Rixper 2 Mg 20 Film Tablet

Pazarlama öncesi deneyimlerde risperidonun 20 mg ile 300 mg arasında değişen dozlarıyla akut doz aşımı bildirilmiş, hiçbirisi ölümle sonuçlanmamıştır. Gelişen semptomlar tahmin edilebileceği gibi sersemlik, sedasyon, taşikardi, hipotansiyon ve ekstrapiramidal semptomlar olmuştur. Bir vakada 240 mg’ın üzerine çıkılmış ve hiponatremi, hipokalemi, uzamış QT, genişlemiş QRS gözlenmiştir. Doz aşımı durumunda hava yolu açılmalı, yeterli oksijen ve ventilasyon sağlanmalıdır. Gastrik lavaj ve aktif kömür ile laksatif düşünülmelidir. Aspirasyon riski düşünülmeli ve EKG ile monitörize edilmelidir. Risperidonun spesifik bir antidotu yoktur.

Rixper, pozitif (halüsinasyon, delüsyon, düşünce bozuklukları, saldırganlık, şüphecilik) ve/veya negatif (künt afekt, emosyonel ve sosyal çekingenlik ve konuşma yetersizliği) semptomların görüldüğü akut ve kronik şizofrenik psikozlarda ve diğer psikotik durumlarda kullanılır. Rixper şizofreni ile ilgili afektif semptomları (depresyon, suçluluk duygusu, endişe) da azaltır. Rixper, ilk tedaviye cevap verdiği gözlenen hastalarda, idame tedavisi sırasında klinik iyileşmenin devamı açısından da etkilidir. Rixper, bipolar hastalığın manik epizodunun tedavisinde endikedir. Bu epizodlar, duygu durumunda kabarma, taşkınlık, irritabilite, kendini aşırı beğenme, uykuya duyulan ihtiyacın azalması, basınçlı konuşma, düşüncelerin yarışması, aykırı saldırgan davranışlar da dahil olmak üzere muhakeme ve içgörü eksikliği gibi semptomlarla karakterizedir. Rixper, zarar verici (örn. saldırganlık, kendine zarar verici veya fevri) davranışların ön planda olduğu, entellektüel işlevleri ortalamanın altında veya mental retardasyonlu çocuk, ergen ve erişkinlerde davranım ve diğer yıkıcı davranış bozukluklarında endikedir.

Risperidonun etki mekanizması diğer şizofreni tedavisinde kullanılan ilaçlar gibi tam olarak bilinmemektedir. Ancak terapötik etkisinin dopamin (D2) ve serotonin (5-HT2) reseptör antagonizmasına bağlı olduğu düşünülmektedir. Başka diğer reseptörler üzerindeki antagonist etkisi risperidonun diğer etkilerini açıklayabilir. Aynı zamanda alfa-1, alfa-2 ve histamin-1 reseptörlerine de antagonistik etki gösterir.

Emilim: Risperidon iyi emilir.Oral biyoyaralanımı %70’tir. Risperidon ve ana metaboliti   9-hidroksirisperidonun plazma konsantrasyonu 1-16 mg/gün aralığında doza bağımlı olarak artar. Oral uygulamadan sonra risperidonun doruk plazma konsantrasyonuna 1 saat içinde erişilmiştir. Metabolitinde bu zaman 3 saattir. Risperidonun plazma kararlı durum düzeyine 1 günde ulaşılır. Metabolitinde bu zaman 5-6 gündür. Yiyeceklerin risperidonun emilim hız ve miktarına etkisi yoktur. Dağılım: Risperidon hızlı dağılır.Dağılım hacmi 1-2 L/kg’dır. Risperidon %90 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Metabolizma: Risperidon karaciğerde yoğun olarak metabolize olur. Ana metabolik yol risperidonun 9-hidroksirisperidona CYP2D6 enzimi ile hidroksilasyonudur. Bu metabolitin de risperidona benzer aktivitesi vardır. Atılım: Risperidon ve metabolitleri daha çok idrarla daha az oranda da feçesle atılır. Risperidonun yarılanma ömrü 3 saattir. 9-hidroksirisperidonun yarılanma ömrü ise 21 saattir. Aktif olan ilacın (kendisi ve metabolitleri) güçlü ve zayıf metabolize edici enzimlerce gerçekleştirilen metabolizasyonu sonrasında ortalama yarılanma ömrü 20 saattir.   Özel topluluklar: Böbrek yetmezliği: Orta ila ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda sağlıklı genç gönüllülere göre risperidon ve metabolitlerinin klerensi %60 azalmıştır. Bu nedenle böbrek yetmezliğinde risperidon dozu azaltılmalıdır. Karaciğer yetmezliği: Plazmada risperidonun serbest bölümü karaciğer hastalığı olan bireylerde %35 artmıştır. Bu nedenle karaciğer hastalığında risperidon dozu azaltılmalıdır. Yaşlılar: Yaşlılarda risperidonun renal klerensi azalmış ve yarılanma ömrü genç bireylere göre uzamıştır. Bu nedenle yaşlılarda risperidon dozu azaltılmalıdır.

FİLM TABLET

Her bir film tablet; 2 mg risperidon ve yardımcı madde olarak laktoz ve titanyum dioksit içerir.

Risperidonun merkezi sinir sistemi etkileri nedeniyle santral etkili ilaçlarla ve alkolle birlikte alınmasında dikkatli olunmalıdır. Hipotansif ekti potansiyeli nedeniyle antihipertansiflerle birlikte dikkatli kullanılmalıdır.  Risperidon, levodopanın ve diğer dopamin agonistlerinin etkilerini antagonize edebilir. Klozapinle birlikte verildiğinde risperidonun klerensi azalabilir. Karbamazepin ve diğer enzim indükleyiciler: Bu ilaçlarla birlikte verildiğinde risperidonun plazma konsantrasyonları %50 kadar düşmüştür. Bu nedenle risperidon tedavisinin etkinliğinin azalması beklenebilir. Fluoksetin: Günde 3 kez uygulanan 20 mg fluoksetinin, risperidonun plazma konsantrasyonunu 2.5-2.8 kat artırdığı görülmüştür. Lityum: Risperidonla bir etkileşim bildirilmemiştir. Valproat: Risperidonun tekrarlanan dozları valproatın plazma konsantrasyonunu etkilememiştir.   Laboratuar etkileşimleri: Laboratuar testi etkileşimi bildirilmemiştir.

Risperidona karşı bilinen bir aşırı duyarlılığı olan kişilerde kullanılmamalıdır.

Şizofreni Başlangıç dozu: Risperidon günde iki veya üç doz şeklinde uygulanabilir. Klinik çalışmalarda risperidon genellikle başlangıçta günde iki kez 1 mg şeklinde uygulanmıştır. 2. ve 3. günler tolere edilebildiği takdirde 3. gün günde iki kez 3 mg’a ulaşacak şekilde günde iki kez her dozda 1 mg’lık artışlar uygulanmıştır. Günlük 8 mg’a kadar günde 3 kez uygulanan doz rejimleri tolere edilebilmiştir. Eğer gerekiyorsa bundan sonraki doz ayarlamaları en az 1 hafta sonra gerçekleştirilmelidir. Şizofrenide günlük 6 mg’lık günde iki doz uygulamasının daha düşük dozaja göre bir etkinlik avantajı sağladığı gösterilmemiştir. 16 mg’ın üzerindeki günlük uygulamaların güvenilirliği klinik çalışmalarda gösterilmemiştir. Özel topluluklarda dozaj: Yaşlı ve düşkün hastalarda, ciddi böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda ve hipotansiyona eğilimli olanlarda ve hipotansiyonun risk yaratacağı kişilerde önerilen başlangıç dozu günde iki kez 0.5 mg’dır. Bu hastalarda doz artırımları da 0.5 mg’dan fazla olmamalıdır. İdame tedavisi: Şizofreni tedavisinin ne kadar sürdürülmesi gerektiği konusunda bir fikir birliği yoktur. Yapılan bir çalışmada 2-8 mg/gün dozuyla hastalar 1-2 yıl boyunca klinik olarak stabil kalmış ve relaps ertelenmiştir.    Bipolar mani Risperidon günde bir kez uygulanır ve başlangıç dozu olarak 2 mg önerilir. Günde 1 mg’lık doz artışları yapılabilir. Önerilen doz aralığı 2-6 mg’dır. Bütün semptomatik tedavilerde olduğu gibi devam eden Risperidon kullanımı sürekli olarak değerlendirilmeli ve uygunluğu kanıtlanmalıdır.   Davranım ve diğer yıkıcı davranış bozukluklarında 50 kg veya daha üzeri hastalarda Başlangıç dozu olarak günde bir defa 0.5 mg önerilir. Doz en fazla gün aşırı 0.5 mg artırılabilir. Birçok hasta için optimum doz günde bir defa 1 mg’dır. 50 kg’ın altında hastalarda Başlangıç dozu olarak günde bir defa 0.25 mg önerilir. Doz en fazla gün aşırı 0.25 mg artırılabilir. Birçok hasta için optimum doz günde bir defa 0.5 mg’dır. Bütün semptomatik tedavilerde olduğu gibi devam eden Risperidon kullanımı sürekli olarak değerlendirilmeli ve uygunluğu kanıtlanmalıdır.

Rixper 1 mg Film Tablet; 20 ve 30 film tablet içeren blister/kutu Rixper 3 mg Film Tablet; 20 ve 30 film tablet içeren blister/kutu Rixper 4 mg Film Tablet; 20 ve 30 film tablet içeren blister/kutu

25oC’nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde ve ışıktan koruyarak saklayınız. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Rixper 2 mg Film Tablet; 20 ve 30 film tablet içeren blister/kutu

Nöroleptik malign sendrom: Antipsikotik ilaçlarla zaman zaman bu sendrom bildirilmektedir. Hiperpireksi, kaslarda katılık, mental durumda değişiklikler ve otonom sistemde dengesizlik (nabızda ve kan basıncında düzensizlik, taşikardi, terleme) bu sendromun belirtilerindendir. Tardif diskinezi: Antipsikotik ilaç alanlarda bazen geri dönüşümsüz, istemsiz, diskinetik hareketler gelişebilir. Bu semptomlar özelikle yaşlı kadın hastalarda daha sık görülür. Bilinen bir tedavi yaklaşımı yoktur. Serebrovasküler istenmeyen etkiler (inme, yaşlı hastalarda demans): Risperidonun demans ile ilişkili psikozda etkili ve güvenli olduğu gösterilmemiştir. Atipik ilaçların çoğunda da izlendiği gibi demanslı yaşlı hastalarda kullanıldığı takdirde genellikle infeksiyon, kalp yetmezliğine bağlı ani ölüm gibi nedenlerle ölüm riskinde artışa neden olabilir. Hiperglisemi ve diabetes mellitus: Risperidonu da içeren atipik antipsikotiklerle tedavi edilen hastalarda, bazı vakalarda ketoasidoz, hiperosmolar koma veya ölümle sonuçlanabilen hiperglisemi bildirilmiştir. Atipik antipsikotiklerle tedavi edilen diyabet hastalarının kan şekerleri düzenli olarak kontrol edilmelidir. Proaritmik etki potansiyeli: Risperidonun bazı hastalarda QT intervalini uzattığı tespit edilmiştir. Ancak 12-16 mg’lık dozlarla tedavi gören hastalarda dahi QT’de ortalama bir artışa neden olmamıştır. Ortostatik hipotansiyon: Özellikle ilk doz titrasyon döneminde alfa adrenerjik antagonistik etkisine bağlı hipotansiyon ve taşikardi görülebilir. Risperidonun, antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanımında klinikte anlamlı hipotansiyon gözlenmiştir. Epileptik nöbet: Epilepsi hikayesi olan hastalarda risperidon dikkatle kullanılmalıdır. Disfaji: Özofageal dismotilite ve aspirasyon antipsikotik ilaç kullanımıyla birlikte görülebilir. Risperidon ve diğer antipsikotik ilaçlar kullanılırken aspirasyon pnömonisi riski açısından dikkatli olunmalıdır. Hiperprolaktinemi: Dopamin D2 reseptörlerini inhibe ettiğinden, risperidon prolaktin seviyelerini artırır. Prolaktin artırıcı ilaçlarla galaktore, amenore, jinekomasti ve impotans geliştiği görülmüştür. Bilişsel ve motor bozukluk potansiyeli: Risperidon tedavisi esnasında uyku hali sık bildirilen bir yan etkidir. Bu etki dozla orantılı olarak artar. Bir çalışmada 16 mg/gün risperidon alan hastalarda plaseboya göre uyku hali görülme oranı, %41 ve %16’dır. Priapizm: Nadiren priapizm vakaları bildirilmiştir. Diğer alfa adrenerjik blokerlerde de bu etki görülebilmektedir. Risperidon, seyrek olarak venöz tromboembolik olay (VTE) riskine neden olabilmektedir. Bu nedenle dikkatle kullanılmalıdır. Konvansiyonel ve atipik antipsikotik ilaçlar demansa bağlı psikozu olan yaşlı hastaların tedavisinde kullanıldığında ölüm riskinde artışa neden olmaktadır.   Gebelikte kullanım Gebelik kategorisi C’dir. Risperidon gebelik esnasında ancak potansiyel yarar, fetüste gelişebilecek riskten fazla ise kullanılmalıdır.   Emziren annelerde kullanım Risperidon ve metaboliti 9- hidroksirisperidonun sütle atılabildiği gösterildiğinden emziren annelerde kullanılmaması önerilir.   Araç ve makine kullanımına etkisi Risperidonun karar verme, düşünme veya motor yetilerde bozulmaya neden olma potansiyeli nedeniyle tehlikeli makine veya araç kullanımı esnasında dikkatli olunmalıdır.

İki adet plasebo kontrollü çalışmada %5’ten daha fazla oranda bildirilen yan etkiler anksiyete, uyku hali, ekstrapiramidal semptomlar, sersemlik, konstipasyon, bulantı, dispepsi, rinit, kızarıklık ve taşikardi olmuştur.   6 ve 8 haftalık plasebo kontrollü çalışmalarda risperidon tedavisi ile ilişkili gelişen istenmeyen etkiler tabloda gösterilmiştir. Vücut sistemi Risperidon£10 g/gün n=324 (%) Risperidon 16 mg/gün n=77 (%) Plasebo n=142 (%) Psikiyatrik       İnsomnia 26 23 19 Ajitasyon 22 26 20 Anksiyete 12 20 9 Uyku hali 3 8 1 Agresif reaksiyon 1 3 1 Merkezi ve periferik sinir sistemi       Ekstrapiramidal semptomlar 17 34 16 Baş ağrısı 14 12 12 Sersemlik 4 7 1 Gastrointestinal       Konstipasyon 7 13 3 Bulantı 6 4 3 Dispepsi 5 10 4 Kusma 5 7 4 Karın ağrısı 4 1 0 Tükrük salgısının artması 2 0 1 Diş ağrısı 2 0 0 Solunum sistemi       Rinit