Nevakson Im 1 Gr 1 Flakon

–

Seftriaksona karşı duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıda belirtilen ciddi enfeksiyonların tedavilerinde endikedir:   Alt solunum yolları infeksiyonları: Streptococcus pneumonia, Streptokok türleri (enterokoklar hariç), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella türleri (K.pneumoniae dahil), Escherichia coli, E.aerogenes, Proteus mirabilis ve Serratia marcescens gibi mikroorganizmaların rol oynadığı infeksiyonlar. Deri ve yumuşak doku infeksiyonları: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, streptokok türleri (enterokoklar hariç), E.cloacea, Klebsiella türleri (K.pneumoniae dahil), Proteus mirabilis ve Pseudomonas aeruginosa gibi mikroorganizmaların rol oynadığı infeksiyonlar. İdrar yolları infeksiyonları: (Komplikasyonlu/ komplikasyonsuz): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, M.morganii ve Klebsiella türleri (K.Pneumoniae dahil) gibi mikroorganizmaların rol oynadığı enfeksiyonlar ile penisilinaz salgılayan ve salgılamayan türleri dahil Neisseria gonorrhoeae’nın neden olduğu servikal/rektal/uretral komplikasyonsuz gonokoksik enfeksiyonlar ve pelvis inflamatuvar hastalıkları. Kemik ve eklem infeksiyonları: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, streptokok türleri (enterokoklar hariç), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae ve Enterobacter türleri gibi mikroorganizmaların rol oynadığı infeksiyonlar. İntra-abdominal infeksiyonlar: Escherichia coli ve Klebsiella pneumoniae gibi mikroorganizmaların rol oynadığı enfeksiyonlar. Bakteriyel septisemi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ve Klebsiella pneumoniae gibi mikroorganizmaların rol oynadığı septisemiler. Menenjit: Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis ve Streptococcus pneumoniae gibi mikroorganizmaların rol oynadığı menenjit olgularında. Seftriakson vajinal/abdominal histerektomi ve koroner arter by-pass cerrahisi gibi postoperatif  infeksiyon riski yüksek olan olgularda da profilaktik olarak kullanılabilir.

Üçüncü jenerasyon bir sefalosporin antibiyotiği olan seftriakson bakterisid etkilidir ve bu etkisini hücre duvar sentezi inhibisyonu şeklinde gösterir. Seftriakson Gram pozitif ve Gram negatif mikroorganizmaların salgıladığı penisilinaz, sefalosporinaz ve betalakmaza karşı çok dayanıklıdır.   İn vitro olarak Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacea, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli türler dahil), H.parainfluenzae*, Klebsiella türleri (K.pneumonia dahil), Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz salgılayan ve salgılamayan türler dahil), Neisseria meningitidis., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii** ve Serratia mercescens seftriaksona karşı duyarlı Gram negatif mikroorganizmalardır. Belirtilen bu mikroorganizmaların çoğu penisilin, sefalosporin ve aminoglikozid gibi antibiyotiklere karşı dirençli oldukları halde seftriakson sodyuma duyarlıdırlar. Staphylococcus aureus (penisilinaz salgılayan türler dahil), Staphylococcus epidermidis (metisiline dirençli stafilokoklar seftriakson dahil sefalosporinlere dirençlidir), Streptococcus pyogenes (Grup A beta-hemolitik streptokok), Streptococcus agalactiae (Grup B streptokok) ve Streptococcus pneumoniae de Seftriaksona karşı duyarlı Gram pozitif mikroorganizmalar arasında sayılırlar. Enterokokların bir çok türleri ile Streptococcus faecalis ve Grup D streptokoklar dirençlidirler. Seftriakson in vitro olarak Citrobacter freundi, Citrobacter diversus, Providencia türleri (Providencia rettgeri dahil), Salmonella türleri (S.typhi dahil), Shigella türleri ve Acinobacter calcoaceticus gibi Gram negatif aerob mikroorganizmalar ile Bacteroides türleri, Clostridium türleri (C.difficile’in bir çok türleri dirençlidir) gibi anaerob mikroorganizmalar üzerinde de etkilidir; ancak, bu yönde klinik kullanım yeterli derecede bilinmemektedir.

Seftriakson parenteral yoldan uygulandıktan sonra vücut sıvı ve dokularına süratle ve yeterli düzeylerde yayılır. Sağlam gönüllülerde intravenöz*** yoldan 500 mg ( ya da 1 g) Seftriaksonun 1/2 saat – 1 saat – 2 saat ve 4 saat içinde oluşturduğu  ortalama plazma konsantrasyonları, aynı sıra ile 82 mcg (151 mcg) – 59 mcg (111 mcg) – 48 mcg (88 mcg) ve 37 mcg (67 mcg) şeklinde ölçülmüştür.   (*)     Haemophilus ducreyi (**)    Aeromonas türleri, Alcaligenes türleri, Vibrio türleri (V.cholerea dahil), Yersinia türleri (Y.enterocolitica dahil) (***)  30 dakikalık infüzyon şeklinde 500 mg (ya da 1 g ) seftriaksonun intramüsküler uygulanmasından 1/2 saat – 1 saat – 2 saat ve 4 saat sonra ölçülen ortalama plazma konsantrasyonları da, aynı sıra ile 30 mcg (40 mcg) – 41 mcg (68 mcg) – 43 mcg (76 mcg) ve 39 mcg (68 mcg) şeklinde saptanmıştır. 1 g doz seftriakson intravenöz uygulamadan 1-2 saat sonra safrada ortalama 581 mcg/ml ve kese duvarında da 62.1 mcg/ml miktarlarda ölçülmüştür.   Uygulanan seftriakson dozunun %33 – %67 si değişmeden idrarla ve %40 – %50 si değişmeden safra ile ve az bir kısmı da inaktif metabolitlere dönüştürülmüş şekilde feçesle atılır. Seftriakson ile elde edilen ortalama idrar konsantrasyonları (mcg/ml) aşağıdaki tabloda gösterilmiştir:                                     0-2 saat                 2-4 saat                 4-8 saat            500 mg IV               526                       366                       142                    IM               115                       425                       308               1 g IV               995                       855                       293                    IM               504                       628                       418               2 g IV               2692                     1976                      757   Sağlam yetişkin bireylerde 0.15 g – 3 g doz seftriakson için eliminasyon yarılanma süresi 5.8 – 8.7 saat arasında değişmektedir*; dağılım hacmi ise 5.78 – 13.5 L/kg ve plazma klerensi 0.58 – 1.45 L/saat, böbrek klerensi 0.32 – 0.73 L/saat olarak ölçülmüştür. Seftriakson reversibl olarak plazma proteinlerine bağlanır ve bağlanma oranı plazma konsantrasyonu yükseldikçe azalır (örneğin, 25 mcg/ml) civarında bağlanma oranı %95 iken, 300 mcg/ml  de %85 e düşer). Seftriakson bebek ve çocuklarda enflamasyonlu meninkse geçer. 50 mg/kg ve 75 mg/kg intravenöz doz Seftriaksonun menenjitli pediatrik olgularda ortalama farmakokinetik parametreleri aşağıdaki tabloda gösterilmiştir.     50 mg/kg 75 mg/kg Maksimum Plazma Konsantrasyonu (mgc/ml) 216 275 Eliminasyon Yarılanma Süresi (saat)          4.6 4.3 Plazma Klerens (ml/saat/kg) 49 60 Dağılım Hacmi (ml/kg) 338 373 BOS Konsantrasyonu enflame – meninks (mgc/ml) 5.6 6.4 – alt ve üst sınırlar (mcg/ml)          1.3-18.5 1.3-44 – zaman (saat) (dozu takiben) 3.7 (±1.6) 3.3 (±1.4) Yaşlılarda böbrek bozuklukları ve karaciğer yetmezliği bulunan olgularda Seftriaksonun farmakokinetik verileri karşılaştırıldığında belirgin bir farklılık izlenmemektedir. Bu nedenle, günde 2 g üzerinde seftriakson uygulanması gerekmediği zaman herhangi bir droz ayarlaması söz konusu değildir. Seftriakson hemodiyaliz yöntemi ile plazmadan temizlenemez. Bu nedenle, ileri derecede böbrek yetmezliği bulunan ve hemodiyaliz uygulanan olgularda plazma seftriakson konsantrasyonları dikkatle izlenmeli ve gerekli doz ayarlamaları yapılmalıdır.   * 8 günlükten küçük bebeklerde ve 75 yaş üzerindeki bireylerde ortalama yarılanma ömrü yaklaşık iki kat daha uzundur .

Enjektabl toz içeren flakon

Her flakon 1 g seftriaksona eşdeğer seftriakson sodyum içerir. İntramüsküler uygulamalar için kullanılacak çözücü ampul içinde 35 mg lidokain hidroklorür bulunmaktadır

Seftriaksonun herhangi bir ilaçla etkileşimini belirtir bir yayın bulunmamaktadır.

Seftriakson sodyuma ve sefalosporin grubu antibiyotiklere duyarlı bireylerde kullanılmamalıdır. Penisiline karşı aşırı duyarlı olgularda çapraz alerjik reaksiyonların da oluşabileceği düşünülmelidir.   Hiperbilirubinemili yeni doğanlar ve prematüre yeni doğanlar seftriakson ile tedavi edilmemelidir. İn vitro çalışmalar seftriaksonun bilirubini serum albumininden ayırabildiğini ve bu hastalarda bilirubin ensefalopatisi gelişebileceğini göstermiştir.   Seftriakson ve intravenöz kalsiyum içeren ürünlerin eş zamanlı olarak yenidoğanlarda (≤ 28 gün) kullanımı kontrendikedir. Kalsiyum içeren intravenöz ürünleri kullanan (veya bu ürünleri kullanması beklenen) yenidoğanlarda seftriakson kullanılmamalıdır.

NEVAKSON 1 g İ.V. Enjektabl Toz İçeren Flakon sulandırıldıktan sonra yalnız intravenöz yoldan uygulanabilir.   Genelde yetişkinler için önerilen günlük doz 1 g – 2 g’dır. Bu doz enfeksiyonun cinsine ve şiddetine göre ya bir defada ya da eşit doza bölünerek 12 saat ara ile 2 defada uygulanabilir. Total günlük doz hiçbir zaman 4 g’ı geçmemelidir.   Çocuklar için menenjit dışında çeşitli ciddi enfeksiyonların tedavilerinde önerilen günlük doz 50 mg – 75 mg/kg’dır; 2 eşit doza bölünerek 12 saat ara ile uygulanmalı ve 2 g’ı geçmemelidir. 1-2 haftalık bebeklerde enzim mekanizması tam gelişmediğinden günde 20 mg-50 mg/kg doz uygulanmalı ve 50 mg/kg’ı geçmemelidir.   Nevakson enjektabl toz içeren flakon ile tedaviye, enfeksiyon belirtileri kaybolana kadar en az iki gün devam edilmelidir. Ortalama tedavi süresi 4-14 gün arasında değişir ve ağır seyreden komplikasyonlu enfeksiyonlarda bu süre uzatılabilir.   Menenjit tedavisinde günde 12 saat ara ile ve 2 eşit doz şeklinde uygulanan 100 mg/kg doz  Nevakson enjektabl toz içeren flakon önerilmektedir. Başlangıç dozu olarak tek  doz şeklinde 100 mg/kg uygulanabilir. Günlük doz 4 g’ı geçmemelidir.   Komplikasyonsuz gonore tedavisinde 250 mg Nevakson enjektabl toz içeren flakon tek doz şeklinde intramüsküler yoldan uygulanmalıdır.   Cerrahi profilakside önerilen doz, müdahaleden 1/2 saat – 2 saat önce tek doz şeklinde 1 g’dır.   Streptococcus pyogenes enfeksiyonlarında en az 10 günlük bir tedavi gereklidir.   Diyaliz uygulanan hastalar ile birlikte karaciğer ve böbrek yetmezliği bulunan olgular için doz ayarlaması gerekir.   Yaşlılarda da yetişkinler için önerilen doz şemaları uygulanır.   Klinik deneylerde seftriakson ile aminoglikozidler arasında sinerjik bir etkileşim olduğu izlenmektedir. Özellikle, Pseudomonas aeruginosa gibi mikroorganizmaların rol oynadığı ciddi ve hayatı tehdit edici enfeksiyonların tedavilerinde kombine bir tedavi düşünülebilir. Ancak, bu iki ilaç arasındaki fiziksel geçimsizlik nedeni ile uygulama ayrı ayrı yapılmalıdır.   Solüsyonun hazırlanması: İntramüsküler ya da intravenöz kullanım için flakon, eritici ile sulandırıldıktan sonra iyice çalkalanmalı, partikül ve renk değişmesi gözlenmelidir. Solüsyon, konsantrasyon ve kullanılan eritici ile saklama koşullarına bağlı olarak açık sarıdan amber rengine doğru değişmeler gösterebilir. Bu durum etken maddenin aktivitesini ve toleransını etkilemez.   İntramüsküler uygulama için 0.5 g Nevakson İ.M. enjektabl toz içeren flakon 2 ml ve 1 g Nevakson İ.M. enjektabl toz içeren flakon 3.5 ml lidokain çözücüsü ile sulandırılır ve gluteal adale içine derin bir şekilde enjekte edilir. Her iki taraflı gluteal adale içine 1 g’dan fazla enjekte edilmemesi önerilmektedir. Lidokain çözeltisi hiçbir zaman damar içine uygulanmamalıdır.   İntravenöz uygulama için 0.5 g Nevakson İ.V. enjektabl toz içeren flakon 5 ml ve 1 g Nevakson İ.V. enjektabl toz içeren flakon 10 ml enjeksiyonluk su ile sulandırılır ve 2-4 dakika içinde direkt olarak intravenöz yoldan enjekte edilir.   İntravenöz infüzyon için Nevakson enjektabl toz içeren flakon yukarıda belirtilen şekil ve miktarlarda sulandırıldıktan sonra 40 ml uygun ve kalsiyum içermeyen bir enfüzyon sıvısı (%0.9 sodyum klorür, %0.45 sodyum klorür ve +%2.5 dekstroz, %5 ve %10 dekstroz, %5 levuloz, dekstroz içinde %6 dekstran, enjeksiyonluk su) içine konur ve 30 dakikalık bir süre içinde infüzyon şeklinde uygulanır.

NEVAKSON 500 mg İ.V. Enjektabl Toz İçeren Flakon NEVAKSON 500 mg İ.M. Enjektabl Toz İçeren Flakon NEVAKSON 1 g İ.V. Enjektabl Toz İçeren Flakon

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız 25oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.   Sulandırıldıktan sonra bekletilmeden kullanılmalıdır.

NEVAKSON 1 g İ.M. Enjektabl Toz İçeren Flakon, 1 flakon ve 1 çözücü ampul ile birlikte.

Seftriakson tedavisine başlanılmadan önce hastaların seftriakson sodyum, sefalosporin ve penisilin grubu antibiyotikler ile diğer herhangi bir ilaca karşı aşırı derecede duyarlı olup olmadıkları dikkatli bir şekilde araştırılmalıdır. Tedavi süresinde alerjik reaksiyon görülürse tedavi kesilmelidir. Ciddi hipersensitivite reaksiyonları epinefrin tedavisi ve diğer acil önlemleri gerektirebilir.   Sefalosporinler ve diğer geniş spektrumlu antibiyotikler ile tedavide psödomembranöz kolit oluşabileceği ve barsak florasının bozularak Clostridium çoğalmasına neden olabileceği rapor edilmiştir. Özellikle, Clostridium difficile’in salgıladığı bir cins toksin, bu tip kolit oluşmasında rol oynamaktadır. Bu nedenle, tedavi süresinde diyare izlendiğinde bu husus göz önünde bulundurulmalı ve gerekli önlemler alınmalıdır. Genelde tedavinin durdurulması yeterli olmakla beraber, bazı olgularda elektrolit ve protein takviyesi ile oral vankomisin kullanımı da gerekmektedir.   Seftriakson, gastrointestinal sistem ile ilgili hastalık hikayesi veren ve kolit şikayetleri bulunan olgularda dikkatle uygulanmalıdır.   Seftriakson ile tedavi süresinde semptomatik ya da asemptomatik safra çamurlaşması izlenebilir. Batın ultrasonografisi ile gerekli tetkikler yapılmalı ve tedavi durdurulmalıdır. Bu tablo reversibldir, tedavinin durdurulması ile normale döner.   Seftriakson ile tedavi süresinde BUN ve serum kreatinin düzeylerinde az bir miktar yükselme görülebilir. Hepatik ve renal yetmezlik durumlarında, ağır seyreden olgularda serum konsantrasyonlarını izlemek ve ilaç birikimini önlemek gereklidir. Seftriakson dozu, serum konsantrasyonlarını yakın izleme imkanları temin edilmeden hiç bir zaman günde total 2 g üzerine çıkartılmamalıdır. Seftriakson ile tedavide protrombin zamanı uzaması saptanabilir. Kronik karaciğer hastalıkları ve dengesiz beslenme gibi durumlarda K vitamin sentezinin tam yapılamaması ve azlığı nedeni ile bu gibi olgularda seftriakson tedavisi dikkatle uygulanmalı, gerekirse K vitamini takviyesi yapılmalıdır (haftada 10 mg).   Uzun süreli seftriakson kullanımında süperenfeksiyon oluşma ihtimali göz önünde bulundurulmalı ve gerekli önlem ile tedavi uygulanmalıdır.   İn vitro incelemelerde  diğer sefalosporin grubu antibiyotikler gibi seftriaksonunda bilirubini serum albuminden ayırabileceği görülmüştür. Bu nedenle, yeni doğan hiperbilirubinemik bebeklerde ve özellikle sefotaksim dikkatle uygulanmalıdır.   Seftriakson ile tedavi süresinde kan tablosu düzenli bir şekilde izlenmelidir.   Term ve preterm bebeklerin akciğer ve böbreklerinde ölümcül olan seftriakson-kalsiyum çökeltileri bildirilmiştir.   28 günden büyük hastalarda seftriakson ve kalsiyum içeren ürünler ardışık olarak kullanılabilir. Bu durumda infüzyon yolu uygun sıvılar verilerek iyice yıkanmalıdır. Seftriakson hiçbir yaş grubunda intravenöz kalsiyum içeren solüsyonlarla aynı anda bir “Y-seti” kullanılarak verilmemelidir. Seftriakson Ringer ve Hartmann solüsyonu gibi kalsiyum içeren solüsyonlarla veya kalsiyum içeren parenteral beslenme solüsyonu ile sulandırılmamalı veya karıştırılmamalıdır. İntravenöz seftriakson ve oral kalsiyum içeren ürünler arasında veya intramusküler seftriakson ile intravenöz veya oral kalsiyum içeren ürünler arasındaki etkileşim konusunda henüz yeterli bilgi bulunmamaktadır.   Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım: Gebelik kategorisi B’dir. Seftriakson ile mutajenik, teratojenik ve kanserojenik etki görülmemesine rağmen, hamilelerde kullanım emniyeti tam olarak kanıtlanmamıştır.Seftriakson anne sütünde de bulunur; emziren anneler bu konuyu göz önünde bulundurmalıdırlar.   Araç ve Makina Kullanma Yeteneği Üzerine Etkisi: Seftriakson uygulamasının araç ve makina kullanılması üzerine bir etkisi söz konusu değildir.

Seftriakson genelde iyi tolere edilir. Seftriakson ile tedavi süresinde izlenen ve ilacın kesilmesi ile ortadan kalkan yan etkiler aşağıda belirtilmiştir:   Lokal reaksiyonlar: Enjeksiyon bölgesinde ağrı, hassasiyet ve sertlik (%1) ve çok seyrek olarak da intravenöz uygulamalardan sonra oluşan flebit.   Hipersensitivite reaksiyonları: Döküntü (%1.7), seyrek olarak da prürit, ateş ve titreme.   Hematolojik reaksiyonlar: Eozinofili (%6), trombositoz (%5.1), lökopeni (%2.1) ve seyrek olarak da anemi, nötropeni, lemfopeni, trombositopeni ve protrombin zamanı uzaması.   Gastrointestinal sistem reaksiyonları: Diyare ya da yumuşak dışkı, bulantı, kusma, stomatit ve glossit.   Baş ağrısı ve baş dönmesi, monoliasis ya da vajinit, diyaforez, yüz kızarması, çamur safra, anafilaktik veya anafilaktoid reaksiyonlara çok ender rastlanılmaktadır. Çok nadir olarak da psödomembranöz kolit ve koagülasyon bozuklukları bildirilmiştir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.