Medaset 650 Mg 20 Tablet

Misol’ün geniş bir güvenlik sınırı vardır. Tek başına sertralin’in 6 gr’a kadar olan yüksek dozlarının kullanımında ciddi sekeller bildirilmemiştir. Tek başına kullanımında ölüm vakaları bildirilmemiş olsa da sertralin’in aşırı dozlarının alkol veya diğer antidepresanlarla birlikte kullanımında ölüm olguları bildirilmiştir. Bu yüzden her tür doz aşımı yoğun tedavi gerektirir. Sertralin ile meydana gelmiş doz aşımında somnolans, bulantı, kusma, taşikardi, EKG değişiklikleri, tremor, ajitasyon, anksiyete ve midriyazis gibi semptomlar meydana gelebilir. Havayolu açılıp yeterli oksijenasyon ve ventilasyon sağlanmalıdır. Kardiyak ve vital bulgular monitorize edilmelidir. Semptomatik ve destekleyici tedavi tavsiye olunur. Hastanın kusmaya teşvik edilmesi tavsiye edilmez ancak doz aşımını takip eden erken dönemde müdahale mümkün olduğunda; orogastrik sonda yardımı ile gastrik lavaj ve aktif kömür uygulaması yapılmalıdır. Sertralin’in büyük dağılım hacmi nedeniyle zorlu diürez, diyaliz, hemoperfüzyon ve exchange transfüzyonun yararlı olması olası değildir. Sertralin’in spesifik antidotu yoktur.

Depresyon: DSM-III sınıflamasına göre belirlenmiş major depressif bozuklukların tedavisinde sertralin endikedir. Terapötik cevabın oluşumunun ardından nüksün ya da yeni depresyon epizotlarının ortaya çıkışının önlenmesinde etkilidir. Obsesif Kompulsif Bozukluk : DSM-III-R kategorisine göre belirlenmiş obsesif kompulsif bozukluğu olan hastalardaki obsesyonların ve kompulsiyonların tedavisinde endikedir. Bu hastalarda 2 yıla kadar olan uzun dönemli tedavilerde etkinlik, emniyet ve tolerabilite özelliklerinde her hangi bir azalma gözlenmemiştir. Panik bozukluk: DSM-IV te belirtilen, agorafobi ile birlikte ya da yalnız meydana gelen panik bozuklukların tedavisinde endikedir. Post Travmatik Stres Bozukluğu: DSM-III-R sınıflamasına göre post travmatik stres bozukluğu teşhis edilen kişilerde sertralin endikedir. Premenstrüel Disforik Bozukluk: DSM-III-R/IV sınıflamasına göre premenstrüel disforik bozukluk teşhis edilen kişilerde endikedir. Bu endikasyonda sertralin, 3 menstrüel siklusu aşan, uzun süreli kullanım etkinliği açısından henüz sistematik kontrollü çalışmalarla değerlendirilmiş değildir. Bu yüzden, MİSOL ile uzun dönemli tedavi sürdüren hekimler ilacın hastalarındaki uygunluğunu belli aralıklar ile tekrar değerlendirmelidir. Sosyal Anksiyete Bozukluğu: DSM-IV’te belirtilen ve sosyal fobi olarak da bilinen sosyal anksiyete bozukluğunun tedavisinde endikedir.

Sertralin Merkezi Sinir Sistemi (MSS)’nde güçlü ve selektif serotonin (5HT) geri alınım inhibitörüdür (SSRİ). İnsanda uygulanan terapötik dozlarında, sertralin’in, trombositlere serotonin girişini de bloke ettiği gösterilmiştir. Laboratuvar çalışmalarında norepinefrin ile dopaminin nöronal geri alınımı üzerine çok zayıf etkisi olduğu gösterilmiştir. Sertralin, adrenerjik (a1, a2, b), kolinerjik, GABA, dopaminerjik, histaminerjik, serotonerjik (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) veya benzodiazepin reseptörlerine karşı afinite göstermez. Bu yüzden antikolinerjik, sedatif ve kardiovasküler etkilere neden olmamaktadır. Sağlıklı gönüllülerde yapılan kontollü çalışmalarda sertralin sedasyona sebep olmamıştır ve psikomotor performansı etkilememiştir. Sertralin monoamin oksidaz (MAO) enzim sistemini inhibe etmez.

Biyoyararlanım: İnsanda, oral yolla, günde bir kez 50-200 mg doz aralığında, 14 gün kullanıldığında, ortalama doruk plazma konsantrasyonlarına (Cmaks), son dozdan 4.5 ile 8.4 saat sonra ulaşılır. Sertralin plazma eliminasyon yarı ömrü (T1/2) yaklaşık 26 saattir. 50-200 mg aralığındaki tek dozluk uygulamalarda eğri altında kalan alan (EAA) ve Cmaks parametreleri sertralin’in doğrusal bir farmakokinetik özelliğe sahip olduğunu göstermiştir. Eliminasyon yarı ömrüne uygun olacak şekilde, 1 haftalık günde tek doz uygulama ile elde edilen kararlı durum konsantrasyonlarının yaklaşık iki katına kadar birikim olabilir. Sertralin’in biyoyararlanımı gıdaların varlığında artar. Yemekle birlikte alınımında doruk plazma konsantrasyonuna ortalama 5.5 saatte ulaşılır. Proteine bağlanma: Sertralin’in 20-500 ng/ml plazma konsantrasyon aralığında %98 oranında plazma proteinlerine bağlandığı gösterilmiştir. Plazma klirensi yaşlılarda genç erişkinlerdekine oranla %40 daha azdır. Sertralin’in fiziksel veya psikolojik bağımlılık yaptığı gözlenmemiştir. Metabolizma: Sertralin büyük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Metabolizması esas olarak N-demetilasyondur. Sertralin’in plazmadaki ana metaboliti olan N-desmetilsertralin’in plazma terminal eliminasyon yarı ömrü 62-104 saat civarındadır. İn vitro biyokimyasal ve in vivo farmakolojik testler N-desmetilsertralin’in sertralin’e göre çok daha az aktif olduğunu göstermiştir. Sertralin ve N-desmetilsertralin oksidatif deaminasyon, redüksiyon, hidroksilasyon ve glukuronid konjügasyon sonucu yoğun bir şekilde metabolize olur; metabolitler idrar ve feçesle eşit miktarda atılır. Değişmemiş sertralin idrarda saptanamazken, %12-14 oranında feçeste bulunur.   Çocuklarda farmakokinetik özellikler: 61 pediyatrik hastada (6-17 yaş arası) yapılan bir klinik çalışmada: plazma konsantrasyonları, EAA ve Cmaks değerlerinin yetişkinlerle kıyaslandığında %22 oranında azaldığı gösterilmiştir. Bu veriler pediyatrik hastaların sertralin’i yetişkinlere oranla biraz daha yüksek etkinlikte metabolize ettiklerini göstermektedir. Bu nedenle pediyatrik hastaların vücut ağırlıkları düşük olduğundan, özellikle çok küçük çocuklarda, yüksek plazma seviyelerinin oluşmasını önlemek için daha düşük doz uygulanması önerilebilir (bkz. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ, UYARILAR / ÖNLEMLER).   Yaşlılarda farmakokinetik özellikler: Yaşlı hastalarda sertralin’in plazma klerensi, benzer şekilde uygulama yapılmış gençlerdeki değerlerden %40 daha düşüktür. Bu nedenle yaşlılarda kararlı durum konsantrasyonlarına 2-3 haftada ulaşıldığı düşünülmektedir.   Karaciğer hastalığında farmakokinetik özellikler: Sertralin esas olarak karaciğerde metabolize edildiğinden, karaciğer yetmezliğinde ilacın eliminasyonu etkilenebilir. Hafif karaciğer bozukluğu  olan hastalarda (8 hastada Child-Pugh skoru 5-6 ve 2 hastada Child-Pugh skoru 7-8) sertralin’in plazma klerensinin azaldığı ve ilaca maruziyetin, karaciğer yetmezliği bulunmayan kişilere göre, yaklaşık 3 kat arttığı saptanmıştır. (bkz. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ, UYARILAR / ÖNLEMLER).   Böbrek hastalığında farmakokinetik özellikler: Sertralin büyük oranda karaciğerde metabolize olur ve ilacın değişmeden idrarla atılımı minör bir eliminasyon yoludur. Bir çoklu doz çalışmasında 21 gün süreyle, 200 mg sertralin uygulanan ve hafif (kreatinin klerensi 30-60 mL/dak), orta şiddette (kreatinin klerensi 10-29 mL/dak) ya da şiddetli (diyalize giren) böbrek hasarı olan gönüllülerde, benzer yaşlarda ve böbrek hasarı olmayan gönüllülere göre, ilacın farmakokinetiği ve proteine bağlanması değişmemiştir. Buna göre sertralin’in çoklu doz farmakokinetiği böbrek hastalığından etkilenmemektedir.

FİLM TABLET

Her bir Misol 50 mg Film Tablet, 50 mg sertralin’e eşdeğer sertralin hidroklorür ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanan ilaçlar: Sertralin yüksek oranda plazma proteinlerine bağlandığı için, plazma proteinlerine bağlanan varfarin ve digitoksin gibi ilaçlarla birlikte kullanıldığında, plazma konsantrasyonlarının potansiyel yan etkilere neden olabilecek seviyelere doğru çıkabileceği akılda tutulmalıdır. Varfarin ile birlikte verilmesi, protrombin zamanında küçük ama istatistiksel olarak anlamlı artışlara neden olur. Bu açıdan, sertralin tedavisi başladığında ve kesildiğinde protrombin zamanı dikkatlice izlenmelidir.   Simetidin: Sertralin (100 mg/gün) ile simetidin (800 mg/gün) birlikte kullanıldığında, sertralin’in ortalama EAA ve Cmaks değerlerinde anlamlı artışlar meydana gelmiştir. Bu değişikliğin klinik önemi bilinmemektedir.   Santral Sinir Sistemini etkileyen ilaçlar: Diazepamın sertralin ile birlikte kullanımı bazı farmakokinetik parametrelerde küçük ama anlamlı istatistiksel değişikliklere neden olmuştur. Ancak bunun klinik önemi bilinmemektedir.   Lityumla sertralin’in birlikte kullanımı lityumun farmakokinetiğini değiştirmez. Ancak yeterli kontrollü klinik çalışmalar bulunmamaktadır. Bu yüzden sertralin tedavisi ile birlikte lityum kullanımında lityumun plazma düzeyleri izlenmeli ve gerekirse lityum dozları ayarlanmalıdır. Sertralin ve lityumun birlikte kullanımı 5-HT ile ilgili yan etkilerde artışa sebep olabilir. Diğer antidepresanlardan sertralin’e geçiş için en uygun zamanı gösteren kontrollü deneyimler sınırlıdır. Özellikle uzun etkili ajanlardan sertralin’e geçişte dikkatli ve titiz bir tıbbi değerlendirme yapılmalıdır. Bir SSRİ’nden diğerine geçiş için gerekli wash-out (temizlenme) zamanı belirlenmemiştir. Yeterli bilgi oluşuncaya kadar, triptofan veya fenfluramin gibi serotonerjik ilaçlar sertralin ile birlikte kullanılmamalıdır.   MAO İnhibitörleri: (bkz. KONTRENDİKASYONLAR  ve UYARILAR / ÖNLEMLER)   P450 3A4 tarafından metabolize edilen ilaçlar: İn vivo etkileşim çalışmalarında sertralin ile P450 3A4 substratları olan terfenadin ve karbamazepin etkileşimi araştırılmıştır. Sertralin bu ilaçların plazma konsantrasyonlarında bir artışa neden olmamıştır.   P450 2D6 tarafından metabolize edilen ilaçlar: Sitokrom P450 2D6 izoenziminin (debrisoquin hidroksilaz) biyokimyasal aktivitesi sertralin gibi SSRİ grubu ilaçlar ve bir çok trisiklik antidepresan tarafından inhibe edilir, böylece P450 2D6 tarafından metabolize edilen ilaçlarla birlikte alındığında bunların plazma değerlerinde artışlar meydana gelebilir. 2D6 tarafından metabolize edilen trisiklik antidepresanlar ve Tip IC antiaritmikler (propafenon ve flekainid) gibi dar terapötik indekse sahip ilaçlar ile önemli potansiyel etkileşme meydana geleceği için azami dikkat gösterilmelidir.   Sumatriptan: SSRİ ve sumatriptanın birlikte kullanılması sonucu bazı hastalarda güçsüzlük, hiperrefleksi ve koordinasyon bozukluğu meydana geldiği bildirilmiştir. Sumatriptan ile birlikte SSRİ’lerinden biri (sitalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin) birlikte kullanılacak ise hastaların çok sıkı takip altında tutulması gereklidir.   Trisiklik Antidepresanlar: Selektif serotonin geri alınım inhibitörü ile trisiklik antidepresan etkileşimi, inhibisyonun derecesi ve selektif serotonin geri alınım inhibitörü içeriğinin farmakokinetiğindeki değişikliklerin sonucu olarak bir problem halinde ortaya çıkabilir. Sertralin trisiklik antidepresanların metabolizmasını inhibe edeceği için birlikte kullanıldıklarında plazma trisiklik antidepresan düzeylerinin monitörize edilmesi ve doz ayarlamasının yapılması gerekebilir.   Tolbutamid: Sağlıklı gönüllülerde yapılmış bir çalışmada sertralin’in tolbutamid klirensini anlamlı derecede azalttığı (%16) gösterilmiştir. Sertralin plazma proteinlerine bağlanma oranında değişiklik oluşturmadan, ilacın metabolizmasında değişikliğe neden olarak klirensini azaltmıştır. Tolbutamid klirensindeki bu azalmanın klinik önemi bilinmemektedir.   Atenolol: Sertralin 100 mg atenololün b-adrenerjik blokaj aktivitesini etkilemez.   Digoksin: Sertralin serum digoksin seviyelerinde veya digoksinin renal klirensinde değişikliğe neden olmaz.   Mikrozomal Enzim İndüksiyonu: Preklinik çalışmalar sertralin’in karaciğer mikrozomal enzimlerini etkilediğini göstermiştir. Sertralin’in 200 mg/gün dozu, 21 gün süre ile kullanıldığında, karaciğer enzimlerinde antipirinin yarı ömründeki azalmayla belirlenen, istatistiksel olarak anlamlı ama klinik olarak önemsiz derecede artışa sebep olmaktadır.   Alkol: Sağlıklı kişilerde yapılmış çalışmalarda sertralin’in alkolün kognitif ve psikomotor etkilerini artırmadığı gösterilmiştir. Ancak yine de ikisinin bir arada kullanılmaması önerilmektedir.   Bitkisel Ürünler: Sertralin’in valerian, St John’s wort, kava kava ve gotu kola içeren bitkisel ürünler ile birlikte kullanılmaması önerilir. Merkezi sinir sistemi depresyonunu arttırabilirler.

Misol, sertralin’e ve içeriğindeki diğer maddelere karşı aşırı hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOİ) ile birlikte kullanılması kontrendikedir (bkz. UYARILAR / ÖNLEMLER).

Başlangıç tedavisi: Yetişkinler için dozaj: Depresyon ve Obsesif Kompulsif Bozukluk:Tedaviye günlük 50 mg doz ile başlanmalıdır. Panik bozukluk, Post Travmatik Stres Bozukluğu ve Sosyal Anksiyete Bozukluğu: Tedaviye günlük 25 mg doz ile başlanmalıdır. Bir hafta sonra doz günde 50 mg’a çıkarılmalıdır. Sabah veya akşam günde tek doz halinde kullanılmalıdır. Cevap alınmaması halinde 50 mg’lık artışlarla haftalar içinde günde maksimum 200 mg’a kadar çıkılabilir. Terapötik etkinin başlangıcı 7 gün içinde görülebilirse de tam bir antidepresan etkinin ortaya çıkabilmesi için genellikle 2 ile 4 hafta gerekmektedir. Obsesif kompülsif bozukluklar için bu süre daha uzun olabilir. Hem yaşlı hem de daha genç erişkin hastalarda aynı doz seviyeleri kullanılabilir.   Premenstrüel Disforik Bozukluk: Tedaviye günde 1 kez 50 mg ile başlanmalıdır ve hekimin değerlendirmesine bağlı olarak tüm menstrüel siklus boyunca uygulanabileceği gibi yalnızca luteal faz esnasında da kullanılabilmektedir.   Çocuklar ve adolesanlar için dozaj: Obsesif Kompulsif Bozukluk: Tedaviye başlangıç dozu, 6-12 yaş çocuklarda günde bir defa 25 mg, 13-17 yaş çocuklarda ise günde bir defa 50 mg’dır. 25 mg/gün veya 50 mg/gün’lük başlangıç dozuna yanıt alınamayan pediyatrik hastalarda, dozaj ihtiyaca göre 50 mg/gün’lük artışlarla haftalar içinde 200 mg/gün’e kadar yükseltilebilir. Aşırı dozajdan kaçınmak için 50 mg/gün dozunun üzerine çıkılırken, çocukların yetişkinlere nazaran genellikle daha az vücut ağırlığına sahip oldukları göz ardı edilmemelidir. Sertralin’in yarılanma süresi dikkate alındığında doz artışı bir haftadan daha az aralıklarda yapılmamalıdır.   Sabah veya akşam günde tek doz halinde kullanılmalıdır.   İdame tedavisi: Uzun süreli idame tedavisinde doz en düşük etkin seviyesinde tutulmalı, terapötik yanıta göre ayarlamalar yapılmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır. (bkz. UYARILAR / ÖNLEMLER).

Misol 100 mg film tablet, 100 mg sertralin’e eşdeğer 14 ve 28 film tabletlik formu bulunur.

NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş. Barbaros Bulvarı 76-78 34353 Beşiktaş / İSTANBUL

17.11.2006     209 / 59

15°-30° C arasında, çocukların erişemeyecekleri yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Misol 50 mg film tablet, 50 mg sertralin’e eşdeğer 14 ve 28 film tabletlik formu bulunur.

Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun arttırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir.   Çocuklarda olduğu gibi yetişkinlerde de antidepresan ilaçların kullanımı gerektiğinde, özellikle tedaviye başlanan ilk birkaç ay ve doz değiştirme durumlarında daha fazla olmak üzere, hastaların intihar düşünce ve davranışlarında artış olasılığı yönünden uyarılması ve yakın takibi gereklidir.   Paroksetin, fluvoksamin, fluoksetin, sertralin ve sitalopram gibi SSRİ’ler ve venlafaksin, mirtazapin gibi bazı yeni antidepresanlar, gerek çocuklarda gerekse erişkinlerde, özellikle tedavinin ilk haftalarında ajitasyon şeklinde zarar verici davranış değişikliğine neden olabilirler.   SSRİ’ler ile venlafaksin ve mirtazapin gibi yeni antidepresanlarla tedavi aniden kesildiğinde “kesilme belirtileri” ortaya çıkabildiğinden, ilaç kullanımının doz azaltılarak sonlandırılması uygundur.   Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes’e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes oluşma oranını ciddi olarak yükseltebilirler. Bu nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.   Monoamin Oksidaz İnhibitörleri (MAOİ): Sertralin ile birlikte MAOİ alan hastalarda ciddi ve bazen ölümcül reaksiyonların geliştiği bildirilmiştir. Bir selektif serotonin geri alınım inhibitörü ile bir MAOİ arasındaki ilaç etkileşmesinde ortaya çıkan semptomlar şu şekilde sıralanabilir: Hipertermi, rijidite, miyoklonus, vital bulguların olası hızlı fluktuasyonları ile birlikte oluşan otonomik instabilite, konfüzyon, irritabilite, deliryuma ilerleyen aşırı ajitasyonu içeren mental durum değişiklikleri, ve koma. Bazı hastalarda nöroleptik malign sendroma benzer görünümlerin oluştuğu bildirilmiştir. Bazen fatal olabilen benzer vakalar, tedavide MAOİ ile diğer antidepresanların kullanımı veya bir antidepresanı bırakıp hemen ardından MAOİ’ne başlayan hastalarda da bildirilmiştir. Bu yüzden Misol MAOİ ile kombine veya MAOİ kesildikten sonraki 14 gün içinde kullanılmamalıdır. Benzer şekilde MAOİ tedavisi başlanacaksa Misol tedavisinin kesilmesinden sonra arada en az 14 gün bulunmalıdır.   Mani-Hipomani Aktivasyonu: İlk klinik çalışmalar sırasında sertralin ile tedavi edilen hastaların yaklaşık %0.4’ünde mani veya hipomani aktivasyonu görülmüştür.   Kilo Kaybı: Sertralin tedavisi, bazı vakalarda kilo kaybına neden olabilir.   Konvülsiyonlar: Sertralin konvülsiyonu olan hastalarda denenmemiştir. Bu yüzden diğer antidepresanlarla tedavide olduğu gibi, stabil olmayan epilepsili hastalarda sertralin kullanılmamalı; kontrol altına alınmış epilepsi hastalarında ise dikkatli gözetim altında kullanılmalıdır. Hastada nöbetler oluşursa tedavi derhal kesilmelidir.   İntihar: Depresyonda intihar girişimi olasılığı bulunması ve belirgin remisyon oluşuncaya kadar bu eğilimin sürme olasılığı nedeniyle, hastalar özellikle tedavinin başlangıç döneminde yakından izlenmelidir. Doz aşımını engellemek amacıyla da hasta için uygun olan en düşük ve en az sayıdaki dozaj şekli ile tedavi uygulanmalıdır.   Obsesif kompulsif bozukluk ve depresyon, panik bozukluk ve depresyon, post travmatik stres bozukluğu ve depresyon arasında varlığı kanıtlanmış olan ko-morbidite nedeni ile obsesif kompulsif bozukluk, panik bozukluk ve post travmatik stres bozukluğu tedavileri sırasında da aynı yaklaşım uygulanmalıdır.   Majör depresif bozukluk ile diğer psikiyatrik olan ve psikiyatrik olmayan bozukluklar arsındaki ko-morbidite olasılığı nedeniyle, diğer psikiyatrik ve psikiyatrik olmayan bozuklukları bulunan hastaların tedavisi sırasında da aynı önlemlere uyulmalıdır.   Majör depresif bozukluğun ya da diğer psikiyatrik olan ve olmayan endikasyonların tedavisinde kullanılan antidepresanların erişkin ya da pediyatrik yaş grubundaki hastalarda oluşturduğu semptomlar şunlardır: anksiyete, ajitasyon, panik ataklar, uykusuzluk, irritabilite, sinirlilik, düşüncesizce hareket etme, akatizi (psikomotor huzursuzluk), hipomani ve mani. Bu türden semptomların ortaya çıkışı ile depresyonun kötüleşmesi ve/veya intihar dürtülerinin belirmesi arasında henüz nedensel bir ilişki saptanamamış olmakla birlikte; anılan semptomların şiddetli ve hızlı başlangıçlı olması durumunda ya da hastadaki diğer semptomlarla uyumsuzluk göstermesi halinde, mevcut ilaçların bırakılması da dahil olmak üzere, tedavi yaklaşımında değişikliğe gidilmesinin göz önünde bulundurulması gerekir.   Majör depresif bozukluk veya antidepresanların endike olduğu psikiyatrik olan ve olmayan diğer hastalıklar nedeniyle antidepresan tedavi alanların aile fertlerinin veya bakım hizmeti veren kişilerin, hastada oluşabilecek ajitasyon, irritabilite gibi semptomlar ve intihar eğilimi hakkında önceden uyarılmış olmaları gerekir. Semptomlar ortaya çıktığı anda, bu kişiler tarafından derhal ilgili sağlık görevlilerine bildirilmelidir. Misol reçete ederken, hastalardaki doz aşımı riskini azaltmak amacıyla ve iyi tedavi ilkeleriyle uyumlu bir şekilde, tablet içeriği en az ticari formu tercih edilmelidir.   Tedaviyi sonlandırmak konusunda bir karar alındığında, ilaç dozunu mümkün olduğunca hızlı şekilde azaltarak tedavinin kesilmesi sağlanmalıdır; fakat, aniden yapılan sonlandırma ile hastada ciddi semptomlar oluşabileceği de unutulmamalıdır. Pediyatrik hastalarda Misol’ün onaylı yegane endikasyonu obsesif kompulsif bozukluktur.   Hastanın içinde bulunduğu bir majör depresif dönem, ondaki bipolar bozukluğun ilk ortaya çıkış formu da olabilir. Kontrollü çalışmalarda kanıtlanmamış olsa da, böyle bir dönemi sadece bir antidepresan ile tedavi etmenin bipolar bozukluk riski altındaki hastaların karışık/manik döneminin alevlenmesi ihtimalini artırdığına inanılmaktadır. Yukarıda tarif edilen semptomların bir konversiyon tablosunun içinde bulunup bulunmadığı bilinmemektedir. Bununla birlikte, bir antidepresan ile tedaviye başlamadan önce hastanın bipolar bozukluk açısından risk altında olup olmadığı yeterince araştırılmalıdır; bu araştırma kapsamında aile özgeçmişlerinde intihar, bipolar bozukluk ve depresyon gibi durumların olup olmadığı dahil olmak üzere hastaların detaylı bir şekilde tüm psikiyatrik özgeçmişleri sorgulanmalıdır. Bipolar depresyon tedavisinde Misol kullanımı onaylı değildir.   Elektrokonvülsif Tedavi (EKT): EKT ve sertralin kombine kullanımının yarar / zararlarını gösteren çalışmalar bulunmamaktadır.   Ürikozürik Etki: Sertralin yaklaşık %7 oranında serum ürik asit düzeyini azaltır. Bu zayıf ürikozürik etkinin klinik önemi bilinmemektedir ve sertralin ile herhangi bir akut böbrek yetmezliği olgusu bildirilmemiştir.   Karaciğer Hastalığında Kullanım: Sertralin’in yoğun olarak metabolize olduğu yer karaciğerdir. Hafif, stabil karaciğer sirozu vakalarında, sertralin klirensi azalır; eliminasyon yarı ömrü artar. Sertralin karaciğer hastalığı olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır. Eğer karaciğer hastalığı olan kişilerde kullanılacaksa doz azaltılmalı veya daha seyrek aralıklarla verilmelidir.   Böbrek Hastalığında Kullanım: Sertralin yüksek oranda metabolize olduğu için, değişmemiş ilacın idrarla atılımı eliminasyonun minör bir yoludur. Hafif ve orta şiddette böbrek bozukluğu olanlarda (kreatinin klirensi 20-50 ml/dk) veya şiddetli böbrek bozukluğu olanlarda (kreatinin klirensi <20 ml/dk) tek doz farmakokinetik parametreleri, kontrol gruplarıyla karşılaştırıldığında belirgin farklılıklar göstermemiştir. Ancak sertralin’in kararlı durum farmakokinetiği bu grup hastalarda yeterli olarak çalışılmadığı için, böbrek bozukluğu olan hastaların tedavisinde dikkatli olunması önerilmektedir.   Hiponatremi: Sertralin kullanımı sırasında muhtemelen uygunsuz antidiüretik hormon sekresyonuna bağlı olarak gelişen ciddi hiponatremi vakaları bildirilmiştir. Sertralin tedavisi kesilince hiponatremi düzelir. Bu vakaların büyük bir bölümünü, diüretik veya diğer volüm azaltıcı tedavi uygulanan yaşlı kişiler oluşturmaktadır.   Trombosit Fonksiyonları: Sertralin kullanan kişilerde nadiren trombosit fonksiyon bozuklukları bildirilmiştir. Bu durum anormal kanamalar veya purpura şeklinde kendini gösterir.   Çocuklarda Kullanımı: Sertralin’in obsesif kompulsif bozukluk tedavisindeki etkinliği çok merkezli bir çalışmada değerlendirilmiştir. Depresyon ve panik bozukluktaki etkinliği ise sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Bu hastalarda gözlenen yan etki profili genel olarak yetişkinlerde yapılan çalışmalardaki gözlenenlerle benzerdir. Diğer selektif serotonin geri alınım inhibitörleri ile tedavide karşılaşılan iştah azalması ve kilo kaybı sertralin tedavisi sırasında da meydana gelmektedir. Eğer uzun süreli selektif serotonin geri alınım inhibitörü tedavisi uygulanacak ise ağırlık ve büyümenin düzenli olarak takibinin yapılması gereklidir. 6 yaşın altındaki hastalarda sertralin’in güvenlik ve etkinliği değerlendirilmemiştir.   Yaşlılarda Kullanımı: Sertralin ile yapılan klinik çalışmalara yüzlerce yaşlı hasta katılmıştır. Yaşlı hastalar ve genç hastalar arasında etkinlik ile yan etkilerin tipi ve insidansı açısından bir farklılık bulunmamıştır.   Hamilelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Hamilelik kategorisi C’dir. Deneysel çalışmalarda çok yüksek dozlarda kullanıldığında teratojenik etkisinin olduğu saptanmıştır. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmadığı için, gebelik döneminde ancak açık bir zorunluluk varsa ve öngörülen yararlar risklerden fazla ise sertralin kullanılmalıdır. Doğurganlık çağındaki kadınlar sertralin tedavisi alırken uygun bir doğum kontrol yöntemi de uygulamalıdırlar.   Sertralin ve metabolitlerinin anne sütüne geçişi ve düzeyleri ile ilgili yeterli bilgi bulunmadığından, süt veren annelerde kullanılması önerilmemektedir.   Araç ve Makine Gibi Dikkat Gerektiren Durumlarda Kullanımı: Kontrollü klinik çalışmalarda sertralin’in sedasyona neden olmadığı ve psikomotor performans ile etkileşmediği gösterilmiştir. Antidepresanlar genel olarak araç sürme veya makine kullanma gibi potansiyel olarak tehlikeli işlerin yapılabilmesi için gerekli fiziksel ve zihinsel yetenekleri azaltabileceğinden hastalara gerekli uyarılar yapılmalıdır.

NOBELFARMA İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş. Sancaklar, 81100 DÜZCE

Yapılan çok dozlu, çift kör, kontrollü çalışmalarda sertralin’in plaseboya oranla anlamlı derecede daha sık görülen yan etkiler şunlardır: ağız kuruluğu, seksüel disfonksiyon (erkeklerde ejakülasyon gecikmesi), terleme artışı, iştahsızlık, bulantı, kusma, uykusuzluk, sersemlik, somnolans, titreme ve dispepsi.   Otonom Sinir Sistemi: Yüzde kızarıklık, midriyazis, salya artışı, soğuk ve nemli deri, solukluk, glokom, priapism, vazodilatasyon Kardiovasküler Sistem: Çarpıntı, göğüs ağrısı; ayrıca hipertansiyon, hipotansiyon, postural hipotansiyon, ödem, senkop, taşikardi Santral ve Periferik Sinir Sistemi: Hipertoni ve hipoestezi; ayrıca ani hareketler, konfüzyon, hiperkinezi, vertigo, ataksi, migren, koordinasyon bozukluğu, hiperestezi, bacak krampları, hipokinezi, nistagmus, disfoni, koma, diskinezi, hipotoni, ptozis, koreoatetozis, refleks azalması Deri: Akne, alopesi, kaşıntı, eritematöz döküntüler, kuru deri, ürtiker, ışığa duyarlılık reaksiyonu, makülopapüler ve folliküler döküntüler, ekzema, dermatit, kontakt dermatit Endokrin Sistem: Ekzoftalmi, jinekomasti Gastrointestinal Sistem: İştah artışı, disfaji, özofajit, gastroenterit, melena, glossit, diş eti hiperplazisi, hıçkırık, stomatit Genel: Sırt ağrısı, asteni, kırıklık, ağırlık artışı; ayrıca ateş, katılık, ödem, aftöz stomatit İşitme ve Vestibüler Bozukluklar: Hiperakuzis Hematopoetik ve Lenfatik Sistem: Anemi Karaciğer ve Safra Sistemi: Anormal hepatik fonksiyon Metabolik ve Beslenme Bozukluğu: Ağız kuruluğu, hipoglisemi, hipoglisemi reaksiyonu Kas-İskelet Sistemi: Miyalji, ayrıca artralji, distoni, artroz, kas krampları ve kas güçsüzlüğü Psikiyatrik: Altta yatan hastalığın doğal hikayesinden ayırt edilemeyen anormal rüyalar, agresif reaksiyon, amnezi, apati, öfori, halüsinasyon Solunum Sistemi: Rinit; ayrıca öksürük, dispne, üst solunum yolu enfeksiyonları Özel Duyular: Tinnitus; ayrıca konjonktivit, kulak ağrısı, göz ağrısı Üreme Sistemi: Menstrüel düzensizlikler, dismenore, intermenstrüel kanamalar   Laboratuvar Testleri: Sertralin kullanımı sonucu nadiren (yaklaşık %0.8) serum transaminazlarında (SGOT [veya AST] ve SGPT [veya ALT]) asemptomatik artışlar bildirilmiştir. Bu karaciğer enzim yükselmesi tedavinin ilk 1-9 haftalarında görülmüş ve tedavinin kesilmesiyle azalmıştır. Sertralin tedavisi sırasında total kolesterol miktarında yaklaşık %3, trigliserid seviyesinde de %5 civarında artış meydana geldiği bildirilmiştir; buna karşılık serum ürik asid seviyesi %7 civarında azalmıştır.   Depresyon, obsesif kompulsif bozukluk, panik bozukluk ve post travmatik stres bozukluğu tedavileri sırasında sertralin ile gözlenen güvenlik profilleri benzerdir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Akut intoksikasyon sırasında ilk 24 saat içerisinde bulantı, kusma ve karın ağrısı oluşabilir. Sarılık ve hepatik yetmezlik belirtileri ise 2-3 gün sonra ortaya çıkabilir. Bir defada 10 g veya daha yüksek miktarlarda alınması belirgin akut karaciğer nekrozu oluşturur.   Tedavisi için, destekleyici önlemlerin yanısıra sıklıkla N- asetil sistein uygulanır. İlk 8-10 saat içinde i.v. infüzyonla uygulanması etkili olmaktadır. Antidotal tedaviye başlama süresi uzadıkça etkili olma özelliği azalmaktadır. N-asetil sistein oral yoldan da verilebilir. i.v. olarak 20 saat boyunca toplam 300 mg/kg dozunda, oral yoldan ise başlangıçta 140 mg/kg sonra 4 saatte bir toplam 17 kez 70 mg/kg dozunda uygulanır. Tedavi 72 saatte tamamlanır.  

MEDASET 650 mg  Fort Tablet, hafif ve orta şiddetteki ağrıların ve ateşin semptomatik tedavisinde endikedir.

Parasetamol etkili bir antipiretik ve analjeziktir. Parasetamol, santral sinir sisteminde prostaglandin sentezini inhibe eder ve hipotalamusdaki ısı düzenleyici merkeze etki etmek suretiyle antipiretik aktivitesini gösterir. Analjezik aktivitesi ise periferik sinir iletimi oluşumunu bloke ederek ağrı eşiğinin yükseltilmesi sonucu ortaya çıkar.  Parasetemol küçük dozlarda protrombin zamanına etki etmez, ürikozürik ilaçların etkilerini antagonize etmez.

Parasetemol gastro-intestinal kanaldan kolayca emilir. Oral alım sonrası doruk plazma düzeylerine 10-60 dakika içerisinde erişilir. Plazma proteinlerine düşük oranlarda bağlanır. Terapötik yarı-ömrü 3 saat civarındadır.  Parasetamol, başlıca karaciğerde karma fonksiyonlu oksidaz sistemi özellikle P450 ile oksidasyona uğrar ve çok reaktif ara ürün (asetilimidokinon) ara ürün glutation ile konjüge edilerek inaktive edilir. Yüksek dozlarda glutation ile metabolizasyon yetersiz kalabilir ve hepatik hücre nekrozdan sorumlu olduğu düşünülen metabolit konsantrasyonunda artışa neden olabilir. Parasetamolün yaklaşık % 80-85’i glukuronik asit, az bir miktarı da sülfürik asit konjugasyona uğrar. , Parasetamol, idrar yoluyla glukuronik ve sülfat konjugatları halinde atılır.

Tablet

Beher tablet 650 mg parasetamol içerir.

Parasetemol; alkol bağımlılarında, hepatik enzimleri indükliyen ve hepatotoksik ilaç kullananlarda hepatotoksisite riskini artırabilir. Kumarın ya da indandion türevi antikoagülanlarla birlikte uzun süreli parasetamol kullanımı, antikoagülan etkide artışa neden olabilir. Sitokrom P450 etkisi: CYP1A2 enzim substratı (az), CYP2E1 ve 3A3/4 enzim substratı.   Barbitüratlar, karbamazepin, hidantoin, rifampin ve sülfinpirazon parasetamolün hepatotoksik potansiyelini artırabilir ve ağrı kesici etkisini azaltabilir. İzoniazid, parasetamolün hepatoksik potansiyelini artırabilir. Kronik alkol kullanımı, parasetamol toksisite riskini artırır. Fenotiyazin ile parasetamolün birlikte kullanımı ciddi hipotermiye neden olabilir. Klorstiramin, parasetamol absorpsiyonunu azaltabilir (en az 1 saat sonra kullanılmalıdır).   Parasetemolün salisilatlarla uzun süreli birlikte kullanımı nefropatik yan etkilere neden olabilir. Parasetemol ile birlikte kullanımı kloramfenikol’ün serum düzeylerinde hafif bir artışa neden olabilir. Oral antikoagülan tedavisi görenlerde hemoraji riskinin artabileceği göz önüne alınmalıdır. Gıdalarla birlikte alındığında emilimi gecikebilir.   Test etkileşimleri: Endokrin ve metabolik: klorür, ürik asit, glukoz artabilir, sodyum, bikarbonat ve kalsiyum azalabilir. Hepatik: bilirubin, alkalin fosfataz artabilir. Renal: amonyak artabilir.   5 hidroksindol asetik asit testinde yanlış sonuç verebilir.

Parasetemole aşırı duyarlı olduğu bilinenlerde, glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalarda, ciddi böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda ve hemolitik anemi hastalarında kontrendikedir.

Medaset 650 mg Fort Tablet yetişkinler ve 15 yaşından büyük çocuklar içindir. Hekim tarafından başka türlü önerilmemişse; yetişkinlerde normal doz gerektiğinde her 6 saatte bir 650 mg.’dır. (1 tablet). Günlük maksimum doz 4 g.dır (6 tablet). Uzun süreli tedavilerde ise günlük maksimum doz 2,6 g.’ı (4 tablet) geçmemelidir.   Alkol alan kişilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 gramı aşmaması gerekir.   Yetişkinlerde eklem ağrılarına karşı ve ateş düşürücü olarak kullanıldığında; ağrıların 10 gün, ateşin ise 3 gün boyunca sürmesi halinde ek bir tedavi gerekebileceğinden mutlaka hekime başvurulmalıdır.   Renal fonksiyon bozukluğunda doz ayarlaması: Kreatinin klirensi 10-50 ml/dak.: her 6 saatte bir uygulama. Kreatinin klirensi < 10 ml/dak.: her 8 saatte bir uygulama (metabolitler birikir).   Hemodiyaliz: Orta derecede diyaliz uygundur (% 20 – % 50).   Hepatik fonksiyon bozukluğunda doz ayarlaması: Karaciğer rahatsızlığı/siroz varlığında sınırlı, düşük dozlar genellikle iyi tolere edilir. Uzun süreli kullanımda serum düzeylerinin izlenmesi gerekebilir.

MEDASET 325 mg Tablet, 20 adetlik blister ambalajda. MEDASED 500 mg Tablet, 20 adetlik blister ambalajda. MEDASET Şurup, 120 mg/5 ml parasetamol içeren 100 ml.lik şişede.

Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. Bağlarbaşı Gazi Cad. No: 64-66 Üsküdar / İstanbul

23.09.2002 – 201/16

25°C’nin altında oda sıcaklığında muhafaza ediniz. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

MEDASET 650 mg Fort Tablet, 20 adetlik blister ambalajlarda piyasaya sunulmuştur.

Karaciğeri etkileyen diğer ilaçlarla birlikte kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır. Azalmış böbrek ve karaciğer fonksiyonları ilacın dikkatle kullanımını gerektirir. Parasetamol’ün doz aşımı bazı hastalarda hepatik toksisiteye neden olabilir.Yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda 8 saat veya daha kısa zaman aralığında 7.5 – 10 g’ ın üzerinde parasetamol alınması durumunda hepatik toksisite oluşabilir.  Yetişkinlerde birkaç hafta süreyle günlük 5-8 g dozda ya da bir yıl süresince günde 3-4 g kullanılması karaciğer hasarına yol açar. Hepatik toksisite, parasetamolün aşırı dozuna bağlı bir komplikasyondur. 12-48 saat içinde karaciğer enzimleri yükselebilir, protrombin zamanı uzayabilir. Ancak klinik semptomlar dozun alınmasından 1-6 gün sonrasına kadar görülmeyebilir.   Alkolik karaciğer hastalığı olanlarda kullanılmaz.  Alkol alan kişilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 gramı aşmaması gerekir.  Ağrılı durumlarda, çocuklarda 5 günden daha uzun, yetişkinlerde 10 günden daha uzun süre doktora danışılmadan kullanılmamalıdır.  Yüksek ateşte (39,5°C’den fazla), 3 günden uzun süren ateşli durumlarda doktora danışılmadan kullanılmamalıdır.  Parasetamol içeren diğer ilaçlarla beraber kullanılmamalıdır.   Gebelerde ve emziren annelerde kullanımı (kategori B): Parasetemol, plasentaya ve anne sütüne geçmektedir. Her iki durumda da zararlı olduğuna dair veriler mevcut değildir. Doktor kontrolü olmaksızın kullanılmamalıdır.

Koçak İlaç A.Ş. Organize Sanayi Bölgesi Çerkezköy / Tekirdağ

Yan etkiler genellikle hafif olup, ilacın kesilmesi ile kaybolurlar. Trombositopeni, lökopeni, pansitopeni, nötropeni, agranülositoz, anemi gibi hematolojik bozukluklar, alerjik dermatit (cilt kızarıklıkları, kaşıntı), hepatit (gözlerde ve ciltte sarılık), renal kolik, renal yetmezlik (idrar miktarında ani azalma), steril piyore (bulanık idrar), analjezik nefropati, pankreatit görülebilir.  Laringeal ödem, anjiyoödem gibi diğer alerjik reaksiyonlar ve anaflkatoid reaksiyonlar çok nadir olarak ortaya çıkabilir ve ilacın kesilmesi ile ortadan kalkar.  Yüksek dozlarda diyare, tat kaybı, bulantı ya da kusma, mide ağrısı, hepatik ensefalopati, konvülsiyonlar, solunum depresyonu, koma, serebral ödem, koagülasyon defekti, hipoglisemi, metabolik asidoz, kardiyak aritmi, kardiyovasküler kollaps, karaciğer bozuklukları, renal tübüler nekroz, methemoglobinemi görülebilir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.