Nipidol 10 Mg 30 Tablet

Amlodipin doz aşımına dair deneysel doküman yoktur. Ancak eldeki verilere göre aşırı periferik vazodilatasyon ve buna bağlı belirgin ve muhtemelen uzun süreli sistemik bir hipotansiyon oluşması muhtemeldir. Amlodipin sürdozajına bağlı hipotansiyon durumunda kalp ve solunum fonksiyonlarının izlenmesi, ekstremitelerin yükseğe kaldırılması, dolaşımdaki sıvı hacmi ve atılan idrar hacminin izlenmesi gerekir. Kullanımına dair bir kontrendikasyon bulunmaması şartıyla, vasküler tonus ve kan basıncını düzeltmek için bir vazokonstriktör yararlı olabilir. Amlodipin yüksek oranda proteinlere bağlı olduğundan diyaliz yararlı olmaz.

NİPİDOL® hipertansiyon tedavisinde endikedir ve gerek yalnız başına monoterapi olarak gerekse diğer antihipertansif ilaçlarla kombine olarak kullanılabilir. NİPİDOL® kronik stabil angina pektoris tedavisinde endikedir ve gerek yalnız başına monoterapi olarak gerekse diğer antianjinal ilaçlarla birlikte kullanılabilir. NİPİDOL® gerek teşhisi kesinleşmiş gerekse varlığından şüphe edilen vazospastik angina pektoris (Prinzmetal veya variyant anjini) tedavisinde endikedir. Bu amaçla gerek monoterapi olarak yalnız başına gerekse diğer antianjinal ilaçlarla kombine olarak kullanılabilir.

NİPİDOL®’ün etkin maddesi olan Amlodipin, kalsiyum iyonlarının membranlardan kalp ve damar düz kaslarına girişini inhibe eder. Amlodipin’in antihipertansif etki mekanizması damar düz kasında doğrudan gevşetici etki göstermesi ve buna bağlı olarak da periferik vasküler direncin düşmesi ve kan basıncının azalması şeklindedir. Deneysel veriler Amlodipin’in hem dihidropiridin hem de dihidropiridin olmayan bağlanma alanlarına bağlandığını düşündürmektedir. Kalp kası ve damar düz kasının kasılma süreçleri, ekstrasellüler kalsiyum iyonlarının spesifik iyon kanalları aracılığıyla bu hücrelerin içine girmesine bağlıdır. Hipertansiyonu olan hastalara terapötik dozlarda uygulandıktan sonra, Amlodipin, ayakta ve yatar pozisyondaki kan basıncında azalmaya neden olan bir vazodilatasyon oluşturur. Kronik dozlamada, kan basıncındaki bu düşüşlere kalp hızı ya da plazma katekolamin düzeylerinde anlamlı bir değişim eşlik etmez. Plazma konsantrasyonları, hem genç hem de yaşlı hastalarda etkiyle ilişkilidir. Normal böbrek fonksiyonu olan hipertansif hastalarda, Amlodipin’in terapötik dozları renal vasküler dirençte bir azalma ve glomerüler filtrasyon hızında bir artış oluşturmuş, filtrasyon fraksiyonu ya da proteinüride bir değişiklik olmadan etkin renal plazma akışı sağlamıştır. Amlodipin ile tedavi edilen ve normal ventrikül fonksiyonuna sahip hastalarda istirahat ve egzersiz (ya da hız denetimi) sırasındaki hemodinamik kardiyak fonksiyon ölçümleri diğer kalsiyum kanal blokerleriyle olduğu gibi, dP/dt ya da sol ventrikül diyastol sonu basıncı ya da hacmi üzerinde anlamlı bir etki oluşturmadan, genellikle kardiyak indekste küçük bir artışa neden olmuştur. Hemodinamik çalışmalarda, Amlodipin, insanlara beta blokerlerle birlikte verilse dahi, sağlıklı hayvan ve insanlarda terapötik doz aralığında verildiğinde, bir negatif inotropik etki oluşturmamıştır. Amlodipin, sağlıklı hayvan ve insanlarda sinoatriyal nodal fonksiyonu ya da atriyoventriküler iletiyi değiştirmez. Amlodipin’in, hipertansiyon ya da anginası olan hastalara beta blokerlerle kombine olarak verildiği klinik çalışmalarda elektrokardiyografik parametreler üzerinde advers etkiler ortaya çıkmamıştır. Amlodipin’in kronik stabil angina, vazospastik angina ve anjiyografik olarak belgelenmiş koroner arter hastalığı bulunanlarda yararlı etkilere sahip olduğu kanıtlanmıştır.

Emilim : Amlodipin, tek başına terapötik dozlarda oral olarak uygulandıktan 6-12 saat sonra doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşılmaktadır. Mutlak biyoyararlanımın %64 ile %80 arasında olduğu hesaplanmıştır. Amlodipin’in biyoyararlanımı gıda alımından etkilenmez.   Dağılım : Dağılım hacmi yaklaşık 21 L/kg’dır. Amlodipin ile yapılan in vitro çalışmalar, hipertansif hastalarda, dolaşımdaki ilacın yaklaşık %97.5’unun plazma proteinlerine bağlandığını göstermiştir.   Biyotransformasyon: Amlodipin, karaciğerde yoğun olarak (yaklaşık %90) inaktif metabolitlere metabolize olur.   Eliminasyon : Amlodipin’in plazmadan eliminasyonu bifaziktir ve terminal eliminasyon yarı-ömrü yaklaşık 30-50 saattir. Sabit durum plazma konsantrasyonlarına 7-8 gün sürekli uygulamadan sonra ulaşılmaktadır. Orijinal Amlodipin’in %10’u ve Amlodipin metabolitlerinin %60’ı idrarla atılır.   Doğrusallık : Amlodipin, doğrusal farmakokinetik sergilerler.   Hastalardaki Karakteristik Özellikler   Böbrek/Karaciğer yetmezliği   Amlodipin’in farmakokinetiği, böbrek yetmezliğinden anlamlı biçimde etkilenmez. Bu nedenle, hafiften ortaya değişen derecelerde böbrek yetmezliği bulunan hastalar alışılmış başlangıç dozunu alabilirler. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Amlodipin klerensi azalmıştır ve bunun sonucunda EAA yaklaşık %40-60 artar. Karaciğer hastalığı olanlarda dikkatli olunmalıdır.   Pediyatrik   Pediyatrik popülasyonda farmakokinetik veri yoktur.   Geriyatrik   Doruk plazma Amlodipin konsantrasyonlarına kadar olan zaman genç ve yaşlı hastalarda benzerdir. Yaşlı hastalarda, Amlodipin klerensi azalma eğilimi göstermekte, bu durum EAA ve eliminasyon yarı ömründe artışa neden olmaktadır.

TABLET

Her tablet; 10 mg Amlodipin’e eşdeğer Amlodipin besilat içerir.

Amlodipin, tiazid diüretikler, beta-blokörler, anjiotensin dönüştürücü enzim inhibitörler, uzun etkili nitratlar, dilaltı nitrogliserin, nonsteroid antiinflamatuvar ajanlar, steroidler, antibiyotikler ve oral hipoglisemik ilaçlarla birlikte emniyetle kullanılmıştır.   İn vitro denemelerde Amlodipin aşağıdaki ilaçların proteine bağlanmasını etkilememiştir: Digoksin, fenitoin, varfarin ve indometasin. Sağlıklı gönüllülere Amlodipin ve digoksin birlikte verildiğinde serum digoksin seviyeleri ve digoksinin renal klerensi değişmez. Simetidin birlikte verildiğinde amlodipinin farmakokinetiğini değiştirmez.   Amlodipin ile varfarin birlikte kullanıldığında varfarinin protrombin zamanına etkisi değişmez.   Greyfurt suyu : 20 sağlıklı gönüllüde yapılan bir çalışmada, 240 ml greyfurt suyu ile tek doz oral 10 mg Amlodipin birlikte kullanıldığında, Amlodipin’in farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etki görülmemiştir.   Sildenafil : Amlodipin ve sildenafil birlikte kullanıldığında, her bir ilaç kan basıncı düşürücü etkisini diğerinden bağımsız olarak gösterir.   Siklosporin : Siklosporin ile yapılan farmakokinetik çalışmalar, Amlodipin’in siklosporinin farmakokinetiğini anlamlı derecede değiştirmediğini göstermiştir.

NİPİDOL® Amlodipin’e, dihidropiridinlere ve tabletteki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Kardiyojenik şokta, klinik olarak anlamlı aort stenozunda ve unstabil anginada (Prinzmetal angina hariç) kontrendikedir.

Hipertansiyon tedavisi için Amlodipin’in başlangıç dozu günde bir kere 5 mg, maksimum doz günde bir kere 10 mg’dır. Vücut yapısı ufak ve zayıf kişilerde, yaşlılarda ve karaciğer fonksiyonu azalmış hastalarda (Child Pough A, B, C) başlangıç dozu günde 2.5 mg olmalıdır. NİPİDOL® diğer antihipertansif ilaçlarla yapılan bir tedaviye ilave ediliyorsa yine günde 2.5 mg önerilir. Doz hastanın cevabına göre ayarlanır. Titrasyon 7-14 gün ara ile yapılmalıdır. Ancak hasta sık görülebiliyorsa doz ayarlaması daha sık aralarla yapılabilir. Kronik stabil ve vazospastik angina pektoris tedavisi için önerilen doz günde bir kez 5-10 mg’dır. 5 mg’lık doz yaşlılar ve karaciğer hastaları içindir. Hastaların çoğunda 10 mg’lık doz gereklidir.  

NİPİDOL® 5 mg Tablet, 20 ve 30 tablet blister ambalajda

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

NİPİDOL® 10 mg Tablet, 20 ve 30 tablet blister ambalajda

Genel : Vazodilatatör etkisinin yavaş başlaması nedeniyle Amlodipin’in oral yolla verilmesinden sonra hipotansiyon görülmesi nadirdir. Ancak bütün vazodilatörlerde olduğu gibi özellikle ileri derecede aortik stenozu olan hastalarda NİPİDOL® kullanılmamalıdır.   Kalp Yetmezliği : Amlodipin NYHA sınıf III-IV kalp yetmezliği olan hastalarda zararlı bir etkiye yol açmamıştır. Genel olarak kalsiyum antagonistleri kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.   Beta-blokör Kesilmesi : Amlodipin bir beta-blokör değildir ve beta-blokörlerin ani olarak kesilmesinin yol açacağı tehlikelere karşı koruma sağlamaz. Beta-blokörler yavaş yavaş doz azaltılarak kesilmelidir.   Karaciğer Yetmezliği : Karaciğer fonksiyon azalması olan hastalarda (Child Pough A,B,C) Amlodipin’in plazma elimininasyon yarı ömrü uzamaktadır. NİPİDOLÒ bu hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.   Böbrek Yetmezliği : Amlodipin’in plazma konsantrasyonları renal fonksiyon azalması ile bağlantılı değildir. Böbrek hastalarında ilaç normal dozlarda kullanılır. Amlodipin diyalize olmaz.   Pediyatride Kullanım : Amlodipin’in pediyatrik hastalarda emniyet ve etkinliği belirlenmiş değildir.   Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım :   Gebelikte Kullanım : Gebelik kategorisi C’dir. Amlodipin gebelikte ancak anneye sağlayacağı faydalar fetus için potansiyel risklerden üstünse kullanılmalıdır.   Emzirme Döneminde Kullanım : Amlodipin’in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren annelerin ya emzirmeyi ya da Amlodipin tedavisini bırakmaları önerilir.   Araç ve Makine Kullanımına Etkisi :NİPİDOL®’ün araç ve makine kullanımı üzerine bilinen bir etkisi yoktur

Amlodipin kullanan hastalarda raporlanan ve gözlemlenen yan etkilerin sıklık gruplandırması şöyledir : Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000)   Kan ve lenfatik sistem hastalıkları : Çok seyrek                  : Trombositopeni Bağışıklık sistemi hastalıkları : Çok seyrek                  : Alerjik reaksiyon Metabolizma ve beslenme hastalıkları : Çok seyrek                  : Hiperglisemi Psikiyatrik bozukluklar : Yaygın olmayan           : Duygudurum değişiklikleri, insomnia Sinir sistemi hastalıkları : Yaygın                          : Baş dönmesi, baş ağrısı, somnolans Yaygın olmayan              : Tremor, tat alma bozukluğu, senkop, hipoestezi, parestezi Çok seyrek                    : Periferal nöropati Göz hastalıkları :  Yaygın olmayan           : Görme bozuklukları Kulak ve iç kulak hastalıkları : Yaygın olmayan           : Tinnitus Kardiyak hastalıklar : Yaygın                         : Palpitasyon Çok seyrek                  : Miyokard enfarktüsü, aritmi, ventriküler taşikardi ve atrial fibrilasyon Vasküler hastalıklar : Yaygın                         : Yüzde kızarma Yaygın olmayan           : Hipotansiyon Çok seyrek                  : Vaskülit Solunum sistemi, göğüs ve mediyastinal hastalıklar : Yaygın olmayan           : Rinit, dispne Çok seyrek                  : Öksürük Gastrointestinal sistem hastalıkları : Yaygın                         : Bulantı, karın ağırısı Yaygın olmayan             : Kusma, dispepsi, ağız kuruluğu, bağırsak hareketlerinde düzensizlik Çok seyrek                   : Pankreatit, gastrit, gingival hiperplazi Hepatobiliyer hastalıklar : Çok seyrek                  : Hepatit, sarılık ve hepatik enzim yükselmeleri (çoğunlukla kolestatik) Deri ve yumuşak doku hastalıkları : Yaygın olmayan           : Alopesi, purpura, deri renginde değişme, terlemede artış, döküntü, kaşıntı. Çok seyrek                  : Anjioödem, eritema multiforme, ürtiker Kas-iskelet bozuklukları ve bağ dokusu hastalıkları : Yaygın olmayan           : Artralji, miyalji, kas krampları, sırt ağrısı Böbrek ve üriner sistem hastalıkları : Yaygın olmayan           : Miktürisyon bozukluğu, noktüri, idrar sıklığında artış Üreme sistemi ve meme hastalıkları : Yaygın olmayan           : İmpotans, jinekomasti Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar : Yaygın                         : Ödem, yorgunluk Yaygın olmayan           : Göğüs ağrısı, asteni, ağrı, halsizlik Gözlemler : Yaygın olmayan           : Ağırlık artışı, ağırlık kaybı   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.