Muscoflex % 0,25 30 Gr Krem

Yüksek doz beta-laktam antibiyotikler uygulandığında geri dönüşümlü ensefalopati (bilinç bozukluğu, anormal hareketler ve konvülsiyonlar) riski vardır. Sefodizim ile dozaşımına ilişkin olarak henüz hiçbir klinik deneyim yoktur. Periton dializi ve hemodializ ile sefodizimin serum düzeyleri düşürülebilir. Spesifik antidotu yoktur.

Sefodizime duyarlı patojenlerden kaynaklanan enfeksiyonlar. ·         Kadınlarda komplike olmamış alt idrar yolları enfeksiyonları, ·         Diğer alt ve üst üriner sistem enfeksiyonları, ·         Alt solunum yolları enfeksiyonları, ·         Gonore. Sefodizim genellikle aşağıdaki patojenlere karşı in vitro etkilidir: Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphteriae, Escherichia coli, Enterobacter spp., Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, ampisiline dirençliler dahil penisilinaz üreten ve üretmeyen Haemophilus suşları, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil olmak üzere metisiline duyarlı stafilokoklar, Morganella morganii, penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil olmak üzere Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Streptococcus pneumoniae, Salmonella, Serratia spp., Shigella, Streptococcus spp., Veillonella, Yersinia. Bu müstahzar, zayıf düşmüş ya da immun defektli hastaların yukarıda sayılan tüm enfeksiyonlarında endikedir.

Sefodizim parenteral kullanılmaya mahsus bir 3. jenerasyon sefalosporindir. Bir beta-laktam antibiyotiği olarak, bakterilerin hücre duvarı sentezini engelleyerek etki gösterir. Sefodizimin antibakteriyel spektrumu, klinikte önemli olan aerob ve anaerob, sayısız gram pozitif ve gram negatif bakterileri içerir. Sefodizim, daha önce geliştirilmiş penisilinler ve sefalosporinlere karşı bir çok bakterinin direnç geliştirmesini sağlayan beta-laktamaz enzimlerinin etkisine karşı stabildir. Hayvan ve insanda yapılan in-vitro ve ex-vivo deneylerde, makrofajların ve/ veya doğal katil hücrelerin bakterisid etkilerinin aktivasyonuna fagositer faaliyet ve bakteri tahribatı artışının eşlik ettiği gözlemlenmiştir. Sefodizim serum proteinine %88’e varan bir oranda bağlanır. Sefodizimin insanda eliminasyon yarılanma ömrü 2.5 ile 4.2 saat arasındadır. Sefodizim vücut sıvılarında hızla ve yaygın olarak dağılır ve dokulara penetre olur, patojenlerin çoğunun MİK değerlerini aşan yüksek seviyelere ulaşır. Sefodizim ve aminoglikozid antibiyotik kombinasyonlarının in vitro çalışmaları sinerjik etki göstermişlerdir. Sefodizim metabolize olmaz ve esas olarak böbrekten itrah edilir. İnsanlarda tedavi edici dozlarla yapılan çalışmalar hiçbir nefrotoksik etki göstermemiştir.  

–

Steril flakon/ i.m.- i.v.

Bir flakon, 1.0 g sefodizime eşdeğerde steril kuru madde olarak 1.075 g sefodizim disodyum içerir.

Probenesid, sefalosporinlerin renal tübüler transferi ile etkileşerek böbreklerden atılımını geciktirir ve plazma konsantrasyonlarında artışa neden olur. Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, sefodizim nefrotoksik ilaçların nefrotoksik etkilerini artırabilir. Nadir vakalarda sefodizim tedavisi sırasında yalancı pozitif Coombs testi sonucu elde edilebilir. Özgül olmayan indirgeyici ajanlarla yapılan idrarda glukoz testi, sefodizim ile tedavi edilen hastalarda yalancı pozitif sonuçlar verebilir. Glukoz-oksidaz-spesifik bir yöntem kullanıldığında bu fenomen görülmez. Kötüye kullanım ve bağımlılık Sefodizim ile kötüye kullanım ve bağımlılık riski olası görünmemektedir.

Sefalosporinlere aşırı duyarlık.

Pozoloji ve kullanım şekli enfeksiyonun şiddetine, patojenlerin duyarlılığına ve hastanın durumuna bağlıdır. Hekim başka şekilde önermediği takdirde, yetişkin ve adölesanda aşağıdaki dozlar kullanılır.    Endikasyon Doz (g) Doz Aralığı (saat) Günlük Doz(g) Kadınlarda komplike olmayan alt idrar yolu enfeksiyonları   1.0  veya 2.0 Sadece tek doz 1.0 veya 2.0 Diğer üst ve alt idrar yolları enfeksiyonları             -standart uygulama 1.0 veya 2.0 24 1.0 veya 2.0 -maksimum 2.0 12 4.0   Alt solunum yolu enfeksiyonları           -standart uygulama 1.0 12 veya 24 2.0 -maksimum 2.0 12 veya 24 4.0     Gonore tek doz 0.25 veya 0.5g ile tedavi edilir.   Kas içine (i.m.) yapılan enjeksiyonlarda doz, 1 g’ı geçmemelidir.   Böbrek fonksiyonu bozulmuş olan hastalarda pozoloji:   Böbrek  fonksiyonu bozulmuş olan hastalarda Modivid’in ilk dozu normal böbrek fonksiyonu olan hastalardaki gibidir. Tedavinin devamı için, pozoloji aşağıdaki gibi ayarlanmalıdır:   Kreatinin klirensi                                                     Günlük doz    10-30 ml/dk                                                   1.0-2.0g      <10 ml/dk                                                      0.5-1.0g   Serum kreatinin seviyesine dayanarak, kreatinin klirensi aşağıdaki formül (Cockroft denklemi) uygulanarak hesaplanabilir:                                                    Erkek Kreatinin klirensi (ml/dak.) = Vücut ağırlığı (kg)x(140-yaş , yıl olarak)                                                     72x serum kreatinini (mg/dl)   Kadın: Yukarıdaki denklem sonucu 0.85 ile çarpılmalıdır.   Hemodializ: Dializ günlerinde, Modivid 0.5 veya 1.0 g dializ bittikten sonra uygu­lanır.   Karaciğer bozukluğu bulunan hastalardaki pozoloji:   Karaciğer yetersizliği bulunan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

–

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde, 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

Modivid® 1.0 g , 1 flakon ve 4 ml’lik bir ampul içeren ambalajda

Anafilaktik reaksiyonlar Sefalosporinler reçete edilmeden önce hastada alerjik diatez ve özellikle beta-laktam antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılık olup olmadığı konusunda bilgi alınması gerekir. Bir aşırı duyarlılık reaksiyonu ortaya çıkarsa tedavi kesilmelidir. Daha önce sefalosporinlere ani-tip aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda Modivid kullanımı kesinlikle kontrendikedir. Herhangi bir kuşku bulunması durumunda, olası herhangi bir anafilaktik reaksiyonu tedavi etmek üzere ilk uygulama sırasında bir hekimin hazır bulunması önemlidir. Vakaların %5 ila %10’unda penisilinler ve sefalosporinler arasında çapraz alerji bulunduğundan, penisiline duyarlı kişilerde sefalosporinleri kullanırken son derece temkinli olmak gerekir; ilk uygulama sırasında dikkatli bir takip uygulanması önemlidir. Bu iki antibiyotik grubu ile ortaya çıkan aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi) ciddi hatta ölümcül olabilir (acil önlemler için ‘‘Anafilaktik şokta alınması gerekli acil önlemler’’ bölümüne bakınız). Clostridium difficile ile ilişkili hastalık: Psödomembranöz kolit: Özellikle geniş spektrumlular olmak üzere çeşitli antibiyotikler ile tedavi sırasında ya da tedaviden sonraki ilk haftalarda ortaya çıkan şiddetli ve/veya uzun süreli ishal Clostridium difficile ile ilişkili hastalığın belirtisi olabilir. Bunun da en şiddetli şekli psödomembranöz kolittir. Psödomembranöz kolitten kuşkulanılması durumunda Modivid hemen kesilmeli ve gecikmeden uygun özgül antibiyotik tedavisi (örneğin oral vankomisin veya metronidazol) başlanmalıdır. Fekal staz, Clostridium difficile ile ilişkili hastalığın şiddetini artırabilir. Aminoglikozid ve potent diüretik tedavisi aynı anda uygulanan hastaların renal fonksiyonu izlenmelidir (

Anafilaktik reaksiyonlar: Nadir olarak anjiyoödem, bronkospazm, kırıklık ve şok gelişebilir (Uyarılar/önlemler bölümüne bakınız). Deri üzerine etkisi: Döküntü, pruritus, ürtiker. Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, tek tük büllöz erüpsiyon vakaları (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz) bildirilmiştir. Mide-barsak kanalına etkisi: Sefodizim ile tedavi sırasında bulantı, kusma, karın ağrısı veya ishal gelişebilir. Tüm diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerle olduğu gibi, bazı vakalarda kanlı dışkının eşlik edebildiği ishal bazen enterokolitin bir semptomu olabilir. Antibiyotiklerle ortaya çıkabilen enterokolitin özel bir formu psödomembranöz colittir [çoğu vakada Clostridium difficile’ye bağlıdır] (Uyarılar/önlemler bölümüne bakınız). Karaciğer fonksiyonlarına etkisi: Karaciğer enzimleri (ALT, AST, gamma-GT, alkalen fosfataz, LDH) ve/veya bilirubin düzeylerinde artış. Enfeksiyonla da açıklanabilen bu laboratuvar parametrelerindeki bozukluklar nadir olarak normal değerlerin üst sınırlarının iki katını aşabilir ve genellikle kolestatik ve en sık olarak da asemptomatik bir karaciğer hasarına yol açabilir. Kan hücrelerine etkisi: Trombositlerde azalma (trombositopeni) eozinofil sayısında artma (eozinofili); çok nadir olarak, hemolitik anemi. Sefodizim tedavisi sırasında, özellikle uzun süreli tedavilerde, diğer beta-laktam antibiyotik¬lerde olduğu gibi, nötropeni ve daha nadir olarak agranülositoz gelişebilir. Böbreklere olan etkisi: Nadir vakalarda, renal fonksiyonda aksamayı işaret eden geçici serum kreatinin ve üre yükselmesi görülebilir. Daha nadiren de sefalosporinlerle tedavi sırasında interstisyel nefrit vakaları görülmüştür. Tek tük olgularda, diğer muhtemel sebepler de aynı anda mevcut olduğundan kesin bir neden sonuç ilişkisi saptanamamış olsa da, sefodizim tedavisi sırasında akut renal yetmezlik rapor edilmiştir. Nörolojik etkileri: Yüksek doz beta-laktam antibiyotik uygulaması, özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda, ensefalopati ile sonuçlanabilir (ör; bilinç bozukluğu, anormal hareketler ve konvülsiyonlar). Lokal reaksiyonlar: Enjeksiyon yerinde iritasyon ve ağrı. Diğer reaksiyonlar: Ateş. Sekonder enfeksiyon: Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi, sefodizim kullanımı, özellikle uzun süreliyse, moniliazis (kandidiyazis) gibi duyarlı olmayan mikroorganizmaların aşırı çoğalması ile sonuçlanabilir. Hastanın durumunun tekrarlanarak değerlendirilmesi gerekir. Tedavi sırasında sekonder enfeksiyon oluşursa uygun önlemler alınmalıdır. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. Bazı advers etkiler (örneğin, psödomembranöz kolit, anaflaksi, kan tablosundaki bazı değişiklikler) belirli şartlar altında hayatı tehdit edici olabilirler, ani ya da şiddetli reaksiyonlar ortaya çıkarsa derhal bir doktora başvurunuz.

Misol’ün geniş bir güvenlik sınırı vardır. Tek başına sertralin’in 6 gr’a kadar olan yüksek dozlarının kullanımında ciddi sekeller bildirilmemiştir. Tek başına kullanımında ölüm vakaları bildirilmemiş olsa da sertralin’in aşırı dozlarının alkol veya diğer antidepresanlarla birlikte kullanımında ölüm olguları bildirilmiştir. Bu yüzden her tür doz aşımı yoğun tedavi gerektirir. Sertralin ile meydana gelmiş doz aşımında somnolans, bulantı, kusma, taşikardi, EKG değişiklikleri, tremor, ajitasyon, anksiyete ve midriyazis gibi semptomlar meydana gelebilir. Havayolu açılıp yeterli oksijenasyon ve ventilasyon sağlanmalıdır. Kardiyak ve vital bulgular monitorize edilmelidir. Semptomatik ve destekleyici tedavi tavsiye olunur. Hastanın kusmaya teşvik edilmesi tavsiye edilmez ancak doz aşımını takip eden erken dönemde müdahale mümkün olduğunda; orogastrik sonda yardımı ile gastrik lavaj ve aktif kömür uygulaması yapılmalıdır. Sertralin’in büyük dağılım hacmi nedeniyle zorlu diürez, diyaliz, hemoperfüzyon ve exchange transfüzyonun yararlı olması olası değildir. Sertralin’in spesifik antidotu yoktur.

Depresyon: DSM-III sınıflamasına göre belirlenmiş major depressif bozuklukların tedavisinde sertralin endikedir. Terapötik cevabın oluşumunun ardından nüksün ya da yeni depresyon epizotlarının ortaya çıkışının önlenmesinde etkilidir. Obsesif Kompulsif Bozukluk : DSM-III-R kategorisine göre belirlenmiş obsesif kompulsif bozukluğu olan hastalardaki obsesyonların ve kompulsiyonların tedavisinde endikedir. Bu hastalarda 2 yıla kadar olan uzun dönemli tedavilerde etkinlik, emniyet ve tolerabilite özelliklerinde her hangi bir azalma gözlenmemiştir. Panik bozukluk: DSM-IV te belirtilen, agorafobi ile birlikte ya da yalnız meydana gelen panik bozuklukların tedavisinde endikedir. Post Travmatik Stres Bozukluğu: DSM-III-R sınıflamasına göre post travmatik stres bozukluğu teşhis edilen kişilerde sertralin endikedir. Premenstrüel Disforik Bozukluk: DSM-III-R/IV sınıflamasına göre premenstrüel disforik bozukluk teşhis edilen kişilerde endikedir. Bu endikasyonda sertralin, 3 menstrüel siklusu aşan, uzun süreli kullanım etkinliği açısından henüz sistematik kontrollü çalışmalarla değerlendirilmiş değildir. Bu yüzden, MİSOL ile uzun dönemli tedavi sürdüren hekimler ilacın hastalarındaki uygunluğunu belli aralıklar ile tekrar değerlendirmelidir. Sosyal Anksiyete Bozukluğu: DSM-IV’te belirtilen ve sosyal fobi olarak da bilinen sosyal anksiyete bozukluğunun tedavisinde endikedir.

Sertralin Merkezi Sinir Sistemi (MSS)’nde güçlü ve selektif serotonin (5HT) geri alınım inhibitörüdür (SSRİ). İnsanda uygulanan terapötik dozlarında, sertralin’in, trombositlere serotonin girişini de bloke ettiği gösterilmiştir. Laboratuvar çalışmalarında norepinefrin ile dopaminin nöronal geri alınımı üzerine çok zayıf etkisi olduğu gösterilmiştir. Sertralin, adrenerjik (a1, a2, b), kolinerjik, GABA, dopaminerjik, histaminerjik, serotonerjik (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) veya benzodiazepin reseptörlerine karşı afinite göstermez. Bu yüzden antikolinerjik, sedatif ve kardiovasküler etkilere neden olmamaktadır. Sağlıklı gönüllülerde yapılan kontollü çalışmalarda sertralin sedasyona sebep olmamıştır ve psikomotor performansı etkilememiştir. Sertralin monoamin oksidaz (MAO) enzim sistemini inhibe etmez.

Biyoyararlanım: İnsanda, oral yolla, günde bir kez 50-200 mg doz aralığında, 14 gün kullanıldığında, ortalama doruk plazma konsantrasyonlarına (Cmaks), son dozdan 4.5 ile 8.4 saat sonra ulaşılır. Sertralin plazma eliminasyon yarı ömrü (T1/2) yaklaşık 26 saattir. 50-200 mg aralığındaki tek dozluk uygulamalarda eğri altında kalan alan (EAA) ve Cmaks parametreleri sertralin’in doğrusal bir farmakokinetik özelliğe sahip olduğunu göstermiştir. Eliminasyon yarı ömrüne uygun olacak şekilde, 1 haftalık günde tek doz uygulama ile elde edilen kararlı durum konsantrasyonlarının yaklaşık iki katına kadar birikim olabilir. Sertralin’in biyoyararlanımı gıdaların varlığında artar. Yemekle birlikte alınımında doruk plazma konsantrasyonuna ortalama 5.5 saatte ulaşılır. Proteine bağlanma: Sertralin’in 20-500 ng/ml plazma konsantrasyon aralığında %98 oranında plazma proteinlerine bağlandığı gösterilmiştir. Plazma klirensi yaşlılarda genç erişkinlerdekine oranla %40 daha azdır. Sertralin’in fiziksel veya psikolojik bağımlılık yaptığı gözlenmemiştir. Metabolizma: Sertralin büyük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Metabolizması esas olarak N-demetilasyondur. Sertralin’in plazmadaki ana metaboliti olan N-desmetilsertralin’in plazma terminal eliminasyon yarı ömrü 62-104 saat civarındadır. İn vitro biyokimyasal ve in vivo farmakolojik testler N-desmetilsertralin’in sertralin’e göre çok daha az aktif olduğunu göstermiştir. Sertralin ve N-desmetilsertralin oksidatif deaminasyon, redüksiyon, hidroksilasyon ve glukuronid konjügasyon sonucu yoğun bir şekilde metabolize olur; metabolitler idrar ve feçesle eşit miktarda atılır. Değişmemiş sertralin idrarda saptanamazken, %12-14 oranında feçeste bulunur.   Çocuklarda farmakokinetik özellikler: 61 pediyatrik hastada (6-17 yaş arası) yapılan bir klinik çalışmada: plazma konsantrasyonları, EAA ve Cmaks değerlerinin yetişkinlerle kıyaslandığında %22 oranında azaldığı gösterilmiştir. Bu veriler pediyatrik hastaların sertralin’i yetişkinlere oranla biraz daha yüksek etkinlikte metabolize ettiklerini göstermektedir. Bu nedenle pediyatrik hastaların vücut ağırlıkları düşük olduğundan, özellikle çok küçük çocuklarda, yüksek plazma seviyelerinin oluşmasını önlemek için daha düşük doz uygulanması önerilebilir (bkz. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ, UYARILAR / ÖNLEMLER).   Yaşlılarda farmakokinetik özellikler: Yaşlı hastalarda sertralin’in plazma klerensi, benzer şekilde uygulama yapılmış gençlerdeki değerlerden %40 daha düşüktür. Bu nedenle yaşlılarda kararlı durum konsantrasyonlarına 2-3 haftada ulaşıldığı düşünülmektedir.   Karaciğer hastalığında farmakokinetik özellikler: Sertralin esas olarak karaciğerde metabolize edildiğinden, karaciğer yetmezliğinde ilacın eliminasyonu etkilenebilir. Hafif karaciğer bozukluğu  olan hastalarda (8 hastada Child-Pugh skoru 5-6 ve 2 hastada Child-Pugh skoru 7-8) sertralin’in plazma klerensinin azaldığı ve ilaca maruziyetin, karaciğer yetmezliği bulunmayan kişilere göre, yaklaşık 3 kat arttığı saptanmıştır. (bkz. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ, UYARILAR / ÖNLEMLER).   Böbrek hastalığında farmakokinetik özellikler: Sertralin büyük oranda karaciğerde metabolize olur ve ilacın değişmeden idrarla atılımı minör bir eliminasyon yoludur. Bir çoklu doz çalışmasında 21 gün süreyle, 200 mg sertralin uygulanan ve hafif (kreatinin klerensi 30-60 mL/dak), orta şiddette (kreatinin klerensi 10-29 mL/dak) ya da şiddetli (diyalize giren) böbrek hasarı olan gönüllülerde, benzer yaşlarda ve böbrek hasarı olmayan gönüllülere göre, ilacın farmakokinetiği ve proteine bağlanması değişmemiştir. Buna göre sertralin’in çoklu doz farmakokinetiği böbrek hastalığından etkilenmemektedir.

FİLM TABLET

Her bir Misol 50 mg Film Tablet, 50 mg sertralin’e eşdeğer sertralin hidroklorür ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanan ilaçlar: Sertralin yüksek oranda plazma proteinlerine bağlandığı için, plazma proteinlerine bağlanan varfarin ve digitoksin gibi ilaçlarla birlikte kullanıldığında, plazma konsantrasyonlarının potansiyel yan etkilere neden olabilecek seviyelere doğru çıkabileceği akılda tutulmalıdır. Varfarin ile birlikte verilmesi, protrombin zamanında küçük ama istatistiksel olarak anlamlı artışlara neden olur. Bu açıdan, sertralin tedavisi başladığında ve kesildiğinde protrombin zamanı dikkatlice izlenmelidir.   Simetidin: Sertralin (100 mg/gün) ile simetidin (800 mg/gün) birlikte kullanıldığında, sertralin’in ortalama EAA ve Cmaks değerlerinde anlamlı artışlar meydana gelmiştir. Bu değişikliğin klinik önemi bilinmemektedir.   Santral Sinir Sistemini etkileyen ilaçlar: Diazepamın sertralin ile birlikte kullanımı bazı farmakokinetik parametrelerde küçük ama anlamlı istatistiksel değişikliklere neden olmuştur. Ancak bunun klinik önemi bilinmemektedir.   Lityumla sertralin’in birlikte kullanımı lityumun farmakokinetiğini değiştirmez. Ancak yeterli kontrollü klinik çalışmalar bulunmamaktadır. Bu yüzden sertralin tedavisi ile birlikte lityum kullanımında lityumun plazma düzeyleri izlenmeli ve gerekirse lityum dozları ayarlanmalıdır. Sertralin ve lityumun birlikte kullanımı 5-HT ile ilgili yan etkilerde artışa sebep olabilir. Diğer antidepresanlardan sertralin’e geçiş için en uygun zamanı gösteren kontrollü deneyimler sınırlıdır. Özellikle uzun etkili ajanlardan sertralin’e geçişte dikkatli ve titiz bir tıbbi değerlendirme yapılmalıdır. Bir SSRİ’nden diğerine geçiş için gerekli wash-out (temizlenme) zamanı belirlenmemiştir. Yeterli bilgi oluşuncaya kadar, triptofan veya fenfluramin gibi serotonerjik ilaçlar sertralin ile birlikte kullanılmamalıdır.   MAO İnhibitörleri: (bkz. KONTRENDİKASYONLAR  ve UYARILAR / ÖNLEMLER)   P450 3A4 tarafından metabolize edilen ilaçlar: İn vivo etkileşim çalışmalarında sertralin ile P450 3A4 substratları olan terfenadin ve karbamazepin etkileşimi araştırılmıştır. Sertralin bu ilaçların plazma konsantrasyonlarında bir artışa neden olmamıştır.   P450 2D6 tarafından metabolize edilen ilaçlar: Sitokrom P450 2D6 izoenziminin (debrisoquin hidroksilaz) biyokimyasal aktivitesi sertralin gibi SSRİ grubu ilaçlar ve bir çok trisiklik antidepresan tarafından inhibe edilir, böylece P450 2D6 tarafından metabolize edilen ilaçlarla birlikte alındığında bunların plazma değerlerinde artışlar meydana gelebilir. 2D6 tarafından metabolize edilen trisiklik antidepresanlar ve Tip IC antiaritmikler (propafenon ve flekainid) gibi dar terapötik indekse sahip ilaçlar ile önemli potansiyel etkileşme meydana geleceği için azami dikkat gösterilmelidir.   Sumatriptan: SSRİ ve sumatriptanın birlikte kullanılması sonucu bazı hastalarda güçsüzlük, hiperrefleksi ve koordinasyon bozukluğu meydana geldiği bildirilmiştir. Sumatriptan ile birlikte SSRİ’lerinden biri (sitalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin) birlikte kullanılacak ise hastaların çok sıkı takip altında tutulması gereklidir.   Trisiklik Antidepresanlar: Selektif serotonin geri alınım inhibitörü ile trisiklik antidepresan etkileşimi, inhibisyonun derecesi ve selektif serotonin geri alınım inhibitörü içeriğinin farmakokinetiğindeki değişikliklerin sonucu olarak bir problem halinde ortaya çıkabilir. Sertralin trisiklik antidepresanların metabolizmasını inhibe edeceği için birlikte kullanıldıklarında plazma trisiklik antidepresan düzeylerinin monitörize edilmesi ve doz ayarlamasının yapılması gerekebilir.   Tolbutamid: Sağlıklı gönüllülerde yapılmış bir çalışmada sertralin’in tolbutamid klirensini anlamlı derecede azalttığı (%16) gösterilmiştir. Sertralin plazma proteinlerine bağlanma oranında değişiklik oluşturmadan, ilacın metabolizmasında değişikliğe neden olarak klirensini azaltmıştır. Tolbutamid klirensindeki bu azalmanın klinik önemi bilinmemektedir.   Atenolol: Sertralin 100 mg atenololün b-adrenerjik blokaj aktivitesini etkilemez.   Digoksin: Sertralin serum digoksin seviyelerinde veya digoksinin renal klirensinde değişikliğe neden olmaz.   Mikrozomal Enzim İndüksiyonu: Preklinik çalışmalar sertralin’in karaciğer mikrozomal enzimlerini etkilediğini göstermiştir. Sertralin’in 200 mg/gün dozu, 21 gün süre ile kullanıldığında, karaciğer enzimlerinde antipirinin yarı ömründeki azalmayla belirlenen, istatistiksel olarak anlamlı ama klinik olarak önemsiz derecede artışa sebep olmaktadır.   Alkol: Sağlıklı kişilerde yapılmış çalışmalarda sertralin’in alkolün kognitif ve psikomotor etkilerini artırmadığı gösterilmiştir. Ancak yine de ikisinin bir arada kullanılmaması önerilmektedir.   Bitkisel Ürünler: Sertralin’in valerian, St John’s wort, kava kava ve gotu kola içeren bitkisel ürünler ile birlikte kullanılmaması önerilir. Merkezi sinir sistemi depresyonunu arttırabilirler.

Misol, sertralin’e ve içeriğindeki diğer maddelere karşı aşırı hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOİ) ile birlikte kullanılması kontrendikedir (bkz. UYARILAR / ÖNLEMLER).

Başlangıç tedavisi: Yetişkinler için dozaj: Depresyon ve Obsesif Kompulsif Bozukluk:Tedaviye günlük 50 mg doz ile başlanmalıdır. Panik bozukluk, Post Travmatik Stres Bozukluğu ve Sosyal Anksiyete Bozukluğu: Tedaviye günlük 25 mg doz ile başlanmalıdır. Bir hafta sonra doz günde 50 mg’a çıkarılmalıdır. Sabah veya akşam günde tek doz halinde kullanılmalıdır. Cevap alınmaması halinde 50 mg’lık artışlarla haftalar içinde günde maksimum 200 mg’a kadar çıkılabilir. Terapötik etkinin başlangıcı 7 gün içinde görülebilirse de tam bir antidepresan etkinin ortaya çıkabilmesi için genellikle 2 ile 4 hafta gerekmektedir. Obsesif kompülsif bozukluklar için bu süre daha uzun olabilir. Hem yaşlı hem de daha genç erişkin hastalarda aynı doz seviyeleri kullanılabilir.   Premenstrüel Disforik Bozukluk: Tedaviye günde 1 kez 50 mg ile başlanmalıdır ve hekimin değerlendirmesine bağlı olarak tüm menstrüel siklus boyunca uygulanabileceği gibi yalnızca luteal faz esnasında da kullanılabilmektedir.   Çocuklar ve adolesanlar için dozaj: Obsesif Kompulsif Bozukluk: Tedaviye başlangıç dozu, 6-12 yaş çocuklarda günde bir defa 25 mg, 13-17 yaş çocuklarda ise günde bir defa 50 mg’dır. 25 mg/gün veya 50 mg/gün’lük başlangıç dozuna yanıt alınamayan pediyatrik hastalarda, dozaj ihtiyaca göre 50 mg/gün’lük artışlarla haftalar içinde 200 mg/gün’e kadar yükseltilebilir. Aşırı dozajdan kaçınmak için 50 mg/gün dozunun üzerine çıkılırken, çocukların yetişkinlere nazaran genellikle daha az vücut ağırlığına sahip oldukları göz ardı edilmemelidir. Sertralin’in yarılanma süresi dikkate alındığında doz artışı bir haftadan daha az aralıklarda yapılmamalıdır.   Sabah veya akşam günde tek doz halinde kullanılmalıdır.   İdame tedavisi: Uzun süreli idame tedavisinde doz en düşük etkin seviyesinde tutulmalı, terapötik yanıta göre ayarlamalar yapılmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır. (bkz. UYARILAR / ÖNLEMLER).

Misol 100 mg film tablet, 100 mg sertralin’e eşdeğer 14 ve 28 film tabletlik formu bulunur.

NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş. Barbaros Bulvarı 76-78 34353 Beşiktaş / İSTANBUL

17.11.2006     209 / 59

15°-30° C arasında, çocukların erişemeyecekleri yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Misol 50 mg film tablet, 50 mg sertralin’e eşdeğer 14 ve 28 film tabletlik formu bulunur.

Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun arttırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir.   Çocuklarda olduğu gibi yetişkinlerde de antidepresan ilaçların kullanımı gerektiğinde, özellikle tedaviye başlanan ilk birkaç ay ve doz değiştirme durumlarında daha fazla olmak üzere, hastaların intihar düşünce ve davranışlarında artış olasılığı yönünden uyarılması ve yakın takibi gereklidir.   Paroksetin, fluvoksamin, fluoksetin, sertralin ve sitalopram gibi SSRİ’ler ve venlafaksin, mirtazapin gibi bazı yeni antidepresanlar, gerek çocuklarda gerekse erişkinlerde, özellikle tedavinin ilk haftalarında ajitasyon şeklinde zarar verici davranış değişikliğine neden olabilirler.   SSRİ’ler ile venlafaksin ve mirtazapin gibi yeni antidepresanlarla tedavi aniden kesildiğinde “kesilme belirtileri” ortaya çıkabildiğinden, ilaç kullanımının doz azaltılarak sonlandırılması uygundur.   Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes’e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes oluşma oranını ciddi olarak yükseltebilirler. Bu nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.   Monoamin Oksidaz İnhibitörleri (MAOİ): Sertralin ile birlikte MAOİ alan hastalarda ciddi ve bazen ölümcül reaksiyonların geliştiği bildirilmiştir. Bir selektif serotonin geri alınım inhibitörü ile bir MAOİ arasındaki ilaç etkileşmesinde ortaya çıkan semptomlar şu şekilde sıralanabilir: Hipertermi, rijidite, miyoklonus, vital bulguların olası hızlı fluktuasyonları ile birlikte oluşan otonomik instabilite, konfüzyon, irritabilite, deliryuma ilerleyen aşırı ajitasyonu içeren mental durum değişiklikleri, ve koma. Bazı hastalarda nöroleptik malign sendroma benzer görünümlerin oluştuğu bildirilmiştir. Bazen fatal olabilen benzer vakalar, tedavide MAOİ ile diğer antidepresanların kullanımı veya bir antidepresanı bırakıp hemen ardından MAOİ’ne başlayan hastalarda da bildirilmiştir. Bu yüzden Misol MAOİ ile kombine veya MAOİ kesildikten sonraki 14 gün içinde kullanılmamalıdır. Benzer şekilde MAOİ tedavisi başlanacaksa Misol tedavisinin kesilmesinden sonra arada en az 14 gün bulunmalıdır.   Mani-Hipomani Aktivasyonu: İlk klinik çalışmalar sırasında sertralin ile tedavi edilen hastaların yaklaşık %0.4’ünde mani veya hipomani aktivasyonu görülmüştür.   Kilo Kaybı: Sertralin tedavisi, bazı vakalarda kilo kaybına neden olabilir.   Konvülsiyonlar: Sertralin konvülsiyonu olan hastalarda denenmemiştir. Bu yüzden diğer antidepresanlarla tedavide olduğu gibi, stabil olmayan epilepsili hastalarda sertralin kullanılmamalı; kontrol altına alınmış epilepsi hastalarında ise dikkatli gözetim altında kullanılmalıdır. Hastada nöbetler oluşursa tedavi derhal kesilmelidir.   İntihar: Depresyonda intihar girişimi olasılığı bulunması ve belirgin remisyon oluşuncaya kadar bu eğilimin sürme olasılığı nedeniyle, hastalar özellikle tedavinin başlangıç döneminde yakından izlenmelidir. Doz aşımını engellemek amacıyla da hasta için uygun olan en düşük ve en az sayıdaki dozaj şekli ile tedavi uygulanmalıdır.   Obsesif kompulsif bozukluk ve depresyon, panik bozukluk ve depresyon, post travmatik stres bozukluğu ve depresyon arasında varlığı kanıtlanmış olan ko-morbidite nedeni ile obsesif kompulsif bozukluk, panik bozukluk ve post travmatik stres bozukluğu tedavileri sırasında da aynı yaklaşım uygulanmalıdır.   Majör depresif bozukluk ile diğer psikiyatrik olan ve psikiyatrik olmayan bozukluklar arsındaki ko-morbidite olasılığı nedeniyle, diğer psikiyatrik ve psikiyatrik olmayan bozuklukları bulunan hastaların tedavisi sırasında da aynı önlemlere uyulmalıdır.   Majör depresif bozukluğun ya da diğer psikiyatrik olan ve olmayan endikasyonların tedavisinde kullanılan antidepresanların erişkin ya da pediyatrik yaş grubundaki hastalarda oluşturduğu semptomlar şunlardır: anksiyete, ajitasyon, panik ataklar, uykusuzluk, irritabilite, sinirlilik, düşüncesizce hareket etme, akatizi (psikomotor huzursuzluk), hipomani ve mani. Bu türden semptomların ortaya çıkışı ile depresyonun kötüleşmesi ve/veya intihar dürtülerinin belirmesi arasında henüz nedensel bir ilişki saptanamamış olmakla birlikte; anılan semptomların şiddetli ve hızlı başlangıçlı olması durumunda ya da hastadaki diğer semptomlarla uyumsuzluk göstermesi halinde, mevcut ilaçların bırakılması da dahil olmak üzere, tedavi yaklaşımında değişikliğe gidilmesinin göz önünde bulundurulması gerekir.   Majör depresif bozukluk veya antidepresanların endike olduğu psikiyatrik olan ve olmayan diğer hastalıklar nedeniyle antidepresan tedavi alanların aile fertlerinin veya bakım hizmeti veren kişilerin, hastada oluşabilecek ajitasyon, irritabilite gibi semptomlar ve intihar eğilimi hakkında önceden uyarılmış olmaları gerekir. Semptomlar ortaya çıktığı anda, bu kişiler tarafından derhal ilgili sağlık görevlilerine bildirilmelidir. Misol reçete ederken, hastalardaki doz aşımı riskini azaltmak amacıyla ve iyi tedavi ilkeleriyle uyumlu bir şekilde, tablet içeriği en az ticari formu tercih edilmelidir.   Tedaviyi sonlandırmak konusunda bir karar alındığında, ilaç dozunu mümkün olduğunca hızlı şekilde azaltarak tedavinin kesilmesi sağlanmalıdır; fakat, aniden yapılan sonlandırma ile hastada ciddi semptomlar oluşabileceği de unutulmamalıdır. Pediyatrik hastalarda Misol’ün onaylı yegane endikasyonu obsesif kompulsif bozukluktur.   Hastanın içinde bulunduğu bir majör depresif dönem, ondaki bipolar bozukluğun ilk ortaya çıkış formu da olabilir. Kontrollü çalışmalarda kanıtlanmamış olsa da, böyle bir dönemi sadece bir antidepresan ile tedavi etmenin bipolar bozukluk riski altındaki hastaların karışık/manik döneminin alevlenmesi ihtimalini artırdığına inanılmaktadır. Yukarıda tarif edilen semptomların bir konversiyon tablosunun içinde bulunup bulunmadığı bilinmemektedir. Bununla birlikte, bir antidepresan ile tedaviye başlamadan önce hastanın bipolar bozukluk açısından risk altında olup olmadığı yeterince araştırılmalıdır; bu araştırma kapsamında aile özgeçmişlerinde intihar, bipolar bozukluk ve depresyon gibi durumların olup olmadığı dahil olmak üzere hastaların detaylı bir şekilde tüm psikiyatrik özgeçmişleri sorgulanmalıdır. Bipolar depresyon tedavisinde Misol kullanımı onaylı değildir.   Elektrokonvülsif Tedavi (EKT): EKT ve sertralin kombine kullanımının yarar / zararlarını gösteren çalışmalar bulunmamaktadır.   Ürikozürik Etki: Sertralin yaklaşık %7 oranında serum ürik asit düzeyini azaltır. Bu zayıf ürikozürik etkinin klinik önemi bilinmemektedir ve sertralin ile herhangi bir akut böbrek yetmezliği olgusu bildirilmemiştir.   Karaciğer Hastalığında Kullanım: Sertralin’in yoğun olarak metabolize olduğu yer karaciğerdir. Hafif, stabil karaciğer sirozu vakalarında, sertralin klirensi azalır; eliminasyon yarı ömrü artar. Sertralin karaciğer hastalığı olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır. Eğer karaciğer hastalığı olan kişilerde kullanılacaksa doz azaltılmalı veya daha seyrek aralıklarla verilmelidir.   Böbrek Hastalığında Kullanım: Sertralin yüksek oranda metabolize olduğu için, değişmemiş ilacın idrarla atılımı eliminasyonun minör bir yoludur. Hafif ve orta şiddette böbrek bozukluğu olanlarda (kreatinin klirensi 20-50 ml/dk) veya şiddetli böbrek bozukluğu olanlarda (kreatinin klirensi <20 ml/dk) tek doz farmakokinetik parametreleri, kontrol gruplarıyla karşılaştırıldığında belirgin farklılıklar göstermemiştir. Ancak sertralin’in kararlı durum farmakokinetiği bu grup hastalarda yeterli olarak çalışılmadığı için, böbrek bozukluğu olan hastaların tedavisinde dikkatli olunması önerilmektedir.   Hiponatremi: Sertralin kullanımı sırasında muhtemelen uygunsuz antidiüretik hormon sekresyonuna bağlı olarak gelişen ciddi hiponatremi vakaları bildirilmiştir. Sertralin tedavisi kesilince hiponatremi düzelir. Bu vakaların büyük bir bölümünü, diüretik veya diğer volüm azaltıcı tedavi uygulanan yaşlı kişiler oluşturmaktadır.   Trombosit Fonksiyonları: Sertralin kullanan kişilerde nadiren trombosit fonksiyon bozuklukları bildirilmiştir. Bu durum anormal kanamalar veya purpura şeklinde kendini gösterir.   Çocuklarda Kullanımı: Sertralin’in obsesif kompulsif bozukluk tedavisindeki etkinliği çok merkezli bir çalışmada değerlendirilmiştir. Depresyon ve panik bozukluktaki etkinliği ise sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Bu hastalarda gözlenen yan etki profili genel olarak yetişkinlerde yapılan çalışmalardaki gözlenenlerle benzerdir. Diğer selektif serotonin geri alınım inhibitörleri ile tedavide karşılaşılan iştah azalması ve kilo kaybı sertralin tedavisi sırasında da meydana gelmektedir. Eğer uzun süreli selektif serotonin geri alınım inhibitörü tedavisi uygulanacak ise ağırlık ve büyümenin düzenli olarak takibinin yapılması gereklidir. 6 yaşın altındaki hastalarda sertralin’in güvenlik ve etkinliği değerlendirilmemiştir.   Yaşlılarda Kullanımı: Sertralin ile yapılan klinik çalışmalara yüzlerce yaşlı hasta katılmıştır. Yaşlı hastalar ve genç hastalar arasında etkinlik ile yan etkilerin tipi ve insidansı açısından bir farklılık bulunmamıştır.   Hamilelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Hamilelik kategorisi C’dir. Deneysel çalışmalarda çok yüksek dozlarda kullanıldığında teratojenik etkisinin olduğu saptanmıştır. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmadığı için, gebelik döneminde ancak açık bir zorunluluk varsa ve öngörülen yararlar risklerden fazla ise sertralin kullanılmalıdır. Doğurganlık çağındaki kadınlar sertralin tedavisi alırken uygun bir doğum kontrol yöntemi de uygulamalıdırlar.   Sertralin ve metabolitlerinin anne sütüne geçişi ve düzeyleri ile ilgili yeterli bilgi bulunmadığından, süt veren annelerde kullanılması önerilmemektedir.   Araç ve Makine Gibi Dikkat Gerektiren Durumlarda Kullanımı: Kontrollü klinik çalışmalarda sertralin’in sedasyona neden olmadığı ve psikomotor performans ile etkileşmediği gösterilmiştir. Antidepresanlar genel olarak araç sürme veya makine kullanma gibi potansiyel olarak tehlikeli işlerin yapılabilmesi için gerekli fiziksel ve zihinsel yetenekleri azaltabileceğinden hastalara gerekli uyarılar yapılmalıdır.

NOBELFARMA İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş. Sancaklar, 81100 DÜZCE

Yapılan çok dozlu, çift kör, kontrollü çalışmalarda sertralin’in plaseboya oranla anlamlı derecede daha sık görülen yan etkiler şunlardır: ağız kuruluğu, seksüel disfonksiyon (erkeklerde ejakülasyon gecikmesi), terleme artışı, iştahsızlık, bulantı, kusma, uykusuzluk, sersemlik, somnolans, titreme ve dispepsi.   Otonom Sinir Sistemi: Yüzde kızarıklık, midriyazis, salya artışı, soğuk ve nemli deri, solukluk, glokom, priapism, vazodilatasyon Kardiovasküler Sistem: Çarpıntı, göğüs ağrısı; ayrıca hipertansiyon, hipotansiyon, postural hipotansiyon, ödem, senkop, taşikardi Santral ve Periferik Sinir Sistemi: Hipertoni ve hipoestezi; ayrıca ani hareketler, konfüzyon, hiperkinezi, vertigo, ataksi, migren, koordinasyon bozukluğu, hiperestezi, bacak krampları, hipokinezi, nistagmus, disfoni, koma, diskinezi, hipotoni, ptozis, koreoatetozis, refleks azalması Deri: Akne, alopesi, kaşıntı, eritematöz döküntüler, kuru deri, ürtiker, ışığa duyarlılık reaksiyonu, makülopapüler ve folliküler döküntüler, ekzema, dermatit, kontakt dermatit Endokrin Sistem: Ekzoftalmi, jinekomasti Gastrointestinal Sistem: İştah artışı, disfaji, özofajit, gastroenterit, melena, glossit, diş eti hiperplazisi, hıçkırık, stomatit Genel: Sırt ağrısı, asteni, kırıklık, ağırlık artışı; ayrıca ateş, katılık, ödem, aftöz stomatit İşitme ve Vestibüler Bozukluklar: Hiperakuzis Hematopoetik ve Lenfatik Sistem: Anemi Karaciğer ve Safra Sistemi: Anormal hepatik fonksiyon Metabolik ve Beslenme Bozukluğu: Ağız kuruluğu, hipoglisemi, hipoglisemi reaksiyonu Kas-İskelet Sistemi: Miyalji, ayrıca artralji, distoni, artroz, kas krampları ve kas güçsüzlüğü Psikiyatrik: Altta yatan hastalığın doğal hikayesinden ayırt edilemeyen anormal rüyalar, agresif reaksiyon, amnezi, apati, öfori, halüsinasyon Solunum Sistemi: Rinit; ayrıca öksürük, dispne, üst solunum yolu enfeksiyonları Özel Duyular: Tinnitus; ayrıca konjonktivit, kulak ağrısı, göz ağrısı Üreme Sistemi: Menstrüel düzensizlikler, dismenore, intermenstrüel kanamalar   Laboratuvar Testleri: Sertralin kullanımı sonucu nadiren (yaklaşık %0.8) serum transaminazlarında (SGOT [veya AST] ve SGPT [veya ALT]) asemptomatik artışlar bildirilmiştir. Bu karaciğer enzim yükselmesi tedavinin ilk 1-9 haftalarında görülmüş ve tedavinin kesilmesiyle azalmıştır. Sertralin tedavisi sırasında total kolesterol miktarında yaklaşık %3, trigliserid seviyesinde de %5 civarında artış meydana geldiği bildirilmiştir; buna karşılık serum ürik asid seviyesi %7 civarında azalmıştır.   Depresyon, obsesif kompulsif bozukluk, panik bozukluk ve post travmatik stres bozukluğu tedavileri sırasında sertralin ile gözlenen güvenlik profilleri benzerdir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Doz aşımı bildirilmemiştir.

Tiyokolşikosid topikal uygulandığında kas gevşetici, antiinflamatuar ve ağrı kesici özellikleri nedeniyle iskelet adelesinin romatizmal ve diğer ağrılı durumlarında endikedir. Örneğin akut ve kronik sırt ve siyatik ağrısı, servikobrakial nevralji, inatçı tortikolis, spor ve diğer travmalarda, ameliyat sonrası görülen ağrılı sendromlar ve egzersiz tedavisi öncesinde kas kontraktürlerini gidermede ve rehabilitasyon sırasında kullanılır.

Tiyokolşikosid doğal bir glikozit olan kolşikosidden yarı sentetik olarak türetilmiş bir kas gevşeticidir.   Yapılan çalışmalar tiyokolşikosidin gama-aminobütirik asid (GABA) ve glisin reseptörlerine selektif olarak agonist etki gösterdiğini kanıtlamıştır. GABA reseptörlerinin spinal seviyede direkt aktivasyon sonucunda kas gevşetici etki oluşur. Bu özellik iskelet kası gevşetici etkiyi açıklamaktadır. Bunun yanında tiyokolşikosidin glisinomimetik etkileri sinir sisteminin değişik seviyelerinde görülür. Bu da refleks romatizmal veya travmatik spazmlarda olduğu kadar merkezi kaynaklı spastik kasılmalardaki etkinliğini de açıklar. Spastik hipertonilerde gerilmeye karşı kasın pasif direncini azaltır veya kasılmayı ortadan kaldırır.   Kürarizan etkisi (nöromüsküler bloker etkisi) yoktur. Merkezi sinir sistemi aracılığıyla etki yapar ve motor plak paralizisine neden olmaz. İstemli hareketi etkilemez. Solunumla ilgili problem görülmez ve kardiyovasküler sisteme etkisi yoktur.

Emilim Tiyokolşikosid oral yoldan uygulandığında hızla emilir, yaklaşık 1 saat içinde plazmada doruk konsantrasyona ulaşır.Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda 8 mg dozları takiben oral biyoyararlanımı intramüsküler uygulama ile karşılaştırıldığında %24 olarak hesaplanmıştır. Dağılım Plazma proteinlerine bağlanma oranı %13’tür.Tiyokolşikosid esas olarak albumine bağlanır.Vücut doku ve sıvılarına iyi dağılır.İntramüsküler tek doz 4 mg uygulama sonrasında dağılım hacmi (Vd) 76 L olarak hesaplanmıştır. Metabolizasyon Plazma yarılanma ömrü 2.5-5 saat arasındadır.Tiyokolşikosidin metabolizasyonu kanda gerçekleşir ve karaciğer enzimlerine gerek duymaz. Eliminasyon Uygulanan dozun %20’si değişmemiş ya da metabolitleri halinde idrarla, %75-81’i ise safra feçes yoluyla atılır.

Krem

Her 30 g’lık tüp; Tiyokolşikosid 0.075 g, Koku verici olarak lavanta esansı ve koruyucu olarak Metil paraben, Propil paraben, Etil paraben içerir.

Diğer ilaçlarla birlikte kullanımında herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir. Ancak benzer etki gösteren diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Tiyokolşikosid veya kolşikoside aşırı duyarlılığı olanlarda, adele hipotonisinde, gevşek paralizide kontrendikedir.

HARİCEN KULLANILIR.   Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde ağrılı bölgeye günde 2-3 defa uygulanır.

Muscoflex®  IM Enjeksiyon İçin Solüsyon İçeren  Ampul 4 mg/2 ml; 6 ampul Muscoflex®  Kapsül 4 mg; 20 kapsül

250C’nin altında, oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Muscoflex® Krem % 0.25 30 g’lık alüminyum tüpte.

Topikal uygulama sırasında, özellikle uzun süreli kullanımda aşırı duyarlılık gelişebilir.   Böyle bir durumda tedaviye son verilmelidir.   Doktor tavsiyesi ile kullanılmalıdır. Gebelik Gebelik risk kategorisi B’dir.Gebe kadınlarda kontrollü çalışmalar bulunmadığından gebelerde kullanılmamalıdır. Laktasyon Tiyokolşikosidin dermal farmakokinetiği hakkında bilgi bulunmadığından anne sütüne geçişi bilinmemektedir. Yarar zarar oranı göz önüne alınarak kullanımına hekim karar vermelidir.

Tiyokolşikoside bağlı olarak deri belirtileri görülebilir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.