Sefotak 500 Mg 1 Flakon

Sefotaksim sodyumun akut toksisitesi yeni doğan ve erişkin fare ve sıçanlarda değerlendirilmistir. Bütün gruplarda, 6000mg/kg/gün parenteral dozdan fazla uygulanan hayvanlarda ölüm gözlenmiştir. Ölen hayvanlarda genel zehirlenme belirtileri, doğal aktivite düşüklüğü, tonik ve klonik konvülsiyonlar, dispne, hipotermi ve siyanoz olmuştur. Sefotaksim sodyumdan kaynaklanan aşırı doz durumlarına hastalarda rastlanmıştır. Vakaların çoğunda açık zehirlenme beIirtiIeri görülmemiştir. En sık görülen reaksiyon BUN ve kreatinin yükselmesi olmuştur. Akut olarak aşırı doza maruz kalan hastalar, dikkatIe izlenmeIi ve destekleyici tedavi almalıdır.

Sefotak 0.5 g duyarlı bakterilerin yol açtığı aşağıdaki enfeksiyonlarda kullanılır: Solunum yolu enfeksiyonları        Bakteriyemi, septisemi Kulak-Burun-Boğaz enfeksiyonları Kemik ve eklem enfeksiyonları Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları     Santral sinir sistemi enfeksiyonları (menenjit, ventrikülit) Ürogenital enfeksiyonlar                               Komplikasyonsuz gonore   Cerrahi profilaksisi

Sefotaksim, parenteral olarak uygulanabilen semi-sentetik, geniş spektrumlu sefalosporin grubu bir antibiyotiktir. Duyarlı bakterilerin duvar sentezini inhibe ederek bakterisit etki gösterir. Sefotaksim penisilinaz ve sefalosporinaz gibi beta-laktamaz enzimlerine karşı ileri derecede dirençlidir. Sefotaksim, bakterilerin hücre duvarında bulunan penisilin bağlayıcı proteinlerden PBP Ib ve III’e karşı da yüksek afiniteye sahiptir.   Yapılan araştırmalar, sefotaksimin aşağıdaki bakterilere karşı in vitro ve klinik olarak etkili olduğunu göstermiştir:   Gram pozitif bakteriler: Staphylococcus aureus (penisilin üreten ve üretmeyen türler dahil), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus türleri, Streptococcus pyogenes (A grubu ß-hemolitik streptokoklar dahil), Streptococcus agalactiae (B grubu streptokoklar), Streptococcus pneumoniae (diplokoklar).   Gram negatif bakteriler: Citrobacter türleri, Enterobacter türleri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli türler dahil), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella türleri  (K pneumoniae dahil), Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten ve üretmeyen türler dahil), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus incontans, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia türleri ve Acinetobacter türleri, Pseudomonas aeruginosa’nın bazı türleri. Yukarıdaki bakterilerin bazı türleri penisilinler, sefalosporinler ve aminoglikozitlere karşı dirençli oldukları halde sefotaksime duyarlıdırlar.   Anaerob bakteriler: Bacteroides türleri (B fragilis’in bazı türleri dirençlidir). Clostridium türleri (C difficile’nin bazı türleri dirençlidir), Peptococcus türleri, Peptostreptococcus türleri ve Fusobacterium türleri (F nucleatum türleri dahil).   Sefotaksimin aşağıdaki bakterilere karşı in vitro koşullarda etkili olduğu gösterilmiştir: Salmonella türleri (S typhi dahil), Providencia türleri, Shigella türleri.

500 mg sefotaksim, sağlıklı gönüllülere intramüsküler yoldan verildiğinde, doruk serum konsantrasyonu olan 11.7 µg/ml’ye yaklaşık 30 dakika içinde ulaşılmıştır. Aynı doz intravenöz yoldan verildiğinde, ulaşılan doruk serum konsantrasyonu 38.9 µg/ml’dir. Sefotaksim, in vitro koşullarda % 13-38 oranında serum proteinlerine bağlanır. Karaciğerde metabolize olan sefotaksimin metabolitlerinden biri bakterisit aktiviteye sahiptir. Yarılanma süresi yaklaşık 1 saattir. Hastalara 14 gün süreyle 6 saatte bir 1 gram dozunda sefotaksim intravenöz yoldan verilmesi sırasında, ilaç birikimi gözlenmemiştir. İnfüzyon uygulamasına başlanmasından sonraki ilk 6 saat içinde, verilen dozun %60’ı idrara geçmektedir. Bu miktarın yaklaşık yarısı değişmeden, yarısı da aktif metabolit halinde idrara geçer. Yenidoğanlarda, özellikle prematürelerde yarılanma süresi daha uzunsa da, bunun klinik açıdan önemi olmadığından, doz ayarlamasına gerek yoktur [doz yalnız yaş göz önüne alınarak hesaplanabilir (bkz. Kullanım şekli ve dozu)].

Steril Flakon

Her flakonda 0.5 gram sefotaksime eşdeğer miktarda sefotaksim sodyum bulunur.

Sefotaksim, aminoglikozitlerin nefrotoksik potansiyelini arttırır. Probenisid sefotaksimin plazma seviyelerini yükseltir. Sefotaksim penisilin ve bikarbonat içeren çözeltilerle geçimsizdir. Aminoglikozidlerle aynı enjektöre çkilmemeli ve ayrı zerk edilmelidir. Sefotaksim tedavisi sırasında direkt Coombs testinde ve enzimatik olmayan metodlarla idrarda glikoz arandığında yalancı olarak pozitif sonuçlar çıkabilir.

Sefotak 0.5 g, sefotaksim sodyuma veya sefalosporinlere karşı alerjisi olanlarda, lidokaine ve/veya amid tipi lokal anesteziklere bilinen alerjisi olanlarda, ciddi kalp yetmezliğinde, IV uygulamada, 30 aylıktan küçük infantlarda, kalp bloğu olanlarda (2. ve 3. safha, pacemaker olmadan), ciddi sinoatrial bloğu olanlarda (pacemaker olmadan), 1. sınıf antiaritmiklerle (kinidin, flekainid, disopramid, prokainamid), kontrendikedir. 

Sefotak 0.5 g, intramüsküler ya da intravenöz yoldan uygulanabilir.     Erişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar (>50 kg):   Komplikasyonsuz enfeksiyonlarda normal doz 12 saatte bir 1 gramdır. Ağır enfeksiyonlarda 8 saatte bir 1-2 gram uygulanabilir. Septisemi gibi hayati risk taşıyan durumlarda 4 saatte bir 2 grama kadar çıkılabilir (yüksek dozların gerektiği durumlarda intravenöz yoldan uygulanabilen Sefotak preparatları tercih edilmeli ve en yüksek günlük doz 12 gramı aşmamalıdır).     1 gramı aşan intramüsküler enjeksiyonlar ağrılı olabileceğinden, dozun bölünerek enjekte edilmesi ve çözücü olarak %1’lik lidokain içeren destile su kullanılması önerilir: Komplikasyonsuz gonorede günde tek doz 1 gram sefotaksim genellikle yeterli tedaviyi sağlar. Cerrahi profilaksisinde 1 gram sefotaksim i.m. ya da i.v. olarak uygulanır. Sefotaksimin kanda yeterli düzeye ulaşması için, dozun ameliyattan 30-90 dakika önce verilmesi uygundur.   Yenidoğan ve 12 yaşından küçük çocuklar: Yenidoğan:  0-1. hafta: 12 saatte bir 50 mg/kg dozunda intravenöz yoldan verilir.                  1-4. hafta: 8 saatte bir 50 mg/kg dozunda intravenöz yoldan verilir. (Prematürelerde, miadında doğmuş çocuklarla aynı doz uygulanır).     1 aylıktan 12 yaşına kadar (<50 kg): Kilogram başına 50-180 mg üzerinden hesaplanan günlük toplam doz 4-6 eşit doza bölünerek i.m. ya da i.v. yoldan uygulanır.     Yüksek doz (180 mg/kg), menenjit gibi ağır durumlarda kullanılmalıdır.     Genel olarak Sefotak 0.5 g tedavisinin, klinik belirtilerin kaybolmasından sonra 2-3 gün daha sürdürülmesi gerekir. İnatçı enfeksiyonlarda tedavinin bir kaç hafta sürdürülmesi gerekebilir. Streptococcus pyogenes enfeksiyonlarında tedavinin en az 10 gün sürdürülmesi önerilir.   Preparatın hazırlanışı:   İntramüsküler enjeksiyon:   Sefotak 0.5 g, 2 ml enjeksiyonluk suda çözündürülür ve gluteal kas kütlesi içine derin olarak uygulanır.   Not: Toplam 2 gram Sefotak dozu bir kerede i.m. verileceğinde, dozun ikiye bölünüp, her iki gluteuse enjekte edilmesi doğru olur. 2 gramı geçen dozlarda i.v. yol tercih edilmelidir.     İntravenöz enjeksiyon   İntravenöz uygulamalarda, %1’lik lidokain içeren çözücüler kullanılmamalıdır.   Sefotak 0.5 g, en az 2 ml steril enjeksiyonluk suda çözündürüldükten sonra 3-5 dakika içinde yavaş olarak damara enjekte edilir.     İntravenöz infüzyon:   Yüksek dozlarda Sefotak infüzyon yoluyla verilebilir. 1 gram Sefotak 50 ml %0.9’luk NaCI çözeltisinde ya da %5 dekstroz çözeltisinde çözüldükten sonra, en az 20 dakika içinde infüze edilir. Bu biçimde hazırlanmış çözelti, oda sıcaklığında (<22°C) 24 saat, buzdolabında (<5°C) 10 gün ve dondurularak en az 13 hafta aktivitesini kaybetmez (dondurulan preparat eritildikten sonra yeniden dondurulmamalıdır). Tercih edilirse hazırlanan bu çözelti, aşağıdaki çözeltilerle daha da seyreltilerek (1000 ml’ye kadar) infüze edilebilir:   %0.9 NaCI sudaki çözeltisi %5 dekstroz sudaki çözeltisi %10 dekstroz sudaki çözeltisi %5 dekstroz + %0.9 NaCI çözeltisi %5 dekstroz + %0.45 NaCI çözeltisi %5 dekstroz + %0.2 NaCI çözeltisi Laktatlı Ringer çözeltisi Sodyum Laktat çözeltisi (M/6) (Sefotaksim çözeltileri, pH’ın 5-7 arasında olduğu çözeltilerde stabildir. Bu yüzden, sodyum bikarbonat çözeltileri gibi pH’ın daha yüksek olduğu çözeltilerle seyreltilmemelidir.)     Seyreltilmiş Sefotak çözeltisi, oda sıcaklığında (<22°C) 24 saat, buzdolabında (<5°C) 5 gün süreyle aktivitesini korur.     1 GRAM SEFOTAKSİM 14 ml DESTİLE SUDA ÇÖZÜLDÜĞÜNDE İZOTONİK BİR ÇÖZELTİ ELDE EDİLİR.     Hazırlanmış Sefotak infüzyon çözeltilerine aminoglikozit ve penisilin türevi antibiyotikler katılmamalıdır. Eğer iki ilacın birlikte verilmesi gerekiyorsa, ayrı bir infüzyon setiyle başka bir damardan verilmesi önerilir.

Sefotak 1 g: 1 adet flakon + 1 adet 4 ml enjeksiyonluk su içeren ampul.

Sefotak 0.5 g, 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ışıktan uzakta saklanmalıdır.   Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.   Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Her flakonda 0.5 gram sefotaksime eşdeğer miktarda sefotaksim sodyum içeren 1 flakon.   2 ml enjeksiyonluk su içeren 1 ampul.

Penisilinlerle sefalosporinler arasında çapraz duyarlılık yüksek olduğundan sefotaksim tedavisi sırasında penisiline aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde dikkatli olunmalıdır.Atopik kişilerde, özellikle ilaçlara alerjisi olanlarda aşırı duyarlılık reaksiyonları daha sık görülebilir. Sefotaksim tedavisi sırasında alerjik reaksiyon görülürse ilaç kesilmelidir. Anafilaksi gibi ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları görülen hastalarda subkütan adrenalin uygulanması ve diğer önlemlerin alınması gerekir.   Sefotaksim, gastrointestinal hastalığı, özellikle koliti olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Bütün antibiyotiklerde olduğu gibi sefotaksim tedavisi sırasında da, özellikle uzun süreli tedavilerde psödomembranöz kolit gelişebilir. Bu yüzden tedavi sırasında diyare görülen hastalarda durum değerlendirilmeli ve gerekirse tedaviye son verilmelidir. Hafif vakalarda antibiyotiğin kesilmesi yeterlidir. Orta şiddette ve ağır vakalarda sıvı ve elektrolitler, protein desteği ve Clostridium difficile’ye karşı etkili bir antibakteriyel ilaç gerekli olabilir. Böyle bir durumda oral vankomisin birinci seçenektir. Ağır durumlarda Clostridium difficile’ye karşı etkili bir antibiyotikle tedaviye başlanması uygundur.   Böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın plazma konsantrasyonları yükselebilir ve uzun süre yüksek kalabilir. Kreatinin klerensinin 20 ml/dakika/ 1.73 m2’nin altına düştüğü hastalarda, ilacın birikmesini önlemek amacıyla normal dozun yarısının verilmesi önerilir.   Hastanın serum kreatinin değeri biliniyorsa bu aşağıdaki formüle göre kreatinin klerensine dönüştürülebilir.   Erkeklerde: [Ağırlık (kg) x (140-yaş)] / (72 x serum kreatinin) Kadınlarda: Bulunan değer x 0.85   Diğer beta-laktam antibiyotiklerinde olduğu gibi sefotaksim tedavisi sırasında da, özellikle uzun sürerse, granulositopeni ve daha nadir olarak agranulositoz görülebilir. Bunun için 10 günü aşan tedavilerde kan sayımı yapılmalıdır. Diğer parenteral antibakteriyel ilaçlarda olduğu gibi sefotaksim ile de enjeksiyon yerinde doku irritasyonu görülebilir. Bunun için infüzyon yeri yakından gözlenmeli, gerektiğinde değiştirilmelidir.  Pazarlama sonrası devresinde sefotaksim sodyum bolus enjeksiyonu seklinde, 60 saniyeden kısa sürede, 6 hastaya santral venöz kateterle verildiğinde yaşamı tehdit eden aritmiler görülmüştür. Uzun süreli kullanımda dirençli mikroorganizmaların üremesine yol açabilir. Sodyum içeriği (…mmol/g) göz önünde bulundurulmalıdır. * * Preparatların sodyum içeriği hesaplanarak parantez içine yazılacaktır. ­­­ Pediyatrik hastalarda kullanım : Sefotaksimin pediyatrik hastalarda kullanımı sırasındadamar dışı sızmalara karşı infüzyon yeri yakından izlenmelidir.   Özellikle uzun süreli tedavilerde, dirençli bakterilere bağlı süperenfeksiyona karşı dikkatli olunmalıdır. Sefotaksim tedavisi sırasında direkt Coombs testi yalancı pozitif sonuç verebilir   Gebelik ve Laktasyon Üzerine Etkileri: Gebelik Kategorisi: B Deneysel araştırmalarda sefotaksimin teratojenik etkisi görülmemistir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma bulunmamaktadır. Eğer kesin bir endikasyon varsa beklenen yarara karşı olası riskIer tartılarak doktor gözetiminde kullanılmalıdır.   Sefotaksim anne sütüne geçer. Sefotaksim emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır.   Araç ve Makine Kullanımına Etkisi Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.

Sefotaksim genel olarak iyi tolere edilir. Yan etkiler hastaların çoğunda hafif ve geçicidir, tedavinin kesilmesine yol açmaz. En sık görülen yan etkiler IM veya IV enjeksiyondan sonra görüen lokal reaksiyonlardır. Diğer yan etkiler nadirdir.   Sıklığı % 1’in üstünde olan yan etkiler :   Lokal reaksiyonlar (% 4.3) : IV uygulamadan sonra lokal inflamasyon, IM enjeksiyondan sonra ağrı, lokal sertleşme ve duyarlılık. Hipersensitivite (% 2.4) : döküntü, kaşıntı, ateş, eosinofili ve daha seyrek olarak ürtiker ve  anafilaksi. Gastrointestinal (% 1.4) : Kolit, diyare, bulantı ve kusma tedavi sırasında veya daha sonra psödomembranöz kolit semptomları belirebilir. Bulantı ve kusma nadir olarak bildirilmiştir.   Sıklığı % 1’in altında olan yan etkiler :   Kardiyovaskuler sistem – Sefotaksim santral venöz kateter yoluyla çabuk (< 60 saniye) bolus enjeksiyonu şeklinde verildiğinde tehlikeli aritmiler gözlenmiştir. Hematolojik sistem – Nötropeni, geçici lökopeni, eosinofili, trombositopeni ve agranulasitoz bildirilmiştir. Tedavi sırasında direkt Coombs testi pozitif olabilir. Nadir hemolitik anemi vakaları bildirilmiştir. Genitoüriner sistem – Moniliyaz, vaginit. Santral sinir sistemi – Baş ağrısı. Karaciger – SGOT, SGPT, serum LDH ve alkalin fosfataz düzeylerinde geçici yükselmeler bildirilmiştir. Böbrek – Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi sefotaksim ile de seyrek olarak interstisyel nefrit, serumda BUN ve kreatinin yükselmeleri bildirilmiştir. Dermatoloji – Diger sefalosporinlerle oldugu gibi izole olarak eritema multiforme,   Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz bildirilmiştir.   Sefalosporin grubu antibiyotikler ayrıca alerjik reaksiyonlar, kolestatik hepatit, aplastik anemi ve kanamalara neden olabilir. İdrarda glikoz testi yalancı (+) çıkabilir. Böbrek fonksiyonları azalmış hastalarda bilinç bozukluğu, anormal hareketler ve konvülsiyonlar bildirilmiştir .   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.