Cetryn 10 Mg 20 Film Tablet

Bulgu ve belirtiler: Parenteral sefalosporinlerin çok yüksek dozlarda kullanılması, göz kararması, parestezi ve baş ağrısına neden olabilir. Özellikle akümülasyon riskinin bulunduğu böbrek yetmezlikli hastalarda bazı sefalosporinler konvülsiyonlara neden olabilir. Laboratuvar testlerinde kreatinin, BUN, karaciğer enzimleri, bilirubin düzeyinde yükselme, Coombs testi pozitifliği, trombositoz, trombositopeni, eozinofili, lökopeni ve protrombin zamanında uzama görülebilir.   Tedavi: Ağır doz aşımında destekleyici tedavi uygulanır. Hematolojik, renal ve hepatik fonksiyonlar ile pıhtılaşma, hasta stabil olana kadar izlenmelidir. Konvülsiyon görülürse tedavi derhal kesilmelidir. Antikonvülsan tedavi gerekli olabilir.   Destekleyici veriler olmamakla birlikte, özellikle böbrek yetmezliği bulunan ağır doz aşımı vakalarında, hemodiyaliz ve hemoperfüzyon uygulanabilir.

Cefamezin, duyarlı mikroorganizmaların yol açtığı aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir: ·                Solunum yolu enfeksiyonları ·                İdrar yolu enfeksiyonları ·                Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları ·                Safra yolu enfeksiyonları ·                Kemik ve eklem enfeksiyonları ·                Genital enfeksiyonlar ·                Septisemi ·                Endokardit ·                Perioperatif profilaksi

Sefazolin, Gram negatif ve Gram pozitif bakterilerin bakteri hücre duvarı sentezinin son aşamasını etkileyen, bakterisit etkili sefalosporin grubu bir antibiyotiktir.

Sağlıklı gönüllülerde, 500 mg sefazolinin intramusküler yoldan uygulanmasından 1 ve 8 saat sonra, sırasıyla 37 µg/ml ve 3 µg/ml’lik ortalama serum konsantrasyonları, 1 gramlık dozun uygulanmasından 1 ve 8 saat sonra ise ortalama 64 µg/ml ve 7 µg/ml’lik serum konsantrasyonları elde edilmiştir.   İntravenöz yoldan 1 gram dozunda uygulanmasından sonra en yüksek serum konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülerde yaklaşık 185 µg/ml’ye ulaşmış ve 8 saat sonra ise yaklaşık 4 µg/ml olarak bulunmuştur.   Sefazolinin serum yarılanma süresi intravenöz uygulamadan sonra yaklaşık 1.8 saat, intramusküler uygulamadan sonra ise yaklaşık 2.0 saattir.   Sağlıklı gönüllülerde bir saat süreyle 3.5 mg/kg (yaklaşık 250 mg) ve bunu izleyen 2 saat içinde 1.5 mg/kg (yaklaşık 100 mg) dozunda sefazolinin intravenöz yoldan sabit infüzyon şeklinde uygulanması sırasında, üçüncü saatte ulaşılan sabit serum düzeyi yaklaşık 28 µg/ml’dir.   Enfeksiyon nedeni ile hastaneye yatırılan hastalar üzerinde yapılan araştırmalar, elde edilen ortalama en yüksek serum düzeylerinin, sağlıklı gönüllülerde elde edilene benzer olduğunu göstermiştir.   Obstrüktif safra yolu hastalığı bulunmayanlarda, safradaki sefazolin düzeyi serum düzeyine ya da beş kat daha yüksek değerlere ulaşabilirse de, obstrüktif safra yolu hastalığı bulunan hastaların safrasındaki düzeyi serumdaki düzeyin altındadır (<1.0 µg/ml).   Sinoviyal sıvıdaki sefazolin konsantrasyonu, ilacın uygulanmasından 4 saat sonraki serum konsantrasyonu ile kıyaslanabilir düzeydedir.   Kordon kanında yapılan araştırmalar, sefazolinin plasentadan kolaylıkla geçtiğini göstermektedir. Sefazolin, insanlarda anne sütüne çok düşük konsantrasyonlarda geçmektedir.   Sefazolin, idrarla değişmeden atılır. İlk 6 saat içinde, ilacın yaklaşık %60’ı idrarla atılır ve bu oran 24 saatte %70-%80’e ulaşır. İntramusküler yoldan 500 mg ve 1 gram dozunda uygulandıktan sonra, idrardaki en yüksek sefazolin konsantrasyonları sırasıyla yaklaşık 2400 µg/ml ve 4000 µg/ml’dir.   Periton diyalizi uygulanan hastalarda (2 l/saat), 50 mg/l ve 150 mg/l sefazolin içeren diyaliz solüsyonlarının 24 saatlik instilasyonu sonunda sırasıyla yaklaşık 10 ve 30 µg/ml’lik ortalama serum konsantrasyonları elde edilmiştir. 50 mg/l ile ortalama 29 µg/ml’lik (13‑44 µg/ml) en yüksek serum düzeyi ve 150 mg/l ile ortalama 72 µg/ml’lik (26-142 µg/ml) en yüksek serum düzeyi elde edilmiştir.   Mikrobiyolojik özellikleri In vitro araştırmalar, sefalosporinlerin bakterisit etkisinin, hücre duvarı sentezinin inhibisyonuna bağlı olduğunu göstermektedir. Sefazolin, aşağıdaki organizmalara karşı in vitro koşullarda ve klinik enfeksiyonlarda etkilidir: Staphylococcus aureus (penisilinaz yapan türler dahil), Staphylococcus epidermidis (metisiline dirençli stafilokoklar, sefazoline de dirençlidir), A grubu beta-hemolitik streptokoklar ve diğer streptokok türleri (enterokokların çoğu dirençlidir), Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella türleri, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.   İndol pozitif Proteus suşlarının çoğu (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii ve Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas, Mima, Heralla türleri sefazoline dirençlidir.

Enjektabl toz içeren flakon

Her flakonda 1000 mg sefazolin (sodyum olarak) bulunur. Her çözücü ampul 4 ml enjeksiyonluk su içerir.

Probenesid, birlikte kullanılması durumunda sefalosporinlerin renal tübüler atılımını azaltarak, sefalosporinlerin kan düzeylerinin daha yüksek olmasına ve daha uzun süre devam etmesine yol açar.   Laboratuvar testleri ile etkileşim Benedict ve Fehling solüsyonları ya da Clinitest tabletleri ile yapılan idrarda glukoz arama testlerinde yalancı pozitif reaksiyona neden olabilirse de, enzime dayalı testlerde yalancı pozitif reaksiyona neden olmaz.   Direkt ve indirekt antiglobulin (Coombs) testinde pozitif sonuçlara yol açabilir. Doğumdan önce annelerine sefalosporin uygulanan yenidoğanlarda da Coombs testinde pozitiflik görülebilir.

Sefalosporin grubu antibiyotiklere aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır.

Dozaj ve uygulama yolu, hastanın yaşı ve vücut ağırlığı, enfeksiyonun türü ve enfeksiyona yol açan organizmanın duyarlılığı göz önüne alınarak belirlenmelidir. İntratekal yoldan kullanılmamalıdır.   Cefamezin’in %0.5 lidokain hidroklorür kullanılarak hazırlanan çözeltileri asla intravenöz yoldan kullanılmamalıdır.   İntravenöz enjeksiyon veya intravenöz infüzyon için Cefamezin’in çözücü ampul olarak enjeksiyonluk su içeren IM/IV formları kullanılmalıdır.   Erişkinler Enfeksiyonun türü Doz Uygulama sıklığı Orta-ağır enfeksiyonlar 500 mg-1 gram 6-8 saatte bir Duyarlı Gram pozitif kokların yol açtığı hafif enfeksiyonlar 250-500 mg 8 saatte bir Akut, komplikasyonsuz idrar yolu enfeksiyonları 1 gram 12 saatte bir Pnömokoksik pnömoni 500 mg 12 saatte bir Ağır, hayatı tehdit eden enfeksiyonlar (endokardit, septisemi gibi)* 1 gram- 1.5 gram 6 saatte bir *Nadir durumlarda günde 12 grama kadar kullanılmıştır.   Perioperatif profilaktik kullanım Kontaminasyonlu ya da kontaminasyon riski bulunan cerrahi girişimlerde, postoperatif enfeksiyonları önlemek için aşağıdaki dozlar önerilir: a.      Ameliyat başlamadan ½‑1 saat önce, intravenöz ya da intramusküler yoldan 1 gram uygulanır. b.      Uzun süreli cerrahi girişimlerde (örneğin 2 saat ya da daha uzun), ameliyat sırasında intravenöz ya da intramusküler yoldan 500 mg‑1 gram uygulanır (uygulama cerrahi girişimin süresine göre ayarlanır). c.      Ameliyattan sonra 24 saatlik sürede her 6-8 saatte bir intravenöz ya da intramusküler yoldan 500 mg‑1 gram uygulanır. Preoperatif dozun ameliyat başlangıcından tam 1/2 saat – 1 saat önce verilmesi dokularda ve serumda ilk cerrahi insizyonun yapıldığı anda yeterli antibiyotik düzeylerinin sağlanması açısından önemlidir. Ayrıca, Cefamezin gerekirse enfektif mikroorganizmalara en çok maruz kalınacak anlarda yeterli antibiyotik düzeyi sağlamak için ameliyat sırasında uygun aralıklarla uygulanır. Açık kalp ameliyatı ve protez takılması gibi enfeksiyon oluşmasının ciddi bir sorun oluşturabileceği cerrahi girişimlerde, profilaktik tedaviye operasyondan sonra 3-5 gün boyunca devam edilebilir.   Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz Böbrek yetmezliği olan hastalarda, enfeksiyonun ağırlığına uygun ilk yükleme dozundan sonra aşağıda belirtildiği şekilde dozaj ayarlanabilir. Kreatinin klerensi 55 ml/dakika ya da daha yüksek veya serum kreatinini 1.5 mg/dl ya da daha az olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Kreatinin klerensi, 35-54 ml/dakika ya da serum kreatinini 1.6-3.0 mg/dl olan hastalara da tam doz uygulanabilir, ancak dozlar en az 8 saatlik aralıklarla uygulanmalıdır. Kreatinin klerensi 11-34 ml/dakika ya da serum kreatinini 3.1-4.5 mg/dl olan hastalara, normal dozun yarısı 12 saatte bir verilmelidir. Kreatinin klerensi 10 ml/dakika ya da daha düşük olanlarda veya serum kreatinini 4.6 mg/dl ya da daha yüksek olan hastalara, normal dozun yarısı 18-24 saatlik aralarla verilmelidir.   Pediatrik hastalarda kullanım Çocuklarda hafif ve orta şiddetteki enfeksiyonların çoğunda günde toplam 25-50 mg/kg’lık doz etkilidir. Bu doz üç ya da dört eşit doza bölünerek uygulanır. Ağır enfeksiyonlarda günlük toplam doz 100 mg/kg’a yükseltilebilir. Prematürler ve bir aylıktan küçük bebeklerde etkinliği ve güvenilirliği henüz gösterilmediğinden, bu hastalarda kullanılması önerilmez. Pediatrik hastalarda, aşağıdaki dozaj tablolarından yararlanılabilir.   25 mg/kg/gün Vücut ağırlığı 8 saatte bir ortalama doz 6 saatte bir ortalama doz 4.5 kg 40 mg 30 mg 9.0 kg 75 mg 55 mg 13.6 kg 115 mg 85 mg 18.1 kg 150 mg 115 mg 22.7 kg 190 mg 140 mg   50 mg/kg/gün Vücut ağırlığı 8 saatte bir ortalama doz 6 saatte bir ortalama doz 4.5 kg 75 mg 55 mg 9.0 kg 150 mg 110 mg 13.6 kg 225 mg

Cefamezin 1000 mg IM Enjektabl Toz İçeren Flakon: 1000 mg sefazolin (sodyum olarak) içeren 1 flakon ve 4 ml %0.5 lidokain hidroklorür solüsyonu içeren 1 çözücü ampul bulunan ambalajlarda.   Cefamezin 500 mg IM/IV Enjektabl Toz İçeren Flakon: 500 mg sefazolin (sodyum olarak) içeren 1 flakon ve 4 ml enjeksiyonluk su içeren 1 çözücü ampul bulunan ambalajlarda.   Cefamezin 500 mg IM Enjektabl Toz İçeren Flakon: 500 mg sefazolin (sodyum olarak) içeren 1 flakon ve 2 ml %0.5 lidokain hidroklorür solüsyonu içeren 1 çözücü ampul bulunan ambalajlarda   Cefamezin 250 mg IM/IV Enjektabl Toz İçeren Flakon: 250 mg sefazolin (sodyum olarak) içeren 1 flakon ve 4 ml enjeksiyonluk su içeren 1 çözücü ampul bulunan ambalajlarda.   Cefamezin 250 mg IM Enjektabl Toz İçeren Flakon: 250 mg sefazolin (sodyum olarak) içeren 1 flakon ve 2 ml %0.5 lidokain hidroklorür solüsyonu içeren 1 çözücü ampul bulunan ambalajlarda.

30°C altındaki oda sıcaklığında, ışıktan korunarak saklanmalıdır.   Çözücüsü ile çözdürüldükten sonra oda sıcaklığında 24 saat, buzdolabında (5°C) 10 gün süreyle stabildir.   ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ

1000 mg sefazolin (sodyum olarak) içeren 1 flakon ve 4 ml enjeksiyonluk su içeren 1 çözücü ampul bulunan ambalajlarda.

CEFAMEZİN TEDAVİSİNE BAŞLAMADAN ÖNCE, HASTALARIN DAHA ÖNCE SEFAZOLİNE, SEFALOSPORİNLERE, PENİSİLİNLERE YA DA DİĞER İLAÇLARA KARŞI AŞIRI DUYARLILIK REAKSİYONU GÖSTERİP GÖSTERMEDİKLERİ DİKKATLE ARAŞTIRILMALIDIR. BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER ARASINDA ÇAPRAZ AŞIRI DUYARLILIK BULUNDUĞUNDAN VE PENİSİLİN ALERJİSİ ÖYKÜSÜ BULUNANLARIN %10’UNDA AŞIRI DUYARLILIK REAKSİYONU ORTAYA ÇIKABİLDİĞİNDEN, CEFAMEZİN PENİSİLİNE DUYARLI HASTALARA UYGULANACAĞINDA DİKKATLİ OLUNMALIDIR. ALERJİK BİR REAKSİYON GÖRÜLÜRSE, CEFAMEZİN TEDAVİSİ DURDURULMALIDIR. AĞIR AKUT AŞIRI DUYARLILIK REAKSİYONLARINDA, ADRENALİN TEDAVİSİ VE OKSİJEN, İNTRAVENÖZ SIVI, İNTRAVENÖZ ANTİHİSTAMİNİK, KORTİKOSTEROİD, PRESÖR AMİN UYGULANMASI VE SOLUNUM YOLLARININ AÇIK TUTULMASI DAHİL, KLİNİK DURUMA GÖRE DİĞER ACİL TEDAVİLERİN DE UYGULANMASI GEREKEBİLİR.   Sefazolin dahil, hemen hemen tüm antibiyotiklerin psödomembranöz kolite neden olabildikleri bildirilmiştir. Bu nedenle, antibakteriyel ilaç tedavisi sırasında ya da sonrasında diyare gelişen hastalarda psödomembranöz kolit olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.   Psödomembranöz kolit saptanırsa, gerekli terapötik önlemler alınmalıdır. Hafif vakalarda, kullanılan antibiyotiğin kesilmesi genellikle yeterli olurken, orta şiddetli veya şiddetli psödomembranöz vakalarında, sıvı-elektrolit tedavisi, protein suplemantasyonu ve Clostridium difficile’ye karşı etkili bir oral antibiyotik tedavisine başlanmalıdır.   Uzun süreli sefazolin tedavileri sırasında duyarlı olmayan organizmalarda aşırı çoğalma görülebileceğinden dikkatli olunmalıdır.   Sefazolin, böbrek fonksiyonlarındaki azalma sonucunda idrar miktarı azalan hastalarda daha düşük dozlarda kullanılmalıdır (“Kullanım Şekli ve Dozu” bölümüne bakınız).   Diğer beta-laktam antibiyotik tedavilerinde olduğu gibi, böbrek yetmezliği olan hastalarda çok yüksek dozlarda kullanılması durumunda konvülsiyona neden olabilir (“Kullanım Şekli ve Dozu” bölümüne bakınız).   Sefazolin, başta kolit olmak üzere gastrointestinal hastalık öyküsü bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.   Sefalosporinler protrombin aktivitesi üzerinde bozukluğa neden olabilmektedir. Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar, beslenme güçlüğü çeken hastalar ile uzatılmış antimikrobiyal tedavi gören hastalar ve antikoagülan tedavisi almış hastalar risk altındadır. Risk altındaki ve ekzojen vitamin K verilen hastalarda protrombin zamanı takip edilmelidir.   Pediatrik kullanım Sefazolinin prematürler ve yenidoğanlarda etkinliği ve güvenilirliği henüz saptanmamıştır. Bir aylıktan büyük bebeklerde kullanımı için “Kullanım Şekli ve Dozu” bölümüne bakınız.   Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım Gebelik kategorisi: B   Gebe kadınlarda yapılmış yeterli miktarda iyi kontrollü çalışma bulunmadığından, gebelikte zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır.   Sefazolin, sezaryan öncesi uygulandığında, kordon kanındaki ilaç düzeyi, anne kanındaki düzeyin yaklaşık dörtte biri ile üçte biri arasındadır. Ancak, sefazolinin fetüs üzerinde hiçbir advers etkisi saptanmamıştır.   Sefazolin, anne sütüne düşük miktarda geçer. Bu nedenle, emziren annelerde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Gastrointestinal: Diyare, oral kandidoz, kusma, bulantı, mide krampı, iştahsızlık ve psödomembranöz kolit. Psödomembranöz kolit belirtileri, antibiyotik tedavisi sırasında veya sonrasında başlayabilir (“Uyarılar/Önlemler” bölümüne bakınız). Bulantı ve kusma enderdir.   Alerjik reaksiyonlar: Anafilaksi, eozinofili, kaşıntı, ilaç ateşi, deri döküntüsü, Stevens Johnson sendromu.   Hepatik ve renal etkiler: Klinik olarak böbrek ve karaciğer yetmezliği belirtileri olmadan, ALT, AST, BUN ve alkalen fosfataz düzeyinde geçici yükselmeler gözlenmiştir.   Lokal reaksiyonlar: İntramusküler enjeksiyon bölgesinde ağrı ve endurasyon görülebilir.   Diğer reaksiyonlar: Genital ve anal kaşıntı (vulva kaşıntısı, genital monoliyaz ve vajinit dahil).   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Diğer antihipertansif ilaçlarla olduğu gibi, araç veya makine kullanırken dikkatli olunması önerilir.

CORDVAX PLUS 160 mg/25 mg film tablet

160 mg valsartan ve 25 mg hidroklortiyazid içerir.

Yoktur.

Ağızdan alınır.

–

CORDVAX PLUS 160 mg/25 mg film tablet

31/08/2012

24 ay

244/74

25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.

Laktoz anhidr, laktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz pH 105, hidroksipropil selüloz LH-21, magnezyum stearat, kolloidal silikondioksit, hipromelloz, makrogol 8000, talk, titanyum dioksit (E171), kırmızı demir oksit (E172), sarı demir oksit (E172), siyah demir oksit (E172).

Blister ambalaj : Al/Al 14, 28, 90 tabletlik blister ambalajlarda

Crestor’un araç ve makine kullanmaya etkisini belirlemek üzere çalışma yapılmamıştır. Ancak, Crestor’un farmakodinamik etkilerine dayanarak araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemesi beklenmez. Araç ve makine kullanırken, tedavi sırasında sersemlik görülebileceği akılda tutulmalıdır.

CRESTOR’u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ. Eğer CRESTOR veya içerdiği maddelerden biri ile daha önce alerjik etki yaşadıysanız, Hamile iseniz veya bebek emziriyorsanız. CRESTOR alırken hamile kaldıysanız, ilacı derhal kesiniz ve doktorunuza başvurunuz. CRESTOR alan kadınlar, uygun bir korunma yöntemi kullanarak hamile kalmaktan kaçınmalıdır. Karaciğer hastalığınız varsa, Ciddi böbrek problemleriniz varsa, Tekrarlanan veya açıklanamayan kas ağrıları veya sancı varsa, Siklosporin olarak adlandırılan bir ilacı alıyorsanız (örneğin organ nakli sonrası) Yukarıda sayılan bu durumlardan herhangi biri size uyuyorsa veya uyduğunu düşünüyorsanız, lütfen doktorunuza başvurunuz.    CRESTOR 40 mg’ı (en yüksek doz) aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ. Orta derecede böbrek probleminiz varsa (Şüpheniz varsa doktorunuza danışınız.), Tiroid beziniz iyi çalışmıyorsa, Tekrarlanan veya açıklanamayan kas ağrılarınız veya sancınız varsa, (kişisel veya ailesel kas problemleri hikayesi veya daha önceden diğer kolesterol düşürücü ilaçlar aldığınızda görülen kas problemleri hikayesi varsa), Devamlı ve yüksek miktarda alkol kullanıyorsanız, Asya kökenli iseniz (Japon, Çinli, Filipinli,Vietnamlı, Koreli ve Hintli), Kolesterolünüzü düşürmek için fibratlar adı verilen ilaçlar kullanıyorsanız Yukarıda sayılan bu durumlardan herhangi biri size uyuyorsa veya uyduğunu düşünüyorsanız, lütfen doktorunuza başvurunuz.   CRESTOR’u aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ. Böbreklerinizde sorun varsa, Karaciğerinizde sorun varsa, Tekrarlanan ve açıklanamayan kas ağrıları veya sancı hikayesi, sizde veya ailenizde kas problemleri hikayesi veya diğer kolesterol düşürücü ilaçları kullanırken görülen kas problemleri hikayesivarsa. Özellikle kendinizi iyi hissetmiyorsanız veya ateşiniz varsa, açıklanamayan kas ağrıları veya sancı hissederseniz derhal ve mutlaka doktorunuza başvurunuz. Düzenli olarak fazla miktarda alkol kullanıyorsanız, Tiroid beziniz iyi çalışmıyorsa, Kolesterolünüzü düşürmek için fibratlar adı verilen gruptan ilaç kullanıyorsanız. Lütfen, yüksek kolesterole karşı diğer ilaçları daha önce kullanmış olsanız bile, bu kullanma talimatını dikkatle okuyunuz. Hasta bir çocuk ise: CRESTOR çocuklara verilmemelidir. 70 yaşından büyükseniz (Doktorunuzun Crestor’un size uygun başlangıç dozuna karar vermesi gerekir. Asya kökenli iseniz (Japon, Çinli, Filipinli, Vietnamlı, Koreli ve Hintli). Doktorunuzun Crestor’un size uygun başlangıç dozuna karar vermesi gerekir. Yukarıda sayılan durumlardan herhangi biri size uyuyorsa veya uyduğunu düşünüyorsanız, 40 mg’lık dozu (en yüksek doz) kullanmayınız ve CRESTOR’un herhangi bir dozunu almaya başlamadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.   Bazı insanlarda statinler karaciğeri etkiler. Böyle bir durumun olup olmadığı basit bir kan testi (karaciğer enzim seviyesi) ile anlaşılabilir. Bu nedenle doktorunuz, CRESTOR kullanmaya başlamadan önce ve kullanırken karaciğer fonksiyon testlerinin yapılmasını isteyecektir.    CRESTOR’un yiyecek ve içecekler ile birlikte kullanılması   CRESTOR’u aç veya tok karnına alabilirsiniz.    Hamilelik   İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.   Hamile iseniz CRESTOR kullanmayınız.CRESTOR kullanan kadınlar uygun bir korunma yöntemi ile hamile kalmaktan kaçınmalıdır.   CRESTOR kullanırken hamile kalırsanız,ilacı derhal kesiniz ve durumu doktorunuza bildiriniz  Emzirme   İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.   EmziriyorsanızCRESTOR kullanmayınız.   Araç ve makine kullanımı   Çoğu insan CRESTOR alırken araba ve makine kullanabilir, çünkü CRESTOR bu kişilerin yeteneklerini etkilemez. Bununla birlikte, bazı kişiler CRESTOR kullanırken baş dönmesi hissedebilir. Eğer baş dönmesi hissediyorsanız, araba veya bir makine kullanmadan önce doktorunuza danışınız.   CRESTOR içeriğindeki bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler   Doktorunuz size laktoz veya süt şekeri gibi bazı şekerlere karşı hassasiyetiniz olduğunu söylemişse, CRESTOR almadan önce doktorunuza danışınız.   Yardımcı maddelerin listesi bu Kullanma Talimatı’nın başında yer almaktadır.   CRESTOR’un diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı   Reçetesiz alınabilen ilaçlar da dahil olmak üzere, başka ilaçları kullanıyorsanız veya kısa bir süre önce kullandıysanız lütfen bunu doktorunuza veya eczacınıza bildiriniz.   Şu ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız, doktorunuza bildiriniz: siklosporin (örneğin organ nakli sonrasında), varfarin (veya kan sulandırıcı bir başka ilaç), fibratlar (gemfibrozil, fenofibrat gibi) veya kolesterol düşürücü diğer ilaçlar (ezetimib gibi), hazımsızlık ilaçları (mide asidini gidermek için kullanılır), eritromisin (bir antibiyotik), doğum kontrol hapı, hormon idame tedavisi veya lipinovir/ritonavir (HIV enfeksiyonu ile mücadelede)CRESTOR bu ilaçların etkilerini değiştirebilir veya bu ilaçlar CRESTOR’un etkilerini değiştirebilir.   Eğer reçeteli veya reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandıysanız, lütfen bunlar hakkında doktorunuza veya eczacınıza bilgi veriniz.

Tüm ilaçlar gibi CRESTOR’un içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.   Bu yan etkilerin neler olabileceğini bilmeniz önemlidir. Yan etkiler genellikle hafiftir ve kısa süre sonra kaybolur.   Şu alerjik etkilerden herhangi birini gözlerseniz, CRESTOR almayı bırakınız ve DERHAL tıbbi yardım alınız: Yüzde, dudakta, dilde ve/veya boğazda şişme ile birlikte veya şişme olmaksızın gelişen nefes alma zorluğu, Yüzde, dudakta, dilde ve/veya boğazda şişme ve buna bağlı olarak gelişebilen yutma zorluğu Ciltte kabarmalarla görülen şiddetli kaşınma Kaslarınızda beklediğinizden daha uzun süren olağandışı ağrı veya sancı varsa CRESTOR kullanımını kesiniz ve derhal doktorunuza başvurunuz.Diğer statinlerle olduğu gibi, çok az sayıda kişide kaslarda rahatsız edici etkiler gözlenebilir. Bu etkiler nadir olarak, rabdomiyoliz adı verilen ve yaşamı tehdit edebilen kas hasarına kadar ilerleyebilir.   Çok ciddi olabilen bu durumlarla karşılaştığınızda doktorunuza başvurunuz.Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.   Çok seyrek görülen olası yan etkiler (hastaların 1/10.000’inden daha azında görülebilir.) Sarılık (cilt ve gözlerde sararma) Hepatit (karaciğerin iltihaplanması) İdrarda kan Kol ve bacak sinirlerinde hasar (hissizlik gibi) Eklem ağrısı Hafıza kaybı  Çok ciddi olabilen bu durumlarla karşılaştığınızda doktorunuza başvurunuz.Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.   Bilinmeyen sıklıktaki yan etkiler Diyare (ishal) Stevens-Johnson sendromu (ağızda gözlerde deride ve genital bölgede ciddi ölçüde kabartılar oluşması) Seyrek görülen olası yan etkiler (hastaların 1/1.000-1/10.000’ inde görülebilir.) Şiddetli alerjik etkiler: Yüzde, dudakta, dilde ve/veya boğazda şişme, yutma ve nefes almada zorluk, kabarmalarla ortaya çıkan şiddetli cilt kaşıntısı. Bir alerjik durumla karşı karşıya olduğunuzu düşünüyorsanız, CRESTOR kullanımını DERHAL kesinizve tıbbi yardım için başvurunuz. Kas hasarı: Kaslarınızda beklediğinizden daha uzun süren olağandışı ağrı veya sancı varsa önlem olarak, CRESTOR kullanımını kesiniz DERHAL ve doktorunuza başvurunuz. Şiddetli karın ağrısı (iltihaplı pankreas) Kandaki karaciğer enzimlerinde artış Ciddi olabilen bu durumlarla karşılaştığınızda doktorunuza başvurunuz.Ciddi yan etkiler seyrek görülür.   Yaygın olmayan olası yan etkiler (hastaların 1/100- 1/1.000’inde görülebilir.) Döküntü, kaşıntı veya diğer cilt reaksiyonları İdrar proteininde artış. Bu durum genellikle CRESTOR kesilmeden kendi kendine normale döner (yaygın olmayan durumlarda sadece CRESTOR 5 mg, 10 mg ve 20 mg için) Yaygın olmayan bu durumlarla karşılaştığınızda doktorunuza başvurunuz.   Yaygın görülen olası yan etkiler (hastaların 1/10 – 1/100 ünde görülebilir.)   Aşağıdakilerden birini fark ederseniz doktorunuza başvurunuz. Başağrısı Karın ağrısı Kabızlık Hasta hissetme Kaslarda ağrı Güçsüzlük hissi Baş dönmesi İdrar proteininde artış. Bu durum genellikle CRESTOR kesilmeden kendi kendine normale döner (yaygın olarak sadece Crestor 40 mg için). Bunlar Crestor’un hafif şiddette gelişen yan etkileridir.   Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

CRESTOR’u her zaman doktorunuzun önerdiği gibi alınız. Emin değilseniz doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.   Başlangıç dozu   Crestor ile tedavinize, daha önce herhangi bir statin kullanmamış iseniz 5 mg doz ile, daha önce başka bir statin kullanmış iseniz, 5 mg veya 10 mg dozla başlanmalıdır. Başlangıç dozunuzun seçimi şunlara bağlıdır: Kolesterol düzeyiniz, Kalp krizi veya inme geçirme riskiniz, Olası yan etkilere neden olabilecek bir özelliğinizin olup olmadığı.  Doktorunuza size en uygun CRESTOR başlangıç dozunu danışınız.                                                                Şu durumlar söz konusu ise doktorunuz size en düşük dozu, yani 5 mg dozu önerebilir:        ● Asya kökenli iseniz (Japon, Çinli, Filipinli, Vietnamlı, Koreli ve Hintli),      ● 70 yaşından büyükseniz,      ● Orta derecede böbrek probleminiz varsa,      ● Kas ağrıları ve sancıları yaşama riskiniz varsa (miyopati).   Dozun arttırılması ve günlük en yüksek doz   Doktorunuz dozun artmasına karar verebilir. Böylece size en uygun dozu kullanabilirsiniz.   5 mg dozla başladıysanız, doktorunuz önce 10 mg, daha sonra 20 mg, gerekiyorsa daha sonra 40 mg olarak dozu iki katına çıkarabilir. 10 mg ile başladıysanız, doktorunuz bunu 20 mg ve daha sonra gerekirse, 40 mg olarak iki katına çıkarabilir. Her doz ayarlaması arasında 4 haftalık bir ara olacaktır.   En yüksek günlük CRESTOR dozu, 40 mg’dır. Bu doz sadece, kolesterol düzeyleri yüksek ve kalp krizi veya inme riski yüksek olan, aynı zamanda 20 mg dozla kolesterol düzeyleri yeterli derecede düşmeyen hastalar içindir.   Tabletlerin alınması   Tableti suyla bütün olarak yutunuz.   CRESTOR’u günde bir kez alınız. CRESTOR’u günün herhangi bir vaktinde alabilirsiniz.   CRESTOR tableti, unutmamanız için, her gün aynı saatte almaya dikkat ediniz.   Düzenli kolesterol kontrolleri   Düzenli kolesterol kontrolleri için doktorunuza gitmeniz çok önemlidir. Böylece, kolesterolünüzün istenen düzeye geldiğinden ve bu düzeyde kaldığından emin olabilirsiniz.   Doktorunuz alacağınız dozu arttırmaya karar verebilir, böylece size en uygun CRESTOR dozunu kullanabilirsiniz.   Eğer CRESTOR’un etkisinin çok güçlü ya da çok zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise, doktorunuzla ya da eczacınızla konuşunuz.   Kullanmanız gerekenden daha fazla CRESTOR kullandıysanız:   Kullanmanız gerekenden fazla CRESTOR kullandıysanız doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.   Hastaneye gittiğinizde veya bir başka nedenle tedavi aldığınızda, sizinle ilgilenen sağlık personeline CRESTOR aldığınızı söyleyiniz.    CRESTOR kullanmayı unutursanız:   Endişelenmeyiniz, bir sonraki dozu, doğru zamanında alınız.   Unutulan dozu telafi etmek için çift doz almayınız.   CRESTOR ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler   CRESTOR kullanmayı bırakmak istiyorsanız, doktorunuzla konuşunuz. CRESTOR kullanmayı keserseniz, kolesterol düzeyleriniz yeniden yükselebilir.

CRESTOR 10 mg Film Tablet, yuvarlak, pembe renkte, üzeri “ZD4522 ve 10” basılı ve çentikli tabletlerdir. 28 ve 90 tablet içeren blister ambalajlarda piyasaya verilir.     CRESTOR, “statinler” adı verilen gruba dahil bir ilaçtır. Kanda bulunan, lipid adı verilen yağ maddelerinin kan seviyelerini düzeltmek için kullanılır. Kandaki lipidlerin en fazla bilineni kolesteroldür.   Kanda bulunan kolesterolün değişik tipleri vardır. ‘Kötü’ kolesterol (LDL-K) ve ‘iyi’ kolesterol (HDL-K). CRESTOR kötü kolesterolü azaltır, iyi kolesterolü arttırır.   Reçetenize CRESTOR yazıldı, çünkü kolesterol düzeyiniz yüksek bulundu. Yani, kalp krizi veya inme riski taşıyorsunuz.   Statin almanız önerildi, çünkü kolesterol düzeylerinizi düzeltmek için beslenme şeklini değiştirmeniz ve daha fazla egzersiz yapmanız yeterli olmadı.   CRESTOR, vücudunuzun kötü kolesterol üretmesinin önlenmesi ve kötü kolesterolün kanınızdan uzaklaştırılması için vücudunuza yardımcı olur.   CRESTOR almaya devam etmek neden önemlidir?   Kolesterolünüz istenen düzeye gelse bile CRESTOR almaya devam etmeniz gerekir. Çünkü CRESTOR, kolesterol düzeyinizin yeniden yükselmesine engel olur. Ancak, doktorunuz kesmenizi söylerse veya hamile kalırsanız ilacı kullanmayınız.   CRESTOR aldığınız sürece, kolesterol düşürücü beslenme düzeninize ve egzersizlerinize devam ediniz.   İnsanların çoğu, yüksek kolesterolden etkilenmediklerini düşünürler, çünkü bu durum nedeniyle bir belirti hissetmezler. Ama bu durum tedavi edilmezse, yağlı artıklar kan damarlarınızın çeperlerinde birikir ve damarlarınızı daraltır.   Bazen, daralan bu damarlar tıkanabilir. Kalbe veya beyine kan gitmezse, kalp krizi veya inme ortaya çıkabilir. Kolesterol düzeylerinizi düzeltirseniz, kalp krizi geçirme veya inme riskinizi azaltmış olursunuz.

CRESTOR’u çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.   Son kullanma tarihi ile uyumlu olarak kullanınız. Ambalajı üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, belirtilen ayın son günü olarak alınmalıdır. Tabletleri çöp kutusuna veya kanalizasyona atmayınız. Son kullanma tarihi dolmuşsa veya kullanamayacaksanız, eczacınıza götürünüz. Tabletleri 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Özel bir gereklilik yoktur.

Crestor 10 mg Çentikli Film Tablet (14 tablet)

Siklosporin : Crestor ve siklosporin birlikte kullanıldığında, rosuvastatin’in EAA (Area Under Curve-eğri altındaki alan) değerleri, sağlıklı gönüllülere göre 7 kat daha yüksek bulunmuştur (Bkz. Kontrendikasyonlar). Crestor ve siklosporin’in birlikte kullanılması, siklosporin’in plazma konsantrasyonunda bir değişikliğe neden olmamıştır.   Vitamin K antagonistleri: Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, vitamin K antagonistleri (örneğin varfarin veya bir diğer kumarin antikoagülanı) kullanan hastalarda Crestor tedavisine başlanırken veya Crestor dozu yükseltilirken INR (International Normalised Ratio) düzeyi yükselebilir. Tedavinin kesilmesi veya dozun azaltılması INR düzeyini düşürür. Bu durumlarda, INR’nin izlenmesi önerilir.   Gemfibrozil ve diğer lipid düşürücü ilaçlar : Crestor ve gemfibrozil’in birlikte kullanılması, rosuvastatinin Cmax ve EAA (Eğri altındaki alan) değerlerinin 2 kat artması ile sonuçlanmıştır (Bkz.  Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)  Özel etkileşim çalışmalarından elde edilen verilere göre, fenofibrat ile farmakokinetik yönden bir etkileşim beklenmez, ancak farmakodinamik etkileşim olabilir. Gemfibrozil, fenofibrat, diğer fibratlar ve niasinin (nikotinik asit) lipid düşürücü dozları (1 g/gün veya daha yüksek dozlar), HMG-KoA redüktaz inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında miyopati riskini artırırlar, bunun nedeni, muhtemelen bu ilaçların tek başına kullanıldığında da miyopatiye neden olmalarıdır. Crestor’un 40 mg dozunun bir fibrat (gemfibrozil ve fenofibrat) ile birlikte kullanılması kontrendikedir (Bkz  Kontrendikasyonlar ve  Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). Bu tip hastalarda 5 mg dozla başlanmalıdır.   Ezetimib: Crestor ve ezetimibin birlikte kullanımı sonucu EAA veya Cmax değerlerinde bir değişiklik meydana gelmez. Bununla birlikte, Crestor ve ezetimib arasında advers etki açısından farmakodinamik bir etkileşim vardır (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).   Proteaz inhibitörleri: Esas mekanizması tam olarak bilinmemekle beraber, birlikte proteaz inhibitörlerinin kullanımı, maruz kalınan rosuvastatin miktarını önemli ölçüde arttırabilir. Bir farmakokinetik çalışmasında, 20 mg rosuvastatinin ve iki proteaz inhibitörünün (400 mg liponavir/100 mg ritonavir) kombinasyonu olan bir ürünün sağlıklı gönüllülerde birlikte kullanılması, rosuvastatine ait EAA(0-24) ve Cmax  değerlerinde yaklaşık olarak sırası ile 2 kat ve 5 kat artışla sonuçlanmıştır. Bu nedenle proteaz inhibitörleri kullanan HIV hastalarında birlikte rosuvastatin kullanılması tavsiye edilmemektedir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).   Antasidler : Crestor’un, aluminyum ve magnezyum hidroksit içeren bir antasid süspansiyon ile aynı anda kullanılması, rosuvastatinin plazma konsantrasyonunu yaklaşık %50 azaltmıştır. Ancak, antasid, Crestor verilmesinden 2 saat sonra verildiğinde bu etki azalmaktadır. Bu etkileşimin klinik etkisine ilişkin çalışma yoktur.   Eritromisin : Crestor ve eritromisinin birlikte kullanılması, rosuvastatinin EAA(0-t) değerinde %20, Cmax değerinde ise %30 azalmasına neden olmuştur. Bu etkileşim, eritromisin’in barsak motilitesini arttırmasına bağlı olabilir.   Oral kontraseptifler / Hormon Replasman Tedavisi (HRT) : Crestor ve oral kontraseptiflerin birlikte kullanılması, etinil östradiol ve norgestrel’in eğri altında kalan alanınında, sırasıyla %26 ve %34 oranında yükselmeye neden olmuştur. Oral kontraseptif dozları belirlenirken, bu durum dikkate alınmalıdır. Crestor ve hormon replasman tedavisinin birlikte uygulandığı hastalara ilişkin farmakokinetik veri yoktur bu nedenle benzer bir etki dışlanamaz. Ancak bu kombinasyon, klinik çalışmalarda, kadınlarda yaygın olarak kullanılmış ve iyi tolere edilmiştir.   Diğer ilaçlar : Özel etkileşim çalışmalarından elde edilen verilere göre digoksin ile klinik etki ile bağlantılı bir etkileşim beklenmez.   Sitokrom P450 enzimleri : İn vitro ve in vivo çalışmaların sonuçları, rosuvastatinin sitokrom P450 izoenzimleri üzerine inhibitör ya da indükleyici bir etkisinin olmadığını göstermektedir. Ayrıca, rosuvastatin, bu izoenzimler için zayıf bir substrattır. Rosuvastatin’in, flukonazol (CYP2C9 ve CYP3A4 inhibitörü) ya da ketokonazol (CYP2A6 ve CYP3A4 inhibitörü) ile klinik açıdan bir etkileşimi gözlenmemiştir. Crestor ve itrakonazol (CYP3A4 inhibitörü) birlikte kullanıldığında, rosuvastatin’in EAA değeri %28 artmıştır. Bu küçük artış klinik açıdan anlamlı değildir. Bu nedenle, sitokrom P450 enzimleri ile metabolizmaya bağlı ilaç etkileşimi beklenmez.

Doz aşımının spesifik bir tedavisi yoktur. Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi uygulanmalı, gerekli destekleyici önlemler alınmalıdır. Karaciğer fonksiyon testleri ve CK düzeyleri izlenmelidir. Hemodiyaliz etkili değildir.

Rosuvastatin kalsiyum (10 mg rosuvastatine eşdeğer miktarda)

Farmakoterapötik grup: HMG-KoA redüktaz inhibitörleri ATC kodu : C10A A07   Etki mekanizması : Rosuvastatin, 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A’nın kolesterol prekürsörü olan mevalonata dönüşmesini sağlayan hız-kısıtlayıcı enzim olan HMG-KoA redüktazın, selektif ve kompetetif bir inhibitörüdür. Rosuvastatin’in temel olarak etki gösterdiği yer, kolesterolün düşürülmesinde hedef organ olan karaciğerdir.   Rosuvastatin, LDL’nin karaciğere girişi ve katabolizmasını artırmak suretiyle hücre yüzeyindeki hepatik LDL reseptörlerinin sayısını artırır ve VLDL’nin hepatik sentezini inhibe ederek VLDL ve LDL partiküllerinin sayısını azaltır.   Farmakodinamik etkiler : Crestor, yükselmiş LDL-kolesterol, total kolesterol ve trigliseritleri düşürür, HDL-kolesterolü yükseltir. Crestor ayrıca, ApoB, nonHDL-K, VLDL-K, VLDL ve TG’leri düşürür, ApoA-I’i yükseltir (Bkz. Tablo). Crestor, LDL-K/HDL-K, total kolesterol/HDL-K, nonHDL-K/HDL-K, ve ApoB/ApoA-I oranlarını da düşürür.   Tablo : Primer hiperkolesterolemi (tip IIa ve IIb) hastalarının doz-yanıt verileri (başlangıç değerlerinden ortalama % değişiklik) Doz N LDL-K Total-K HDL-K TG NonHDL-K ApoB ApoA-I Plasebo 13 -7 -5 3 -3 -7 -3 0 5 17 -45 -33 13 -35 -44 -38 4 10 17 -52 -36 14 -10 -48 -42 4 20 17 -55 -40 8 -23 -51 -46 5 40 18 -63 -46 10 -28 -60 -54 0   Crestor ile tedaviye başlandıktan sonra bir hafta içinde terapötik yanıt alınmaya başlanır, genellikle 2 hafta içinde maksimum terapötik yanıtın %90’ına ulaşılır. Tam etki genellikle 4 haftada görülür ve devam eder.   Klinik etkinlik : Crestor, ırk, cinsiyet veya yaşlarına bakılmaksızın hipertrigliseridemili veya hipertrigliseridemisi olmayan hiperkolesterolemili yetişkin hasta gruplarında ve diyabet hastaları veya ailesel hiperkolesterolemili hastalar gibi özel hasta gruplarında etkilidir.         Faz III çalışmalarından elde edilen havuzlanmış veriler, Crestor’un tip IIa ve tip IIb hiperkolesterolemi (ortalama taban LDL-K yaklaşık 185.6 mg/dl (4.8 mmol/L) hastalarının büyük bir kısmında, European Atherosclerosis Society-Avrupa Ateroskleroz Topluluğu-(EAS;1998) kılavuzu tedavi hedeflerine ulaşmada etkili olduğunu göstermiştir; Crestor 10 mg ile tedavi edilen hastaların % 80’inde EAS’nin hedeflediği LDL-K düzeylerine (<116 mg/dl) (< 3 mmol/L) ulaşılmıştır.   Heterozigot ailesel hiperkolesterolemili hastaları içeren geniş bir çalışmada, 435 hastaya zorunlu doz titrasyonu 20-80 mg Crestor verilmiştir. Crestor’un tüm dozları lipid parametreleri üzerinde ve tedavi hedefine ulaşmada yararlı etki göstermiştir. Dozun 40 mg’a titre edilmesini (12 haftalık tedavi) takiben, LDL-K % 53 oranında düşmüştür. Hastaların % 33’ünde EAS kılavuzunda belirlenen LDL-K düzeylerine (<116 mg/dl) (< 3 mmol/L) ulaşılmıştır. Zorunlu titrasyon yapılan açık bir çalışmada, homozigot ailesel hiperkolesterolemili 42 hastanın, Crestor 20-40 mg’a verdiği yanıtlar değerlendirilmiştir. Toplam hasta grubunda LDL-K, ortalama % 22 oranında düşmüştür.   Sınırlı sayıda hasta üzerinde yapılan klinik araştırmalarda, Crestor’un fenofibrat ile birlikte kullanıldığında trigliseritlerin düşürülmesinde, niasin ile birlikte kullanıldığında ise HDL-K’nin yükseltilmesinde aditif etkisinin olduğu gösterilmiştir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).   Crestor ile yapılan mortalite ve morbidite çalışmaları henüz tamamlanmadığından, rosuvastatin’in, koroner kalp hastalığı gibi lipid anormalliği ile bağlantılı komplikasyonları engellediği henüz gösterilmemiştir.   METEOR adı verilen çok merkezli, çift-kör, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, ortalama LDK-K değeri 154.5 mg/dl (4.0 mmol/l) olan subklinik aterosklerozlu (Karotis intima media kalınlığına (KIMK) göre belirlenen) ve koroner arter hastalığında düşük riske sahip (10 yıllık Framingham riski < % 10), yaşları 45-70 arasında olan 984 hasta, günde tek doz rosuvastatin 40 mg veya placebo ile 2 yıl boyunca tedavi edilmek üzere randomize edilmişlerdir. Rosuvastatin KIMK artışını plaseboya kıyasla anlamlı ölçüde yavaşlatmaktadır. Rosuvastatin ile tedavi edilen hastalar ve plasebo verilen hastalar arasında, 12 karotid arter bölgesine ait maksimum KIMK değerindeki değişiklik oranındaki fark -0.0145 mm/yıl’dır (% 95 güven aralığı -0.0196, -0.0093; p< 0.0001). Plasebo ile görülen +0.0313 mm/yıl’lık ( % 1.12/yıl (p<0.0001) ilerlemeye kıyasla rosuvastatin ile başlangıca göre kaydedilen değişim – 0.0014 mm/yıl’dır (% -0.12/yıl (anlamlı olmayan). KIMK düşüşü ve kardiyovasküler olaylar riskinde azalma arasında direkt bir korelasyon olduğu henüz gösterilmemiştir. METEOR çalışmasında çalışılan popülasyon düşük koroner kalp hastalığı riskine sahiptir ve Crestor 40 mg hedef popülasyonunu temsil etmemektedir. 40 mg’lık doz sadece yüksek kardiyovasküler risk taşıyan ciddi hiperkolesterolemili hastalarda reçete edilmelidir (Bkz. Pozoloji ve uygulama şekli).

Emilim: Oral uygulamadan yaklaşık 5 saat sonra doruk plazma konsantrasyonuna ulaşılır. Mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %20 dir.   Dağılım : Rosuvastatin, kolesterol sentezi ve LDL-K klerensinin temel olarak yer aldığı karaciğere büyük oranda geçer. Rosuvastatin’in dağılım hacmi yaklaşık 134 L’dir. Rosuvastatin, temel olarak albümin olmak üzere plazma proteinlerine % 90 oranında bağlanır.   Biyotransformasyon: Rosuvastatin’in metabolizması sınırlıdır (yaklaşık % 10). İnsan hepatositleri kullanılarak yapılan in vitro metabolizma çalışmaları, rosuvastatin’in, sitokrom P450’ye bağlı metabolizma için zayıf bir substrat olduğunu göstermektedir. Temel olarak yer alan izoenzim CYP2C9 olup, 2C19, 3A4 ve 2D6’nın daha az yeri vardır. Belirlenen temel metabolitler, N-desmetil ve lakton metabolitleridir. N-desmetil metaboliti, rosuvastatin’den % 50 oranında daha az aktif iken lakton formu klinik olarak inaktiftir. HMG-KoA redüktaz inhibitör aktivitenin % 90’ından fazlası rosuvastatin tarafından gerçekleştirilir.   Eliminasyon: Rosuvastatin’in yaklaşık %90’ı değişmemiş ilaç olarak feçes ile (absorbe edilmiş ve edilmemiş maddeden oluşur), geri kalanı idrar ile atılır. Yaklaşık %5’i idrarla değişmemiş olarak atılır. Plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 19 saattir. Eliminasyon yarı ömrü, yüksek dozlar ile artmaz. Ortalama geometrik plazma klerensi yaklaşık 50 litre/saattir (varyasyon katsayısı %21.7). Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, rosuvastatin’in karaciğer tarafından alımı membran taşıyıcısı OATP-C ile olur. Bu taşıyıcı, rosuvastatin’in karaciğerden eliminasyonunda önemli bir yer tutar.   Doğrusallık : Rosuvastatin’in sistemik yararlanımı doz ile orantılı olarak artar. Günlük multipl dozlardan sonra farmakokinetik parametrelerde değişiklik yoktur.   Özel hasta grupları :   Yaş ve cinsiyet : Yaş ve cinsiyetin rosuvastatinin farmakokinetiği üzerine klinik açıdan bir etkisi yoktur.   Irk : Farmakokinetik çalışmalar, Asya kökenli (Japon, Çinli, Filipinli, Vietnamlı ve Koreli) hastaların ortalama EAA ve Cmax değerlerinin, beyaz ırktan olanlarla kıyaslandığında yaklaşık 2 kat yükseldiğini göstermiştir. Popülasyon farmakokinetik analizinde, beyaz ırktan olanlar ve siyah gruplar arasında klinik açıdan anlamlı farmakokinetik değişiklik ortaya çıkmamıştır.   Böbrek yetmezliği : Çeşitli derecelerde böbrek yetmezliği olan hastalarla yapılan bir çalışmada, hafif ve orta derecede böbrek yetmezliğinin, rosuvastatin ya da N-desmetil metabolitinin plazma konsantrasyonları üzerine etkisi olmadığı görülmüştür. Ancak, ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda (CrCl <30 mL/dak) rosuvastatin plazma konsantrasyonu sağlıklı gönüllülere göre 3 kat, N-desmetil metabolitinin plazma konsantrasyonu ise 9 kat artmıştır. Hemodiyalize giren hastalarda rosuvastatin’in sabit durum plazma konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülere göre yaklaşık %50 daha fazladır.   Karaciğer yetmezliği : Çeşitli derecelerde karaciğer yetmezliği olan hastalarla yapılan bir çalışmada, Child-Pugh puanı 7 ve altında olan hastalarda rosuvastatin’in sistemik yararlanımının arttığına ilişkin bir kanıt yoktur. Ancak Child-Pugh puanı 8 ve 9 olan 2 hastada rosuvastatin’in sistemik yararlanımının Child-Pugh puanları daha düşük olan hastalara göre en az 2 kat arttığı gözlenmiştir. Child-Pugh puanları 9’dan fazla olan hastalarla ilgili deneyim yoktur.   

Film kaplı tablet Crestor 10 mg Çentikli Film Tablet: Yuvarlak, pembe renkli, bir tarafı “ZD 4522 ve 10” baskılı ve çentikli tablet.

Genel tavsiye Gebelik kategorisi: X   Gebelik dönemi Crestor, gebelik döneminde kontrendikedir. Crestor kullanan, gebe kalma potansiyeli olan kadınlar, uygun bir doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır. Kolesterol ve kolesterol biyosentezine ait diğer maddeler fötüs gelişimi için gerekli olduğundan, HMG-KoA redüktaz enziminin inhibisyonuna bağlı ortaya çıkabilecek riskler, Crestor tedavisinin gebelik döneminde sağlayacağı yararın önüne geçer. Hayvan çalışmalarında, üreme toksisitesine yönelik bilgiler sınırlıdır (Bkz. Klinik öncesi güvenlilik verileri). Crestor kullanıldığı sırada gebe kalındığında tedaviye derhal son verilmelidir.   Laktasyon dönemi Crestor laktasyon döneminde kontrendikedir. Rosuvastatin, sıçanların sütüne geçmektedir. İnsanlarda anne sütüne geçip geçmediği konusunda bilgi yoktur (Bkz. Kontrendikasyonlar).

Geçerli değildir.

27.09.2004/27.09.2009

İstenmeyen etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Kontrollü klinik çalışmalarda, Crestor ile tedavi edilen hastaların % 4’ten daha az bir kısmı istenmeyen etkiler nedeni ile çalışmadan çıkarılmıştır.   İstenmeyen etkilerin görülme sıklığı aşağıdaki gibi derecelendirilmiştir : Yaygın                   (>1/100, <1/10); Yaygın olmayan       (>1/1.000, <1/100) Seyrek                   (>1/10.000, <1/1.000) Çok seyrek             (<1/10.000) Bilinmiyor                (Mevcut verilerden elde edilememektedir.)   İmmün sistem bozuklukları: Seyrek : Anjiyoödem dahil hipersensitivite reaksiyonları   Sinir sistemi bozuklukları: Yaygın : Baş ağrısı, sersemlik   Gastrointestinal sistem bozuklukları: Yaygın : Kabızlık, bulantı, karın ağrısı Seyrek: Pankreatit   Deri ve subkütan doku bozuklukları: Yaygın olmayan : Pruritus, döküntü, ürtiker   Kas-iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik bozuklukları: Yaygın : Miyalji Seyrek:  Miyopati (miyozit dahil) ve rabdomiyoliz   Genel bozukluklar Yaygın : Asteni   Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, dozun artırılması ile yan etki sıklığı artar.   Renal etkiler : Crestor ile tedavi edilen hastalarda, genellikle tübüler kaynaklı ve daldırma testi ile belirlenen proteinüri gözlenmiştir. Crestor 10 mg ve 20 mg ile tedaviden bir süre sonra idrar protein düzeyinde sıfır veya eser miktardan ++ veya daha yüksek seviyelere geçiş < %1, 40 mg ile yaklaşık %3 olmuştur. 20 mg doz ile sıfır veya eser miktardan + düzeye geçişte küçük bir artış gözlenmiştir. Vakaların çoğunda, tedaviye devam edildiğinde, proteinüri kendiliğinden azalır veya kaybolur, akut ya da ilerleyen renal hastalık işareti değildir.        Crestor ile tedavi edilen hastalarda hematüri gözlenmiştir ve klinik çalışma verileri hematüri oluşumunun düşük olduğunu göstermektedir.   İskelet kasına etkileri : Crestor ile tedavi edilen hastalarda, tüm dozlarla ve özellikle 20 mg’ın üzerindeki dozlarda miyalji, miyopati ve nadiren, akut böbrek yetmezliği ile veya değil, rabdomiyoliz gibi iskelet kası üzerine etkiler bildirilmiştir. Rosuvastatin kullanan hastalarda doza bağlı olarak CK düzeylerinde artış gözlenmiştir; bu durum vakaların çoğunda hafif, semptomsuz ve geçici olmuştur. Eğer CK düzeyleri yükselirse (> 5x ULN), tedavi kesilmelidir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).   Karaciğer üzerine etkileri : Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, rosuvastatin kullanan hastaların az bir kısmında doza bağlı olarak transaminaz düzeylerinde artış gözlenmiştir. Bu durum, vakaların çoğunda, hafif, semptomsuz ve geçici olmuştur.   Pazarlama sonrası deneyimler Yukarıdaki advers etkilere ilaveten Crestor ile edinilen pazarlama sonrası deneyimlerde aşağıdaki advers etkiler görülmüştür:   Gastrointestinal bozukluklar: Bilinmiyor               Diyare   Hepatobiliyer bozukluklar  Çok seyrek             Sarılık, hepatit Seyrek                  Hepatik transaminazlarda artış   Kas-iskelet sistemi bozuklukları Çok Seyrek            Artralji   Sinir sistemi bozuklukları Çok seyrek             Polinöropati, hafıza kaybı           Renal bozukluklar: Çok seyrek             Hematüri   Deri ve sübkutan doku bozuklukları: Bilinmiyor               Stevens-Johnson sendromu                            Rabdomiyolizin, ciddi böbrek olaylarının ve ciddi hepatik olayların (özellikle hepatik transaminazlarda artış) görülme sıklığı 40 mg’lık dozda daha fazladır.

Etkin madde: Her bir tablet; 10 mg rosuvastatine eşdeğer miktarda rosuvastatin kalsiyum içerir.   Yardımcı maddeler:  Laktoz monohidrat (91.3 mg)  Tüm yardımcı maddeler için Yardımcı Maddeler Listesine bakınız.

Güvenliliğe ilişkin farmakolojik çalışmalar, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ile ilgili konvansiyonel çalışmalar, insanlar üzerinde özel bir zararlı etkisinin olmadığını göstermiştir. Farelerle yapılan pre ve postnatal çalışmalarda, yavruların büyüklüğü ve ağırlıklarının azalması ve gebe hayvanın yaşam süresinin azalması, üreme üzerine toksisitenin kanıtlarıdır. Bu etkiler, terapötik düzeyin çok üstünde olan maternotoksik dozlarla görülmüştür.

Crestor, aşağıdaki durumlarda kontrendikedir: Rosuvastatin ya da ilacın içerdiği herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı olanlarda Serum transaminaz düzeylerinde açıklanamayan inatçı yükselmeler ve herhangi bir serum transaminaz düzeyinde normal düzeyin üst sınırının 3 katı oranında (3xULN) yükselme görülen aktif karaciğer hastalığı olanlarda Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda ( kreatinin klerensi < 30 mL/dk) Miyopatisi olan hastalarda Birlikte siklosporin kullanan hastalarda Gebelik ve laktasyon döneminde ve doğurganlık çağında olup uygun doğum kontrol yöntemi uygulamayan kadınlarda. 40 mg doz, miyopati/rabdomiyolize karşı hastayı duyarlı hale getirebilecek faktörlerin bulunduğu hastalarda kontrendikedir. Bu faktörler: Orta derecede böbrek yetmezliği (kreatinin klerens <60 mL/dak)  Hipotirodizm Kişisel ya da ailesel herediter kas bozukluğu hikayesi Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörleri ya da fibrat (gemfibrozil ve fenofibrat) kullanımına bağlı kas toksisitesi hikayesi Vücuda zarar verecek ölçüde devamlı alkol kullanımı Plazma düzeylerinin artmasına neden olabilecek durumlar Asya kökenli hastalar Birlikte fibrat (gemfibrozil ve fenofibrat) kullanımı (Bkz.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri,Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri ve Farmakokinetik özellikler)

Oral yoldan kullanılır.

03.07.2009

CRESTOR 10 mg Çentikli Film Tablet

Renal etkiler Crestor’un yüksek dozları ile, özellikle 40 mg ile tedavi edilen hastalarda, daldırma testi (dipstick testing) ile tesbit edilen, genellikle tübüler kaynaklı ve birçok vakada geçici ve aralıklarla görülen proteinüri gözlenmiştir. Bu durum akut ya da ilerleyen renal hastalığın belirtisi değildir (Bkz. İstenmeyen etkiler). Pazarlama sonrası kullanımda ciddi renal olayların raporlanma oranı 40 mg’lık dozda daha fazladır. Crestor’un 40 mg dozu ile tedavi edilen hastaların rutin takibi sırasında böbrek fonksiyonlarının değerlendirilmesi gerekir.    İskelet kası üzerine etkileri Crestor ile tedavi edilen hastalarda, tüm dozlarla ve özellikle 20 mg’ın üzerindeki dozlarda miyalji, miyopati ve nadiren rabdomiyoliz gibi iskelet kası üzerine etkiler bildirilmiştir. HMG-KoA redüktaz inhibitörleri ile ezetimib’in birlikte kullanımı sonucu çok nadir rabdomiyoliz vakası bildirilmiştir. Buna karşılık farmakodinamik etkileşim gözardı edilemez ( Bkz. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri ) ve birlikte kullanımları sırasında dikkatli olunmalıdır.  Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, pazarlama sonrası kullanımda raporlanan Crestor ile ilgili rabdomiyoliz oranı, 40 mg’lık dozdadaha fazladır.   Kreatinin Kinaz Ölçümü Kreatinin kinaz (CK), sonucun yanlış yorumlanmasına neden olabilecek ağır egzersizden sonra ya da kreatinin kinaz artışına neden olabilecek bir durumun varlığında ölçülmemelidir. Kreatinin kinaz’ın başlangıç değerleri belirgin ölçüde yüksek ise (>5xULN) bunu doğrulamak için 5-7 gün içinde tekrar test yapılmalıdır. Tekrarlanan test, başlangıç değerlerinin CK>5xULN olduğunu doğrular ise tedaviye başlanmamalıdır.   Tedaviden önce Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, Crestor, miyopati/rabdomiyoliz’e karşı hastayı duyarlı hale getirebilecek faktörlerin bulunduğu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu faktörler: Böbrek yetmezliği Hipotiroidizm Kişisel ya da ailesel herediter kas bozukluğu hikayesi Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörleri ya da fibrat (gemfibrozil ve fenofibrat) kullanımına bağlı kas toksisitesi hikayesi Vücuda zarar verecek ölçüde devamlı alkol kullanımı Yaşın 70’in üzerinde olması Plazma düzeylerinin artmasına neden olabilecek durumlar (Bkz. Farmakokinetik Özellikler) Birlikte fibrat (gemfibrozil ve fenofibrat) kullanımı Böyle hastalarda, Crestor tedavisinin riski, sağlanacak faydaya göre değerlendirilmeli ve hasta klinik olarak izlenmelidir. Kreatinin kinaz düzeylerinin başlangıç değerleri belirgin ölçüde yüksek ise (CK>5xULN) tedaviye başlanmamalıdır.   Tedavi sırasında Hastalar, tuhaf kas ağrıları, zayıflığı veya ani kramplar, özellikle ateş veya halsizlik ile birlikte görüldüğünde derhal hekime bildirmeleri konusunda uyarılmalıdır. Bu hastaların CK düzeyleri ölçülmelidir. CK düzeyleri önemli ölçüde yükselirse (>5xULN) veya musküler semptomlar ağır ise ve günlük hayatta rahatsızlığa neden oluyor ise (CK ≤ 5xULN olsa bile) tedavi kesilmelidir. Semptomlar kaybolur ve CK düzeyleri normal düzeye ulaşır ise, hasta yakın olarak izlenmek ve etkili en düşük dozun kullanılması koşulu ile Crestor tedavisinin yeniden başlatılması ya da başka bir HMG-KoA redüktaz inhibitörü kullanılması düşünülebilir.   Semptomsuz hastalarda CK düzeylerinin rutin olarak izlenmesi gerekli değildir.   Klinik çalışmalarda, Crestor ile birlikte eş zamanlı tedavi kullanılan küçük bir hasta grubunda Crestor’un iskelet kası üzerine etkisinin arttığına ilişkin bir veri yoktur. Bununla birlikte, diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerini, fibrik asit türevleri (gemfibrozil ve fenofibrat), siklosporin, nikotinik asit, azol grubu antifungaller, proteaz inhibitörleri ve makrolid antibiyotiklerle birlikte kullanan hastalarda miyozit ve miyopati insidansının arttığı gözlenmiştir. Gemfibrozil, bazı HMG-KoA redüktaz inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında miyopati riskini artırır. Bu nedenle Crestor ve gemfibrozil’in birlikte kullanılması önerilmez. Crestor’un fibratlar (gemfibrozil ve fenofibrat) ve niasin ile birlikte kullanılarak lipid düzeylerinde daha fazla değişiklik sağlamanın yararları, bu kombinasyonların olası risklerine karşı dikkatlice değerlendirilmelidir. Crestor’un 40 mg dozunun fibratlarla (gemfibrozil ve fenofibrat) birlikte kullanılması kontrendikedir. (Bkz. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri ve İstenmeyen etkiler).   Crestor, miyopati ya da rabdomiyolize sekonder olarak böbrek yetmezliği gelişme eğilimini düşündürecek ciddi akut durumdaki (örneğin sepsis, hipotansiyon, majör cerrahi girişim, travma, ağır metabolik, endokrin ve elektrolit bozuklukları veya kontrol edilemeyen konvülsiyonları olan hastalar) hiçbir hastada kullanılmamalıdır.   Karaciğer üzerine etkileri Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, Crestor, fazla miktarda alkol kullanan ve / veya karaciğer hastalığı hikayesi olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Crestor tedavisine başlanmadan önce ve tedaviye başlandıktan 3 ay sonra karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Serum transaminaz düzeyleri normal düzeyin üst sınırının 3 katından fazla ise Crestor tedavisi kesilmeli veya doz azaltılmalıdır. Pazarlama sonrası kullanımda karşılaşılan ciddi hepatik olaylara (özellikle artan hepatik transaminazlar) ilişkin raporlanma oranı 40 mg’lık dozda daha yüksektir.   Hipotiroidizm veya nefrotik sendromun neden olduğu sekonder hiperkolesterolemili hastalarda, Crestor tedavisine başlanmadan önce altta yatan hastalık tedavi edilmelidir.   Irk Farmakokinetik çalışmalar, Asya kökenli (Japon, Çinli, Filipinli, Vietnamlı ve Koreli)   hastalarda, beyaz ırktan olanlara göre sistemik yararlanımın arttığını göstermektedir (Bkz.  Pozoloji ve uygulama şekli ve Farmakokinetik özellikler).   Proteaz inhibitörleri Proteaz inhibitörleri ile birlikte kullanımı önerilmemektedir (Bkz.  Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).

Crestor ile tedaviye başlamadan önce hastaya, tedavi süresince de devam etmesi gereken standart kolesterol düşürücü diyet uygulanır. Crestor dozu, mevcut kılavuzlar esas alınarak, tedavinin amacına ve hastanın yanıtına göre ayarlanmalıdır.   Rosuvastatin’in tavsiye edilen başlangıç dozu statine yeni başlayan hastalarda oral olarak, günde tek doz 5 mg’dır. Başka bir HMG KoA redüktaz inhibitöründen Crestor tedavisine geçilen hastalarda tavsiye edilen başlangıç dozu 5 veya 10 mg’dır. Gerekirse 4 hafta sonra doz bir sonraki doz seviyesine ayarlanabilir. (Bkz. Farmakodinamik Özellikler). 20 mg’lık dozun üstündeki dozlarda uzman (kardiyolog veya endokrinolog) kontrolü gereklidir. Daha düşük dozlara kıyasla 40 mg doz ile advers etkilerin bildirilme sıklığında artış nedeniyle, dozun, maksimum doz olan 40 mg’a final titrasyonu sadece, 20 mg doz ile yeterli yanıt alınamayan, kardiyovasküler hastalık riski yüksek olan ağır hiperkolesterolemili hastalarda (özellikle homozigot, heterozigot ailesel hiperlipidemili, ailesel kombine hiperkolesterolemili hastalar) düşünülmelidir. Bu hastalar düzenli olarak izlenmelidir. ( Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). 40 mg dozun, uzman gözetiminde kullanılmaya başlanması önerilmektedir.   Crestor, günün herhangi bir saatinde, yemekle birlikte veya ayrı olarak alınabilir. 5 mg’lık doz, 10 mg çentikli tabletin bölünmesiyle alınabilir.      Çocuklarda kullanım Crestor’un çocuklar üzerindeki güvenliliği ve etkisi belirlenmemiştir. Deneyimler, homozigot ailesel hiperkolesterolemili az sayıda çocuk (8 yaş ve üzeri) üzerinde yapılan çalışmalarla sınırlıdır. Bu nedenle çocuklarda kullanılması önerilmez.   Yaşlılarda kullanım >70 yaş hastalarda 5 mg başlangıç dozu olarak önerilir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). Yaşa göre başka bir doz ayarlamasına gerek yoktur.    Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanım Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği olanlarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda Crestor’un tüm dozları kontrendikedir. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <60 mL/dak.) başlangıç dozu olarak 5 mg önerilir. 40 mg doz, orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (Bkz.Kontrendikasyonlar ve Farmakokinetik özellikler).    Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım  Child-Pugh puanı 7 ve altındaki hastalarda rosuvastatin’in sistemik yararlanımında bir artış olmamıştır. Ancak, Child-Pugh puanı 8 ve 9 olanlarda sistemik yararlanımın arttığı gözlenmiştir (Bkz. Farmakokinetik Özellikler). Bu hastaların böbrek fonksiyonları değerlendirilmelidir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). Child-Pugh puanı 9 ve daha fazla olan hastalarla ilgili deneyim yoktur. Crestor, aktif karaciğer hastalığı olanlarda kontrendikedir (Bkz. Kontrendikasyonlar).   Irk Asya kökenli (Japon, Çinli, Filipinli, Vietnamlı ve Koreli) hastalarda sistemik yararlanımın arttığı gözlenmiştir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri ve  Farmakokinetik özellikler). Asya kökenli hastalarda başlangıç dozu olarak 5 mg önerilir. 40 mg doz Asya kökenli hastalarda kontrendikedir (Bkz. Kontrendikasyonlar ve Farmakokinetik özellikler).    Miyopatiye yatkınlığı olan hastalarda doz Miyopatiye karşı hastayı duyarlı hale getirebilecek faktörleri olan hastalarda başlangıç dozu olarak 5 mg önerilir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). 40 mg doz, bu tip hastaların bazılarında kontrendikedir (Bkz. Kontrendikasyonlar).

Raf ömrü 24 aydır.

116/25

AstraZeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti. Büyükdere Cad.Yapı Kredi Plaza B Blok Kat 2,3,4 Levent İstanbul Tel: (0 212) 317 23 00 Faks: (0 212) 317 24 05

AstraZeneca İlaç. San. ve Tic. Ltd. Şti Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza B Blok Kat 2-3-4 Levent- İstanbul Tel: 0212 317 23 00 Faks: 0212 317 24 05

Blister ambalaj : 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Diyet ve diğer farmakolojik olmayan tedaviler (örn. egzersiz, kilo verme) ile yeterli yanıt alınamayan durumlarda primer hiperkolesterolemi (tip IIa heterozigot ailesel hiperkolesterolemi) ve kombine dislipidemili (tip IIb) hastalarda diyete yardımcı olmak üzere kullanılır. Homozigot ailesel hiperkolesterolemide diyet ve diğer lipid düşürücü tedavilerle ( örn. LDL aferezi) kombine edilerek ya da bu tür tedavilerin uygun olmadığı durumlarda kullanılır. 

AstraZeneca UK Limited İngiltere adına, IPR Pharmaceuticals Inc., Porto Riko

Laktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, kalsiyum fosfat, krospovidon, magnezyum stearat, hipromelloz, gliserol triasetat, titanyum dioksit (E 171), kırmızı demir oksit (E 172)

Tablet çekirdeği: Laktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, kalsiyum fosfat, krospovidon, magnezyum stearat Kaplama: Laktoz monohidrat, hipromelloz, gliserol triasetat, titanyum dioksit (E171), kırmızı demir oksit (E172)

Toksisite Essitalopramın doz aşımına ilişkin klinik veri kısıtlıdır. Bununla birlikte, 190 mg dozda alınan essitalopramın ciddi semptomlara neden olmadığı bildirilmiştir.  Semptomlar Aşırı dozda (600 mg’dan fazla) rasemik sitalopram alınmasına bağlı belirtiler: baş dönmesi, tremor, ajitasyon, uyuklama hali, bilinç kaybı, nöbetler, taşikardi, EKG’de ST-T değişimleriyle seyreden farklılaşmalar, QRS kompleksinin genişlemesi, QT aralığında uzama, aritmiler, solunum depresyonu, kusma, rabdomiyoliz, metabolik asidoz ve hipokalemidir. Essitalopramın aşırı dozda alınması sonucunda da benzer belirtilerle karşılaşılması beklenir. Tedavi Spesifik bir antidotu mevcut değildir. Havayolu açık tutulmalı ve hastanın uygun düzeyde oksijenlenerek solunum işlevlerini yerine getirmesi güvence altına alınmalıdır. Oral alımından sonra olası en kısa zaman içerisinde gastrik lavaj yapılmalıdır. Aktif kömür kullanımı düşünülmelidir. Genel semptomatik destek tedavisinin uygulandığı süre boyunca kardiyak ve yaşamsal işaretler izlenmelidir

Majör depresif durumlar, Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu, Sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi), Yaygın anksiyete bozukluğu, Obsesif Kompülsif Bozukluk (OKB) tedavilerinde kullanılır.

Essitalopram, primer bağlanma yerine yüksek afiniteli, serotonin (5-HT) geri alımının selektif bir inhibitörüdür. Ayrıca serotonin taşıyıcısı üzerindeki allosterik bölgeye 1000 kat daha az afinite ile bağlanır. Essitalopramın; aralarında 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 ve D2 reseptörleri ile α1, α2-, ß-adrenoseptörleri, histamin H1, muskarin kolinerjik, benzodiazepin ve opioid reseptörlerin de bulunduğu bir grup reseptöre afinitesi azdır veya hiç yoktur. Serotonin geri alımının inhibisyonu, essitalopramın farmakolojik ve klinik etkilerini açıklayan tek mekanizmadır.

Emilim Emilim tama yakın olup, besin alımından bağımsızdır. Çoklu doz sonrası maksimum konsantrasyona ulaşma süresi ortalama (ortalama Tmax) 4 saattir. Rasemik sitalopramda olduğu gibi essitalopramın da mutlak biyoyararlanımı yaklaşık % 80’dir.  Dağılım Oral alım sonrası görünür dağılım hacmi (Vd,b/F) yaklaşık 12-26 l/kg’dir. Essitalopramın ve ana metabolitlerinin proteine bağlanma oranı % 80’in altındadır. Biyotransformasyon Essitalopram karaciğerde, demetillenmiş ve didemetillenmiş metabolitlerine metabolize olur. Her iki metabolit de farmakolojik olarak aktiftir. Alternatif olarak, azot oksitlenerek N-oksit metaboliti oluşturulabilir. Ana madde ve metabolitleri kısmen glüküronit olarak atılır. Çoklu doz sonrası, demetil ve didemetil metabolitlerin ortalama konsantrasyonları essitalopram konsantrasyonunun sırasıyla % 28-31 ve < % 5’idir. Essitalopramın demetile metabolite biyotransformasyonu öncelikle CYP2C19 tarafından yapılır. CYP3A4 ve CYP2D6 enzimlerinin de katılımı mümkündür.  Eliminasyon Çoklu doz sonrası eliminasyon yarı ömrü (t1/2b) yaklaşık 30 saattir ve oral plazma klerensi (Cloral) yaklaşık 0.6 l/dakikadır. Majör metabolitler belirgin olarak daha uzun yarı ömre sahiptir. Essitalopram ve majör metabolitlerin karaciğer (metabolik) ve böbrek yollarıyla elimine edildiği düşünülür, dozun büyük kısmı idrarda metabolitler şeklinde atılır.   Kinetiği doğrusaldır. Sabit hal plazma seviyelerine yaklaşık 1 haftada erişilir. 50 nmol/litrelik ortalama sabit hal konsantrasyonlarına (20-125 nmol/l) 10 mg’lik günlük dozla ulaşılır. Yaşlı hastalar (65 yaş ve üstü) Essitalopram yaşlı hastalarda genç hastalara göre daha yavaş elimine edilir. Sistemik açığa çıkma oranı (AUC), genç hastalara göre yaşlı hastalarda yaklaşık % 50 daha yüksektir (‘Kullanım şekil ve dozu’ bölümüne bakınız).  Azalmış karaciğer işlevi Hafif ve orta derecede karaciğer bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh kriterleri A ve B), essitalopram yarı ömrü yaklaşık iki kat daha uzundur ve normal karaciğer işlevi olan hastalara göre açığa çıkma oranı yaklaşık % 60 daha yüksektir (‘Kullanım şekil ve dozu’ bölümüne bakınız).  Azalmış böbrek işlevi Rasemik sitalopramla, böbrek işlevi azalmış hastalarda (CLcr 10-53 ml/dakika) daha uzun yarı ömür ve açığa çıkma oranında hafif artış gözlenmiştir. Metabolitlerin plazma konsantrasyonları incelenmemiştir ancak artış gösterebilir (‘Kullanım şekil ve dozu’ bölümüne bakınız).  Polimorfizm CYP2C19’un zayıf metabolize edicilerinin, hızlı metabolize edicileriyle karşılaştırıldığında, iki kat daha yüksek essitalopram plazma konsantrasyonuna sahip olduğu gözlenmiştir. CYP2D6’nın zayıf metabolize edicilerinin, essitalopramın açığa çıkma oranında belirgin bir değişikliğe neden olduğu görülmemiştir (‘Kullanım şekil ve dozu’ bölümüne bakınız).

Film Tablet

Etkin madde: Her film tablet, 20 mg essitaloprama eşdeğer essitalopram oksalat içerir. Yardımcı madde : Titandioksit (E171).

Farmakodinamik etkileşmeleri Kontrendike kombinasyonlar:            Non-selektif MAOI’ler Non-selektif MAOI ile birlikte SSRI kullanan hastalarda ve SSRI tedavisine son verdikten hemen sonra MAOI tedavisine başlayan vakalarda ciddi reaksiyonlarla karşılaşıldığı bildirilmiştir (‘Kontrendikasyonlar’ bölümüne bakınız). Bazı hastalarda serotonin sendromu gelişmiştir (‘Yan etkiler/Advers etkiler’ bölümüne bakınız). Essitalopramın non-selektif MAOI’ler ile beraber kullanımı kontrendikedir. Essitalopram irreversibl MAOI tedavisi kesildikten en az 14 gün sonra veya moklobemid gibi reversibl bir MAOI (RIMA) tedavisi kesildikten en az bir gün sonra kullanılmaya başlanmalıdır. Bir non-selektif MAOI ile tedaviye başlanmadan en az 7 gün önce essitalopram tedavisine son verilmiş olmalıdır. Önerilmeyen kombinasyonlar:  Reversibl, selektif MAO-A inhibitörü (moklobemid) Serotonin sendromu riskinden ötürü, essitalopramın bir MAO-A inhibitörü ile birlikte kullanımı önerilmez (‘Uyarılar/Önlemler’ bölümüne bakınız). Eğer bu kombinasyon gerekli ise, önerilen en küçük dozla başlanmalıdır, klinik izleme mutlaka tavsiye edilir.  Kullanımı önlem gerektiren kombinasyonlar:  Selejilin Serotonin sendromu gelişmesi riskinden ötürü, selejilin (irreversibl MAO-B inhibitörü) ile birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır. 10 mg/gün’e kadar olan selejilin dozu ile birlikte rasemik sitalopram güvenle kullanılmıştır. Serotonerjik ilaçlar Serotonerjik ilaçlarla (örneğin tramadol, sumatriptan ve diğer triptanlar) birlikte kullanımı serotonin sendromuna yol açabilir. Nöbet eşiğini düşüren ilaçlar SSRI’lar nöbet eşiğini düşürebilir. Nöbet eşiğini düşürebilen diğer ilaçlarla (antidepresanlar (trisiklikler, SSRI’lar), nöroleptikler (fenotiyazinler, tiyozantenler, bütirofenonlar), meflokin, büpropiyon ve tramadol) birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır. Lityum, triptofan SSRI’ların lityum veya triptofan ile birlikte kullanıldığında, etkilerinin arttığı yönünde raporlar mevcuttur. Bu nedenle SSRI’ların bu ilaçlarla birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.  St.John otu SSRI’ların St. John otu (hypericum perforatum) içeren bitkisel ürünlerle birlikte kullanımı advers reaksiyonların oluşumunda artışa yol açabilir (‘Uyarılar/Önlemler’ bölümüne bakınız).  Kanama Essitalopram ile oral antikoagülanlar birlikte verildiğinde antikoagülan etkide değişiklik görülebilir. Essitalopram başlatılan ve kesilen hastalardan oral antikoagülan kullananlarda, dikkatli olarak koagülasyon izlenmesi gerekir (‘Uyarılar/Önlemler’ bölümüne bakınız).  Alkol Essitalopram ile alkol arasında farmakodinamik veya farmakokinetik etkileşme beklenmemektedir. Ancak diğer psikotropik ilaçlarla olduğu gibi, alkol ile birlikte kullanımı önerilmez.  Farmakokinetik etkileşimleri Diğer ilaçların essitalopram farmakokinetiği üzerindeki etkisi Essitalopram metabolizması genellikle CYP2C19 ile gerçekleşir. CYP3A4 ve CYP2D6 da bir dereceye kadar metabolizmaya katkıda bulunur. Esas metabolit olan demetillenmiş essitalopramın (S-DCT) metabolize olmasının ise kısmen CYP2D6 tarafından katalize edildiği düşünülmektedir. Essitalopramın 30 mg günde tek doz omeprazol ile (bir CYP2C19 inhibitörü) beraber kullanımı, essitalopramın plazma konsantrasyonlarında orta derecede (yaklaşık % 50) artışa neden olmuştur. Essitalopramın 400 mg günde çift doz simetidin ile (orta derecede potent genel enzim inhibitörü) beraber kullanımı, essitalopramın plazma konsantrasyonlarında orta derecede (yaklaşık % 70) artışa neden olmuştur. Bu sebeple, CYP2C19 inhibitörleriyle (omeprazol, esomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) veya simetidin ile beraber kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. Beraber kullanım sırasında yan etkilerin izlenmesine bağlı olarak essitalopram dozunda azaltma yapmak gerekebilir. Essitalopramın diğer ilaçların farmakokinetiği üzerine etkisi Essitalopram CYP2D6 enziminin bir inhibitörüdür. Çoğunlukla bu enzim tarafından metabolize edilen ve dar terapötik indekse sahip diğer ilaçlarla (flekainid, propafenon ve kardiyak yetmezlikte kullanıldığında metoprolol) veya çoğunlukla CYP2D6 tarafından metabolize edilen merkezi sinir sistemine etkin ilaçlarla (desipramin, klomipramin ve nortriptilin gibi antidepresanlar veya risperidon, tiyoridazin ve haloperidol gibi antipsikotikler) birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Doz ayarlaması gerekebilir. Desipramin veya metoprolol ile birlikte kullanımı, her iki CYP2D6 sübstratının plazma düzeyini iki katına çıkarmıştır. Yapılan in vitro çalışmalar, essitalopramın CYP2C19’un zayıf inhibisyonuna neden olduğunu göstermiştir. CYP2C19 ile metabolize edilen ilaçlarla birlikte kullanılırken özenli olunmalıdır. Geçimsizlik: Yoktur.

Essitaloprama veya yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Non-selektif irreversibl monoamin oksidaz inhibitörleriyle (MAOI) birlikte kullanılması kontrendikedir (‘İlaç etkileşmeleri ve diğer etkileşmeler’ bölümüne bakınız).

20 mg’ın üzerindeki günlük dozlarda emniyeti kanıtlanmamıştır. CipralexÒ günde tek doz olarak, besinlerle birlikte veya öğün aralarında kullanılabilir. Majör depresif durumlar Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde maksimum 20 mg’a çıkarılabilir. Antidepresan cevap için genelde 2-4 hafta gerekir. Alınacak cevabın konsolidasyonu için en az 6 aylık tedavi süresi gerekmektedir. Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu Günlük 10 mg’lık doza geçilmeden önce, ilk hafta günde 5 mg’lık başlangıç dozu uygulanmalıdır. Doz daha sonra, alınacak bireysel hasta cevabına göre, günde 20 mg’a çıkarılabilir. Maksimum etki, yaklaşık 3 ay sonra alınır. Tedavi birkaç ay sürer. Sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi) Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Semptomların giderilmesi için genellikle 2-4 hafta gereklidir. Hastanın bireysel yanıtına göre doz 5 mg’a düşürülebilir veya günde maksimum 20 mg’a çıkarılabilir. Sosyal anksiyete bozukluğu, kronik eğilimli bir hastalıktır ve alınacak cevabın konsolidasyonu için 12 haftalık tedavi tavsiye edilir. Tedaviye cevap verenlerin 6 aylık uzun dönemli tedavisi incelendiğinde, bireylere bağlı olarak relapsın önlendiği görülmüştür. Tedaviden sağlanan faydaların düzenli aralıklarla tekrar değerlendirilmesi gerekir. Sosyal anksiyete bozukluğu, spesifik bir bozukluğun iyi tanımlanmış teşhis terminolojisidir ve aşırı çekingenlikle karıştırılmamalıdır. Bu bozukluğun sadece profesyonel ve sosyal aktivitelere önemli şekilde etki etmesi halinde ilaçla tedaviye başlanmalıdır. Bu tedavinin, kognitif davranış tedavisine göre yeri incelenmemiştir. İlaçla tedavi, tüm terapötik stratejinin bir parçasıdır. Yaygın anksiyete bozukluğu Başlangıç dozu günde bir kez 10 mg’dır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde maksimum 20 mg’a çıkarılabilir. Tedaviden sağlanan faydalar ve doz düzenli aralıklarla tekrar değerlendirilmelidir. Obsesif Kompülsif Bozukluk (OKB) Başlangıç dozu günde bir kez 10 mg’dır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde 20 mg’a çıkarılabilir. OKB kronik bir hastalık olduğundan dolayı hastalar, semptomsuz olmalarını kesinleştirmek için yeterli süre tedavi edilmelidir. Bu süre birkaç ay veya daha uzun olabilir. Tedaviden sağlanan faydalar ve doz düzenli aralıklarla tekrar değerlendirilmelidir. Yaşlı hastalar (65 yaş üstü) Başlangıç tedavisinde, tavsiye edilen dozun yarısı ve devamında da daha düşük maksimum doz uygulanmalıdır (‘Farmakokinetik özellikleri’ bölümüne bakınız). CipralexÒ’in yaşlı hastalarda sosyal anksiyete bozukluğundaki etkinliği araştırılmamıştır. Çocuklar ve adolesanlar (18 yaş altı) Cipralex çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanların tedavisinde kullanılmamalıdır (‘ Uyarılar/Önlemler’ bölümüne bakınız). Azalmış böbrek işlevi Hafif veya orta dereceli böbrek bozukluğu olanlarda doz ayarlaması gerekmez. Böbrek işlevi ciddi olarak azalmış (CLCR < 30 ml / dakika) hastalarda dikkatli olunmalıdır (‘Farmakokinetik özellikleri’ bölümüne bakınız). Azalmış karaciğer işlevi Hafif veya orta dereceli karaciğer bozukluğu olan hastalarda tedavinin ilk iki haftası için başlangıç dozu olarak 5 mg uygulanması önerilir. Bireysel hasta cevabına göre doz günde 10 mg’a yükseltilebilir. Karaciğer işlevi ciddi olarak azalmış hastalarda özellikle doz titrasyonunda dikkatli olunmalıdır (‘Farmakokinetik özellikleri’ bölümüne bakınız). CYP2C19’un zayıf metabolize edicileri CYP2C19’un zayıf metabolize olduğu hastalarda tedavinin ilk iki haftalık bölümünde başlangıç dozu olarak 5 mg kullanılması önerilir. Bireysel hasta cevabına göre doz günde 10 mg’a yükseltilebilir (‘Farmakokinetik özellikleri’ bölümüne bakınız). Tedaviye son verilmesi Olası çekilme reaksiyonlarını önlemek için; CipralexÒ tedavisine, bir veya iki haftalık süre içerisinde doz yavaşça azaltılarak son verilmelidir (‘Uyarılar/Önlemler’ bölümüne bakınız).

28 film tabletlik ambalajlarda, ‘Cipralex® 10 mg film tablet’. 15 ml’lik ambalajlarda, ‘Cipralex® 10 mg/ml oral damla, solüsyon’.

Cipralex® Film Tablet, 25°C’nin altında, oda sıcaklığında saklanmalıdır. Çocukların ulaşabilecekleri yerlerden uzak tutunuz.

Kutuda, PVC/PE/PVDC-Alüminyum blister ambalajda 28 film tablet

Aşağıdaki özel uyarı ve önlemler Selektif Serotonin Geri Alım İnhibitörleri (SSRI) terapötik sınıfındaki tüm ilaçları kapsar. Çocuklar ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda kullanımı Cipralexâ, çocuklar ve 18 yaşın altındaki adolesanların tedavisinde kullanılmamalıdır. Klinik çalışmalarda antidepresanlar ile tedavi edilen çocuklar ve adolesanlar, plasebo ile tedavi edilenlerle karşılaştırıldığında intiharla ilişkili davranışlar (intihar girişimi ve intihar düşünceleri) ve düşmanlık (çoğunlukla saldırganlık, zıtlaşma davranışı ve sinirlilik) daha sık gözlenmiştir. Klinik bir gereksinime dayanarak yine de tedavi etme kararı alınırsa, hasta intihar semptomlarının ortaya çıkmasına karşı dikkatle izlenmelidir. Ayrıca, çocuklar ve adolesanlar için büyüme, olgunlaşma, kognitif ve davranışsal gelişim ile ilgili uzun dönemli güvenlik verisi bulunmamaktadır.  Paradoksikal anksiyete Panik bozukluğu olan bazı hastalar antidepresan tedavisinin başında, artan anksiyete semptomları sergileyebilir. Bu paradoksikal reaksiyon, tedaviye başlanmasından itibaren ilk iki hafta içinde çoğunlukla kaybolur. Olası anksiyojenik etkileri azaltmak için düşük başlangıç dozu önerilir (‘Kullanım şekil ve dozu’ bölümüne bakınız).  Nöbetler Nöbet görülen bütün hastalarda ilaç kesilmelidir. Stabil olmayan epilepsili hastalara SSRI verilmemelidir ve kontrollü epilepsili hastalar ise dikkatle izlenmelidir. Nöbet sıklığında artış görülürse SSRI kesilmelidir.  Mani Geçmişinde mani/hipomani olan hastalarda SSRI’lar dikkatle kullanılmalıdır. Hasta manik faza girerse SSRI kesilmelidir.  Diyabet Diyabetli hastalarda SSRI tedavisi glisemik kontrolü değiştirebilir (hipoglisemi veya hiperglisemi). İnsülin ve/veya oral hipoglisemik ilacın dozajının yeniden ayarlanması gerekebilir. İntihar/intihara yönelim  Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımlarının intihar düşünce yada davranışlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun arttırılma/azaltılma yada kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri yada intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir.   Çocuklarda olduğu gibi yetişkinlerde de antidepresan ilaçların kullanımı gerektiğinde özellikle ilk 5 ay ve doz değiştirme durumlarında daha fazla olmak üzere, hastaların intihar düşünce ve davranışlarında artış olasılığı yönünden uyarılması ve yakın takibi gereklidir.  Hiponatremi Muhtemelen uygun olmayan antidiüretik hormon salgısı (SIADH) sebebiyle, SSRI kullanımının ender olarak hiponatremi oluşturduğu rapor edilmiştir. Tedavi sonlandırılınca genellikle sona erer. Yaşlı hastalar, sirozu olanlar veya hiponatremi oluşturduğu bilinen ilaçlar ile birlikte tedavi edilen hastalar gibi risk altında olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Kanama SSRI’lar ile tedavide ekimoz, purpura gibi yüzeyel kanama bozuklukları rapor edilmiştir. Özellikle oral antikoagülanlar ve platelet fonksiyonunu etkilediği bilinen bazı ilaçlarla (örneğin; atipik antipsikotikler ve fenotiyazin, trisiklik antidepresanların çoğu, asetilsalisilikasit ve non-steroid antienflamatuvar ilaçlar (NSAID), tiklopidin ve dipiridamol) birlikte SSRI kullanan veya kanama eğilimi olan hastalar tarafından kullanılması konusunda özenli olunmalıdır. Elektrokonvülzif tedavi (ECT) SSRI’lar ile ECT’nin birlikte uygulanmasına ilişkin yayınlanmış klinik deney sınırlı olduğundan özenli olunması önerilir. Reversibl, selektif MAO-A inhibitörleri Serotonin sendromuna yol açma riski nedeniyle, essitalopram ile MAO-A inhibitörlerinin birlikte kullanımı genellikle önerilmez (‘İlaç etkileşmeleri ve diğer etkileşmeler’ bölümüne bakınız). Non–selektif, irreversibl MAO-inhibitörleri ile birlikte kullanımı konusunda ‘İlaç etkileşmeleri ve diğer etkileşmeler’ bölümüne bakınız. Serotonin sendromu Sumatriptan veya diğer triptanlar, tramadol ve triptofan gibi serotonerjik etkili ilaçlarla birlikte essitalopram kullanımında dikkatli olunmalıdır. SSRI’larla birlikte serotonerjik ilaç kullanan hastalarda serotonin sendromu ender olarak rapor edilmiştir. Ajitasyon, tremor, miyokloni ve hipertermi gibi semptomların birlikte oluşumu bu durumun  gelişimine işaret edebilir. Böyle durumlarda, SSRI ve serotonerjik ilaç derhal kesilmeli ve semptomatik tedavi başlatılmalıdır.  St. John otu İçerisinde St. John otu (hypericum perforatum) bulunan bitkisel preparatlar ile SSRI’ların birlikte kullanılması advers reaksiyonların oluşumunda artışa yol açabilir (‘İlaç etkileşmeleri ve diğer etkileşmeler’ bölümüne bakınız). Çekilme reaksiyonları Olası çekilme reaksiyonlarının görülmesini önlemek amacıyla, CipralexÒ tedavisine, bir veya iki haftalık süre içinde yavaş yavaş doz azaltımı yapılarak son verilmelidir (‘Kullanım şekil ve dozu’ bölümüne bakınız). Koroner kalp hastalığı Sınırlı klinik tecrübe nedeniyle, koroner kalp hastalığı olan hastalarda kullanımında dikkatli olunmalıdır. Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım: Gebelik kategorisi ‘C’dir. Hamilelik Essitalopramın hamilelik dönemlerindeki kullanımına ilişkin sınırlı klinik veri mevcuttur. CipralexÒ kesinlikle gerekli değilse ve risk/yarar oranı dikkatle değerlendirilmeden hamilelerde kullanılmamalıdır. Hamileliğin son üç ayında SSRI kullanımı, yenidoğanlarda nörodavranış bozuklukları gibi bazı etkilere yol açabilir. Doğuma kadar SSRI kullanan hamilelerin yenidoğmuş bebeklerinde şu etkiler rapor edilmiştir: aşırı hassasiyet, tremor, hipertoni, kas tonüsünün artışı, sürekli ağlama, emme veya uyuma zorluğu. Bu etkiler, serotojenik etki veya çekilme sendromu göstergesi olabilir. Hamileliğin son dönemlerinde anne essitalopram kullandıysa, yenidoğmuş bebekler bu etkiler açısından gözlenmelidir. Hamilelik döneminde kullanıldığında SSRI tedavisi asla aniden kesilmemelidir.  Emzirme Essitalopramın anne sütüne geçmesi beklenir. Tedavi sırasında emzirme önerilmez. Araba veya diğer makineleri kullanma yeteneğine etkileri: Essitalopram entelektüel işlev ve psikomotor performansı etkilemez. Ancak, psikoaktif ilaç kullanan hastaların muhakeme veya yeteneklerinde bozulma beklenebilir. Bu sebeple, hastaların araba ve makine kullanma yeteneklerine olası etkileri konusunda uyarılmaları gerekir.

Daha sıklıkla tedavinin ilk bir veya iki haftalık bölümünde karşılaşılan advers etkiler genellikle tedavinin devam eden dönemlerinde şiddet ve sıklık açısından azalma gösterir.   SSRI grubu antidepresanlar ile uzun süreli tedaviden sonra aniden ilacın kesilmesi halinde, bazı hastalarda çekilme reaksiyonları meydana gelebilir. Tedavinin sonlandırılmasıyla çekilme reaksiyonları ortaya çıkabilse de, SSRI’ların bağımlılık yaptığına dair preklinik ve klinik kanıt mevcut değildir. Essitalopram tedavisinin aniden kesilmesinden sonra bazı hastalarda çekilme semptomları (baş dönmesi, baş ağrısı ve bulantı) gözlenmiştir. Çoğu semptom hafif ve sınırlıdır. Çekilme reaksiyonlarından kaçınmak için, tedavinin 1-2 hafta boyunca doz azaltılarak sona erdirilmesi önerilir. Aşağıda verilen advers etkiler, çift-kör plasebo kontrollü çalışmalarda plaseboya oranla essitalopram ile daha fazla sıklıkta görülenlerdir:  Metabolizma ve beslenme bozuklukları Yaygın (>1/100, <1/10): İştah azalması Psikiyatrik bozukluklar Yaygın (>1/100, <1/10): Libido azalması, anorgazmi (kadın) Sinir sistemi bozuklukları Yaygın (>1/100, <1/10):   Uykusuzluk, uyuklama hali, baş dönmesi Yaygın değil (>1/1000, <1/100): Tat alma bozukluğu, uyku bozukluğu Respiratuvar, torasik ve mediastinal bozukluklar Yaygın (>1/100, <1/10): Sinüzit, esneme Gastroentestinal bozukluklar Çok yaygın (>1/10): Bulantı Yaygın (>1/100, <1/10): İshal, kabızlık Deri ve subkütan doku bozuklukları Yaygın (>1/100, <1/10): Terleme artışı Üreme sistemi ve meme bozuklukları Yaygın (>1/100, <1/10): Boşalma bozukluğu, iktidarsızlık Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları Yaygın (>1/100, <1/10): Yorgunluk, pireksi   Şu advers etkiler SSRI terapötik sınıfına ait tüm ürünlerde görülür: Metabolizma ve beslenme bozuklukları Hiponatremi, uygun olmayan ADH salgısı Psikiyatrik bozukluklar Halüsinasyonlar, mani, konfüzyon, ajitasyon, anksiyete, depersonalizasyon, panik ataklar, sinirlilik hali Sinir sistemi bozuklukları Nöbetler, tremor, hareket bozuklukları, serotonin sendromu Göz bozuklukları Görme anomalisi Damar bozuklukları Postural hipotansiyon Gastroentestinal bozukluklar Bulantı, kusma, ağız kuruluğu, ishal, anoreksi Hepatobilyer bozukluklar Karaciğer işlev testlerinde anomali               Deri ve subkütan doku bozuklukları             Kızarıklık, ekimozlar, kaşıntı, anjiyodem, terleme Kas iskelet sistemi ve konektif doku bozuklukları   Artralji, miyalji   Böbrek ve üriner bozukluklar   İdrar retansiyonu Üreme sistemi ve meme bozuklukları Galaktore, iktidarsızlık, boşalma bozukluğu, anorgazmi olmak üzere cinsel işlevsizlik Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları Uykusuzluk, baş dönmesi, yorgunluk, sersemlik hali, anafilaktik reaksiyonlar BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE, DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.  

—

CLİN AMPUL özellikle Bacteroides fragilis başta olmak üzere duyarlı anaerobik bakterilerin neden olduğu ağır enfeksiyonların tedavisinde endikedir.   Ayrıca, duyarlı stafilokok, pnömokok ve streptokok suşlarına bağlı ağır enfeksiyonlarda, bilhassa penisiline aşırı duyarlı kişilerde veya penisilin kullanımının uygun olmadığı kişilerde kullanılır.   Anaerobik bakterilerin neden olduğu ampiyem, pnömoni ve akciğer apsesi gibi ağır solunum yolları enfeksiyonları; ağır deri ve yumuşak doku enfeksiyonları; septisemi; peritonit ve karın içi apseler gibi intraabdominal enfeksiyonlar; endometrit, gonokoklara bağlı olmayan tubo-ovariyal apseler, pelvise ait selülit ve ameliyat sonrası vajinal enfeksiyonlar gibi kadınlarda görülen pelvis ve genital sistem enfeksiyonları.   Streptokokların ve stafilokokların neden olduğu ağır solunum yolu enfeksiyonları ile ağır deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, septisemi ve stafilokokların neden olduğu akut hematojenöz osteomiyelit. Pnömokokların neden olduğu ağır solunum yolları enfeksiyonları.

Klindamisin, linkomisinin 7(R)-hidroksil grubunun 7(S)-kloro grubuyla sübstitüsyonu sonucu elde edilen yarı sentetik bir antibiyotiktir. Antibakteriyel etki spektrumları aynı olmakla birlikte klindamisin, in vitro aktivitesinin daha yüksek olması ve daha az gastrointestinal yan etkiye neden olması gibi özellikleriyle linkomisinden ayrılır.   Klindamisin bakteri ribozomunun 50 S alt birimine bağlanarak protein biyosentezini inhibe eder. Yüksek dozlarda kullanıldığında bakterisid etki gösterebilen, bakteriyostatik bir antibiyotiktir.   Mikrobiyolojisi Klindamisin, aşağıdaki mikroorganizmalara karşı in vitro olarak etkilidir:   Aerobik Gram (+) koklar: Staphylococcus aureus (bazı suşları rezistans gösterir) Staphylococcus epidermidis Streptokoklar (S. faecalis hariç) Pnömokoklar   Anaerobik Gram (-) basiller: Bacteroides türleri (Bacteroides fragilis ve Bacteroides melaninogenicus grupları dahil), Fusobacterium türleri   Anaerobik Gram (+) spor oluşturmayan basiller: Propionibacterium türleri Eubacterium türleri Actinomyces türleri   Anaerobik ve mikroaerofilik Gram (+) koklar: Peptococcus türleri   Peptostreptococcus türleri Mikroaerofilik streptokoklar   Clostridium türleri: Pek çok anaeroba nazaran klindamisine daha dirençlidirler. Clostridium perfringens dışında diğerleri, örneğin, Clostridium sporogenes ve Clostridium tertium sıklıkla klindamisine dirençlidirler.

Kısa süreli IV verilim sonunda aktif klindamisinin doruk serum düzeylerine ulaşılır. Biyolojik açıdan inaktif klindamisin fosfat kanda kısa sürede aktif klindamisine dönüşür. Aktif klindamisinin yarılanma ömrü erişkinlerde yaklaşık 3 saat ve çocuklarda 2.5 saattir. Klindamisin fosfatın IM enjeksiyonundan sonra, aktif klindamisin doruk serum düzeylerine erişkinlerde 3 saat ve çocuklarda 1 saat içerisinde ulaşılır.   Klindamisinin serum düzeylerini etkili olduğu mikroorganizmalara karşı in vitro minimum inhibitör konsantrasyonlarının (MIC) üzerinde tutabilmek için, erişkinlere her 8-12 saatte bir, çocuklara ise her 6-8 saatte bir klindamisin fosfat ya da devamlı IV infüzyonu uygulanmalıdır. Aralıklı dozlarla verildiği takdirde kararlı plazma düzeyine üçüncü doz ile ulaşılır.   Böbrek veya karaciğer fonksiyonları belirgin derecede azalmış olan hastalarda klindamisinin eliminasyon yarılanma ömrü biraz artar. Kandan klindamisini uzaklaştırmak için hemodiyaliz ve peritonal diyaliz etkili değildir. Hafif ya da orta şiddette böbrek veya karaciğer rahatsızlıklarında dozun yeniden ayarlanması gerekmez.   Klindamisin, BOS’a geçmez. Meninksler iltihaplı olduğunda bile serebrospinal sıvıda ölçülebilir seviyelere ulaşmaz.

CLİN AMPUL 300 mg

Her bir ampul (2 mL): 300 mg klindamisin baza eşdeğer klindamisin fosfat, 1 mg EDTA disodyum, 18.9 mg benzil alkol, ve enjeksiyonluk su q.s. 2 mL.

Klindamisin ve eritromisin arasında in vitro olarak antagonizma mevcut olduğu gösterildiği için, bu iki ilaç birarada kullanılmamalıdır.   Klindamisin nöromüsküler bloke edici etkiye sahip olduğundan diğer nöromüsküler bloke edici ilaçların etkisini artırabilir. Bundan dolayı bu tip ilaçları alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Klindamisin veya linkomisine aşırı duyarlığı bilinen kişilerde kontrendikedir.

Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde;   Yetişkinlerde: Ağır enfeksiyonlarda:          IM veya IV yoldan 2, 3 ya da 4 eşit doza bölünerek günde 600-1200 mg. Çok ağır enfeksiyonlarda:     IM veya IV yoldan 2, 3 ya da 4 eşit doza bölünerek günde 1200-2700 mg.   Aerob ve anaeroblara bağlı hayatı tehdit eden durumlarda, IV yoldan günde en fazla 4800 mg’ a kadar verilebilir. 600 mg’ ın üzerindeki dozların bir defada IM olarak tek dozda uygulanmaması önerilir. Alternatif olarak bu dozlar aşağıdaki gibi hızlı infüzyon şeklindeki ilk tek dozdan sonra devamlı IV infüzyon şeklinde uygulanabilir.   İdame ettirilmek istenen Klindamisin serum seviyeleri                            İlk infüzyon hızı                                         İdame infüzyon hızı 4 mcg/ml üstünde                                    30 dakika süre ile 10 mg/dak.                  0.75 mg/dak. 5 mcg/ml üstünde                                    30 dakika süre ile 15 mg/dak.                  1.00 mg/dak. 6 mcg/ml üstünde                                    30 dakika süre ile 20 mg/dak.                  1.25 mg/dak.   1 Aylıktan küçük yeni doğanlarda : Yenidoğan döneminde benzil alkol içermesi nedeniyle kullanımından kaçınılmalıdır.   Çocuklarda:   Ağır enfeksiyonlarda: IM veya IV yoldan 3-4 eşit doza bölünerek günde 25-40 mg/kg.   Çocuklara verilen dozlar vücut ağırlığı yerine, vücut yüzey alanına göre de hesaplanabilir: Ağır enfeksiyonlarda 350 mg/m2/gün ve çok ağır enfeksiyonlarda 450 mg/m2/gün. Doktor kararına göre ve hastanın durumu uygun olduğunda Clin Kapsül verilerek oral yolla klindamisin tedavisine devam edilebilir.   Beta hemolitik streptokok enfeksiyonlarında tedaviye en az 10 gün süre ile devam edilmelidir.   Seyreltme oranı ve infüzyon hızı: Klindamisin fosfat IV yolla uygulanmadan önce mutlaka seyreltilmelidir. IV infüzyon için çözelti içindeki klindamisin konsantrasyonu 18 mg/ml’ yi ve infüzyon hızı da dakikada 30 mg/dak.’ yı geçmemelidir. Seyreltme oranları ve infüzyon hızı aşağıdaki gibi olmalıdır:   DOZ                                                                 SEYRELTİCİ                                                                 SÜRE  300 mg                                                      50 ml                                                     10 dakika  600 mg                                                      50 ml                                                     20 dakika  900 mg                                                      50-100 ml                                               30 dakika 1200mg                                                      100ml                                                  40dakika                                          1 saatte verilecek tek infüzyon dozunun 1200 mg’ ı aşmaması önerilir.   Seyreltme ve geçimsizlik: Oda sıcaklığında 24 saat süreli fiziksel ve biyolojik geçimsizlik çalışmaları klindamisin fosfatın sodyum klorür, glukoz, kalsiyum veya potasyum içeren IV çözeltilerde ve kliniklerde mutat konsantrasyonlardaki B kompleks vitamini içeren  çözeltilerde inaktive olmadığını göstermiştir. Ayrıca sefalotin, kanamisin, gentamisin, penisilin ya da karbenisilin ile de geçimsizliği gösterilmemiştir. Klindamisin fosfat; ampisilin sodyum, fenitoin sodyum, barbituratlar, aminofilin, kalsiyum glükonat ve magnezyum sülfat ile fiziksel olarak geçimsizdir.

CLİN Ampul 600 mg CLİN Kapsül 150 mg

30°C’ nin altında oda sıcaklığında saklayınız. Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

2 ml’ lik tek ampul ve prospektüsü ile birlikte.

Klindamisinin Pseudomembranöz kolite neden olduğu bildirilmiştir. Klindamisin seyrek de olsa ağır kolite neden olabileceğinden, daha az toksik antibiyotiklerin yetersiz kaldığı ciddi enfeksiyonlarda kullanılmalıdır. Birçok üst solunum yolu enfeksiyonları gibi bakteriyel olmayan enfeksiyonlarda kullanılmamalıdır. Çalışmalar, Clostridium’lar tarafından salgılanan toksinlerin antibiyotiğe bağlı kolitin ana nedeni olduğunu ortaya koymaktadır. Kolit genellikle şiddetli, devamlı diyare ve şiddetli karın kramplarıyla karakterizedir ve kan ve mukus pasajıyla birlikte görülebilir. Endoskopik muayene psödo-membranöz koliti ortaya çıkarabilir. Keza Clostridium difficile için dışkı kontrolü teşhiste yardımcı olabilir.   Belirgin bir diyare meydana geldiğinde ilaç kesilmeli veya, eğer gerekli ise, hasta yakın gözetim altında tutularak ilaca devam edilmelidir. Hafif kolit vak’alarında sadece ilacın kesilmesi yeterlidir. Daha şiddetli olanlarda sıvı, elektrolit ve protein ilavesi gerekebilir. Bu durumda kalın barsak endoskopisi önerilmektedir.   Atropin ile opiyatlar ve difenoksilat kombinasyonu (Lomotil) gibi antiperistaltik ilaçlar bu durumu uzatabilir ve/veya daha da kötüleştirebilirler.   Clostridium difficile’nin neden olduğu, antibiyotiğe bağlı psödomembranöz kolitin tedavisinde vankomisin ve metronidazol etkilidir. Anaflaktik reaksiyonlar adrenalin ile acil tedaviyi gerektirir. Gerektiğinde damar içi kortikosteroid tedavisi uygulanır. Klindamisin serebrospinal sıvıya yeterli düzeyde geçmediği için menenjit tedavisinde kullanılmamalıdır.   Benzil alkol içerdiğinden dolayı 2 yaşın altındaki çaocuklarda kullanılmamalıdır. Ağır hasta, yaşlı kişiler diyareyi daha güç tolere edebilmektedirler. Klindamisin bu tip hastalara verildiği zaman dışarı çıkma sıklığındaki değişim dikkatle gözlenmelidir.   Clin Ampul, koruyucu olarak benzil alkol içerdiği için prematüre bebeklerde fatal Gasping sendromuna yol açabildiği bildirilmiştir.   Gastrointestinal rahatsızlık, özellikle de kolit geçirmiş olanlarda ve atopik kişilerde dikkatle kullanılmalıdır. Uzun süren tedavilerde periyodik olarak karaciğer ve böbrek fonksiyon testleri ve kan sayımı yapılmalıdır.        Klindamisin tedavisi duyarlı olmayan mikroorganizmaların, aşırı artışına neden olabilir. Eğer süperenfeksiyon görülürse klinik duruma göre tedavi yapılmalıdır.   Bazı enfeksiyonlar antibiyotik tedavisine ilaveten drenaj veya diğer cerrahi müdahaleleri de gerektirebilir. Şiddetli karaciğer ve/veya böbrek rahatsızlığı olan hastalarda ilaç dikkatle kullanılmalı, karaciğer fonksiyon testleri yapılmalı ve yüksek doz tedavisi sırasında serum klindamisin seviyeleri izlenmelidir.   CLİN AMPUL, IV yoldan sulandırılmadan enjekte edilmemeli ve infüzyon olarak en az 10-60 dakika içinde uygulanmalıdır.   Hamilelerde ve emziren annelerde kullanımı: Hamilelik kategorisi  B: Hamilelikte güvenle kullanımı henüz saptanmamıştır. Klindamisinin anne sütüne geçtiği ve burada 0.7 ila 3.8 mcg/mL düzeylerinde bulunduğu saptanmıştır.

Klindamisinin bildirilen yan etkileri şunlardır: Gastrointestinal: Psödomembranöz kolit, karın ağrısı, mide bulantısı, kusma   Aşırı duyarlık reaksiyonları: İlaçla tedavi esnasında makülopapüler döküntü ve ürtiker gözlenmiştir. Stevens-Johnson sendromuna benzeyen eritema multiform vak’aları görülebilir. Bu durumda ilaç derhal kesilmeli ve ağır reaksiyonların acil tedavisi için epinefrin, kortikosteroidler ve antihistaminiklerden yararlanılmalıdır.   Karaciğer: Klindamisin tedavisi sırasında karaciğer fonksiyon testlerinde bozulma ve sarılık görülebilir.   Renal: Klindamisinin renal hasarla direkt ilişkisi tespit edilmese de nadiren azotemi, oliguri ve/veya proteinürinin görüldüğü renal disfonksiyon görülebilir.   Kemik iliği: Geçici nötropeni (lökopeni) ve eozinofili bildirilmiştir. Agranülositoz ve trombositopeni de bildirilmiştir.   Kas ve iskelet sistemi: Çok ender olarak poliartrit bildirilmiştir.   Lokal Reaksiyonlar: IM enjeksiyondan sonra ağrı, endurasyon ve steril apseler ve IV infüzyondan sonra da tromboflebit bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, derin IM enjeksiyon yapılarak ve IV kateterlerin uzun süre kalması önlenerek en aza indirilebilir veya önlenebilir.   Kardiyovasküler: Çok hızlı IV uygulamanın ardından, ender de olsa, kardiyopulmoner arrest ve hipotansiyon bildirilmiştir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Günde 150 mg setirizin alan bir hastada uykuya meyil izlenmiş ancak başka bir klinik bulgu veya anormal kan kimyasına rastlanmamıştır. Günde 180 mg’ın üzerinde iritabilite izlenmiş ve bunu sersemlik hali izlemiştir. Bilinen bir antidotu olmadığından doz aşımı durumunda destekleyici tedavi uygulanır. Doz aşımı durumunda dializ yararsızdır.

Saman nezlesi (mevsimsel allerjik rinit ve konjonktivit), Kronik allerjik rinit, İdiopatik ürtiker de endikedir.

Setirizin Dihidroklorür; çeşitli in vivo ve ex vivo hayvan ve insan çalışmalarında ihmal edilebilir düzeyde antikolinerjik ve antiserotonerjik etkisi görülen selektif H1 – antagonistidir. Sistemik olarak kullanıldığında, kan – beyin bariyerini aşan ve serebral H1 reseptörlerine bağlanan miktar ihmal edilebilir düzeydedir. Setirizin dış kaynaklı histamine bağlı belirgin bazı etkileri durdururken, VİP (vazoaktif intestinal polipeptid) ve allerjik reaksiyonlarda rol oynadığı bilinen polipeptidlerin (P- maddesi) oluşturduğu deri reaksiyonunu engeller ve çeşitli allerjenlere bağlı allerjik reaksiyonları hafifletir. Enflamatuar hücrelerin migrasyon gücünü azaltır, "geç" alerjik reaksiyonun bir sonucu olan mediatör salınımını önler.

Hastaların %50’sinde 10 mg.’lık oral dozun alınışından 20 dakika sonra, %95’inde ise 60 dakika sonra 0.3 mikrogram / ml.’lik en yüksek kan düzeylerine erişilir. Etkisi 24 saat boyunca devam eder. Vücutta birikim yapmaz. Hafif astımı olan hastalarda 5-20 mg dozunda setirizin, nebulize histamin inhalasyonuna bağlı bronkokonstriksiyonu önlemektedir. Plazma yarı ömrü yaklaşık 11 saat olup plazma proteinlerine %93 oranında bağlanır. Emilimi hızlıdır. Düşük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Biyoyararlanımı gıdalar ile değişmez ancak gıdalarla birlikte alındığında T max uzar ve C max %23 oranında düşer. Uygulanan dozun %70’i idrar, %10’u ise feçes ile atılır. İdrardaki miktarın %50’si değişmemiş haldedir. Renal klirensi 53 ml. / dakikadır.

Tablet

Bir Cetryn Film Tablet; etken madde olarak 10 mg. Setirizin Dihidroklorür ve boyar madde olarak titan dioksit içerir.

Alkolle birlikte ve diğer sedatiflerle aynı zamanda kullanılmamalıdır. 3 gün boyunca günde 400 mg (yüksek doz) teofilin ile birlikte kullanıldığında setirizinin klirensinde %16 oranında azalma izlenmiştir. Ancak, teofilin dispozisyonu değişmez.

Bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı önceden oluşmuş aşırı duyarlılık durumlarında kullanılmamalıdır.

Yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda : Günde bir kez 10 mg (1 tablet) İstenirse 10 mg.’lık günlük doz, 5 mg sabah ve 5 mg akşam olmak üzere, ikiye bölünerek kullanılabilir. Yakınmaların biçimine ve devamlılığına bağlı olarak tedavi süresi ayarlanabilir. Mevsimsel allerjik rinit (saman nezlesi) durumunda 3 – 6 haftalık tedavi yeterli olacaktır.

Cetryn 5 mg/5 ml Şurup Cetryn 10mg/ml Oral Damla

Tripharma İlaç San. ve Tic. A.Ş. Zincirlikuyu-İSTANBUL

09.04.2001 -196/64

30 0C’ nin altında oda sıcaklığında saklayınız.

10,20,30 film tabletlik blister ambalajda.

Uykuya meyil oluşturabileceği için motorlu araç kullanan kişilerin tavsiye edilen dozu aşmaması önerilir. Yaşlılarda düşen böbrek işlevleri doğrultusunda renal klirens bir miktar düşebileceğinden dikkatli kullanılması önerilir. Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük doz yarıya indirilmelidir. GEBELİKTE VE LAKTASYONDA KULLANIMI: Setirizinin gebelerde kullanımı B kategorisinde ele alınmaktadır. Yapılan hayvan çalışmalarında önerilen dozun çok üstündeki dozlarda teratojenik etkiye rastlanmamışsa da insan çalışmaları mevcut değildir. Bu nedenle hamileler ve süt veren annelerde risk/yarar oranı gözetilerek kullanılmalıdır.

ABDİ İBRAHİM İLAÇ SANAYİ VE TİCARET AŞ. Hadımköy / İstanbul

%2 veya daha fazla oranda baş ağrısı, baş dönmesi, sersemlik, ajitasyon, ağız kuruluğu, gastrointestinal rahatsızlıklar, halsizlik, farenjit, karın ağrısı, öksürük, diare, bulantı-kusma görülebilir. Uykuya meyil nedeni ile tedaviyi bırakma oranı setirizin ile %1 (plaseboda %0.6) olarak izlenmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.