Talozin 80 Mg 50 Tb

Doz aşımından kaynaklanan belirtiler pek şiddetli değildir. Teikoplanine karşı herhangi bir antidot bulunmamaktadır. Doz aşımında semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Teikoplanin hemodiyaliz yoluyla dolaşımdan uzaklaştırılamaz.

Teikoplaninin temel kullanım alanları şunlardır: Metisiline dirençli olanları da dahil olmak üzere stafilokokların ve enterokokların neden olduğu ciddi infeksiyonların (osteomiyelit, artrit, cilt ve yumuşak doku infeksiyonları, postoperatif yara infeksiyonları, protez infeksiyonları vd) tedavisi İnfektif endokarditin tedavi ve profilaksis Ayaktan sürekli periton diyalizi yapılan hastalarda gelişen peritonitin tedavis İmmünkompromize hastalarda Gram-pozitif koklara bağlı olarak gelişen infeksiyonların tedavisi Diğer antibiyotiklerle birlikte mikst infeksiyonların tedavisi Psödomembranöz entero kolitin tedavisi (oral) Yüksek risk taşıyan kalp hastalarının diş ameliyatlarında.

Teikoplanin, vankomisine benzeyen glikopeptid grubundan bir antibiyotiktir. Ancak vankomisinden daha uzun etkili olup hem damar içine (I.V) hem de kas içine (I.M.) enjeksiyon tarzında uygulanabilir.   Teikoplanin, Actinoplanes teichomyceticus’un fermentasyonu ile elde edilir. Hem aerob, hem de anaerob gram pozitif bakteriler üzerinde etkilidir.   Etkili olduğu bakteriler: Aerobik gram (+) ler; basillus, enterokoklar, listeri, rodokoklar, Staphylococcus aureus, diğer stafilokoklar (% 5-15), streptokoklar, Streptococcus pneumoniae.   Anaeroblar; clostridium, eubacterium, peptostreptococcus, Propionibacterium acnes.   Dirençli bakteriler: Aerobik gram (+) ler; aktinomiçes, erisipelotriks, lactobacillus heterofermentaires, lökonostok, Nocardia asteroites, pediokoklar. Anaerobik gram (-)ler; koklar ve basiller. Diğerleri; chlamydia, mikobakteriler, mikoplazma, riketsia, treponema Bakterisid sinerji, grup D streptokok ve stafilokoklara karşı aminoglikozitlerle birlikte  in-vitro olarak gösterilmiştir. Rifampisin ya da fluoro kinolonların teikoplaninle in-vitro kombinasyonları birincil olarak additif etki ve bazen de sinerji gösterir.   Teikoplanine karşı in-vitro bakteriyel direnç oluşmamış olup diğer antibiyotik grupları ile (penisilin, sefalosporin, makrolid, tetrasiklin, aminoglikozidler, rifampisin, kloramfenikol gibi) çapraz reziztans göstermez

Teikoplanin, mide-barsak kanalından çok az düzeyde emilir, bu yüzden parenteral yoldan uygulanır. 400 mg tek dozajlık I.V. uygulamayı takiben, 20-50 μg/ml.lık doruk plazma konsantrasyonuna bir saat sonra ulaşılır. I.M. uygulamadan önce yaklaşık %90 biyoyararlılık sağlayarak bu yoldan kolayca emildiğini göstermektedir.   3 mg/kg dozajlık I.M. uygulamadan sonra, 7 μg/ml.lık doruk plazma konsantrasyonu 2 saat sonra ulaşılmaktadır.   Beyin omurilik sıvısına penetrasyonu zayıftır. Akyuvarlar tarafından alınmakta ve %90-95’i plazma proteinlerine bağlanmaktadır. Teikoplanin değişmeden glomerüler filtrasyonla idrar yolundan atılır.   Teikoplanin’in yarılanma ömrü çok uzundur, doz hesaplamaları için öngörülen yarılanma ömrü 60 saattir. Böbrek fonksiyonu düşük olduğunda yarılanma ömrü uzar. Hemodiyalizle vücuttan uzaklaştırılamaz.  

Flakon (liyofilize toz)

Her flakon 200 mg liyofilize teiokoplanin ve 24 mg sodyum klorür içerir. Çözücü ampul: 3 ml enjeksiyonluk su içerir.

Aminoglikozitler, kolitsin, siklosporin, sisplatin, etakrinit asit, furosemid ve amfoterisin B gibi nörotoksik veya nefrotoksik etkiye sahip ilaçlarla birlikte ya da ardışık kullanılması durumunda ilaç etkileşimi görülebilir ve bu istenmeyen etkilerin şiddetlenmesine yol açabilir. Bu gibi durumlarda böbrek fonksiyon ve işitme testleri periyodik olarak yapılmalıdır. Yapılmış olan klinik çalışmalarda, teikoplaninin, diğer antibiyotikler, anestezik ajanlar, antihipertansifler, antidiyabetikler ve kardiyak ilaçlarla birlikte uygulanmasında herhangi bir etkileşim saptanmamıştır.   Antibiyotik kullanan hastalarda oral antikoagülanların aktivitesinde artış olduğunu gösteren bir çok vaka bildirilmiştir.

Teikoplanine karşı veya genellikle glikopeptit antibiyotiklere karşı duyarlığı olan hastalarda kontrendikedir.

Her kutuda bir adet 200 mg teikoplanin içeren flakon ve bir adet injeksiyonluk su ampulu bulunur.   TEKOSİT sulandırıldıktan sonra I.V. veya I.M. yoldan uygulanabilir. I.V. uygulama, 1 dakika sürecek şekilde hızlı injeksiyon veya 30 dakika sürecek şekilde yavaş infüzyonla uygulanabilir. Dozaj genellikle günde bir kez uygulanır, ancak tedavinin ilk günü 12 saat aralıkla ikinci bir dozun verilmesi uygun olabilir. Tedavi süresi enfeksiyonun tipi, şiddeti ve hastanın verdiği klinik yanıta bağlıdır. Teikoplanin’in serum konsantrasyonunun ölçülmesi tedavinin yönlendirmesine yardımcı olur. Genellikle şiddetli enfeksiyonlarda serum düzeyi minimum 10 mg/L olmalıdır.   Enfeksiyonun tipine ve şiddetine göre erikin dozları aşağıdaki gibidir.   Şiddetli Enfeksiyonlar: Endokardit, eklem ve kemik enfeksiyonları, septisemi gibi durumlarda, yükleme dozu, ilk üç dozaj için 12 saatte bir 6 mg/kg (400 mg’lık) I.V. enjeksiyon şeklinde olup idame dozu ise günde bir kez 6 mg/kg (400 mg’lık I.V. veya I.M. enjeksiyon şeklindedir. Bu durumlarda tedavi süresi 3 hafta veya daha fazla olabilir Orta Dereceli Enfeksiyonlar:  Alt solunum yolu, idrar yolu, deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında yükleme dozu, ilk gün 6 mg/kg (400 mg.lık) tek doz I.V. enjeksiyon olup tedaviye günde 3 mg/kg (200 mg.lık) tek dozlar halinde I.V. veya I.M. enjeksiyonlarla devam edilir.   Ortopedik Profilaksi: Anestezi verildiği sırada 400 mg.lık I.V. tek doz.   Staphylococcus aureus’un neden olduğu endokardit ve şiddetli enfektif yanıklarda idame dozu 12 mg/kg’a kadar yükseltilebilir. * Vücut ağırlığı 85 kilonun üzerindeki hastalarda dozaj vücut ağırlığına göre ayarlanmalıdır.   Çocuklarda: Yükleme dozu, ilk üç dozaj için 12 saatte bir 6 mg/kg şeklinde olup tedaviye 3-6 mg/kg idame dozu ile devam edilir. Dozaj enfeksiyonun şiddetine göre ayarlanmalıdır. Böbrek bozukluğu olan hastalarda dozaj ayarlanması yapılmalıdır. Bu ayarlama aşağıdaki şekilde yapılabilir. Tedavinin ilk üç gününde tedavi normal şekilde uygulanır. Dördüncü günden itibaren orta dereceli böbrek yetmezliklerinde (kreatinin klirens = 40-60 ml/dak) günlük dozun yarısı ile tedaviye devam edilir. Şiddetli böbrek yetmezliklerinde (kreatinin klirens = <40 ml/dak) yine dördüncü günden itibaren günlük doz üçte bire düşürülmelidir. Veya normal günlük dozaj her 2 veya 3 günde bir uygulanarak dozaj ayarlaması yapılabilir. KULLANMA TALİMATI:  Flakon 3 ml steril injeksiyonluk suyla sulandırılır ve I.M. veya I.V. olarak uygulanır. Sulandırma yapılırken tozun tümünün çözünmesine ve köpük oluşmamasına dikkat edilmelidir. Bunun için, solüsyonu hiç sallamadan toz çözününceye kadar flakon iki ellerin arasında hafifçe döndürülerek injeksiyonluk preparat hazırlanır. Sulandırılmış solüsyon doğrudan veya aşağıdaki solüsyonlarla seyreltilerek enjekte edilebilir. % 5 dekstroz injeksiyonu % 0.9 sodyum klorür injeksiyonu Sodyum laktat bileşik injeksiyonu % 0.18 sodyum klorür ve % 4 dekstroz injeksiyonu % 1.36 veya % 0.86 dekstroz içeren periton diyaliz solüsyonları Bu solüsyonlar 2-8°C’de saklanmalıdır ve 24 saatten fazla bekletildiğinde kullanılmamalıdır. Teikoplanin ve aminoglikozid solüsyonları injeksiyondan önce karıştırılmamalıdır.

Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. Bağlarbaşı, Gazi Cad. No: 64-66 Üsküdar / İstanbul

15.11.2006-209/53

Sulandırıldıktan sonra 2-8 o C buzdolabında saklanmalıdır. 24 saatten uzun süre bekletilen solüsyonlar kullanılmamalıdır. 25 o C’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

Her kutuda 200 mg liyofilize teikoplanin ve 24 mg Sodyum klorür içeren I.M., I.V. uygulamaya uygun 1 adet flakon ve 1 adet 3 ml enjeksiyonluk steril su içeren ampul vardır.

Çapraz duyarlılık görülebileceğinden dolayı, diğer antibiyotiklere karşı aşırı duyarlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Böbrek bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması yapılmalıdır. Tedavi süresi uzadığı zaman, hematolojik testler, böbrek ve karaciğer fonksiyon analizleri periyodik olarak yapılmalıdır.   Böbrek yetmezliği olan hastaların uzun süreli tedavisi ve nörotoksik ve/veya nefrotoksik etkileri olan ilaçlarla birlikte ya da ardışık kullanım durumlarında böbrek ve işitme testlerinin yapılması gerekmektedir. Tedavi antibiyogram sonuçlarına göre uygulandığında daha doğru antibiyotik kullanımı sağlamak mümkün olur. Gelişebilen olası bir süperenfeksiyona karşı uygun tamamlayıcı bir tedavi gerekebilir.   Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım (kategori C) Yapılan çalışmalarda herhangi bir teratojenik etkiye veya fertilite kaybına rastlanmamış olsa da, kesinleşmiş ve olası hamilelikte kullanılmaması tavsiye edilir.   Anne sütüne geçişi hakkında yeterli bilgi olmadığından dolayı, emziren kadınlarda kullanılmamalıdır. 

Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. Organize Sanayi Bölgesi Çerkezköy / Tekirdağ

Teikoplanin, genellikle iyi tolere edilmektedir. Yan etkiler, nadiren tedavinin kesilmesini gerektirse de  genellikle hafif ve geçicidir. Ciddi yan etkiler nadirdir.   Lokal reaksiyonlar: eritem, lokal ağrı, tromboflebit, enjeksiyon yerinde apse.   Aşırı duyarlılık: kızarıklık, prurit, ateş, bronkospazm, anafilaktik reaksiyonlar, anafilaktik şok, titreme, ürtiker, anjiyoödem, eksfoliatif dermatit (nadir), toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson Syndrom’u dahil eritema multiform (nadir).   Gastrointestinal: bulantı, kusma, diyare.   Hematolojik: eozinofili, lökopeni, trombositopeni, tromboz, nötropeni, geri dönüşümlü agranülositoz (nadir).   Karaciğer fonksiyonu: serum transaminaz ve/veya serum alkalin fosfatazda yükselme.   Böbrek fonksiyonu: serum kreatininde geçici yükselme, böbrek yetmezliği.   Merkezi sinir sistemi: baş dönmesi, baş ağrısı.   Otik/vestibüler: hafif duyma kaybı, kulak çınlaması ve vestibüler rahatsızlık.   Diğer: Süperenfeksiyon (duyarlı olmayan organizmaların aşırı çoğalması).   “BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.”

10 ve 20 kapsül içeren, Al/PVC/PVDC blister ambalajda sunulmaktadır.

Araç ve makine kullanma üzerindeki etkisine dair veri yoktur. Klinik çalışmalar tiyokolşikosidin psikomotor performansüzerine etkisi olmadığında birleşmiştir. Ancak, nadir somnolans vakaları bildirilmiştir, araç ve makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.

TYOFLEX FORT’u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ   Eğer:   Kas veya kasların görev yapamaması (kasılamaması) durumu varsa, Etkin maddeye yada yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığınız varsa, Kanama problemleriniz varsa ve/veya antikoagülan kullanıyor iseniz, Gebelik ve emzirme döneminde iseniz. Ayrıca TYOFLEX FORT’un çocuklarda kullanımı önerilmemektedir. TYOFLEX FORT’u aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ Eğer: Sara hastası iseniz veya sara nöbeti riskiniz var ise, İlacın kullanımı sırasında ishal görülür ise. “Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.” TYOFLEX FORT’un yiyecek ve içecek ile kullanılması TYOFLEX FORT’un yiyecek ve içecekler ile etkileşimi yoktur.   Hamilelik: İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Hamile iseniz bu ilacı kullanmayınız. Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza  danışınız.   Emzirme: İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Eğer emziriyorsanız bu ilacı kullanmayınız.   Araç ve makine kullanımı Klinik çalışmalara göre, tiyokolşikosidin ruhsal aktiviteye bağlı motor etkiler ile ilgili (Psikomotor) performans üzerine etkisi yoktur. Ancak nadir uyuklama, sersemleme vakaları bildirilmiştir. Bu nedenle araç ve makine kullanırken dikkatli olunuz.   TYOFLEX FORT’un içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler Her bir TYOFLEX FORT 8 mg kapsülde 219.35 mg laktoz bulunmaktadır. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı dayanıksızlığınız olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.   Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı   TYOFLEX FORT’un kas iskelet sistemi üzerinde kas gevşetici etki gösteren diğer ilaçlarla birlikte alınması, birbirlerinin etkisini arttırabileceklerinden dolayı önerilmemektedir. Aynı sebepten ötürü düz kaslar üzerine etkili olan bir diğer ilaçla birlikte kullanılması durumunda istenmeyen etkilerin görülme sıklığının artması ihtimaline karşı dikkatli olunmalıdır. Kanın pıhtılaşmasını geciktiren veya önleyen (antikoagülan) ilaç kullanıyorsanız TYOFLEX FORT’u kullanmayınız. Bu uyarının belirli bir süre önce kullanılmış veya gelecekte bir zaman kullanılacak ürünlere de uygulanabileceğini lütfen not ediniz. Eğer reçeteli yada reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandıysanız lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.  

Tüm ilaçlar gibi, TYOFLEX FORT içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.   Aşağıdakilerden biri olursa, TYOFLEX FORT’u kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz :   Eller, ayaklar, bilekler, yüz, dudakların şişmesi ya da ağzın veya boğazın yutmayı veya nefes almayı zorlaştıracak şekilde şişmelerinde, Kaşıntı, deri ve mukoza üzerindeki şişmeler (anjiyonörotik ödem), Baygınlık (vazovagal senkop), Deri döküntüleri Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin TYOFLEX FORT’a karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.   Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.   Aşağıdakilerden herhangi birini fark edersiniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:   Sersemlik, uyuklama hali Kaşıntı Deri döküntüleri Tansiyon düşüklüğü, geçici olarak bilinçte bulanıklık, taşkınlık hali Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir.   Ciddi yan etkiler çok seyrek görülür.   Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz: Bulantı Kusma İshal Mide ağrısı Bunlar TYOFLEX FORT’un hafif yan etkileridir.   Bu yan etkiler doz azaltıldığında veya tedavi kesildiğinde kaybolur.   Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

 Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar : Bir kapsül (8 mg tiyokolşikosid) günde 2 kez, yani günde en fazla 2 kapsül (16 mg tiyokolşikosid) yemeklerden sonra alınız. Normalde TYOFLEX FORT ile tedavi süresi 5-7 gündür.   Uygulama yolu ve metodu: TYOFLEX FORT sadece ağızdan kullanım içindir. Kapsülleri çiğnemeyiniz. Kapsülleri yeterli miktarda su ile alınız (örneğin, bir bardak su ile) Doktorunuz ayrı bir tavsiyede bulunmadıkça, bu talimatları takip ediniz. İlacınızı zamanında almayı unutmayınız.   Doktorunuz TYOFLEX FORT ile tedavinizin ne kadar süreceğini size bildirecektir. Tedaviyi erken kesmeyiniz çünkü istenen sonucu alamazsınız.   Değişik yaş grupları   Çocuklarda kullanımı :Bu ilacı çocuklarda kullanmayınız. Yaşlılarda kullanımı :TYOFLEX FORT’un yaşlı hastalardaki güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir.    Özel kullanım durumları :   Böbrek/Karaciğer yetmezliği :TYOFLEX FORT’un böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalardaki güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir.   Eğer TYOFLEX FORT’un etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.   Kullanmanız gerekenden daha fazla TYOFLEX FORT kullandıysanız :   TYOFLEX FORT’dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.   TYOFLEX FORT’u kullanmayı unutursanız:   Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.   TYOFLEX FORT ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler:   Bulunmamaktadır.

TYOFLEX FORT, kapsül formunda olup 8 mg tiyokolşikosid etkin maddesini içerir. Her bir kutuda blisterde 10 ve 20 kapsül bulunmaktadır. TYOFLEX FORT, içinde sarı renkli homojen toz karışım içeren krem renkli kap ve kapaktan oluşan sert jelatin kapsüldür. TYOFLEX FORT esas olarak kas gevşetici etkinliğe sahiptir. Tiyokolşikosid, ağrılı kas spazmları ile ilişkili semptomların (hastalık belirtilerinin) tedavisinde kullanılır.

TYOFLEX FORT’u çocukların göremeyeceği,  erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.    25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında ışıktan ve nemden koruyarak saklayınız.   Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.   Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra TYOFLEX FORT’u  kullanmayınız.   Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz TYOFLEX FORT’u  kullanmayınız.

Kullanılmamış olan ürünler ye da artık materyaller "Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.

TYOFLEX FORT 8 mg Kapsül

Yakın zamanlı klinik tecrübeler göz önüne alınarak, TYOFLEX FORT, steroid olmayan antiinflamatuvar ajanlar, fenilbutazon, analjezikler ve nörit tedavisinde kullanılan preparatlar, anabolik steroidler, sedatifler, barbituratlar ve süksinil kolin ile başarılı ve güvenli bir şekilde uygulanmaktadır. Tiyokolşikosid’in ka s-iskelet sistemi üzerinde kas gevşetici etki gösteren diğer ilaçlarla birlikte alınması, birbirlerinin etkisini artırabileceklerinden dolayı önerilmemektedir. Aynı sebepten ötürü, düz kaslar üzerine etkili olan bir diğer ilaçla birlikte kullanılması durumunda, istenmeyen etkilerin görülme sıklığının artması ihtimaline karşı, daha dikkatli olunmalı ve hastanın gözlemlenmesi gerekmektedir. Tiyokolşikosid antikoagülanlarla birlikte kullanılmamalıdır.   Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.   Pediyatrik popülasyon: Pediyatrik popülasyona ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.  

Doz aşımı ve tedavisi Tiyokolşikosid ile tedavi edilen hastalarda aşırı dozun spesifik bir semptomu bildirilmemiştir. Tedavi: Doz aşımı olduğunda, medikal gözlem ve semptomatik tedbirler önerilmektedir. (bkz. Bölüm 5.3 "Klinik öncesi güvenlilik verileri")

Her bir kapsülde 8 mg tiyokolşikosid.

Farmakoterapötik grup: Kas – iskelet sistemi ilaçları ATC Kodu: M03BX05 Santral etkili miyorelaksan Tiyokolşikosid, kas gevşetici farmakolojik etkinliğe sahip, yarı-sentetik sülfürlenmiş bir kolşikosid türevidir. Tiyokolşikosid, in-vitro ortamda yalnızca GABAerjik ve striknine-duyarlı glisinerjik reseptörlere bağlanır. Bir GABAerjik reseptör antagonisti olarak etkinlik gösteren tiyokolşikosid, kas gevşetici etkilerini supraspinal düzeyde düzenleyici kompleks mekanizmalarla gösteriyor olabilir; bununla birlikte glisinerjik etki mekanizması hariç tutulamaz. Tiyokolşikosidin GABAerjik reseptörleriyle etkileşim özellikleri, dolaşımdaki ana metaboliti olan glukuronid türeviyle kalitatif ve kantitatif olarak ortaktır (bkz. "Farmakokinetik özellikleri"). Tiyokolşikosid ve ana metabolitinin kas gevşetici özellikleri, in vivo olarak sıçan ve tavşanlarda gerçekleştirilen çeşitli prediktif modellerle gösterilmiştir. Tiyokolşikosidin spinalize sıçanlarda kas gevşetici etkisinin bulunmaması, bu bileşiğin baskın supraspinal etkisini göstermektedir. Ayrıca, elektroensefalografik çalışmalar, tiyokolşikosidin ve ana metabolitinin hiçbir sedatif etkisinin olmadığını göstermiştir.

Emilim:Tiyokolşikosid, oral uygulamayı takiben hızla emilir, üç metaboliti vardır. Dolaşımda bulunan iki ana formu, tiyokolşikosid aglikon ile aktif metaboliti olan tiyokolşikosidin glukuronid türevidir. Tiyokolşikosidin aktif glukuronid türevi, intramüsküler uygulamadan sonra da gözlenmektedir.   Dağılım:Tiyokolşikosid insanlarda serum proteinlerine düşük düzeyde bağlanır (% 13) ve bu bağlanma terapötik tiyokolşikosid konsantrasyonuna bağımlı değildir; serum protein bağlanmasında esas olarak serum albumini rol oynamaktadır. Sağlıklı gönüllülerde oral uygulama sonrası tiyokolşikosid bu halde tespit edilmemiştir. Aktif glukuronid metaboliti, 1 saatlik ortalama Tmaks ile plazmada hızla görülür. Oral yoldan tek doz 8 mg tiyokolşikosid uygulamasından sonra, tiyokolşikosidin ve aktif glukuronid metabolitinin aktif bileşenlere maruz kalma durumunu yansıtan ortalama eğri altındaki alanı (EEA) yaklaşık 500 ng.saat/ml’dir.   Oral yoldan tek doz 8 mg tiyokolşikosid uygulamasından sonra, aktif glukuronid metabolitinin aktif bileşenlere maruz kalma durumunu yansıtan ortalama eğri altındaki alanı (EAA) yaklaşık 126 ng.saat/ml’dir. Tiyokolşikosidin görünür dağılım hacmi ve sistemik klerensi yaklaşık olarak sırasıyla 43 L/saat ve 19 L/saattir.   Biyotransformasyon:Kan dolaşımındaki iki temel şekli, tiyokolşikosid aglikon ve aktif glukronid türevidir. Aktif glukronid türevi, intramüsküler uygulama sonrasında da görülmüştür. Sağlıklı gönüllülerde oral uygulama sonrası tiyokolşikosid bu halde tespit edilmemiştir. Aktif glukronid metaboliti plazmada hızlıca görülür.   Eliminasyon:Sağlıklı gönüllülerde, oral uygulamayı takiben, tiyokolşikosid yaklaşık 7 saatlik ortalama final yarı ömür ile elimine edilir. C14radyoaktif tiyokolşikosidin oral uygulamasını takiben, uygulanan dozun %79’una dışkıda, %20’sine idrarda rastlanır.  

Kapsül. TYOFLEX FORT, içinde sarı renkli homojen toz karışım içeren krem renkli kap ve kapaktan oluşan sert jelatin kapsüldür.

Genel tavsiye :Gebelik kategorisi X.   TYOFLEX FORT gebelik döneminde kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3 Kontrendikasyonlar)   Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadırlar.   Gebelik dönemi Hayvanlar üzerinde yürütülen çalışmalarda üreme toksisitesi görülmüştür (bkz. Bölüm 5.3 "Klinik öncesi güvenilirlik verileri"). Gebelik sırasında kullanım güvenilirliğini değerlendirebilmek amacıyla yeterli klinik veri bulunmamaktadır. Dolayısıyla, embriyo ve fetüs için oluşabilecek potansiyel zararlar bilinmemektedir. Sonuç olarak, tiyokolşikosid gebelik döneminde kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3 "Kontrendikasyonlar")   Laktasyon dönemi Tiyokolşikosid anne sütüne geçtiği için, emzirme döneminde TYOFLEX FORT kullanılmamalıdır.   Üreme yeteneği/Fertilite Bu bileşiğin metabolitinin anojenik aktivitesine rağmen fertilite üzerinde advers etkisi olmadığı görülmüştür.  

Geçimlilik araştırmaları bulunmadığından, bu tıbbi ürün diğer ürünlerle karıştırılmamalıdır.

İlk ruhsat tarihi: 14.05.2009 Ruhsat yenileme tarihi:

Klinik çalışmalarda gözlemlenen ve tiyokolşikosid alımına bağlı olan advers etkiler aşağıda listelenmiştir: Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir: Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) Bağışıklık sistemi bozuklukları  Seyrek: Kaşıntı, ürtiker, anjiyonörotik ödem gibi anaflaktik reaksiyonlar Çok seyrek: Anaflaktik şok Sinir sistemi bozuklukları:  Seyrek: Somnolans, vazovagal senkop, geçici bilinç bulanıklığı ve eksitasyon Kardiyovasküler sistem bozuklukları:  Seyrek: hipotansiyon Gastrointestinal bozukluklar:  Seyrek: Diyare (bkz. Bölüm 4.4 "Kulalmm için özel uyarılar ve önlemler"), gastralji, bulantı, kusma Deri ve subkütan doku bozuklukları  Seyrek: Alerjik deri reaksiyonu

Etkin madde: Tiyokolşikosid             8 mg   Yardımcı madde(ler): Laktoz monohidrat 219.35 mg Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

Akut toksisite: Tiyokolşikosid, yüksek dozlarda, oral yoldan akut uygulamayı takiben köpeklerde şiddetli kusmaya, sıçanlarda diyareye ve hem rodentlerde hem de rodent-olmayanlarda konvülsiyonlara sebep olmuştur.   Kronik toksisite: Hem sıçanlarda <2 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda hem de insan-olmayan primatlarda < 2.5 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda, 6 aylık dönemlere kadar oral yoldan uygulanan tiyokolşikosid ile, primatlarda 0.5 mg/kg/güne kadar tekrarlayan dozlarda 4 hafta süreyle intramüsküler yoldan uygulanan tiyokolşikosid iyi tolore edilmiştir. Tiyokolşikosid, tekrarlayan uygulamalarda, oral yoldan uygulandığında gastrointestinal rahatsızlıklara (enterit, kusma), intramüsküler yoldan uygulandığında ise kusmaya sebep olmuştur.   Karsinojenite: Karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.   Mutajenite: Majör metaboliti anojenik olmasına rağmen, tiyokolşikosidin terapötik dozda kullanıldığında mutajenik potansiyeli olmadığı gösterilmiştir.   Teratojenite: Çok yüksek dozlarda teratojenik etki ve perinatal toksisite gösterilmiştir. Tiyokolşikosidin 3 mg/kg/gün dozlarına kadar teratojenik etkilerine dair bir kanıt gösterilememiştir.   Fertilite bozuklukları: Bu bileşik metabolitinin anojenik aktivitesine rağmen fertilite üzerinde advers etki göstermemiştir.  

Gevşek paralizide, adale hipotonisinde, Tiyokolşikoside yada yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olanlarda, Kanama problemleri olan ve antikoagülan kullanan hastalarda, Gebelik ve laktasyonda kullanımı kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.6 "Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı")

Ağız yoluyla alınır.

TYOFLEX FORT 8 mg kapsül

Tiyokolşikosidin çocuklarda kullanımı önerilmemektedir. Her bir TYOFLEX FORT 219.25 mg laktoz içerdiğinden, nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir. Tiyokolşikosid epilepsisi olan hastalarda ya da nöbet riski olan hastalarda nöbetleri hızlandırabilir. Oral uygulamayı takiben diyare görülmesi halinde doz uygun bir şekilde azaltılmalıdır.

Ağız yoluyla kullanım içindir.   Pozoloji: TYOFLEX FORT, yetişkinlerde günde 16 mg dozunda kullanılmaktadır.   Uygulama sıklığı ve süresi: Doktor başka şekilde tavsiye etmedikçe; Yetişkinlerde: Günde 2 defa 1 kapsül (8 mg) yani bir günde en fazla 2 kapsül (16 mg) Tedavi süresi 5-7 gündür.   Uygulama şekli: Sadece ağızdan kullanım içindir. Kapsüller tok karnına su ile alınmalıdır. Ağız yolu ile uygulamayı takiben diyare gerçekleşirse, dozlama uygun bir şekilde azaltılmalıdır.   Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:   Böbrek/Karaciğer yetmezliği: TYOFLEX FORT’un böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalardaki güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir. Pediyatrik popülasyon: TYOFLEX FORT’un 15 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir. Geriyatrik popülasyon: TYOFLEX FORT’un yaşlı hastalardaki güvenilirlik ve etkinliği incelenmemiştir.  

24 ay

219/18

Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş. Maslak / İstanbul

Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Reşitpaşa Mahallesi, Eski Büyükdere Caddesi No.4 34467 Maslak/Sarıyer/İstanbul Tel: (0212) 366 84 00 Fax: (0212) 276 20 20

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.

Tiyokolşikosid, ağrılı kas spazmlarının semptomatik tedavisinde endikedir.

Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Laktoz monohidrat, mısır nişastası, magnezyum stearat, titanyum dioksit, sarı demir oksit, jelatin.

Laktoz monohidrat Mısır nişastası Magnezyum stearat Titanyum dioksit Sarı demir oksit Jelatin

Aşırı dozun en çok rastlanılan belirtileri; bradikardi, konjestif kalp yetmezliği, hipotansiyon, bronkospazm ve hipoglisemidir. 2-16 g arasındaki dozlarda bilerek Sotalol hidroklorür kullanılması durumunda hipotansiyon, bradikardi, QT zaman aralığında uzama, torsade de pointes, ventriküler taşikardi ve premature ventriküler kompleksler görülebilir. Aşırı doz alan hastalarda tedaviye derhal ara verilmelidir. Serum proteinlerine bağlanmadığından Sotalol hidroklorür’ün plazma konsantrasyonunu azaltmak için hemodiyaliz kullanılır. Bu tür hastalar QT zaman aralığı normale dönene kadar dikkatlice izlenmelidir.

Oral olarak kullanılan Talozin® Tablet semptomatik ve tedavi gerektiren taşikardik supraventriküler kalp ritim bozukluklarında (örneğin AV ileti bozuklu"una bağlı taşikardiler, WPW sendromundaki supraventriküler taşikardiler veya paroksismal atrium fibrilasyonu), ağır semptomatik ventriküler taşikardik kalp aritmilerinde endikedir.

Sotalol hidroklorür beta-adrenoreseptör blokeridir. Sotalol hidroklorür d ve I Sotalol’den oluşan bir rasemik karışım olup, her iki izomer de antiaritmik etkiye sahiptir. Beta blokaj etkisi 25 mg gibi düşük dozlarda başlarken, uzun süreli kardiyak etki özelliği 160 mg ve daha yüksek dozlarda görülür. Elektrofizyolojik olarak Sotalol hidroklorür’ün beta bloker etkisi, sinüs dalgasının uzaması, AV ileti hızında düşme ve AV nodunda refraksiyon kaabiliyetindeki artış ile kendini gösterir. Uzun süreli kardiyak etki potansiyeli ise yine elektrofizyolojik olarak atriyal ve ventriküler monofazik aksiyon potansiyellerinin uzaması, atriyal ve ventriküler kaslar ve atriyoventriküler yan yolaklarla refrakter devrenin uzaması !eklinde gözlenir. Sotalol hidroklorür, hipertansif hastalarda hem sistolik ve hem de diastolik kan basıncını belirgin oranda düşürür. Genelde hemodinamik olarak iyi tolere edilir. 

Sağlıklı gönüllülerde Sotalol Hidroklorür’ün oral biyoyararlanımı %90 – %100 arasındadır. Oral uygulamayı takiben 2.5- 4 saat arasında pik plazma konsantrasyonuna ulaşılır. Denge durumundaki plazma konsantrasyonuna 2-3 gün içerisinde erişilir. Eliminasyon yarı ömrü 10-15 saat arasındadır. Sotalol hidroklorür, plazma proteinlerine bağlanmaz ve metaboliz olmaz. Bireyler arasında plazma düzeyleri açısından çok az değişiklik görülür, d ve I enantiomerlerinin farmakokinetiği birbirinin aynıdır. Sotalol hidroklorür kan beyin engelini çok az aşar. Itrah başlıca böbreklerden olur (değişmeden). Bu nedenle böbrek yetmezliklerinde daha düşük dozlar kullanılmalıdır. Sotalol hidroklorür’ün farmakokinetiği hasta yaşına bağlı olarak değişiklik göstermemekle beraber renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda eliminasyon yarı ömrü artabilir ki bu durum ilaç birikimini arttıracaktır. Açlık hali ile kıyaslandığında yemeklerle beraber alındığında Sotalol hidroklorür’ün emilimi yaklaşık %20 azalma gösterir. ilk geçiş etkisi ile metabolize olmadığından karaciğer bozuklukları olan hastalarda klerens değişmez

Tablet

Her bir tablet 80 mg Sotalol Hidroklorür içerir.

Antiaritmikler: Refraksiyon durumunu uzatma potansiyelleri olduğundan disopramid, kinidin ve prokainamid gibi Sınıf la antiaritmik ilaçlar ile amiodaron gibi Sınıf III ilaçların Sotalol hidroklorür ile beraber kullanılması önerilmez. Sınıf Ib, Sınıf Ic antiaritmikleri ile beraber kullanımına ilişkin tecrübeler sınırlıdır. Sotalol hidroklorür ile beraber diğer beta-bloker ajanların kullanımında Sınıf II ilaçlara ilişkin aditif etkilerin gözlenmesi beklenmelidir. Digoksin: Sotalol hidroklorür’ün tek veya çok sayıdaki dozları genel serum digoksin düzeyini etkilemez. Ayrıca digoksin almakta olan hastalarda Sotalol hidroklorür’e bağlı olarak en çok proaritmi olayları gözlenir. Kalsiyum blokerleri: Atrioventriküler iletim veya ventriküler fonksiyonlar üzerindeki muhtemel aditif etkilerinden dolayı kalsiyum blokerlerinin Sotalol hidroklorür ile beraberce kullanımında azami dikkat sarfedilmelidir. Katekolamin Tüketen Ajanlar: Katekolamin tüketicisi ile beraber Sotalol hidroklorür verilen hastalar, hipotansiyon ve/veya belirgin bradikardi oluşumu açısından yakından takip edilmelidir. İnsülin ve Oral Antidiyabetikler: Hiperglisemi olu!abileceğinden insülin veya antidiyabetik ilaçların dozlarının yeniden ayarlanması gerekebilir. Hipoglisemi semptomları maskelenebilir. Beta-2-Reseptör Stimülanları: Sotalol ile beraber kullanıldığında salbutamol, terbutalin ve isoprenalin gibi beta agonistlerinin dozu arttırılmalıdır. Klonidin: Klonidin tedavisine son verildiğinde bazı zamanlar rebound hipertansiyonu !iddetlenebileceğinden Sotalol hidroklorür alan hastalarda klonidin kullanımına ara verilmesi sırasında dikkatli olunmalıdır. Diğer Ajanlar: Hidroklorotiyazid ve warfarin ile tesbit edilmiş hiçbir farmakolojik etkileşimi yoktur. QT Zaman Aralığını Uzatan ilaçlar: Sotalol hidroklorür Sınıf I antiaritmik ajanlar, fenotiyazinler, trisiklik antidepresanlar, terfenadin ve astemizol gibi QT zaman aralığını uzatan diğer ilaçlar ile beraber kullanılırken dikkatli olunmalıdır

Sotalol hidroklorür, bronşiyal astım, sinüs bradikardisi, ikinci ve üçüncü derece AV bloğu vakalarında fonksiyon gösteren bir pacemaker mevcut değilse, konjenital veya sonradan ortaya çıkmı! uzun QT sendromunda kardiyonejik şokta, kontrolsuz konjenital kalp yetmezliğinde ve Sotalol hidroklorür’e karşı önceden bilinen aşırı hassasiyet durumlarında kontrendikedir.

Dozaj, kan basıncına ve tedavi yanıtına göre bireysel olarak saptanmalıdır. Sotalol hidroklorür’ün dozajı 2-3 günlük doz arttırım aralıkları ile yavaş yava! ayarlanmalıdır. Basamaklı doz ayarlaması aritminin kontrolü için gerekenden daha fazla ilaç alımını engelleyecektir. Önerilen başlangıç dozu günde 2 kere 80 mg’dır. Bu doz gerekiyorsa uygun bir de"erlendirmeden sonra 240-320 mg/gün’e kadar yükseltilebilir. Hastaların çoğunda günde 2 veya 3 seferde toplam 160-320 mg ile tedavi yanıtı alınabilmektedir. Hayati tehlike arz eden refrakter ventriküler aritmileri olan bazı hastalarda günlük doz 480-640 mg’a yükseltilebilir. Uzun eliminasyon yarı ömründen dolayı genelde günde iki kereden daha çok alınması gerekmez. Sotalol başlıca idrarla atıldığından ve eliminasyon yarı ömrü böbrek yetmezliği sebebi ile uzadığından doz aralığı modifiye edilmelidir.

Talozin® 160 mg Tablet, Talozin® 40 mg/4 ml Ampul

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

50 tabletlik blister ambalajda

Proaritmi: Diğer antiaritmik ajanlar gibi Sotalol hidroklorür bazı hastalarda yeni gelişen veya daha ciddileşen ventriküler aritmilere (uzun süreli ventriküler taşikardi veya ventriküler fibrilasyon gibi) neden olabilir. Kardiyak repolarizasyon üzerindeki etkisinden dolayı QT zaman aralığının uzaması ve elektiriksel olarak aks kayması ile beraber polimorfik bir ventriküler taşikardinin oluşumu olan torsade de pointes Sotalol hidroklorür ile gelişen proaritmilerin en yaygın formudur. Sotalol hidroklorür tedavisi yapılan hastalarda torsade de pointes tesbit edildiğinde çoğunlukla tedavi kesilmekle beraber bazen daha düşük dozlarda da tedaviye devam edilebilmektedir. Her durumda tedavi sırasında 500 milisaniyeden fazla QT aralığı ölçülen hastalara azami dikkat gösterilmelidir. Proaritmik olaylar en çok tedavinin başlangıcından sonra yedi gün içerisinde veya doz arttırımlarında görülür. Günde iki kere 80 mg ile başlayan tedavi yavaş yavaş ve uygun yöntemler ile etkinlik ve güvenilirlik tesbiti yapılarak arttırılmalıdır. Bu şekilde yapılan doz arttırımı proaritmi riskini azaltacaktır. Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz uygun şekilde azaltılarak aşırı Sotalol birikiminin engellenmesi, proaritmi riskini de azaltacaktır. Konjestif Kalp Yetmezliği: Konjestif kalp yetmezliğinde dolaşım fonksiyonlarını desteklemek amacıyla sempatik stimülasyon yapılması gereklidir. Beta blokaj miyokardiyal kontraktilitenin deprese olması ve daha ciddi problemlerin meydana gelmesine neden olabilir. Dijital ve/veya diüretik ile tedavi edilen konjestif kalp yetmezliği hastalarında Sotalol hidroklorür dikkatli kullanılmalıdır. Elektrolit Bozuklukları: Hipokalemi veya hipomagnezemisi olan hastalarda bu dengesizlik durumu düzeltilmeden Sotalol hidroklorür tedavisine başlanması QT zaman aralığının uzamasına ve torsade de pointes riskinin artmasına neden olur. Uzun süreli diyare olan veya beraberinde diüretik alan hastalarda elektrolit ve asit baz dengesine dikkat edilmelidir. İletim Bozuklukları: QT zaman aralığının aşırı uzaması durumlarında kullanılmamalıdır. Yakın Zamanda GeçirilenMiyokard infarktüsü: Sotalol hidroklorür, miyokard infarktüsünü takiben hayati tehlike arz eden ventriküler aritmilerin uzun süreli tedavisinde etkin ve güvenilir olarak kullanılabilir. Miyokard infarktüsünden sonraki 2 haftalık sürede, özellikle belirgin ventriküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli doz ayarlaması yapılması büyük öneme sahiptir. Kullanıma Aniden Son Verilme Durumu: Uzun süreli Sotalol hidroklorür tedavisinden sonra özellikle iskemik kalp rahatsızlıkları olan hastalarda ilaç tedavisine son verilirken hasta dikkatlice ve yakından izlenmelidir. Eğer mümkünse Sotalol hidroklorür’ün dozajı bir veya iki haftalık bir süreye yayılarak yavaş yavaş azaltılmalıdır. Hastalar hekim kontrolü veya tavsiyesi olmaksızın tedaviyi kesmeme veya ara vermeme konusunda uyarılmalıdır. Diabet: Beta-blokerler, akut hipogliseminin bazı önemli ön bulgularını (taşikardi gibi) maskeleyebildiklerinden özellikle labil diabet hastaları başta olmak üzere spontan hipoglisemi hikayesi olan hastalarda Sotalol hidroklorür dikkatlice kullanılmalıdır. Hamileler ve Laktasyondaki Kadınlar İçin Özel Uyarılar: Hamilelik sırasında Sotalol hidroklorür kullanımı ancak tedaviden sağlanan faydaların potansiyel risklere ağır bastığı durumlarda mümkün olabilir. Anne sütüne geçtiğinden, süt çocuklarında Sotalol hidroklorür’den kaynaklanan advers reaksiyonların oluşma potansiyeli nedeni ile ilacın anne için önemi dikkate alınarak ya ilaca ya da emzirmeye ara verilmelidir. Çocuklarda Kullanımı: Sotalol hidroklorür’ün çocuklarda etkinliği ve güvenirliği hakkında hiçbir bilgi yoktur.

En önemli advers etki, torsade de pointes ve diğer yeni gelişen ciddi ventriküler aritmilerdir. Sotalol hidroklorür’ün kullanımına ara vermek zorunda kalınan advers reaksiyonlar; yorgunluk, bradikardi, dispne, proaritmi, asteni ve baş dönmesidir. Sotalol hidroklorür kullanımı ile beraber serum karaciğer enzimlerinin yükseldiği bildirilmiştir. Fakat bu durum advers bir etkiye neden olmamaktadır. Nadiren duygusal dengesizlik, eosinophilia, lökopeni, fotosensitivite, ateş, pulmoner ödem, hiperlipidemi, miyalji, prurit ve alopesiye rastlanmıştır. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ