Xylocain Pump 100 Mg 50 Ml Sprey

100 mg (1 ml) paliperidon (156 mg paliperidon palmitata eşdeğer) süspansiyonu ile kullanıma hazır piston tıpalı ve uç başlıklı (bromobutil lastik) bir enjektör (siklik-olefin-kopolimeri), merkezi mavi renkli bir güvenlik iğnesi ve merkezi gri renkli bir güvenlik iğnesi içeren kit

XEPLION, zihin açıklığı gerektiren aktivitelere engel olabilir ve görsel etkilere neden olabilir (Bkz. İstenmeyen etkiler). Bu nedenle hastalar, XEPLK)N'a karşı bireysel duyarlılıkları bilinene kadar araç veya makine kullanmamaları konusunda uyarılmalıdır.

XEPLION 100 mg/1 ml I.M. uzun salımlı süspansiyon içeren kullanıma hazır enjektör

Kullanıma hazır enjektör içinde uzun salımlı süspansiyon Beyaz ile grimsi beyaz arası renkte süspansiyon.

Geçimlilik ile ilgili çalışma yapılmadığından, bu tıbbi ürün başka tıbbi ürün veya seyreltici ile karıştırılmamalı, intramüsküler uygulama direk olarak kit içindeki enjektörden yapılmalıdır.

Kas içine uygulanır.

–

XEPLION 100mg/1ml IM uzun salımlı süspansiyon içeren kullanıma hazır enjektör

24 ay

131/91

25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

XEPLION şizofreni tedavisi ve şizofreni semptomlarının tekrarının önlenmesinde endikedir.

Akut sistemik toksisite:   Toksik reaksiyonlar merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sisteme aittir.   Merkezi sinir sistemi toksisitesinde belirtiler ve bulgular ilerleyici tarzdadır. İlk belirtileri ağız çevresinde parestezi, dilde his kaybı, sersemlik, hiperakuzi ve kulak çınlamasıdır. Görme bozuklukları ve müsküler tremorlar daha ciddi belirtilerdir ve generalize konvülsiyonlardan önce görülür. Daha ileri aşamalarda şuur kaybı ve süresi birkaç saniye ile birkaç dakika arasında değişen konvülsiyonlar görülebilir. Normal solunumun etkilenmesi ile birlikte konvülsiyonlarda müsküler aktivitenin artması sonucunda hızla hipoksi ve hiperkarbi gelişir. Asidoz, lokal anasteziklerin toksik etkilerini güçlendirir. İyileşme, lidokainin merkezi sinir sisteminden redistrübüsyonu ve metabolizasyonu ile gerçekleşir. Çok yüksek miktarlarda kullanılmadıysa iyileşme genellikle hızlı olur.   Kardiyovasküler sistemdeki toksik etkiler, sistemik dolaşımdaki lidokainin çok yüksek düzeylere çıkması durumunda ortaya çıkar. Bu durumda ağır hipotansiyon, bradikardi, aritmi ve kardiyovasküler kolaps görülebilir.   Genel anestezi altındaki hastalar ile benzodiyazepin veya barbitürat gibi ilaçlar ile ileri sedasyon sağlanmış hastalar hariç, diğer hastalarda kardiyovasküler toksik etkiler, genellikle merkezi sinir sistemi toksisitesinden sonra ortaya çıkar.   Akut toksisite tedavisi:   Akut toksisite tedavisine en geç kas seğirmeleri görüldüğünde başlanmalıdır. Gerekli olabilecek ilaç ve cihazlar hazır olmalıdır. Tedavideki hedef, oksijenizasyonun devamının sağlanması, konvülsiyonların durdurulması ve kan dolaşımının desteklenmesidir.   Oksijen verilmeli ve gereken durumlarda yapay solunuma başlanmalıdır. Konvülsiyonlar 15-20 saniye içinde kendiliğinden kesilmezse intravenöz yoldan bir antikonvülsan verilmelidir. İntravenöz yoldan verilen 100-150 mg tiyopenton konvülsiyonları hızla durdurur. Etkisi daha yavaş görülmekle birlikte, intravenöz yoldan 10-15 mg diazepam da kullanılabilir. Süksametonyum konvülsiyonları hızla durdurur, ancak bu durumda trakeal entübasyon ve yapay solunum gerektiğinden sadece bu tür girişimlerde deneyimli olanlarca kullanılmalıdır.   Kardiyovasküler depresyon (hipotansiyon, bradikardi) belirginse, intravenöz yoldan 5-10 mg efedrin uygulanmalı ve gerekirse 2-3 dakika sonra tekrarlanmalıdır.   Kalp durması durumunda derhal kardiyopulmoner resüsitasyona başlanmalıdır. Hipoksi ve asidoz, lokal anesteziklerin toksik etkilerini güçlendirdiğinden, asidozun düzeltilmesi de, oksijen tedavisi, ventilasyon ve dolaşım desteği kadar önemlidir. Mümkün olan en kısa sürede adrenalin (intravenöz ya da intrakardiyak yoldan 0.1-0.2 mg) uygulanmalı ve gereğinde tekrarlanmalıdır.   Çocuklarda kullanılacak dozlar vücut ağırlığına uygun olmalıdır.

Aşağıdaki girişimlerde görülebilecek ağrıları engellemek için kullanılır. Otolaringoloji Maksiller sinüs ponksiyonları ile ağız ve burun boşluğu, farinks ve epifarinksteki küçük cerrahi girişimler.  Parasentez. Obstetrik  Doğumun son aşamalarında, epizyotomi ve perine dikişinden önce, ek ağrı denetimi amacıyla kullanılır. Solunum ve sindirim yollarına tüp, kateter ve benzeri cihazların takılması Solunum ve üst gastrointestinal yollardaki endoskopik girişimlerde ve endotrakeal entübasyon sırasında orofarinks ve trakeada yüzeyel anestezi sağlayarak refleks aktivitenin ve hemodinamik tepkilerin azaltılması, tüp, kateter ve cihazların takılmasını kolaylaştırmak amacıyla kullanılır.  Diş hekimliği Enjeksiyon, kalıp alma, radyografi ve diş taşlarının temizlenmesinden önce kullanılır.

Xylocaine pump spray, mukozalarda yaklaşık 10-15 dakika süren bir yüzey anestezisi sağlar. Anestezik etkisi, uygulama bölgesine bağlı olarak 1-5 dakika içinde başlar.   Lidokain, diğer lokal anestezikler gibi, sinir hücrelerinin duvarlarından sodyum iyonlarının hücre içine girişini önleyerek uyarıların iletilmesini geçici olarak inhibe eder. Amid grubu lokal anesteziklerin de, sinir hücrelerinin duvarındaki sodyum kanallarına bu tür bir etkisi olduğu düşünülmektedir. Lokal anestezikler, beyin ve kalpteki uyarılabilen hücre membranlarında da benzer bir etki gösterebilir. Sistemik dolaşıma yüksek miktarlarda ilaç hızla verildiğinde merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sisteme ait toksisite belirtileri görülür. Merkezi sinir sistemi toksisitesi daha düşük plazma konsantrasyonlarında ortaya çıktığından, genellikle kardiyovasküler sistem toksisitesinden daha önce görülür. Lokal anesteziklerin kalp üzerindeki doğrudan etkileri arasında ileti yavaşlaması, negatif inotropik etki ve kalp durması bulunur.   Lidokain müköz membranlara uygulandıktan sonra hızla emilir. Emilim oranı ve süresi uygulanan toplam doza ve ilacın konsantrasyonuna, uygulama alanının özelliğine ve uygulamanın süresine bağlıdır. Genel olarak, topikal uygulanan lokal anesteziklerin emilim oranı intratrakeal ve bronşiyal uygulamalardan çok daha  hızlıdır. Her ne kadar karaciğerdeki biyotransformasyonuna bağlı olarak dolaşımda bir miktar değişmemiş ilaç bulunursa da, lidokain gastro-intestinal kanaldan oldukça iyi emilir. Lidokainin plazma proteinlerine bağlanması ilaç konsantrasyonuna bağlıdır ve bağlı fraksiyon konsantrasyonunun artmasına bağlı olarak azalır. Her mL’deki serbest 1-4 µg konsantrasyonlarında lidokainin % 60-80’i proteine bağlanır. Bağlanma aynı zamanda alfa-1-asit glukoproteinin plazma konsantrasyonuna bağlıdır.   Lidokain kan-beyin ve plasenta engellerini muhtemelen pasif difüzyonla geçer.   Lidokain hızla karaciğerde metabolize olur ve metabolitleri ve değişmemiş ilaç böbreklerden atılır.   Biyotransformasyon oksidatif-N-dealkilasyon, ring hidroksilasyonu, amid bağlarının ayrılması ve konjugasyonu içerir. Biyotransformasyonun temelini oluşturan N-dealkilasyon sonucu oluşan metabolitler monoetilglisineksilidit ve glisineksilidittir. Bu metabolitlerin farmakolojik/toksik etkileri lidokaine benzemekle birlikte daha zayıftır. Uygulanan lidokainin yaklaşık % 90’ı metabolitler şeklinde ve % 10’u değişmeden atılır. İdrardaki temel metabolit 4-hidroksi-2,6-dimetilanilin bileşiğidir.   İntravenöz bolus şeklinde uygulandıktan sonra lidokainin atılım yarılanma süresi 1.5-2 saattir.   Lidokainin hızlı metabolize olması nedeniyle karaciğer fonksiyonlarındaki herhangi bir değişiklik lidokainin farmakokinetiğini etkiler.   Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilacın yarılanma süresi 2 katı veya daha fazla artar. Böbrek yetmezliği lidokainin farmakokinetiğini etkilemez fakat metabolitlerin birikmesine yol açar.   Asidoz, santral sinir sistemi stimülanları ve depresanlarının kullanılması gibi faktörler lidokainin santral sinir sistemi düzeylerini etkiler ve sistemik etkiler oluşmasına yol açar. Serbest fraksiyonun venöz plazma düzeylerinin mL’de 6 µg’dan fazla olduğu durumlarda advers değişiklikler giderek artan bir şekilde belirgin hale gelir.

Xylocaine pump spray, mukozalarda yaklaşık 10-15 dakika süren bir yüzey anestezisi sağlar. Anestezik etkisi, uygulama bölgesine bağlı olarak 1-5 dakika içinde başlar. Lidokain, diğer lokal anestezikler gibi, sinir hücrelerinin duvarlarından sodyum iyonlarının hücre içine girişini önleyerek uyarıların iletilmesini geçici olarak inhibe eder. Amid grubu lokal anesteziklerin de, sinir hücrelerinin duvarındaki sodyum kanallarına bu tür bir etkisi olduğu düşünülmektedir. Lokal anestezikler, beyin ve kalpteki uyarılabilen hücre membranlarında da benzer bir etki gösterebilir. Sistemik dolaşıma yüksek miktarlarda ilaç hızla verildiğinde merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sisteme ait toksisite belirtileri görülür. Merkezi sinir sistemi toksisitesi daha düşük plazma konsantrasyonlarında ortaya çıktığından, genellikle kardiyovasküler sistem toksisitesinden daha önce görülür. Lokal anesteziklerin kalp üzerindeki doğrudan etkileri arasında ileti yavaşlaması, negatif inotropik etki ve kalp durması bulunur. Lidokain müköz membranlara uygulandıktan sonra hızla emilir. Emilim oranı ve süresi uygulanan toplam doza ve ilacın konsantrasyonuna, uygulama alanının özelliğine ve uygulamanın süresine bağlıdır. Genel olarak, topikal uygulanan lokal anesteziklerin emilim oranı intratrakeal ve bronşiyal uygulamalardan çok daha hızlıdır. Her ne kadar karaciğerdeki biyotransformasyonuna bağlı olarak dolaşımda bir miktar değişmemiş ilaç bulunursa da, lidokain gastro-intestinal kanaldan oldukça iyi emilir. Lidokainin plazma proteinlerine bağlanması ilaç konsantrasyonuna bağlıdır ve bağlı fraksiyon konsantrasyonunun artmasına bağlı olarak azalır. Her mL’deki serbest 1-4 µg konsantrasyonlarında lidokainin % 60-80’i proteine bağlanır. Bağlanma aynı zamanda alfa-1-asit glukoproteinin plazma konsantrasyonuna bağlıdır. Lidokain kan-beyin ve plasenta engellerini muhtemelen pasif difüzyonla geçer. Lidokain hızla karaciğerde metabolize olur ve metabolitleri ve değişmemiş ilaç böbreklerden atılır. Biyotransformasyon oksidatif-N-dealkilasyon, ring hidroksilasyonu, amid bağlarının ayrılması ve konjugasyonu içerir. Biyotransformasyonun temelini oluşturan N-dealkilasyon sonucu oluşan metabolitler monoetilglisineksilidit ve glisineksilidittir. Bu metabolitlerin farmakolojik/toksik etkileri lidokaine benzemekle birlikte daha zayıftır. Uygulanan lidokainin yaklaşık % 90’ı metabolitler şeklinde ve % 10’u değişmeden atılır. İdrardaki temel metabolit 4-hidroksi-2,6-dimetilanilin bileşiğidir. İntravenöz bolus şeklinde uygulandıktan sonra lidokainin atılım yarılanma süresi 1.5-2 saattir. Lidokainin hızlı metabolize olması nedeniyle karaciğer fonksiyonlarındaki herhangi bir değişiklik lidokainin farmakokinetiğini etkiler. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilacın yarılanma süresi 2 katı veya daha fazla artar. Böbrek yetmezliği lidokainin farmakokinetiğini etkilemez fakat metabolitlerin birikmesine yol açar. Asidoz, santral sinir sistemi stimülanları ve depresanlarının kullanılması gibi faktörler lidokainin santral sinir sistemi düzeylerini etkiler ve sistemik etkiler oluşmasına yol açar. Serbest fraksiyonun venöz plazma düzeylerinin mL’de 6 µg’dan fazla olduğu durumlarda advers değişiklikler giderek artan bir şekilde belirgin hale gelir.

XYLOCAINE PUMP SPRAY %10

                                    Tek dozda        100mL’de  Lidokain                         10.00 mg         100.00 mg  Etanol (%95)                  24.10 mg         241.00 mg  Polietilen glikol                30.00 mg         300.00 mg  Muz aroması                   1.00 mg           10.00 mg  Mentol                            0.05 mg           0.50 mg          Sakarin                           0.15 mg           1.50 mg          Saf su          qs                0.10 mL           qs 1.00 mL

Toksik etkileri aditif olduğundan tokainid gibi yapısal olarak lokal anesteziklere benzer ilaç kullanan hastalarda lidokain kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Amid grubu lokal anesteziklere ya da bileşiminde bulunan maddelere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Xylocaine pump spray, mukozalarda yaklaşık 10-15 dakika devam eden lokal anestezi sağlamak için kullanılır. Uygulama bölgesine bağlı olarak anestezik etkisi 1-5 dakika içinde ortaya çıkar.   Diğer lokal anesteziklerde de olduğu gibi, lidokainin güvenilirliği ve etkinliği, dozajın ve tekniğin doğru uygulanmasına, uyarı ve önlemlere uyulmasına ve acil durumlara karşı hazırlıklı olunmasına bağlıdır.   Aşağıda belirtilen öneriler rehber olarak kabul edilmelidir. Hekimin deneyimi ve hastanın genel durumu doz miktarının hesaplanmasında önemlidir.   Mukozalarda emilimi değişkenlik gösterebilmekle birlikte, özellikle bronşlardan emilimi yüksektir.   Aynı doz miktarı sadece ses tellerinden aşağıda kalan bölümlere uygulandığında, barsaklara geçiş ve ilk geçiş metabolizması azalacağından plazma düzeyi çok fazla yükselebilir.   Xylocaine pump spray’in ölçülü pompa valfi her kullanımda 10 mg lidokain bazı sağlar. Uygulamadan önce bölgenin kurulanması gerekli değildir.   Otolaringoloji: Maksiller sinüs ponksiyonunda ve küçük cerrahi girişimlerde 3 ölçülü doz. Parasentez: 3 ölçülü doz.   Obstetrik: Doğum sırasında 20 ölçülü doza kadar (200 mg lidokain baz) kullanılabilir.  Solunum ve sindirim yolları ile ilgili entübasyon, kateterizasyon gibi girişimler: Farinks, larinks ve trakea bölgesindeki girişimlerde 20 doza kadar kullanılabilir (200 mg lidokain baz). Uzun süreli girişimlerde 400 mg’a kadar olan lidokain dozları uygulanabilir. Diğer lidokain içeren preparatlarla birlikte kullanılıyorsa, toplam lidokain dozu 400 mg’ı aşmamalıdır. Sadece larinks, trakea veya bronşlara yapılan uygulamalarda kullanılan lidokain dozu 200 mg’ı (20 doz) aşmamalıdır.  Diş hekimliği: Mukozalara 1-5 doz. Debil veya yaşlı hastalarda, 12 yaşından büyük çocuklarda, ağır hasta veya septisemililerde kullanılacak doz miktarı, hastaların yaşlarına, vücut ağırlıklarına ve genel durumlarına uygun olmalıdır.   12 yaşından küçük çocuklarda kullanılacak doz 3 mg/kg’ı aşmamalıdır. Larinks ve trakeaya yapılan uygulamalarda doz miktarı 1.5 mg/kg’a azaltılmalıdır. 3 yaşından küçük çocuklarda daha düşük konsantrasyonlardaki lidokain solüsyonları kullanılmalıdır.   Uygulama kanülünün kullanılması ve bakımı:   Sprey fonksiyonu bozulacağından uygulama kanülü kesilerek kısaltılmamalıdır. Kanül, 5 dakika süreyle kaynatılarak veya otoklavda (120°C sıcaklıkta 20 dakika) sterilize edilebilir.

25°C altında, oda sıcaklığında saklanmalıdır. (8°C altındaki sıcaklıklarda presipitasyon görülebilir. Bu presipitasyon, oda sıcaklığında kaybolur.) Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Ölçülü sprey pompalı 500 dozluk (50 mL) cam şişelerde. Ambalaj içinde ayrıca bir adet plastik uygulama kanülü bulunur.

Yüksek dozlar ve sık aralıklarla uygulamanın tekrarlanması, plazma lidokain düzeyinin yükselmesine ve ciddi yan etkilere yol açabilir. Mukozalardan emilimi değişkenlik göstermekle birlikte bronşiyal mukozadan yüksek oranda emilir. Uygulama bölgesinde mukozal travma veya yaralanma mevcut olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Mukoza bütünlüğünün bozulduğu durumlarda sistemik emilim artar. Ağır advers etkilerin tedavisinde resüsitasyon cihazlarının, oksijen ve diğer resüsitasyon ilaçlarının kullanılması gerekebilir.   Genel anestezi uygulanmış paralizi gelişmiş hastalardaki lidokain kan düzeyi, spontan solunum yapan hastalara göre daha yüksek olabilir. Bu durum, paralizi olmamış hastalarda uygulanan ilaç dozunun daha büyük oranının yutulması ve ilacın sindirim yollarından emilmesinden sonra karaciğerde büyük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğraması ile açıklanabilir.   Topikal anesteziklerin orofarinkse uygulanması yutma hareketlerini etkileyebilir ve aspirasyon riskini arttırabilir. Dil ve ağız mukozasında meydana gelen his kaybı, ısırmaya bağlı travma tehlikesini arttırır. Uygulanacak dozun yüksek plazma düzeyine yol açmasının beklendiği durumlarda, kısmi veya tam kalp bloku olanlar, yaşlı ve genel durumu bozuk  hastalar, ileri karaciğer hastalığı veya ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda özel dikkat gereklidir. Gözlerle temas etmemesine özen gösterilmelidir.   GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIM   Lidokain birçok gebe ve doğurganlık çağındaki kadınlarda kullanılmış, üreme fonksiyonlarını etkilemediği ya da doğumsal anomalileri arttırmadığı saptanmıştır. Lidokain, diğer lokal anestezikler gibi anne sütüne geçer. Ancak anne sütüne geçen lidokain miktarı çok düşük olduğundan yenidoğan üzerinde herhangi bir zararlı etkisinin olması beklenmez.   TAŞIT VE MAKİNE KULLANMA ÜZERİNDE ETKİLERİ   Lokal anestezikler, kullanılan doza bağlı olarak mental fonksiyonları hafifçe etkileyebilir, lokomosyon ile koordinasyonu geçici olarak güçleştirebilir.

Lokal reaksiyonlar:   Uygulama bölgesinde lokal iritasyon, endotrakeal entübasyon amacıyla larinks mukozasına uygulanmasından sonra boğaz ağrısı, seste boğuklaşma veya ses kaybı gibi geçici belirtiler görülebilir. Xylocaine pump spray kullanılması, endotrakeal girişimler sırasında lokal anestezi sağlamakla birlikte entübasyondan sonra görülen ağrıyı önlemez.      Alerjik reaksiyonlar: Amid grubu lokal anestezikler, ender olarak alerjik reaksiyonlara yol açabilir (ağır vakalarda anafilaktik şok görülebilir).   Akut sistemik toksisite  Doz aşımı ya da hızlı emilim nedeniyle yüksek sistemik düzeye ulaşan lidokain akut toksik etkilere yol açabilir.   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.