Magnevist 10 Ml 1 Flakon

Klaritromisinin aşırı miktarlarda alımı, gastrointestinal semptomlar verebilir. Aşırı doza eşlik eden alerjik reaksiyonlar, absorbe edilmemiş ilacın uygun eliminasyonu ve destekleyici tedavi ile kontrol altına alınmalıdır. Diğer makrolidlerle olduğu gibi klaritromisinin plazma seviyeleri hemodializ veya peritoneal diyalizden etkilenmez.

Klaritromisin, duyarlı mikroorganizma suşlarının neden olduğu aşağıda belirtilen enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Üst Solunum Yolu Enfeksiyonları (Ör. Farenjit, tonsilit ve sinüzit) Alt Solunum Yolu Enfeksiyonları (Ör. Bronsit, pnömoni) Akut Otitis Media Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (Ör. İnpetigo, follikülit, selülit, apseler) Klaritromisin, Mycobacterium avium veya Mycobacterium intracellulare’ya bağlı yaygın veya lokal mikobakteriyal enfeksiyonların ve Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortitum ve Mycobacterium kansasii’ye bağlı lokal enfeksiyonların tedavisinde endikedir.

Klaritromisin makrolid grubu semisentetik bir antibiyotiktir. Etkisini duyarlı organizmalarda 50 S ribozom alt ünitelerine bağlanıp, protein sentezini inhibe ederek gösterir. Klaritromisin aktif ana metaboliti olan 14-hidroksiklaritromisinin çoğu organizmaya karşı in-vitro olarak Klaritromisin ile aynı antimikrobiyal aktiviteye sahiptir ve bazı patojenlere (H.influenzae, M.Catarrhalis, Legionella suşları ve çeşitli Staphylococci ve Streptococci suşları gibi) karşı sinerjik bir etki göstererek Klaritromisinin in-vivo aktivitesini kuvvetlendirmektedir.   Klaritromisin geniş antimikrobiyal etki spektrumu içinde birçok aerob ve anaerob, gram (+) ve gram (-) organizmaya karşı etkilidir. Helicobacter pylori’ye karşı bakterisid etki gösterir. Bu etki nötr pH’da asit pH’a göre daha güçlüdür. Klaritromisin ayrıca mycobacterium avium kompleks (MAC) organizmalarına da etkilidir.     Antimikrobiyal Spektrum Klaritromisin aşağıda verilen duyarlı organizmaların suşlarına karşı in-vitro ve in-vivo antimikrobiyal etkinliğe sahiptir.   Gram – Pozitif Aeroblar : Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyognes   Gram – Negatif Aeroblar : Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Helicobacter pylori   Mycobacterium’lar : Mycobacterium avium ve Mycobacterium intracellulare’den oluşan Mycobacterium avium kompleksi (MAC), Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.   Beta-laktamaz üretiminin Klaritromisin’in aktivitesi üzerine bir etkisi yoktur.   Not: Metisilin-rezistans ve oksasilin-rezistans stafilokokların çoğu suşları Klaritromisine dirençlidir.  Klaritromisinin aşağıdaki organizmaların çoğu suşlarına karşı in-vitro olarak etkili olduğu gösterilmekle beraber klinik açıdan önemi bilinmemektedir.   Gram – Pozitif Aeroblar : Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (Grup C,F,G) , Viridans grubu Streptococci   Gram Pozitif Anaeroblar : Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes   Gram – Negatif Aeroblar : Bordetella pertussis, Camplobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida,   Gram – Negatif Anaeroblar : Bacteroides melaninogenicus   Diğer aeroblar : Chlamydia trachomatis    

Klaritromisin günde 2 defa uygulamaya imkan veren üstün bir farmakokinetik profile sahiptir. Klaritromisin oral uygulamadan sonra gastroentestinal kanaldan süratle absorbe edilir ve ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Biyoyararlanımı % 55 civarındadır. Klaritromisin tabletlerin gıda ile birlikte alınması Klaritromisin absorbsiyonunun başlamasını ve 14 hidroksiklaritromisin metabolitinin oluşumunu az da olsa geciktirebilir, fakat absorbsiyon derecesini etkilemez.   Sağlıklı kişilerde 0.6 mcg/ml’lik ortalama doruk serum Klaritromisin konsantrasyonlarına aç karnına oral uygulamadan sonra 2 saat içinde, denge düzeyi doruk konsantrasyonlarına ise 2-3 günde ulaşılmış, 12 saatte bir alınan 250 mg veya 500 mg’lık dozlardan sonra 1 veya 2-3 mcg/ml ; 8 saatte bir alınan 500 mg’lık doz sonrasında ise yaklaşık 3-4 mcg/ml’lik değerler elde edilmiştir. Her 12 saatte bir alınan 250 mg’lık doz ile aktif metabolit 14 hidroksiklaritromisin yaklaşık 2 saat sonra 0.7 mcg/ml’lik doruk serum konsantrasyonlarına ulaşır. 14 hidroksiklaritromisinin denge düzeyi serum konsantrasyonlarına 2-3 günde ulaşılır ve 12 saatte bir alınan 250 mg ve 8-12 saatte bir alınan 500 mg’lık dozlardan sonra 0.6 veya 1.0 mcg/ml’lik değerler elde edilir.    Klaritromisin’in farmakokinetiği non-lineer ve doza bağlıdır. Klaritromisin eliminasyon yarı ömrü her 12 saatte bir alınan 250 mg’lık doz ile 3-4 saat iken her 12 saatte bir alınan 500 mg’lık doz ile 5-7 saate çıkmıştır. 14 hidroksiklaritromisin’in eliminasyon yarı ömrü ise 12 saatte bir alınan 250 mg’lık doz ile 5-7 saat iken, her 12 saatte bir alınan 500 mg’lık doz ile yaklaşık 7 saattir.    Sağlıklı kişilerde tek 250 mg’lık bir dozun alınmasını takiben alınan dozun % 38’i (% 18’i Klaritromisin olarak) idrarla , % 40’ı (% 4’ü Klaritromisin olarak) feçes ile vücuttan atılır. 12 saatte bir alınan 250 mg veya 500 mg’lık oral dozlardan sonra uygulanan dozun yaklaşık % 20-30’u 12 saat içinde değişmemiş formda idrarla atılır. İdrarda bulunan ana metabolit, her 12 saatte bir 250 mg veya 500 mg’lık Klaritromisin tabletler uygulandıktan sonra bir dozun % 10-15’ini oluşturan 14 hidroksiklaritromisindir. Klaritromisin aynı zamanda gastrik mukozaya penetre olur. Proton pompa inhibitörleri ile birlikte uygulandığında gastrik mukus ve gastrik mukozadaki Klaritromisin seviyeleri Klaritromisinin tek başına uygulandığındaki seviyelerden daha yüksektir. Klaritromisin’in hepatik bozukluk durumlarındaki denge düzeyi konsantrasyonları normal kişilerdekinden farklı değildir. Ancak hepatik fonksiyon bozukluğu olan kişilerde 14 hidroksiklaritromisin konsantrasyonları daha düşüktür. Renal fonksiyon bozukluklarında Klaritromisin farmakokinetiği değişiklik gösterir.   Klaritromisin ve ana metaboliti çoğu vücut dokularına ve sıvılarına geniş bir dağılım gösterir. İlacın yüksek intrasellüler konsantrasyonlarından dolayı doku konsantrasyonları serum konsantrasyonlarından daha yüksektir.   Pediatrik hastalarda, Klaritromisin yetişkinlerde elde edilen farmakokinetik profile paralel biyoyararlılık vermiştir. Sonuçlar, çocuklarda hızlı ve yoğun bir ilaç absorbsiyonu göstermiştir.    

Oral süspansiyon için granül

Su ile hazırlanan süspansiyonun her 5 ml’si 250 mg Klaritromisin ve koruyucu olarak potasyum sorbat, tatlandırıcı olarak meyve aroması ve şeker içerir.   Boyar madde: Titanyum dioksit

Klinik çalışmalar, teofilin ve karbamazepinin klaritromisinle birlikte uygulanması sonucunda, kanda bu ilaçların seviyelerinde orta derecede ama istatistiki olarak anlamlı (P<0.05) bir artış olduğunu göstermiştir. Diğer makrolid antibiyotiklerle olduğu gibi, hastalarda sitokrom P450 sistemi ile metabolize edilen (örneğin warfarin, ergot alkaloidleri, triazolam, midazolam, lovastatin, dizopiramid, fenitoin ve siklosporin) ilaçlarla birlikte Klaritromisin kullanılması, bu ilaçların serum seviyelerindeki artış ile alakalı olabilir. Klaritromisin ile birlikte sisaprid kullanan hastalarda, yükselmiş sisaprid seviyeleri rapor edilmiştir. Bu QT aralığı genişlemesi ve ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon ve torsade de pointes dahil kardiyak aritmilerle sonuçlanabilir. Klaritromisin ve pimozidi birlikte kullanan hastalarda benzer etkiler görülmüştür. Makrolidlerin, QT aralığı genişlemesi, ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon ve torsade de pointes gibi kardiyak aritmilerle alakalı terfenadin seviyelerinde artışla sonuçlanan, terfenadin metabolizmasına etkileri rapor edilmiştir. Astemizol ve diğer makrolidlerin birlikte uygulanmasıyla benzer etkiler görülmüştür. Klaritromisin ve digoksini birlikte kullanan hastalarda yükselmiş digoksin serum konsantrasyonları rapor edilmiştir. Serum Digoksin seviyelerinin kontrol edilmesi düşünülmelidir. Her ne kadar klinik önemi tesbit edilmemişse de Klaritromisin’in indinavir, ritonavir veya saquinavir gibi bir HIV protease inhibitörü ile birlikte kullanılmasının Klaritromisin metabolizmasını arttırabileceği bildirilmiştir. Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda ritonavir kullanırken, klaritromisin alındığında dozda değişiklik yapmaya gerek yoktur. Ancak klaritromisin dozu kreatin klirensi 30-60 ml/dak olan hastalarda % 50, kreatin klirensi 30 ml/dak.’nın altındaki hastalarda % 75 azaltılmalıdır. Klaritromisin ile birlikte ritonavir alan hastalarda böbrek fonksiyonları izlenmeli, 1 g/gün’den daha yüksek klaritromisin dozları ritonavir ile uygulanmamalıdır. HIV-enfeksiyonlu yetişkinlere sürekli olarak oral Klaritromisin ve Zidovudin denge düzeyi seviyelerinde düşüşe sebep olabilir. Çocuklarda böyle bir reaksiyon rapor edilmemiştir. Birlikte uygulandıklarında, Klaritromisin veya Omeprazol’ün plazma konsantrasyonlarında artış olabilirse de, doz ayarlamasına gerek yoktur.

Klaritromisin, makrolid antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.   Klaritromisin; sisaprid, timozid ve terfenadin gibi ilaçlarla beraber kullanılmamalıdır. Ayrıca terfenadin tedavisi görmekte olan kalp hastaları (iskemik kalp hastalığı, konjestif kalp yetmezliği, aritmi vb.) ile elektrolit dengesizliği olanlarda kullanılmamalıdır.   Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.

Doktor tarafından başka bir şekilde önerilmediği takdirde;                             Çocuklarda tavsiye edilen doz günde 2 defa 7.5 mg/kg’dır.                            Maksimum doz günde 2 defa 500 mg’dır.   Macrol 250 mg/5 ml Oral süspansiyon vücut ağırlığı 10-40 kg. çocuklar için önerilmektedir. Uygun doz, vücut ağırlığına (kg) göre ölçülendirilmiş özel pipet yardımı ile verilir ve 12 saatte bir tekrarlanır. (bkz.Süspansiyonun hazırlanması ve pipetin kullanılması)   Normal tedavi süresi ile ilgili patojene ve hastalığın şiddetine bağlı olarak 5-10 gündür. Streptokokal enfeksiyonlarda tedavi süresi en az 10 gündür. Sulandırılmış ilaç aç veya tok karnına verilebilir.   Renal Bozukluğu Olan Hastalarda Doz : Kreatinin klirensi 30 ml/dakika’dan az olan çocuklarda Klaritromisin dozu yarıya düşürülmeli ve tedavi süresi 14 günü geçmemelidir.   Kullanmadan önce şişeyi iyice çalkalayınız.  

Macrol 250 mg,14 film tablet.   Macrol 500 mg,14 film tablet   Macrol 125 mg/5 ml, 70 ml Oral Süspansiyon İçin Granül

SANOVEL İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.   Büyükdere Cad. 34398 Maslak – İstanbul

16.12.1998 – 189/34

Sulandırılmış granülü 30º C’nin altındaki oda sıcaklığında ve iyi kapatılmış şişelerde saklayınız. Süspansiyon hazırlandıktan sonra 30º C’nin altındaki oda sıcaklığında 14 gün stabildir.

Macrol 250 mg/5 ml, 50 ml Oral Süspansiyon: Sulandırıldığında 50 ml oral süspansiyon verebilen, toplam 2500 mg klaritromisin içeren granüller halinde şişelerde, vücut ağırlığına göre ölçülendirilmiş pipet ve sulandırma için 26 ml saf su içeren plastik ampul ile birlikte.   Macrol 250 mg/5 ml, 100 ml Oral Süspansiyon: Sulandırıldığında 100 ml oral süspansiyon verebilen, toplam 5000 mg klaritromisin içeren granüller halinde şişelerde, vücut ağırlığına göre ölçülendirilmiş pipet ve sulandırma için 52 ml saf su içeren plastik ampul ile birlikte.  

Makrolidler dahil olmak üzere hemen hemen bütün antibakteriyel ajanlarla psödomembranöz kolit rapor edilmiştir ve hafiften yaşamı tehdit edinciye kadar çeşitli derecelerde olabilir. Dolayısıyla antibakteriyel ajanların uygulanmasından önce, diyareli hastalarda bu teşhisin değerlendirmeye alınması önemlidir.   Antibakteriyel ajanlarla tedavi kalın bağırsağın normal florasını değiştirir ve clostridiumların aşırı üremesine sebep olabilir. Çalışmalar, clostridium difficile’nin ürettiği bir toksinin "antibiyotiğe bağlı kolit’in başlıca nedeni olduğunu göstermiştir.   Psödomembranöz kolitin teşhisi konulduktan sonra, terapötik ölçümler başlatılmalıdır. Psödomembranöz kolitin hafif vak’aları genellikle sadece ilacın kesilmesine yanıt verirler. Orta ve şiddetli durumlarda sıvı ve elektrolit tedavisi, protein suplementasyonu ve Clostridium difficile’e karşı etkili bir antibakteriyel ilaç ile tedavi düşünülebilir.   Klaritromisin başlıca karaciğer ve böbrekler yoluyla atılır. Klaritromisin normal renal fonksiyonlu hepatik bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması yapılmadan uygulanabilir. Ancak, birlikte hepatik bozukluğu olsun veya olmasın şiddetli renal bozukluk varlığında, dozun azaltılması veya doz aralarının açılması uygun olabilir.   Klaritromisin ile linkomisin ve klindamisinde olduğu gibi diğer makrolid antibiyotiklerle çapraz rezistans olasılığı da düşünülmelidir.   Süspansiyon şeker içerir. Nadir glukoz-galaktoz malabsorpsiyon hastalığı olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.     Hamilelikte ve Emzirme Döneminde Kullanımı : Gebelik kategorisi C’dir.   Klaritromisin, diğer alternatif tedavilerden hiçbirinin uygun olmadığı klinik durumlar hariç, hamilelerde kullanılmamalıdır. Eğer bu ilaç alımı esnasında, hamilelik oluşursa hasta, fetusun uğrayacağı potansiyel zararlar konusunda bilgilendirilmelidir. Tavsiye edilen maksimum insan dozları ile tedavi edilen insanlardan elde edilen serum seviyelerinin 2-17 katı fazla plazma seviyelerini oluşturan dozlar uygulanan maymun, sıçan, fare ve tavşanlarda, Klaritromisin’in hamilelik ürününde ve/veya embriyo-fetal developmanda advers etkileri tespit edilmiştir. Hamilelik ve emzirme döneminde Klaritromisin kullanımının emniyeti açıklanmamıştır. Klaritromisin anne sütü ile atılır.   Geriatrik Kullanım: Şiddetli renal bozukluğu olan yaşlı hastalarda, doz ayarlanmalıdır

SANOVEL İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.   Çanta 34580 Silivri – İstanbul

Klinik çalışmalarda gözlenen yan etkilerin çoğunluğu hafif ve geçici türde olup, klasik makrolidlere göre gastrointestinal yan etkilere daha az rastlanmaktadır. İlaca bağlı yan etkilerden dolayı tedaviyi bırakan hastalar % 3’den daha azdır. Gözlenen yan etkilerin çoğu gastrointestinal sistemle ilgili olup diyare, kusma, abdominal ağrı, dispepsi ve bulantıdır. Diğer yan etkiler baş ağrısı, tat değişikliği ve karaciğer enzimlerindeki geçici artışları içerir. Diğer makrolidlerle olduğu gibi, Klaritromisin ile seyrek olarak; karaciğer enzimlerinde artış ve sarılıkla veya sarılık olmadan seyreden hepatoselüler ve/veya kolestatik hepatik disfonksiyon rapor edilmiştir. Bu hepatik disfonksiyon şiddetli olabilir ve genellikle geri dönüşümlüdür. Çok nadir durumlarda, fatal sonuçlanan hepatik yetmezlik rapor edilmiştir ve genellikle altta yatan ciddi hastalıklarla ve/veya aynı anda kullanılan ilaçlarla alakalıdır. Klaritromisin ve Omeprazol’ün birlikte uygulandığı klinik çalışmalarda, dilde geçici renk değişikliği görülmüştür. Oral uygulanan Klaritromisin ile ürtiker ve orta derecede deri erüpsiyonundan, anaflaksi ve Stevens-Johnson Sendromuna kadar uzanan alerjik reaksiyonlar oluşmuştur. Oral Klaritromisin ile endişe, baş dönmesi, uykusuzluk, kötü rüyalardan; konfüzyon, halüsinasyonlar ve psikoza kadar uzanan geçici santral sinir sistemi yan etkileri rapor edilmiştir. Ama sebep ve etki bağlantısı belirtilmemiştir. Klaritromisin ile tedavinin kesilmesiyle düzelen işitme kaybı rapor edilmiştir. QT aralığı genişlemesi olan kişilerde Eritromisin, ventriküler taşikardi dahil ventriküler aritmi ve

Bilinmemektedir.

MAGNEVIST® flakon

Geçimlilik konusunda çalışma olmadığı için bu tıbbi ürün diğer tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır

MAGNEVIST şiddetli böbrek yetmezliği (GFR<30 ml/dak./1.73 m2) olan hastalarda, karaciğer transplantasyonuyla ilgili perioperatif dönemde olan hastalarda ve 4 haftaya kadar olan yenidoğanlarda kontrendikedir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

Damar içine uygulanır.

*

MAGNEVIST® flakon

60 ay

90/25  

30°C’nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan korunarak saklanmalıdır.

Bayer Schering Pharma AG, Berlin-Almanya