Moksifor 400 Mg/250 Ml Iv Inf. Icin Coz.iceren Flakon

Frovatriptan doz aşımı söz konusu olan bir hastanın deneyimleri ile ilgili herhangi bir bilgi bulunmamaktadır. Migreni olan erkek ve kadın hastalara verilen maksimum oral frovatriptan dozu 40 mg’dır (2.5 mg’lık tavsiye edilen dozun 16 katı) ve sağlıklı erkek bireylere verilen maksimum tek dozaj 100 mg’dır (tavsiye edilen klinik dozajın 40 katı). Her ikisi de çok iyi tolere edilmiştir. Frovatriptanın bilinen spesifik herhangi bir antidotu bulunmamaktadır. Frovatriptanın eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 26 saattir (bkz. Farmakokinetik Özellikler). Frovatriptanın serum konsantrasyonları üzerinde hemodiyalizin ve peritoneal dializin etkisi bilinmemektedir. Frovatriptanın aşırı dozda alınması durumunda, hasta en az 48 saat boyunca gözetilmeli ve gerekli olan tüm destekleyici tedaviler uygulanmalıdır.

Frovatriptan, auralı veya aurasız migren ataklarının baş ağrısı fazının akut tedavisinde endikedir.

Frovatriptan selektif 5-HT1 reseptör agonistidir. Frovatriptan, radyoligand bağlama çalışmalarda 5-HT1B ve 5-HT1D bağlanma bölgelerine yüksek afinitesi olan 5-HT reseptörleri için selektif bir agonisttir ve fonksiyonel biyolojik çalışmalarda 5-HT1B ve 5-HT1D reseptörlerinde güçlü agonist etkiler gösterir. 5-HT1B/1D reseptörleri için belirgin bir seçiciliğe sahiptir ve 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, α-adreno reseptörler veya histamin reseptörlerine anlamlı afinite göstermez. Frovatriptanın benzodiazepin bağlanma bölgelerine anlamlı afinitesi yoktur. Frovatriptanın, migrende ekstraserebral ve intrakraniyal arterler üzerinde selektif bir etkisi olduğu ve bu şekilde bu damarların aşırı dilatasyonlarını baskıladığı düşünülmektedir. Frovatriptan ile maksimum etkinlik düzeyine 4 saat sonra ulaşılır.

Emilim Tek bir oral 2.5 mg’lık frovatriptan dozunun sağlıklı bireylere verilmesinden sonra, 2. ve 4. saatte frovatriptanın ortalama maksimum kan konsantrasyonu (Cmax) erkeklerde 4.2 ng/mL ve kadınlarda 7.0 ng/mL’dir. Eğri altında kalan ortalama alan (EAA) erkekler için 42.9 ng. h/mL ve kadınlarda 94.0 ng. h/mL’dir. Oral biyoyararlanım erkeklerde %22 ve kadınlarda %30’dur. Frovatriptanın farmakokinetik özellikleri, sağlıklı bireylerde ve migren hastalarında benzer özellikler göstermektedir ve bir migren krizi geçiren migren hastasında görülen farmakokinetik parametreler ile, krizler arasındaki bir migren hastasındaki parametreler arasında, herhangi bir farklılık söz konusu değildir. Frovatriptan, klinik çalışmalarda kullanılan dozaj aralığında genel olarak lineer bir farmako-kinetik özellik gösterir (1 mg ile 40 mg arasında). Frovatriptanın biyoyararlanımı üzerinde yiyeceklerin anlamlı bir etkisi yoktur, ancak yiyeceklerin alımı yaklaşık olarak 1 saatlik bir süre ile tmax süresini geciktirir.   Dağılım 0.8 mg frovatriptanın intravenöz verilmesini takiben, frovatriptanın kararlı durum dağılım hacmi, erkeklerde 4.2 L/kg ve kadınlarda 3.0 L/kg’dır. Frovatriptanın serum proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (yaklaşık %15). Kararlı durumda kan hücrelerine geri dönüşümlü bağlanma oranı, erkekler ve kadınlar arasında herhangi bir farklılık olmayacak şekilde, yaklaşık %60’dır. Denge durumunda “kan: plazma” oranı yaklaşık “2:1”dir.   Metabolizma Radyolojik olarak işaretlenmiş olan 2.5 mg frovatriptan tabletlerinin sağlıklı erkek bireylere oral yolla verilmesinden sonra, dozajın %32’si idrar ve %62’si feçesten geri kazanılmıştır. İdrarla atılan radyolojik olarak işaretlenmiş bileşikler, değişime uğramamış frovatriptan, hidroksi frovatriptan, N-asetil desmetil frovatriptan, hidroksi N-asetil desmetil frovatriptan ve desmetil frovatriptan ile birlikte daha az önemli bir kaç diğer metabolitdir. Desmetil frovatriptanın, ana bileşiğe göre 5-HT1 reseptörlerine yaklaşık 3 kat daha düşük afinitesi bulunmaktadır. N-asetil desmetil frovatriptanın, 5-HT1 reseptörlerindeki afinitesi ihmal edilebilecek düzeylerdedir. Diğer metabolitlerin etkinlikleri araştırılmamıştır. Frovatriptan, in vitro olarak CYP1A2’yi inhibe veya aktive etmez.   Eliminasyonu Frovatriptanın eliminasyonu, bifaziktir. Ortalama sistemik klerens, erkeklerde 216 mL/dakika ve kadınlarda 132 mL/dakikadır. Renal klerens, erkeklerde toplam klerensin %38’ini (82 mL/dakika) ve kadınlarda toplam klerensin %49’unu (65 mL/dakika) oluşturmaktadır. Terminal eliminasyon yarı ömrü, yaklaşık 26 saattir.   Cinsiyet Frovatriptan için EAA ve Cmax değerleri, erkeklerde kadınlara göre (yaklaşık olarak %50) daha düşüktür. Bu kısmen de olsa oral kontraseptiflerin ilaç ile birlikte kullanılmasından dolayıdır. Klinik kullanımda 2.5 mg dozajın etkinliği veya güvenliğine dayalı olarak, cinsiyete göre dozaj ayarlamalarının yapılması gerekli değildir (bkz. Kullanım şekli ve dozu)   Yaşlılarda Sağlıklı yaşlı bireylerde (65 ile 77 yaş arası) EAA, genç bireyler (18 ile 37 yaş arası) ile kıyaslandığında, erkeklerde %73 ve kadınlarda %22 oranında artmıştır. İki popülasyon arasında tmax veya t1/2 açısından bir farklılık söz konusu değildir (bkz. Kullanım şekli ve dozu).   Böbrek yetmezliği Böbrek yetmezliği olan (kreatinin klerensi 16-73 mL/dakika) erkek ve kadın bireylerde, frovatriptanın sistemik etkisi, sağlıklı bireyler ile kıyaslandığında anlamlı bir farklılık göstermemektedir.   Karaciğer yetmezliği Orta veya hafif düzeyde karaciğer yetmezliği (Child-Pugh derece A ve B) olan, 44 ile 57 yaş arasındaki erkek ve kadın bireylerde ilacın oral yolla verilmesinden sonra, frovatriptanın ortalama kan konsantrasyonları, sağlıklı genç ve yaşlı bireylerde gözlenen aralıktadır. Ağır Karaciğer yetmezliği olan bireylerde, frovatriptanın farmakokinetik veya klinik etkileri hakkında herhangi bir veri bulunmamaktadır (bkz. Kontrendikasyonlar)

Film Tablet

Her bir film tablet 2.5 mg frovatriptan (süksinat monohidrat) içerir

Birlikte kullanımı kontrendike olanlar:   Ergotamin ve ergotamin türevleri (metiserjid dahil olmak üzere) ve diğer 5 HT1 agonistleri Aynı migren krizinde birlikte kullanıldıklarında artan vazospastik etkiler yüzünden hipertansiyon ve koroner arter konstriksiyon riski bulunmaktadır (bkz. Kontrendikasyonlar) Etkileri aditif olabilir. Frovatriptan alımından önce ergotamin tipi bir ilaç kullanılmışsa, en az 24 saat beklenmesi tavsiye edilir. Aynı şekilde tersi söz konusu ise, ergotamin tipi bir ilaç almadan önce frovatriptan alınmış ise, 24 saat beklenmesi tavsiye edilir.   Birlikte kullanımı tavsiye edilmeyenler:     Monoaminooksidaz inhibitörleri Frovatriptan insan monoaminooksidaz enzimlerinin (MAO) veya sitokrom P450 izoenzimlerinin bir inhibitörü değildir ve bu yüzden ilaç-ilaç etkileşimleri açısından düşük bir potansiyeli bulunmaktadır. Frovatriptan bir MAO-A substratı değildir, ancak bir serotonin sendromu veya hipertansiyon açısından taşıdığı potansiyel risk ihmal edilemez.   Birlikte kullanımında dikkat gösterilmesi gerekenler:    Selektif serotonin geri alım inhibitörleri (sitalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin) Hipertansiyon, koroner vasküler konstriksiyon veya serotonin sendromu açısından potansiyel riski vardır. Bu sendromun önlenmesinde tavsiye edilen dozaja tam uyum en önemli faktördür.   Metil ergometrin Hipertansiyon, koroner arter konstriksiyonu.   Fluvoksamin Fluvoksamin sitokrom CYP1A2’nin güçlü bir inhibitörüdür ve bu ilacın frovatriptanın kan düzeylerini %27-49 arttırdığı gözlenmiştir.   Oral kontraseptifler Oral kontraseptif kullanmakta olan kadın bireylerde, frovatriptan konsantrasyonları oral kontraseptif kullanmayan kadınlara göre %30 oranında daha fazladır. Advers etkilerin profilinde artan bir sıklık rapor edilmemiştir.   Hypericum perforatum /St. John’s Worth (oral yolla) Diğer triptanlarda olduğu gibi serotonin sendromunun gerçekleşme riski artabilir.

Frovatriptan veya yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlar Miyokardiyal infarktüs, iskemik kalp hastalığı, koroner vazospazm (örneğin Prinzmetal anjina), periferal vasküler hastalıklar geçirmiş olan hastalar, iskemik kalp hastalığı belirtileri olan hastalar Orta veya şiddetli hipertansiyon vakalarında ya da , kontrol edilmeyen hipertansiyon vakalarında Daha önce serebrovasküler bir kriz (CVA) geçirmiş olan veya geçici iskemik krizler (TIA) geçirmiş olan hastalar Ağır karaciğer yetmezliği (Child-Pugh C) Frovatriptanın ergotamin veya ergotamin türevleri (metiserjid dahil olmak üzere) ile birlikte veya diğer 5-hidroksi triptamin (5-HT1) reseptör agonistleri ile birlikte alımı

Frovatriptan, migren ataklarının başlamasından sonra mümkün olduğunca erken alınmalıdır, fakat ilacın daha sonraki bir aşamada alınması da etkilidir. Frovatriptan profilaktik olarak kullanılmamalıdır. Frovatriptan tabletleri kırılmadan bütün olarak su ile yutulmalıdır. Hasta ilk frovatriptan dozuna istenen reaksiyonu vermezse, aynı atak için ikinci bir doz alınmamalıdır. Frovatriptan arka arkaya gelen migren ataklarında kullanılabilir. İlacın ilk alınmasıyla oluşan rahatlamadan sonra migren tekrarlarsa, iki dozun alımı arasında iki saatlik bir aralık olması şartıyla, ikinci bir doz alınabilir.    Yetişkinler (18 ile 65 yaş arası) Tavsiye edilen frovatriptan dozu 2.5 mg (günde 1 film tablet)’dır.   Toplam günlük doz günde 5 mg’ı geçmemelidir.   Çocuklar ve adelosanlar (18 yaşın altı) Çocuklarda ve adelosanlarda frovatriptan kullanımı ile ilgili veri bulunmamaktadır. Bu yüzden bu yaş grubunda kullanımı tavsiye edilmez.   Yaşlılarda (65 yaş üzeri) 65 yaşın üzerindeki hastalarda frovatriptan verileri sınırlıdır. Bu yüzden bu gruptaki hastaların ilacı kullanması tavsiye edilmez.   Böbrek yetmezliği olanlar Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur (bkz. Farmakokinetik Özellikler).   Karaciğer yetmezliği olanlar Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur (bkz. Farmakokinetik Özellikler). Frovatriptan ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz. Kontrendikasyonlar).

Migrex 2.5 mg 3 film tablet

25oC’nin altında ve oda sıcaklığında ışıktan korunacak şekilde saklayınız. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.

Migrex 2.5 mg 6 film tablet blister ambalajda

Frovatriptan, sadece kesin migren teşhisi konmuş ise kullanılmalıdır. Frovatriptan hemiplejik, baziller veya oftalmoplejik migrenin kontrolünde endike değildir. Migren ataklarının diğer tedavilerinde olduğu gibi, önceden migren tanısı konulmamış hastalardaki baş ağrılarını tedavi etmeden önce ve atipik semptomları olan migrenlilerde diğer potansiyel ciddi nörolojik durumları olabileceği ihtimalini ortadan kaldırmak için gerekli araştırma yapılmalıdır. Migrenlilerin bazı serebrovasküler problemler açısından risk altında olabilecekleri unutulmamalıdır (örneğin serebrovasküler kriz ya da geçici iskemik kriz). Migrenin baş ağrısı evresinden önceki, aura evresi sırasında alınmasının güvenliği ve etkinliği gösterilmemiştir. Diğer 5-HT1 reseptör agonistlerinde olduğu gibi, sigara tiryakilerine, nikotin verilerek tedavi edilen nikotin kullanıcılarına, koroner arter hastalıkları (CAD) riskine sahip olanlara bir kardiyovasküler değerlendirme yapılmaksızın frovatriptan verilmemelidir (bkz. Kontrendikasyonlar). Bu risk faktörlerini taşıyan menapoz sonrası dönemde bulunan kadınlara ve 40 yaşın üzerindeki erkeklere özellikle dikkat edilmelidir. Tüm bunlara karşın kardiyak değerlendirmeler kardiyak hastalığı olan tüm hastaları tanımlamayabilir ve çok nadir olarak 5-HT1 agonistlerinin uygulandığı altta yatan kardiyovasküler hastalığı olmayan kişilerde ciddi kardiyovasküler olaylar meydana gelmiştir. Çok nadir olarak ve özellikle koroner arter hastalıklarına ilişkin risk faktörleri olan hastalarda 5HT1 agonistlerinin kullanımını takiben koroner arter vazospazmı, geçici miyokardiyal iskemi, miyokardiyal infarktüs, ventriküler taşikardi ve ventriküler fibrilasyon rapor edilmiştir. Göğüste sıkışma veya ağrı gibi geçici belirtiler frovatriptan alımı ile ilişkili olabilir. (bkz. Yan etkiler/Advers etkiler) Bu tip belirtilerin iskemik kalp hastalığını düşündürdüğü durumlarda, ilave frovatriptan dozları alınmamalıdır ve ilave incelemeler yapılmalıdır. Frovatriptan alımından önce ergotamin tipi bir ilaç kullanılmışsa, en az 24 saat beklenmesi tavsiye edilir. Aynı şekilde tersi söz konusu ise, ergotamin tipi bir ilaç almadan önce frovatriptan alınmış ise, 24 saat beklenmesi tavsiye edilir. (bkz. Kontrendikasyonlar ve İlaç etkileşmeleri ve diğer etkileşmeler) İlacın çok sık kullanımı durumunda (ürünün yanlış kullanımı anlamına gelen bir kaç gün arka arkaya tekrarlı dozların alımı), etkin madde vücutta birikim yapabilir ve bu durum ilacın yan etkilerini de artırabilir. Ayrıca, migren tedavisinde kullanılan ilacın aşırı miktarda alınması, tedavi gerektiren günlük kronik baş ağrılarına neden olabilir. Tavsiye edilen frovatriptan dozunu aşmayınız. Nadir görülen kalıtsal galaktoz intoleransı bulunan hastalar, Lapp laktaz eksikliği bulunanlar veya glikoz-galaktoz emilim bozukluğu olan hastalar, bu ilacı kullanmamalıdır. Triptanların (5-HT agonistler) ve St John’s Worth (Hypericum perforatum) içeren bitkisel preparatlarla birlikte kullanımı sırasında istenmeyen etkiler daha sık görülebilir.   Hamilelerde ve Emziren annelerde kullanım (Hamilelik kategorisi C)   Hamilelik Hamile kadınlarda frovatriptan kullanımının güvenliği ile ilgili herhangi bir veri yoktur. Frovatriptan çok zorunlu olmadıkça hamilelikte kullanılmamalıdır.   Emziren Anneler Frovatriptanın veya onun metabolitlerinin, insan sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemekle beraber, emzirmekte olan annelere, çok zorunlu olmadıkça frovatriptan kullanımı önerilmemektedir. Kullanımı zorunlu ise, süt vermeye 24 saatlik ara verilmelidir.   ARAÇ VE MAKİNA KULLANIMINA ETKİSİ İlacın, araç veya makine kullanımı üzerindeki etkileri için herhangi bir çalışma yoktur. Migren veya frovatriptan tedavisi, uyuklamaya neden olabilir. Hastaların, migren atakları sırasında ve frovatriptan kullanımını takiben araç kullanma gibi kompleks işleri gerçekleştirme yeteneklerini değerlendirmeleri tavsiye edilir.

Kontrollü klinik çalışmalarda 2.5 mg’lık tavsiye edilen doz ile frovatriptan, 2700’ün üzerinde hastaya verilmiştir ve en sık rastlanan yan etkileri baş dönmesi, yorgunluk, his kaybı, baş ağrısı ve vasküler kızarıklıktır. Frovatriptan ile gerçekleştirilen klinik denemelerde rapor edilen istenmeyen etkiler, genellikle hafif veya orta derecede olup geçicidir. İstenmeyen etkiler olarak rapor edilen belirtilerden bazıları migren belirtileri ile ilişkili olabilir. 2.5 mg frovatriptan ile elde edilen istenmeyen yan etkilerin sıklığı, 100 mg sumatriptan ile elde edilenlere göre bir miktar daha düşüktür.   Santral ve periferik sinir sistemi: Sık:sersemlik, parestezi, baş ağrısı, uyku hali, his duyarlılığı veya kaybı; Sık olmayan: titreme, aşırı duyarlılık, baş dönmesi, istemsiz kas kasılmaları; Nadir: kas kasılması, kas gevşemesi, yavaşlayan refleksler, dil felci.   Gastrointestinal sistem: Sık: mide bulantısı, ağız kuruluğu, dispepsi, karın ağrısı; Sık olmayan: ishal, disfaji, flatulans, kabızlık; Nadir: dudak iltihabı, erüktasyon, spesifik olmayan gastrointestinal bozukluklar, gastroözofageal reflü, hıçkırık, özofagus spazmı, peptik ülser, tükürük bezi ağrısı, stomatit, diş ağrısı.   Genel: Sık: yorgunluk, anormal sıcaklık hissi, göğüs ağrısı; Sık olmayan: ağrı, güç kaybı, ateş; Nadir: bacak ağrısı.   Psikolojik: Sık olmayan: anksiyete, uykusuzluk, konfüzyon, sinirlilik, ajitasyon, konsantrasyon zorluğu, öfori, depresyon, anormal düşünceler, kişilik kaybı; Nadir: unutkanlık, ağır depresyon, anormal rüya görme, kişilik bozuklukları.   Vasküler sistem (ekstrakardiyak): Sık:Kızarıklık.   Solunum sistemi: Sık:boğazda sıkışma hissi; Sık olmayan: rinit, farenjit, sinüzit, larenjit; Nadir: aşırı soluma.   Kas-iskelet sistemi: Sık: iskelet sistemi ağrısı; Sık olmayan: sırt ağrısı, eklem ağrısı, artroz, kas güçsüzlüğü.   Görme: Sık: görme anormallikleri.   Deri ve apendaj: Artan terleme; seyrek olarak prurit ve nadir olarak da ürtiker.   Kalp atım hızı ve ritmi: Sık: palpitasyon; Sık olmayan: taşikardi; Nadir: bradikardi   İşitme ve denge: Sık olmayan: kulak çınlaması, kulak ağrısı, spesifik olmayan kulak bozuklukları; Nadir: hiperakuzi   Özel duyular, diğer bozukluklar: Sık olmayan: tat alma bozukluğu   Metabolizma ve beslenme: Sık olmayan: susama, dehidrasyon; Nadir olarak da hipokalsemi, hipoglisemi   Üriner sistem: Sık olmayan: idrar yapma sıklığı, poliüri; Nadir: noktüri, böbrek ağrısı, koyu renkli idrar.   Kardiyovasküler sistem: Sık olmayan: hipertansiyon   Kan ve koagülasyon sistemi: Nadir: epistaksis, purpura   Otonom sinir sistemi: Nadir:senkop   Karaciğer ve safra sistemi: Nadir:bilirubinemi   Komplikasyonlar: Nadir:yaralanma.   Beyaz kan hücreleri ve retikül-endotelyal sistem: Nadir:lenfadenopati   BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Askısı ile birlikte 250 ml infüzyon çözeltisi içeren ağzı flip-off tipi alüminyum kapüşon ile sabitleştirilmiş brombutil kauçuk tıpa ile kapatılmış Tip I, borosilikat, saydam cam flakon ve karton kutu ambalaj. 

Moksifloksasinin de aralarında bulunduğu florokinolonlar, MSS reaksiyonlarına bağlı olarak hastaların araç ya da makine kullanma becerilerinde düşüşe neden olabilirler (bkz. İstenmeyen etkiler)

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

MOXİFOR® 400 mg/250 ml i.v. infüzyon için çözelti içeren flakon

Doz aşımına ilişkin yalnızca sınırlı veri mevcuttur. Sağlıklı gönüllülere, herhangi bir anlamlı istenmeyen etki görülmeksizin, 10 gün süreyle 1200 mg’a varan tek dozlar ve 600 mg’lık tekrarlı moksifloksasin dozları uygulanmıştır. Doz aşımı durumunda, EKG ölçümleriyle birlikte, hastanın klinik durumunun gerektirdiği uygun destekleyici tedavinin uygulanması önerilmektedir.

Damar içine uygulanır.

*

MOXİFOR® 400 mg/250 ml i.v. infüzyon için çözelti içeren flakon

24 ay.

235/44