Serdep 100 Mg 28 Film Tablet

Bildirilen bir zehirlenme olgusu ve spesifik antidotu yoktur. Fakat teorik olarak zehirlenme durumunda salisilat zehirlenme belirtileri ortaya çıkar. Semptomları asidoz-alkaloz, hiperventilasyon, pulmoner ödem, dehidratasyon, hipoglisemidir. Tedavisi için gastrik lavaj ve diürezi artırmak için intravenöz infüzyon yapılmalıdır.

Sigmoid kolon ve rektumun hafif dereceli ülseratif kolit ataklarının tedavisinde kullanılır.

Mesalazinin antiinflamatuvar etki mekanizması tam olarak bilinmemesine rağmen, sistemikten çok lokal etkili olduğu düşünülmektedir. Kronik inflamatuvar barsak hastalığı olan hastalarda, “prostanoidler” gibi siklooksijenaz yolağı veya “lökotrienler (LT)” ve “hidroksieikozatetraenoik asit (HETE)” gibi lipoksijenaz yolağı ile mukozal araşidonik asit metabolitlerinin üretimi artmıştır. Mesalamin, kolon mukozasındasiklooksijenaz enzim blokajı ve prostaglandin (PG) üretimini inhibe etmesi yolu ile inflamasyonu azaltması olasıdır. Rektal olarak uygulanan mesalazin barsak lümenini ulaşınca, mukoza ve submukozal dokuyu lokal olarak etkiler.

Genel mesalazin farmakokinetiği:   Emilim: Mesalazinin emilimi, barsağın proksimal kısmında en yüksek distal kısımlarında ise en düşüktür.   Biyotransformasyon: Mesalazin; karaciğer ve intestinal mukoza tarafından presistemik olarak her iki yoldan da farmakolojik olarak inaktif olan N–asetil–5–aminosalisilik asitle (N–Ac–5–ASA)e metabolize olur. Asetilasyon, hastanın asetilatör fenotipinden bağımsız gibi durmaktadır. Bazı asetilasyonlar, kolonik bakteri etkisi sırasında da oluşur. Mesalazinin ve N – Ac – 5 – ASA’nın sırasıyla proteinlere bağlanma yüzdesi %43 ve %78’dir.   Atılım: Mesalazin ve metaboliti N–Ac–5–ASA, büyük oranda dışkı ile uygulama yoluna bağlı olarak %20-50 oranında böbrekler yolu ile ve daha az bir oranda ise safra yolu ile atılır.Renal atılım esas olarak N–Ac–5–ASA şeklinde meydana gelir. Oral uygulanan mesalazin dozunun yaklaşık %1’i başlıca N–Ac–5–ASA olarak anne sütüne geçmektedir.   Rektal Köpük’e özel mesalazin farmakokinetiği:   Atılım: Farmakosintigrafik/farmakokinetik kombine bir çalışma göstermektedir ki; Salofalk köpüğünün yayılması homojen ve hızlı olup, neredeyse 1 saat içerisinde tamamlanmaktadır. Barsağın rektum, sigmoid ve sol kolon gibi kısımlarına inflamasyonun genişliğinden bağımsız olarak ulaşır.   Emilim: Mesalazinin emilimi hızlıdır, ve mesalazin ile metaboliti N–Ac–5–ASA, plazma doruk konsantrasyonuna yaklaşık 4 saatte ulaşır. Bununla birlikte; köpükteki 2g mesalazin dozunun ile 250mg oral doz mesalazinin plazma konsantrasyonu karşılaştırılabilirdir ve 0.4µg/ml civarında maksimum konsantrasyona ulaşır. Pre–sistemik metabolizasyon hızlıdır ve N–Ac–5–ASA maksimum plazma konsantrasyonuna da mesalazin gibi yaklaşık 4 saatte ulaşır, fakat N–Ac–5–ASA metabolitinin plazma konsatrasyonu yaklaşık 2µg/ml olup mesalazinin 4–5 katı civarındadır.

Rektal köpük

Salofalk 1g rektal köpük, birim dozunda etkin madde olarak 1.0 g Mesalazin (5-ASA) içerir.

Antikoagülanlar: Antikoagülanların etkisini artırabilir (gastrointestinal sistem kanama riskini artırabilir). Glukokortikoidler: Glukokortikoidlerin gastrointestinal yan etki olasılığını artırabilir. Sülfonilüre: Hipoglisemik etkilerini arttırabilir.  Metotreksat: Metotreksatın toksisitesini arttırabilir. Probenesid/ sülfinpirazon: Ürikozürik etkilerini azaltabilir. Spironolakton/furosemid: Diüretik etkilerini azaltabilir. Rifampisin:Tüberkülostatik etkisini azaltabilir. Azotiyopirin ya da 6-merkaptopürin: Bu ilaçların miyelosupresif etkisi artabilir.

Salisilik asit ve türevlerine ve diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık, şiddetli hepatik ve renal işlev bozukluğu, gastrik veya duedonal ülser ve kanama eğiliminde kontrendikedir. 12 yaş altı çocuklarda kullanılmamalıdır.

Yetişkinler ve 12 yaş üzerindeki ergenler: Günde tek doz olarak rektal yoldan 2 uygulama yapılır. Bir defada kullanımda köpük miktarı fazla gelirse, doz ikiye bölünür ve biri gece yatarken, diğer yarısı sabah erken saatlerde uygulanabilir. Normal doz ile istenen etki sağlanamazsa, yatarken 2, sabah 2 uygulama olmak üzere doz iki katına çıkarılabilir. Tedaviden iyi sonuç alınabilmesi için uygulama öncesinde barsakların boşaltılması önerilir.   Uygulanması:   Aplikatörü spreyin başına takılır. Sprey 15 saniye çalkalanır.   İlk kullanımda pompa altındaki güvenlik kapağı çıkarılır.   Pompanın başı altındaki yarı daire biçimindeki aralık kapanıncaya dek döndürülür. Sprey kutusu şu anda kullanıma hazırdır.   İşaret parmağı pompa kapağının üstüne konur ve sprey baş aşağı gelecek biçimde tutularak kullanılır. İşaret parmağı aşağıyı gösterirken ancak sprey gerektiği şekilde çalışır.   Rahat bir uygulama için bir ayak yerdeyken diğerinin bir sandalyeye konması önerilir. Aplikatör rektuma yerleştirilir. Bir kez pompaya basılarak uygulama yapılır. Aplikatör uygulama yapıldıktan 10-15 saniye sonra çıkarılır. İkinci kez uygulama gerekli ise, bir kez daha pompaya basılır ve yavaşça serbest bırakılır. Tekrar kısa bir süre(10 – 15 saniye) beklenir ve aplikatör çıkartılır.        Uygulama sonrası aplikatör atılır. Diğer bir uygulama için yeni aplikatör kullanılır.   Tedavi süresine hekim tarafından karar verilir. Genellikle hafif ülseratif kolitin akut atakları 4-6 hafta içinde kaybolur.   12 yaşından küçük çocuklar: Bu yaş grubunda yeterli deneyim olmadığından Salofalk rektal köpük 12 yaşından küçük çocuklarda kullanılamaz.

Salofalk® 250 mg enterik tablet: 100 tablet içeren kutularda Salofalk® 500 mg enterik tablet: 100 tablet içeren kutularda Salofalk® 250 mg supozituar: 10 ve 30 supozituar içeren kutularda Salofalk® 500 mg supozituar: 30 supozituar içeren kutularda Salofalk®  4g/ 60ml lavman : 7 lavman içeren kutularda Salofalk® 1000 mg Granu Stix 100 saşe içeren karton kutularda

25°C altında, ışıktan koruyarak saklanır. İlk uygulamadan sonra 12 hafta içerisinde kullanılması gerekir. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Salofalk 1gr Rektal Köpük 14 dozluk alüminyum tüplerde.

Doktor önerisine uygun olarak, tedavi öncesi ve tedavi sırasında kan ve idrar muayenesi yapılmalıdır ve bu muayenelerin tedavi başlangıcından 14 gün sonra ve 4 haftalık aralarla 2-3 kez tekrarlanması önerilir. Eğer bulgular normalse, üç ayda bir kontrol yeterlidir. Böbrek fonksiyonlarını izlemek amacıyla idrar sediment analiziyle birlikte serum üre (BUN) ve kreatinin ölçümü yapılması önerilir.   Karaciğer fonksiyonlarını izlemek amacıyla da ALT veya AST gibi karaciğer fonksiyon parametreleri kontrol edilmelidir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli olunması gerekmektedir.   Methemoglobin düzeylerinin yükselme olasılığı akıldan çıkarılmamalıdır.   Özellikle astım gibi solunum yolları hastalığı olan hastalar, Salofalk Rektal Köpük ile tedavi sırasında yakından izlenmelidir.   Sülfit içermesi nedeniyle, özellikle astım ya da alerji öyküsü olan duyarlı kişilerde, alerjik reaksiyonları tetikleyebilir.   Sülfasalazin içeren ilaçlara karşı aşırı duyarlılığı olan hastalar, Salofalk Rektal Köpük tedavisine tıbbi denetim altında başlamalıdır. Spazm, akut karın ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ve raş gibi akut intolerans belirtileri görüldüğünde, tedavi derhal sonlandırılmalıdır.   İçerdiği propilen glikol laktik asidoz, hiperozmolalite, hemoliz ve santral sinir sistemi depresyonuna neden olabilir. Hafif derecede deri iritasyonu ortaya çıkabilir.   Gebelikte ve laktasyonda kullanım:   Gebelik kategorisi B ‘dir. Mesalazin sağlayacağı yarar potansiyel riskinden fazla olduğunda gebelikte kullanılabilir.   Laktasyonda kullanım: N-asetil mesalazin ve daha az oranda da meselazinanne sütüne geçtiğinden emziren kadınlarda kullanılması önerilmez. Emzirme döneminde tedavi gerekliyse, bebek sütten kesilmelidir.   Araç ve Makine Kullanma Üzerine Etkileri Mesalazin alan hastaların araç sürme ve makine kullanma yetenekleri üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi bildirilmemiştir.

Gastrointestinal yan etkiler: Nadiren karın ağrısı, diyare, gaz, mide bulantısı ve kusma Merkezi sinir sistemi: Nadiren baş ağrısı ve baş dönmesi Böbrek işlevleri: Çok nadir olarak akut ve kronik interstisyal nefrit ve böbrek yetmezliğini içeren böbrek bozuklukları Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Doza bağlı olmayarak ortaya çıkabilen bronkospazm, perikardit, miyokardit, akut pankreatit, nadir olguda alerjik alveolit ve  pankolit bildirilmiştir. Kimyasal yapısı meselazine benzer ilaçlarla nadir olarak lupus eritomatozus sendromu (kelebek biçiminde raş) ortaya çıktığı bilinmektedir. Diğer yan etkiler: Nadiren miyalji, artralji, methemoglobin yükselmesi, çok nadir olarak da aplastik anemi, agranülositoz, pansitopeni, nötropeni, lökopeni, trombositopeni, transaminazların yükselmesi, hepatit ve alopesi bildirilmiştir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Belirtileri : Uyuklama, mide yanması, bulantı, kusma   Tedavi : Hasta kusturulur veya midesi yıkanır. Genel semptomatik ve supportif tedbirler uygulanır. 0.5 mg/kg aktif karbon kan seviyelerini azaltabilir. LD değerleri 50 hayvan cinsine göre 543-4110 mg/kg arasındadır. Hemodiyaliz etkisizdir.        

Analjezik-antienflamatuvar olarak ;   Primer ve sekonder dismenore, diş çekimi sonrası ağrılar, postoperatif, post-partum ve ortopedik operasyon sonrası ağrılar, kas-iskelet sistemi ağrıları, travmatik yumuşak doku zedelenmeleri, burkulma ve zorlanmalar, disk hernisi, bursitis, tendinitis. Migren profilaksisi ve akut migren krizi tedavisinde kullanılır.   Antiromatizmal olarak ;   Romatoid artrit, osteoartrit, juvenil artrit, ankilozan spondilit, "polymyalgica rheumatica" ekstra-artiküler romatizmal sendromlar.   Anti-gut ajanı olarak ; Akut-gut nöbetlerinin tedavisi için kullanılır.

Naproksen sodyum nonsteroid antienflamatuvar ilaçların (NSAİD) arilasetik asid grubundan bir madde olup analjezik, antipiretik ve antienflamatuvar etkilere sahiptir. Bu maddelerin ortak özelliği prostaglandin (ağrı oluşmasında rolü var) sentezini katalize eden siklooksigenaz enzimini inhibe ederek etki göstermeleridir. Naproksen sodyumun analjezik etkisi postoperatif, postpartum, ortopedik ve dismenoreli hastalarda kontrollü klinik araştırmalarla gösterilmiştir. Analjezik etki 1 saatte başlar ve 7 saat kadar sürer. Naproksen sodyum bir narkotik analjezik değildir ve merkezi sinir sistemini etkilemez. Romatoid artrit, osteoartrit, juvenil artrit, ankilozan spondilit, bursit, tendinit, gut hastaları üzerinde yapılan kontrollü klinik araştırmalar Naproksen sodyumun en az diğer NSAİD’lar kadar veya daha çok etkili olduğunu, buna karşın yan etkilerine daha az rastlandığını göstermiştir.

Naproksen sodyum ağız yoluyla alındıktan sonra mide-barsak kanalından çabuk ve tam olarak absorbe olur. Doruk plasma konsantrasyonları 1-2 saatte, tek düzey (steady-state) seviyeleri 4-5 dozdan sonra oluşur. Naproksen anyonunun insanlarda biyolojik yarı ömrü yaklaşık 13 saattir. Terapötik plasma düzeylerinde ilacın % 99’u başlıca Naproksen, 6-0 desmetilnaproksen ve konjugeleri şeklinde idrarla çıkar. Naproksen sodyum ilaç metabolize eden enzimlerde endüksiyon yapmaz.

FİLM TABLET

275 mg Naproksen sodyum (250  mg Naproksen ve 25 mg -yaklaşık 1 mEq- Sodyum) içerir.   Boyar madde olarak; Titandioksit kullanılmıştır.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :   Her nekadar Naproksen sodyum için bildirilmemişse de NSAİD’lerin aşağıdaki etkileşimleri dikkate alınmalıdır.   1) NSAİD’ler Kumarin, Fenitoin, Sulfonamid ve Sulfonilüre sınıfı ilaçların serbest plasma fraksiyonlarını arttırabilir.   2) Lityum klirensini azaltarak lityum toksisitesinin artmasına neden olabilir.   3) Furosemid’in natriüretik etkisini azaltabilirler.   4) Beta-reseptör antagonistlerinin antihipertansif etkisini azaltabilirler.   5) Naproksen Probenesid ile birlikte verildiğinde Naproksen anyonunun yarı ömrü uzar ve plasma seviyeleri yükselir.   6) Deneysel hayvan modellerinde Naproksen Metotreksat’ın tübüler sekresyonunu azaltarak toksisitesinin artmasına neden olmuştur.   DİAGNOSTİK TEST ETKİLEŞİMLERİ :   Naproksen sodyum alanlarda trombosit agregasyonu azalabilir ve kanama zamanı uzayabilir.

Naproksen’e karşı aşırı duyarlı olanlarda, bronşial astma, burun polipleri ve allerjik riniti olup da NSAİD’lere ve asetilsalisilik aside karşı aşırı duyarlı olanlarda kullanılmaz. Aktif peptik ülser, ülseratif kolit ve lejyonel enterit olanlarda kontrendikedir.

ANALJEZİK OLARAK : Başlangıçta 2 tablet (2×275 mg.) daha sonra 6-8 ara ile 1 tablet (275 mg). Total günlük doz 5 tableti (1375 mg.) geçmemelidir. Gerektiğinde daha yüksek seviyede antienflamatuar/analjezik aktivite sağlamak için düşük dozları iyi tolere eden ve gastrointestinal hastalık öyküsü olmayan hastalarda günlük doz kısa süreli olmak şartıyla 1650 mg (6 tablet)’a kadar artırılabilir. Bu gibi yüksek dozlarda gastrointestinal yan tesirlerin artığı rapor edilmiştir.   ANTİROMATİZMAL OLARAK :   a) Başlangıç tedavisi : Genellikle 12 saatlik aralarla günde 2 defa alınan 2-4 tablettir. (550-110 mg)   1. Şiddetli gece ağrısı ve/veya sabah katılığı şikayetleri olanlarda. 2. Yüksek dozda kullanılan başka bir antiromatizmal ilaçtan Synax ‘a geçilmesi düşünüldüğü durumlarda, 3. Ağrının önde gelen belirti olduğu osteoartritli hastalarda, tedaviye günde 3-4 tablet  (825 mg-1100 mg) ile başlanmalı ve birkaç hafta devam edilmelidir.   b) İdame tedavisi :12 saat aralarla alınan 2-4 tablet (550 mg /1100 mg) şeklinde yapılır. Sabah ve akşam dozları hastanın öne gelen şikayetlerine (gece ağrısı, sabah katılığı v.b.) göre düzenlenir.   Akut gut tedavisi : İlk gün 3 tablet (825 mg) ile başlanır. 8 saat sonra 2 tablet (550 mg) daha verilir. Daha sonraki günlerde 8 saatlik aralarla kriz geçinceye kadar 1 tablet (275 mg) şeklinde devam edilir.   Akut migren tedavisi : Muhtemel bir krizin ilk belirtisinde 3 tablet (825 mg) verilir. Gerekirse ilk dozdan en az yarım saat sonra verilmek kaydıyla aynı gün içinde 1- 2 tablet (275-550 mg) daha verilebilir.   Migren profilaksisi : Günde 2 defa 2’şer tablet (550 mg) 4-6 hafta içinde düzelme olmazsa ilaç kesilmelidir.   Juvenil artrit : 16 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır. Ancak sadece juvenil artritte 5 yaşından büyük çocuklarda 10 mg/kg/gün dozda 12 saat ara ile kullanılabilir.  

SYNAX 550 mg Fort Film Tablet 10 ve 20 tabletlik blister ambalajda

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde saklayınız.

SYNAX 275 mg Film Tablet 10 ve 20 tabletlik blister ambalajda

NSAİD sınıfı diğer ilaçlarda olduğu gibi naproksen sodyum tedavisi sırasında da aşağıdaki olasılıklara karşı önlemler alınmalıdır.   1) Kronik kullanım sırasında gastrointestinal kanama veya ülserasyon görülebilir. Bunların sıklığı yaklaşık % 1 kadardır. Alkolizm, sigara ve geçirilmiş Gİ hastalıklar bu riski arttırabilir.   2) Hepatik, renal, kardiak fonksiyonları azalmış hastalarda ve yaşlılarda prostaglandinlerin renal perfüzyonu destekleyici etkisi azaldığından renal fonksiyonda dekompensasyon olabilir. Bu etki reversibl olup ilacın kesilmesiyle düzelir.   3) Siroz ve diğer karaciğer hastalıklarında ve yaşlılarda total Naproksen plasma konsantrasyonu azalmakla beraber albümine bağlı olmayan serbest fraksiyon artmış olabilir. Bu hastalarda doz dikkatle ayarlanmalı, gerekirse azaltılmalıdır.   4) Prostaglandinlerin klorür reabsorpsiyonu ve antidiüretik hormon üzerindeki inhibitör etkisi NSAİD’ler tarafından azaltılacağından su ve tuz retansiyonunun sakıncalı olabileceği hipertansiyon ve konjestif kalp yetmezliği vakalarında Naproksen sodyum dikkatle kullanılmalıdır.   5) İlacın gebelikte emniyetle kullanılabileceğini gösteren kontröllü araştırmalar mevcut değildir. Ductus arteriosusun erken kapanmasına neden olabileceğinden gebeliğin sonlarına yakın kullanılmamalıdır.   6) Naproksen sodyum plasma konsantrasyonlarının % 1’i kadar süte geçer, emziren annelerde kullanılmamalıdır.  

Karın ağrısı, mide yanması, bulantı, konstipasyon, diyare, stomatit, başdönmesi, uyuklama, tinnitus, ödem, dispne, çarpıntı, lökopeni, hematüri, insomnia, depresyon, pruritus, deri allerjisi, karaciğer fonksiyon test anomalileri, Gİ kanama ve peptik ülser.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Film Tablet

Her film tablette, etkin madde olarak 20 mg essitaloprama eşdeğer essitalopram oksalat; boyar madde olarak titanyum dioksit bulunur.

30.11.2007 – 213/58

25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında, çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Secita® 20 mg Film Tablet;28, 56 ve 84 film tabletlik blister ambalajlarda.

Sertralin HCl aşırı dozu ile ilişkili en sık görülen belirti ve bulgular; somnolans, kusma, taşikardi, bulantı, sersemlik, ajitasyon ve tremordur. Bildirilen diğer önemli yan etkiler arasında; bradikardi, dal blok, koma, konvülsiyonlar, delirium, halüsinasyonlar, hipertansiyon, hipotansiyon, manik reaksiyon, pankreatit, QT aralığında uzama, serotonin sendromu, stupor ve senkop sayılmaktadır. Tedavi herhangi bir antidepresan ilaçla doz aşımının tedavisinde olduğu gibi genel kurallara uygun olmalıdır. Öncelikle havayolu açık tutulmalı, yeterli oksijenasyon ve ventilasyon sağlanmalıdır. Kardiyak ritm ve vital bulgular monitorize edilmelidir. Genel destekleyici ve semptomatik önlemlerin alınması gerekir. Kusturma önerilmemektedir. İlaç alımının hemen ardından veya semptomatik hastalarda eğer ihtiyaç varsa ve uygun bir havayolu koruması ile gastrik lavaj endike olabilir. Ayrıca aktif kömür uygulanmalıdır. İlacın dağılım hacmi yüksek olduğundan, zorlu diürez, diyaliz, hemoperfüzyon ve değişim transfüzyonundan fayda umulmamaktadır. Sertralinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımını tedavi ederken birçok ilacın alınmış olabileceği de unutulmamalıdır.

SERDEP, depresyon tedavi ve profilaksisi ile anksiyete bozukluklarından obsesif-kompulsif bozukluk, panik bozukluk ve posttravmatik stres bozukluğunun tedavisinde endikedir. Depresyon : SERDEP, depresif duygudurum bozukluklarının (örneğin majör depresyon) tedavisinde kullanılır. Tedaviye cevap veren hastalarda ilaca devam edilmesi depresyon nüksünü önlemede etkilidir. Obsesif-Kompulsif Bozukluk (OKB): Hastalarda belirgin sıkıntıya neden olan, zaman kaybına yol açan, anlamlı derecede sosyal ve mesleki yaşamı etkileyen obsesyon veya kompulsiyonların tedavisinde SERDEP endikedir. Panik Bozukluk (PB): SERDEP, DSM-IV’de tanımlanan agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğun tedavisinde de kullanılır. Posttravmatik Stres Bozukluğu (PTSB): Kişinin yaşadığı travmatik olaylara karşı gösterdiği şiddetli korku, çaresizlik veya dehşet duygularıyla birlikte, olayın tekrarı stresini yaşadığı post-travmatik stres bozukluğunun tedavisinde SERDEP endikedir.

Sertralin, selektif serotonin reuptake (gerialım) inhibitörü (SSRİ) bir antidepresan ilaçtır. Kimyasal yapısı; diğer SSRİ, trisiklik, tetrasiklik ve diğer antidepresan ilaçlardan farklıdır. Sertralinin, santral sinir sisteminde serotoninin (5-HT) nöronal geri alımını engelleyerek etki gösterdiği düşünülmektedir. Klinik dozlarla yapılan insan çalışmalarında sertralinin insan trombositlerine serotonin geri alımını engellediği gösterilmiştir. Yapılan deneysel çalışmalar da sertralinin, nöronal serotonin gerialımı’nın güçlü ve selektif bir inhibitörü olduğu, noradrenelin ile dopamin geri-alımını ise çok düşük oranda etkilediği saptanmıştır. İn vitro çalışmalarda sertralinin; adrenerjik (alfa1, alfa2, beta) kolinerjik, GABAerjik, dopaminerjik, histaminerjik, serotonerjik (5-HT1A, 5HT1B, 5-HT2) veya benzodiyazepin reseptörlerine anlamlı bir afinitesi olmadığı gösterilmiştir. Diğer psikotrop ilaçların bu reseptörler üzerindeki antagonistik etkilerinin çeşitli antikolinerjik, sedatif ve kardiyovasküler sonuçlara yolaçtığı düşünülmektedir. Klinik olarak etkili diğer antidepresanlarda olduğu gibi, sertralinin deneysel olarak kronik uygulanması ile beyindeki noradrenelin reseptör sayısının azaldığı gösterilmiştir. Sertralin monoamin oksidaz enzimini inhibe etmemektedir.

Absorpsiyon ve Dağılım: Sertralinin 14 gün süre ile 50-200 mg doz aralığında oral yoldan günde bir kez uygulanmasının ardından 4.5 – 8.4 saatte ortalama doruk plazma konsantrasyonlarına (Cmax) ulaşılır. Sertralinin ortalama plazma yarı-ömrü 26 saattir. Bu farmakokinetik parametreye göre, günde tek doz uygulanmasından yaklaşık bir hafta sonra kararlı durum konsantrasyonlarına ulaşılır. 50-200 mg’lık doz aralığında Cmax ve eğri altındaki alan (EAA) değerlerinin uygulanan doz ile doğru orantılı bulunduğu bir tek doz çalışmasında, sertralinin doza bağlı lineer farmakokinetiğe sahip olduğu gösterilmiştir. Gıdaların sertralinin biyoyararlanımı üzerindeki etkisi, tek bir dozun besinle birlikte ve besinsiz uygulandığı kişilerde araştırılmıştır. Tablet formunun besinle uygulanması ile EAA değeri az miktarda, Cmax değeri ise % 25 oranında artarken, doruk plazma değerlerine ulaşmak için geçen zaman (tmax), 8 saatten 5.5 saate düşmüştür. Sertralin, plazma proteinlerine yüksek oranda (%98) bağlanmaktadır.   Metabolizma ve Eliminasyon: Sertralin karaciğerden ilk geçişte yüksek oranda metabolize edilir ve plazmadaki ana metabolit olan desmetilsertraline dönüşür. Bu metabolit sertraline göre daha az aktiftir. N-desmetilsertralinin terminal eliminasyon yarı ömrü 62-104 saat olarak ölçülmüştür. Sertralin ve desmetilsertralin daha sonra yeniden metabolize edilir ve oluşan metabolitler idrar ve feçesle atılır.   Çocuklarda Farmakokinetik: Farmakokinetik veriler, pediatrik hastaların sertralini daha az metabolize ettiklerini göstermektedir.   Yaşlılarda Farmakokinetik:Yaşlı hastalarda sertralinin plazma klerensi, benzer şekilde uygulama yapılmış gençlerdeki değerlerden % 40 daha düşüktür. Bu nedenle yaşlılarda kararlı durum konsantrasyonlarına 2-3 haftada ulaşıldığı düşünülmektedir.   Karaciğer Fonksiyon Bozukluğunda Farmakokinetik:Sertralin esas olarak karaciğerde metabolize edildiğinden, karaciğer yetmezliğinde ilacın eliminasyonu etkilenebilir. Hafif stabil sirozu olan hastalarla yapılan bir tek doz çalışmasında sertralinin eliminasyon yarı-ömrünün sağlıklı erişkinlerdeki 22 saatlik değerden ortalama 52 saate yükseldiği gözlenmiştir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Cmax  ve EAA değerlerinin sağlıklı insanlardaki değerlerin, sırasıyla 1.7 ve 4.4 katı arttığı gözlenmiştir.   Böbrek Fonksiyon Bozukluğunda Farmakokinetik:Sertralin büyük oranda karaciğerde metabolize olur ve ilacın değişmeden idrarla atılımı minör bir eliminasyon yoludur. Bir çoklu doz çalışmasında 21 gün süreyle, 200 mg sertralin uygulanan ve hafif (kreatinin klerensi 30-60 mL/dak), orta şiddette (kreatinin klerensi 10-29mL/dak) ya da şiddetli (dialize giren) renal hasarı olan gönüllülerde, benzer yaşlarda ve renal hasarı olmayan gönüllülere göre, ilacın farmakokinetiği ve proteine bağlanması değişmemiştir. Buna göre sertralinin multiple doz farmakokinetiği böbrek hastalığından etkilenmemektedir.   

Film Tablet

SERDEP 100 mg Film Tablet, her bir tablette, 100 mg sertralin’e eşdeğer sertralin hidroklorür ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanan ilaçlar: Sertralin plazma proteinlerineyüksek oranda bağlanan diğer ilaçlarla (örn. varfarin, digitoksin) birlikte uygulandığında kendisinin veya diğer ilaçların plazma konsantrasyonları değişerek advers etkiler ortaya çıkabilir. Varfarin ile birlikte kullanımı durumunda tedavinin başlangıcı ve sonunda protrombin zamanı izlenmelidir. Simetidin: Sertralin simetidin ile birlikte uygulandığında, EAA değerlerinde % 50, Cmax değerlerinde % 24 ve eliminasyon yarı-ömründe % 26 artış saptanmıştır. MSS’ni Etkileyen İlaçlar: Sertralin diazepamın klerensinde azalmaya neden olabilir. Ayrıca desmetildiazepamın tmax değerlerinin artabileceği bildirilmiştir. Bu değişikliklerin klinik anlamı bilinmemektedir. Sağlıklı gönüllülerle yapılan bir çalışmada, iki doz sertralin uygulanması, kararlı durum lityum düzeyleri veya lityumun renal klerensini anlamlı olarak etkilememiştir. Buna göre lityum alan hastalara sertralin uygulanmaya başlandığında plazma lityum düzeyi takip edilmeli, gerekiyorsa lityum dozu ayarlanmalıdır. MSS etkileyen ilaçlarla kombine sertralin uygulanmasının yol açacağı risk sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Sonuç olarak, sertralinin bu tür ilaçlarla uygulanması gerektiğinde dikkatli olunmalıdır. Diğer antidepresanlardan sertralin tedavisine geçerken uygun zamanlama konusunda sınırlı sayıda kontrollü çalışma bulunmaktadır. Bir SSRİ’dan diğer bir SSRİ’a geçerken gerekli

Monoamin oksidaz inhibitörü (MAOİ) kullanan hastalarda eşzamanlı olarak sertralin uygulanması kontrendikedir.

SERDEP günde tek bir doz şeklinde (sabah veya akşam) yemekle birlikte verilmelidir. Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde; SERDEP günde tek doz sabah veya akşamları uygulanmalıdır.    Başlangıç Tedavisi  Depresyon ve OKB: SERDEP’in başlangıç dozu 50 mg/gün’dür. PB ve PTSB: SERDEP ile tedaviye 25 mg/gün dozda başlanır. Bir hafta sonra doz 50 mg/gün’e çıkartılır. Bu doza yanıt vermeyen hastalarda doz maksimum 200 mg/gün’e kadar artırılabilir. Doz artırımları bir haftadan daha az arayla yapılmamalıdır.    İdame Tedavisi  Akut depresyon epizodları: Başlangıç tedavisine cevap alındıktan sonra genellikle birkaç ay veya daha uzun süreli tedavi gerekir. Remisyon için gerekli doz ile idame dozunun aynı olup olmadığı bilinmemektedir. OKB ve PB: OKB ve PB kronik hastalıklar olduğundan, tedaviye cevap veren hastalarda SERDEP’in daha uzun sürelerle uygulanması anlamlı olacaktır. Doz ayarlaması, hastanın etkili en düşük dozda ilaç almasını sağlayacak şekilde yapılmalı ve tedavinin devam edip etmeyeceğinin belirlenmesi açısından hastalar periyodik olarak değerlendirilmelidirler. PTSB: PTSB tanısı konulan hastalarda da başlangıç tedavisine cevap alındıktan sonra genellikle birkaç ay veya daha uzun süreli tedavi gerektiği kabul edilmektedir. Remisyon için gerekli doz ile idame dozunun aynı olup olmadığı bilinmemektedir.     Pediatrik Dozaj ve Uygulama  Çocuklarda (6-12 yaş) 25 mg/gün, adolesanlarda (13-17 yaş) 50 mg/gün doz ile tedaviye başlanır. Başlangıç dozuna cevap vermeyen hastalarda, günlük doz maksimum 200 mg’a kadar artırılabilir. Doz artırımı sırasında doz aşımından kaçınmak için çocukların erişkinlere oranla daha düşük vücut ağırlığına sahip olduğunu unutmamak gerekir. Doz artırımları 1 haftadan daha az arayla yapılmamalıdır.     Karaciğer Yetmezliğinde Dozaj Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, doz düşürülmeli veya doz aralığı açılmalıdır.   Böbrek Yetmezliğinde Dozaj Farmakokinetik bulgulara göre renal hasarı olan hastalarda doz ayarı gerekmemektedir

Preparatın ayrıca, SERDEP® 25 mg Film Tablet SERDEP® 50 mg Film Tablet isimli formları da mevcuttur.

FAKO İLAÇLARI A.Ş. Levent-İSTANBUL

01.09.2006-208/75

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz.

SERDEP 100 mg Film Tablet, her biri 100 mg sertralin’e eşdeğer sertralin hidroklorür içeren 14 ve 28 çentikli film tabletlik blister ambalajlardadır.

Diğer tüm SSRI’lar gibi SERDEP kullanan çocuk, adölesan ve yetişkinlerde de özellikle tedavinin ilk haftalarında gerek aile gerekse hastanın hekimi tarafından olası intihar artışı yönünden yakınen izlenmelidir. Özellikle tedavinin ilk haftalarında ajitasyon şeklinde zarar verici davranış değişikliklerine neden olabilirler. Sertralinin ani kesilmelerinde “kesilme belirtilerine” neden olabileceğinden doz azaltılarak ilaç kullanımına son verilmesi gerekmektedir. Bir SSRİ olan sertralin ile kombine olarak monoamin oksidaz inhibitörü (MAOİ) alan hastalarda ciddi ve bazen fatal reaksiyonlar bildirilmiştir. Bir SSRİ ve bir MAOİ arasındaki ilaç etkileşimi; hipertermi, rijidite, miyoklonus, otonomik instabilite ile birlikte vital fonksiyonlarda hızlı fluktuasyonlar; konfüzyon, irritabilite, delirium ve komaya kadar giden aşırı ajitasyon şeklinde mental değişmeler görülebilir. Bu reaksiyonların, SSRİ ile tedavisine henüz son vermiş ve hemen ardından MAOİ tedavisine başlanmış olan hastalarda da oluştuğu bildirilmiştir. Bu nedenle sertralin, MAOİ bir ilaçla birlikte alınmamalıdır. Keza sertralin tedavisinden MAOİ bir ilaç tedavisine geçilecekse veya MAOİ bir ilaç tedavisinden sertralin tedavisine geçilecekse; kullanılan ilacın alınması durdurulmalı ve diğer ilaçla tedaviye başlanması için en az 14 gün beklenmelidir.   Mani / Hipomani Aktivasyonu:Pazarlama öncesi yapılan çalışmalarda, sertralin ile tedavi edilen yaklaşık % 0.4 hastada hipomani veya mani gözlenmiştir.   Kilo Kaybı:Bazı hastalarda sertralin ile tedavinin istenmeyen bir sonucu olarak kilo kaybı ortaya çıkabilir. Kontrollü çalışmalarda genelde kilo kaybı minimaldir (0.5 – 1 kg) ve plasebodan anlamlı olarak farklı değildir.   Konvülsiyon: Sertralinin nöbet hikayesi olan hastalara dikkatle uygulanması önerilmektedir.   İntihar : Depresyonda ,hastanın kendini öldürme girişiminde bulunma riski her zaman için vardır ve anlamlı bir remisyon ortaya çıkıncaya değin bu risk kaybolmaz.Başlangıçta,ilaç tedavisinin yanısıra,yüksek risk taşıyanhastaların çok yakından izlenmesi gerekir.Doz aşımı riskini önlemek amacıyla ,özellikle başlangıçta hastanın kontrolünde bırakılan SERDEP tablet sayısı mümkün olabildiğince düşük olmalıdır. OKB, PB ve PTSB da sıklıkla depresyonla birlikte görüldüğünden bu hastalarda da aynı önlemler alınmalıdır.    Zayıf ürikozürik etki:Sertralin serum ürik asit değerlerinde ortalama % 7 oranında bir düşüş ile ilişkili bulunmuştur. Bu zayıf ürikozürik etkinin klinik anlamı bilinmemektedir.   Eşzamanlı hastalığı bulunanlarda kullanım:Belirli bir eşzamanlı hastalığı olan kişilerle klinikdeneyim sınırlıdır. Metabolizma veya hemodinamik yanıtları etkileyebilecek hastalık veya durumu olanlara sertralin uygulanırken dikkatli olunmalıdır.   Karaciğer yetmezliğinde kullanım:Sertralin yoğun olarak karaciğerde metabolize olduğundan karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılırken dikkatli olmak gerekir.   Böbrek yetmezliğinde kullanım: Sertralin büyük oranda karaciğerde metabolize olur ve ilacın değişmeden idrarla atılımı minör bir eliminasyon yoludur. Farmakokinetik verilere göre renal yetersizliği olan hastalarda doz ayarı gerekmez.    Kognitif ve motor performans üzerindeki etki:Kontrollü çalışmalarda sertralin sedasyona yol açmamış ve psikomotor performansı etkilememiştir.   Hiponatremi:Sertralin kullanımı ile bildirilen birçok hiponatremi vakası tedavinin bırakılması ile düzelmiştir. Hiponatremi vakalarının büyük bir bölümünü yaşlı hastalardır ve bazıları diüretik kullanmaktadır.   Trombosit fonksiyonları:Sertralin kullanan hastalarda nadiren trombosit fonksiyon bozuklukları ve/veya laboratuvar bulgularında anormallik bildirilmiştir. Sertralin kullanan birçok hastada anormal kanama ve purpura bildirildiği halde, bu durumun sertralin kullanımı ile nedensel bir ilişkisi olup olmadığı açık değildir.   Çocuklarda kullanım: 6-17 yaşları arasındaki pediatrik hastalarda sertralinin klinik etkinliği kanıtlanmıştır. Yine 6-17 yaşlarındaki pediatrik hastalarda da sertralinin farmakokinetiği araştırılmış ve kiloya göre maruz kalınan ilaç miktarı erişkinlerle benzer bulunmuştur.      Diğer tüm SSRI’lar gibi SERDEP kullanan çocuk ve adölesanlar özellikle tedavinin ilk haftalarında gerek aile gerekse hastanın hekimi tarafından olası intihar artışı yönünden yakınen izlenmelidir.   Yaşlılarda kullanım:Yapılan çalışmalarda geriatrik hastalardaki etkinlik ve yan etki paterni gençlerdekinden farklı bulunmamıştır. Ancak tüm ilaçlarda olduğu gibi bazı yaşlı hastaların yan etkilere daha duyarlı olabilecekleri gözardı edilmemelidir.   Hamilelikte ve emzirme döneminde kullanımı: Hamilelikte kullanım: Gebelik kategorisi C’dir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yoktur. Hamilelik sırasında sertralin, ancak anneye sağlayacağı yararlar fetüsün maruz kaldığı risklere ağır bastığı takdirde kullanılmalıdır. Emziren annelerde kullanım: Sertralin veya metabolitlerinin insan sütüne hangi miktarda geçtiği bilinmediği için, emziren annelere sertralin uygulanırken dikkatli olunmalıdır.   Araç ve Makina Kullanımı Üzerine Etkisi: Kontrollü çalışmalar sertralinin sedasyona neden olmadığını ve psikomotor performansı etkilemediğini göstermiştir. Ancak vasıta/makina kullanma gibi zihinsel ve bedensel hünerlerin kullanılmasını gerektiren karmaşık ve tehlikeli işlerin yapılması sırasında hastalar etkilenebileceğinden, uyarılmalıdırlar.

FAKO İLAÇLARI A.Ş. Levent-İSTANBUL

Sertralin bir serotonin geri-alım inhibitörü olarak yüksek seçicilik gösterdiğinden, diğer nörotransmiterler üzerinde etkisiz ya da çok az etkilidir. Bu nedenle yan etki profili diğer birçok antidepresandan farklıdır. Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda sertralin grubunda en az % 2 sıklıkta veya plasebo grubundan iki kat fazla görülen yan etkiler aşağıdadır.   Otonom sinir sistemi bozuklukları: Ejakülasyon bozukluğu (özellikle ejakülasyon gecikmesi),ağız kuruluğu, terlemede artış.       Merkezi ve periferik sinir sistemi bozuklukları: Somnolans, başdönmesi, başağrısı, parestezi, tremor. Cilt ve yumuşak doku bozuklukları: Kızarıklık.  Gastrointestinal bozukluklar: Anoreksi, konstipasyon, diyare / yumuşak dışkı, dispepsi, gaz, bulantı, kusma. Psikiyatrik bozukluklar: Ajitasyon, anksiyete, insomnia, libido azalması, sinirlilik.  Duyu organları: Görme bozukluğu. Ani kesilmesinde baş dönmesi, terleme, bulantı, denge bozukluğu, sersemlik gibi“kesilme belirtileri”ne neden olabileceğinden doz azaltılarak ilaç kullanımına son verilmesi uygun olacaktır.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.