Largopen-Bid 400 Mg 100 Ml Suspansiyon

LOSARTİL PLUS ile doz aşımı tedavisi hakkında spesifik bir bilgi yoktur. Tedavi destekleyici ve semptomatiktir. Bu durumda LOSARTİL PLUS tedavisi kesilmeli ve hasta yakından izlenmelidir. Önerilen uygulamalar, eğer ilaç yeni alınmışsa hastanın kusturulması, ayrıca dehidratasyonun, elektrolit dengesizliğinin, karaciğer koması ve hipotansiyonun uygun yöntemlerle düzeltilmesidir. Losartan İnsanlarda doz aşımı ile ilgili veriler sınırlıdır. Doz aşımının en önemli belirtisi hipotansiyon taşikardidir; parasempatik (vagal) stimulasyona bağlı olarak bradikardi görülebilir. Eğer semptomatik hipotansiyon ortaya çıkarsa, destekleyici tedaviye başlanmalıdır. Losartan ve aktif metaboliti hemodiyalizle uzaklaştırılamaz. Hidroklorotiyazid : En sık gözlenen semptom ve bulgular, aşırı diürezin neden olduğu elektrolit kaybı (hipokalemi, hipokloremi, hiponatremi) ve dehidratasyondur. Eğer digital tedavisi de uygulanıyorsa, hipokalemi kardiyak aritmiyi artırabilir. Hidroklorotiyazidin hemodiyaliz ile uzaklaştırılma düzeyi henüz belirlenmemiştir.

Losartan Potasyum / Hidroklorotiyazid kombinasyon tedavisinin uygun olduğu hastalarda, hipertansiyon tedavisinde endikedir

LOSARTİL PLUS bir anjiyotensin II reseptör antagonisti ve bir diüretiğin  kombinasyonudur. Losartan-Hidroklorotiyazid : LOSARTİL PLUS’ın içindeki her iki madde birlikte kullanıldıklarında, kan basıncının düşürülmesi üzerine aditif bir etkide bulunarak kan basıncını tek başlarına yapabileceklerinden daha fazla düşürürler. Bu etki her iki bileşenin birbirini tamamlayıcı etkilerinin bir sonucu olarak düşünülür. Ayrıca, diüretik etkisinin sonucu olarak hidroklorotiyazid plazma renin aktivitesini arttırır, aldosteron sekresyonunu artırır, serum potasyumunu azaltır ve anjiyotensin II düzeyini artırır. Losartan uygulanması anjiyotensin II’nin tüm fizyolojik etkilerini bloke eder ve aldosteron inhibisyonuyla diüretiğe bağlı potasyum kaybını azaltma eğilimindedir. Losartanın hafif ve geçici ürikozürik etkisinin olduğu gösterilmiştir. Hidroklorotiyazidin ürik asitte hafif yükselmeye neden olduğu gösterilmiştir. Losartan ve hidroklorotiyazidin kombinasyonu diüretikle indüklenen hiperürisemiyi azaltma eğilimindedir. Losartan : Anjiyotensin II güçlü bir vazokonstriktördür, renin-anjiyotensin sisteminin primer aktif hormonudur ve hipertansiyonun patofizyolojisinde önemli rol oynar. Anjiyotensin II pek çok dokuda bulunan (damar düz kası, adrenal bez, böbrekler ve kalp) AT1 reseptörüne bağlanır ve vazokonstriksiyon ile aldosteron salınımını da içeren bazı önemli biyolojik etkileri ortaya çıkarır. Anjiyotensin II düz kas hücre proliferasyonunu da uyarır. Bağlanma ve farmakolojik biyoanalizleri sonucu anjiyotensin II’nin seçici olarak AT1 reseptörlerine bağlandığı saptanmıştır. İn vitro ve in vivo olarak hem losartan hem de onun farmakolojik olarak aktif karboksilik asit metabolitinin (E-3174), anjiyotensin II’nin tüm fizyolojik etkilerini, sentez kaynağı ya da yoluna bakmaksızın bloke ettiği anlaşılmıştır. Losartan, seçici olarak AT1 reseptörlerine bağlanır. Kardiyovasküler düzenleme için önemli olan diğer hormon reseptörlerine bağlanmaz veya iyon kanallarını bloke etmez. Ayrıca, losartan bradikinini azaltan ACE (kininaz II) enzimini inhibe etmez. Sonuç olarak bradikinine bağlı etkiler oluşması veya ödemin ortaya çıkması (losartan % 1.7, plasebo % 1.9) gibi, AT1 reseptör blokajı ile doğrudan bağlantılı olmayan etkiler losartan ile görülmez. Hidroklorotiyazid : Tiyazidlerin antihipertansif etki mekanizması bilinmemektedir. Tiyazidler genellikle normal kan basıncını etkilemez. Hidroklorotiyazid bir diüretik ve antihipertansiftir. Elektrolit geri emiliminin distal renal tübüler mekanizmasını etkiler. Hidroklorotiyazid, sodyum ve klorun atılımını eşit oranda artırır. Natriüreze bir miktar potasyum ve bikarbonat kaybı da eşlik edebilir. 

Losartan : Emilim: Oral uygulama sonrası, losartan iyi emilir ve ilk geçiş metabolizması sonrası aktif bir karboksilik asit metaboliti ve diğer inaktif metabolitleri oluşur. Losartan tabletlerin sistemik biyoyararlanımı yaklaşık %33’tür. Losartan ve aktif metabolitinin ortalama doruk konsantrasyona ulaşma süreleri, sırasıyla 1 ve 3-4 saattir. Standart bir yemekle alındığında, losartanın plazma konsantrasyon profilinde klinik olarak anlamlı bir etki görülmemiştir. Dağılım: Losartan ve aktif metaboliti başta albumin olmak üzere plazma proteinlerine ³ % 99 oranında bağlanır. Losartanın dağılım hacmi 34 litredir. Losartan ve aktif metabolitinin plazma klirensi sırasıyla, yaklaşık 600 ml/dakika ve 50 ml/dakikadır. Metabolizma: Oral yoldan alınmasından sonra yaklaşık %4’ünün değişmeden, % 6’sının ise aktif metabolit halinde idrar yoluyla atıldığı belirlenmiştir. Atılım: Oral yolla alınan losartanın % 35’i idrarla, %65’i ise feçesle atılır. Safra itrahı da losartan ve metabolitlerinin atılımına iştirak eder. Hidroklorotiyazid Emilim: Oral yolla uygulamayı takiben hızla emilir. Oral alımdan sonra 2 saat içinde diürez başlar, yaklaşık 4 saatte pik yapar ve 6-12 saatte sonlanır. 1-2 saatte doruk plazma konsantrasyonuna erişir. Emilim ve dağılım kinetikleri genellikle, yarı ömrün 6-15 saat arasında değiştiği bir bi-eksponansiyel azalma kinetiği şeklinde tarif edilmiştir. Dağılım: Plasentayı geçer fakat kan- beyin bariyerini geçemez. Anne sütünden atılır. Metabolizma- Atılım: Çok az metabolizasyona uğrar. Plazma seviyeleri en az 24 saat süreyle takip edildiğinde plazma yarı ömrünün 5.6 saat ile 14.8 saat arasında değiştiği gözlenmiştir. Oral olarak alınan dozun en az % 61’i 24 saat içinde değişmeden idrarla atılır. %4’ü ise bir hidroliz ürünü olan 2-amino-4-kloro-m-benzendisülfonamid olarak vücuttan uzaklaştırılır. Özel popülasyon farmakokinetiği Pediyatrik:    Losartan farmakokinetiği 6 ile 16 yaş arası çocuklarda araştırılmıştır. Geriyatrik ve cinsiyet:         Losartan farmakokinetiği 65-75 yaş arası yaşlılarda ve her iki cinsiyette araştırılmıştır. Losartan ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları genç ve yaşlı hipertansiyon hastalarında aynıdır. Losartanın kadın hipertansiyon hastalarındaki plazma konsantrasyonu erkek hipertansiyon hastalarına oranla 2 kat fazladır. Losartanın aktif metabolitinin plazma konsantrasyonu ise cinsiyete göre farklılık göstermez. Böbrek yetmezliği:  Losartan: Oral alımı takiben losartan ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları ve AUC değerleri, hafif (kreatinin klirensi 50-74 ml/dak) ya da şiddetli (kreatinin klirensi 30-49 ml/dak) böbrek yetmezliği olan hastalarda %50 – %90 oranında artmıştır. Losartan ya da aktif metaboliti hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz. Hidroklorotiyazid: Oral alımı takiben hidroklorotiyazidin AUC değeri hafif ya da şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda %70 ila %700 oranında artmıştır. Karaciğer yetmezliği: Hafif ya da şiddetli alkolik sirozu olan hastalarda oral alımı takiben losartan ve aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları genç erkek gönüllülere oranla sırasıyla 5 ve 1.7 kat daha fazla bulunmuştur.

film tablet

Her tablet 100 mg losartan potasyum, 25 mg hidroklorotiyazid ve boyar madde olarak titanyum dioksit ve D&C sarı içerir.

Losartan Klinik farmakokinetik çalışmalarda, hidroklorotiyazid, digoksin, varfarin, simetidin, fenobarbital (hidroklorotiyazid, alkol, barbitüratlar, narkotikler bölümüne bakınız), ketokonazol ve eritromisin ile klinik bakımdan anlamlı hiçbir ilaç etkileşimi tanımlanmamıştır. Rifampin ve flukonazolün aktif metabolitin düzeylerini azalttığı bildirilmiştir. Bu etkileşimlerin klinik sonuçları değerlendirilmemiştir. Anjiyotensin II ya da onun etkilerini bloke eden diğer ilaçlarda olduğu gibi potasyum tutucu diüretikler (spironolakton, triamteren, amilorid), potasyum destekleyicileri ya da potasyum içeren tuz preparatları ile birlikte kulllanıldıklarında serum potasyumunda artışa neden olur. Diğer antihipertansif ilaçlarla olduğu gibi, losartanın antihipertansif etkisi nonsteroidal antienflamatuvar indometasin ile zayıflayabilir. Hidroklorotiyazid Birlikte verildiğinde aşağıdaki ilaçlar tiyazid diüretikleriyle etkileşebilir: Alkol, barbitüratlar ya da narkotikler: Ortostatik hipotansiyonda şiddetlenme görülebilir. Antidiyabetik ilaçlar (oral ajanlar ve insülin): Antidiyabetik ilacın dozunun ayarlanması gerekebilir. Diğer antihipertansif ilaçlar: Aditif etki Kolestiramin ve kolestipol reçineleri: Hidroklorotiyazidin emilimi anyon değiştirici reçinelerin varlığında bozulur. Kolestiramin veya kolestipol reçinelerinin tek dozu hidroklorotiyazidi bağlar ve gastrointestinal kanaldan emilimini, sırasıyla % 85 (kolestiramin) ve % 43 (kolestipol) oranında azaltır. Kortikosteroidler, ACTH: Şiddetli elektrolit eksikliği, özellikle hipokalemi görülebilir. Presör aminler (örn.adrenalin): Presör aminlere karşı yanıtta azalma olabilir ancak bu azalma kullanımlarını etkileyecek kadar değildir. Non-depolarizan çizgili kas gevşeticileri (örn. tübokürarin): Kas gevşeticilere verilen yanıtı artırabilir. Lityum: Diüretik ajanlar lityumun renal klirensini azaltır ve lityum toksisitesi riskini çok yükseltirler. Birlikte kullanımları önerilmez. Bu ilaçlar kullanılacağı zaman lütfen lityum preparatının prospektüsünü okuyunuz. Nonsteroidal antienflamatuar ilaçlar: Bazı hastalarda non steroid antiinflamatuar ilaç kullanımı diüretiklerin, natriüretik, diüretik ve antihipertansif etkilerini azaltabilir. Laboratuar testleriyle etkileşim: Kalsiyum metabolizması üzerindeki etkileri nedeniyle tiyazidler, paratiroid fonksiyon testleriyle etkileşebilirler.(Bkz. UYARILAR/ÖNLEMLER)

LOSARTİL PLUS, Ürünün bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı bulunan hastalarda, Anürik hastalarda, Sülfonamid türevi ilaçlara aşırı duyarlılığı bulunan hastalarda kontrendikedir.

LOSARTİL PLUS 50 mg / 12.5 mg Film Tablet’in mutat başlangıç ve izleme dozu günde bir kez tek tablettir. LOSARTİL PLUS 50 mg / 12.5 mg Film Tablet’e yeterli yanıtın alınamadığı hastalarda günlük doz günde bir defa alınan iki adet LOSARTİL PLUS 50 mg / 12.5 mg Film Tablet’e ya da günde bir defa alınan bir adet LOSARTİL PLUS 100 mg / 25 mg Film Tablet’e çıkartılabilir. Genellikle antihipertansif etki, tedaviye başlandıktan sonra 3 hafta içinde sağlanır. LOSARTİL PLUS intravasküler hacim kaybı bulunan hastalara (örn.Yüksek doz diüretik kullananlar) kullanılmamalıdır. LOSARTİL PLUS karaciğer yetmezliği veya ciddi böbrek yetmezliği bulunan (kreatinin klirensi £ 30 ml/dk) hastalara önerilmez. Yaşlı hastalarda başlangıç dozunun ayarlanması gerekmez. LOSARTİL PLUS diğer antihipertansif ajanlarla birlikte kullanılabilir. LOSARTİL PLUS aç veya tok karına kullanılabilir.

Losartil 100 mg Film Tablet Losartil 50 mg Film Tablet Losartil Plus 50 mg / 12.5 mg Film Tablet

25 ºC’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

28 film tabletlik blister ambalajda

Losartan-Hidroklorotiyazid Aşırı duyarlılık: Anjiyoödem (bkz. YAN ETKİLER). Karaciğer ve böbrek bozukluğu: LOSARTİL PLUS’ın karaciğer bozukluğu veya ciddi böbrek bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klirensi 30 ml/dk) kullanımı önerilmemektedir. (bkz. KULLANIM ŞEKLİ DOZU) Losartan Böbrek fonksiyon bozukluğu: Duyarlı kişilerde renin-anjiyotensin sisteminin inhibisyonunun bir sonucu olarak, böbrekyetmezliği dahil böbrek fonksiyonlarında değişiklikler bildirilmiştir; böbrek fonksiyonlarındaki bu değişiklikler tedavinin kesilmesiyle geri döndürülebilir. Tek taraflı ya da iki taraflı renal arter stenozu olan hastalarda renin anjiyotensin sistemini etkileyen diğer ilaçlar gibi kan üre ve serum kreatinin düzeyini yükseltebilir. Böbrek fonksiyonlarındaki bu değişiklikler tedavinin kesilmesiyle geri döndürülebilir. Hidroklorotiyazid Hipotansiyon ve elektrolit / sıvı dengesizliği: Tüm antihipertansif tedavilerde olduğu gibi, bazı hastalarda semptomatik hipotansiyon oluşabilir. Hastalar, hacim kaybı, hiponatremi, hipokloremik alkaloz, hipomagnezemi ya da diyare veya kusma sırasında oluşabilen hipokalemi gibi sıvı ve elektrolit dengesizliklerine ilişkin klinik bulgular açısından izlenmelidir. Bu hastalarda, serum elektrolitleri belirli aralıklarla düzenli olarak kontrol edilmelidir. Metabolik ve endokrin etkiler: Tiyazid tedavisi glikoz toleransını bozabilir. İnsülin dahil antidiyabetik ajanlarda doz ayarlaması gerekebilir.(Bkz. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ). Tiyazidlerin magnezyumun üriner atlımını arttırdığı gösterilmiştir. Bu durum hipomagnezemiye yol açabilir. Tiyazidler idrarla kalsiyum atılımını azaltabilir ve serum kalsiyum düzeyinde aralıklı hafif artışlara neden olabilir. Belirgin hiperkalsemi gizli hiperparatiroidizmin bir belirtisi olabilir. Paratiroid fonksiyon testleri yapılmadan önce tiyazidler kesilmelidir. Tiyazidlerle diüretik tedavisinde kolesterol ve trigliserid düzeylerinde artış görülebilir. Tiyazid tedavisi bazı hastalarda hiperürisemi ve gut gelişimine yol açabilir. Losartan ürik asit düzeyini düşürdüğünden, losartanın hidroklorotiyazidle kombinasyonudiüretik kullanımına bağlı hiperürisemiyi azaltır. Diğer: Tiyazid alan hastalarda alerji veya bronşiyal astım öyküsü bulunmasından bağımsız olarak aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişebilir. Tiyazid kullanımında sistemik lupus eritematozusta alevlenme ve aktivasyon bildirilmiştir. GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIMI gebeliğin birinci trimesterinde C’dir. Gebeliğin 2. ve 3. trimesterlerinde D’dir. Renin-anjiyotensin sistemi üzerinde doğrudan etkili olan ilaçlar, gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde kullanıldığında oluşmakta olan fetusta hasara hatta ölüme yol açabilir. Gebelik farkedildiğinde LOSARTİL PLUS kullanımına en kısa zamanda son verilmelidir. Gebelerde LOSARTİL PLUS kullanımına ilişkin deneyim bulunmamaktadır. İnsanlarda renin-anjiyotensin sisteminin gelişmesine bağımlı olan fetal renal perfüzyon, ikinci trimesterde başladığından, LOSARTİL PLUS’ın ikinci veya üçüncü trimesterda uygulanması fetus üzerindeki riski artırır. Tiyazidler plasenta bariyerini aşarak kordon kanına geçer. Diüretik kullanımı, bunun dışında sağlıklı gebe kadınlara önerilmez. Kullanılırsa anne ve fetüs, fetal veya neonatal sarılık, trombositopeni ve olasılıkla erişkinlerde görülen diğer istenmeyen reaksiyonlar ile karşılaşabilir. Diüretikler gebelik toksemisinin gelişimini engellemez ve toksemi tedavisinde yararlı olduklarına dair tatmin edici kanıt bulunmamaktadır. Laktasyonda   Kullanımı Losartanın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Tiyazidler anne sütüne geçer. Anne sütü ile beslenen çocuklarda potansiyel yan etkiler nedeniyle, anne bakımından ilacın önemi gözönünde bulundurularak, ilaç veya emzirmeden hangisinin kesileceğine karar verilmelidir. Çocuklarda Kullanım: Losartil Plus’ın çocuklardaki etkinlik ve güvenilirliği henüz araştırılmamıştır. Yaşlılarda Kullanım: Kardiyovasküler ölüm, felç ve miyokard enfarktüsü riski taşıyan 65 yaş ve üzeri hipertansiyon hastalarında yapılan klinik çalışmalarda etkinlik açısından genç hastalara oranla büyük bir fark gözlenmemiştir. Yan etkiler ise yaşlı hastalarda genç hastalara oranla daha fazla gözlemlenmiştir. Özel Durumlar: Hidroklorotiyazidin böbrekler yoluyla atıldığı bilindiğinden böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilacın yaratacağı toksik reaksiyon riskinin daha fazla olabileceği düşünülmektedir. ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMINA ETKİSİ Losartil Plus’ın araç ve makine kullanımını etkilediğine dair bir bilgi mevcut değildir.

Losartan potasyum-hidroklorotiyazidle yapılan klinik çalışmalarda bu tür bir kombinasyondan beklenmeyen hiçbir yan etki bildirilmemiştir. İstenmeyen olaylar losartan potasyum ve / veya hidroklorotiyazidle daha önce bildirilmiş olanlarla sınırlıdır. Kombinasyon ile bildirilen toplam yan etki insidansı plasebo ile karşılaştırılabilir düzeydedir. Genel olarak, losartan potasyum – hidroklorotiyazid tedavisi iyi tolere edilir. İstenmeyen etkiler çoğunlukla hafif ve geçici nitelikte olup tedavinin kesilmesini gerektirmez. Esansiyel hipertansiyon kontrollü klinik çalışmalarında, LOSARTİL PLUS ile tedavi edilen hastaların %1 veya daha fazlasında, plaseboya oranla daha fazla görülen ilaca bağlı tek yan etki baş dönmesi olarak saptanmıştır. Aşağıdaki yan etkiler pazarlama sonrasında bildirilmiştir: Aşırı duyarlılık: Anafilaktik reaksiyonlar, larenks ve glottisin şişmesiyle solunum yolunun engellenmesi ve / veya yüz, dudaklar, farenks ve / veya dilin şişmesiyle oluşan anjiyoödem, losartanla tedavi edilen hastalarda nadiren bildirilmiştir; bu hastaların bazılarında daha önce ADE inhibitörleri de dahil olan diğer ilaçlarla tedavi edilirken de anjiyoödem bildirilmiştir. Henoch-Schoenlein purpura dahil vaskülit nadiren bildirilmiştir. Mide-barsak sistemi: Diyare ve losartan ile nadiren hepatit bildirilmiştir. Solunum sistemi: Losartan tedavisine bağlı öksürük, sinüsit, üst yolunum yolu enfeksiyonları bildirilmiştir. Deri: Döküntü, ürtiker Kardiyovasküler: Çarpıntı Kas- İskelet Sistemi: Sırt ağrısı Sinir sistemi: Baş dönmesi, göz kararması Genel: Karın ağrısı, şişkinlik, ödem LOSARTİL PLUS tabletin her bir bileşeni ile görülmüş olan ve LOSARTİL PLUS tablet ile görülme potansiyeli bulunan diğer yan etkiler şunlardır : Losartan: Ortostatik etkiler, karın ağrısı, göğüs ağrısı, ağız kuruluğu, bulantı, kusma, asteni, yorgunluk, çarpıntı, taşikardi, kas krampları, uykusuzluk, öksürük, anemi, miyalji, uyku bozukluğu, sinirlilik hali, titreme, deride kuruluk, ışığa duyarlılık Hidroklorotiyazid: Anoreksi, bulantı, kusma, diyare, kabızlık, sarılık (intrahepatik kolestatik sarılık), vertigo, yorgunluk, parestezi, hiponatremi dahil elektrolit dengesizliği, böbrek yetmezliği, kas spazmı, geçici görme bulanıklığı, hiperglisemi, böbrek disfonksiyonu. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

–

Amoksisilin aşağıda listesi verilmiş olan mikroorganizmaların (b laktamaz negatif) neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Tedavinin, bakteriyolojik ve duyarlılık testleri ile mikroorganizmanın amoksisiline duyarlılıkları belirlendikten sonra planlanması önerilir. Kulak burun boğaz enfeksiyonları: Streptococcus  türleri (sadece a- ve b-hemolitik olanlar), S treptococcus pneumoniae, Staphylococcus türleri ve H. influenzae. Genitoüriner sistem enfeksiyonları: E. coli, P. mirabilis ve E. faecalis. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Streptococcus türleri (sadece a- ve b-hemolitik olanlar), Staphylococcus türleri ve E. coli. Alt solunum yolu enfeksiyonları: Streptococcus türleri (sadece a- ve b-hemolitik olanlar), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus türleri ve H. influenzae.

Amoksisilin, ampisilin analoğu semisentetik gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmalara karşı etkili olan, bakterisit aktiviteye sahip geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Penisilin bağlayıcı proteinlerden bir veya daha fazlasına bağlanmak suretiyle bakteri duvarındaki peptidoglikan sentezindeki son transpeptidaz basamağını baskılar ve bakteri hücre duvarı sentezini inhibe eder. Bakteri bunun sonucunda hücre duvarındaki otolitik enzimlerin devamlı etkisiyle erir ve diğer taraftan da yeni hücre duvarı sentezini gerçekleştiremez.   Mikrobiyolojisi   Amoksisilin bakterisid etkisini duyarlı mikroorganizmaların aktif çoğalma aşamasında hücre duvarı biyosentezini inhibe ederek gösterir. Amoksisiline duyarlı mikroorganizmalar:   Aerob gram-pozitif mikroorganizmalar: Enterococcus faecalis, Staphylococcus türleri (sadeceb-laktamaz-negatif olanlar), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus türleri (sadecea- ve b-hemolitik olanlar).   Aerob gram-negatif mikroorganizmalar: Escherichia coli(sadeceb-laktamaz-negatif olanlar), Haemophilus influenzae(sadeceb-laktamaz-negatif olanlar), Neisseria gonorrhoeae (sadeceb-laktamaz-negatif olanlar), Proteus mirabilis(sadeceb-laktamaz-negatif olanlar), Helicobacter pylori.   Pseudomonas’ın tüm suşları ile Klebsiella ve Enterobacter suşlarının çoğu amoksisiline dirençlidir.

Amoksisilin mide asidine dayanıklıdır ve tek doz oral uygulamadan sonra % 74-92’ si gastrointestinal sistemden emilir.Besinlerle birlikte alınması, amoksisilinin biyoyararlanımını değiştirmez. Ağız yoluyla alınmasından sonra süratle absorbe olur.   Yenidoğana tek doz oral amoksisilin uygulanmasından sonra pik serum konsantrasyonuna 3 – 4.5 saatte erişirken, bu süre çocuk ve erişkinde 1 – 2 saattir. Oral olarak verilen 125 mg/5 mL ve 250 mg/5 mL süspansiyondan sonra ortalama serum pik değerleri 1 ve 2 saat sonra sırasıyla 1.5 µg/mL ve 3.0 µg/mL ile 3.5 µg/mL ve 5.0 µg/mL olarak bulunmuştur.   Vücut doku ve sıvılarına hızlı bir şekilde yayılır. Amoksisilinin karaciğer, akciğer, mesane, prostat ve kaslara; orta kulak sıvısına, bronşiyal sekresyona, balgama, maksiller sinus sekresyonuna ve tonsillere dağılımı iyidir; tükürük, ter ve gözyaşındaki konsantrasyonları düşüktür.Meninksler iltihaplı olduğunda, beyin-omurilik sıvısına geçebilmesi mümkündür.   Amoksisilinin yarılanma ömrü bir saattir. Plazma proteinlerine düşük oranda bağlanır (yaklaşık % 20). Uygulandıktan sonra 6-8 saat içinde % 80’i idrarla değişmeden atılır. Probenesid’le beraber kullanıldığında atılımında azalma görülür.

Süspansiyon Hazırlamak İçin Kuru Toz

Her 5 ml’lik ölçekte; 400 mg Amoksisilin’e eşdeğer miktarda Amoksisilin trihidrat bulunur. Antimikrobiyal koruyucu olarak sodyum benzoat, tatlandırıcı olarak pudra şekeri ve aroma verici olarak frambuaz esansı içerir.

–

Penisiline karşı ya da içeriğindeki herhangi bir moleküle karşı alerjisi olanlarda kullanılmamalıdır.

Yeni Doğanda ve 12 Haftalık ( 3 ay ) veya Daha Küçük Çocuklarda   Böbrek fonksiyonları tam olarak gelişmediğinden , bu yaş grubunda önerilen en yüksek amoksisilin dozu 30 mg/kg/gündür. Uygulama 12 saatte bir kez eşit bölünmüş dozlarda yapılmalıdır.   3 Aydan Büyük Çocuklarda Enfeksiyon yeri Enfeksiyon derecesi 3 aydan büyük çocuk Kulak / Burun / Boğaz Hafif / Orta 25/mg/kg/gün 12 saatte bir veya 20/mg/kg/gün 8 saatte bir   Ağır 45/mg/kg/gün 12 saatte bir veya 40/mg/kg/gün 8 saatte bir Alt solunum yolu Hafif / Orta veya Ağır 45/mg/kg/gün 12 saatte bir veya 40/mg/kg/gün 8 saatte bir Genito üriner sistem Hafif / Orta 25/mg/kg/gün 12 saatte bir veya 20/mg/kg/gün 8 saatte bir   Ağır 45/mg/kg/gün 12 saatte bir veya 40/mg/kg/gün 8 saatte bir Deri ve yumuşak doku Hafif / Orta 25/mg/kg/gün 12 saatte bir veya 20/mg/kg/gün 8 saatte bir   Ağır 45/mg/kg/gün 12 saatte bir veya 40/mg/kg/gün 8 saatte bir 40 kg veya üzerindeki çocuklarda erişkin dozu uygulanmalıdır.   Az duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda ağır enfeksiyon dozları uygulanır. Akut otitis media, akut bakteriyel rinosinüzit ve toplumdan kazanılmış pnömoni tedavisinde dirençli S.pneumoniae suşları nedeni ile yüksek doz ( 80-90 mg/kg/gün) 12 saatte bir eşit dozlara bölünerek uygulanır. A grubu Beta hemolitik streptococcus ile oluşan enfeksiyonlarda akut romatizmal atak veya akut glomerülonefrit oluşmasını önleyebilmek için tedavi en az 10 gün sürdürülmelidir.   Bakteriyel menenjit: Çocuklarda ve erişkinlerde doz 150-200 mg/kg/gün’dür. 3-4 saatte bir eşit dozlara bölünerek uygulanır.   Süspansiyonun Hazırlanması   Şişenin yarısına kadar taze kaynatılmış soğutulmuş su ilave edilerek iyice çalkalanır. Homojen dağılım sağlamak için 5 dakika dinlendirilir. Şişenin üzerindeki çizgiye kadar tekrar taze kaynatılmış soğutulmuş su ilave ederek iyice çalkalanır. Hazırlanan süspansiyonun her 5 mL ölçeğinde 400 mg amoksisilin vardır.

Largopen® 500 mg Tablet Largopen® 1 g Tablet Largopen® 125 mg/5mL Süspansiyon Hazırlamak İçin Kuru Toz Largopen® 250 mg/5mL Süspansiyon Hazırlamak İçin Kuru Toz Largopen®–BID 200 mg/5mL Süspansiyon Hazırlamak İçin Kuru Toz Largopen® 500 mg IM/IV Enj. Flk. Largopen® 1 g IM/IV Enj. Flk.

Kuru toz halindeyken 25°C’nin altında, oda sıcaklığında saklanmalıdır.  Hazırlanan süspansiyon oda sıcaklığında (25°C’nin altında) bir hafta, buzdolabında (2°C-8°C’de) ise iki hafta bozulmadan saklanabilir. Her kullanımdan önce şişeyi iyice çalkalayınız. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.

Sulandırılıp hazırlandığında 4 g Amoksisilin ihtiva eden 100 ml’lik şişe, 2,5 – 5 ml işaretli ölçek ile birlikte

Penisilin tedavisinde görülen ciddi ve hatta ölümle sonuçlanabilen anaflaktik tip aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu tip reaksiyonlar, özellikle birçok alerjene duyarlılığı olan kişilerde ortaya çıkar ve parenteral uygulamada oral yolla uygulamaya göre daha sık görülür.   Penisiline karşı duyarlılığı olan kişilerde, sefalosporinlerle tedavi uygulandığında ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları oluşabildiği bildirilmiştir. Penisilin tedavisine başlamadan önce, penisilin, sefalosporin ve diğer alerjenlere karşı önceden duyarlılık reaksiyonu olup olmadığı iyice sorulmalıdır.   Ciddi anaflaktik reaksiyonların adrenalin ile acil tedavisi şarttır. Hava yolu açık tutulmalı, endikasyona göre oksijen, i.v steroidler ve gerekirse entübasyon uygulanmalıdır.   Uzun süreli tedavide tüm güçlü ilaçlarda olduğu gibi hematopoetik sistem, böbrek ve karaciğer fonksiyonları belirli aralıklarla izlenmelidir.   Genel :Tedavi sonrasında bakteriyel patojenler (Enterobacter, Pseudomonas) ve mantarlarla  (Candida) süper enfeksiyon ihtimali unutulmamalıdır. Böyle bir durumda tedavi kesilmeli uygun tedaviye başlanmalıdır.   Fenilketonüri: Amoksisilin süspansiyon fenilalanin içermediği için fenilketonürili hastalarda kullanılabilir.   İlaç Etkileşimleri: Probenesid, amoksisilinin böbrekten atılımını azaltır, bu nedenle amoksisilin ve probenesidin birlikte kullanımı amoksisilinin kan seviyelerinde artışa ve uzamaya yol açar.   Kloramfenikol, makrolidler, sülfonamidler ve tetrasiklinler ile penisilinlerin bakterisid etkisi arasındaki etkileşim in vitro olarak gösterilmişse de klinik olarak gösterilmemiştir.   Laboratuar Testlerindeki Değişiklikler : Amoksisilinin yüksek idrar konsantrasyonlarında Clinitest, Benedict Solüsyonu veya Fehling Solüsyonu kullanılan idrar glukoz tayini testlerinde yalancı pozitif sonuçlar alınabilir. Bu nedenle amoksisilin kullanılan hastada idrar şekerini belirlemek için enzimatik glukoz oksidaz reaksiyonlarını temel alan testler önerilir.   Gebelerde amoksisilin uygulandıktan sonra konjuge estriol, estriol-glukuronid, konjuge estron ve estradiol seviyelerinde geçici artış olduğu bildirilmiştir.   Tedavi boyunca belirli aralıklarla böbrek, karaciğer ve hematopetik testler tekrarlanmalıdır.   Karsinojenez, Mutajenez ve Fertiliteye Etkisi: Hayvanlarda yapılan uzun süreli testlerde karsinojenik etkiye rastlanmamıştır. Amoksisilin ile yapılmış mutajenite çalışmaları yoktur, ancak amoksisilin /klavulanik asit ile yapılan çalışmalarda mutajenik etki gösterilmemiştir.   Gebelik   Gebelik kategorisi B’dir. Gebeler üzerinde yapılmış kontrollü çalışmalar olmadığından mutlaka gerekmedikçe gebelikte kullanılmamalıdır.   Emziren Annelerde   Amoksisilin süte az miktarda geçer, emziren annelerde kullanıldığında bu özelliği unutulmamalıdır.

Gastrointestinal   Bulantı,kusma, anoreksi, epigastrik ağrı, diyare ve gastrittir. Gastrointestinal yan etkiler doza bağlı olarak gelişir ve nadiren tedavinin durdurulmasını gerektirecek boyutlara gelir.   Etkeni Clostridium difficile olan diyare (psödomembranöz enterokolit) diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, amoksisilin kullanımı sırasında da görülebilir Çoğu zaman hafif vakalarda antibiyotiğin kesilmesi yeterli olsa da bazı ağır durumlarda sıvı elektrolit tedavisi, protein süplemanı ve Clostridium difficile’ye etkili antibiyotik tedavisi gerekebilir.   Dermatolojik Reaksiyonlar   Eritematöz makülopapüler döküntüler, eritema multiforme, Stevens Johnson Sendromu, eksfolatif dermatit, toksik epidermal nekroliz, aşırı duyarlılık vasküliti ve ürtiker. Ürtiker ve diğer deri döküntüleri ile serum hastalığı benzeri reaksiyonlar, antihistaminik ve gerekirse sistemik kortikosteroid uygulaması ile kontrol altına alınabilir. Bu reaksiyonların görülmesi halinde tedavinin kesilmesi uygundur.   Karaciğer   Hafif bir AST ve ALT artışı, kolestatik sarılık, hepatik kolestaz, akut sitolitik hepatit gelişebilir.   Kan ve Lenf Sistemleri   Anemi, trombositopeni, trombositopenik purpura, eozinofili, lökopeni ve agranülositoz bildirilmiştir. Etkeni bir virüs olan enfeksiyoz mononükleozda amoksisilin kullanılmamalıdır. Amoksisilin uygulanan enfeksiyoz mononükleozlu hastalarda yüksek oranda deri döküntüsü bildirilmiştir.   Santral Sinir Sistemi   Nadir olarak, geçici hiperaktivite, ajitasyon, anksiyete, uykusuzluk, konfüzyon, kişilik değişiklikleri ve yorgunluk bildirilmiştir.   Doz Aşımı   Doz aşımı durumunda tedavi kesilerek semptomatik tedavi yapılır.   Amoksisilin hemodiyaliz ile vücuttan uzaklaştırılabilir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.