Zeleft 50 Mg 28 Film Tablet

Sefalosporinler aşırı dozda serebral iritasyon sonucu konvülsiyonlara neden olabilir. Aşırı dozaj alındığı durumlarda serum düzeyleri hemodiyaliz ve peritonal diyaliz ile düşürülebilir.

Duyarlı mikroorganizmaların sebep olduğu enfeksiyonların tedavisinde endikedir.  Başlıca endikasyonları: Üst solunum yolu enfeksiyonları: Kulak, burun, boğaz enfeksiyonları, otitis media, sinüzit, tonsilit, farenjit gibi.  Alt solunum yolu enfeksiyonları: Pnömoni, akut bronşit ve kronik bronşitin akut alevlenmeleri gibi.  Genito-üriner sistem enfeksiyonları: Piyelonefrit, sistit ve üretrit gibi.  Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Furonkül, piyoderma, impetigo gibi.  Gonore: Akut ve komplike olmayan gonokokal üretrit ve servisit.  Erken Lyme hastalığının tedavisinde ve geç Lyme hastalığının önlenmesinde yetişkinler ve 12 yaş üzeri çocuklarda kullanılabilir.  Sefuroksim aynı zamanda sefuroksim sodyum tuzu şeklinde parenteral uygulama için mevcuttur. Bu, parenteral tedaviden oral tedaviye geçişin klinik olarak endike olduğu durumlarda aynı antibiyotik ile ardışık tedavi olanağı sağlar.  Pnömoni ve kronik bronşitin akut alevlenmelerinin tedavisinde parenteral Zinnat (sefuroksim sodyum) uygulamasını takiben uygunsa oral tedaviye devam etkilidir.

Bakteriyolojisi: Sefuroksim aksetil, b- laktamazların çoğuna dirençli olan Gram negatif ve Gram pozitif genişspektruma etkili, sefalosporin grubu bakterisit antibiyotik olan sefuroksimin oral ‘prodrug’udur. Sefuroksim aksetil, ana bileşiği sefuroksimin in vivo bakterisidal aktivitesini gösterir. Sefuroksim, beta laktamaz üreten suşlar dahil, sık rastlanılan yaygın patojenlerin çoğuna bakterisit etkili bir antibakteriyel ajandır. Sefuroksim bakteriyel betalaktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuç olarak ampisilin ve amoksisiline dirençli suşların pek çoğuna etkilidir.  Sefuroksim bakterisidal etkisini önemli hedef proteinlere bağlanıp bakterilerin hücre duvarı sentezini önleyerek gösterir. Sefuroksim genellikle aşağıdaki mikroorganizmalara in vitro etkindir: Aerob gram-negatifler: Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli türler dahil), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz ve non-penisilinaz üreten türler dahil), Escherichia coli, Klebsiella türleri, Proteus mirabilis, Providencia türleri, Proteus rettgeri.  Aerob gram-pozitifler:  Staphylococcus aureus ve Staphylococcus epidermidis (penisilinaz üreten türler dahil, metisiline dirençli türler hariç), Streptococcus pyogenes (ve diğer beta-hemolitik streptokoklar), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus Grup B (Streptococcus agalactiae), Anaeroblar: Gram-pozitif ve gram-negatif koklar (Peptococcus ve Peptostreptococcus türleri dahil), gram-pozitif basiller (Clostridium türleri dahil), gram-negatif basiller (Bacteroides ve Fusobacterium türleri dahil), Propionibacterium türleri.  Diğer organizmalar:   Borrelia burgdorferi.   Aşağıdaki organizmalar sefuroksime duyarlı değildir: Clostridium difficile, Pseudomonas türleri, Campylobacter türleri, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus ve Staphylococcus epidermidis’in metisiline dirençli suşları, Legionella türleri. Aşağıdaki türlerin bazı suşları sefuroksime duyarlı değildir: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter türleri, Citrobacter türleri, Serratia türleri, Bacteroides fragilis.

Sefuroksim aksetil oral yoldan alınmayı takiben gastrointestinal kanaldan yavaşça absorbe olur ve intestinal mukozada ve kanda süratle hidrolize uğrayarak serbest sefuroksimi kan dolaşımına bırakır.  Yemeklerden hemen sonra alındığında absorpsiyonu optimumdur. Hızla pik düzeye erişen i.v. uygulamanın aksine yemeklerden sonra oral alındığında, yaklaşık 2-3 saat sonra ulaşılan doruk plazma düzeyleri 125mg’lık doz için 2-3mg/l, 250mg lık doz için 4-6mg/l, 500mg’lık doz için 5-8mg/l ve 1g’lık doz için 9-14mg/l olarak saptanmıştır. Süspansiyon formdaki sefuroksimin emilimi tabletlere göre daha uzun sürer, bu da düşük serum pik düzeylerine ve azalmış sistemik biyoyararlanımına yol açar (%4-17 daha az). Pik düzeylerinin ardından serum yarılanma ömrü 1-1,5 saattir. Proteine bağlanma oranı kullanılan metodolojiye göre %33-50 arasında değişir.  Sefuroksim metabolize olmaz ve glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile itrah edilir.  Probenesid ile birlikte verilmesi ortalama serum konsantrasyonları – zaman eğrisinin altında kalan alanı %50 oranında artırır. Sefuroksim serum düzeyleri diyaliz ile azaltılabilir.

Süspansiyon Hazırlamak İçin Granül

Zinnat süspansiyon 125mg/5ml, beyaz veya krem renkli, tarif edildiği şekilde sulandırıldığında 5 ml’de 125 mg sefuroksime eşdeğerde sefuroksim aksetil içeren granüllerdir. Koku ve tad verici olarak sukroz, tutti-frutti aroması, asesülfam potasyum, aspartam içerir.

Mide asiditesini azaltan ilaçlar Zinnat’ın açlık durumunda biyoyararlanımını azaltabilir ve Zinnat’ın yemek sonrası absorpsiyonundaki artışı ortadan kaldırabilir.  Laboratuvar testlerine etkisi: Sefuroksim aksetil alan hastalarda ferrisiyanid testinde yanlış negatif sonuç oluşabileceği için kan/plazma glukoz seviyelerini tayin için glukoz oksidaz veya heksokinaz metodları kullanılması tavsiye edilir.  Sefuroksim aksetil, alkali pikrat ile kreatinin tayinini etkilemez.

Sefalosporin antibiyotiklerine aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.

Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde) Genel olarak tedavi süresi 7 gündür (5-10 gün arası). Sefuroksim aksetil optimum absorpsiyon için yiyeceklerden sonra alınmalıdır. Yetişkinler: Çoğu enfeksiyonlarda: Günde 2 kez 250 mg.  Üriner sistem enfeksiyonları: Günde 2 kez 125 mg. Hafif ve orta derecedeki alt solunum yolu enfeksiyonlarında: Örneğin bronşitte: Günde 2 kez 250 mg.  Daha ağır alt solunum yolu enfeksiyonlarında veya pnömoniden kuşkulanıldığında: Günde 2 kez 500 mg. Piyelonefrit: Günde 2 kez 250 mg.  Komplike olmayan gonore: 1 g’lık tek doz.  Yetişkinler ve 12 yaşın üstündeki çocuklarda Lyme hastalığı tedavisinde: 20 gün süre ile günde 2 kez 500 mg.  Ardışık tedavi: Pnömoni: 48-72 saat, günde iki veya üç kez 1.5g (i.v. ya da i.m.) Zinnat enjektablı takiben tedaviye 7-10 gün, günde iki kez 500mg Zinnat (sefuroksim aksetil) tablet ile oral yoldan devam edilir.  Kronik bronşitin akut alevlenmeleri: 48-72 saat, günde iki veya üç kez 750mg (i.v. ya da i.m.) Zinnat enjektablı takiben tedaviye 5-10 gün, günde iki kez 500mg Zinnat (sefuroksim aksetil) tablet ile oral yoldan devam edilir. Parenteral ve oral tedavinin süresi enfeksiyonun şiddeti ve hastanın klinik durumu tarafından belirlenir. Çocuklar: Çoğu enfeksiyonlarda: Günlük doz maksimum 250 mg olmak üzere, günde 2 kez 125 mg (1×125 mg)’dır.  Orta kulak iltihaplı 2 yaş ve daha büyük çocuklarda veya daha şiddetli enfeksiyonlarda: Günlük doz maksimum 500mg olmak üzere, günde iki kez 250 mg (1×250 veya 2×125 mg) dır. Zinnat tabletler kırılarak verilmemelidir. Bu bakımdan tabletleri yutamayan, küçük çocuklar gibi  hastaların tedavisi için uygun değildir. Çocuklarda Zinnat süspansiyon kullanılabilir. 3 ayın altındaki çocuklarda Zinnat kullanımı ile ilgili deneyim yoktur.  Eğer bir dozu almayı unutursanız, mümkün olduğu kadar çabuk diğerini alınız ve sonra önceki gibi devam ediniz. Kullanma Talimatı İlacı çocuğunuza doğru miktarda vermek için ne yapmalısınız ? Zinnat 12 saat ara ile olmak üzere GÜNDE 2 KEZ verilmelidir.  Diğer bütün ilaçlarda olduğu gibi çocuğunuza Zinnat’ı hekimin tavsiye ettiği tam miktarda vermeniz çok önemlidir.  Zinnat süspansiyon her kullanımdan önce kuvvetlice çalkalanmalıdır. Hazırlanan süspansiyon kullanım süresi boyunca buzdolabında  2 – 8 oC sıcaklıkta 10 gün saklanabilir. Zinnat’ı nasıl kullanacaksınız…?  SÜSPANSİYONUN HAZIRLANIŞI:  Zinnat toz halindedir, bu yüzden ilk önce sulandırmak gerekir.  1.    Sulandırmadan önce granülleri gevşetmek için şişeyi şekilde gördüğünüz gibi çalkalayınız. Kapağı ve şişenin ağzındaki membranı açınız. Eğer bu membran zarar görmüşse veya yoksa ilacı eczaneye iade ediniz.              2.    Ölçü kabı üzerindeki çizgiye kadar doldurduğunuz suyu şişeye ilave ediniz ve şişenin kapağını tekrar kapatınız.  3.    Şişeyi başaşağı çeviriniz ve şekilde görüldüğü gibi sağa sola (homojen bir süspansiyon elde edilene kadar, en az 15 saniye) kuvvetlice çalkalayınız.        4.    Şişeyi dik duruma getirerek tekrar kuvvetle çalkalayınız.   5.    Hazırlanan süspansiyonu ilk dozdan önce bir saat bozdolabında (2-8 oC’de) bekletiniz.                   6.    Süspansiyon 5ml’lik ölçü kaşığı ile uygulanabilir.    Her kullanımdan önce şişeyi çalkalamayı unutmayınız.

Zinnat 500 mg film tablet Zinnat 250 mg film tablet Zinnat 125 mg film tablet Zinnat 1.5 g enjektabl flakon iv Zinnat 750 mg enjektabl flakon iv/im Zinnat 250 mg enjektabl flakon iv/im

GlaxoSmithKline Services Unlimited lisansı ile  GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic. A.Ş., Levent / İstanbul

29.09.1992 – 161/94

İlacı toz halde iken 300C’nin altındaki oda sıcaklığında, sulandırdıktan sonra buzdolabında 2 – 8 0C arasında saklayınız. Hazırlanan süspansiyon buzdolabında 2-80C arasında 10 güne kadar saklanabilir. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Sulandırıldığında 100ml süspansiyon veren kuru granül içeren şişelerde, 5ml’lik kaşık ve ölçü kabı ile birlikte karton kutularda satılmaktadır. Sulandırıldığında 50ml süspansiyon veren kuru granül içeren şişelerde, 5ml’lik kaşık ve ölçü kabı ile birlikte karton kutularda satılmaktadır.  

Zinnat’a, diğer sefalosporinlere, penisilinlere veya diğer ilaçlara karşı aşırı duyarlılık geçmişi olan hastalarda tedaviye başlamadan önce dikkatli bir değerlendirme yapılmalıdır. Beta laktam antibiyotiklere karşı çapraz aşırı duyarlılık reaksiyonu gelişebileceğinden penisilin alerjisi olan hastalara verildiğinde, bu hastaların % 10 kadarında çapraz aşırı duyarlılık reaksiyonu gelişebileceği bildirilmiştir. Klinik olarak anlamlı düzeyde alerjik reaksiyon gelişirse ilaç kullanımı kesilmeli ve uygun bir tedaviye başlanmalıdır. Ciddi ve akut hipersensitivite reaksiyonları geliştiğinde epinefrin tedavisi ve klinik olarak gerekli diğer acil uygulamaların (Oksijen, intravenöz sıvılar, intravenöz antihistaminler, kortikosteroidler, presör aminler, hava yollarına uygulanacak işlemler gibi uygulamalar) yapılması gerekli olabilir. Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi sefuroksim aksetilin uzun süreli kullanımı, duyarlı olmayan organizmaların (Candida, enterokoklar, Clostridium difficile) aşırı çoğalmasına neden olarak tedavinin kesilmesini gerektirebilir. Geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanımında psödomembranöz kolit vakaları bildirilmiştir, bu nedenle antibiyotik kullanımı sırasında veya daha sonra ciddi diyare gelişen hastalarda, bu tanının göz önünde tutulması çok önemlidir. Pseudomembranöz kolit tanısını takiben uygun bir tedaviye başlanmalıdır. Hafif psöudomembranöz kolit vakaları genellikle sadece ilaç kullanımının kesilmesine yanıt verirler. Ancak orta dereceli ve şiddetli vakalarda sıvı ve elektrolit uygulamaları, protein takviyesi, Clostridium difficile’ye karşı etkili antibiyotik kullanımı gibi yöntemelerin kullanılması gerekli olabilir. Lyme hastalığının Zinnat ile tedavisini takiben Jarisch-Herxheimer reaksiyonu (ateş, titreme, kas ağrısı, baş ağrısı taşikardi gibi belirtileri vardır) görülebilir. Bu reaksiyon Zinnat’ın Lyme hastalığına neden olan Borrelia burgdoferi mikroorganizması üzerindeki bakterisid etkisinin sonucudur. Hastalara bu reaksiyonun sık görülen ve genellikle Lyme hastalığının antibiyotiklerle tedavisinin kendi kendini kısıtlayıcı bir sonucu olduğu anlatılmalıdır. Zinnat süspansiyon aspartam içerir ve aspartam fenilalanin kaynağı olduğundan fenilketonürisi olan insanlar için zararlı olabilir. Zinnat Süspansiyon sukroz içerir. Bu sebeple, nadir kalıtımsal früktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorbsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir. Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı: Gebelik kategorisi B’dir. Sefuroksim aksetilin deneysel olarak kanıtlanmış hiçbir teratojenik veya embriyopatik etkisi bulunmamakta ise de, bütün diğer ilaçlarda olduğu gibi gebeliğin erken döneminde dikkatli kullanılmalıdır. Sefuroksim anne sütü ile de atıldığından emziren annelere verildiğinde dikkatli olunmalıdır. Araç ve makine kullanımına etkisi:   Zinnat’ın yan etkileri göz önüne alındığında bu ilaçla yapılan tedavinin taşıt veya makine kullanma yeteneğine etkisi olması beklenmez.

GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic. A.Ş., Gebze / Kocaeli

Sefuroksim aksetilin yan etkileri genellikle hafif ve geçici özelliktedir. Diğer sefalosporinlerde olduğu gibi nadir olarak, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekrolizis (ekzantematik nekrolizis) ve deride kızarıklık, ürtiker, ateş, kaşıntı, serum hastalığı ve çok nadir olarak anafilaksi gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir.  Sefuroksim aksetil alan hastaların küçük bir oranında diyare, bulantı, kusma gibi gastrointestinal rahatsızlıklar görülmüştür. Diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerde olduğu gibi nadiren psödomembranöz kolit görüldüğü rapor edilmiştir. Baş ağrısı da bildirilmiştir. Zinnat tedavisi sırasında eozinofiliye ve hepatik enzim düzeylerinde geçici yükselmelere (ALT, AST ve LDH) rastlanmıştır. Seyrek olarak trombositopeni ve lökopeni rapor edilmiştir. Diğer sefalosporinlerde olduğu gibi çok nadiren sarılık bildirilmiştir. Sefalosporinler sınıf olarak eritrosit membranından emilmeye yatkındır ve ilaca karşı antikorlar ile reaksiyona girerek tedavi sırasında pozitif Coombs testi ortaya çıkarırlar (bu kanın cross-matching’ini etkileyebilir). Çok nadir olarak da *hemolitik anemi görülebilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ

Doz aşımı halinde sertralinin geniş bir emniyet sınırı vardır. Tek başına sertralinin 13,5 g’a kadar olan aşırı dozlarının kullanımı bildirilmiştir. Sertralinin aşırı dozlarının özellikle diğer ilaçlar ve/veya alkol ile birlikte kullanımı sırasında ölüm vakaları bildirilmiştir. Bu nedenle, her türlü doz aşımı yoğun bir şekilde tedavi edilmelidir. Doz aşımı semptomları, somnolans, gastrointestinal rahatsızlıklar (bulantı ve kusma gibi), taşikardi, tremor, ajitasyon ve baş dönmesi gibi serotonine bağlı yan etkileri içerir. Daha seyrek olarak koma rapor edilmiştir. Sertraline karşı spesifik bir antidot yoktur. Gerektiğinde havayolu açılır ve yeterli oksijenasyon ve ventilasyon sağlanır. Doz aşımı tedavisinde lavaj kadar veya daha etkili olması nedeniyle bir katartik ile birlikte kullanılabilen aktif kömür uygulaması düşünülmelidir. Kusturma tavsiye edilmez. Genel semptomatik ve destekleyici tedavi yanında kardiyak ve vital bulguların monitorize edilmesi önerilmektedir. Sertralinin büyük dağılım hacmi nedeni ile zorlu diürez, dializ, hemoperfüzyon ve değişim transfüzyonunun yararlı olması muhtemel değildir.

ZELEFT, depresyon tedavisinde, hastalarda mani hikayesi olsun veya olmasın, endikedir. Tatminkar bir cevabı takiben, ZELEFT, tedavisine devam edilmesi, depresyonun başlangıç epizodunun nüksünün veya yeni depresyon epizodlarının oluşmasının engellenmesinde etkilidir. ZELEFT obsesif kompulsif bozukluk tedavisinde endikedir. Başlangıçtaki yanıtı takiben, obsesif kompulsif bozukluğun uzun süreli tedavisinde, ZELEFT’in, 2 yıla kadar devamlı etkinliği, emniyeti ve tolerabilitesi gösterilmiştir. ZELEFT obsesif kompulsif bozukluğu olan 6 yaşından büyük pediyatrik hastaların tedavisinde de endikedir. ZELEFT agorafobi ile beraber seyreden panik bozukluk dahil olmak üzere panik bozukluğu tedavisinde endikedir. ZELEFT travma sonrası stres bozukluğu tedavisinde de endikedir.

Sertralin, nöronal serotoninin (5-HT) in vitro güçlü ve spesifik bir nöronal geri alım inhibitörüdür. Norepinefrin ve dopamin nöronal gerialımı üzerinde sadece çok az bir etkisi vardır. Klinik dozlarda, sertralin trombositlere serotonin alınımını bloke eder. Sertralin sedasyon yapmaz ve psikomotor performansı etkilemez. 5-HT geri alınımı üzerine yaptığı selektif inhibisyon ile uyumlu olarak, sertralin katekolaminerjik aktiviteyi artırmaz. Sertralinin muskarinik (kolinerjik), serotonerjik, dopaminerjik, adrenerjik, histaminerjik, GABA veya benzodiazepin reseptörlerine afinitesi yoktur.

Sertralin 50-200 mg doz aralığında, dozla orantılı farmakokinetik aktivite gösterir. Sertralinin 50-200 mg dozunun 14 gün, günde bir kez oral alınımından sonra doruk plazma konsantrasyonları (Cmaks) dozdan sonraki yaklaşık 4.5 – 8.4’üncü saatlerde görülür. Farmakokinetik profil adolesan (büyüme çağındaki gençler) veya yaşlılarda, 18-65 yaş arasındaki yetişkinlerden anlamlı şekilde farklı değildir. Genç ve yaşlı erkek ve kadınlarda ortalama sertralin yarı ömrü 22-36 saattir. Terminal eliminasyon yarı ömrüne uygun olacak şekilde, 1 haftalık günde tek doz uygulama sonrasında elde edilen kararlı durum konsantrasyonlarında yaklaşık iki katına kadar birikme olabilir. Dolaşımdaki ilacın takriben %98’i plazma proteinlerine bağlıdır. Pediyatrik hastalar, sertralini biraz daha yüksek oranda metabolize etseler de, obsesif kompulsif bozukluğu olan pediyatrik hastalarda, sertralinin farmakokinetiği yetişkinlerle karşılaştırılabilir düzeyde olmuştur. Ancak, düşük vücut ağırlığına (özellikle 6 – 12 yaş arası hastalarda) bağlı olarak, aşırı plazma seviyelerinden kaçınmak için, pediyatrik hastalarda daha düşük dozlar önerilebilir. Sertralin büyük oranda karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Plazmadaki ana metaboliti olan N-desmetilsertralin, sertralinden in vitro olarak yaklaşık 20 kat daha az aktiftir. N-desmetilsertralinin yarı ömrü takriben 62 – 104 saattir. Sertralin ve N-desmetilsertralin yoğun bir biçimde metabolize olur ve sonuçta oluşan metabolitler idrar ve feçesle eşit miktarlarda atılır. Sertralinin sadece çok az bir miktarı (< % 0.2) değişmeden idrarla atılır. Sertralinin yaşlılardaki farmakokinetiği daha genç yetişkinlerdekine benzer olmuştur. Gıdalar ile beraber alınması sertralin tabletin bioyararlanımını önemli ölçüde değiştirmez. Trisiklik antidepresanlardan farklı olarak, kontrollü klinik çalışmalarda, depresyon ve obsesif kompulsif bozukluğun sertralin ile tedavisi sırasında kilo alma görülmemiştir; bazı hastalarda sertralin uygulamasıyla vücut ağırlığında azalma görülebilir. Sertralinin bağımlılık potansiyeli gösterilmemiştir

Film Tablet

Her film tablet; 50 mg sertraline eşdeğer sertralin hidroklorür Boyar madde: Titanyum dioksit (E 171) ihtiva eder.

Monoamin Oksidaz İnhibitörleri: (Kontrendikasyonlar ve Uyarılar/Önlemler bölümüne bakınız.) SSS Depresanları ve Alkol: Günde 200 mg sertralinin birlikte alınması, sağlıklı kişilerde alkolün, karbamazepinin, haloperidolün veya fenitoinin kognitif ve psikomotor performans üzerindeki etkisini arttırmaz. Ancak sertralinin alkol ile birlikte kullanımı tavsiye edilmemektedir. Fenitoin: Kronik 200 mg/gün sertralin uygulaması, fenitoinin metabolizmasında klinik açıdan önemli bir inhibisyon oluşturmaz. Gene de, sertralin terapisinin başlanmasının ardından, uygun fenitoin doz ayarlamaları ile, plazma fenitoin konsantrasyonlarının izlenmesi tavsiye edilir. Lityum: Lityum ve sertralinin birlikte verilmesi lityum farmakokinetiğini anlamlı olarak değiştirmez. Ancak muhtemel bir farmakodinamik etkileşmenin işareti olabilecek şekilde tremorda artış oluşturur. Sertralin, lityum gibi serotonerjik mekanizmalar yolu ile etki eden ilaçlarla birlikte kullanıldığında, hastalar uygun bir şekilde izlenmelidir. Triptan : Satış sonrası raporlarda nadir çalışma vardır. Sumatriptan : Sertralin ve sumatriptan kullanımının ardından güçsüzlük, hiperrefleksi, koordinasyon bozukluğu, konfüzyon, anksiyete ve ajitasyon görülen hastalara dair seyrek pazarlama sonrası raporlar mevcuttur. Sertralin ve sumatriptanın beraber kullanımı klinik açıdan gerekli ise, hastanın uygun şekilde gözlenmesi önerilir. (Uyarılar / Önlemler bölümüne bakınız) Diğer Serotonerjik İlaçlar : (Uyarılar / Önlemler bölümüne bakınız.) Proteinlere Bağlanan İlaçlar : Sertralin plazma proteinlerine bağlandığından, plazma proteinlerine bağlanan diğer ilaçlarla etkileşme potansiyeli bulunduğu akılda tutulmalıdır. Ancak diazepam, tolbutamid ve varfarin ile ayrı ayrı kullanılan sertralinin, substratın proteinlere bağlanması üzerine anlamlı bir etkisi gösterilmemiştir. (Diğer İlaç Etkileşmeleri alt bölümüne bakınız) Varfarin : Varfarin ile birlikte günde 200 mg sertralin verilmesi, protrombin zamanında klinik önemi bilinmeyen, küçük bir artışa sebep olmuştur. Bu nedenle, sertralin tedavisi başlatıldığında veya kesildiğinde protrombin zamanı dikkatlice izlenmelidir. (CYP 2C9 alt bölümüne bakınız) Pimozid : 2 mg tek doz pimozid kullanılan kontrollü bir klinik araştırmada beraberinde 200 mg günde tek doz sertralin uygulanması pimozid EAA ve Cmaks değerlerinde ortalama %40 artışa sebep olmuştur fakat bu duruma EKG’de herhangi bir değişiklik eşlik etmemiştir. Tavsiye edilen en yüksek pimozid dozu (10 mg) ile sertralinin beraber kullanımı değerlendirilmediği için 2 mg’dan yüksek dozlarda QT ve farmakokinetik parametreler üzerine etkileri şu anda bilinmemektedir. Bu etkileşmenin mekanizması bilinmemekle birlikte pimozidin dar terapötik indeksi ve pimozidin düşük dozunda görülen etkileşim nedeniyle sertralin ve pimozid birlikte kullanılmamalıdır (Kontrendikasyonlar bölümüne bakınız) Diğer İlaç Etkileşmeleri : Diazepam veya tolbutamidin günde 200 mg sertralin ile birlikte verilmesi, bazı farmakokinetik parametrelerde, küçük değişikliklere sebep olmuştur. Simetidin ile birlikte verilmesi sertralin klirensinde önemli düşüşlere sebep olmuştur. Bu değişikliklerin klinik önemi bilinmemektedir. Sertralin, atenololün beta adrenerjik blokaj aktivitesini etkilememiştir. Glibenklamid veya digoksin ile birlikte günde 200 mg sertralin verilmesiyle bir etkileşme gözlenmemiştir. Elektrokonvulsif tedavi (EKT) : EKT ve sertralinin kombine kullanımının yarar ve zararlarını gösteren klinik çalışmalar bulunmamaktadır. Sitokrom P450 (CYP) 2D6 Tarafından Metabolize Edilen İlaçlar: İzoenzim CYP 2D6’nın aktivitesini inhibe etme bakımından antidepresanlar arasında farklılık vardır. Bu durumun klinik önemi, inhibisyonun derecesine ve beraber uygulanan ilacın terapötik indeksine bağlıdır. Dar terapötik indeksli CYP 2D6 substratları, trisiklik antidepresanlar ile propafenon ve flekainid gibi Sınıf I C antiaritmikleri içerir. Rutin etkileşme çalışmalarında sertralinin günde 50mg kronik dozu ile CYP2D6 izoenzim aktivitesinin bir markeri olan desipraminin kararlı durum plazma düzeylerinde minimal bir yükselme (ortalama %23-37) görülmüştür. Diğer CYP Enzimleri (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP2C19, CYP 1A2) Tarafından Metabolize Edilen İlaçlar : CYP 3A3/4: Günde 200 mg sertralinin kronik uygulamasının,CYP 3A3/4’ü inhibe etmediği gösterilmiştir. CYP 2C9: Sertralin,CYP 2C9’un klinik olarak ilgili bir inhibitörü değildir. CYP 2C19: Sertralin,CYP 2C19’un klinik olarak ilgili bir inhibitörü değildir. CYP 1A2: İn vitro çalışmalarda sertralinin CYP 1A2 inhibisyon potansiyeli çok azdır ya da hiç yoktur. Selektif Serotonin Geri Alım İnhibitörü (SSRI), Selektif Serotonin/Norepinefrin Geri Alım İnhibitörü (SNRI) grubu ilaçların, migren baş ağrısı olanlarda, 5-Hidroksitriptamin reseptör agonisti ile birlikte kullanımı serotonerjik sendroma neden olabilir. Trisiklikan antidepresanlar : Trisiklikan antidepresanların, Zeleft ile kullanımında dozunun azaltılması gereklidir. Hipoglisemik ilaçlar : Sağlıklı gönüllülerde yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda,Zeleft’in 22 gün boyunca kullanımı ile tolbutamidin klirensinde istatiksel olarak %16’lık anlamlı bir azalma gözlenmiştir. Atenolol : Zeleft’in (100mg) sağlıklı 10 erkek hastaya verilmesi ile atenololün beta-adrenerjik blokaj yeteneğine herhangi bir etki gözlenmemiştir. Digoksin : Sağlıklı gönüllerde yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda, Zeleft’in 17 günlük kullanımı serum digoksin seviyelerini ve digoksinin renal klirensini değiştirmemiştir. Bitkisel ürünler : Sertralin’in valerian, St John’s wort, kava kava ve gotu kola içeren bitkisel ürünler ile birlikte kullanılmaması önerilir. Merkezi sinir sistemi depresyonunu arttırabilirler.

ZELEFT, sertraline veya formülasyondaki herhangi bir bileşene karşı hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda ve birlikte monoaminoksidaz inhibitörü alan hastalarda kontrendikedir. Ayrıca Zeleft’in pimozid ile birlikte kullanımı kontrendikedir. (Uyarılar/Önlemler bölümüne bakınız)

ZELEFT, sabah veya akşam günde tek bir doz halinde verilmelidir. ZELEFT tablet gıdalarla birlikte veya ayrı verilebilir. Tedavinin Başlangıcı Depresyon ve obsesif kompulsif bozukluk – ZELEFT tedavisi günde 50 mg dozda uygulanmalıdır. Panik Bozukluğu ve Travma Sonrası Stres Bozukluğu: Panik bozukluğu ve travma sonrası stres bozukluğu için tedaviye günde 25 mg ile başlanmalıdır. Bu amaçla 50 mg’lık tablet, ikiye bölünebilir çentikli tablet formunda sunulmuştur. Bir hafta sonra doz, günde tek doz 50 mg’a yükseltilmelidir. Bu doz ayarlaması, panik bozuklukta karakterize olan tedavinin erken dönemindeki beklenmedik yan etkilerin sıklığını azaltır. Doz Artışı Depresyon, Obsesif Kompulsif Bozukluk, Panik Bozukluk ve Travma Sonrası Stres Bozukluğu: 50 mg doza yanıt vermeyen hastalar, dozun arttırılmasından fayda sağlayabilirler. Doz değişimlerinin arasında en az bir hafta olmalıdır. Doz en fazla günde 200 mg’a artırılabilir. Terapötik etkinin başlaması 7 gün içinde görülebilir. Ancak, özellikle obsesif kompulsif bozuklukta, terapötik cevabın ortaya çıkması için genellikle daha uzun süreler gerekmektedir. İdame : Uzun süreli tedavi sırasında doz, en düşük etkin seviyesinde tutulmalı ve terapötik cevaba göre müteakip ayarlamalar yapılmalıdır. Çocuklarda kullanım :ZELEFT’in emniyet ve etkisi, 6 – 17 yaş arasındaki obsesif kompulsif bozukluğu olan pediyatrik hastalarda ortaya konmuştur. 13 – 17 yaş arasındaki obsesif kompulsif bozukluğu olan pediyatrik hastalarda ZELEFT uygulamasına 50 mg/gün dozunda başlanmalıdır. 6 – 12 yaş arasındaki obsesif kompulsif bozukluğu olan pediyatrik hastalarda ZELEFT uygulamasına 25 mg/gün dozu ile başlanmalıdır. Bu amaçla 50 mg’lık tablet, ikiye bölünebilir çentikli tablet formunda sunulmuştur. Bir hafta sonra 50 mg/gün dozuna yükseltilmelidir. Cevabın yetersiz olduğu durumlarda müteakip dozlar, ihtiyaca göre 50 mg/gün’lük artışlarla 200 mg/gün’e kadar yükseltilebilir. Klinik bir çalışmada, 6 – 17 yaş arasındaki depresyonlu veya obsesif kompulsif bozukluk hastalarında, ZELEFT’in farmakokinetiğinin, yetişkinlerdekine benzer olduğu ortaya konmuştur. Ancak, aşırı dozdan kaçınmak için doz 50 mg’ın üzerine çıkarılırken, çocukların yetişkinlere nazaran genellikle daha az vücut ağırlıkları olduğu düşünülmelidir. Çocuklarda ve büyüme çağındaki gençlerde doz artışı :ZELEFT’in eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1 gündür; doz değişiklikleri 1 haftadan kısa aralıklarla yapılmamalıdır. Yaşlılarda kullanım :Yaşlı hastalarda, daha genç hastalardaki doz aralığı kullanılabilir. Advers etkilerin oluşumu ve insidansı (görülme sıklığı) daha genç hastalardakine benzerdir. Karaciğer yetmezliğinde kullanım :Karaciğer bozukluğu olan hastalarda ZELEFT’ kullanımı esnasında dikkatli olunmalıdır. Karaciğer bozukluğu olan hastalarda, daha düşük veya daha seyrek doz kullanılmalıdır. Böbrek yetmezliğinde kullanım :ZELEFT büyük oranda metabolize olur. İdrarda değişmemiş ilacın atımı eliminasyonun minör bir yoludur. ZELEFT düşük renal atılımından beklendiği gibi ZELEFT dozu, böbrek yetmezliğinin derecesine bağlı olarak ayarlanmak zorunda değildir (Uyarılar / Önlemler bölümüne bakınız).

ZELEFT 100 mg, 14 ve 28 Film Tablet içeren blister ambalajlarda.

25 °C’ nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ,ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

ZELEFT 50 mg, 14 ve 28 Film Tablet içeren blister ambalajlarda. Reçete ile satılır.

“Antidepresan ilaçların çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir.” Çocuklarda olduğu gibi yetişkinlerde de antidepresan ilaçların kullanımı gerektiğinde özellikle ilk 5 ay ve doz değiştirme durumlarında daha fazla olmak üzere, hastaların intihar düşünce ve davranışlarında artış olasılığı yönünden uyarılması ve yakın takibi gereklidir. Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes’e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes oluşma oranını ciddi olarak yükseltebilirler. Bu nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. Monoamin Oksidaz İnhibitörleri: Sertralin ile birlikte selektif MAO inhibitörü olan selejilin ve reversibl MAO inhibitörü olan moklobemid dahil, monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI) alan hastalarda, bazen fatal olabilen, ciddi reaksiyonlar bildirilmiştir. Bazı hastalarda serotonin sendromuna benzer görünümler meydana gelmiştir ki bu sendromun semptomları şunlardır: hipertermi, rijidite, miyokloni, vital bulgularda muhtemel hızlı dalgalanmalarla birlikte otonom değişkenlik, konfüzyon, irritabilite dahil mental durum değişiklikleri, deliryum ve komaya varabilen ileri derecede ajitasyon. Bu nedenle, sertralin MAOI ile kombine olarak veya MAOI tedavisinin kesilmesinden sonraki 14 gün içinde kullanılmamalıdır. Benzer şekilde, MAOI tedavisi başlatılacaksa sertralinin kesilmesinden sonra arada en az 14 gün bulunmalıdır (Kontrendikasyonları bölümüne bakınız). Diğer Serotonerjik İlaçlar: Farmakodinamik etkileşme olasılığından dolayı, triptofan, fenfluramin veya 5-HT agonistleri gibi serotonerjik nörotransmisyonun etkilerini artıran ilaçlarla birlikte sertralin alınırken dikkatli olunmalı ve mümkünse bu kombinasyonlardan kaçınmalıdır (İlaç Etkileşmeleri bölümüne bakınız). Selektif Serotonin Geri Alım İnhibitörleri (SSRI), Antidepresan veya Antiobsesif İlaçlardan Sertraline Geçiş: SSRI’nden, antidepresanlardan veya antiobsesif ilaçlardan sertraline geçiş yapılırken, en uygun zamanlama konusunda kontrollü deneyimler sınırlıdır. Özellikle fluoksetin gibi uzun etkili ajanlardan sertraline geçerken dikkatli ve titiz bir medikal değerlendirme yapılmalıdır. Bir selektif serotonin geri alım inhibitöründen (SSRI) diğerine geçiş için gerekli arınma (wash out) zamanı belirlenmemiştir. Mani / Hipomani Aktivasyonu: Erken klinik çalışmalar sırasında sertralin ile tedavi edilen hastaların yaklaşık % 0.4’ünde mani veya hipomani aktivasyonu görülmüştür. Major duygulanım bozukluğu olan ve piyasadaki diğer antidepresanlarla ve antiobsesif ilaçlarla tedavi edilen hastaların küçük bir oranında da mani/hipomani aktivasyonu bildirilmiştir. Konvülsiyonlar: Konvülsiyonlar antidepresan ve antiobsesif ilaçlar için potansiyel bir risktir. Sertralin, anstabil epilepsili hastalarda kullanılmamalı ve epilepsisi kontrol altında olan hastalar dikkatle gözetim altında tutulmalıdır. Hastada konvulsif nöbetler oluşursa sertralin tedavisi derhal kesilmelidir. İntihar: Depresyonda intihar girişimi olasılığı bulunması ve belirgin remisyon oluşuncaya kadar devam edebilme ihtimali nedeni ile, hastalar tedavinin başlangıç dönemlerinde yakın olarak izlenmelidir. Obsesif kompulsif bozukluk ve depresyon, panik bozukluğu ve depresyon,travma sonrası stres bozukluğu ve depresyon, sosyal fobi ve depresyon ve de premenstrüel disforik bozukluk ve depresyon arasındaki komorbidite iyi şekilde ortaya konduğu için, depresyonlu hastaları tedavi ederken alınan önlemlerin aynısı, obsesif kompulsif bozukluğu olan, panik bozukluğu olan, travma sonrası stres bozukluğu olan, sosyal fobisi olan veya premenstrüel disforik bozukluğu olan hastaları tedavi ederken de dikkate alınmalıdır. Karaciğer Yetmezliğinde Kullanım: Sertralin yoğun bir biçimde karaciğerde metabolize olur. Çok dozlu bir farmakokinetik çalışmada, normal kişilerle karşılaştırıldığında, hafif stabl sirozu bulunan hastalarda daha uzun eliminasyon yarı ömrü ve yaklaşık 3 kat artmış EAA (Eğri Altı Alanı) ve Cmaks bulunmuştur. Plazma proteinlerine bağlanmada iki grup arasında anlamlı bir farklılık olmamıştır. Sertralin karaciğer hastalığı olan kişilerde ihtiyatla kullanılmalıdır. Karaciğer bozukluğu olan hastalara daha düşük veya daha seyrek doz verilmelidir. Böbrek Yetmezliğinde Kullanım: Sertralin büyük oranda metabolize olur. İdrarda değişmemiş ilacın atılımı, eliminasyonun minör bir yoludur. Hafif ve orta şiddetli böbrek bozukluğu olanlarda (kreatinin klirensi 30-60 ml/dak) veya orta şiddetli ve şiddetli böbrek bozukluğu bulunanlarda (kreatinin klirensi 10 – 29 ml/dak) tekrarlanan doz farmakokinetik parametreleri (EAA 0-24 veya Cmaks) kontrol grubuyla belirgin fark göstermez. Yarı ömürleri yakın olmuştur ve plazma proteinlerine bağlanmada farklılık olmamıştır. Sertralinin düşük renal atılımından beklendiği gibi sertralin dozu, böbrek yetmezliğinin derecesine bağlı olarak ayarlanmak zorunda değildir. Yaşlılarda Kullanım: Yaşlılarda sertralinin etkinliği ile advers etkilerin tipi ve insidansı genç hastalardakine benzer olmuştur. Çocuklarda Kullanım: 6-17 yaş grubundaki depresyonlu veya obsesif kompulsif bozukluğu olan hastalarda sertralin yetişkinlerdekine benzer bir farmakokinetik profil gösterir. Gebelikte Kullanımı: Gebelik Kategorisi , C’dir. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilmiş çalışmalar bulunmamaktadır. ZELEFT, gebelik sırasında fetus üzerindeki potansiyel yararları, potansiyel risklerinden üstün gelmedikçe kullanılmamalıdır. Laktasyonda Kullanımı: Emziren annelerde kullanımı; doktor tarafından yararının riskinden daha fazla olduğu düşünülmedikçe önerilmemektedir. Eğer hamilelikte ve/veya emzirme döneminde sertralin kullanılıyorsa, hekim, sertralinin de dahil olduğu SSRI grubu antidepresanları kullanan bazı annelerin yenidoğan bebeklerinde rapor edilen, aniden kesilme reaksiyonlarıyla uyumlu semptomların da dahil olduğu semptomların bildirildiğinin farkında olmalıdır. Araç ve Makine Kullanımına Etkisi: Sertralinin psikomotor performans üzerine hiç bir etkisi yoktur. Ancak psikotrop ilaçlar, vasıta sürme veya makine kullanma gibi potansiyel olarak tehlikeli işlerin yapılabilmesi için gerekli zihinsel ve fiziksel kabiliyetleri azaltabileceğinden, hasta gereğince uyarılmalıdır.

Genelde görülen yan etkiler Otonom sinir sistem: Ağız kuruluğu ve terleme artışı. Santral ve periferik sinir sistemi: baş dönmesi ve tremor. Gastrointestinal sistem: diyare/yumuşak gaita, dispepsi ve bulantı,iştahsızlık, hazım bozukluğu. Psikiyatrik: İştahsızlık, uykusuzluk ve somnolans. Üreme: seksüel disfonksiyon (esas olarak erkeklerde ejakülasyon gecikmesi) Obsesif kompulsif bozukluğu ve panik bozukluğu olan hastalarda gözlenen yan etki profili depresyon hastalarında görülenlere benzerdir. Yan etkiler görülme sıklığına göre sınıflandırıldığında; Otonom sinir sistemi:Nadir: midriazis;Çok nadir: priapizm. Tüm vücut: Seyrek: asteni, halsizlik ve sıcak basması; Nadir: ateş; Çok nadir: alerjik reaksiyonlar, alerji. Kardiyovasküler sistem: Seyrek: göğüs ağrısı, çarpıntı; Nadir: hipertansiyon, periorbital ödem, senkop ve taşikardi Santral ve periferik sinir sistemi: Seyrek: baş ağrısı, hareket bozuklukları (hiperkinezi, hipertoni, diş gıcırdatma veya yürüyüş şekli anormalliklerini de içeren ekstrapiramidal semptomlar), parestezi, hipoestezi; Nadir: migren; Çok nadir: koma, konvülsiyonlar. Ayrıca serotonin sendromu ile görülen belirti ve semptomlar bildirilmiştir: Bazı vakalarda serotonerjik ilaçların beraber kullanımı ile görülen bu yan etkiler, ajitasyon, konfüzyon, fazla terleme, diyare, ateş, hipertansiyon, rijidite ve taşikardiyi içerir. Endokrinolojik: Çok nadir: galaktore, hiperprolaktinemi ve hipotroidizm. Gastrointestinal sistem: Seyrek: karın ağrısı ve kusma; Çok nadir: pankreatit Hemopoietik sistem: Nadir: purpura; Çok nadir: değişmiş trombosit fonksiyonu, kanama anomalisi (epistaksis, gastrointestinal kanama veya hematüri gibi) lökopeni, ve trombositopeni Laboratuar değişiklikleri: Çok nadir: anormal klinik laboratuar sonuçları. Karaciğer/safra: Çok nadir: serum transaminazlarında (SGOT ve SGPT) asemptomatik artışlar, ciddi karaciğer olayları (hepatit, sarılık ve karaciğer yetmezliği dahil) Metabolik / beslenme: Çok nadir: hiponatremi ve serum kolesterolünde artış Psikiyatrik: Seyrek: ajitasyon, anksiyete; Nadir: depresif semptomlar, hallüsinasyon; Çok nadir: agresif reaksiyon ve psikoz Üreme: Seyrek: menstrual düzensizlikler Solunum: Çok nadir: bronkospazm Deri: Seyrek: döküntü; Nadir: alopesi; Çok nadir: anjioödem ve eritema multiforme gibi ciddi eksfoliatif deri hastalıklarına dair seyrek raporlar Üriner: Çok nadir: yüzde ödem ve üriner retansiyon Diğer: Çok nadir: sertralinin kesilmesinin ardından rapor edilen semptomlar. Bu semptomlar, ajitasyonu, anksiyeteyi, baş dönmesini, baş ağrısını, bulantıyı ve paresteziyi içerir. Duyu organları : Kulak çınlaması, görmede bozukluk. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.