olabilir ve son derece nadir olmakla birlikte bu duruma bağlı ölüm rapor edilmiştir. Bunlar hemen hemen her zaman altta yatan ciddi bir hastalığı olan ya da aynı anda hepatik etki potansiyeline sahip ilaçları alan hastalarda görülmüştür.   Cilt ve ciltaltı dokusu bozuklukları   Yaygın olamayan: Ciltte döküntü, kaşıntı, ürtiker. Nadiren: eritem multiforme.   Çok nadiren: Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekrolizis, bülloz döküntülü dermatit ve akut generalize ekzantemöz püstüller (AGEP). Eğer herhangi bir aşırı duyarlılık dermatiti görülür ise tedavi kesilmelidir.   Renal ve üriner bozukluklar   Çok nadiren: İntersitisyel nefrit, kristalüri.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Beta laktam antibiyotikler yüksek BOS düzeylerinde konvülsiyonu da içeren nörolojik advers etkiler oluşturabilir. Ampisilin dolaşımdan hemodiyaliz ile atılabilir, sulbaktamın moleküler ağırlığı, proteine bağlanma oranı ve farmakokinetik profili bu bileşiğin hemodiyaliz ile atılabileceğini düşündürmektedir.

AMPİSİD IM enjektabl ampisilin/sulbaktama duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıda belirtilen enfeksiyonların tedavisinde kullanılır Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları İntra-abdominal enfeksiyonlar Jinekolojik enfeksiyonlar Solunum yolları enfeksiyonları Üriner sistem enfeksiyonları Ayrıca bakteriyel septisemi, kemik ve eklem enfeksiyonları ile gonokoksik enfeksiyonlarda da kullanılmaktadır. Abdominal ve pelvis operasyonlarında postoperatuar profilaksi için preoperatuar kullanımı da önerilmektedir. Postoperatuar sepsis riskini azaltmak için kürtaj ve sezaryen sonrası profilaksi nedeniyle de kullanılabilir.

Bir 6-aminopenisilanik asid türevi olan ampisilin geniş bir spektruma sahip olup gram (+) ve gram (-) aerob ve anaerob mikroorganizmalara karşı bakterisid etkilidir; bu etkisini bakterilerin hücre duvarı mükopeptit biyosentezini inhibe ederek gösterir. Ampisilin beta laktamazlara karşı dayanıklı değildir; kolayca parçalandığından etkisiz bir duruma gelir. Sulbaktam ise temel penisilin çekirdeğinin bir türevidir. Neisseriae dışındaki mikroorganizmalara karşı belirgin bir aktivite göstermemekle beraber penisilin ve sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalarda oluşan çeşitli beta-laktamazları irreversibl olarak inhibe eder. Ampisiline duyarlı mikroorganizmaların salgıladığı çeşitli beta laktamazları inhibe ettiği için sinerjik bir etki sağlanır. Ampisilin/sulbaktam beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus ile Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ve Streptococcus viridansa in-vitro etkilidir. Ayrıca gram (-) mikroorganizmalardan, beta laktamaz salgılayan ve salgılamayan Hemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoea ve Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii ampisilin/sulbaktama duyarlıdır. Anaerob mikroorganizmalardan Clostridium türleri, Peptococcus türleri, Peptostreptococcus türleri ve B.fragilis dahil Bacteroides türlerine ampisilin/sulbaktam etkilidir.

Ampisilin/sulbaktam intravenöz ve intramüsküler uygulamadan sonra kanda yüksek konsantrasyonlar oluşturur ve ortalama yarılanma süresi sağlam bireylerde yaklaşık 1 saattir. Böbrek fonksiyonları normal hastalarda uygulandıktan sonra ilk 8 saat içinde %75-85 oranında değişmeden idrarla atılır. Böbrek fonksiyonlarının bozukluğu eliminasyonu etkiler. Ampisilin kan proteinlerine reversibl olarak %28, sulbaktam ise %38 oranında bağlanır. Ampisilin/sulbaktam vücut sıvı ve dokularına kısa sürede yeterli oranlarda yayılır; meninks enflamasyonlarında intravenöz uygulamadan sonra beyin-omurilik sıvısında ölçülür.

AMPİSİD Enjektabl 250 mg IM İntramüsküler Kullanım İçin Steril Apirojen

Her flakonda 250 mg ampisiline eşdeğer ampisilin sodyum, 125 mg sulbaktama eşdeğer sulbaktam sodyum bulunmaktadır. Çözücü ampul, enjeksiyonluk su içinde 1.0 ml % 0.5 lidokain hidroklorür içerir. Preparat steril apirojendir.

Probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır; birlikte kullanıldıklarında ampisilin ve sulbaktamın kan düzeyleri artar ve uzar. Allopurinol ile ampisilinin birlikte uygulanması döküntü insidansını artırır, bu durumun allopurinole veya hiperürisemiye mi bağlı olduğu bilinmemektedir. AMPİSİD ile aminoglikozidler in-vitro olarak birbirlerini inaktive ettiklerinden aynı çözücüde karıştırılarak verilmemelidir. AMPİSİD uygulaması ile idrarda yüksek ampisilin konsantrasyonları oluşacağından idrarda glukoz varlığını saptamak için Clinitest. Benedict Solüsyonu veya Fehling Solüsyonu kullanılarak yapılan test sonuçlarını bozar ve yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir. Bu durumda enzimatik glukoz oksidaz reaksiyonu ile glukoz miktar saptanması yöntemi kullanan testler önerilir. Ampisilin hamile kadınlarda total konjuge estriol, estriol-glukronid, konjuge estron ve estradiol plazma konsantrasyonlarında geçici azalmaya neden olabilir.

AMPİSİD IM enjektabl penisiline karşı duyarlı bireylerde kullanılmamalıdır. Eritici olarak kullanılan lidokain hidroklorür amid tipi lokal anesteziklere aşırı duyarlılığı olan kişilerde veya kalp bloğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.

AMPİSİD IM enjektabl sulandırıldıktan sonra yalnız IM uygulanabilir. Erişkinler için önerilen günlük doz 1.5 g (1 g ampisilin/0.5 g sulbaktam) ile 12 g (8 g ampisilin/4 g sulbaktam) arasında değişmektedir. Günlük maksimum sulbaktam dozu 4 g dır. Enfeksiyonun şiddetine göre günlük doz 6-8 saat ara ile uygulanmalıdır. Hafif enfeksiyonlarda uygulama arası 12 saate çıkabilir. IM uygulama, preparat sulandırıldıktan sonra derin kas içine yapılmalıdır; solüsyon hazırlandıktan sonra bir saat içinde kullanılmalıdır. Böbrek fonksiyonları bozuk hastalarda ampisilin ve sulbaktam eliminasyon kriterleri etkilenmekte ve plazma oranı aynı kalmaktadır; bu durumda aşağıdaki doz şeması uygulanabilir:          Kreatinin klerensi (ml/dk/1.73 m2) Önerilen doz (gram) Uygulama arası (saat) ≥ 30  1.5-3  6-8 saat 15-29 1.5-3  12 saat 5-14 1.5-3              24 saat   Çocuklar ve bebekler için 6-8 saat ara ile uygulanan total 150 mg/kg/gün doz önerilmektedir. Prematüre ve yeni doğanlara ilk hafta için önerilen doz 12 saat ara ile uygulanan 150 mg/kg/gün dür.  Tedaviye, genelde ateş düştükten sonra 48 saat devam edilmelidir. Normal tedavi süresi 5-14 gün arasında değişir; ciddi enfeksiyonlarda bu süre uzatılabilir ve ek olarak ampisilin uygulanabilir. Cerrahi profilakside, yeterli doku konsantrasyonları sağlamak için anestezi başında 1.5-3 g doz verilmeli ve gerektiğinde 6-8 saat ara ile tekrarlanmalıdır.  Bir aminoglikozid ile birlikte kullanılması gerektiğinde preparatlar ayrı hazırlanmalı ve ayrı bölgelere uygulanmalıdır.Tuzsuz rejim gereken hastalarda ampisilin/sulbaktam kullanımı dikkatle izlenmelidir   Solüsyonun hazırlanması: AMPİSİD IM enjektabl uygun çözücü ile sulandırılarak oluşacak köpüklerin kaybolması beklendikten sonra yalnız IM uygulanmalıdır. Sulandırma işleminde; AMPİSİD IM enjektabl 250 mg için 1.0 ml AMPİSİD IM enjektabl 500 mg için 1.8 ml AMPİSİD IM enjektabl 1 g için 3.5 ml %0.5 lidokain hidroklorür içeren çözücü kullanılmalıdır.

AMPİSİD IM/IV Enjektabl 250 mg AMPİSİD IM/IV Enjektabl 500 mg AMPISID IM/IV Enjektabl 1 g AMPİSİD IM/IV Enjektabl 2 g AMPİSİD IM Enjektabl 500 mg AMPİSİD IM Enjektabl 1 g AMPİSİD Süspansiyon 250 mg AMPİSİD Film Tablet 375 mg AMPİSİD Film Tablet 750 mg

Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş.

26.08.1994-170/60

Çocukların ulaşamayacağı yerlerde, 25o C nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklanmalıdır.

AMPİSİD IM Enjektabl 250 mg 1 flakon ve enjeksiyonluk su içinde 1.0 ml %0.5 lidokain hidroklorür  içeren çözücü ampul.

Ampisilin/sulbaktam ile tedavi süresinde ciddi hipersensitivite reaksiyonları izlenebilir. Bu tip anafilaktik reaksiyonlar çoğunlukla penisilin ve sefalosporinler dahil çeşitli allerjenlere aşırı duyarlılığı bilinen bireylerde görülür. Tedaviye başlamadan önce hastalar bu yönden incelenmelidir. Allerjik bir reaksiyon görüldüğünde ilaç hemen kesilmeli ve antihistaminik, kortikosteroid ve pressör-aminlerle gerekli tedavi anında yapılmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar acil epinefrin ve oksijen kullanımı ile kortikosteroid uygulanmasını gerektirebilir. Penisilinlerin toksisitesi çok düşük olmakla beraber uzun süreli tedavilerde renal, hepatik ve hemopoetik sistemlerle ilgili ve hayati önemi bulunan organ fonksiyonlarının incelenmesi gereklidir. Ampisilin/sulbaktamın kanserojenik ve mutojenik etkisi yoktur, fertiliteyi de etkilemez. Her antibiyotikte olduğu gibi AMPİSİD IM kullanıldığında da duyarlı olmayan mikro-organizmaların üreyebileceği ve bir süperenfeksiyon oluşabileceği dikkate alınmalıdır. Herhangi bir süperenfeksiyon görüldüğünde ilaç kesilmeli ve gerekli tedavi uygulanmalıdır  Enfeksiyöz mononükleosis tanısı konan hastalara ampisilin kullanılmamalıdır; bu olgularda ampisilin ciddi deri döküntülerine neden olmaktadır.   Gebelik kategorisi B’dir. AMPİSİD IM enjektablın hamilelerde ve emziren annelerde emniyeti kanıtlanmamıştır.   Emzirme Döneminde Kullanım: Anne sütünde düşük konsantrasyonda sulbaktam ve ampisilin geçmektedir. Bu nedenle emziren annelere ampisilin/sulbaktam verildiğinde dikkat edilmelidir   Araç ve Makina Kullanımı Üzerinde Etkisi. Ampisilin/sulbaktamın araç ve makina kullanımı üzerinde herhangi bir etkisi yoktur.

Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş. Yenibosna/İstanbul

AMPİSİD IM enjektabl genelde iyi tolere edilir. Ancak aşağıda belirtilen yan etkilere rastlanmıştır. Lokal: uygulanan bölgede ağrı , bu yan etki lidokain hidroklorür ile önlenmiştir Gastro-intestinal sistem: stomatit, dil üzerinde siyahlaşma, gastrit, diyare, enterokolit, psödomembranöz kolit Deri ve yumuşak doku: deri döküntüleri, kaşıntı, ürtiker, eritema, multiform ve çok ender olarak eksfoliyatif dermatit; bazı hipersensitivite reaksiyonları Hematolojik: agranülositoz ile hemoglobin, hematokrit, eritrosit, lökosit, lemfosit, trombosit azalması yada lemfosit, monosit, eozinofil, trombosit yükselmeleri; bu bulgular reversibldir ve tedavinin durdurulması ile normale döner. Laboratuar bulguları ile ilişkili yan etkiler arasında SGOT, SGPT, LDH, alkalin fosfataz, BUN, kreatinin yükselmeleri ve serum albumin ile total protein azalması sayılabilir. İdrarda eritrosit ve hiyalen hücre görülebilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Doz aşımı halinde serebral irritabilite ve konvülziyonlar görülebilir. Sefuroksim aksetil hemodiyaliz veya periton diyalizi ile vücuttan uzaklaştırılabilir.-

Aksef 500 mg Film Tablet duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılır.   Üst solunum yolları enfeksiyonları: Kulak-burun-boğaz enfeksiyonları, akut bakteriyel otitis media, akut bakteriyel maksiller sinuzit, tonsillit, faranjit. Alt solunum yolları enfeksiyonları: Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmeleri, akut bronşitin sekonder bakteriyel enfeksiyonları ve pnömoni. Komplikasyonsuz deri ve deri eklerinin enfeksiyonları: Fronkül, piyoderma, impetigo. Komplikasyonsuz genitoüriner sistem enfeksiyonları: Piyelonefrit, sistit, üretrit. Gonore: Akut ve komplike olmayan gonokokal üretrit ve servisit. Borrelia burgdorferi’nin  neden olduğu erken dönem Lyme hastalığı (erythema migrans)

Sefuroksim aksetilin ana bileşiği sefuroksim , esansiyel proteinlere bağlanıp bakteri hücre duvarı sentezini inhibe ederek in-vivo bakterisidal aktivite gösterir.   Sefuroksim, beta laktamaz üreten suşlar dahil, sık rastlanılan yaygın patojenlerin çoğuna karşı etkili bir antibakteriyel ajandır. Sefuroksim bakteriyel beta laktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve özellikle Enterobacteriaceae suşlarının ürettiği enzimlere karşı dirençlidir.   Mikrobiyoloji:   Sefuroksim aksetil aşağıdaki mikroorganizmalara karşı etkilidir.   Aerobik Gram-pozitif Mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus (beta laktamaz üretenler dahil) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Aerobik Gram-negatif Mikroorganizmalar:  Escherichia coli Haemophilus influenzae (beta laktamaz üretenler dahil) Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Moraxella catharralis (beta laktamaz üretenler dahil) Neisseria gonorrhoeae (beta laktamaz üretenler dahil)  Spiroketler:  Borrelia burgdorferi  Aşağıdaki mikroorganizmalara karşı sefuroksim in-vitro aktivite gösterir. Ancak klinik etkinliği tam belirlenememiştir.   Aerobik Gram-pozitif Mikroorganizmalar: Staphylococcus epidermidis Staphylococcus saprophyticus Streptococcus agalactiae Streptococcus faecalis gibi bazı enterokok ile metisiline rezistan stafilokoklar sefuroksime dirençli türlerdir.   Aerobik Gram-negatif Mikroorganizmalar:  Morganella morganii Proteus inconstans Proteus mirabilis Providencia rettgeri Morganella morganii, Enterobacter cloacae ve Citrobacter türünün bazı üyeleri in-vitro testlerde sefuroksim ve diğer sefalosporinlere karşı dirençli bulunmuştur.   Anaerob Mikroorganizmalar: Peptococcus niger Anaerob mikroorganizmalardan Clostridium difficile ve Bacteriodes fragilis’in bir çok suşu sefuroksime dirençlidir.

Sefuroksim aksetil oral olarak alındıktan sonra gastrointestinal kanaldan absorbe olur. İntestinal mukozada ve kanda nonspesifik estarazlar tarafından hızla hidrolize edilerek serbest sefuroksim kan dolaşımına bırakılır. Daha sonra sefuroksim bütün ekstrasellüler sıvılara dağılır. Aksetil parçası asetaldehit ve asetik asite metabolize olur. Serumdaki sefuroksimin yaklaşık %50 si proteinlere bağlanır. Gıdalarla birlikte alındığında sefuroksimin biyoyararlanımı artar.   Yemeklerden sonra alındığında yaklaşık 2-3 saat içinde ulaşılan plazma pik konsantrasyonları 125 mg’lık doz için 2,1 mcg/ml, 250 mg’lık doz için 4,1 mcg/ml, 500 mg’lık doz için 7 mcg/ml ve 1000 mg’lık doz için 13,6 mcg/ml olarak saptanmıştır. Serum yarılanma ömrü 1,2 saattir.   Uygulanan dozun yaklaşık olarak %50 si 12 saat içinde idrarda değişmeden atılır.

FİLM TABLET

Bir Aksef 500 mg Film Tablet, 500 mg sefuroksime eşdeğer miktarda sefuroksim aksetil ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

Birlikte kullanıldığında, probenesid, renal tübüler sekresyonu inhibe ederek sefuroksimin serum konsantrasyonunu artırır. Gastrik asitideyi azaltan ilaçlar sefuroksim aksetilin biyoyararlanımını bir miktar azaltabilirler. Sefuroksim aksetil alan hastalarda yanlış negatif sonuçları engellemek amacıyla kan / plazma glukoz seviyelerinin tayininde ferricyanide testi yerine glukoz oksidaz veya  heksokinaz metodları kullanılması tavsiye edilir. Sefuroksim aksetil, Benedict ve Fehling solüsyonları ile yapılan idrar glukoz testlerinde yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir, bu nedenle glukozüri ile ilgili laboratuvar analizlerinde enzim bazlı testler kullanılmalıdır. Sefuroksim aksetil idrar ve serumda alkali pikrat ile kreatinin tayinini etkilemez.

Sefalosporin grubu antibiyotiklere karşı aşırı duyarlığı bilinen hastalarda kullanılmamalıdır.

(Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde)   Yetişkinler ve 13 yaşın üzerindeki çocuklarda önerilen dozlar: Farenjit, tonsillit ve akut bakteriyel maksiller sinuzitte 10 gün süre ile günde 2 defa 250 mg dozunda uygulanmalıdır. Kronik bronşitin akut alevlenmelerinde 10 gün süre ile günde 2 defa 250 veya 500 mg dozunda uygulanmalıdır. Akut bronşitte gelişen sekonder bakteriyel enfeksiyonlarda 5-10 gün süre ile günde 2 defa 250 yada 500 mg dozunda uygulanmalıdır. Komplikasyon gelişmemiş deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında 10 gün süre ile günde 2 defa 250 veya 500 mg dozunda uygulanmalıdır. Komplikasyon gelişmemiş idrar yolları enfeksiyonlarında 7-10 gün süre ile günde 2 defa 125 veya 250 mg dozunda uygulamalıdır. Komplikasyon gelişmemiş gonorede tek doz 1000 mg uygulamalıdır. Erken dönem Lyme hastalığında 20 gün süre günde 2 defa 500 mg dozunda uygulanmalıdır. Renal yetmezliği olan hastalarda sefuroksim aksetilin güvenlik ve etkinliği kanıtlanmamıştır. Sefuroksim böbrekler yolu ile elimine edildiğinden renal yetmezliği olan hastalarda yarılanma ömrü uzayacaktır.

Aksef 250 mg Film Tablet; 10, 14 ve 20  film tabletlik blister ambalajda. Aksef 250 mg İ.M./İ.V. Enjektabl Toz İçeren Flakon; 250 mg sefuroksim içeren 1 flakon + 2 ml enjeksiyonluk su içeren ampul, karton kutuda. Aksef 750 mg İ.M./İ.V. Enjektabl Toz İçeren Flakon; 750 mg sefuroksim içeren 1 flakon + 6 ml enjeksiyonluk su içeren ampul, karton kutuda. –

NOBEL İLAÇ SAN.ve TİC. A.Ş. Barbaros Bulvarı 76-78 34353 Beşiktaş- İSTANBUL

21/05/2001  196/82-

15-30°C arasında, ışıktan koruyarak, çocukların erişemeyecekleri yerlerde ve ambalajında saklayınız.-

Aksef 500 mg Film Tablet; 10, 14 ve 20 film tabletlik blister ambalajda.

Tedaviye başlanmadan önce hastaların sefuroksim aksetile, diğer sefalosporinlere, penisilinlere ve herhangi bir ilaca karşı aşırı duyarlılığının olup olmadığı araştırılmalıdır. Sefalosporin grubu antibiyotiklerle penisilinler ve diğer bazı ilaçlar arasında çapraz  duyarlık reaksiyonları bildirilmektedir. Bu nedenle penisilinlere duyarlı hastalarda sefalosporin grubu antibiyotikler dikkatle kullanılmalıdır.Kullanım sırasında allerjik reaksiyonlar gelişirse, sefuroksim aksetil tedavisi derhal kesilmeli, epinefrin, antihistaminikler, kortikosteroidler, presör aminler ile acil tedavi uygulanmalıdır. Bunun yanında hastanın hava yolu açık tutulmalı ve oksijen desteği sağlanmalıdır.   Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi uzun süreli kullanımında kolonun normal florasını etkileyerek değiştirir ve Clostridium türü mikroorganizmaların aşırı çoğalmasına neden olur. Tedavinin kesilmesini gerektirecek seviyede şiddetli reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Clostridium difficile antibiyotik ile ilgili kolitin primer nedenidir. Diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanımında da psödomembranöz kolit görülebilir. Bu nedenle antibiyotik kullanımı sırasında veya diyare gelişen hastalarda ilacın kesilmesi ve uygun yöntemlerle tedavi edilmesi gerekebilir. Kolit hikayesi olan kişilerde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.   Renal fonksiyonları etkileyen güçlü diüretikler ile birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır.   Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım: Gebelik kategorisi B dir. Sefuroksim aksetil’in deneysel olarak kanıtlanmış karsinojenik veya mutajenik etkisi yoktur. Hamile kadınlarda yapılmış kontrollü bir çalışma olmadığından yalnızca zorunluluk hallerinde kullanılmalıdır. Sefuroksim aksetil anne sütüne geçer, bu nedenle emziren annelerde tedavi süresince emzirmeye ara verilmesi önerilir.   Araç ve Makine Gibi Dikkat Gerektiren Durumlarda Kullanım: Bu ilaç baş dönmesine yol açabileceği için hastalar, araç ve makine kullanımı sırasında, dikkatli olmaları konusunda uyarılmalıdır.

NOBEL FARMA İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş. Sancaklar 81100 DÜZCE-

Klinikte çoklu doz uygulamaları sırasında insidansı %1 den daha fazla olan yan etkiler: Diyare (%3,7), bulantı/kusma (%3), AST (%2) ve ALT (%1,6) seviyelerinde geçici yükselmeler, eozinofili (%1,1) ve LDH seviyelerinde geçici yükselme (%1).   İnsidansı %1’den az fakat %0,1’den fazla olan yan etkiler: Abdominal ağrı, abdominal kramplar, flatulans, sindirim güçlüğü, başağrısı, vajinit, kaşıntı, disüri, göğüs ağrısı, somnolans, kas krampları, boyun kaslarında spazm, üretrada kanama ve ağrı, böbrekte ağrı, taşikardi ve Lockjaw tipi reaksiyon.   Klinik uygulama sırasında gözlenen yan etkiler: Kan ve lenfatik sistem: Artmış protrombin zamanı. Genel: Anaflaksi, anjioödem, kaşıntı, serum hastalığına benzer reaksiyonlar, ürtiker gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları. Gastrointestinal sistem: Pseudomembranöz kolit. Hematolojik sistem: Hemolitik anemi, lökopeni, pansitopeni ve trombositopeni. Hepatobiliyer sistem ve pankreas:Hepatit, kolestaz, sarılık ile birlikte hepatik yetmezlik. Nörolojik sistem: Nöbet. Deri: Erythema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekrolizis.   Sefalosporin sınıfı yan etkiler: Yukarıdaki yan etkilere ilave olarak sefuroksim aksetil ile tedavi edilen kişilerde renal disfonksiyon, toksik nefropati, hepatik kolestaz, aplastik anemi, hemolitik anemi, hemoraji, uzamış protrombin zamanı, BUN ve kreatinin konsantrasyonlarında artış, glukozüri ile ilgili testlerde yanlış pozitif sonuçlar, alkalen fosfataz seviyelerinde artış, nötropeni, trombositopeni ve agranülositoz gelişir.   Bir çok sefalosporin özellikle renal yetmezlikli kişilerde dozaj azaltılmadığında nöbetleri tetiklediği bildirilmiştir. İlaç tedavisi ile ilgili bir nöbet gelişirse derhal ilaç kesilmelidir.   Klinik olarak endikasyon söz konusu ise antikonvülzan tedavi başlatılabilir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.