Cetiteva 1 Mg/Ml 200 Ml Surup

Toksisite: Doz aşımı ile ilgili deneyim sınırlıdır. 2 yaş için 20 mg, 3 yaş için 30 mg ve 11 yaş için 40 mg setirizin, herhangi bir belirtiye sebep olmamıştır. 4 yaş için 60 mg hafif şiddette zehirlenmeye sebep olmuş, 14 yaş için 400 mg hafif şiddette belirtiler gösterirken, yetişkinlerde 400-500 mg’da belirti görülmemiştir.   Antihistaminik maddelerin doz aşımında görülen belirtiler: Uyku hali, bilinç kaybı ve veya ani hareketlilik (özellikle çocuklarda ), ataksi, titreme, baş ağrısı, halüsinasyon, nöbetler, ağız kuruluğu, kızarıklık, hipotermi, midriyazis, idrar tutulması, taşıkardi ve ayrıca çok yüksek dozlarda, kan basıncında düşme ve aritmiler, mide bulantısı ve kusma. Ayrıca extrapiramidal belirtiler mümkündür. Setirizinin hafif sakinleştirici ve antikolinerjik etkisi vardır. Sakinleşme doz aşımı için belirti olabilir; 50 mg’dan az tek dozdan itibaren görülebilir.   Tedavi: Bugüne kadar spesifik bir antidotu bulunamamıştır.Doz aşımı konusunda deneyim kısıtlıdır ve ciddi bir zehirlenme bugüne kadar bildirilmemiştir. Uygulanacak ilk tedavi gastrik lavaj ve gerekirse aktif kömür olmalıdır.   Akut zehirlenmelerde semptomatik tedavi yapılmalı, örneğin, nöbetlerde veya akut distonide diyazepam verilmelidir. Hemodiyaliz faydalı değildir.

Yetişkin ve 12 yaş üzeri gençlerde Saman nezlesi (mevsimsel ve sürekli ), alerjik konjonktivit ve kronik idiyopatik ürtikerlerin semptomatik tedavisinde endikedir. 6-12 yaş arası çocuklarda Saman nezlesi(mevsimsel ve sürekli ) ve kronik idiyopatik ürtikerlerin semptomatik tedavisinde endikedir. 2 – 6 yaş arası çocuklarda Mevsimsel saman nezlesinin semptomatik tedavisinde endikedir.

Setirizin dihidroklorür bir rasemattır ve spesifik histamin H1-reseptör bloke edici özellikleri olan bir anti-alerjik ilaçtır. Setirizin, alerjik kişilerde, Vazoaktif İntestinal Polipeptid (VIP), P maddesi ve alerjik reaksiyonla ilişkili olduğu düşünülen nöropeptidler aracılığıyla gelişen deri reaksiyonlarını inhibe eder. Etki 2 saat içinde görülür, en yüksek etkiye 4 saat sonra ulaşılır ve en az 24 saat boyunca etkili kalır. Alerjik kişilerde, setirizin, alerjen ve selektif olmayan histamin salıcıların uyardığı özinofillerin, aktive olmasını inhibe eder. Bu etki, sadece ilacın H1-reseptörünü bloke edici özelliğiyle açıklanamaz.

Absorpsiyon Setirizin, oral yolla uygulama sonrasında hızla emilir. Setirizinin absorbsiyonu, kişiler arası küçük farklılıklar gösterir. En yüksek plazma konsantrasyonuna 1 saat içinde ulaşır.   Dağılım Proteine bağlanma oranı yaklaşık %93’tür. İntravenöz yoldan uygulanmadığı için biyoyararlanım, klerens ve dağılım hacmi (Vd) bilinmemektedir.   Metabolizma Setirizin düşük ölçüde, oksidatif O-dealkilasyonla inaktif bir metabolite metabolize olur. Bu metabolizmadan sorumlu enzim veya enzimler tam olarak bilinmemektedir.   Eliminasyon Yetişkinlerde terminal yarılanma ömrü yaklaşık olarak 10 saattir, yaşları 6-12 arası olan çocuklarda ise bu süre 6 saattir. Setirizinin %60’ı 96 saat içinde böbrek yoluyla değişmeden atılır. Tekrarlı dozlarda verilmesi birikime neden olmaz, absorbsiyon ve eliminasyon üzerinde de etkisi yoktur.   Pediyatrik hastalar: Yaşları 7 ila 12 arasındaki pediyatrik hastalara, 5 mg’lık tek bir setirizin dozu oral yoldan uygulandığında, ortalama Cmax 275 ng/ml olarak bulunmuştur. Bu popülasyonda, görünür toplam vücut klirensi yetişkinlere kıyasla %33 daha fazla, eliminasyon yarılanma ömrü ise % 33 daha kısadır. Yaşları 2 ila 5 arasındaki pediyatrik hastalara, 5 mg’lık tek bir setirizin dozu oral yoldan uygulandığında, ortalama Cmax 660 ng/ml olarak bulunmuştur. Bu popülasyonda, görünür toplam vücut klirensi yetişkinlere kıyasla %81 ila %111 daha fazla, eliminasyon yarılanma ömrü ise % 33 ila %41 daha kısadır. 6 ila 23 aylık pediyatrik hastalara, 0,25 mg/kg’lık tek bir setirizin oral çözelti dozu (ortalama doz 2,3 mg) uygulandığında, ortalama Cmax 390 ng/ml olarak bulunmuştur. Bu popülasyonda, görünür toplam vücut klirensi yetişkinlere kıyasla %304 daha fazla, eliminasyon yarılanma ömrü ise % 63 daha kısadır. En yüksek setirizin oral çözelti dozu (günde 2 kez 2,5 mg) uygulanan 6 ay ve 2 yaş arasındaki çocuklarda ortalama EAA (0-t) değerinin, günde bir kez 10 mg setirizin tablet alan yetişkinlere kıyasla iki kat daha yüksek olması beklenmektedir.   Geriyatrik hastalar: Yaşları ortalama 77 olan geriyatrik gönüllülerde, yaşları ortalama 53 olan yetişkinlere kıyasla, 10 mg’lık tek oral dozu takiben eliminasyon yarılanma ömrünün %50 uzadığı ve görünür toplam vücut klirensinin %40 azaldığı görülmüştür. Yaşlı gönüllülerde setirizin klirensindeki bu azalma, azalan böbrek fonksiyonu ile ilişkili olabilir.   Böbrek yetmezliği:   Setirizin kinetiği, çoklu ve oral yoldan uygulanan günlük 10 mg setirizin dozunu takiben normal gönüllülerde (kreatinin klirensi 89-128 ml/dak), hafif şiddette (kreatinin klirensi 42-77 ml/dak) ve orta şiddette (kreatinin klirensi 11-31 ml/dak) böbrek yetmezliği olan hastalarda, 7 gün boyunca çalışılmıştır. Hafif şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda ve normal gönüllülerde, setirizinin farmakokinetiği benzerdir. Orta şiddette böbrek yetmezliğine sahip hastalarda, normal gönüllülere kıyasla yarılanma ömrü 3 kat artmış, klirens ise %70 azalmıştır.   Hemodiyalize giren hastalara tek, 10 mg setirizin dozu verildiğinde, normal gönüllülere kıyasla yarılanma ömründe 3 kat artış, klirenste ise %70 azalma görülmüştür. Tek bir diyaliz sırasında, uygulanan dozun %10’undan daha azı uzaklaştırılmıştır. Orta şiddette ve şiddetli böbrek yetmezliği olan ve hemodiyalize giren hastalarda dozun ayarlanması gerekmektedir.   Karaciğer yetmezliği: Tek doz halinde, oral yoldan 10 mg veya 20 mg setirizin uygulanan kronik karaciğer hastalarında (hepatoselüler, kolestatik ve safra sirozu), sağlıklı gönüllülere kıyasla yarılanma ömründe %50 artış, klirenste ise %40 azalma görülmüştür. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozun ayarlanması gerekebilir.

Şurup.

1 ml çözeltide 1 mg Setirizin dihidroklorür bulunur. Yardımcı maddeler: Gliserol, propilen glikol, %70’lik sorbitol çözeltisi, metilparaben, propilparaben, sodyum asetat, asetik asit glasiyal, sodyum sakkarin, muz aroması, saf su

CYP 3A4’ün substratıdır. Allerji testi yapılmadan 3 gün önce setirizin kullanımı kesilmelidir. Setirizin alkolün etkisini artırabilir. Dolayısıyla alkol ile birlikte alınırken dikkat edilmelidir. MSS depresanları ve antikolinerjiklerin toksisitesini arttırır.

Preparatın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığı olan kişilerde Şiddetli böbrek yetersizliği olan hastalarda kontrendikedir.

Yetişkinlere ve 12 yaşından büyük gençlerde:  Günde bir kez 2 x 5 ml (2 x 5 mg) Sersemlik meydana gelirse, akşamları alınabilir.   6 – 12 yaş arası çocuklarda: Günde bir kez 2 x 5 ml (2 x 5 mg) veya günde iki kez (sabah ve akşam) 5 ml (5 mg).   2 – 6 yaş arası veya 30 kg’dan hafif çocuklarda: Günde bir kez 5 ml (5 mg) veya günde iki kez 2.5 ml (2.5 mg).   Henüz, Setirizin’in 2 yaşından küçük çocuklarda kullanımını tavsiye etmek için yeterli klinik veri bulunmamaktadır. Böbrek ve karaciğer yetersizliğinde: Şiddetli böbrek yetersizliği olan kişilerde kullanımı kontrendikedir. Böbrek yetersizliği orta şiddette olanlarda doz 5 ml (5 mg) olacak şekilde ayarlanmalıdır. Hafif ve orta şiddette böbrek yetersizliği ya da karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Sağlıklı yaşlılarda doz ayarlaması gerektiğine dair bulgu yoktur. Tedavinin süresi belirtilere bağlı olarak değiştirilebilir.

25 ˚C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.

200 ml amber cam şişe, emniyetli conta (sarı polietilen) içeren çocuk emniyetli polipropilen vidalı kapak . Ölçü aleti: 5 ml plastik ölçü kaşığı, 2.5 ml işaretli.

Uzun süre CETİTEVA® şurup ile tedavi gören bazı hastalarda ağız kuruluğundan ötürü diş çürümesi riski artmaktadır. Bu nedenle hastalar ağız temizliğinin önemi konusunda bilgilendirilmelidir. Setirizin alkolün etkisini artırabilir. Dolayısıyla alkol ile birlikte alınırken dikkat edilmelidir. MSS depresanlarıyla birlikte kullanılırken dikkat edilmelidir. Karaciğer ve böbrek yetersizliğinde kullanım: Karaciğer ve böbrek yetersizliği durumlarında, setirizinin vücuttan atımı bozulabilir. Bu hastalara setirizin verilirken dikkatli olunmalıdır.   Gebelik ve Laktasyonda kullanım   Gebelikte kullanım kategorisi B’dir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve kontrollü çalışmalar yoktur. Bu zamana kadar konuyla ilişkili epidemiyolojik bilgi mevcut değildir. Ancak kesinlikle gerekli ise hamile kadınlara verilmelidir.   Laktasyon: Setirizin anne sütüne geçmektedir. Emzirme dönemi boyunca setirizin kullanımından kaçınılmalıdır.   Araç ve Makine Kullanımına Etkisi   Setirizinin hastaların hareket yeteneği üzerine az yada orta seviyede etkisi olabilmektedir. Bu etki, araç sürmek ve makine kullanmak gibi fazla dikkat gerektiren durumlarda göz önünde bulundurulmalıdır. Setirizin, alkol ve MSS depresanlarının etkilerini artırabilmektedir.

Setirizin ile tedavi sırasında bildirilen advers reaksiyonların çoğu hafif ve orta şiddettedir. 12 yaş ve üzerindeki hastalarda, plaseboya kıyasla en sık görülen advers reaksiyon uyku halidir. Yorgunluk ve ağız kuruluğu da tedaviye bağlı advers reaksiyonlardır. Advers reaksiyonların görülme sıklığı, yaş, ırk, cinsiyet veya vücut ağırlığı ile ilişkili değildir. 12 yaş ve üzerindeki hastalarda 5 ve 10 mg dozlarla gerçekleştirilmiş olan kontrollü klinik çalışmalarda, setirizin alan hastalarda plaseboya kıyasla daha sık görülen advers reaksiyonlar, Tablo 1’de verilmiştir.   Tablo 1. 12 yaş ve üzerindeki hastalar ile yürütülen plasebo kontrollü çalışmalarda %2 veya daha fazla sıklıkta bildirilen advers reaksiyonlar   Advers reaksiyon Setirizin (N=2034) Plasebo (N=1612) Uyku hali % 13,7 % 6,3 Yorgunluk % 5,9 % 2,6 Ağız kuruluğu % 5,0 % 2,3 Farenjit % 2,0 % 1,9 Baş dönmesi % 2,0 % 1,2   Ayrıca, hastaların %2’sinden fazlasında baş ağrısı ve mide bulantısı görülmüştür, ancak bu durum plasebo alanlarda daha yaygındır.   Setirizin ile pediyatrik çalışmalar da gerçekleştirilmiştir. 2 ile 11 yaşları arasındaki pediyatrik hastalarda bildirilen advers reaksiyonların çoğu hafif ve orta şiddettedir. 6 ve 11 yaşları arasındaki pediyatrik hastalarda, 5 ve 10 mg dozlarla gerçekleştirilmiş olan plasebo-kontrollü klinik çalışmalarda, setirizin alan hastalarda plaseboya kıyasla daha sık görülen advers reaksiyonlar, Tablo 2’de verilmiştir. Bunlardan karın ağrısının tedavi ile ilişikili, uyku halinin ise doz ile ilişkili olduğu düşünülmektedir. Plasebo-kontrollü çalışmalarda 2 ile 5 yaşları arasındaki pediyatrik hastalar için bildirilen reaksiyonlar, nitelik ve görülme sıklığı açılarından 6 ile 11 yaş arasındaki çocuklar için bildirilenler ile benzerdir. 6 ila 24 aylık pediyatrik hastalar ile yapılan plasebo-kontrollü çalışmalarda, setirizin ve plasebo alan hastalarda advers reaksiyonların görülme sıklığı benzerdir. Setirizin ve plasebo alan hastalarda uyku hali aynı sıklıkta görülmüştür. 6-11 aylık çocuklar ile yapılan, 1 hafta süreli bir çalışmada setirizin alan hastalarda, plasebo alan hastalara kıyasla daha fazla iritabilite/huysuzluk görülmüştür. 12 aylık ve daha büyük hastalar ile yapılan 18 ay süreli bir çalışmada, setirizin alan hastalarda plasebo alan hastalara kıyasla uykusuzluk daha sık görülmüştür. Günde 5 mg veya daha fazla setirizin alan hastalarda, plasebo alan hastalara kıyasla yorgunluk ve huzursuzluk daha sık görülmüştür.   Tablo 2. 6 ila 11 yaş arasındaki pediyatrik hastalar ile 5 veya 10 mg doz uygulanarak gerçekleştirilen plasebo kontrollü çalışmalarda setirizin alan grupta ≥%2’den daha sık veya plaseboya kıyasla daha sık görülen advers reaksiyonlar Advers reaksiyonlar Plasebo (N=309) setirizin 5 mg (N=161) 10 mg (N=215) Baş ağrısı %12,3 %11,0 %14,0 Farenjit %2,9 %6,2 %2,8 Karın ağrısı %1,9 %4,4 %5,6 Öksürük %3,9 %4,4 %2,8 Uyku hali %1,3 %1,9 %4,2 Diyare %1,3 %3,1 %1,9 Epistaksis %2,9 %3,7 %1,9 Bronkospazm %1,9 %3,1 %1,9 Mide bulantısı %1,9 %1,9 %2,8 Kusma %1,0 %2,5 %2,3   Aşağıdaki olaylar, 12 yaşından büyük çocuklar ve yetişkinlerde ve 6 ile 11 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda yapılan klinik çalışmalarda setirizin alan hastalarda az sıklıkta (%2’den az ) görülmüştür. Sık görülmeyen bu olaylar ile setirizin arasında nedensel bir ilişki saptanmamıştır.   Otonom sinir sistemi: Anoreksi, kızarıklık, tükrük salgısında artış, idrarını yapamama.   Kardiyovasküler: Kalp yetmezliği, hipertansiyon, palpitasyon, taşikardi.   Merkezi ve çevresel sinir sistemi: koordinasyon bozukluğu, ataksi, konfüzyon, disfoni, hiperestezi, bacak krampları, migren, miyelit, felç, parestezi, ptozis, senkop, tremor, tuviç, vertigo, görüş alanı bozuklukları.   Gastrointestinal: Anormal karaciğer fonksiyonu, diş çürüklerinde artma, konstipasyon, dispepsi, geğirme, flatulans, gastrit, hemoroid, iştah artışı, melena, rektal kanama, ülseratif somatiti de içeren somatit, dilin renginde değişiklik, dilde ödem.   Ürogenital: sistit, disüri, hematüri, mikturasyon sıklığında artış, poliüri, idrar tutamama, üriner kanal enfeksiyonu.   Duyma ve vestibüler: sağırlık, kulak ağrısı, ototoksisite, kulak çınlaması.   Metabolik/beslenme: dehidrasyon, diabetes mellitus, susuzluk   İskelet-kas: artralji, artrit, artrozis, kaslarda güçsüzlük, miyalji.   Psikiyatrik