Carrox 10 Mg 56 Film Tablet

10 ve 20 film tablet içeren Al/Al folyo blister ve karton kutu ambalaj

Sersemlik hissi nedeniyle araç ya da makine kullanımı konusunda dikkatli olunmalıdır.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.

CRUTER 100 mg film tablet

Akut toksisite çalışmalarında, oral tek doz 5 g/kg uygulanmış ve herhangi bir yan etki gözlenmemiştir. Doz aşımından meydana gelen ciddi toksik reaksiyonlarda, böbrek fonksiyonlarında bozukluk görülen hastalarda hemodiyaliz ya da peritoniyal diyaliz, sefpodoksim’in vücuttan atılmasına yardımcı olabilir. Beta-laktam antibiyotiklerinin doz aşımından kaynaklanan toksik belirtiler mide bulantısı, kusma, mide ekşimesi ve diyaredir. Bazı sefalosporinlerle, böbrek yetmezliği olanlarda doz aşımında reversible ensefalopati meydana gelebilir.

100 mg Sefpodoksim’e eşdeğer 130,45 mg sefpodoksim proksetil

Bilinen bir geçimsizlik yoktur.

Klinik öncesi güvenliliğine dair yeterli veri mevcut değildir.

Sefpodoksim’e ya da sefalosporin grubu antibiyotiklerden herhangi birine bilinen bir alerjisi olan hastalarda kontrendikedir.

Ağızdan alınır.

–

CRUTER 100 mg film tablet

05/10/2012

24 ay

245/40

25 oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Kalsiyum karboksimetil selüloz, laktoz monohidrat, hidroksi propil selüloz, sodyum lauril sülfat, magnezyum stearat, polivinil alkol, titanyum dioksit, talk, lesitin, ksantan gum

Zafirlukast’ın doz aşımını takiben öncelikle deri döküntüsü ve mide bulantısı gibi semptomlar bildirilmiştir. Herhangi bir doz aşımı vakasında destekleyici tedaviler (örneğin, gastrointestinal sistemden absorbe edilmemiş ilacın uzaklaştırılması ve klinik izleme) uygulanmalıdır.

Carrox 10 mg Film tablet, 7-11 yaş çocuklarda astımın proflaksisinde ve kronik tedavisinde endikedir.

Zafirlukast, anafilaksinin yavaş reaksiyona giren maddesinin komponentleri olan lökotrien (LTC4, LTD4 ve LTE4) reseptörlerinin selektif ve kompetitif bir antagonistidir. İn vitro çalışmalar, zafirlukast’ın hava yollarının düz kaslarında peptid yapısındaki bu üç lökotrienin kontraktil aktivitesini aynı derecede antagonize ettiğini göstermiştir.   Zafirlukast spesifik olarak lökotrien reseptörleri üzerinde etkilidir. Prostaglandin, tromboksan, kolinerjik ve histamin reseptörlerini etkilemez. Zafirlukast, inhale allerjen yüklemesini takip eden bronşiyal hiperreaktiviteyi zayıflatmıştır. Ayrıca, günde 2 defa 20 mg zafirlukast ile yapılan uzun süreli uygulama metakolin duyarlılığını da azaltmıştır.   Zafirlukast ile kronik tedavinin değerlendirildiği klinik çalışmalarda, plazma seviyeleri en düşük değerde iken ölçülen akciğer fonksiyonunda, başlangıç seviyesine göre sürekli iyileşme görülmüştür.   Zafirlukast, inhale LTD4 kaynaklı bronkokonstriksiyonu doza bağlı olarak inhibe eder. Astım hastaları, inhale LTD4’nin bronkokonstriksiyon aktivitesine karşı yaklaşık 10 kat daha duyarlıdır. Zafirlukast’ın tek bir oral dozu astım hastasının 100 kat daha fazla LTD4 inhale etmesine olanak verir ve 12-24 saat arasında anlamlı bir koruma sağlar.   Zafirlukast, sülfür dioksit, egzersiz ve soğuk hava gibi çeşitli nedenlerden kaynaklanan bronkokonstriksiyonu inhibe eder. Ayrıca çimen, kedi tüyü, ot ve karışık antijenler gibi çeşitli antijenlerin neden olduğu erken ve geç faz inflamatuar reaksiyonu da azaltır.   zafirlukast, beta agonisti tedavisiyle yeterince kontrol altına alınamayan astım hastalarında, gündüz ve gece görülen astım semptomlarını azaltır, akciğer fonksiyonunu düzeltir, beta agonistlerine duyulan ihtiyacı azaltır ve alevlenme dönemlerinin azalmasını sağlar. Yüksek dozda inhale steroidler alan daha şiddetli astım hastalarında benzer yararlar görülmüştür.   Klinik çalışmalarda, dozu izleyen 2 saat içinde, henüz doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşılmadan önce başlangıç bronkomotor tonus üzerinde önemli bir ilk doz etkisi görülmüştür. Astım semptomlarındaki düzelme, zafirlukast tedavisinin ilk haftasında ve çoğu zaman da ilk 3-4 gün içerisinde ortaya çıkmıştır.

Zafirlukast, oral uygulamayı takiben hızla absorbe edilir ve oral uygulamadan yaklaşık 3 saat sonra doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. Zafirlukast’ın mutlak biyoyararlanımı bilinmemektedir. İlacın besinlerle birlikte alınması, ortalama biyoyararlanımı yaklaşık % 40 oranında azaltmıştır. Zafirlukast, % 99’dan fazla oranda plazma proteinlerine ve özellikle de albümine bağlanır. Görünür kararlı durum dağılım hacmi (Vss/F) yaklaşık 70 L’dir.   Zafirlukast’ın büyük bir kısmı metabolize edilir. En yaygın metabolik ürünler feçesten atılan hidroksilat metabolitleridir. Standart bir in vitro aktivite testinde, plazmadaki zafirlukast metabolitlerinin LTD4 reseptör antagonistleri olarak zafirlukast’tan 90 kat daha az etkili oldukları bildirilmiştir. İnsan karaciğer mikrozomları kullanılarak yapılan in vitro çalışmalar, zafirlukast’ın feçesten atılan hidroksilat metabolitlerinin CYP2C9 yoluyla oluştuğunu göstermiştir.   Zafirlukast’ın görünür oral klerensi (CL/f) yaklaşık 20 L/saat’dir. Radyoaktif olarak işaretlenmiş zafirlukast’ın oral olarak uygulanmasını takiben, dozun yaklaşık % 10’u idrarda saptanmış ve kalanı ise feçesten atılmıştır. İdrarda değişikliğe uğramamış zafirlukast bulunmaz.   Normal yetişkin gönüllüler ile astım hastalarında, zafirlukast’ın ortalama terminal yarı-ömrü yaklaşık 10 saattir. Zafirlukast’ın kararlı durum plazma konsantrasyonları dozla orantılıdır ve tek-doz farmakokinetik verilerine bakılarak tahmin edilebilir. Günde iki defa uygulanan dozajdan sonra, plazmadaki zafirlukast birikimi yaklaşık % 45’tir.   65 yaşın üzerindeki hastalarda Cmax ve AUC değerleri genç yetişkin hastalardakinin yaklaşık 2-3 katı bulunmuştur. 7-11 yaş arasındaki çocuklara zafirlukast’ın 20 mg’lık tek oral dozunun uygulanmasını takiben, aynı dozda yetişkinlerde görülenden daha yüksek Cmax ve AUC değerleri elde edilmiştir.   Hepatik yetmezliği (siroz) olan hastalar üzerinde yapılan bir çalışmada, zafirlukast’ın klerensinde bir azalma görülmüş ve bu durum normal gönüllülerle karşılaştırıldığında Cmax ve AUC değerlerinde % 50-60 oranında bir artışla sonuçlanmıştır.   Renal yetmezliği olan hastalar ile normal gönüllüler arasında zafirlukast’ın farmakokinetikleriyle ilgili herhangi bir farklılık yoktur.

Film Tablet

Her film tablet, 10 mg zafirlukast içerir. Yardımcı maddeler: Titanyum dioksit, laktoz monohidrat

Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir ilaç etkileşim çalışmasında, warfarin’in 25 mg’lık tek dozu ile zafirlukast’ın çoklu dozlarının (160 mg/gün) birlikte uygulanması, warfarin’in ortalama AUC değerinde (+ %63) ve yarı ömründe (+ %36) önemli bir artışa yol açmıştır. Ortalama protombin zamanı ise yaklaşık % 35 oranında artmıştır. Bu etkileşim zafirlukast’ın sitokrom P450 2C9 izoenzim sistemini inhibe etmesinden kaynaklanabilir. Oral warfarin antikoagülan tedavisi ve zafirlukast uygulanan hastalarda protrombin zamanları dikkatle izlenmeli ve antikoagülan dozu uygun şeklide ayarlanmalıdır.   Zafirlukast ile sitokrom P450 2C9 izoenzimiyle metabolize edilen diğer ilaçlar (örneğin, tolbutamid, fenitoin, karbamazepin) arasında herhangi bir ilaç etkileşim çalışması yapılmamıştır. Ancak, zafirlukast bu ilaçlar ile birlikte uygulanacağı zaman dikkatli olunmalıdır.   Astım hastalarında yapılan bir ilaç etkileşim çalışmasında, eritromisin (5 gün süreyle günde 3 defa 500 mg) ile zafirlukast’ın tek dozunun (40 mg) birlikte kullanılması, zafirlukast biyoyararlanımındaki bir azalmadan dolayı ortalama zafirlukast plazma seviyelerinin yaklaşık % 40 oranında azalmasıyla sonuçlanmıştır.   6-11 yaş arasındaki sağlıklı çocuklarda, sürekli salım teofilin preparatının tek dozu (16 mg/kg) ile kararlı durumda zafirlukast (20 mg/gün) veya plasebonun birlikte uygulanması, teofilin’in farmakokinetik parametrelerinde anlamlı bir farklılığa yol açmamıştır. 18-44 yaş arasındaki astım hastalarında, sıvı bir teofilin preparatının tek dozu (6 mg/kg) ile kararlı durumda zafirlukast’ın (80 mg/gün) birlikte kullanılması, ortalama zafirlukast plazma seviyelerinin yaklaşık % 30 oranında azalmasıyla sonuçlanmıştır. Fakat, plazma teofilin seviyeleri üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir.   Mevcut bir teofilin tedavisine zafirlukast ilave edildikten sonra, teofilin toksisitesinin klinik belirti veya semptomlarının görüldüğü veya görülmediği teofilin seviyelerinde artış oluşan nadir vakalar bilidirilmiştir. Bu hastalardaki zafirlukast ve teofilin arasındaki etkileşimin mekanizması bilinmemektedir.   Aspirin (günde 4 defa 650 mg) ile zafirlukast’ın (40 mg/gün) birlikte kullanılması, ortalama zafirlukast plazma seviyelerinin yaklaşık % 45 oranında artmasıyla sonuçlanmıştır.   Oral kontraseptiflerin verildiği sağlıklı kadınlarda yapılan tek-kör, paralel-grup ve 3 haftalık bir çalışmada, zafirlukast’ın günde 2 defa 40 mg’lık dozda alınması etinil östradiol plazma konsantrasyonları veya kontraseptif etkinlik üzerinde önemli bir etki oluşturmamıştır.   Zafirlukast ile P450 3A4 (CYP3A4) izoenzimiyle metabolize edilen ilaçlar (örneğin, dihidropiridin kalsiyum-kanal blokerleri, siklosporin, sisaprid) arasında herhangi bir ilaç etkileşim çalışması yapılmamıştır. İn vitro çalışmalarda, zafirlukast bir CYP3A4 inhibitörü olarak bilindiği için, bu ilaçlar zafirlukast ile birlikte kullanıldığında uygun bir klinik kontrol yapılmalıdır.

Zafirlukast’a veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde;   7-11 yaş çocuklarda: Önerilen doz, günde iki defa 10 mg’dır.   Besinler zafirlukast’ın biyoyararlanımını azalttığı için, zafirlukast yemeklerden en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır.   Hepatik yetmezliği olan hastalar: Zafirlukast’ın klerensi stabil alkolik sirozlu hastalarda azalır. Cmax ve AUC değerleri ise, normal yetişkinlerdekinden yaklaşık % 50-60 daha yüksektir. Zafirlukast, hepatitli veya sirozlu hastalarda değerlendirilmemiştir.   Renal yetmezliği olan hastalar: Renal yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Carrox 20 mg, 56 Film Tablet

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

56 film tabletlik blister ambalajlarda

Zafirlukast, status astmatikus dahil olmak üzere, akut astım ataklarındaki bronkospazmın çözülmesini sağlamak amacıyla kullanılmaz. Astımın akut alevlenmeleri sırasında zafirlukast ile tedaviye devam edilebilir.   Zafirlukast’ın warfarin ile birlikte kullanılması protrombin zamanında klinik olarak önemli bir artışa yol açar. Oral warfarin antikoagülan tedavisi ve zafirlukast uygulanan hastalarda protrombin zamanları dikkatle izlenmeli ve antikoagülan dozu uygun şeklide ayalanmalıdır.   Zafirlukast kullanan yetişkin, adölesan ve pediatrik hastalarda nöropsikiyatrik olaylar raporlanmıştır. Pazarlama sonrası verilerde zafirlukast kullanımı sırasında depresyon ve uykusuzluk bildirilmiştir. Zafirlukast ile ilgili olarak bildirilen pazarlama sonrası bazı raporların klinik özellikleri ile advers etkiler arasında tutarlı bir ilişkinin varlığı belirlenmiştir. Hastalar ve doktorlar nöropsikiyatrik olaylar yönünden dikkatli olmalıdırlar. Hastalar, bu tür değişiklikler ile karşılaşmaları halinde doktorlarını bilgilendirmeleri gerektiği konusunda uyarılmalıdır. Doktorlar bu tür durumların ortaya çıkması halinde zafirlukast tedavisine devam etmek için ilacın riskleri ve yararlarını dikkatlice değerlendirmelidirler.   Hepatik : Zafirlukast verilen hastalar üzerinde yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, nadiren karaciğer enzim yükselmeleri görülmüştür. Klinik çalışmalarda, bu yükselmelerin çoğu tavsiye edilen dozdan 4 kat daha yüksek olan dozlarda gözlenmiştir. Önerilen dozda (40 mg/gün) zafirlukast alan hastalar üzerinde yapılan pazarlama sonrası advers etki takiplerinde, semptomatik hepatit ve nadiren hiperbilirubinemi vakaları bildirilmiştir. Bu vakalar predominant olarak kadınlarda görülmüştür. Ancak, hastaların çoğunda zafirlukast’ın kesilmesinden sonra semptomlar azalmış ve karaciğer enzimleri normale dönmüştür. Nadir vakalarda ise, hepatik yetmezlik gelişmiştir.   Eğer karın sağ üst kadranda ağrı, bulantı, yorgunluk, letarji, pruritus, sarılık, gribe benzer semptomlar, anoreksi ve karaciğer büyümesi gibi karaciğer fonksiyon bozukluğu şüphesi uyandıran klinik belirti veya semptomlar gelişirse, zafirlukast tedavisi kesilmelidir. Karaciğer fonksiyon testleri, özellikle de serum ALT düzeyleri ölçülmeli ve hasta uygun olarak tedavi edilmelidir. Eğer karaciğer fonksiyon testleri hepatik disfonksiyon ile tutarlılık gösterirse, yeniden zafirlukast tedavisine başlanmamalıdır. Tanımlanmamış herhangi bir nedene bağlı olmadan hepatik disfonksiyon nedeniyle zafirlukast tedavisi kesilmiş olan hastalara tekrar zafirlukast uygulanmamalıdır.   Eozinofilik durumlar : Zafirlukast ile tedavi edilen hastalarda nadiren, sistemik eozinofili ile kendini gösterebilen, bazen vaskulitisin klinik özellikleri ile Churg-Strauss sendromu görülebilir. Bu vakalar genellikle oral steroid tedavisinin azaltılmasıyla ilgili bulunmuştur. Doktorlar, hastalarda görülebilecek eozinofili, vaskulitik döküntü, kötüleşen pulmoner semptomlar, kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropati’ye karşı dikkatli olmalıdır. Ancak, zafirlukast ile bu durumlar arasında nedensel bir ilişki saptanmamıştır.   Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı   Gebelik kategorisi B’dir.Gebe kadınlarda yeterli ve kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Zafirlukast ancak kesin olarak gerektiğinde gebelik sırasında kullanılmalıdır. Zafirlukast anne sütüne geçtiği için emziren annelerde kullanılmamalıdır.   Pediyatride kullanımı   5-11 yaş pediyatrik hastalarda, günde 2 defa 10 mg’lık dozlarda uygulanan zafirlukast’ın emniyetini gösteren plasebo kontrollü çalışmalar yapılmıştır.   Zafirlukast’ın 7-11 yaş pediyatrik hastalar ile yetişkin hastalardaki etkinliği benzer bulunmuştur. 7-11 yaş hastalarda tavsiye edilen doz, yetişkin ve pediyatrik gönüllülerdeki zafirlukast farmakokinetiklerinin çapraz karşılaştırmasına ve önerilen doza eşit veya daha yüksek dozlarda uygulanan ilacın yetişkin ve pediyatrik hastalardaki emniyet profiline dayanır. Zafirlukast’ın 5 ve 6 yaşında olan pediyatrik hastalardaki e tkili dozu ile 5 yaşından daha küçük pediyatrik hastalardaki etkinliği ve emniyeti saptanmamıştır.   Yaşlılarda kullanımı   Zafirlukast’ın klerensi 65 yaşın üzerindeki hastalarda azalır. Bu hastalardaki Cmax ve AUC değerleri ise, daha genç hastalardakinden yaklaşık 2-3 kat yüksektir.   65 yaşın üzerindeki yaşlı hastalarda yapılan plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, plasebo alan hastalara kıyasla zafirlukast verilen hastalardaki enfeksiyon sıklığında görülen bir artışın dışında, advers etki olarak başka bir farklılık görülmemiştir. Enfeksiyonlar şiddetli olmamış ve çoğunlukla alt solunum sisteminde oluşmuştur. Ayrıca, hastaların tedaviden alınmasını da gerektirmemiştir.   Günde 2 defa 20 mg’lık dozda verilen zafirlukast’ın etkinliğini ve emniyetini karşılaştırmak amacıyla, adolesan (12-17 yaş), yetişkin (18-65 yaş) ve yaşlı (65 yaşından büyük) astım hastaları üzerinde yapılan 4 haftalık bir çalışmada, yetişkin ve adolesanlarla karşılaştırıldığında, yaşlı hastalarda daha yüksek oranda advers etki bildirilmiştir. Yaşlı hastalar etki ölçümlerinde daha az iyileşme göstermiştir. Bu çalışmada, üç değişik yaş grubundaki hastalardan yaşlılarda en düşük enfeksiyon yüzdesi bildirilmiştir.   Araç ve makine kullanmaya etkisi Zafirlukast’ın araç ve makine kullanma yeteneğini etkilediğini gösteren hiçbir kanıt yoktur.   Tabletler laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği yada glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Zafirlukast ile tedavi edilen hastaların %1 veya daha fazlasında görülen ve plasebo alanlara göre daha fazla sıklıkta oluşan advers etkiler : Başağrısı, enfeksiyon, bulantı, diyare, asteni, abdominal ağrı, başdönmesi, miyalji, ateş, sırt ağrısı, kusma, SGPT yükselmesi ve dispepsidir.   Zafirlukast verilen hastalar üzerinde yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, nadiren karaciğer enzim yükselmeleri görülmüştür. Klinik çalışmalarda, bu yükselmelerin çoğu tavsiye edilen dozdan 4 kat daha yüksek olan dozlarda gözlenmiştir. Önerilen dozda (40 mg/gün) zafirlukast alan hastalar üzerinde yapılan pazarlama sonrası advers etki takiplerinde, semptomatik hepatit ve nadiren hiperbilirubinemi vakaları bildirilmiştir. Bu vakalar predominant olarak kadınlarda görülmüştür.Ancak, hastaların çoğunda zafirlukast’ın kesilmesinden sonra semptomlar azalmış ve karaciğer enzimleri normale dönmüştür. Nadir vakalarda ise, hepatik yetmezlik gelişmiştir.   Klinik çalışmalarda, plasebo alan hastalarla karşılaştırıldığında, zafirlukast verilen 55 yaşın üzerindeki hastalarda yüksek oranda enfeksiyon bildirilmiştir. Ancak, diğer yaş gruplarında benzer bir bulgu gözlenmemiştir. Bu enfeksiyonlar çoğunlukla hafif veya orta şiddette olmuş ve öncelikle solunum sistemini etkilemiştir. Ayrıca, oluşan enfeksiyonlar inhale kortikosteroidlerin birlikte uygulanmasıyla ilişkili bulunmuştur. Fakat bu bulgunun klinik önemi bilinmemektedir.   Zafirlukast ile tedavi edilen hastalarda nadiren, sistemik eozinofili ile kendini gösterebilen, bazen vaskulitisin klinik özellikleri ile Churg-Strauss sendromu görülebilir. Bu vakalar genellikle oral steroid tedavisinin azaltılmasıyla ilgili bulunmuştur. Doktorlar, hastalarda görülebilecek eozinofili, vaskulitik döküntü, kötüleşen pulmoner semptomlar, kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropati’ye karşı dikkatli olmalıdır. Ancak, zafirlukast ile bu durumlar arasında nedensel bir ilişki saptanmamıştır.   Zafirlukast tedavisiyle ilişkili olarak ürtiker, anjiyoödem ve deri döküntülerini içeren aşırı duyarlık reaksiyonları ile nadiren, agranülositoz, kanama, çürükler veya ödem, artralji ve miyalji görülen vakalar bildirilmiştir.   Mevcut bir teofilin tedavisine zafirlukast ilave edildikten sonra, teofilin toksisitesinin klinik belirti veya semptomlarının görüldüğü veya görülmediği teofilin seviyelerinde artış oluşan nadir vakalar bilidirilmiştir. Bu hastalardaki zafirlukast ve teofilin arasındaki etkileşimin mekanizması bilinmemektedir.   4 ve 6 haftalık çift-kör çalışmalarda plaseboya karşı günde 2 defa 10 mg’lık dozda uygulanan zafirlukast’ın emniyet profili, genellikle günde 2 defa 20 mg zafirlukast alan yetişkinler üzerinde yapılan klinik çalışmalarda görülene benzer bulunmuştur.   Zafirlukast verilen pediyatrik hastalarda yapılan çoklu-doz klinik çalışmalarda ise, hastaların % 2 veya daha fazlasında görülen ve plasebo verilen pediyatrik hastalardan daha fazla sıklıkta oluşan advers etkiler : Baş ağrısı ve abdominal ağrıdır.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.