Salofalk 250 Mg 10 Supozituar

SEVİKAR araç veya makine kullanımı becerisi üzerine hafif veya orta düzeyde etki gösterebilir. Antihipertansif tedavi alan hastalarda, bazen reaksiyon becerisini etkileyebilen baş dönmesi, baş ağrısı, bulantı veya bitkinlik ortaya çıkabilir.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller

SEVİKAR 40/5 mg film tablet

40 mg Olmesartan medoksomil ve 5 mg Amlodipin (besilat olarak)

Geçerli değildir.

–

Ağızdan alınır.

–

SEVİKAR 40/5 mg film tablet

9 Temmuz 2012

48 ay

243/61

25oC’ nin altında oda sıcaklığında saklayınız.

Esansiyel hipertansiyon tedavisi; olmesartan ya da amlodipin monoterapisi ile kan basıncı yeterli düzeyde düşürülemeyen hastalarda endikedir (bkz. Pozoloji ve uygulama şekli).

Prejelatinize mısır nişastası, silisifiye mikrokristalin selüloz, kroskarmellos sodyum, magnezyum stearat, polivinilalkol, makrogol 3350, talk, titanyum dioksit (E171), sarı demir (III) oksit (E172).

Doz aşımı belirtileri; asteni, başağrısı, sinirlilik, sıcak basması, sersemlik, bulantı, karın ağrısı, alt ekstremitelerde ödem ve meme ağrısıdır. Tedavi semptomatik olmalıdır.

Primer cerrahi müdahaleyi gerektirmeyen endometriozis.   Ovülasyon indüksiyonuna hazırlıkta, gonadotropin uygulamasına yardımcı olarak hipofiz desensitizasyonu.

Suprecur’un etken maddesi buserelin, gonadotropin serbestleştirici hormonun (GnRH) aktif bir analoğudur. Buserelin’in düzenli alınımı sonucu gonadotropinlerin ve gonad steroidlerinin sekresyonu belirgin bir şekilde inhibe edilir.   Hipofiz-gonad fonksiyonu üzerindeki inhibisyon etkisi hipofizdeki LH-RH reseptörlerinin desensitizasyonu ile açıklanır.   Erkeklerde gonadotropin sekresyonunun inhibe edilmesi sonucu testosteron sentezi ve sekresyonunda sürekli bir azalma elde edilir. Kadınlarda, pulsatil gonadotropin serbestisinin eliminasyonu östrojen sekresyonunu inhibe eder.   Buserelin’in gonad steroidleri üzerindeki supresif etkisi hem uygulanan günlük doza, hem de uygulamanın sıklığına ve tedavi süresine bağlıdır.   Buserelinin serum seviyesi tespit edilebilme limitlerinin altında bile olsa, hipofiz bezinin ön lobundaki reseptörlere güçlü bağlanma nedeniyle, gonadotropinin serbest bırakılması korunur (yaklaşık 3 saat).   Uzun süreli Buserelin tedavisi sırasında sadece gonadotropinlerin sekresyonu inhibe olur, diğer hipofiz hormonlarının (prolaktin, büyüme hormonu, ACTH, TSH) sekresyonu ise bundan direkt olarak etkilenmez. Ancak, östrojen eksikliği, büyüme hormonu ve prolaktinin salgılanmasında azalmaya sebep olabilir. Adrenal steroidlerin salgılanması değişmeden kalır.

Emilim Buserelin suda erir. Nazal yoldan, usulüne uygun olarak kullanıldığında burun mukozasından güvenli bir şekilde emilir. Böylece yeterli derecede yüksek plazma seviyeleri sağlanabilir.   Buserelin nasal solüsyondan, nazal emilim %1-3’dür. 200µg’ın subkütan enjeksiyonunda, biyoyararlanım % 70’dir. Oral uygulamada, buserelin etkisizdir.   Dağılım Buserelin öncelikli olarak biyolojik hedef organı olan hipofiz ön lobunda biriktiği gibi karaciğerde ve böbreklerde de birikir.   Buserelin, serumda ağırlıklı olarak bozulmadan aktif formunda dolaşır. Proteinlere %15 oranında bağlanır.   Metabolizma Buserelin, peptidler tarafından (piroglutamil peptidaz ve chymotrypsin benzeri endopeptidazlar), gastrointestinal sistemde metabolize olduğu gibi, böbrek ve karaciğerde de metabolize olur ve böylece pasiftir. Hipofiz bezinde, reseptöre bağlı buserelin, membranda yer alan enzimler tarafından pasifleştirilir.   Buserelin dozunun küçük bir kısmı anne sütüne geçer. Mevcut klinik deneyimlere göre bu miktarın bebeklerde hormonal bir etkisi yoktur.   Eliminasyon Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık olarak intravenöz uygulama sonrası 50 ila 80 dakika, subkutan uygulama sonrası 80 dakika ve intranazal uygulama sonrası 1 ila 2 saattir.   Buserelin ve inaktif metabolitleri böbrek ve safra yoluyla vücuttan atılırlar. Serum konsantrasyonu ve idrardaki buserelin miktarı, aynı zaman profilini göstermiştir. Erkeklerde, idrarda bozulmamış buserelin miktarı yaklaşık %50’dir.

Nasal Sprey

1.0 g çözelti, 1.500 mg busereline eşdeğerde 1.575 mg buserelin asetat, koruyucu madde olarak 0.100 mg benzalkonyum klorür, 0.400 mg sitrik asit monohidrat, 2.400 mg sodyum sitrat dihidrat ve ad 1.0 g enjeksiyonluk su içerir.   (Bir sprey dozu 0.15 mg busereline eşdeğerde 0.157 mg buserelin asetat içerir.)

Buserelinle tedavi boyunca, antidiyabetik ajanların etkisi azalabilir (“Yan etkiler/advers etkiler” bölümüne bkz).   Seks hormonları ile beraber kullanımı sırasında, dozaj tedavinin başarısını etkilemeyeceğinden emin olunacak şekilde seçilmelidir.

Buserelin asetata ve/veya bileşimindeki yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık. Suprecur, gebelik durumunda kullanılmamalıdır. Buserelin küçük miktarlarda anne sütüne geçmektedir. Çocuk üzerinde olumsuz etkileri gözlenmemiş olmasına rağmen Suprecur emziren annelerde kullanılmamalıdır ya da emzirmekten kaçınılmalıdır

Endometriozis Günlük doz vücut ağırlığından bağımsız olarak günde 0.9 mg’dır. (herbiri 0.15 mg olan 6 sprey dozu). Bunun için sabah, öğle ve akşam olmak üzere günde 3 defa her bir burun deliğine birer sprey dozu uygulanır.   Suprecur, doğru biçimde uygulandığında nezlesi olan kişilerde bile burun mukozasından tamamen emilebilir. Böyle bir durumda burun iyice temizlendikten sonra sprey uygulanmalıdır.   Tedavi süresi genellikle altı aydır ve bu süre dokuz ayı geçmemelidir.   Ovülasyon indüksiyonuna yardımcı olarak Günlük başlangıç dozu 0.6 mg’dır (herbirinde 0.15 mg buserelin bulunan 4 sprey dozuna eşittir.). Günlük doz her defasında farklı burun deliğinden uygulanmak üzere eşit aralıklarla günde 4 eşit doza bölünerek uygulanır. Bazı hastalarda 1.2 mg/gün’e (herbiri 0.15 mg olan 8 sprey dozuna eşit) varan daha yüksek dozlara ihtiyaç duyulabilir.   Suprecur, doğru biçimde uygulandığında nezlesi olan kişilerde bile burun mukozasından tamamen emilebilir. Böyle bir durumda burun iyice temizlendikten sonra sprey uygulanmalıdır.   İhtiyaç duyulan doza bağlı olarak, bir sprey dozu, burun deliklerinden birine veya her ikisine, sabah, öğle, akşamüstü ve gece aşağıdaki şemaya göre uygulanmalıdır.

–

+2oC ile +25oC arasında saklayınız. Donmasına izin vermeyiniz. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Kullanılmaya başlanan şişeler 5 hafta süre ile oda ısısında tutulabilir. Bu süreden sonra şişede kalan bakiye atılmalıdır.

Suprecur nazal sprey, intranazal uygulamaya mahsus 15 mg busereline eşdeğerde 15.750 mg buserelin asetat içeren 10 ml sulu çözelti flakonu ve birlikte 1 adet dozaj pompası.

Hipertansif hastalarda, kan basıncı düzenli olarak takip edilmelidir (kan basıncının artması riski). Diyabetik hastalarda, kan şekeri düzeyi düzenli olarak kontrol edilmelidir (metabolik kontrolün bozulması riski).   Depresyon anamnezi olan hastalar, dikkatle izlenmeli ve gerekliyse tedavi edilmelidir (depresyonun tekrarlaması veya kötüleşmesi riski).   Endometriozis Tedavisi: Oral kontraseptif kullanımı, tedaviye başlamadan önce sonlandırılmalıdır. Güvenlik nedeniyle, tedaviye başlanırken non-hormonal doğum kontrol metodları (örn. prezervatif) kullanılmalıdır. Önceden oluşmuş bir gebeliği bertaraf etmek amacıyla, tedaviye menstruasyonun 1. veya 2. günü başlanmalıdır. Herhangi bir hamilelik şüphesi varsa, hamilelik testi önerilir.   Tedavinin sonraki aşamalarında, eğer tavsiye edilen doz düzenli olarak uygulanıyorsa hamilelik oluşmaz. Buna karşın, tedavi birkaç gün bile atlanırsa ovulasyon ve hamilelik meydana gelebilir. Hamilelik oluştuysa, tedaviye derhal son verilmeli ve doktora başvurulmalıdır.   Kemik yoğunluğundaki azalma göz ardı edilemeyeceğinden, tedavi tekrarlanmadan önce, tedaviyi üstlenen hekim tarafından fayda ve risk oranları dikkatlice gözden geçirilmelidir.   Ovülasyon İndüksiyonuna yardımcı olarak kullanımı: Tedaviye başlanmadan önce hamilelik testi yapılmalıdır. İnvitro fertilizasyonda, ovulasyon indüksiyonu sıkı tıbbi denetim altında gerçekleştirilmelidir.   Gonadotropinlerin Suprecur ile beraber birlikte kullanımı, gonadotropinlerin yalnız kullanımından daha fazla ovaryum hiperstümülasyonu sendromu (OHSS) riski taşır. Bu sendromun olası klinik belirtileri şunları içerir: Karın ağrısı, karında gerginlik hissi, abdominal kuşağın artması, ovaryal kist oluşumu, bulantı, kusma, overlerin masif büyümesi, dispne (nefes darlığı), diyare, oligüri, hemokonsantrasyon, hiperkoagülopati. Overlerin pedikül torsiyonu veya rüptürü, akut abdomene neden olabilir. Ağır tromboembolik olaylar da ortaya çıkabilir. Ovaryum hiperstimülasyonu sendromu öldürücü olabilir. Etkilenen hastaların erken tanınabilmesi için, her stimülasyon siklüsü dikkatli bir şekilde izlenmelidir. Eğer gerekliyse hCG (human chorionic gonadotrophin) ile tedavinin kesilmesi gerekebilir.   Araç ve makine kullanımına etkileri Bazı advers etkiler (örn. başdönmesi), konsantrasyon ve reaksiyon kabiliyetini etkileyebilir. Bundan dolayı araba veya makinelerin kullanımı gibi bu özelliklerin önemli olduğu durumlar risk taşır.   Gebelik ve laktasyon Gebelik kategorisi: X Gebelik durumunda kullanılmamalıdır.   Laktasyon Buserelin küçük miktarlarda anne sütüne geçmektedir. Çocuk üzerinde olumsuz etkileri gözlenmemiş olmasına rağmen Suprecur emziren annelerde kullanılmamalıdır ya da emzirmekten kaçınılmalıdır.

Suprecur ile tedavinin temeli, bütün bir tedavi boyunca kadın cinsiyet hormonları (östrogenler) yapımının baskılanması esasına dayanmaktadır. İstenen terapötik etkiye ek olarak, doza bağlı advers etkiler olabilir.   Östrojen yapımının inhibisyonunun göstergesi olarak, çoğu hastada, genellikle tedavinin ilk haftalarında menstrüasyonu taklit eden bir uterin kanama (“periyod”) olur. Nadir olgularda ise tedavinin ileri aşamalarında da kanama görülebilir.   Ayrıca sıcak basması, fazla terleme, vajinada kuruluk, cinsel ilişki sırasında ağrı (disparoni), cinsel isteğin azalması (libido azalması) ve birkaç aylık Suprecur tedavisinden sonra kemik yoğunluğunun azalması gibi menopoz benzeri semptomlar olabilir.   Açıkça hormon baskılanmasına bağlanamayan advers etkiler şunlardır: Meme büyüklüğünün azalması veya artması (memelerde hassasiyetle birlikte), tırnakların kırılması, akne, cilt kuruluğu; nadiren vajinal akıntı ve yüzde ve ekstremitelerde (kol ve bacaklarda) ödem olabilir.   Ayrıca, laktasyon, midede veya alt batında ağrı, anormal hisler (özellikle kol ve bacaklarda), gözlerde kuruluk (kontakt lens kullanan kişilerde göz irritasyonuna varan) olabilir.   Ovülasyon indüksiyonu sıkı tıbbi denetim altında gerçekleştirilmelidir. İnvitro fertilizasyon/embriyo transferi (IVF/ET) programları ve benzeri yardımlı reprodüksiyon uygulaması, kalıtım ile ilgili riskler (örn. ektopik gebelik oluşumu, düşüklerin veya çoğul gebeliğin artışı gibi) taşır. Bu riskler ek tedavi olarak Suprecur’ un kullanımında da mevcuttur. Buserelin tedavisinde folikül uyarılması (polikistik over gibi) bazı hastalıklarda artabilir.   Buserelin tedavisinin başlangıç döneminde ovaryal kistler görülebilir. Buna karşın, siklüs sitümülasyonuna dair herhangi bir negatif etki bildirilmemiştir.   Gondotropinlerle kombine kullanımı, gonadotropinin tek başına kullanımından daha yüksek ovaryum hiperstimülasyonu sendromu riski taşır.   Buserelin’in de dahil olduğu LHRH agonistleriyle tedavi, çok nadir durumlarda hipofizde adenom gelişimine yol açabilir.   Buserelin tedavisi sırasında aşağıdaki etkiler oluşabilir: Saç ve vücut kıllarında artış veya azalma. Hipertansif hastalarda kan basıncı seviyesinde bozulma Hipersensitivite reaksiyonları. Bu kendini, deride kızarıklık, kaşıntı, deri döküntüler (ürtiker dahil) ve dispne ile alerjik astım, nadir olgularda anaflaktik / anaflaktoid şoka varan reaksiyonlarla gösterebilir. Glukoz toleransında azalma (diyabetik hastalarda metabolik kontrolün olası bozulması). Kan lipidlerinde değişiklikler; karaciğer enzimlerinin (örn. transaminazlar) veya bilirubinin serum düzeylerinde artış; trombopeni ve lökopeni. Baş ağrısı (nadir durumlarda migren benzeri), palpitasyon, sinirlilik, uyku bozuklukları, yorgunluk, uyuşukluk, hafıza ve konsantrasyon bozuklukları, emosyonel instabilite, anksiyete. Nadir durumlarda, depresyon gelişebilir veya varolan depresyon kötüleşebilir. Baş dönmesi, kulak çınlaması (tinnitus), duyma bozuklukları, görme bozuklukları (örn. bulanık görme), gözlerin arkasında basınç hissi. Bulantı, kusma, susuzluğun artması, diyare, konstipasyon, iştah değişiklikleri, kilo değişiklikleri (artış veya azalma). Kas-iskelet sistemi rahatsızlıkları ve ağrı (kadınlarda omuz ağrısı/sertliği içerir.)  Nazal ve farengeal kavite mukozasının irritasyonu; bu burun kanamasına, boğuk sesliliğe veya koku ve tad bozukluklarına yol açabilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Sodyum Klorürün fazla miktarda uygulanımı hipernatremi ile sonuçlanabilir. Hipernatremi belirtileri kusma, ateş, solunum zorluğu, konvülsiyonlar, hemifarazi, pozitif babinski, letarji, koma ve şiddetli susuzluk hissidir. Hipernatremi tedavisi hastanın su dengesine göre ayarlanır. Hipervolemik hastalarda su azaltılır ve diüretikler uygulanır. Normovolemik ve hipovolemik hastalarda hipotonik solüsyonlarla kan sodyumu dilüe edilir ve furosemid gibi diüretikler kullanılarak fazla sodyumun atılması sağlanır.

%3 Hipertonik Sodyum Klorür solüsyonu aşağıdaki durumlarda endikedir:   1-   Sıvı elektrolit kayıplarının sodyum içermeyen solüsyonlarla tedavi edilmesine bağlı hiponatremi ve hipokloremi durumlarında; 2-   Lavman uygulanmasına ya da Transüretral Prostat Rezeksiyonu operasyonlarında kullanılan irrigasyon sıvılarının açılan venöz sinüslerden dolaşıma katılmalarına bağlı aşırı su alınması ve buna bağlı vücut suyunun aşırı dilüsyonu durumunda. 3-   Aşırı terleme, kusma, diyare ve diğer nedenlere bağlı ciddi tuz kayıplarının acil tedavisinde.

Sodyum ve klorür, serumda ve ekstrasellüler sıvıda elektronötralite ve osmolariteyi temin ve idame ettiren en önemli iyonlardır. Serumda 142 mEq/L Sodyum ve 102 mEq/L Klorür, interstisyel sıvıda 145 mEq/L Sodyum ve 114 mEq/L Klorür bulunur. İntrasellüler sıvıda ise 10 mEq/kg sodyum vardır.   Sodyum klorür vücuttaki su dağılımını kontrol eder, sıvı ve elektrolit dengesini, osmotik basıncı ayarlar. Sodyum ekstrasellüler sıvının başlıca katyonudur. Klorür ise ekstrasellüler sıvının başlıca anyonudur ve sodyumun fizyolojik düzenini sağladığı gibi vücudun asit-baz dengesinin değişmesi, serumdaki klorür konsantrasyonu ile kendini gösterir. Klorür iyonu,bu etkisini bikarbonat iyonu ile bağlantılı olarak gösterir. Sodyum tuzları ekstrasellüler sıvıda bulunan erimiş maddelerin %90’nını teşkil ettiğinden, sodyum dengesi ve ekstrasellüler sıvı hacmindeki değişmeler birbirlerine sıkı olarak bağlıdır. Su ve tuz alımı ve atılımı ile ilgili vücut kontrol mekanizmaları ekstrasellüler sıvıda sodyum konsantrasyonunu sabit tutmaya yöneliktir. Organizmaya Sodyum klorür infüzyonu verildiğinde ekstrasellüler sıvı hacmi genişler ( Hipervolemi ) ve dolaşım sisteminin çeşitli yerlerindeki baroreseptörler bunu hissederek sodyum itrahını arttırıcı mekanizmaları harekete geçirirler. Bu mekanizmalar, renin-angiotensin-aldosteron sistemi, atrial natriüretik hormon,peritübüler hidrostatik ve onkotik basınç ve renal sempatik innervasyon ( Kateşolaminler ) dur. Alınan sodyumun hemen hemen hepsi idrar ile atılır. Vücudun sodyum tutma ve eliminasyon mekanizmaları son derece etkili olup kanda sodyum konsantrasyonu sabit tutulmaya çalışılır. Feçes ile günde 1-3 mEq sodyum çıkar. Aşırı terleme olmadıkça deri ile itrah önemsizdir. Total vücut sodyum miktarı normal olan bir kimseye sodyum klorür verilirse bu böbrekler ile dışarı atılır ve vücutta eski haline döner. Böylece vücut Sodyum klorür yönünden devamlı bir dinamik denge halindedir. Buna karşılık total vücut sodyumu azalmış olanlarda veya plazma sodyumu düşük olanlarda ( Hiponatremi ) verilen tuz vücutta tutulur. Hiponatremik hastalarda 862 mmol Sodyum klorür ( % 5 ) saatte 7 mmol hızla verilirse plazma sodyumu saatte 2-3 mmol/L yükselir.

İntravenöz yolla verilen sodyum klorür geniş bir dağılım özelliği gösterir ve başlıca idrar ile atılır. Aynı zamanda feçes, ter, gözyaşı ve tükürük ile de bir miktar atılır.

PVC TORBA

Her 100 ml’lik solüsyonda   SODYUM KLORÜR ………………………………3  g ENJEKSİYONLUK SU k.m……………………..100 mL   Elektrolit konsantrasyonları(mEq/L)                                                                                   Sodyum………………………………..513 Klorür ………………………………….513   TOTAL OSMOLARİTE: 1026 mOsm/L  

% 3 Hipertonik Sodyum Klorür Solüsyonu koruyucu ve stabilizan madde içermez. Lityum serum konsantrasyonlarını düşürebilir. Solüsyon içine başka bir ilacın enjeksiyonu zorunlu olmadıkça-önerilmez. Zorunlu bir ilave sırasında eklenen ilacın solüsyonun pH’sında stabil olmasına, solüsyonda bulunan maddeler ile geçimli olmasına dikkat edilmeli ve bu karar doktor tarafından verilmelidir.

% 3 Sodyum Klorür Solüsyonu aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:   Serum sodyumunun normal artmış ve hafifçe azalmış olduğu hallerde, konjestif kalp yetmezliğinde, ödem ve sodyum retansiyonu olan durumlarda, hipertansiyon ve koroner yetmezliğinde kullanılmamalıdır. Ayrıca böbrek yetmezliğinde, kortikosteroid ve kortikotropin alanlarda,kardiyak rezervi zayıf olanlarda,postoperatif hastalarda ve yaşlılarda kullanılırken çok dikkatli olunmalıdır.

HEKİM TARAFINDAN BAŞKA SEKİLDE TAVSİYE EDİLMEDİĞİTAKDİRDE;   Bir saatten daha uzun sürede olmak üzere 100 mL tedaviye devam edilebilmek için, klorür ve bikarbonat düzeylerini de içeren plazma elektrolit konsantrasyonları ölçülmelidir.  Uygulama Hızı: Hipertonik sodyum klorür solüsyonları saatte 100 mL’yi aşmayacak şekilde uygulanmalıdır.   Uygulama Yolu: İntravenöz olarak kullanılır.   DİKKAT EDİLECEK HUSUSLAR:Çözelti berrak değilse, torba zedelenmişse kullanmayınız.Çözelti bir defada kullanılmalıdır. Bir seferlik uygulamadan artan çözelti tekrar kullanılmamalıdır. DOKTORA DANIŞILMADAN KULLANILMAMALIDIR.

CAM ŞİŞE

25°C‘nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

100cc,150cc,250cc 500cc,1000 cc’lik PVC torbalarda

Mümkün olduğunca büyük bir vena yoluyla enjekte edilmeli ve enjeksiyon sırasında vena cidarının ön filtre edilmemesine dikkat edilmelidir. Hipertonik sodyum klorür solüsyonu su ve elektrolit yüklenmesine ve her ikisine birden neden olabilir. Volüm artışı konjestif kalp yetmezliğine, akciğer ödemine ve hipertansiyona yol açabilir. Akut Hipernatremi, subtral ve subaraknoit kanama yapabilir. Enjeksiyon sırasında solüsyonun damar cidarına veya dokulara sızması damar veya doku nekrozuna ve tromboflebite yol açabilir. Sodyum klorür fazla miktarda verilirse, klorür iyonu bikarbonatın yerini alacağından bikarbonat rezervinin azalması sonucu asidoz oluşabilir.   GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIMI Hamilelik Kategorisi C : Polifleks % 3        Hipertonik Sodyum Klorür Solüsyonu ile deneysel üreme çalışmaları yapılmamıştır. Hamile bir kadına verildiğinde fetal zarar verip vermeyeceği veya üreme kapasitesini etkileyip etkilemeyeceği bilinmemektedir.

 Solüsyonun kendi niteliğinden, örneğin kontamine olmasından veya uygulama tekniğinden kaynaklanan ateş, enjeksiyon bölgesinde enfeksiyon, venöz tromboz veya flebit ve ekstravazasyon görülebilir. Hipervolemi veya solüsyon içindeki iyonlardan birinin veya diğerinin fazlalığı veya eksikliğine bağlı belirtiler oluşabilir. Böbrekler ile sodyumun boşaltımı sağlıklı olmadığı taktirde, vücutta sodyumun aşırısı tutulur. Bu da plazma osmolalitesi normale dönünceye kadar ekstrasellüler sıvıda birikime neden olur. Bunun sonucu olarak pulmoner ve periferal ödem veya diğer yan etkiler oluşabilir.     Hipernatremi ( plazma osmolalitesinin yükselmesi ) yetersiz su alımı veya aşırı su kaybı sonucu oluşabilir. Nadiren sodyum klorürün terapötik uygulanımından sonra da oluşabilir, ancak mide yıkanması, kusmanın başlatılması veya 2 yaşına kadar olan çocukların beslenmesinin formülasyonundaki hatalardan sonra kullanılan hipertonik tuz solüsyonları ile de oluşabilir.  Hipertonik tuzların uygunsuz intravenöz uygulanımı sonrasında da hipernatremi oluşabilir.  Uzun süre devam eden dalgınlık, uyuklama hali ve kıvranmaya doğru giden düzensizlik, koma, solunum yetmezliği ve ölüme sebep olan beyinde su kaybı, hipernatreminin en ciddi yan etkisidir. Diğer belirtiler susuzluk hissi, tükürük ve gözyaşı salgılanmasında azalma, ateş, taşikardi, hipertansiyon, baş ağrısı, baş dönmesi, huzursuzluk, uyarıya karşı aşırı duyarlılık gösterme ve halsizliktir.     Aşırı miktarda klorür bikarbonat kaybına yol açar, dolayısıyla asitleştirici bir etkiye sahiptir. Sodyum klorür injeksiyonu sırasında herhangi bir yan etki oluşursa infüzyona son verip hasta yeniden değerlendirilmelidir.    BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Aşırı doz durumlarında, hasta kusturularak ya da mide lavajı yapılarak mide boşaltılmalıdır. Hasta yakından izlenmeli ve destek tedavisi uygulanmalıdır.Yeterli hidratasyon korunmalıdır. Siprofloksasinin yalnız küçük bir miktarı (<%,10) hemodiyaliz ya da periton diyaliziyle uzaklaştırılabilir.

Sifloks®, duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonlarda endikedir:  Yetişkinler: İdrar yolu enfeksiyonları: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, metisiline duyarlı Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus ya da Enterococcus faecalis. Akut nonkomplike sistit: Escherichia coli ya da Staphylococcus saprophyticus  Kronik bakteriyel prostatit: Escherichia coli ya da Proteus mirabilis. Alt solunum yolu enfeksiyonları: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeroginosa, Haemophilus influenzae, Haemophiluspara influenzae ya da penisiline duyarlı Streptococcus pneumoniae (Klinik çalışmalarda etkili olmasına rağmen siprofloksasin Streptococcus pneumoniae’ye bağlı ya da bağlı olduğu düşünülen pnömonide ilk tercih değildir). Ayrıca Moraxella catarrhalis’in neden olduğu kronik bronşitin akut alevlenmelerinin tedavisinde de endikedir.           Akut sinüzit: Haemophilus influenzae, penisiline duyarlı Streptococcus pneumoniae ya da Moraxella catarrhalis. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, metisiline duyarlı Staphylococcus aureus ve Staphylococcus epidermidis ya da Streptococcus pyogenes.                Kemikveeklemenfeksiyonları:Enterobactercloacae,SerratiamarcescensyadaPseudomonasaeruginosa.                                                                                                            Komplike intra-abdominal enfeksiyonlar: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae ya da Bacteroides fragilis.                  Enfeksiyonun neden olduğu diyare: Escherichia coli (enterotoksijenik), Campylobacter jejuni, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri ya da Shigella sonnei.   Enterikateş:Salmonellatyphi.                                                                                                                                                                                                                                                    Nonkomplike servikal ve üretral gonore: Neisseria gonorrhoeae. Yetişkin ve Çocuklar: Şarbon inhalasyonu: Havaya karışmış Bacillus anthracis’e maruz kalındığında hastalığın insidansının ve ilerlemesinin önlenmesinde endikedir.    Çocuklar (1-17 yaş):                                 Çocuklarda E coli’nin sebep olduğu komplike üriner sistem enfeksiyonlarında ve pyelonefritde, bakteri diğer antibiyotiklere dirençli, sadece kinolonlara duyarlı ise kullanılabilir.

Siprofloksasin florokinolon sınıfı geniş spektrumlu sentetik bir antibiyotiktir. Bakterilerdeki DNA-giraz enzimini inhibe ederek bakterisit etki gösterir.   Antibakteriyel etki alanı   Genellikle duyarlı bakteriler (MIC değerleri 1 mcg/ml’nin altında olanlar) Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus [indol (+) ve (-)], Citrobacter, Shigella, Salmonella türleri, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus türleri, Staphylococcus türleri (penisilinaz yapan ve yapmayanlar, metisiline dirençli olanlar dahil), Neisseria gonorrhoeae, Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Pasteurella, Gardnerella, Campylobacter, Legionella, Corynebacterium türleri.   Orta derecede duyarlı bakteriler Acinetobacter türleri, Streptokoklar (S pneumoniae, S faecalis), Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium, Actinomyces, Veillonella, Chlamydia, Mycoplasma, Ureaplasma türleri, Mycobacterium tuberculosis, Listeria türleri.   Genellikle dirençli bakteriler Gram negatif anaerop bakteriler (Bacteriodes türleri), Spiroketler. Duyarlılık testleri kullanılan kültür vasatının pH’ı ve bileşiminde bulunan bazı katyonlar (magnezyum gibi) sonuçların değerlendirilmesinde etkili olabilir. Optimal olarak vasatın pH’ı, 6-8 arasında olmalıdır. pH’ın 6’dan aşağı olduğu durumlarda 4-16 kez daha yüksek MIC değerleri bulunur. Kirby-Bauer disk difüzyon tekniğiyle 5 mcg’lık siprofloksasin diskleri kullanılır. 15 mm ve daha düşük inhibisyon zonu veren bakteriler dirençli, 16-20 mm’lik inhibisyon zonu veren bakteriler orta derecede duyarlı ve 21 mm’den yukarı inhibisyon zonu veren bakteriler duyarlı kabul edilir.

Siprofloksasin, oral yoldan alındıktan sonra sindirim sisteminde hızla emilir. Siprofloksasinin oral biyoyararlanım oranı %50-85’tir. Sağlıklı kişilerde aç karnına alındığında, 0.5-1.5 saatte serumda en yüksek antibakteriyel konsantrasyonuna ulaşır. 250, 500, 750 ve 1000 mg’lık oral dozlardan sonra, en yüksek serum konsantrasyonları sırasıyla 0.76, 1.6, 2.5 ve 3.4 mcg/ml’dir. Oral yoldan alınan siprofloksasin, doku ve sıvılara iyi penetre olur. Genellikle safrada, akciğerlerde, böbrek, karaciğer, safra kesesi, uterus, seminal sıvı, prostat dokusu ve sıvısı, tonsiller, endometrium, fallop tüpleri ve overlerde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Bu dokularda konsantrasyonlar, serumdakinden yüksektir. Siprofloksasin ayrıca kemik, aköz humor, bronş salgısı, tükürük, burun salgısı, deri, kas, yağ dokusu, kıkırdak, plevra, periton ve lenf sıvılarına iyi dağılım gösterir. Kandaki nötrofil hücrelerde birikir. Bu hücrelerdeki konsantrasyonu, serumdakinin 2-7 katıdır. Vücuttaki dağılım hacmi 2-3.5 l/kg’dır. Siprofloksasin, serebrospinal sıvıya düşük oranda geçer. Serebrospinal sıvıdaki konsantrasyonları, serumdakinin %6-10’u kadardır. Siprofloksasin, yaklaşık %30 oranında serum proteinlerine bağlanır. Böbrek fonksiyonları normal olan erişkinlerde serum yarılanma süresi 3-5 saattir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda, siprofloksasinin serum düzeyleri ve yarılanma süresi daha uzundur. Başlıca atılım yolu böbreklerdir. %50-70 oranında idrarla ve %15-30 oranında feçesle atılır. Ağır böbrek yetmezliği olan (kreatinin klirensi < 20 ml/dak/1.73 m2’den düşük olduğu) hastalarda, günlük dozun yarıya indirilerek verilmesi uygun olur.

Film tablet

Her film tablette 500 mg siprofloksasine eşdeğer miktarda siprofloksasin hidroklorür monohidrat bulunur. Boyar madde: Titanyum dioksit.

Tizanidin: Tizanidin ile birlikte verildiğinde, tizanidin serum derişimi artmakta, hipotansiyon şiddetlenmekte ve sedatif etkiler artmaktadır. Tizanidin, siprofloksasin ile birlikte kullanılmamalıdır. Kafein: Siprofloksasin dahil bazı kinolonlar kafein klerensini azaltarak serumdaki eliminasyon yarılanma ömrünü uzatabilirler. Metotreksat: Siprofloksasin ile metotreksatın beraber kullanımı, metotreksatın böbrek tübüler taşınmasını engelleyebilir ve ilacın plazma seviyelerinin yükselmesine neden olabilir. Bu durum metotreksata bağlı toksik reaksiyonları artırabilir. Bu nedenle metotreksat ile birlikte sipofloksasin kullanan hastalar, dikkatli takip edilmelidir. Metoklopramid: Metoklopramid, oral siprofloksasinin emilimini önemli şekilde hızlandırır ve ilacın maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşma süresini kısaltır. Ancak siprofloksasinin biyoyararlanımında anlamlı değişiklik olmaz. Antibiyotikler: Siprofloksasin, aminoglikozidler ve beta-laktam antibiyotikler ile birlikte kullanıldığında aditif ve sinerjik etki sağlar. CYP üzerine etkileri: CYP1A2’yi güçlü, CYP3A4’ü zayıf inhibe eder. Artmış etki/toksisite: Siprofloksasin: glibürid, ropivakain, teofilin ve CYP1A2 substratlarının (örn.aminofilin, fluvoksamin, meksiletin, mirtazapin, ropinirol ve trifluoperazin) etkisini veya toksisitesini artırabilir. Laboratuvar Testlerine Etkileri: Laboratuvar ölçümlerinde ilaç kullanımı ile ilişkisi olup, olmadığı bilinmeyen değişikler şunlardır: Karaciğer-ALT (%1.9), AST (%1.7), alkalen fosfataz (% 0.8), LDH (%0.4), serum bilirubin (%0.3) değerlerinde artış. Hematolojik-eozinofili (0.6), lökopeni (%0.4), trombositopeni (%0.1), trombositoz (%0.1), pansitopeni (%0.1) Böbrek-serum kreatinin (%1.1), BUN (% 0.9) değerlerinde artış. Kristalüri, silendirüri ve hematüri olguları da bildirilmiştir. Görülme sıklığı %0.1’in altında olan diğer değişimler ise şunlardır: serum gamaglutamil transferaz ve amilaz düzeylerinde artış, kan şekeri ve hemoglobin düzeylerinde azalma, ürik asid artışı, anemi, kanama diatezi, monositoz ve lökositoz.

Sifloks’un bileşiminde bulunan maddelere karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde, gebelik ve emzirme dönemlerinde, 18 yaşın altındaki çocuklarda büyüme çağının sonuna kadar kullanılmamalıdır. Tizanidin ile birlikte uygulanması kontrendikedir.

Hekim tarafından başka türlü önerilmemişse, aşağıdaki dozlar kullanılabilir. Komplike olmamış idrar yolu enfeksiyonları: Günde 2 kez 250 mg. Ağır idrar yolu enfeksiyonları: Günde 2 kez 500 mg. Ağır solunum yolu enfeksiyonları ve osteomiyelit: Günde 2 kez 750 mg. Diğer enfeksiyonlar: Günde 2 kez 500 mg. Akut gonorede 250 mg’lık tek doz yeterlidir. Tedavi süreleri gonorede bir gün, böbrek ve idrar yolu enfeksiyonlarında 7 gün, osteomiyelitte 2 ay, diğer enfeksiyonlarda 7-14 gün, streptokok enfeksiyonlarında en az 10 gündür.

Sifloks 750 mg Film tablet: 10 ve 14 tabletlik ambalajlarda.

30°C altındaki oda sıcaklığında ve ışıktan korunarak saklanmalıdır. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Her film tablette 500 mg siprofloksasine eşdeğer miktarda siprofloksasin hidroklorür monohidrat içeren 10 ve 14 film kaplı tabletlik ambalajlarda.

Siprofloksasin pediatrik hastalarda (18 yaşından küçüklerde) sadece, endikasyonlar kısmında belirtildiği durumlarda kullanılmalıdır. Siprofloksasin dahil kinolon türevleri ile tedavi edilen hastalardan bazılarında konvülsiyonlar, kafa içi basıncında artış ve toksik psikoz geliştiği bildirilmiştir. Siprofloksasin ayrıca merkezi sinir sistemi (MSS) ile ilgili baş dönmesi, konfüzyon, tremor, sanrı, depresyon ile nadiren intihar düşünceleri ve girişimleri gibi bazı olaylara neden olabilir. Bu reaksiyonlar ilk dozun alımını takiben de ortaya çıkabilir. Hastalarda bu reaksiyonlar ortaya çıktığında ilaç alımı derhal kesilmeli ve gerekli önlemler alınmalıdır. Tüm kinolonlar gibi, siprofloksasin de nöbete neden olabilecek veya nöbet eşiğini düşürerek MSS ile ilgili problemleri bulunan (örn.ciddi serebral ateroskleroz, epilepsi), belirli ilaçları kullanan ya da böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. SİPROFLOKSASİN İLE BİRLİKTE TEOFİLİN KULLANAN HASTALARDA CİDDİ VE ÖLÜMCÜL REAKSİYONLAR GELİŞTİĞİ BİLDİRİLMİŞTİR. Bunlar arasında kardiyak arrest, nöbet, status epileptikus ve solunum yetmezliği gibi reaksiyonlar vardır. Yalnızca teofilin kullanan hastalarda da benzer ciddi advers etkiler oluştuğu bildirilmekle birlikte, bu reaksiyonların siprofloksasin kullanımıyla artabilme ihtimali henüz dışlanamamıştır. Birlikte kullanımdan kaçınmak mümkün olamadığında, teofilin serum düzeyleri izlenmeli ve doz ayarlaması uygun şekilde yapılmalıdır. Kinolon tedavisi uygulanan hastalarda ilk dozun alınmasını takiben ciddi, nadiren de öldürücü olabilen aşırı duyarlılık (anafilaktik) reaksiyonlarının gelişebildiği bildirilmiştir. Oluşan reaksiyonlardan bazısına kardiyovaksüler kollaps, bilinç kaybı, ürperme, farenks ya da yüzde ödem, dispne, ürtiker ve kaşıntı eşlik etmiştir. Olgulardan çok azının özgeçmişinde aşırı duyarlılık reaksiyonu deneyimi olduğu bilinmektedir. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar meydana geldiğinde hastaya acil olarak epinefrin tedavisi uygulanmalıdır. Hava yolu açık tutularak oksijen desteği verilmeli, intravenöz yoldan steroid uygulanmalıdır. Diğer ilaçlar gibi siprofloksasin kullanımı sırasında da döküntüler, ateş, eozinofili, sarılık veya ölümcül hepatik nekroz ile kendini belli eden az sayıda şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonu olgusuna rastlanmıştır. Anılan reaksiyonların siprofloksasin kullanımıyla ilişkili olma ihtimali henüz dışlanabilmiş değildir. Deride döküntü ya da aşırı duyarlılığa ait başka bir işaret oluştuğunda siprofloksasin tedavisi hemen durdurulmalıdır. Siprofloksasin dahil tüm antibakteriyel ajanların kullanımı sırasında psödomembranöz kolit olguları bildirilmiştir ve bu komplikasyonun şiddeti hafif-orta dereceden hayatı tehdit edici düzeye kadar uzanabilir. Bu yüzden, antibakteriyel ajan ile tedavi başlangıcını takiben ishal gelişen hastalarda bu tanıyı göz önünde bulundurmak önemlidir. Antibakteriyel ajanlarla yapılan tedavide kolonun normal florası değişerek Clostridia türü bakterilerin aşırı çoğalması için uygun bir ortam oluşur. Araştırmalar Clostridium difficile tarafından üretilen bir toksinin antibiyotiğe bağlı kolitin primer nedeni olduğunu göstermiştir. Psödomembranöz kolit tanısı konduktan sonra hastaya uygun olan tedaviler başlatılmalıdır. Hafif psödomembranöz kolit vakalarında neden olan ilacın kesilmesi genellikle tedavi için yeterlidir. Orta dereceli veya şiddetli seyreden vakalarda sıvı-elektrolit uygulaması, protein desteği ve Clostridium difficile kolitine karşı klinik olarak etkili bir antibakteriyel ilaç ile tedavi uygulanmalıdır. Siprofloksasin ve diğer kinolonların kullanan kişilerde cerrahi müdahaleyi gerektirecek ve uzun süre fonksiyon kaybına neden olabilecek şiddette aşil ve diğer tendonlarda rüptürlere neden olduğu bildirilmiştir. Tendonlarından birinde ağrı, inflamasyon veya rüptür gelişen hastalarda siprofloksasin tedavisi durdurulmalıdır. Florokinolona bağlı tendinit ve tendon yırtılması gelişme riski, genellikle 60 yaşın üzerinde olan daha yaşlı hastalarda, kortikosteroid kullanan hastalarda ve böbrek, kalp ve akciğer transplantasyonu geçiren hastalarda biraz daha artmıştır. Yaş ve kortikosteroid kullanımı dışında tendon yırtılması riskini bağımsız olarak artırabilecek faktörler arasında, ağır fiziksel aktivite, renal yetmezlik ve romatoid artrit gibi daha önceden var olan tendon bozuklukları bulunmaktadır. CYP450: Siprofloksasin bir hepatik CYP1A2 enzim yolağı inhibitörüdür. Siprofloksasinin primer olarak CYP1A2 tarafından metobolize edilen (örneğin: teofilin, metilsantinler, tizanidin) birlikte uygulanması, birlikte uygulanan ilaçların plazma konsantrasyonlarının artışı ile sonuçlanır ve birlikte uygulanan ilacın klinik açıdan önemli farmakodinamik yan etkilerine neden olabilir. Periferal nöropati: Siprofloksasin de dahil olmak üzere kinolon alan hastalarda, parestezi, hipostezi, distezi ve güçsüzlükle sonuçlanan küçük ve/veya büyük aksonları etkileyen nadir duyusal veya duyulsal motor aksonal polinöropati vakaları bildirilmiştir. Eğer hastada ağrı, yanma, karıncalanma, uyuşma ve/veya güçsüzlük semptomları gelişirse veya hafif dokunma (light touch), ağrı, sıcaklık, pozisyon duyusu, titreşim duyumsaması ve/veya motor güçte eksilme (azalma) meydana gelirse, geri dönüşümsüz bir durumun gelişmesini önlemek amacıyla siprofloksasinin kesilmesi gereklidir. Siprofloksasin’in sifiliz tedavisinde etkili olduğu kanıtlanmamıştır. Gonore tedavisi sırasında kısa bir zaman süresinde yüksek dozda uygulanan antimikrobiyal ajanların sifilizin kuluçka süresindeki işaret ve bulgularını maskeleyebileceği veya geciktirebileceği bildirilmiştir. Gonore tanısı almış tüm hastalara, sifiliz için uygun serolojik testler de uygulanmalıdır. Siprofloksasin ile tedavi edilen hastalar üç ay süre ile sifiliz açısından serolojik testlerle izlenmelidir. Kinolonlar sinirlilik, ajitasyon, uykusuzluk, bunaltı, kabus görme ve paranoya gibi MSS ile ilgili olaylara neden olurlar. Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda siprofloksasin dozunun uygun şekilde ayarlanması gerekir Kinolon sınıfından bazı ilaçları kullanırken doğrudan güneş ışığına maruz kalan hastalarda orta ve hatta ciddi fototoksisite ile kendini gösteren abartılı güneş yanığı reaksiyonları saptanmıştır. Siprofloksasin kullanımı sırasında aşırı güneş ışığından veya yapay ultraviyole ışıktan sakınılmalıdır. Fototoksisite geliştiğinde ilaç alımı sonlandırılmalıdır. Etkili her ilacın kullanımında olduğu gibi, uzun süreli tedaviler uygulanırken hastaların böbrek, karaciğer ve hematopoetik fonksiyonlarının belirli aralıklar ile tetkik edilmesi önerilir. Siprofloksasin, kalsiyum içeren ürünler (süt, yoğurt, kalsiyum ilave edilmiş meyve suyu vb..) ile birlikte alındığında emilimi azalabileceğinden bu ürünler ile beraber kullanılmamalıdır.

Bildirilen advers olayların çoğunluğu hafif ya da orta şiddette olaylardır ve ilacın kesilmesini takiben herhangi bir tedaviye gerek olmadan kendiliğinden düzelmişlerdir. Klinik araştırmaya katılan hastaların % 3.5’i advers olay nedeniyle siprofloksasin kullanımını bırakmıştır. Siprofloksasin kullanmakta olan hastaların % 1’inden daha azında oluşan olaylar:   Tüm Vücut: ayak ağrısı Kardiyovaksüler Sistem: çarpıntı, atrial flatter, ventriküler ektopik atım, senkop, hipertansiyon, anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, kardiyopulmoner arrest, serebral tromboz   Merkezi Sinir Sistemi: baş dönmesi, kabus görme, sanrı, manik reaksiyon, irritabilite, ataksi, konvülsif nöbetler, letarji, sersemlik hissi, güçsüzlük, kırıklık, anoreksi, fobi, depersonalizasyon, parestezi   Sindirim Sistemi: ağız içi mukozasında ağrı, ağız içinde kandidiyazis, yutma güçlüğü, bağırsak perforasyonu, kanama, kolestatik sarılık   Kas-İskelet Sistemi: eklem ağrısı, sırt ağrısı, eklem katılığı, boyun ya da göğüs kafesi ağrısı, gut bulgularının alevlenmesi   Renal/Ürogenital Sistem: interstisyel nefrit, poliüri, üriner retansiyon, üretral kanama, vajinit, asidoz, meme ağrısı   Solunum Sistemi: dispne, burun kanaması, larenks ya da akciğer ödemi, hıçkırık, hemoptizi, bronkospazm, akciğer embolisi   Deri/Aşırı Duyarlılık: yüzde kızarma, yüz, boyun, dudaklar, konjonktiva veya ellerde ödem, kütanöz kandidiyazis, aşırı pigmentasyon Alerjik reaksiyonlar, ürtikerden anafilaktik şoka kadar değişen şiddette ortaya çıkabilmektedir.   Duyu Organları: bulanık görme, renklerin algılanmasında bozulma, aşırı parlak görme, görme keskinliğinde azalma, diplopi, gözlerde ağrı, kulak çınlaması, işitme kaybı, dilde kötü tat.   Pediatrik hastalarla yapılan çalışmada kas iskelet sistemine ait hafif ve orta şiddetli yan etkiler gözlenmiştir. Bu etkiler kontrol grubuna göre daha sık gözlenmesine rağmen, genellikle tedavinin kesilmesini takip eden 30 gün içerisinde ortadan kalkmıştır.   Pediatrik hastalarda ortaya çıkan yan etkiler: artralji, anormal yürüyüş, burkulma, bacak ağrısı, sırt ağrısı, artroz, kemik ağrısı, ağrı, miyalji, kol ağrısı ve eklemde azalmış hareket kabiliyeti olarak sayılabilir.   Pazarlama sonrası dönemdeki advers olaylar: İlaç kullanımı ile ilişkili olup olmadığına bakılmaksızın, siprofloksasin dahil kinolon sınıfı ilaçların tüm dünyadaki kullanımında oluştuğu bildirilen ilave advers olaylar şunlardır:   Ajitasyon, agranülositoz, albuminüri, anafilaktik reaksiyonlar, anosmi, kandidüri, serumda kolesterol düzeyi artışı, glukoz düzeyinin yükselişi (kan), konfüzyon, kabızlık, deliryum, hazımsızlık, yutma güçlüğü, eritema multiforme, eksfolyatif dermatit, sindirim sisteminde şişkinlik, hemolitik anemi, kemik iliği depresyonu (hayatı tehdit edici), pansitopeni, sarılık, karaciğer yetmezliği (fatal olayları da kapsayan), hepatik nekroz, postüral hipotansiyon, methemoglobinemi, miyalji, myastenia gravis alevlenmesi, miyoklonus, nistagmus, pankreatit, serumda fenitoin düzeyi değişimleri ve potasyum artışı, protrombin zamanında uzama, psödomembranöz kolit, toksik psikoz, böbrek taşları, Stevens-Johnson sendromu, tat alma duyusunun kaybı, tendinit, tendon hasarı, toksik epidermal nekroliz, serumda trigliserid düzeyi artışı, kandidiyaz (vajinal, oral), vaskulit, periferal nöropati, fotosensitivite/fototoksisite reaksiyonu, hiperestezi, hipertoni, hipoestezi.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Bildirilen bir zehirlenme vakası ve spesifik antidotu yoktur. Fakat teorik olarak zehirlenme durumunda salisilat zehirlenme belirtileri ortaya çıkar. Semptomları asidoz-alkaloz, hiperventilasyon, pulmoner ödem, dehidratasyon, hipoglisemidir. Tedavisi için gastrik lavaj, aktif kömür uygulaması ve diürezi artırmak için intravenöz infüzyon yapılmalıdır.

Rektumda sınırlı ülseratif kolitin akut tedavisinde ve tekrarının önlenmesinde kullanılır.

Mesalazinin antienflamatuvar etki mekanizması bilinmemektedir. İn vitro çalışmalarda lipogenezin baskılanmasının rol oynadığı gösterilmiştir. Ayrıca intestinal mukozanın prostaglandin içeriği üzerine etkisi de gösterilmiştir. Mesalazinin reaktif oksijen bileşikleri için radikal tutucu özellikleri de vardır. Rektal olarak uygulanan mesalazin barsak lümenine ulaşınca, mukozal ve submukozal dokuyu lokal olarak etkiler. İnflamasyon yanıtında rol alan lokal kimyasal mediatörleri (özellikle lökotrienler) modüle ettiği düşünülmektedir.

Mesalazin’in sadece bir kısmı emilime uğradığından, etkisinin sistemik olmaktan çok lokal olduğu kabul edilmektedir.Mesalazin, gastrointestinal sistem mukozasında emilim sırasında ve ayrıca karaciğerde asetilasyona uğrar.Bazı araştırıcılara göre, asetillenmiş metabolit de aktiftir ve idrarla atılır. Mesalazin’in kendi yarılanma ömrü 1 saat dolayında, plazma proteinlerine bağlanma oranı ise % 40 civarındadır.Asetillenmiş metabolitin yarılanma ömrü 5-10 saat dolayında ve plazma proteinlerine bağlanma oranı ise % 80′ dir.Mesalazin’in plasentadan geçişi ihmal edilebilir düzeyde olup, süte geçmesi söz konusu değildir.

Supozituar

Bir supozituar etkin madde olarak 250 mg mesalazin (5-Aminosalisilik Asit: 5-ASA) içerir.

Salofalk 250 mg supozituar ile aşağıdaki ilaçlarla etkileşim ortaya çıkabilir: Antikoagülanlar: Antikoagülanların etkisini artırabilir (gastrointestinal sistem kanama riskini artırabilir). Glukokortikoidler: Glukokortikoidlerin gastrointestinal yan etki olasılığını artırabilir. Sülfonilüre: Hipoglisemik etkilerini artırabilir. Metotreksat: Metotreksatın toksisitesini artırabilir Probenesid/ sülfinpirazon: Ürikozürik etkilerini azaltabilir. Spironolakton/furosemid: Diüretik etkilerini azaltabilir. Rifampisin:Tüberkülostatik etkisini azaltabilir. Azotiyopirin, merkaptopürin ve tiyoguaninin miyelosupresyon riskini artırır. Digoksin: Biyoyararlanımını azaltır

Salisilik asite, türevlerine ve diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık, şiddetli hepatik ve renal işlev bozukluğu, gastroduedonal ülser ve kanama eğiliminde kontendikedir.

Ülseratif kolitin akut ataklarının tedavisinde: hastanın klinik gereksinimine bağlı olarak, günde 3 kez 2 adet Salofalk 250 mg supozituar (1.5 g/gün) rektuma yerleştirilir.   Ülseratif kolitin tekrarının önlenmesinde: günde 3 kez 1 adet Salofalk 250 mg supozituar (750 mg/gün) rektuma yerleştirilir.   6 yaşından büyük çocuklarda: hastalığın şiddetine göre akut atak boyunca günde 30-50 mg/kg doz üçe bölünerek kullanılır. Tekrarı önlemek için ise günde 15-30 mg/kg doz üçe bölünerek kullanılır.   Genel olarak 40 kg ağırlığına dek yetişkin dozunun yarısı, 40 kg üzerinde ise yetişkin dozu önerilir. Bu nedenle 40 kg altındaki çocuklarda akut tedavide günde 3 kez bir Salofalk 250 mg supozituar, tekrarı önlemede ise günde 2 kez bir Salofalk 250 mg supozituar verilir.   Salofalk 250 mg supozituar sabah, öğlen ve akşam günde üç kez rektal olarak uygulanmalıdır.

Salofalk® 250 mg enterik tablet: 100 tablet içeren kutularda Salofalk® Lavman: 7 adet 4gr/60 ml lavman içeren kutularda Salofalk® 500 mg Enterik tablet: 100 tablet içeren kutularda Salofalk® 500 mg Supozituar: 30 supozituar içeren kutularda Salofalk® 1000 mg Granü-Stix: 100 saşe içeren karton kutularda Salofalk® 1 g Rektal Köpük: 14 dozluk alüminyum tüplerde

25° C’nın altındaki oda sıcaklığında saklayınız ve ışıktan koruyunuz. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Salofalk 250 mg supozituar: 10 supozituar içeren kutularda

Doktor önerisine uygun olarak, tedavi öncesi ve tedavi sırasında tam kan sayımı ve idrar tahlilleri yapılmalıdır. Bu kontrollerin, tedavi başlangıcından 14 gün sonra ve 4 haftalık aralarla 2-3 kez yapılması önerilir. Eğer bulgular normalse, üç ayda bir kontrol yeterlidir. Eğer ek bir hastalık bulgusu gelişirse kontroller hemen yapılmalıdır. Böbrek fonksiyonlarını izlemek amacıyla idrar sediment analiziyle birlikte serum üre (BUN) ve kreatinin ölçümü yapılması önerilir.   Methemoglobin düzeylerinin yükselme ihtimali akıldan çıkarılmamalıdır.   Özellikle astım gibi akciğer işlev bozukluğu olan hastalarda Salofalk supozituar ile tedavi sırasında yakın izleme gereklidir. Sülfasalazin içeren ilaçlara karşı aşırı duyarlılığı olan hastalar, Salofalk supozituar tedavisine tıbbi denetim altında başlamalıdır. Spazm, akut karın ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ve deri döküntüsü gibi akut intolerans belirtileri görüldüğünde tedavi derhal sonlandırılmalıdır.   Pediyatrik hastalarda etkinlik ve güvenliği tam olarak kanıtlanmamıştır.   Gebelikte ve laktasyonda kullanım: Gebelik kategorisi B ‘dir. Gebeliğin ilk 3 ayında çok gerekli değilse kullanılmamalıdır. Gebe kalmayı tasarlayan kadınlar, gebe kalmadan önce tedaviye ara vermelidir. Eğer klinik koşullar uygunsa gebeliğin son 2-4 haftasında ilaç kesilmelidir.   Laktasyonda kullanım: Mesalazinin anne sütüne geçip geçmediği konusunda yeterli deneyim yoktur. Emzirme döneminde tedavi gerekliyse, bebek sütten kesilmelidir.

Gastrointestinal yan etkiler: Karın ağrısı (% 8-18), diyare, gaz, mide bulantısı ve kusma   Merkezi sinir sistemi: Baş ağrısı (% 14) ve baş dönmesi   Böbrek işlevleri: Çok nadir olarak akut ve kronik interstisyel nefrit ve böbrek yetmezliğini içeren böbrek bozuklukları   Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Doza bağlı olmayarak ortaya çıkabilen bronkospazm, perikardit, miyokardit, akut pankreatit, nadir olguda alerjik alveolit ve pankolit bildirilmiştir. Kimyasal yapısı meselazine benzer ilaçlarla nadir olarak lupus eritomatozus sendromu ortaya çıktığı bilinmektedir.   Diğer yan etkiler: Nadiren miyalji, artralji, methemoglobin yükselmesi, konjunktivit, çok nadir olarak da aplastik anemi, agranülositoz, pansitopeni, nötropeni, lökopeni, trombositopeni, transaminazların yükselmesi, hepatit ve alopesi bildirilmiştir.   Respiratuvar: Farenjit (%11)   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.