Nitroderm Tts 10 5 Flaster

Kutuda, Al/Al blisterde 14 ve 28 tablet.

Araç ve makine kullanma üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir.

NEXIUM®’u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ  Eğer esomeprazol, benzimidazol türevlerine yada Nexium içeriğindeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığınız varsa Eğer diğer proton pompası inhibitörlerine karşı alerjiniz varsa Diğer proton pompası inhibitörlerinde olduğu gibi esomeprazol, atazanavir veya nelfinavir (HIV (AIDS) tedavisi ilacı) ile birlikte kullanılmamalıdır.  NEXIUM®’u aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ   Aşağıdakilerden birini fark ederseniz: Nexium ile tedavi sırasında ağrı veya hazımsızlık meydana gelmesi durumunda Kan veya gıda kusmaya başlamanız durumunda Dışkının siyah olması ve kanamalı noktaların olması halinde DERHAL doktorunuza başvurunuz. Eğer mantar enfeksiyonlarını önlemeye yönelik ilaçlar (itrakonazol, ketakonazol, vorikonazol), anksiyete ilacı (diazepam), sara (epilepsi) ilacı (fenitoin), kan pıhtılaşmasını önleyici ilaç (varfarin) ve midenin boşalmasını hızlandırıcı ilaçlardan (sisaprid) hehangi birini alıyorsanız doktorunuza danışınız.   Ciddi karaciğer problemleriniz mevcutsa, doktorunuz dozu azaltma yoluna gidebileceğinden, bunu doktorunuzla konuşmalısınız. Ciddi böbrek problemleriniz mevcutsa, bunu doktorunuzla konuşmalısınız. H. pylori’nin yok edilmesi için size üçlü tedavi reçete edilmişse veya Nexium size ihtiyacınız halinde kullanmak üzere verildiyse, almakta olduğunuz herhangi başka bir ilaç varsa doktorunuzu bilgilendiriniz. Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.   NEXIUM®’un yiyecek ve içecek ile kullanılması   Tabletlerinizi gıda ile veya aç karnına alabilirsiniz.   Hamilelik   İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Nexium’u kullanmaya başlamadan önce, doktorunuzu hamile olduğunuz veya hamile kalmayı planladığınız konusunda bilgilendiriniz. Hamileyseniz, Nexium’u sadece doktorunuzun tavsiye etmesi halinde kullanınız. Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza danışınız.   Emzirme   İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Nexium’u kullanmaya başlamadan önce, doktorunuza emzirmekte olduğunuzu söyleyiniz. Emzirme durumunda, Nexium’u sadece doktorunuzun tavsiye etmesi halinde kullanınız.   Araç ve makine kullanımı   Nexium araç ve makine kullanımı yeteneğinizi etkilemez.   NEXIUM®’un içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler   NEXIUM® sukroz içermektedir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.   Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı   Nexium; mantar enfeksiyonlarını önlemeye yönelik ilaçlar (itrakonazol, ketakonazol, vorikonazol), anksiyete (diazepam), sara (epilepsi) (fenitoin), kan pıhtılaşması (varfarin), midenin boşalmasını hızlandırıcı ilaçlar (sisaprid) ve HIV(AIDS) tedavisinde kullanılan ilaçlarla (atazanavir) eşzamanlı kullanıldığında ilaçların etkileri değişkenlik gösterebilir.   Eğer herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınızsa – hatta reçetesiz olanlar da dahil olmak üzere – lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

Tüm ilaçlar gibi NEXIUM®’un içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.   Seyrek olarak bulanık görme, ciddi alerjik reaksiyonlar (ateş, şişme, anaflaktik reaksiyonlar/şok, deride toksik lezyonlar), kas ağrısı, kan hastalıkları (kandaki hücre sayısının azalması örn. lökopeni ve trombositopeni), depresyon, kandaki sodyum seviyesinde azalma, sinirlilik, konfüzyon (zihin karışıklığı), tat almada bozukluk, göğüste daralma, ağızda iltihaplanma, mide iltihabı, gastrointestinal (sindirim sistemi) mantar iltihabı, karaciğer iltihaplanması (sarılıkla veya sarılıksız), saç dökülmesi, güneş ışığına hassasiyet, eklemlerde ağrı, kaslarda ağrı ve terlemede artma görülebilir.   Nexium ile tedavi sırasında çok seyrek olarak, ciddi cilt hastalıkları, kan hastalıkları (agranülositoz ve pansitopeni), sinirlilik hali, sanrı (halüsinasyon), yetersiz karaciğer fonksiyonu, daha önce karaciğer hastalığı olanlarda beyin dokusu hasarı, dikkatte azalma, kaslarda zayıflık, böbrek iltihaplanması ve erkeklerde meme büyümesi rapor edilmiştir.     Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:   Baş ağrısı, ishal, gaz, karın ağrısı, hasta hissetme/hasta olma, kabızlık, deri reaksiyonları (kızarma, deride kaşıntılı lezyon, kaşıntı, arı sokması gibi şişme), yanma/karıncalanma/uyuşukluk hissi, uyuma güçlüğü, uykulu hissetme, sersemlik, baş dönmesi, ağız kuruluğu veya el ve ayaklarda şişme.    Bunlar NEXIUM®’un hafif yan etkileridir.   Nexium ile aşağıdaki yan etkiler de oluşabilir. Bunlar sadece kan testi uygulandığında gözlenecektir: karaciğer enzimlerinin miktarında artış.   Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:   Gastro-özofajial reflü hastalığı (GÖRH)   Yetişkinler   Yemek borusunda iltihaplanma ve ağrının tedavisinde önerilen doz (Erozif reflü özofajit) günde bir kez Nexium 40 mg’dır. Hastalığın ciddiyetine ve sizin tedaviye cevabınıza bağlı olarak toplam tedavi süresi 4 ile 8 haftadır.   Hastalığın tekrarlanmasını önlemek için önerilen doz günde bir kez Nexium 20 mg’dır.   Mide yanması ve kusma gibi belirtilerin tedavisinde (Gastro-özofajial reflü hastalığının semptomatik tedavisinde) önerilen tedavi dozu günde bir kez Nexium 20 mg’dır. Belirtiler 4 hafta sonunda geçmezse doktorunuza danışınız.   Belirtiler yok olduğunda, doktorunuz size, sadece ihtiyacınız halinde, günde bir kez Nexium 20 mg almanızı tavsiye edebilir.   12-18 yaş çocuklarda kullanım:   Yemek borusunda iltihaplanma ve ağrının tedavisinde önerilen doz (Erozif reflü özofajit) günde bir kez Nexium 40 mg’dır. Hastalığın ciddiyetine ve sizin tedaviye cevabınıza bağlı olarak toplam tedavi süresi 4 ile 8 haftadır.   Hastalığın tekrarlanmasını önlemek için önerilen doz günde bir kez Nexium 20 mg’dır.   Mide yanması ve kusma gibi belirtilerin tedavisinde (Gastro-özofajial reflü hastalığının semptomatik tedavisinde) önerilen tedavi dozu günde bir kez Nexium 20 mg’dır. Belirtiler 4 hafta sonunda geçmezse doktorunuza danışınız.   Belirtiler yok olduğunda, doktorunuz size, sadece ihtiyacınız halinde, günde bir kez Nexium 20 mg almanızı tavsiye edebilir.   Sürekli NSAİİ (non-steroidal anti-inflamatuvar ilaçlar) tedavisi gerektiren hastalarda Yetişkinlerde ağrı ve iltihaplanma için kullanılan bir ilacın neden olduğu, ağrı veya üst karın boşluğunda rahatsızlık gibi, durumların tedavisi için önerilen doz (NSAİİ ile ilişkili üst gastrointestinal semptomların tedavisi) günde bir kez Nexium 20 mg’dır. Belirtiler 4 hafta içinde geçmezse doktorunuza danışınız.   Ağrı ve iltihaplanma için kullanılan bir ilacın neden olduğu ülserlerin tedavisinde önerilen doz 4 ile 8 hafta boyunca günde bir kez Nexium 20 veya 40 mg’dır.   Ağrı ve iltihaplanma için kullanılan bir ilacın neden olduğu ülserlerin önlenmesinde önerilen doz günde bir kez Nexium 20 veya 40 mg’dır.   Helicobacter pylori isimli bakterinin neden olduğu enfeksiyonda   Yetişkinler için önerilen doz günde iki kez Nexium 20 mg’dır. Doktorunuz size ayrıca aşağıdaki antibiyotikleri almanızı önerecektir: amoksisilin ve klaritromisin. Önerilen tedavi süresi bir haftadır.   İlacınızı kullanma konusundaki talimatlara uyunuz ve emin olmadığınız herhangi bir konuyu doktorunuza danışınız. Bu tedavi hem mevcut ülserinizi iyileştirecek, hem de ülserlerin tekrar oluşmasını önleyecektir.   Nexium infüzyonluk çözelti ile tedavi sonrasında kanamayı durdurmayı sağlayan mekanizmaların (=hemostazın) sürdürülmesi ve mide veya duodenum ülserlerde tekrar kanamanın önlenmesinde    4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg. Oral yolla tedavi periyodundan önce, asit baskılanması tedavisi için Nexium 80 mg infüzyon 30 dakika için bolus infüzyon şeklinde uygulanmalı ve ardından 3 gün (72 saat) boyunca 8 mg/saat devamlı intravenöz infüzyon uygulanmalıdır.   Midede aşırı asit oluşmasına neden olan hormon üreten tümörler dahil, midede aşırı salgı durumlarında (Zollinger-Ellison sendromu)   Yetişkinler için önerilen başlangıç dozu günde iki kez Nexium 40 mg’dır. Doktorunuz, doz ayarlamasını ihtiyacınıza göre yapacak ve ayrıca ilacı ne kadar süre ile kullanacağınıza karar verecektir.    Uygulama yolu ve metodu:   Nexium’u her zaman doktorunuz tarafından tavsiye edilen şekilde kullanınız. Emin olmadığınız durumlarda doktorunuz veya eczacınızla konuşunuz. Kullandığınız tabletin dozu ve ne kadar süre ile kullanacağınız hastalığınızın durumuna bağlıdır. Tabletler çiğnenmemeli veya ezilmemelidir. Tabletlerinizi gıda ile veya aç karnına alabilirsiniz. Bütün olarak, yarım bardak sıvı ile yutulmalıdır.       Tablet ayrıca, yarım bardak su içine konabilir, böylece dağılarak yutulması daha kolay bir hale gelecektir. Başka hiçbir sıvı kullanmayınız. Tabletin içinden çıkan tüm minik pelletleri, çiğnemeden yuttuğunuzdan emin olunuz. İçmeden önce pelletlerin su içinde 30 dakikadan daha uzun bir süre kalmasına izin vermeyiniz. İçtikten sonra, bardağı su ile çalkalayıp bu kısmı da içiniz.   Değişik yaş grupları:   Çocuklarda kullanımı: Nexium tabletler 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır. Yaşlılarda kullanımı: Nexium yaşlılarda kullanılabilir.   Özel kullanım durumları:   Karaciğer yetmezliği   Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda esomeprazol’ün metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolizma hızı azalır ve esomeprazol’ün EAA-Eğri altındaki alanı iki kat artar. Bu nedenle ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda günde 20 mg doz aşılmamalıdır. Günde tek doz kullanım sırasında esomeprazol ve metabolitlerinin birikim eğilimi görülmez.      Böbrek yetmezliği   Böbrek yetmezliği olan hastalarla ilgili çalışma yoktur. Böbreklerin, esomeprazol’ün kendisinden değil, metabolitlerinin atılımından sorumlu olmasından dolayı, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol metabolizmasının değişmesi beklenmez.   Eğer NEXIUM®’un etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.   Kullanmanız gerekenden daha fazla NEXIUM® kullandıysanız:   NEXIUM®’dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız, derhal bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.   Eğer NEXIUM® dozunu almayı unutursanız:   Eğer bir dozu almayı unutursanız, dozu almayı unuttuğunuzu hatırlar hatırlamaz alınız. Ancak, eğer nerdeyse bir sonraki doz zamanı gelmişse, kaçırılan dozu almayınız, sadece zamanı gelen dozu zamanında alınız.    Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

Nexium “proton pompası inhibitörü” olarak bilinen ilaçlardan biridir. Midenizdeki asit oluşumunu azaltır.   Nexium 40 mg tablet pembe renkli, oblong, bikonveks, film kaplı, bir tarafında 40 mg, diğer tarafında baskısı taşıyan tablettir.   Nexium aşağıdaki durumların tedavisinde kullanılır:   Gastro-özofajial reflü hastalığında (GÖRH) 1)Mide suyunun yemek borusuna kaçışına bağlı yemek borusunda iltihaplanma ve ağrı (Erozif reflü özofajit’in tedavisinde) 2)Mide suyunun yemek borusuna kaçışına bağlı mide yanması ve kusma gibi hastalık belirtilerinde (Gastro-özofajial reflü hastalığının semptomatik tedavisinde) Sürekli NSAİİ (non-steroidal anti-inflamatuvar ilaç) tedavisi gerektiren hastalarda 1)Ağrı veya iltihaplanma için kullanılan bir ilacın neden olduğu, mide veya karın boşluğunun üst kısmında ağrı veya rahatsızlık gibi belirtiler (non-steroidal anti-inflamatuvar ilaç (NSAİİ) kullanımı ile ilişkili üst gastrointestinal belirtilerin tedavisinde) 2)Ülserler: ağrı ve iltihaplanma için kullanılan ilaçların neden olduğu ülserlerin iyileştirilmesi ve önlenmesinde (Gastrik ülserlerin iyileştirilmesi ile NSAİİ tedavisine bağlı gastrik ve duodenal ülserlerin önlenmesi) 3)Ülserlere neden olan Helicobacter pylori isimli bir bakteri enfeksiyonunda 4)Nexium infüzyonluk çözelti ile tedavi sonrasında kanamayı durdurmayı sağlayan mekanizmaların (=hemostaz) sürdürülmesi ve mide veya duodenum ülserlerinde tekrar kanamanın önlenmesinde.  5)Midede aşırı asit oluşmasına neden olan hormon üreten tümörler (Zollinger-Ellison sendromu) dahil, midede aşırı asit salgısı durumlarında Doktorunuzun tavsiyelerine uyunuz ve daha fazla bilgiye ihtiyaç duyarsanız doktor veya eczacınıza danışınız.

NEXIUM®’u çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.   Tabletleri ambalajında bildirilen sıcaklığın üzerinde muhafaza etmeyiniz.   Orijinal ambalajında saklayınız.   Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız. Nexium’u ambalajda belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Kullanılmamış olan ürünler yada atık materyaller ‘Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.

Nexium 40 mg enterik kaplı pellet tablet

Esomeprazol’un diğer ilaçların farmakokinetiğine etkisi :   pH’ya bağımlı absorpsiyona sahip ilaçlar   Esomeprazol ile tedavi esnasında azalan mide asiditesine bağlı olarak, emilim mekanizması mide asidinden etkilenen bazı ilaçların emilimi azalabilir ya da artabilir. Diğer asit salgısını azaltan ilaçlar ya da antasitlerin kullanılması sırasında olduğu gibi, esomeprazol tedavisi sırasında da, ketokonazolün ve itrakonazolün emiliminin azalması beklenebilir.   Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlar ile etkileştiği bildirilmiştir. Bildirilen bu etkileşmelerin klinik açıdan önemi ve ardında yatan mekanizmalar her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında artan mide pH’ı antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. Diğer bir olası etkileşim mekanizması CYP 2C19 aracılığıyladır. Atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçlar için omeprazol ile birlikte kullanıldıklarında azalmış serum seviyeleri bildirilmiştir ve eşzamanlı olarak kullanılmamaları tavsiye edilmektedir. Sağlıklı gönüllülere omeprazol (40 mg günde tek doz) ve atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg’ın birlikte verilmesi atazanavirin etkisinde önemli bir azalma ile sonuçlanmıştır (eğri altındaki alan (EAA), maksimum ve minimum konsantrasyonda yaklaşık %75 azalma). Atazanavir dozunun 400 mg’a yükseltilmesi, omeprazolün atazanavir üzerine olan bu etkisini değiştirmemiştir. Sakinavir gibi başka antiretroviral ilaçlar için artmış serum seviyeleri bildirilmiştir. Omeprazol ile birlikte verildiğinde serum seviyelerinin değişmeden aynı kaldığı bazı başka antiretroviral ilaçlar da mevcuttur. Omeprazol ile esomeprazolün benzer farmakokinetik etkileri ve farmakodinamik özelliklerinden dolayı, esomeprazol ile atazanavir ve nelfinavir gibi antiretroviral ilaçların birlikte kullanılması önerilmez.   CYP2C19 ile metabolize olan ilaçlar   Esomeprazol, başlıca metabolize edici enzimi olan CYP2C19 enzimini inhibe eder. Bu enzim ile metabolize olan diğer ilaçlarla, (diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin gibi) birlikte kullanıldığında, bu ilaçların plazma konsantrasyonları artabilir ve dozlarının azaltılması gerekebilir. Bu duruma, ihtiyaç halinde esomeprazolkullanıldığında, özellikle dikkatedilmelidir. Bir CYP2C19 substratı olan diazepam ile 30 mg esomeprazol birlikte alındıklarında, diazepam klerensinde %45 azalmaya neden olmuştur. Epileptik hastalarda, fenitoin ve 40 mg esomeprazol birlikte alındığında fenitoinin çukur plazma düzeylerinde %13 artışa neden olmuştur. Fenitoin kullanan hastalar, birlikte esomeprazol kullanmaya başladığında, ya da esomeprazol tedavisi kesildiğinde fenitoinin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilmektedir. Omeprazol (günde 1 kez 40 mg) vorikonazol’ün (bir CYP2C19 substratı) Cmaks ve EAAτ değerlerini sırasıyla %15 ve %41 arttırmıştır.   Varfarin kullanan hastalara, 40 mg esomeprazol verilen bir klinik çalışmada, koagulasyon zamanının kabul edilen sınırlar içerisinde olduğu görülmüştür. Ancak pazarlama sonrası araştırmalarda, varfarin ve esomeprazol birlikte kullanıldığında klinik açıdan anlamlı INR (International Normalised Ratio) artışlarının olduğu az sayıda vaka bildirilmiştir. Varfarin veya diğer kümarin türevlerini kullanan hastalar birlikte esomeprazol kullanmaya başladığında ve esomeprazol tedavisi kesildiğinde varfarin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilmektedir.    Sağlıklı gönüllülerde, sisaprid ile 40 mg esomeprazol birlikte verildiğinde, sisaprid’in EAA-Eğri altındaki alanı %32 artmış ve yarılanma zamanında (t1/2) %31 kadar uzama gözlenmiş olsa da, sisapridin doruk plazma düzeylerinde belirgin bir artış görülmemiştir. Sisaprid tek başına verildiğinde QTc aralığında gözlenen hafif uzamanın esomeprazol ile birlikte verildiğinde artmadığı görülmüştür.   Esomeprazol’ün amoksisilin ya da kinidinin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak belirgin bir etkisi olmadığı gösterilmiştir.   Esomeprazol ile naproksen ya da rofekoksib’in birlikte kullanımının değerlendirildiği kısa süreli çalışmalarda klinik etki ile bağlantılı bir farmakokinetik etkileşme belirlenmemiştir.   Esomeprazol’ün farmakokinetiği üzerinde diğer ilaçların etkisi:   Esomeprazol CYP2C19 ve CYP3A4 ile metabolize olur. Esomeprazol ve bir CYP3A4 inhibitörü olan klaritromisin (500 mg b.i.d), birlikte kullanıldığında, esomeprazol’ün eğri altında kalan alanı (EAA) iki kat artmıştır. Esomeprazol ve CYP2C19 ve CYP3A4’ ün vorikonazol gibi kombine bir inhibitörünün birlikte kullanılması, esomeprazolün etkisinin iki kattan fazla artmasına neden olabilir. CYP2C19 ve CYP3A4 inhibitörü vorikonazol omeprazol EAAτ değerlerini %280 arttırmıştır. Bununla birlikte, Esomeprazol’ün dozunun ayarlanması her iki durumda da gerekmemiştir. Ancak ciddi karaciğer yetmezliği hastalarında ve uzun süreli tedavinin endike olduğu durumlarda doz ayarlaması düşünülmelidir.

Bugüne kadar doz aşımı ile ilgili deneyimler çok sınırlıdır. 280 mg doz ile görülen semptomlar; gastrointestinal semptomlar ve güçsüzlüktür. 80 mg’lık tek doz esomeprazol ile doz aşımı vakası görülmemiştir. Belli bir antidot bilinmemektedir. Esomeprazol plazma proteinlerine yüksek derecede bağlandığından diyalizle vücuttan uzaklaştırılamaz. Her doz aşımında olduğu gibi, tedavi semptomatik olmalıdır ve genel destekleyici önlemler kullanılmalıdır.

Esomeprazol magnezyum trihidrat (40 mg esomeprazole eşdeğer)

ATC kodu : A02B C05   Farmakoterapötik grup: Proton pompası inhibitörü   Esomeprazol, omeprazol’ün S-izomeridir ve mide asit sekresyonunu özgün bir etki mekanizmasıyla azaltır. Esomeprazol, pariyetal hücrelerdeki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Omeprazol’ün, hem R hem de S izomerleri benzer farmakodinamik aktivite gösterir.   Etki mekanizması ve yeri :   Esomeprazol, zayıf bir bazdır, pariyetal hücre sekretuvar kanaliküllerinin asit ortamında aktif formuna çevrilir ve H+K+ – ATPaz enzimini (asit pompası) inhibe eder ve böylece gerek bazal ve gerekse uyarılmış asit sekresyonu inhibe edilir.   Mide asit salgısına etkisi :   Esomeprazol 20 mg ve 40 mg oral yoldan alındıktan sonraki bir saat içinde etkisini gösterir. Günde bir defa 20 mg esomeprazol 5 gün süreyle alındığında, pentagastrin ile uyarılan en yüksek asit salgılanma düzeyi ortalamasında, 5.günde ilaç alındıktan 6-7 saat sonra %90 azalma sağlanır.   Esomeprazol, semptomatik gastro-özofajiyal reflü hastalığı (GÖRH) olanlarda beş gün boyunca 20 mg ve 40 mg dozlarda alındığında, sırasıyla ortalama 13 ve 17 saat süre ile mide içi pH’ının 4’ün üstünde kalmasını sağlar. En az 8, 12 ve 16 saat süre ile mide içi pH’ı 4’ün üzerinde kalan hastaların oranı, esomeprazol 20 mg için sırasıyla %76, %54 ve %24 ve esomeprazol 40 mg için sırasıyla %97, %92 ve %56’dır.   Plazma konsantrasyonu için değişken parametre olarak EAA (Eğri altındaki alan) kullanıldığında asit sekresyonu inhibisyonu ile ilaca maruz kalma arasında bir ilişki olduğu gösterilmiştir.   Asit inhibisyonunun terapötik etkileri :   Reflü özofajiti olan hastaların iyileşme oranı, esomeprazol 40 mg ile dört hafta sonunda %78, sekiz hafta sonunda % 93’dür.   Günde iki defa 20 mg esomeprazol ve uygun antibiyotiklerle bir haftalık tedavi, hastaların yaklaşık %90’ında H. pylori eradikasyonunda başarı sağlamıştır. Bir haftalık bir eradikasyon tedavisinden sonra komplike olmayan duodenal ülserlerde semptomların giderilmesi ve ülserin iyileşmesi için asit salgılanmasını azaltan ilaçlarla monoterapiye gereksinim duyulmaz.   Randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada endoskopik olarak peptik ülser kanaması olduğu gösterilen 764 hasta, Nexium infüzyonluk çözelti (n=375) veya plasebo (n=389) uygulanacak şekilde randomize edilmiştir. Endoskopik hemostazın ardından, hastalara intravenöz infüzyon yoluyla 30 dakika boyunca 80 mg esomeprazol verilmiş, ve ardından saatte 8 mg olacak şekilde 72 saat boyunca devamlı olarak infüzyon veya plasebo uygulanmıştır. İlk 72 saatlik periyottan sonra, tüm hastalara asit baskılanması için 27 gün boyunca 40 mg oral Nexium verilmiştir. 3 gün içinde tekrar kanamanın oluşması Nexium IV uygulanan hastalarda %5,9 olurken, buna kıyasla plasebo grubunda %10,3 olmuştur (p=0,0256). Tedaviden 7 ve 30 gün sonrasında tekrar kanama görülmesi sırasıyla Nexium uygulanan hastalarda %7,2’ye karşılık plasebo uygulanan grupta %12,9 (p=0,0096) ve %7,7’ye karşılık %13,6 (p=0,0092) olmuştur.          Asit sekresyonunun inhibisyonuna bağlı diğer etkiler :   Asit sekresyonunu inhibe eden ilaçlarla tedavi sırasında, asit sekresyonunun azalmasına bağlı olarak, serum gastrin düzeyi yükselir. Esomeprazol ile uzun süreli tedavide, muhtemelen serum gastrin düzeylerindeki artışa bağlı olarak bazı hastalarda enterokromafin-benzeri hücrelerde (Enterochromaffin-like cells, ECL) artış görülmüştür.   Uzun süren tedaviler sırasında gastrik glandüler kistlerin görülme sıklığında bir miktar artış bildirilmiştir. Bu değişiklikler asit sekresyonunun inhibisyonu sonucu ortaya çıkan selim ve geri dönüşlü değişikliklerdir.   Proton pompası inhibitörleri dahil, herhangi bir sebepten dolayı azalan gastrik asidite, gastrointestinal sistemde normal olarak var olan bakterilerin sayısında artışa neden olur. Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, Salmonella ve Campylobacter gibi gastrointestinal enfeksiyonların riskini hafifçe arttırabilir.   COX-2 selektif olanlar da dahil olmak üzere NSAİİ kullanan hastalarda, gastrik ülserlerin tedavisinde esomeprazol iki çalışmada ranitidinden daha etkili bulunmuştur.   COX-2 selektif olanlar da dahil olmak üzere NSAİİ kullanan hastalarda (60 yaşından büyük ve/veya ülser hikayesi olanlarda), NSAİİ kullanımına bağlı gastrik ve duodenal ülserlerin önlenmesinde esomeprazol, iki çalışmada plasebodan daha etkili bulunmuştur.

Emilim ve Dağılım:   Esomeprazol aside dayanıksızdır ve bu nedenle ağız yolundan enterik kaplı granüller halinde alınır. İn vivo olarak R-izomer’e dönüşümü ihmal edilebilir düzeydedir. Esomeprazol’ün emilimi hızlıdır. Oral yoldan alındıktan sonra zirve plazma konsantrasyonuna yaklaşık 1-2 saat sonra ulaşılır.   40 mg esomeprazol’ün tek doz olarak verilmesinden sonra mutlak biyoyararlanımı % 64 olup, günde tek doz olarak düzenli kullanıldığında biyoyararlanımı % 89’a yükselir. Bu değerler 20 mg için sırasıyla % 50 ve % 68’dir. Sağlıklı insanlarda dağılım hacmi yaklaşık 0.22 L/kg’ dır. Esomeprazol plazma proteinlerine % 97 oranında bağlanır.   Yiyecekler esomeprazol’ün emilimini geciktirir ve azaltır. Ancak bu durum esomeprazol’ün mide asidine olan etkisini anlamlı düzeyde değiştirmez.   Metabolizma ve Atılım:   Esomeprazol sitokrom P450 sistemi (CYP) ile tamamen metabolize olur. Esomeprazol’ün metabolizmasının büyük bir bölümü polimorfik CYP2C19’a bağlıdır ve CYP2C19 esomeprazol’ün, hidroksi ve desmetil metabolitlerinin oluşumundan sorumludur. Esomeprazol’ün metabolizmasının geri kalanı başka bir spesifik izoform olan CYP3A4’e bağlıdır ve CYP3A4 plazmadaki temel metabolit olan esomeprazol sülfon oluşumundan sorumludur.          Aşağıdaki parametreler CYP2C19 enziminin etkin olduğu kişilerdeki (hızlı metabolizörler) farmakokinetiği yansıtmaktadır :   Total plazma klerensi tek dozdan sonra 17 L/saat ve tekrarlanan dozlardan sonra 9 L/saattir. Plazma yarılanma süresi günde tek dozluk tekrarlanan dozlardan sonra 1.3 saattir. Esomeprazol’ün farmakokinetiği günde iki defa 40 mg’lık doza kadar çalışılmıştır.    Esomeprazol’ün tekrarlanan kullanımı ile plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altındaki alanı (EAA) artar. Bu artış doz ile bağlantılıdır ve tekrarlanan dozlardan sonra EAA’da daha çok doz orantılı bir artışa neden olmaktadır. Zaman ve doz bağımlılığı, esomeprazol ve/veya sülfon metabolitinin CYP2C19 enzimini inhibe etmesi nedeni ile ilk geçiş metabolizması ve sistemik klerensteki azalmaya bağlı olabilir. Esomeprazol doz aralıklarında tamamen plazmadan uzaklaştırılır ve günde tek doz uygulamasında birikim eğilimi göstermez. Esomeprazol’ün önemli metabolitlerinin mide asidi sekresyonuna etkileri yoktur. Oral olarak alınan esomeprazol dozunun metabolitleri, %80 idrarla, geri kalanı feçesle atılır. Ana ilacın %1’den azı idrarda bulunur. Özel hasta gruplarında: İnsan nüfusunun yaklaşık % 2.9 ± 1.5 kadarında CYP2C19 enzimi fonksiyonel değildir, bunlara “yavaş metabolizörler” denir. Bu tür kişilerde esomeprazol, muhtemelen temel olarak CYP3A4 ile metabolize olabilir. Bu kişilerde günde tek doz 40 mg esomeprazol tekrarlayan dozlarda EAA, fonksiyonel CYP2C19 enzimine sahip olanlardan (hızlı metabolizörler) %100 daha yüksektir. Ortalama zirve plazma konsantrasyonları %60 kadar artmıştır.   Bu bulguların esomeprazol’ün dozajına etkisi yoktur.   Esomeprazol’ün metabolizması yaşlılarda anlamlı bir değişiklik göstermez (71-80 yaş).   Tek dozluk 40 mg esomeprazol verilmesinden sonra EAA kadınlarda erkeklerden yaklaşık %30 daha yüksektir. Tekrarlanan tek dozluk kullanımdan sonra cinsiyetler arasında fark görülmemiştir. Bu bulguların esomeprazol’ün dozajına etkisi yoktur.    Organ fonksiyon bozukluğu:    Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda esomeprazol’ün metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolizma hızı azalır ve esomeprazol’ün EAA’sı iki kat artar. Bu nedenle ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda günde 20 mg doz aşılmamalıdır. Günde tek doz kullanım sırasında esomeprazol ve metabolitlerinin birikim eğilimi görülmez.   Böbrek yetmezliği olan hastalarla ilgili çalışma yoktur. Böbreklerin, esomeprazol’ün kendisinden değil, metabolitlerinin atılımından sorumlu olmasından dolayı, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol metabolizmasının değişmesi beklenmez.   Pediyatrik:   12-18 yaş arasındaki adolesanlar:   12-18 yaş arasındaki hastalarda, tekrarlanan 20 mg ve 40 mg dozlarını takiben, toplam maruz kalma (EAA) ve maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşma zamanı (tmaks), her iki esomeprazol dozunda yetişkinlerden elde edilen değerlerle benzerdir.

Enterik kaplı pellet tablet   40 mg : Pembe renkli, oblong, bikonveks, bir tarafı 40 mg, diğer tarafı A/EI baskılı film kaplı tablet

Genel tavsiye   Gebelik kategorisi: B   Gebelik dönemi  Nexium için gebelikte kullanımı ile ilgili yeterli klinik araştırma yoktur. Mutlaka gerekiyorsa gebe kadınlara bu ilacı verirken dikkatli olunmalıdır.   Laktasyon dönemi Esomeprazol’ün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren annelerde çalışma yapılmamıştır. Bu nedenle emzirme dönemlerinde esomeprazol kullanılmamalıdır.  Üreme yeteneği/Fertilite Nexium’un üreme yeteneği/fertilite üzerine etkisi ile ilgili bilgi yoktur.

Geçerli değildir.

İlk Ruhsat Tarihi : 21.02.2003

Esomeprazol ile yapılan klinik araştırmalarda ve pazarlama sonrası çalışmalarda aşağıdaki advers ilaç reaksiyonlarının görülebildiği bildirilmiştir. Ancak, hiçbiri doz ile bağlantılı bulunmamıştır. İstenmeyen etkiler görülme sıklığına göre sınıflandırılmıştır (yaygın ≥ 1/100, <1/10; yaygın olmayan ≥ 1/1.000, <1/100; seyrek ≥ 1/10.000, <1/1.000; çok seyrek <1/10.000, bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)).   Kan ve lenfatik sistem hastalıkları   Seyrek: Lökopeni, trombositopeni Çok seyrek: Agranülositoz, pansitopeni.   İmmün sistem hastalıkları   Seyrek: Hipersensitivite reaksiyonları örn. ateş, anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon/şok   Metabolizma ve beslenme hastalıkları   Yaygın olmayan: Periferal ödem Seyrek: Hiponatremi   Psikiyatrik hastalıklar   Yaygın olmayan: Uykusuzluk Seyrek: Ajitasyon, konfüzyon, depresyon Çok seyrek: Agresyon, halüsinasyonlar   Sinir sistemi hastalıkları   Yaygın: Başağrısı Yaygın olmayan: Baş dönmesi, parestezi, uykuya eğilim Seyrek: Tat alma bozukluğu   Göz hastalıkları   Seyrek: Bulanık görme   Kulak hastalıkları   Yaygın olmayan: Vertigo   Solunum, toraks ve mediasten hastalıkları   Seyrek: Bronkospazm   Gastrointestinal hastalıklar   Yaygın: Abdominal ağrı, konstipasyon, diyare, şişkinlik, kusma/bulantı Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu Seyrek: Stomatit, gastrointestinal kandidiyazis   Hepatobiliyer hastalıklar   Yaygın olmayan: Karaciğer enzimlerinde yükselme Seyrek: İkterli ya da iktersiz hepatit Çok seyrek: Karaciğer yetmezliği, daha önce karaciğer hastalığı olanlarda ensefalopati   Deri ve subkutan doku hastalıkları   Yaygın olmayan: Dermatit, prurit, döküntü, ürtiker Seyrek: Alopesi, fotosensitivite Çok seyrek: Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (TEN)   Kas, iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik hastalıkları   Seyrek: Artralji, miyalji Çok seyrek: Adale güçsüzlüğü   Böbrek ve idrar yolu hastalıkları   Çok seyrek: İnterstisyal nefrit   Üreme sistemi ve meme hastalıkları   Çok seyrek: Jinekomasti   Genel   Seyrek: Yorgunluk, aşırı terlemenin artması

Her tablette: Esomeprazol …………40 mg (Magnezyum trihidrat şeklinde)

Klinik öncesi çalışmalar, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve üreme toksisitesi gibi konvansiyonel çalışmalara dayanarak, insanlar için belirgin herhangi bir tehlike bildirmemektedir.   Rasemik karışım ile sıçanlarda yapılan karsinojenisite çalışmalarında, mide ECL-hücre hiperplazisi ve karsinoidler görülmüştür. Sıçanlarda görülen bu gastrik etkiler, gastrik asit oluşumunun azalmasına bağlı olan devamlı ve belirgin hipergastrinemi sonucu ortaya çıkmıştır ve sıçanların gastrik asit sekresyonu inhibitörleri ile uzun süreli tedavisinden sonra görülmektedir.

Esomeprazol’e, benzimidazol türevlerine ya da formüldeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.   Esomeprazolün atazanavir ve nelfinavir gibi ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez.

Oral yolla kullanılır.

Sağlık Bakanlığı onay tarihi: 19.03.2010

NEXİUM® 40 mg enterik kaplı pellet tablet

Herhangi bir alarm yaratan semptomda (örn. belirgin, istenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez ya da melena) ve kuşkulanılan ya da tanısı konmuş mide ülseri vakalarında kötü huylu olma olasılığı bertaraf edilmiş olmalıdır. Tedavi, semptomları hafifleterek tanıyı geciktirebilir.   Uzun süre tedavi edilen hastalar (özellikle bir yıldan fazla) düzenli kontrol altında tutulmalıdır.   İhtiyaç halinde esomeprazol alan hastalar, semptomlarının özelliklerinde değişiklik olursa hekimlerine başvurmalıdırlar. İhtiyaç halinde esomeprazol önerildiğinde, esomeprazol’ün plazma konsantrasyonlarında dalgalanma nedeniyle, diğer ilaçlarla etkileşim göz önünde tutulmalıdır.   Helicobacter pylori eradikasyonunda esomeprazol tedavisi önerildiğinde, üçlü tedavideki her bir bileşiğin diğer ilaçlarla etkileşmesi dikkate alınmalıdır. Klaritromisin, CYP3A4’üngüçlü bir inhibitörüdür. Bu nedenle sisaprid gibi CYP3A4 ile metabolize olan diğer ilaçları da üçlü tedavi ile birlikte kullanan hastalarda, klaritromisinin kontrendikasyonları ve etkileşmeleri göz önünde bulundurulmalıdır.   Tablet sukroz içerdiğinden fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu ya da sukroz-isomaltoz yetersizliği gibi kalıtsal problemleri olan hastalar Nexium Tablet kullanmamalıdır.

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:   Yetişkinler ve 12 yaş ve üzerindeki adolesanlar:   Gastro-özofajiyal reflü hastalığı (GÖRH)  Eroziv reflü özofajit’in tedavisinde : Dört hafta süreyle günde bir defa 40 mg. İlk kürde tam iyileşme sağlanamayan ya da inatçı semptomları olan hastalarda 4 haftalık ek bir tedavi uygulanır. Nükslerin önlenmesi için iyileşmiş reflü özofajit’in uzun süreli idame tedavisinde: Günde bir defa 20 mg. Gastro-özofajiyal reflü hastalığının (GÖRH) semptomatik tedavisinde: Özofajiti olmayan hastalarda günde bir defa 20 mg. Dört hafta sonunda semptomlarda yeterli denetim sağlanamayan hastalarda ileri tetkiklerin yapılması önerilir.Semptomlar ortadan kalktıktan sonra, günde bir defa 20 mg alınarak semptom kontrolü sağlanabilir. Yetişkinlerde ihtiyaç halinde, günde 20 mg’lık doz kullanılabilir. Gastrik ve duedonal ülser gelişme riski olan NSAİİ ile tedavi edilen hastalarda, semptom kontrolü için ihtiyaç halinde kullanım önerilmez. Yetişkinler Uygun bir antibiyotik kombinasyonu ile birlikte Helicobacter pylori eradikasyonunda ve Helicobacter pylori ile ilişkili duedonum ülserlerinin tedavisinde Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerde nükslerin önlenmesinde Her biri günde iki defa olmak üzere 7 gün süreyle; 20 mg Nexium, 1 gram amoksisilin ve 500 mg klaritromisin.     Sürekli NSAİİ (non-steroidal anti-inflamatuvar ilaçlar) tedavisi gereken hastalarda NSAİİ kullanımına bağlı gastrik ülserlerin tedavisinde : 4-8 hafta boyunca günde bir defa 20 mg. Risk altındaki hastalarda NSAİİ kullanımına bağlı gastrik ve duodenal ülserlerin önlenmesinde : Günde bir defa 20 mg.   Nexium infüzyonluk çözelti ile tedavi sonrasında gastrik veya duodenal ülserlerde hemostazın sürdürülmesi ve tekrar kanamanın önlenmesinde.    4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg. Oral yolla tedavi periyodundan önce, asit baskılanması tedavisi için Nexium 80 mg infüzyon 30 dakika için bolus infüzyon şeklinde uygulanmalı ve ardından 3 gün (72 saat) boyunca 8 mg/saat devamlı intravenöz infüzyon uygulanmalıdır.    Zollinger Ellison Sendromu tedavisinde Önerilen başlangıç dozu günde iki defa 40 mg’dır. Daha sonra doz hastaya göre ayarlanmalıdır ve tedaviye klinik olarak endike olduğu sürece devam edilir. Mevcut klinik verilere dayanılarak, hastaların çoğu günde 80-160 mg esomeprazol ile kontrol altına alınabilir.Günde 80 mg’ın üzerindeki dozlarda doz, günde iki kez olmak üzere bölünerek verilmelidir. Uygulama şekli:   Tabletler bütün olarak sıvı ile alınmalı, çiğnenmemeli ve ezilmemelidir.   Yutma güçlüğü olan hastalarda, tabletler yarım bardak su (karbonat iyonu içermeyen su) içinde çözülerek de alınabilir. Enterik kaplamanın çözülmesine neden olabileceğinden, başka bir sıvı kullanılmamalıdır.   Tabletler sıvı içinde çözülüp dağılana kadar karıştırılır. Hazırlanan karışım hemen veya 30 dakika içinde içilmelidir. Bardakta kalan kısım, yarım bardak su ile çalkalanarak tekrar içilir. Karışım içilirken pelletler ezilmemeli ve çiğnenmemelidir.   Yutma fonksiyonu olmayan hastalara, tabletler karbonatsız suda çözündürüldükten sonra gastrik tüp ile uygulanabilir. Kullanılan şırınga ve tübün uygun olup olmadığı dikkatle kontrol edilmelidir.   Böbrek yetmezliği:   Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarla ilgili yeterli deneyim olmadığından, böyle hastalar tedavi edilirken dikkatli olunmalıdır.   Karaciğer yetmezliği:   Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda, 20 mg’lık doz aşılmamalıdır.    Pediyatrik popülasyon:   12 yaşın altındaki çocuklar:   12 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı ile ilgili veri olmadığından, Nexium 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.   Geriyatrik popülasyon:   Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez. 

36 ay

113/54

AstraZeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti. Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza, B Blok Kat 4, Levent – İstanbul

AstraZeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti. Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza, B Blok, Kat 4 Levent – İstanbul

25° C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Orijinal ambalajında saklayınız.

Gastro-özofajiyal reflü hastalığında (GÖRH) Eroziv reflü özofajit’in tedavisinde Nükslerin önlenmesi için, iyileşmiş reflü özofajit’in uzun süreli idame tedavisinde Gastro-özofajiyal reflü hastalığının semptomatik tedavisinde  Uygun bir antibiyotik kombinasyonu ile birlikte Helicobacter pylori eradikasyonunda ve Helicobacter pylori ile ilişkili duodenum ülserlerinin tedavisinde Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerde nükslerin önlenmesinde  Sürekli NSAİİ (non-steroidal anti-inflamatuvar ilaçlar) tedavisi gereken hastalarda NSAİİ kullanımı ile ilişkili gastrik ülserlerin tedavisinde   Risk altındaki hastalardaNSAİİ kullanımı ile ilişkili gastrik ve duodenal ülserlerin önlenmesinde   Nexium infüzyonluk çözelti ile tedavi sonrasında gastrik veya duodenal ülserlerde hemostazın kısa süreli sürdürülmesi ve tekrar kanamanın önlenmesinde Zollinger Ellison Sendromu’nun tedavisinde endikedir.

AstraZeneca AB, Södertalje – İsveç

Gliserol monostearat, hiproloz, hipromelloz, magnezyum stearat, metakrilik asit etil akrilat kopolimeri, mikrokristalin selüloz, suni parafin, makrogol, polisorbat 80, krospovidon, sodyum stearil fumarat, şeker küreleri (sükroz ve mısır nişastası), talk, trietil sitrat, renk maddeleri: demir oksit (kızıl-kahve, sarı)(E 172), titanyum dioksit (E 171)

Gliserol monostearat Hiproloz Hipromelloz Magnezyum stearat Metakrilik asit etil akrilat kopolimeri Mikrokristalin selüloz Suni parafin Makrogol Polisorbat 80 Krospovidon Sodyum stearil fumarat Şeker küreleri (sükroz ve mısır nişastası) Talk Trietil sitrat Renk maddeleri: demir oksit (kızıl-kahve, sarı) (E 172), titanyum dioksit (E 171)

Karton kutuda, PVC/Alüminyum blister ambalaj içerisinde 30 ve 90 tabletlik ambalajlarda.

Diğer antikolinerjiklerde olduğu gibi solifenasin de, bulanık görmeye ve sık olmayan bir biçimde somnolans ve yorgunluğa (bkz. İstenmeyen etkiler) neden olabildiğinden, araç ve makine kullanma yeteneği olumsuz etkilenebilmektedir.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıkların Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir

NATYSİN 10 mg film tablet

Solifenasin süksinat 10 mg.

Uygulanabilir değildir.

Konvansiyonel güvenilirlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, fertilite, embriyofötal gelişme, genotoksisite ve karsinojenik potansiyel araştırmalarına dayanan klinik öncesi veriler insanlar için özel bir tehlike olmadığını göstermektedir. Farelerde yapılan bir pre ve postnatal gelişim araştırmasında, laktasyon sırasında anneye uygulanan solifenasin tedavisi doza bağımlı olarak daha düşük bir postpartum hayatta kalma oranına, yavru ağırlığında azalmaya ve klinik açıdan anlamlı düzeylerde daha yavaş fiziksel gelişime neden olmuştur.

Ağızdan alınır.

–

NATYSİN 10 mg film tablet

06.08.2012

24 aydır.

244/12

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Aşırı aktif mesane sendromu olan hastalarda görülebilen artmış sıklıkta idrara çıkma ve şiddetli idrar yapma hissi ve/veya sıkışma tipi inkontinansın semptomatik tedavisinde endikedir.

Laktoz monohidrat, Povidon K-30, Sodyum stearil fumarat, Opadry Pink 03F14895 (HPMC 2910/Hipromelloz 6cP, Talk, Macrogol/PEG 800, Titanyum dioksit, Kırmızı demir oksit)

Belirtiler Yüksek dozda nitrogliserin şiddetli hipotansiyon ve refleks taşikardiye veya kollaps ve bayılmaya neden olabilir. Ayrıca, kazara aşırı doz nitrogliserin alınımını takiben methemoglobinemi görüldüğü bildirilmiştir. Bununla birlikte, Nitroderm TTS’ in salınma membranı aşırı doz olasılığını azaltır.   Tedavisi Nitroderm TTS’in nitrat etkisi, basit bir şekilde, sistem(ler)in vücuttan uzaklaştırılmasıyla hızla sona erdirilebilir. Hipotansiyon veya kollapsı gösteren herhangi bir belirti oluştuğunda hastanın bacakları yukarı kaldırılarak veya eğer gerekirse bir bantla sarılarak giderilebilir.

Angina Pektoris: Tek başına veya bir beta-bloker ile ve/veya kalsiyum antagonistleri gibi diğer antianginal ilaçlar ile birlikte kullanılır.   Konjestif Kalp Yetmezliği : Dijital veya diğer pozitif-inotrop ilaçlar ve diüretikler ile geleneksel tedaviye yeterli cevap vermeyen hastalarda ek tedavi olarak kullanılır.

Nitrogliserin organik bir nitrat türevidir. Nitrogliserin vücuttaki tüm düz kasları gevşetir. Damar sisteminde başlıca etkisini geniş koroner arterler ve daha belirgin olmak üzere sistemik venler üzerinde gösterir.   Angina pektoriste nitrogliserinin temel etki mekanizması, esas olarak kalbe dönen kan miktarında düşüş sağlayan venöz kapasitanstaki (venöz göllenme) artışa dayanır. Buna bağlı olarak sol ventrikül diastol sonu basıncı (ön yük) ve dolum hacmi azalmaktadır. Bunun sonucunda, angina pektorisli hastalarda, istirahat sırasında ve özellikle egzersiz esnasında miyokardın oksijen ihtiyacı azalır, egzersiz kapasitesi artar.   Koroner arteriyel dolaşımda, nitrogliserin hem ekstramural konduktansı hem de küçük direnç damarlarını genişletir. Bulgular, ilacın geniş epikardiyal damarları selektif olarak genişleterek, koroner kan akımının iskemik subendokardial bölgelere yeniden dağılımını sağladığını düşündürmektedir.İlaç eksantrik ateroma neden olan stenozları da genişletebilir. Buna ilaveten, nitrogliserin kendiliğinden gelişen veya ergonovine bağlı damar spazmlarında gevşeme sağlar. Nitrogliserin ayrıca arterioler damar yatağını doza bağlı genişletir böylece sistemik damar direnci (arka yük) ve sol ventrikül sistolik duvar geriliminde azalma sonucu miyokardın oksijen tüketimi azalır.   Uzun süreli tedavide kullanılan pek çok ilacın dozu, minimal etkin konsantrasyondan daha yüksek plazma düzeyi sağlamak için düzenlense de, bu durum organik nitratlar için muhtemelen uygun değildir. Egzersiz tolerans testi kullanılarak yapılan bazı kontrollu klinik araştırmalarda, sistem sürekli kullanıldığında etkisinin devam ettiği gösterilmiştir. Bununla birlikte, bu tip kontrollu araştırmaların çoğunda ilk gün içerisinde tolerans geliştiği (örn. egzersiz testi ile saptanan etkide azalma) gösterilmiştir. Farmakolojik açıdan bekleneceği üzere, tolerans daha yüksek transdermal dozlarda (hatta 4 mg/saat i aşan dozlarda) bile gözlenmiştir.   Organik nitratların etkisi nitrat tedavisine ara verilerek tekrar sağlanır. Cevabın tekrar sağlanması için yeterli en kısa ilaç kesme süresi kesin olarak saptanmamıştır. 8 ila 12 saatlik bir sürenin bu amaç için yeterli olabileceği bilinmektedir. Daha kısa sürelerle çalışma henüz yapılmamıştır. Aralıklı uygulandığında, 8-12 saat boyunca, saatte 0.4-0.8 mg (20-40 cm2) aktif madde salan Nitroderm TTS egzersiz kapasitesini artırır. Kontrollü klinik araştırmalardan elde edilen veriler nitratların aralıklı olarak kullanımının, nitratsız geçen sürenin son kısmında egzersiz toleransında azalma (plaseboya oranla) ile ilgili olabileceğini düşündürmektedir. Bu gözlemin klinik açıdan önemi bilinmemektedir (“Uyarılar/Önlemler” bölümüne bakınız).   Nitrogliserinin venodilatör etkisiyle, kronik kalp yetmezliğinde, yükselmiş olan sol ventrikül doluş basıncını azaltır; aynı zamanda kalp debisi değişmez veya hafifçe artar. Nitrogliserinin yararlı etkileri başlıca semptomlar olarak: bu endikasyonda, sol ventrikül dolum basıncındaki belirgin artışa bağlı pulmoner venöz konjesyonun bulunduğu şiddetli kalp yetmezliği ile sınırlıdır. Kalp atım hacminin artırılması arzu edildiğinde, hidralazin gibi bir arteriyel vazodilatör ile kombine tedavi önerilir.

Nitroderm TTS Nitroderm TTS cilde uygulandıktan sonra nitrogliserin 2 saat içinde plazmada kararlı konsantrasyona ulaşır ve bu düzey önerilen uygulama süresince aynı kalır. Bu kararlı plazma konsantrasyonu, sistemin deri ile temas eden yüzey alanıyla doğru orantılıdır.   Sistemin kolun üstüne, pelvise veya göğüs bölgesine uygulanmasına bağlı olmaksızın, aynı plazma düzeyleri elde edilir. Nitroderm TTS çıkarıldığında plazma seviyesi hızla düşer. Nitroderm TTS’in tekrarlanan uygulamalarında birikme olmaz.   Nitrogliserin Aktif madde, karaciğerde glutationa bağımlı organik nitrat redüktaz tarafından hızla metabolize edilir. Ayrıca insan eritrositleri ile yapılan in vitro çalışmalarda, nitrogliserinin sulfidrile bağımlı enzimatik bir işlem ile ve indirgenmiş hemoglobin ile etkileşerek eritrositlerde de biyotransformasyona uğradığı gösterilmiştir. İnsan eritrositlerindeki indirgenmiş hemoglobin miktarı, metabolik aktiviteler açısından önemlidir ve bu nedenle anemi vakalarında önlem alınmalıdır. Hayvan çalışmalarında, ekstrahepatik vasküler dokuların da (femoral ven, vena cava inferior, aort) nitrogliserin metabolizmasında benzer şekilde önemli rol oynadıkları bulunmuştur. Bu bulgu nitratlarda görülen yüksek sistemik klirens ile uyumludur. Ayrıca nitrogliserinin biyotransformasyonunun damar düz kaslarının gevşemesi ile aynı zamanda olduğu in vitro çalışmalarla gösterilmiştir. Bu gözlem nitrogliserin biyotransformasyonunun, nitrogliserinle indüklenen vazodilatasyon mekanizmasıyla ilişkili olduğu hipotezine uyar.

Flaster

Bir Transdermal Tedavi Sistemi (TTS) 50 mg nitrogliserin içerir.   Nitroderm TTS, deriye uygulandıktan sonra, salınma membranından sürekli olarak nitrogliserin salınacak şekilde hazırlanmış çok katlı düz bir sistemdir.Salınma membranı, deri geçirgenliği yüksek olan derilerde salımı sınırlandırır.Aktif madde deriye nüfuz eder ve önerilen uygulama süresince, nispeten sabit konsantrasyonlarda direkt olarak sistemik dolaşıma geçer.   Tablo 3-1 Nitroderm’in farmasötik formları   Nitrogliserin miktarı  50 mg             Temas yüzeyi   20 cm 2   Yazılar CG (sırtında) DPD   Salınma tabakasının rengi Beyazımsı-sarımsı   Ürün adında kullanılan rakam (TTS 10), sistemden 24 saat içerisinde salıverilen nitrogliserinin nominal miktarını (mg olarak) göstermektedir.   Her sistemde geri kalan nitrogliserin ilaç rezervuarı görevini görür ve normal kullanımda salınmaz. Örneğin, 12 saat sonra başlangıçtaki nitrogliserin miktarının % 10 u sistemden salınmış olacaktır. Nitrogliserin Nitroderm TTS den cm2 başına sabit bir oranda salındığından, uygulanan doz ilacın salıverildiği alanın yüzölçümüyle orantılıdır. İn vivo olarak nitrogliserin salıverilmesinin nominal hızı, saatte yaklaşık 20-25 microgram/cm2’dir. Nitroderm TTS bileşiminin kesit diyagramı aşağıdaki şekilde görülmektedir.

Diğer vazodilatörler (örn. sildenafil[Viagra®] gibi PDE5 inhibitörleri), kalsiyum antagonistleri, ACE inhibitörleri, beta blokerler, diüretikler, antihipertansifler, trisiklik antidepresanlar ve majör trankilizanlar ile birlikte tedavi ve alkol tüketimi, Nitroderm TTS’in kan basıncını düşürücü etkisini artırabilir. Dihidroergotaminle birlikte Nitroderm TTS kullanılması, dihidroergotamin biyoyararlanımını artırabilir. Koroner arter hastalığı vakalarında bu noktaya özellikle dikkat etmek gerekir; çünkü dihidroergotamin, nitrogliserinin etkisini antagonize eder ve koroner vazokonstriksiyona yol açabilir.   Asetilsalisilik asit ve nonsteroidal antienflamatuvar ilaç kullanımının Nitroderm TTS’e alınan terapötik cevabı azaltabileceği şeklinde olasılık, kesinlikle unutulmamalıdır.

Nitrogliserin ve benzeri organik nitrat bileşiklerine veya Nitroderm TTS’in herhangi bir yardımcı maddesine karşı bilinen aşırı duyarlığı olanlarda. Belirgin hipotansiyonun eşlik ettiği akut dolaşım yetmezliği (şok, kollaps durumları). İntrakraniyel basıncın artması ile ilgili durumlar. Obstrüksiyona bağlı miyokard yetmezliği (örneğin, aortik veya mitral stenoz veya konstriktif perikardit olduğunda).   Nitroderm TTS, sildenafil(Viagra) gibi fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) inhibitörleri ile birlikte kullanılmamalıdır çünkü PDE5 inhibitörleri Nitroderm TTS’ in vazodilatör etkilerini artırabilir ve şiddetli hipotansiyon oluşabilir.

Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.  Genel kurallar Nitroderm TTS, akut angina pektoris ataklarının acil tedavisinde kullanılmaz; bu durumlarda çabuk etkili nitrat preparatları kullanılmalıdır.   Nitrat preparatlarına cevap hastadan hastaya değişir; en düşük etkili doz belirlenmelidir. Lokal iritasyonu önlemek için uygulama yeri düzenli olarak değiştirilmelidir.   Nitroderm TTS ve diğer transdermal sistemler de dahil, uzun etkili nitratların sürekli veya sık sık kullanımı sırasında tolerans gelişebilir veya terapötik etkide azalma görülebilir. Tolerans gelişimini önlemek için her 24 saatte bir, genellikle gece, sistemin kullanımına 8-12 saat süreyle ara verilmesi önerilmektedir. Hastaların çoğunda bu tür aralıklı tedavinin sürekli tedaviden daha etkili olduğu saptanmıştır. Uzun süreli tedaviye klinik olarak yanıt veren hastalarda Nitroderm TTS’ in devamlı kullanılması uygun olabilir.   Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde aşağıdaki dozlarda kullanılır.   Angina pektoris Tedaviye günde bir Nitroderm TTS 5 ile başlanmalıdır. Daha sonra klinik cevaba göre bu doz kademeli olarak; günde bir Nitroderm TTS 10 (normal idame dozu), veya günde iki Nitroderm TTS 10’ a kadar yükseltilebilir.   Konjestif kalp yetmezliği Tedaviye hastanede başlanması ve hastanın hemodinamik durumunun izlenmesi önerilir; tedavi, gerekli idame dozu saptanıncaya kadar hastanede sürdürülmelidir.   Optimum tedavi dozu, alınan klinik cevap ve karşılaşılan yan etkiler doğrultusunda, kan basıncında düşme ve taşikardi gibi aşırı doz belirtileri dikkatle izlenerek saptanmalıdır.   Yaşlılarda kullanım Yaşlılarda kullanımla ilgili herhangi bir özel bilgi mevcut değildir; ancak yaşlılarda dozajın ayarlanmasının gerektiğini düşündüren herhangi bir bulgu yoktur.   Çocuklarda kullanım Nitroderm TTS’in çocuklardaki etkileri konusunda yeterli bilgi olmadığından sistemin bu yaş grubunda kullanılması önerilmez.   Kullanma Talimatı Hangi dozda ve kaç adet kullanılacağı, hastanın durumuna göre doktor tarafından belirlenir. Nitroderm TTS’ in herbiri ayrı bir zarf içinde bulunur. Zarfta, sistemin dışarı çıkarılmasını kolaylaştırmak üzere işaretlenmiş bir kenar vardır. Yapışkan yüzü beyaz, koruyucu bir tabaka ile kaplıdır. 1) Nitroderm TTS derinin sağlıklı, kılsız, kremsiz ve yağsız bir yerine uygulanmalıdır. Bütün yapışkan plasterler gibi, Nitroderm TTS de nemli veya temiz olmayan cilde iyi bir şekilde yapışmayabilir. Bu nedenle, sistemi uygulamadan önce cildin temiz ve kuru olması önemlidir. 2) Nitroderm TTS’ in uygulanması : Aluminyum zarfı işaretli yerinden yırtarak Nitroderm TTS’ i çıkarınız. Açma tırnakçığından başlayarak koruyucu beyaz tabakayı dikkatle ayırınız. Yapışkan yüzeye dokunmayınız. Plasterin yapışkan tarafını, gövdeniz veya kolunuzun yukarı kısmında seçtiğiniz deri bölgesine avuç içinizle sıkıca bastırıp bu şekilde 10-20 saniye kadar tutunuz. Özellikle kenarlarının iyi yapışmasından emin olunuz. Yapıştırdıktan sonra tekrar çekerek yapışmasını kontrol etmeyiniz.                            3. Doktorunuzun tarif ettiği süre sonunda plasteri çıkarınız ve yapışkan kenarı içeride kalacak şekilde ikiye katlayınız. Plasteri asla kesmeyiniz veya yırtmayınız. Çocukların ulaşamayacaklarına emin olduğunuz bir şekilde atınız. Derinin üzerinde kalan yapışkan artıkları alkol ile temizlenebilir.   4. Yeni bir plasteri derinizin farklı bir bölgesine yapıştırınız. Derinin aynı yerine ikinci kez uygulama yapabilmek için birkaç gün geçmesini bekleyiniz.   Nitroderm TTS’ i doğru zamanda değiştirmeyi unutursanız, hatırladığınız zaman hemen değiştiriniz ve bir sonraki plasteri doğru zamanda uygulayınız.   Plaster doğru bir şekilde uygulanırsa banyo, yüzme, duş veya egzersiz esnasında etkilenmez. Plaster herhangi bir şekilde yerinden çıkarsa atınız ve yeni bir plaster uygulayınız. Bir sonraki plasteri normal zamanında uygulayınız.

Nitroderm TTS 5; koruyucu zarf içinde 5 ve 30 sistemlik kutularda.

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25°C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Nitroderm TTS 10, koruyucu zarf içinde 5 ve 30 sistemlik kutularda.

Diğer nitrat preparatları ile olduğu gibi, uzun süre tedavi gören hastaya başka bir ilaç uygulanacak ise, nitrogliserin dozu yavaş yavaş azaltılırken diğer tedavi başlatılmalıdır.Nitroderm TTS sistemi aluminyum tabaka içermektedir.Bundan dolayı Nitroderm TTS, MRI(Manyetik Rezonans Görüntülemesi), kardioversiyon veya DC defibrilasyonu ve diatermi tedavisi gibi vücuda manyetik veya elektrik alan işlemleri uygulanmadan önce çıkarılmalıdır.   Yeni geçirilmiş miyokard enfarktüsü veya akut kalp yetmezliği durumlarında, Nitroderm TTS ile tedavi ancak sıkı tıbbi gözetim ve/veya hemodinamik kontrol altında sürdürülmelidir.   Hipoksemi : Şiddetli anemi nedeniyle arteriyel hipoksemi gelişmiş olan hastalarda, nitrogliserin biyotransformasyonunun azalmış olması nedeniyle dikkatli olmak gerekir. Bunun gibi akciğer hastalığı veya iskemik kalp hastalığı nedeniyle hipoksemi ve ventilasyon/perfüzyon dengesi bozukluğu mevcut olan hastalarda da dikkat gerekir. Angina pektoris, miyokard enfarktüsü veya serebral iskemi vakalarında küçük hava yollarıyla ilgili anormalliklere (ve özellikle de alveoler hipoksiye) sık rastlanır. Bu koşullar altında akciğerlerde perfüzyonun, alveoler hipoksi bölgelerinden daha iyi ventile olan akciğer bölgelerine kaydırılmasına yönelik bir vazokonstriksiyon gelişir. Güçlü bir vazodilatör olması nedeniyle nitrogliserin, bu koruyucu vazokonstriksiyonu ortadan kaldırarak kötü ventile olan bölgelerdeki perfüzyonun artmasına, ventilasyon/perfüzyon dengesizliğinin şiddetlenmesine ve arterlerdeki kısmi oksijen basıncının daha da azalmasına yol açar.   Hipertrofik kardiyomiyopati : Nitrat tedavisi, hipertrofik kardiyomiyopatinin neden olduğu anginayı şiddetlendirebilir.   Angina artışı : Plasterin çıkarıldığı dönemlerde angina krizleri sıklığında artma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Bu durumda, beraberinde anti-anginal tedavi gerekebilir.   Sublingual nitrogliserine tolerans : Nitrogliserinin transdermal sistemine karşı tolerans geliştiğinde, sublingual nitrogliserinin egzersiz toleransına etkisi kısmen azalabilir.   Yaşlı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.   Gebelik ve laktasyonda kullanım Gebelik kategorisi C’dir.   Gebelik Herhangi bir ilaç tedavisinde olduğu gibi Nitroderm TTS de, özellikle ilk üç aylık dönemde olmak üzere gebelik esnasında dikkatle kullanılmalıdır.   Laktasyon Aktif maddenin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Tedavinin anneye sağlayacağı faydalar, çocukta neden olabileceği risklerle birlikte değerlendirilmelidir.   Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri Nitroderm TTS, özellikle tedavinin başlangıcında olmak üzere hastanın araç ya da makine kullanma sırasındaki reaksiyonlarını olumsuz yönde etkileyebilir.

Yan etkiler azalan sıklıklarda aşağıdaki şekilde sıralanmıştır: Çok sık görülen(≥1/10); sık görülen(≥1/100, <1/10); sık görülmeyen(≥1/1000, <1/100); ender görülen(≥1/10,000, <1/1000); çok ender görülen(<1/10,000), izole raporları içerir.   Sinir sistemi bozuklukları Sık: Başağrısı Ender: Sersemlik Çok ender: Baş dönmesi   Kardiyak Bozukluklar Ender: Taşikardi   Vasküler bozukluklar Ender: Postural hipotansiyon, flushing, senkop   Gastrointestinal bozukluklar Çok sık: Mide bulantısı, kusma   Deri ve subkutan doku bozuklukları Sık görülmeyen: Kontakt dermatit   Genel bozukluklar ve uygulama bölgesi koşulları Sık görülmeyen: Eritem, kaşıntı, yanma hissi, irritasyon   Araştırmalar Ender: Kalp atım hızının artması   Diğer nitrat preparatları gibi, Nitroderm TTS de sıklıkla serebral vazodilatasyona bağlı ve sıklıkla doza bağımlı olan baş ağrısına neden olabilir. Bu tür baş ağrıları, genellikle tedaviye devam edilmesini takiben birkaç gün sonra geçer. Eğer aralıklı tedavi sırasında kalıcı baş ağrıları devam ederse hafif analjezikler ile tedavi edilmelidir. Geçmeyen başağrıları nitrogliserin dozunun azaltılması veya tedavinin kesilmesinin bir belirtisidir.   Sistem deri üzerinden uzaklaştırıldıktan sonra, deri üzerindeki hafif bir kızarıklık genellikle birkaç saat içinde kaybolur. Lokal iritasyonu önlemek için uygulama yeri düzenli olarak değiştirilmelidir.   Kalp atım hızında reflekse bağlı hafif artış, gerekirse bir beta-bloker ile kombine tedavi yapılarak önlenebilir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.